JPH0460452B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

産業上の利用分野 本発明は適用時、皮膚上に散布、又は塗布する
ことにより被膜を形成させ、且つ薬効成分を経皮
吸収させることを目的とする、低級アルコールを
主体とする溶剤にシエラツクを配合してなること
を特徴とする外皮用組成物に関するものである。 従来の技術 従来、傷口を治療する方法には、殺菌剤薬液で
患部を消毒し絆創膏で傷口を固定及び被膜保護し
たり、患部に軟膏、粉剤等を塗布し絆創膏等で固
定する手法が知られている。又、疎水性高分子溶
液を皮膚上に塗布したり、散布したりする手法も
用いられている。しかし、これらは溶剤としてア
セトン、酢酸エチルを用い、これに溶解する高分
子を配合している為、 １ 乾燥時にフイルム形成剤がべとつく。 ２ 安全性に問題がある。 ３ 被膜を皮膚から除去する際、同じ溶剤でふき
取らねばならず、しかも皮膚をいためないで除
去することが困難である。 等々の欠点を有している。（特開昭50−49414、特
開昭50−25725各公開公報参照）又、溶剤として
水を用い水溶性高分子を配合した例が知られてい
るが、これらは １ 透明な皮膜を形成しない ２ 被膜形成後もべたつく ３ 被膜の皮膚への密着性が悪い ４ 被膜の乾燥時間が長い 等々の欠点を有している。 更に、溶剤としてエタノールあるいは水−エタ
ノールを用い、ポリビニルブチラール、PVA部
分ケン化高分子を配合した例（特開昭58−78663、
特開昭59−47268各公開公報参照）も知られてい
るが、これらは被膜の皮膚への密着性が悪いとい
う問題点を有している。又、溶剤としてエタノー
ル−水系を用いアルコール可溶性ポリアミドを配
合することも公知であるが（特開昭57−112323、
特開昭58−69811各公開公報参照）、経時的にアル
コール組成物が増粘ゲル化するという問題点を有
している。 以上述べた如く、従来の治療用被膜形成組成物
は各種問題点が存在し、末だ充分な効果を有する
被膜形成組成物が得られていないので現状であ
る。 次に本発明の組成物に含有され、且つ本発明の
特徴でもあるシエラツクの従来技術について説明
する。 シエラツクは従来、木工家具調度品の仕上げ塗
料として、又、合成樹脂塗料の下地、木材の節止
塗料、金属の表面及び下地塗料、金属箔塗料、ラ
ツシー用材、紙のワニス仕上げ剤、ゴム光沢塗
料、印刷インキ用材、電気絶縁材、艶出しワツク
ス、テープの離型剤等々に用いられている。 又、錠剤のコーテイング剤、徐放製剤の原材料
として検討されている。（特開昭55−23152公開公
報参照）しかし、皮膚外用剤としての用途は全く
知られておらず、まして被膜形成を目的とした外
皮用組成物は全くその例はなく、それを示唆する
公知資料等もない。 即ち、シエラツクを被膜形成の外皮用組成物と
して用いたのは本願発明者が最初に行なつた新規
知見である。 発明が解決しようとする問題 本願発明は以下列記する問題を解決した被膜形
成組成物を得ることである。 １ 低級アルコールを主体とする溶剤に被膜形成
物質が溶解し、且つ皮膜形成物質による増粘ゲ
ル化現象のないところの充分に安定した組成物
を得ること。 ２ 安全性の高い組成物を得ること。 ３ 充分な速乾性を有する組成物を得ること。 ４ 充分な皮膚密着性を有する組成物を得るこ
と。 ５ 被膜形成後べたつかない組成物を得ること。 ６ 被膜が強く衣服等を汚さぬ組成物を得るこ
と。 ７ 皮膚の動きに対して充分な柔軟性を有する組
成物を得ること。 ８ 充分な薬物放出特性を有する組成物を得るこ
と。 ９ 長時間の貼付により発汗、呼吸等の生理作用
の阻害によるむれ、気触がない組成物を得るこ
と。 問題点を解決するための手段 本発明者らはこのような状況にかんがみ鮎意研
究を進めた結果天然物からの精製物であるシエラ
ツクの低級アルコール組成物が外皮用剤として顕
著なる効果を有することを見出し本発明を完成し
たのである。 本願発明はシユラツク及び低級アルコールが配
合され、必要に応じ多価アルコール又はその誘導
体、精油成分、クロタミトン、アルコール可溶性
セルロース誘導体、ポリビニルピロリドン、ポリ
ビニルピロリドン共重合体、ポリビニルメチルエ
ーテル共重合体、硝化綿、酢酸ビニール、ポリビ
ニルブチラール樹脂、並びに薬剤、添加剤等を配
合することを特徴とするシエラツク含有外皮用組
成物に関するものである。 以下、順次本発明の組成物に配合される各成分
について説明する。 まず、本発明の特徴であるシエラツクについて
詳述する。本発明で用いられるシエラツクは、日
本シエラツク(株)製の商品名「シエラツク」である
が一般にエチルアルコール可溶のシエラツクであ
ればこれに限定しない。 尚、「シエラツク」はシエラツク樹脂約95％と
シエラツクワツクス約５％から成つているが、ワ
ツクス分を完全に除いた「脱蝋シエラツク」も市
販されており、これも十分適用可能である。 処で、シエラツクとは豆科植物（ジルマネム，
アメリカネム，カツチ，オオバマメノキ，キマ
メ，アラビアモドキ等）、桑科植物（アコウ，イ
ンドボダイジユ等）に寄するラツクカイガラ虫の
雌雄の幼虫と雌が分泌するラツク樹脂のことであ
る。通常、シエラツクは死滅したラツクカイガラ
虫の親虫の殻を始め、虫糞、水溶性色素、蛋白
質、糖類、土砂、繊維質が入つた原料を粉砕水洗
して不純物を除去し、更に水溶性物質を溶出さ
せ、その後溶媒にて溶解し、固形残査を除去した
ものが用いられている。又品種によつては、脱蝋
あるいは色素の分解除去を行なつたものも存在す
る。シエラツク樹脂は、オルガノカルボン酸が化
学的にラクトンとして互いに結合し、生じた天然
縮合生物を考えられその化学組成は未だ完全に解
明されていないが次の構造が認容されている。 (1) アリユチン酸（Aleuritic Acid）：C₁₆H₃₂O₅ （1972年W.Nagelの式） (2) シエロール酸（Shellic Acid）：C₁₅H₂₀O₆及
びその誘導体

【式】 Ｒ：COOH Shelloric酸 Ｒ：CHO Jalaric酸 Ｒ：CH₂OH Laksholic酸 又、シエラツク樹脂には他に２％以下のブトー
ル酸、ミリスチン酸、その他が含まれているとい
われている。 尚シエラツクワツクスは温アルコール可溶ワツ
クス（全ワツクス中の85％）であるラクシヤジア
セロール（C₂₅H₅₁OH）及びジアセリ酸
（C₂₅H₅₁COOH）とのエステルと温アルコール不
溶ワツクスであるラツケロール（C₃₂H₆₅OH）及
びラツケル酸（C₃₁H₆₃COOH）、並びに他に少量
の不鹸化蝋を含有していると言われている。 扨、本発明において用いられるシエラツクは、
通常日本シエラツク社製、NSC，CS，SSI，
SSJ，SST，NST，GN，Ｌ，乾燥透明ラツク，
乾燥乳状白ラツク等が用いられるが、勿論他のア
ルコール可溶性シエラツクを用いてもよいことは
当然である。 本発明において前記詳述したシエラツクは１種
単独で使用しても良いし、２種以上併用しても良
い。 次に、溶剤であるアルコール類について説明す
る。本発明において用いられる低級アルコールは
特にエタノール、イソプロピルアルコールが好ま
しく、更にフイルムの可塑性と後述する薬効成分
の溶解又は、懸濁剤として必要に応じ多価アルコ
ール又はその誘導体、並びにウイキヨウ油，オリ
ーブ油，オレンジ油，肝油，桂皮油，硬化油，ゴ
マ油，ダイズ油，ヒマシ油，ナタネ油，トウモロ
コシ油，テレビン油，ツバキ油，チンク油，チヨ
ウジ油等の精油成分又はクロタミトンが用いられ
る。 更に詳細には、多価アルコール及びその誘導体
とは、多価アルコール類、多価アルコールアルキ
ルエーテル類、多価アルコールアルキルエステル
類等を意味するものである。尚、多価アルコール
類としてはエチレングリコール、ジエチレングリ
コール、トリエチレングリコール、PEG−200、
PEG−400等のポリエチレングリコール類、１，
３−ブチレングリコール，プロピレングリコー
ル、ポリエチレングリコーール−ポリプロピレン
ブロツク共重合体、グリセリン、トレイツト、エ
リトレツト、アラビツト等の糖アルコール類が挙
げられる。多価アルコールアルキルエーテル類と
してはエチレンセロソルブ、ブチルセロソルブ等
のセロソルブ類、ポリオキシエチレンラウリルエ
ーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポ
リオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキ
シエチレンオレイルエーテル等のポリオキシエチ
レンオクチルアルキルエーテル類、ポリオキシエ
チレンオクチルフエノールエーテル、ポリオキシ
エチレンノニルフエニルエーテル等のポリオキシ
エチレンアルキルフエノールエーテル類等が挙げ
られる。多価アルコールアルキルエステル類とし
てはグリセリンステアリン酸エステル、グリセリ
ンオレイン酸エステル等のグリセリン脂肪酸エス
テル類、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウ
レート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステ
アレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪
酸エステル類、ポリオキシエチレンモノラウレー
ト、ポリオキシエチレンモノステアレート等が挙
げられる。尚、これらアルコール類は必要に応じ
１種又は２種以上使用することができる。 本発明のシエラツク含有外皮用組成物には前述
のシエラツク、アルコール類、精油成分、クロタ
ミトン、等の他必要に応じて、殺菌剤、局麻剤、
抗ヒスタミン剤、消炎鎮痛剤、収れん剤、ビタミ
ン剤、抗真菌剤，冠血管拡張剤、降圧剤、末梢神
経麻痺剤、副腎皮質ホルモン、昆虫忌避剤、生薬
エキス等の生理活性を有する薬剤を１種又は２種
以上配合しても良い。又、これらを配合するに際
して、多価アルコール又はその誘導体並びに前述
精油成分又はクロタミトン等に溶解又は懸濁して
行なつても良い。 尚、ここで上記した薬剤を具体的に例示する。 殺菌剤としては、塩化ベンザルコニウム、塩化
ベトセトニウム、セチルピリジニウムクロライ
ド、臭化ドミフエン、塩化デカリニウム、硫酸フ
ラジオマイシン、ホモスルフアミン、クロルヘキ
シジン、グルマン酸クロルヘキシジン等が挙げら
れる。局麻剤としては、塩酸ジプカイン、塩酸ピ
リドキシン、アミノ安息香酸エチル、塩酸ブロカ
イン、塩酸ジメチソキン、塩酸ブラモオシン、リ
ドカイン等が挙げられる。抗ヒスタミン剤として
は、ジフエンシドラミン、塩酸ジフエンヒドラミ
ン、トリペレナミン、トンジアルシン、アレイン
酸クロルフエニラミンイソサイペンジルクレミゾ
ール、ジフエニルイミダゾール，ケトチフエン等
が挙げられる。消炎鎮痛剤としては、サリチル
酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、
インドメタシン、ケトプロフエン、イブプロフエ
ン、フルルビプロフエン、プラ１プロフエン、イ
ブプロフエンピコノール、ピロキシカム、グリチ
ルリチン、グリチルレチン酸、アズレン等が挙げ
られる。収れん剤としては、ジクロロアルミニウ
ムアミノアセテート、フエノールスルホン酸アル
ミニウム等が挙げられる。サルフア剤としては、
スルフアソキサゾール、スルフアピリジン、スル
フアメトキシピリジン、スリフアメトキシン、ス
ルフアジアジン等が挙げられる。ビタミン剤とし
ては、ビタミンＥ、Ａ、Ｄ等が挙げられる。抗真
菌剤としては、ペンタクロルフエノール、サリチ
ル酸、トリクロルフエノールカプロエート、トリ
ブロムフエノールカプロエート、ラウリルトリフ
エニルホスホニウムブロミド、塩化ジアンタゾー
ル、パラアセチルアミノフエニルロダン、チメロ
サール、トルナフテート、クロトリマゾール等が
挙げられる。冠血管拡張剤としては、ニトログリ
セリン、硝酸イノソルビド等が挙げられる。抗高
圧剤としては、クロニジン等が、末梢神経麻痺剤
としては、ｌメントール、カンフル、チモール、
テシツト等が挙げられる。血行促進剤としては、
ノニル酸バニリルアミド、ニコチン酸β−ブトキ
シエチルエステル、ニコチン酸ベンジルエステル
等が挙げられる。副腎皮質ホルモン剤としては、
プレドニゾロン、デキサメサゾン、フルオロメソ
ロン、トリアムシノロンアセトニドダイクリン等
が挙げられる。昆虫忌避剤としては、Ｎ，Ｎ−ジ
エチルアミド、ビスエチレンテトラヒドロフルフ
ラール、ブトキサイド、ジ−γ−プロピルイソシ
ンコロネート、ジエチルトルアミド等が挙げられ
る。生薬エキス剤としては、チンキ、シヨウキヨ
ウエキス、シヨウキユウチンキ、カツコンエキス
等が挙げられる。尚、前述の薬剤はその一例を示
したに過ぎず、これに限定されるものではなく、
当然他の各種公知薬剤も所望により用いることが
できるものである。 尚、本発明のシエラツク含有外皮用組成物は前
記した如く、シエラツク、低級アルコール、必要
に応じて多価アルコール又はその誘導体、精油成
分、クロタミトン並びに薬剤を配合するものであ
るが、更に、ヒドロキシプロピルセルロース等の
アルコール可溶性セルロース誘導体、ポリビニル
ピロリドン、ポリビニルピロリドン共重合体、ポ
リビニルメチルエーテル共重合体、硝化綿、酢酸
ビニール、ポリビニルブチラール樹脂を、１種又
は２種以上使用しても良い。 又、更にこれに加えて従来公知の経皮吸収促進
剤や安定剤、老化防止剤、香料、鉱油、酸化防止
剤、紫外線吸収剤、補強用充填剤等の添加剤を必
要に応じ配合しても良い。 次に配合量について言及する。シエラツク配合
量は、１〜50％が好ましく、最も好ましくは15〜
45％である。前述の薬剤の配合量は0.01〜30％が
好ましく、最も好ましくは0.01〜20％である。次
に、低級アルコールの配合量は95％〜40％が好ま
しく、最も好ましくは80％〜40％である。次に、
多価アルコール又はその誘導体、精油成分、クロ
タミトン、アルコール可溶性セルロース誘導体、
ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン共
重合体、ポリビニルメチルエーテル共重合体、硝
化綿、酢酸ビニール、ポリビニルブチラール樹脂
の配合量は0.1〜30％が好ましく0.1〜20％が最も
好ましい。 次に本願発明の外皮用組成物についてその製造
法を説示する。 まず室温下においてシエラツクを密閉容器中で
アルコールに溶解させる。これに薬剤、溶解剤、
酸化防止剤、吸収促進剤、可塑剤等々の前述の配
合成分を溶解又は懸濁すすることにより、本願発
明の外皮用組成物を得ることができる。 作 用 本願発明の外皮用組成物は、シエラツクを含有
することにより耐水性を有し、薬物保持マトリツ
クスの作用を有し、安全で且つ皮膚密着性がよく
更には強靭で柔軟性に富んだ被膜形成作用を有す
る。 又、皮膚に対し保湿作用等を有しており、含有
薬物の高い放出作用も有している。 次に実施例を示す。 実施例１ （外用消炎鎮痛剤） シエラツク樹脂（透明白ラツク：日本シエラツ
ク工業社製）20ｇとエタノール80ｇを常温でフラ
スコ中に溶解した。この溶液と、クロタミトン３
ｇ中にインドメタシン１ｇを溶解させた溶液とを
混合し、外用消炎鎮痛剤とした。 実施例２ （外用消炎鎮痛剤） シエラツク樹脂（透明白ラツク：日本シエラツ
ク工業社製）20ｇとエタノール80gを常温でビー
カー中に溶解した。この溶解と、クロタミトン
5g中にケトプロフエン3g，ヒドロキシベンゾフ
エノン1gを加熱溶解させた溶液とを混合し、外
用消炎鎮痛剤とした。 実施例３ （外傷剤） 塩化ベンザルコニウム 0.02g グルコン酸クロロルヘキシジン 0.02g 塩酸ナフアリゾン 0.1 ｇ マレイン酸クロルフエニラミン 0.1 ｇ シエラツク 49.7g エタノール 50.0g 実施例１及び２に準じてシエラツクを加えて溶
解し、他の成分を加えて外傷剤としたた。 実施例４ （かゆみ止め剤） ジフエンヒドラミン 0.5 ｇ 塩酸ジプカイン 0.3 ｇ グリチルレチン酸 3.0 ｇ ｌ−メントール 3.0g シエラツク 20.0 ｇ ポリビニルピロリドン 4.0 ｇ エタノール 72.0 ｇ 実施例１及び２に準じてかゆみ止め剤を製造し
た。 実施例５ （外用消炎鎮痛剤） サリチル酸メチル 3.5 ｇ サリチル酸グリコール 1.5 ｇ ｌ−メントール 5.0 ｇ ノニル酸バニリルアミド 0.01 ｇ グリセリン 10.0 ｇ シエラツク 40.0 ｇ エタノール 40.0 ｇ 実施例１及び２に準じて外用消炎鎮痛剤を製造
した。 実施例６ （冠血管拡張剤） 硝酸イソソルビトール 0.1 ｇ ミリスチン酸イソプロピル 0.3 ｇ グリセリン 10.0 ｇ シエラツク 40.0 ｇ ポリビニルピロリドン−ビニルアセテート共重
合体 3.0 ｇ エタノール 46.0 ｇ 実施例１及び２に準じて冠血管拡張剤を製造し
た。 実施例７ （抗菌剤） クロトリマゾール 1.0 ｇ エタノール 60.0 ｇ シエラツク 30.0 ｇ ポリビニルピロリドン−ビニルアセテート共重
合体 5.0 ｇ グリセリン 4.0 ｇ 実施例１及び２に準じて抗菌剤を製造した。 効 果 本願発明のシエラツク含有外皮組成物は、以下
列記するところの顕著なる効果を有している。 １ 医薬組成物として充分安全である。 ２ 充分な速乾性を有する。 ３ 組成物の被膜は皮膚密着性が高く、強靭であ
り、べとつかず、衣服を汚さない。 ４ 充分な柔軟性を有し、又、長時間の貼付によ
つても透湿作用を有し、発汗，呼吸等の生理作
用の阻害による気触を防ぐことができる。 ５ 充分な徐放性を有する。 ６ この組成物は常温で容易に調整することがで
き、熱に不安定な薬物の調製が可能である。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ 低級アルコールを主体とする溶剤にシエラツ
   クを配合してなることを特徴とする外皮用組成
   物。