JPH0426627A - ギムネマ・シルベスタ由来のインシュリン分泌促進剤 - Google Patents
ギムネマ・シルベスタ由来のインシュリン分泌促進剤Info
- Publication number
- JPH0426627A JPH0426627A JP2130151A JP13015190A JPH0426627A JP H0426627 A JPH0426627 A JP H0426627A JP 2130151 A JP2130151 A JP 2130151A JP 13015190 A JP13015190 A JP 13015190A JP H0426627 A JPH0426627 A JP H0426627A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- insulin
- active substance
- insulin secretagogue
- gymnema sylvestre
- secretagogue
- Prior art date
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明はギムネマ・シルベスタ（ガガイモ科植物の１種
）由来のインシュリン分泌促進活性物質、その分離採取
法、その精製法及びそれを有効成分とするインシュリン
分泌促進剤に関するものである。
）由来のインシュリン分泌促進活性物質、その分離採取
法、その精製法及びそれを有効成分とするインシュリン
分泌促進剤に関するものである。
更に詳しくは、本発明は、ギムネマ・シルベスタの水、
アルコール又は含水アルコールによる抽出物から、ｐＨ
１〜４の水溶液中で沈澱する成分を除去した後、インシ
ュリン分泌促進活性物質を分離採取することを特徴とす
るインシュリン分泌促進活性物質の分離採取法、イオン
交換樹脂によるインシュリン分泌促進活性物質の精製法
、分離採取精製されたギムネマ・シルベスタ由来の新規
なインシュリン分泌促進活性物質を有効成分とするイン
シュリン分泌促進剤を提供するものである。
アルコール又は含水アルコールによる抽出物から、ｐＨ
１〜４の水溶液中で沈澱する成分を除去した後、インシ
ュリン分泌促進活性物質を分離採取することを特徴とす
るインシュリン分泌促進活性物質の分離採取法、イオン
交換樹脂によるインシュリン分泌促進活性物質の精製法
、分離採取精製されたギムネマ・シルベスタ由来の新規
なインシュリン分泌促進活性物質を有効成分とするイン
シュリン分泌促進剤を提供するものである。
本発明の新規なインシュリン分泌促進剤はインシュリン
の投与によって治療される各種の患者、例えば高血糖、
ケトアシドシス、精神分裂病等の患者に対するインシュ
リンに代る治療薬として巾広い用途が期待されるもので
ある。
の投与によって治療される各種の患者、例えば高血糖、
ケトアシドシス、精神分裂病等の患者に対するインシュ
リンに代る治療薬として巾広い用途が期待されるもので
ある。
ギムネマ・シルベスタ（Ｇｙｍｎｅｍａ ５ｙｌｖｅｓ
ｔｒｅ）はインド原産のガガイモ科に属する熱帯、亜熱
帯の植物であり、小腸に於けるブドウ糖の吸収を抑制し
、糖負荷後に於ける血糖値の上昇を抑制する作用を有す
るギムネマ酸（ｇｙｍｎｅｍｉｃ ａｃｉｄ）を薬効成
分として含有していることから、この植物葉を風乾焙焼
して番茶として飲用に供したり、この葉中の成分を分離
して食品に添加することによって血糖値の上昇を抑制し
、食事を低カロリー化することが知られている（特開昭
６１−５０２３号、特開昭６４８５０５８号）。
ｔｒｅ）はインド原産のガガイモ科に属する熱帯、亜熱
帯の植物であり、小腸に於けるブドウ糖の吸収を抑制し
、糖負荷後に於ける血糖値の上昇を抑制する作用を有す
るギムネマ酸（ｇｙｍｎｅｍｉｃ ａｃｉｄ）を薬効成
分として含有していることから、この植物葉を風乾焙焼
して番茶として飲用に供したり、この葉中の成分を分離
して食品に添加することによって血糖値の上昇を抑制し
、食事を低カロリー化することが知られている（特開昭
６１−５０２３号、特開昭６４８５０５８号）。
ギムネマ酸は非常に類似した構造の少なくとも９種の酸
グルコシドから構成されていることが学術文献［Ｊ、
Ａｇｒ、 Ｆｏｏｄ Ｃｈｅｍ、 １７．７０４（１９
６９）、 ］に記載されており、それらの主要成分の分
離については学術文献［Ｊ、 Ｐｈａｒｍ、 Ｓｃｉ、
５９．６２２．６２９（１９７０）、 ］に記載され
ている。
グルコシドから構成されていることが学術文献［Ｊ、
Ａｇｒ、 Ｆｏｏｄ Ｃｈｅｍ、 １７．７０４（１９
６９）、 ］に記載されており、それらの主要成分の分
離については学術文献［Ｊ、 Ｐｈａｒｍ、 Ｓｃｉ、
５９．６２２．６２９（１９７０）、 ］に記載され
ている。
本発明者等は先にギムネマ・シルベスタ抽出物か甘味を
抑制し、又強い苦味を呈する作用かあり、食品添加物と
して問題があることに着目し、その抽出物からｐＨ１〜
４の水溶液中で沈澱する成分を除去することにより、血
糖値上昇抑制作用を損うこと無く、この味覚抑制作用を
軽減出来ることを見出し特許出願した（特開平２−７９
９５５号）。
抑制し、又強い苦味を呈する作用かあり、食品添加物と
して問題があることに着目し、その抽出物からｐＨ１〜
４の水溶液中で沈澱する成分を除去することにより、血
糖値上昇抑制作用を損うこと無く、この味覚抑制作用を
軽減出来ることを見出し特許出願した（特開平２−７９
９５５号）。
しかしながら、従来、ギムネマ・シルベスタ抽出物中に
インシュリン分泌促進活性物質が存在していることにつ
いては全く知られていない。
インシュリン分泌促進活性物質が存在していることにつ
いては全く知られていない。
本発明者等は、ギムネマ・シルベスタ植物から新規な薬
理活性物質を採取することを目的として種々研究を重ね
た。
理活性物質を採取することを目的として種々研究を重ね
た。
本発明は、ギムネマ・シルベスタ植物の抽出物の中から
優れたインシュリン分泌促進活性を有する物質を分離採
取することに成功したことに基づくものである。
優れたインシュリン分泌促進活性を有する物質を分離採
取することに成功したことに基づくものである。
本発明のインシュリン分泌促進活性物質は、ギ・ムネマ
・シルベスタの水、アルコール又は含水アルコールによ
り抽出物からｐＨ１〜４の水溶液中で沈澱する成分を除
去した後、カセイソーダ等のアルカリにより中和し、イ
オン交換樹脂を用いて精製された。
・シルベスタの水、アルコール又は含水アルコールによ
り抽出物からｐＨ１〜４の水溶液中で沈澱する成分を除
去した後、カセイソーダ等のアルカリにより中和し、イ
オン交換樹脂を用いて精製された。
本発明のインシュリン分泌促進活性物質を分離採取する
に当り、抽出溶媒はギムネマ・シルベスタの乾燥重量１
部に対し通常５〜２０部の割合で１回又は数回に分けて
使用される。
に当り、抽出溶媒はギムネマ・シルベスタの乾燥重量１
部に対し通常５〜２０部の割合で１回又は数回に分けて
使用される。
抽出温度は水抽出の場合、常温〜１００°Ｃ、アルコー
ル又は含水アルコールの場合、常温〜８０°Ｃ程度が適
当であり、抽出時間及び抽出回数は、溶媒の種類、温度
、攪拌条件等により相違するが、通常、１回当り３時間
の抽出を３回繰り返せば充分である。
ル又は含水アルコールの場合、常温〜８０°Ｃ程度が適
当であり、抽出時間及び抽出回数は、溶媒の種類、温度
、攪拌条件等により相違するが、通常、１回当り３時間
の抽出を３回繰り返せば充分である。
抽出物からｐＨ１〜４の水溶液中で沈澱する成分を除去
する方法としては、水抽出の場合は抽出液をそのまま塩
酸、硫酸等でｐＨ１〜４、好ましくはｐＨ１，５〜２．
５にし、生成した沈澱を濾過又は遠心分離で除去するこ
とが出来、アルコール又は含水アルコールで抽出した場
合はあらかじめアルコールを留去した後、抽出物を濃度
２〜１０部程度の水溶液とした後水抽出の場合と同様に
して塩酸等の酸を添加してｐＨを調整し、沈澱を生成さ
せ除去することが出来る。ｐ１１１〜４の水溶液中で生
成する沈澱を除去した抽出物からインシュリン分泌促進
活性物質を分離採取又は精製する方法としては、吸着剤
による不純物の吸着除去が利用される。
する方法としては、水抽出の場合は抽出液をそのまま塩
酸、硫酸等でｐＨ１〜４、好ましくはｐＨ１，５〜２．
５にし、生成した沈澱を濾過又は遠心分離で除去するこ
とが出来、アルコール又は含水アルコールで抽出した場
合はあらかじめアルコールを留去した後、抽出物を濃度
２〜１０部程度の水溶液とした後水抽出の場合と同様に
して塩酸等の酸を添加してｐＨを調整し、沈澱を生成さ
せ除去することが出来る。ｐ１１１〜４の水溶液中で生
成する沈澱を除去した抽出物からインシュリン分泌促進
活性物質を分離採取又は精製する方法としては、吸着剤
による不純物の吸着除去が利用される。
吸着剤としては、強酸性イオン交換樹脂（ＳＫ ＩＢ）
と強塩基性イオン交換樹脂（ＳＡＩＯＡＸいずれも三菱
化成金社製）等が利用される。
と強塩基性イオン交換樹脂（ＳＡＩＯＡＸいずれも三菱
化成金社製）等が利用される。
本発明のインシュリン分泌促進活性物質は上述のように
非常に低毒性であり、インシュリン分泌促進剤（医薬品
）として使用することが出来、経口投与製剤、注射剤等
として慣用の剤型に製剤化して、インシュリン投与を必
要とする患者に対し、体重１ｋｇ当り通常０．Ｏ１〜０
．２ｇ程度の割合で投与することによって、高血糖、ケ
トアシドシス、精神分裂病等の治療に有効性が期待され
るものである。
非常に低毒性であり、インシュリン分泌促進剤（医薬品
）として使用することが出来、経口投与製剤、注射剤等
として慣用の剤型に製剤化して、インシュリン投与を必
要とする患者に対し、体重１ｋｇ当り通常０．Ｏ１〜０
．２ｇ程度の割合で投与することによって、高血糖、ケ
トアシドシス、精神分裂病等の治療に有効性が期待され
るものである。
以下実施例を示し、本発明の実施態様を具体的に説明す
る。
る。
実施例１
ギムネマ・シルベスタ乾燥葉２０ｇを３０％エタノール
２４０ｍ（！に入れ、３０°Ｃで２時間（攪拌しながら
、又は静置して）抽出した後、濾過して抽出液を得、残
渣は新しい３０％エタノールを用いて更に２回同様な条
件で抽出を繰り返した。
２４０ｍ（！に入れ、３０°Ｃで２時間（攪拌しながら
、又は静置して）抽出した後、濾過して抽出液を得、残
渣は新しい３０％エタノールを用いて更に２回同様な条
件で抽出を繰り返した。
計３回の抽出液を合わせて、エタノールを蒸発させた後
、水溶液の液量か約３６０ｍｊ’になるように減圧濃縮
し、室温下、塩酸を添加して水溶液のｐＨを１．５とし
て沈澱物を生成させ、沈澱物を遠心分離して除去し、上
清液を苛性ソーダで中和した後（カチオン又はアニオン
）交換樹脂ＳＫ Ｉ Ｂ及び５Ａ１０Ａ（いずれも三菱
化成金社製） １００ｇを充填したカラムに通塔して
不純物を吸着させて除去し、流出液を集めて減圧濃縮し
た後凍結乾燥し、白色粉末１．０ｇを得、これを本発明
のインシュリン分泌促進活性物質の標準品とした。
、水溶液の液量か約３６０ｍｊ’になるように減圧濃縮
し、室温下、塩酸を添加して水溶液のｐＨを１．５とし
て沈澱物を生成させ、沈澱物を遠心分離して除去し、上
清液を苛性ソーダで中和した後（カチオン又はアニオン
）交換樹脂ＳＫ Ｉ Ｂ及び５Ａ１０Ａ（いずれも三菱
化成金社製） １００ｇを充填したカラムに通塔して
不純物を吸着させて除去し、流出液を集めて減圧濃縮し
た後凍結乾燥し、白色粉末１．０ｇを得、これを本発明
のインシュリン分泌促進活性物質の標準品とした。
本発明の新規なインシュリン分泌促進活性物質（以下ｒ
ＲＧＳＪ という）は、インシュリンの投与によって治
療される高血糖、ケトアシドシス、精神分裂病等の各種
の患者に対するインシュリンに代る新規な治療薬として
巾広い用途が期待されるものである。
ＲＧＳＪ という）は、インシュリンの投与によって治
療される高血糖、ケトアシドシス、精神分裂病等の各種
の患者に対するインシュリンに代る新規な治療薬として
巾広い用途が期待されるものである。
以下、インシュリン分泌促進剤としての効果を具体的に
説明するため、試験例を示す。
説明するため、試験例を示す。
試験例１ （治療効果試験）
８週令のウィスター系ラット（雄）１０頭を５頭ずつの
２群に分け、一方の群には１ｇのグルコース／ｋｇラッ
ト体重、他方の群にはＩｇグルコース＋Ｏ，Ｉｇ ＲＧ
Ｓ／ｋｇ体重をそれぞれゾンデを用いて経口投与し、投
与後１５分、３０分、６０分、９０分及び１２０分経過
した時点で断頭採血し、血中のインシュリン及びグルコ
ースの濃度を測定した。インシュリンの濃度はＥＩＡテ
ストインシュリン■（ＢＭＹ） （ベーリンガー・マ
ンハイム山之内社製）を用い、グルコースの濃度は新ブ
ラッドシュガーテスト（ベーリンガー・マンハイム山之
内会社製）を用いて測定した。
２群に分け、一方の群には１ｇのグルコース／ｋｇラッ
ト体重、他方の群にはＩｇグルコース＋Ｏ，Ｉｇ ＲＧ
Ｓ／ｋｇ体重をそれぞれゾンデを用いて経口投与し、投
与後１５分、３０分、６０分、９０分及び１２０分経過
した時点で断頭採血し、血中のインシュリン及びグルコ
ースの濃度を測定した。インシュリンの濃度はＥＩＡテ
ストインシュリン■（ＢＭＹ） （ベーリンガー・マ
ンハイム山之内社製）を用い、グルコースの濃度は新ブ
ラッドシュガーテスト（ベーリンガー・マンハイム山之
内会社製）を用いて測定した。
インシュリン濃度の測定値（増減値）は第１表に示し、
グルコース濃度の測定値（増減値）は第２表に示す。
グルコース濃度の測定値（増減値）は第２表に示す。
なお、表中の測定値は５頭の平均値で示した。
第１表
（本頁以下余白）
第
表
上記第１表及び第２表の成績から明らかなように、ＲＧ
Ｓ投与によりインシュリンの分泌が著しく促進されると
共に血糖値の上昇は抑制された。
Ｓ投与によりインシュリンの分泌が著しく促進されると
共に血糖値の上昇は抑制された。
試験例２ （予防効果試験）
７週令のウィスター系ラット（雄）を用い、代謝ケージ
で、ＲＧＳ投与群と非投与群に分け６週間飼育した。Ｒ
ＧＳ投与は飼料中に０．５％のＲＧＳを配合（飼料中の
糖の１／１００量に相当する）することによって行い、
水及び飼料は自由摂取させた。６週間飼育後、両群の各
ラットに１ｇグルコ−ス／ｋｇラット体重をゾンデを用
いて経口投与し、投与後４５分経過した時点で断頭採血
し、血中のインシュリン及びグルコースの濃度を測定（
増減値）した。
で、ＲＧＳ投与群と非投与群に分け６週間飼育した。Ｒ
ＧＳ投与は飼料中に０．５％のＲＧＳを配合（飼料中の
糖の１／１００量に相当する）することによって行い、
水及び飼料は自由摂取させた。６週間飼育後、両群の各
ラットに１ｇグルコ−ス／ｋｇラット体重をゾンデを用
いて経口投与し、投与後４５分経過した時点で断頭採血
し、血中のインシュリン及びグルコースの濃度を測定（
増減値）した。
本試験の結果は第３表に示す。
なお、表中の成績は１群５頭の平均値で示した。
第３表
第３表の成績が示すように、ＲＧＳを予防的に投与した
群のラットはインシュリンの分泌が著しく促進され、血
中糖濃度の上昇は抑制された。
群のラットはインシュリンの分泌が著しく促進され、血
中糖濃度の上昇は抑制された。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、ギムネマ・シルベスタから分離採取されたインシュ
リン分泌促進活性物質を有効成分として含有することを
特徴とするインシュリン分泌促進剤。 ２、ギムネマ・シルベスタから水、アルコール又は含水
アルコールを抽出溶媒として抽出物を得、この抽出物か
ら、ｐＨ１〜４の水溶液中で沈澱する成分を除去した後
、インシュリン分泌促進活性物質を分離採取することを
特徴とするインシュリン分泌促進活性物質の分離採取法
。 ３、ギムネマ・シルベスタ由来の粗製インシュリン分泌
促進活性物質の水溶液をイオン交換樹脂に接触させ、吸
着した不純物を除去することを特徴とするインシュリン
分泌促進活性物質の精製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2130151A JPH0426627A (ja) | 1990-05-22 | 1990-05-22 | ギムネマ・シルベスタ由来のインシュリン分泌促進剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2130151A JPH0426627A (ja) | 1990-05-22 | 1990-05-22 | ギムネマ・シルベスタ由来のインシュリン分泌促進剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0426627A true JPH0426627A (ja) | 1992-01-29 |
Family
ID=15027205
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2130151A Pending JPH0426627A (ja) | 1990-05-22 | 1990-05-22 | ギムネマ・シルベスタ由来のインシュリン分泌促進剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0426627A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002536454A (ja) * | 1999-02-11 | 2002-10-29 | グイリン・ジキ・ファーマスーティカル・カンパニー・リミテッド | 新規ギムネマ酸誘導体、その製造、それらを含む医薬組成物、およびそれらの医薬的使用 |
| WO2005067953A1 (en) * | 2004-01-16 | 2005-07-28 | Cognis France S.A.S. | Uses for the extract of a plant of the family asclepiadaceae |
| JP2006508135A (ja) * | 2002-11-12 | 2006-03-09 | アユールベデイツク−ライフ・インターナシヨナル・エルエルシー | 糖尿病の治療および予防用組成物 |
-
1990
- 1990-05-22 JP JP2130151A patent/JPH0426627A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002536454A (ja) * | 1999-02-11 | 2002-10-29 | グイリン・ジキ・ファーマスーティカル・カンパニー・リミテッド | 新規ギムネマ酸誘導体、その製造、それらを含む医薬組成物、およびそれらの医薬的使用 |
| JP2006508135A (ja) * | 2002-11-12 | 2006-03-09 | アユールベデイツク−ライフ・インターナシヨナル・エルエルシー | 糖尿病の治療および予防用組成物 |
| WO2005067953A1 (en) * | 2004-01-16 | 2005-07-28 | Cognis France S.A.S. | Uses for the extract of a plant of the family asclepiadaceae |
| JP2007517824A (ja) * | 2004-01-16 | 2007-07-05 | コグニス・フランス・ソシエテ・パール・アクシオン・サンプリフィエ | ガガイモ科植物の抽出物の使用 |
| US7722901B2 (en) | 2004-01-16 | 2010-05-25 | Cognis Ip Management Gmbh | Uses for the extract of a plant of the family Asclepiadaceae |
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