【発明の詳細な説明】[Detailed description of the invention]
本発明はアミグダリン、サンシヨオール、ビサ
ボロール及びルチンから選ばれる１種又は２種以
上を配合することにより、歯垢の形成を抑制して
う蝕及び歯周疾患を予防する歯垢形成抑制用剤に
関する。
歯の表面に付着する歯垢は、約70％の細菌、細
菌により形成された約20％の多糖、及び約10％の
食物残渣よりなり、固く歯面にこびりついてい
る。そして、その内部に貯えられた酸がエナメル
質を脱灰し、歯及び産生された毒素が歯肉炎、歯
周炎、更には歯槽膿漏をもたらすといわれてお
り、口腔の二大疾患であるう蝕、歯槽膿漏の原因
として注目されている。
この歯垢はストレプトコツカス・ミユータンス
を中心とする口腔内細菌によつて口腔内に存在す
るシヨ糖を利用して形成される。即ち、ストレプ
トコツカス・ミユータンスはGTF（グルコシルト
ランスフエラーゼ、デキストラン合成酵素）を産
生し、これによりシヨ糖からデキストラン、ムタ
ン等の粘着性多糖を合成する。そして、この合成
された多糖はストレプトコツカス・ミユータンス
をはじめ、他の菌（病原菌）を巻き込み、一定の
菌叢を有する歯垢を形成する。また、ストレプト
コツカス・ミユータンス等の菌は種々の糖を利用
して酸を産生し、この酸は多糖及び菌の壁の中に
滞留することにより、エナメル表面を脱灰してい
く。更に、菌の死骸や産生された種々の物質、毒
素の歯肉に対して悪影響を及ぼし、歯槽膿漏の原
因として作用する。
従つて、歯垢の形成を抑制、阻止することは、
う蝕、歯周疾患を予防するという点から非常に有
効なことである。
本発明者らは、上記事情に鑑み鋭意研究の結
果、歯磨等の口腔用組成物に対しアミグダリン、
サンシヨオール、ビザボロール及びルチンの１種
又は２種以上を配合するとストレプトコツカス・
ミユータンスに起因する歯垢の形成の抑制、阻止
に効果的で、従つて前記成分を配合した口腔用組
成物が歯垢形成抑制用剤としてう蝕、歯周疾患の
予防に有効であることを知見し、本発明をなした
ものである。
以下、本発明につき詳しく説明する。
本発明に係る歯垢形成抑制用剤は練歯磨、粉歯
磨、水歯磨などの歯磨類、マウスウオツシユ、ト
ローチ、パスタ、塗布剤、チユーインガム、うが
い用錠剤等として使用されるもので、有効成分と
してアミグダリン、サンシヨオール、ビサボロー
ル及びルチンから選ばれる１種又は２種以上を配
合してなるものである。
この場合、前記有効成分の歯垢形成抑制用剤中
への配合量は、全体の0.005〜５％（重量％、以
下同じ）であり、特に0.005〜２％とすることが
好ましく、これによつて良好な歯垢形成抑制効果
を与える。
本発明の他の成分としては、歯垢形成抑制用剤
の種類に応じた適宜な成分が用いられる。例えば
練歯磨の場合であれば、第２リン酸カルシウム、
炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性
メタリン酸ナトリウム、非晶質シリカ、結晶質シ
リカ、アルミノシリケート、酸化アルミニウム、
水酸化アルミニウム、レジン等の研磨剤、カルボ
キシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース、アルギン酸塩、カラゲナン、アラビアガ
ム、ポリビニルアルコール等の粘結剤、ポリエチ
レングリコール、ソルビトール、グリセリン、プ
ロピレングリコール等の粘稠剤、ラウリル硫酸ナ
トリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウ
ム、水素添加ココナツツ脂肪酸モノグリセリドモ
ノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウ
ム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ
−アシルグルタミン酸塩、シヨ糖脂肪酸エステル
等の発泡剤、それにペパーミント、スペアミント
等の精油、ｌ−メントール、カルボン、オイゲノ
ール、アネトール等の香料素材などの香料、サツ
カリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペ
リジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリ
ラルチン、ｐ−メトキシシンナミツクアルデヒド
などの甘味剤、防腐剤などの成分を水と混和し、
常法に従つて製造する。また、マウスウオツシユ
等の口腔洗浄剤その他においても、製品の性状に
応じた成分が適宜配合される。
なお、本発明においては、上述したアミグダリ
ン、サンシヨオール、ビサボロール、ルチンに加
えて塩化リゾチーム、デキストラナーゼ、溶菌酵
素、ムタナーゼ、クロルヘキシジン、ソルビン
酸、アレキシジン、ヒノキチオール、セチルピリ
ジニウムクロライド、アルキルグリシン、アルキ
ルジアミノエチルグリシン塩、アラントイン、ε
−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズレ
ン、ビタミンＥ、モノフルオロリン酸ナトリウ
ム、フツ化ナトリウム、フツ化第１錫、水溶性第
一もしくは第二リン酸塩、第四級アンモニウム化
合物、塩化ナトリウムなどの有効成分を配合する
こともできる。
而して、本発明に係る歯垢形成抑制用剤は、ア
ミグダリン、サンシヨオール、ビサボロール及び
ルチンから選ばれる１種又は２種以上を0.005〜
５％配合したことにより、ストレプトコツカス・
ミユータンスによる歯垢の形成を効果的に抑制
し、従つてう蝕の発生、歯周疾患を良好に防止す
るものである。
次に実験例を示し、本発明の効果を具体的に説
明する。
〔実験例〕
アミグダリン、サンシヨオール、ビサボロール
及びルチンを試験試料として、下記培養付着法に
よりその歯垢形成抑制効果を調べた。
培養付着法
１％のシヨ糖を含むBHI培地に上記試験試料
を所定量（第１表に示す量）添加し、これに前培
養しておいたストレプトコツカス・ミユータンス
6715株を接種し、N2：CO2：H2＝80：10：10に
ガス置換されたアナエロボツクスで37℃、16時間
培養した。培養後、0.01Mリン酸緩衝液（PH7.0）
で静かに２回洗浄し、次いで培養液と同量の同緩
衝液を加えて激しく攪拌し、約20秒間の超音波処
理を行なつて歯垢を均一に懸濁させた後、フオト
メーターを用いて550nｍで吸光度（濁度）を測
定し、付着歯垢量を求めた。
結果を第１表に示す。なお、歯垢形成抑制率は
試験試料を添加しないコントロールの抑制率を０
％とした場合の百分率で示した。
The present invention relates to an agent for inhibiting dental plaque formation, which inhibits dental plaque formation and prevents caries and periodontal disease by incorporating one or more selected from amygdalin, sanshiol, bisabolol, and rutin. Dental plaque that adheres to the tooth surface is made up of about 70% bacteria, about 20% polysaccharide formed by bacteria, and about 10% food residue, and is firmly stuck to the tooth surface. The acids stored inside the teeth demineralize the enamel, and the toxins produced on the teeth are said to cause gingivitis, periodontitis, and even pyorrhea, two major diseases of the oral cavity. It is attracting attention as a cause of caries and alveolar pyorrhea. This dental plaque is formed by oral bacteria, mainly Streptococcus miutans, using sucrose present in the oral cavity. That is, Streptococcus miutans produces GTF (glucosyltransferase, dextran synthase), which synthesizes sticky polysaccharides such as dextran and mutan from sucrose. This synthesized polysaccharide then attracts Streptococcus miutans and other bacteria (pathogens), forming dental plaque with a certain bacterial flora. Furthermore, bacteria such as Streptococcus miutans produce acids using various sugars, and this acid demineralizes the enamel surface by staying in the walls of polysaccharides and bacteria. Furthermore, dead bacteria, various substances produced, and toxins have an adverse effect on the gingiva, and act as a cause of alveolar pyorrhea. Therefore, suppressing and preventing the formation of dental plaque is
This is extremely effective in preventing caries and periodontal disease. In view of the above circumstances, the present inventors have conducted intensive research and found that amygdalin,
When one or more of Sansyool, Bizabolol and Rutin are combined, Streptococcus
It is effective in inhibiting and inhibiting the formation of dental plaque caused by P. mutans, and therefore, the oral composition containing the above ingredients is effective as an agent for inhibiting dental plaque formation in preventing dental caries and periodontal disease. This discovery led to the present invention. The present invention will be explained in detail below. The agent for inhibiting plaque formation according to the present invention is used as dentifrices such as toothpaste, powdered toothpaste, water toothpaste, mouthwash, trochees, pasta, liniment, chewing gum, gargling tablets, etc., and has active ingredients. It is made by blending one or more selected from amygdalin, sanshiol, bisabolol, and rutin. In this case, the amount of the active ingredient contained in the plaque formation inhibiting agent is 0.005 to 5% (weight%, same hereinafter) of the total, preferably 0.005 to 2%, and Provides a good plaque formation inhibiting effect. As other components of the present invention, appropriate components are used depending on the type of plaque formation inhibiting agent. For example, in the case of toothpaste, dibasic calcium phosphate,
Calcium carbonate, calcium pyrophosphate, insoluble sodium metaphosphate, amorphous silica, crystalline silica, aluminosilicate, aluminum oxide,
Abrasives such as aluminum hydroxide and resin, binders such as carboxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, alginate, carrageenan, gum arabic, and polyvinyl alcohol, thickening agents such as polyethylene glycol, sorbitol, glycerin, and propylene glycol, and sodium lauryl sulfate. , Sodium Dodecylbenzenesulfonate, Hydrogenated Coconut Fatty Acid Monoglyceride Sodium Monosulfate, Sodium Lauryl Sulfoacetate, Sodium N-Lauroyl Sarcosinate, N
- Foaming agents such as acyl glutamates and sucrose fatty acid esters, essential oils such as peppermint and spearmint, fragrance materials such as l-menthol, carvone, eugenol, and anethole, saccharin sodium, stevioside, neohesperidyl dihydrochalcone , sweeteners such as glycyrrhizin, perillartin, p-methoxycinnamic aldehyde, and preservatives are mixed with water,
Manufactured according to conventional methods. In addition, in mouthwashes and other mouthwashes, ingredients are appropriately blended depending on the properties of the product. In addition, in the present invention, in addition to the above-mentioned amygdalin, sanshiyool, bisabolol, and rutin, lysozyme chloride, dextranase, lytic enzyme, mutanase, chlorhexidine, sorbic acid, alexidine, hinokitiol, cetylpyridinium chloride, alkylglycine, alkyldiaminoethyl Glycine salt, allantoin, ε
- Effective agents such as aminocaproic acid, tranexamic acid, azulene, vitamin E, sodium monofluorophosphate, sodium fluoride, stannous fluoride, water-soluble mono- or di-phosphates, quaternary ammonium compounds, sodium chloride, etc. Components can also be blended. Therefore, the agent for inhibiting dental plaque formation according to the present invention contains one or more selected from amygdalin, sanshiol, bisabolol, and rutin in an amount of 0.005 to 0.005.
By combining 5%, streptococcus
It effectively suppresses the formation of dental plaque due to muutans, and thus effectively prevents the occurrence of dental caries and periodontal disease. Next, experimental examples will be shown to specifically explain the effects of the present invention. [Experimental Example] Using amygdalin, sanshiol, bisabolol, and rutin as test samples, their effects on inhibiting plaque formation were investigated by the following culture attachment method. Culture adhesion method A predetermined amount of the above test sample (amount shown in Table 1) was added to BHI medium containing 1% sucrose, and Streptococcus miutans was precultured therein.
The 6715 strain was inoculated and cultured at 37°C for 16 hours in an Anaerobox gas exchanged with N 2 :CO 2 :H 2 =80:10:10. After culturing, add 0.01M phosphate buffer (PH7.0)
Gently wash twice with The absorbance (turbidity) was measured at 550 nm to determine the amount of attached dental plaque. The results are shown in Table 1. The plaque formation inhibition rate is calculated by setting the inhibition rate of the control without the test sample to 0.
It is expressed as a percentage.
【表】
第１表の結果より、第１表に示す各成分が歯垢
の形成を効果的に抑制することが知見された。
以下、実施例を示す。なお、％はいずれも重量
％を示す。
実施例 １
練歯磨
第２リン酸カルシウム・２水和物 50.0％
グリセリン 20.0％
カルボキシメチルセルロース 1.0
ソジウムラウリルサルフエート 1.5
ソジウムラウロイルザルコシネート 0.5
香 料 1.0
アミグダリン 0.05
ビサボロール 0.1
サツカリン 0.1
フツ化ナトリウム 0.1 水 残
100.0％
実施例 ２
練歯磨
第２リン酸カルシウム・２水和物 50.0％
ソルビツト 10.0
グリセリン 10.0％
カルボキシメチルセルロース 1.0
ソジウムラウリルサルフエート 2.0
香 料 1.0
サツカリン 0.1
サンシヨオール 0.05
ルチン 0.1
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.3
エタノール 2.0
ムタナーゼ 0.1 水 残
100.0％
実施例 ３
練歯磨
炭酸カルシウム 50.0％
グリセリン 20.0
カラゲナン 0.5
カルボキシメチルセルロース 1.0
ラウリルジエタノールアマイド 1.0
シヨ糖モノラウレート 2.0
香 料 1.0
インジゴ 0.05％
アミグダリン 0.05
サツカリン 0.1
クロルヘキシジン 0.005
デキストラナーゼ 0.01 水 残
100.0％
実施例 ４
練歯磨
第２リン酸カルシウム・２水和物 50.0％
グリセリン 20.0
カルボキシメチルセルロース 2.0
ソジウムラウリルサルフエート 2.0
香 料 1.0
サツカリン 0.1
ビサボロール 0.1
ルチン 0.05
クロルヘキシジン 0.01 水 残
100.0％
実施例 ５
練歯磨
無水ケイ酸 30.0％
グリセリン 30.0
ソルビツト 20.0
カルボキシメチルセルロース 1.0
ソジウムラウリルサルフエート 2.0
香 料 1.0
サツカリン 0.1
インジゴ 0.05
ビザボロール 0.1
エタノール 2.0 水 残
100.0％
実施例 ６
粉歯磨
第２リン酸カルシウム・２水和物 50.0％
炭酸カルシウム 30.0％
グリセリン 10.0
α−オレフインスルフオネート 1.0
香 料 1.0
サツカリン 0.1
アミグダリン 0.1
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1％
デキストラン 0.5 水 残
100.0％
実施例 ７
液状歯磨
ポリアクリル酸ナトリウム 50.0％
グリセリン 30.0
香 料 0.9
サツカリン 0.1
クロルヘキシジン 0.01
サンシヨオール 0.05
ルチン 0.05
エタノール 3.0
リノール酸 0.05 水 残
100.0％
実施例 ８
マウスウオツシユ
エタノール 20.0％
香 料 1.0
サツカリン 0.05
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1％
クロルヘキシジン 0.01
ラウリルジエタノールアマイド 0.3
ビサボロール 0.1
ルチン 0.05 水 残
100.0％
実施例 ９
うがい用錠剤
炭酸水素ナトリウム 54.0％
第２リン酸ナトリウム 10.0
ポリエチレングリコール 3.0
クエン酸 17.0
硫酸ナトリウム（無水） 13.6
香 料 2.0
オレイン酸 0.1
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1
クロルヘキシジン 0.05
サンシヨオール 0.1 アミグダリン 0.1
100.0％
実施例 10
歯肉マツサージクリーム
白色ワセリン 8.0％
プロピレングリコール 4.0
ステアリルアルコール 8.0
ポリエチレングリコール4000 25.0
〃 400 37.0
シヨ糖ステアリン酸エステル 0.5
ルチン 0.2
デキストラナーゼ 1.0 水 残
100.0％
実施例 11
チユーインガム
ガムベース 43.85％
炭酸カルシウム 2.0
水アメ 15.0
粉 糖 30.0
シヨ糖パルミテート 1.0
フルクトース 4.0
マルトース 3.0
ビサボロール 0.05
インジゴ 0.05％香 料 1.0
100.0％[Table] From the results in Table 1, it was found that each component shown in Table 1 effectively suppresses the formation of dental plaque. Examples are shown below. Note that all % indicates weight %. Example 1 Calcium 2nd phosphate, 2 hydrate 50.0 % glycerin 20.0 % carboximethylcellulose 1.0 sodium laurel salfe 1.5 sodium laurel zalphicinate 0.5 fragrance 1.0 Amigudarin 0.05 Bisdarolor 0.1 Satsukarin 0.1 Satsukarin 0.1 Satsukarin 0.1 .1 Remaining water 100.0 % Example 2 Toothpaste dicalcium phosphate dihydrate 50.0% Sorbit 10.0 Glycerin 10.0% Carboxymethylcellulose 1.0 Sodium lauryl sulfate 2.0 Flavoring 1.0 Satucharin 0.1 Sansyool 0.05 Rutin 0.1 Sodium monofluorophosphate 0.3 Ethanol 2.0 Mutanase 0.1 water Remaining 100.0% Example 3 Toothpaste calcium carbonate 50.0% Glycerin 20.0 Carrageenan 0.5 Carboxymethyl cellulose 1.0 Lauryl diethanolamide 1.0 Sucrose monolaurate 2.0 Fragrance 1.0 Indigo 0.05% Amygdalin 0.05 Satucalin 0.1 Chlorhexidine 0.005 Dextra Nase 0.01 water remaining 100.0% implementation Example 4 Toothpaste dicalcium phosphate dihydrate 50.0% Glycerin 20.0 Carboxymethyl cellulose 2.0 Sodium lauryl sulfate 2.0 Fragrance 1.0 Satucalin 0.1 Bisabolol 0.1 Rutin 0.05 Chlorhexidine 0.01 Water Balance 100.0% Example 5 Toothpaste silicic anhydride 30.0 % Glycerin 30.0 Sorbit 20.0 Carboxymethyl cellulose 1.0 Sodium lauryl sulfate 2.0 Flavor 1.0 Satucalin 0.1 Indigo 0.05 Bizabolol 0.1 Ethanol 2.0 Water Balance 100.0% Example 6 Toothpaste dicalcium phosphate dihydrate 50.0% Calcium carbonate 30.0% Glycerin 10.0 α −Olefin sulfonate 1.0 Flavor 1.0 Satucalin 0.1 Amygdalin 0.1 Sodium monofluorophosphate 0.1% Dextran 0.5 Water Balance 100.0% Example 7 Liquid toothpaste sodium polyacrylate 50.0% Glycerin 30.0 Flavor 0.9 Satucalin 0.1 Chlorhexidine 0.01 Sansi Yool 0.05 Rutin 0.05 Ethanol 3.0 Linoleic acid 0.05 Water Balance 100.0% Example 8 Mouthwash Ethanol 20.0% Fragrance 1.0 Satucalin 0.05 Sodium monofluorophosphate 0.1% Chlorhexidine 0.01 Lauryl diethanolamide 0.3 Bisabolol 0.1 Rutin 0.05 Water Balance 100.0% Example 9 Gargling tablets Sodium bicarbonate 54.0% Sodium phosphate dibasic 10.0 Polyethylene glycol 3.0 Citric acid 17.0 Sodium sulfate (anhydrous) 13.6 Fragrance 2.0 Oleic acid 0.1 Sodium monofluorophosphate 0.1 Chlorhexidine 0.05 Sansyool 0.1 Amygdalin 0.1 100.0% Example 10 Gingival pine surge cream white color Vaseline 8.0% Propylene glycol 4.0 Stearyl alcohol 8.0 Polyethylene glycol 4000 25.0 〃 400 37.0 Sucrose stearate 0.5 Rutin 0.2 Dextranase 1.0 Water Balance 100.0% Example 11 Chewing gum gum base 43.85% Calcium carbonate 2.0 Water syrup 15. 0 Powdered sugar 30.0 Sugar palmitate 1.0 Fructose 4.0 Maltose 3.0 Bisabolol 0.05 Indigo 0.05% Flavoring 1.0 100.0%