【発明の詳細な説明】[Detailed description of the invention]
本発明は、胃液中で速やかに溶解する錠剤に関
する。
シヨ糖脂肪酸エステルは、安全性の高い非イオ
ン性界面活性剤であり、食品、医薬品、香粧品分
野に利用されている。
しかしながら、従来シヨ糖脂肪酸エステルは低
PH領域では凝集し、分散力あるいは可溶化力を示
さなくなるとされていた。このため、胃液中で速
やかに溶解し、薬効の速効化をはかるために錠剤
中にシヨ糖脂肪酸エステルを添加した例は見あた
らない。
本発明者らは、上記の点について鋭意研究した
結果、シヨ糖脂肪酸エステルのモノエステルは低
PH領域でも凝集を起すことがないため、錠剤に添
加した場合でも胃液中で速やかに薬効成分を溶解
させることが可能であることが判明した。
すなわち、モノエステルが90％以上含まれるシ
ヨ糖脂肪酸エステルを含有することを特徴とする
胃液中で速やかに溶解する錠剤を提供するもので
ある。
本発明に使用するシヨ糖脂肪酸エステルの構成
脂肪酸としては、オクタン酸、ラウリン酸、ステ
アリン酸、オレイン酸等が挙げられるが、これに
限定されるものではない。
しかしながら、構成脂肪酸の炭素鎖長が極端に
短い場合可溶化力が弱くなり、長い場合には水へ
の溶解性が悪くなるため、望ましくは炭素数８〜
22のものが適当である。
また、シヨ糖脂肪酸エステルの使用量は特に限
定するものではないが、実用上は配合中の重量比
で50％以下が好ましい。
上記のシヨ糖脂肪酸エステルのモノエステル
は、低PH領域でも凝集を起すことがない他、水不
溶成分の可溶化力に優れている。
本発明による錠剤は、局方第一液中で崩壊し、
薬効成分が速やかに溶解する。
シヨ糖脂肪酸エステルでジエステル以上の高置
換度物を多く含むものを添加した錠剤は、局方第
一液中では凝集を起し、効果はない。
次に、本発明の代表的な実施例を示す。（部、
％、比は重量基準）
実施例 １
シヨ糖脂肪酸エステル 20部
粉 糖 28部
カルボキシメチルセルロース 48部
ステアリン酸マグネシウム １部
色 素 ３部
の割合の粉体を十分に混合し、打錠機にて打錠を
行う。得られた錠剤を日本薬局方第10改正一般試
験法の溶出試験法第一法に従い、局方第一液を用
い試験を行つた。
溶解割合は濾液の吸光度を測定することにより
判定した。使用したシヨ糖脂肪酸エステルの組成
を表１に、測定結果を表１−２に示した。
The present invention relates to tablets that dissolve rapidly in gastric juices. Sucrose fatty acid ester is a highly safe nonionic surfactant and is used in the fields of food, medicine, and cosmetics. However, conventional sucrose fatty acid esters have low
It was thought that in the PH range, it aggregates and exhibits no dispersing or solubilizing power. For this reason, there have been no examples of adding sucrose fatty acid esters to tablets in order to quickly dissolve in gastric fluid and improve drug efficacy. As a result of intensive research on the above points, the present inventors found that monoesters of sucrose fatty acid esters have low
It was found that because it does not cause aggregation even in the pH range, it is possible to quickly dissolve the medicinal ingredients in gastric fluid even when added to tablets. That is, the present invention provides a tablet that rapidly dissolves in gastric fluid and is characterized by containing a sucrose fatty acid ester containing 90% or more of monoester. The constituent fatty acids of the sucrose fatty acid ester used in the present invention include, but are not limited to, octanoic acid, lauric acid, stearic acid, and oleic acid. However, if the carbon chain length of the constituent fatty acids is extremely short, the solubilizing power will be weak, and if it is long, the solubility in water will be poor.
22 is appropriate. Further, the amount of sucrose fatty acid ester used is not particularly limited, but in practice, it is preferably 50% or less by weight in the formulation. The above-mentioned monoester of sucrose fatty acid ester does not cause aggregation even in the low pH range, and has an excellent ability to solubilize water-insoluble components. The tablet according to the invention disintegrates in the first pharmacopoeia liquid;
Medicinal ingredients dissolve quickly. Tablets to which sucrose fatty acid esters containing a high degree of substitution of diester or higher cause aggregation in the first pharmacopoeial liquid and are ineffective. Next, typical examples of the present invention will be shown. (Department,
Example 1 Sucrose fatty acid ester 20 parts Powder Sugar 28 parts Carboxymethylcellulose 48 parts Magnesium stearate 1 part Pigment 3 parts The powders were thoroughly mixed and pressed using a tablet machine. Do the lock. The obtained tablets were tested in accordance with Dissolution Test Method 1 of the Japanese Pharmacopoeia 10th Revised General Test Methods using Pharmacopoeia 1 Liquid. The dissolution rate was determined by measuring the absorbance of the filtrate. The composition of the sucrose fatty acid ester used is shown in Table 1, and the measurement results are shown in Table 1-2.
【表】【table】
【表】
＊ 数字は溶解割合を示し、％で表わす。
比較例 １
実施例１の処方において、シヨ糖脂肪酸エステ
ルとして、モノエステル含有率50％、構成脂肪酸
C16：30％、C18：70％のものを用いて、同一の方
法にて打錠後、同一条件で測定を行つたところ白
濁し、測定できなかつた。
実施例 ２
粉 糖 35部
カルボキシメチルセルロース 60部
ステアリン酸マグネシウム １部
色 素（青色２号） ４部
上記の基本処方を100部として、下記の割合の
モノエステル98％含有シヨ糖パルミチン酸エステ
ルを混合し、打錠機にて打錠を行つた。得られた
錠剤を日本薬局方第10改正一般試験法の溶出試験
法第一法に従い、局方第一液を用い試験を行つ
た。
溶解割合は一定時間毎に試験薬液をとり、濾過
後濾液の吸光度を測定することにより判定した。[Table] * The numbers indicate the dissolution rate and are expressed in %.
Comparative Example 1 In the formulation of Example 1, the monoester content was 50% as the sucrose fatty acid ester, and the constituent fatty acids
When tablets containing 30% C 16 and 70% C 18 were compressed in the same manner and measured under the same conditions, they became cloudy and could not be measured. Example 2 35 parts of powdered sugar 60 parts of carboxymethyl cellulose 1 part of magnesium stearate 4 parts of color (Blue No. 2) 4 parts of the basic recipe above and sucrose palmitate containing 98% monoester in the following proportions were mixed. The tablets were then compressed using a tablet press. The obtained tablets were tested in accordance with Dissolution Test Method 1 of the Japanese Pharmacopoeia 10th Revised General Test Methods using Pharmacopoeia 1 Liquid. The dissolution rate was determined by taking a test drug solution at regular intervals and measuring the absorbance of the filtrate after filtration.
【表】
測定結果を表２に示した。【table】
The measurement results are shown in Table 2.
【表】
比較例 ２
実施例の基本処方を100部としてモノエステル
含有率50％のシヨ糖パルミチン酸エステルを30部
配合したものを同一条件にて打錠した。
溶出試験を行つたところ、試験液は白濁し、測
定できなかつた。[Table] Comparative Example 2 A tablet containing 100 parts of the basic formulation of Example and 30 parts of sucrose palmitate having a monoester content of 50% was compressed under the same conditions. When an elution test was performed, the test solution became cloudy and could not be measured.