JPH05213741A - デプレニル／ｌ−ドーパ／カルビドーパ含有の医薬組成物 - Google Patents

デプレニル／ｌ−ドーパ／カルビドーパ含有の医薬組成物

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JPH05213741A
JPH05213741A JP3055657A JP5565791A JPH05213741A JP H05213741 A JPH05213741 A JP H05213741A JP 3055657 A JP3055657 A JP 3055657A JP 5565791 A JP5565791 A JP 5565791A JP H05213741 A JPH05213741 A JP H05213741A
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permeable polymer
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dopa
carbidopa
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JP3055657A
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Albert W Brzeczko
アルバート・ウオールター・ブルゼチユコ
Donald W Nibbelink
ドナルド・ウイルフリド・ニベリンク
Joseph A Mollica
ジヨゼフ・エイ・モリカ
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Original Assignee
DuPont Merck Pharmaceutical Co
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 適当な製薬担体；並びにカルビドーパ、Ｌ−
ドーパおよびデプレニルの有効量から本質的になる活性
成分の組合せ；を含有する経口医薬組成物。 【効果】 副作用の少ないパーキンソン氏病治療剤とし
て有用である。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はパーキンソン氏病治療用
の組合せ医薬組成物および該疾患の治療法に関する。さ
らに詳しくいえば、本発明はカルビドーパ、Ｌ−ドーパ
およびデプレニルの組合せを含有する上記組成物および
該組合せを用いる上記治療法に関する。
【０００２】
【従来の技術】カルビドーパおよびＬ−ドーパの組合せ
は従来、パーキンソン氏病の徴候および症状を軽減させ
るための優れた治療法であった。パーキンソン氏病の全
患者は病気中のある期間に、脳中に十分量のドーパミン
を維持するためにＬ−ドーパ療法を必要とする。基底神
経節中のドーパミン欠乏が、パーキンソン氏病患者のき
まりきった毎日の活動のための適切な運動機能を維持す
ることができない第一の理由である。自発的および非自
発的な普通の運動活性は全ての通常の日課活動を維持す
るのに必要とされる。
【０００３】シネメット（SinemetR；Merck & Co., In
c., Rohway, NJ）はカルビドーパおよびＬ−ドーパの組
合せ製剤の登録商標であって、それは特発性パーキンソ
ン氏病の治療に使用される。１９７５年以来、この治療
は広く使用されてきたが、しかし長期治療は薬効の弱化
（“wearing-off”）および効いたり、効かなかったり
（“on-off”）の現象を伴ってきた。この現象は通常、
２〜３年の治療後に患者の１５〜４０％に生ずる。Sine
metR処置に伴うＬ−ドーパレベルの迅速な変動は一般的
には、該疾患の進行した段階中における変動する運動性
振動の原因によるものとみなされている。
【０００４】カルビドーパおよびＬ−ドーパからなる新
規製剤が最近開発されたが、それは胃中に溶解される際
に錠剤に特有の放出を調節する。該製剤はSinemetRCRと
称されている（米国特許第４,８３２,９５７号参照）。
該製剤はＬ−ドーパの血漿レベル変動を減少させ、Sine
metRの場合よりも少ない１日当たりの投与頻度を必要と
することが分かっておりしかも病気の進行した患者では
より少ない運動性変動が報告されている。今日の研究で
は、SinemetRCRによるパーキンソン氏病の初期治療が、
等しく分割された用量で服用する１日当たり４００〜６
００mgの毎日の平均用量で該疾患の主要な運動性変動を
有意に軽減することが指摘されている。このようにし
て、患者は日常生活の改善された活動プロフィールを得
る。
【０００５】デプレニルもまた特発性パーキンソン氏病
の治療に使用されてきた。ヨーロッパ（主としてドイツ
語を話す国々および英国）でのそれの使用は、単独服用
の場合には該疾患症状の進行の部分的軽減を示した。最
近の研究では、それは初期パーキンソン氏病の徴候およ
び症状の進行を遅らせるが、しかし硬直、震え、運動緩
徐および体位不安定の基本的症状が継続的に治療を必要
とすることが示唆されている。デプレニルは米国特許第
３,４９６,１９５号および英国特許第１,１４２,９８１
号の各明細書に記載されている。
【０００６】これらを考慮すると、SinemetRCRと一緒に
したデプレニルの製剤は特発性パーキンソン氏病に最適
療法を提供する可能性があるということが考えられる。
この推奨の基本的理由は、SinemetRCRがＬ−ドーパ血漿
レベルまたは運動性振動に大きな変動をもたらさずに疾
患の徴候および症状の軽減を最大に維持する間に、デプ
レニルが該疾患の進行を遅らせるという観察から引き出
される。この治療にはより長い寿命への期待、改善され
た生活の質、より優れた社会性および必要性のより少な
くなったメディカルケアを提供する可能性がある。さら
に該疾患の初期段階中に、必要とされるＬ−ドーパの投
与量および投与頻度がより少なくなるために該疾患の進
行した形態は予防され得かつ治療の複雑化がより少なく
なり得る。
【０００７】
【発明の目的】本発明によれば、適当な製薬担体；並び
にカルビドーパ、Ｌ−ドーパおよびデプレニルの有効量
から本質的になる活性成分の組合せ；を含有する経口医
薬組成物（錠剤またはカプセル剤）が提供される。
【０００８】また、哺乳動物にカルビドーパ、Ｌ−ドー
パおよびデプレニルの有効量を同時に投与することによ
る哺乳動物のパーキンソン氏病の治療法も提供される。
【０００９】
【詳細な説明】本発明は活性成分カルビドーパ、Ｌ−ド
ーパおよびデプレニルの有効量を含有する医薬組成物で
ある。本発明はまた上記活性成分の有効量の同時投与に
よる哺乳動物のパーキンソン氏病の治療法でもある。典
型的には組成物は該活性成分をカルビドーパ約２５〜１
００mg、Ｌ−ドーパ約１００〜４００mgおよびデプレニ
ル約２〜５mgの量で含有する。好ましい態様ではカルビ
ドーパ約５０mg、Ｌ−ドーパ約２００mgおよびデプレニ
ル約２mgが経口投与量製剤中に含有され、これら活性成
分の１種またはそれ以上は持続または調整された徐放性
形態で存在し得る。
【００１０】カルビドーパ、Ｌ−ドーパおよびデプレニ
ル組合せの同時投与は、該デプレニルの使用により、カ
ルビドーパおよびＬ−ドーパにより脳中に生産されるド
ーパミンの細胞内代謝分解を減少させる。すなわちより
少ないＬ−ドーパが必要とされる。特に単一組合せ製剤
中に合一された場合の該投与は、パーキンソン氏病治療
にいくつかの利点を与える。第１に、より少ない投与量
が時間をかけて投与され得るのでＬ−ドーパの副作用は
最小とされ得る。第２に、病気の初期に該組合せを投与
することにより、その病気の進行を最小として患者によ
り高い質の生活を提供することができる。次いでこれは
より好ましい個人の社会性、より長い生産的生活、減少
されたメディカルケアおよび改善された寿命への期待を
もたらす。第３に、患者に対する安全性の増大は運動障
害またはその他の異常な非自発的運動の減少により生ず
るはずである。
【００１１】本発明の組合せ生成物中に使用される活性
成分は製薬業者等によく知られている。前述のように、
デプレニルは米国特許第３,４９６,１９５号および英国
特許第１,１４２,９８１号の各明細書中に記載されてい
る。組合せ中のカルビドーパおよびＬ−ドーパは米国特
許第４,８３２,９５７号明細書中に記載されている。カ
ルビドーパおよびＬ−ドーパは“The Merck Index”第
９編、１９７６、のそれぞれ第１８００頁および第５３
１０頁に記載されている。
【００１２】本発明の製剤は、活性成分個々のまたはそ
の組合せのいずれかの持続または調整された放出をもた
らす持続または調整徐放性ポリマーを含有し得る。好ま
しくはこれら製剤はＬ−ドーパおよび／またはカルビド
ーパの持続徐放性およびデプレニルの即放性をもたら
す。
【００１３】活性成分の持続放出に有用なポリマーとし
ては、薬物放出遅延剤に限定されるわけではないが、例
えば酢酸ビニル−クロトン酸コポリマー、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、メタクリル酸コポリマー、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、エチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロースまたはそれらの組合せがある。
“水透過性”ポリマーが“水透過性のより劣る”ポリマ
ーよりも速やかに薬物を分散させるように水透過性ポリ
マーおよび水透過性のより劣るポリマーの組合せを使用
するのが好ましい。具体的には、約５〜２５mg／単位投
与量のヒドロキシプロピルセルロース（水透過性）およ
び約２〜５０mg／単位投与量の酢酸ビニル−クロトン酸
コポリマー（水透過性のより劣る）の組合せが好まし
い。
【００１４】〔製剤の調製〕本発明の組合せ生成物は当
業者に知られたいずれかの剤形、例えば単層または多層
のいずれかの錠剤、カプセル剤、キャプレット（caple
t）、液剤または坐剤であることができる。好ましい剤
形は調整または持続徐放性の製剤としての錠剤、カプセ
ル剤およびキャプレットである。これらの好ましい剤形
は当業者に知られた手法および本技術分野での標準参考
書である“Remington′s Pharmaceutical Science”，
(１９８５)、１７ Edition, Osol, に記載の手法によっ
て調製され得る。
【００１５】本発明の製剤は活性成分の外に適当な賦形
剤例えば以下に限定されるものではないが、潤滑剤例え
ばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ナトリウ
ムステアリルフマレートおよび水添植物性油；希釈剤例
えばラクトース、微結晶性セルロース、デキストロー
ス、デンプンおよびりん酸ジカルシウム；滑沢剤例えば
コロイド性二酸化珪素；崩壊剤例えばナトリウムデンプ
ングリコレート、クロスカルメロースナトリウムおよび
クロスポビドン；並びに湿潤結合剤例えばポビドンを含
有することができる。
【００１６】
【実施例】以下にＬ−ドーパ、カルビドーパおよびデプ
レニルの組合せ生成物からなる種種の製剤を実施例によ
り記載する。これらの製剤は調製され得る多くの該製剤
の単なる例示であり、当業者ならばそれの自明な変法を
なし得ることは理解されよう。
【００１７】実施例 １ Ｌ−ドーパ、カルビドーパおよびデプレニルを含有する
分散性ビーズ状錠剤
【表１】
【００１８】計量の前に全成分を必要に応じて適当な篩
にかけ、次いで全成分を計量し、当業者に知られた手法
によってＬ−ドーパおよびカルビドーパを遅延剤（ヒド
ロキシプロピルセルロース並びに酢酸ビニル−クロトン
酸コポリマー）および場合により、必要とされる賦形剤
とともに顆粒状にして球形ビーズを得る。これらのＬ−
ドーパおよびカルビドーパの持続徐放性ビーズを即放性
デプレニルの顆粒とブレンドする。次に得られたブレン
ドを、持続徐放性のＬ−ドーパおよびカルビドーパの各
ビーズが即放性デプレニル錠剤中に同伴されるように適
当な錠剤機を用いて圧縮することにより錠剤にする。
【００１９】実施例 ２ Ｌ−ドーパ、カルビドーパおよびデプレニルを含有する
マトリックス錠剤またはカプセル剤
【表２】
【００２０】この処方では、第１にカルビドーパおよび
Ｌ−ドーパを含有する持続徐放性マトリックス錠剤を当
業者に知られた手法によって製造し、次にこの錠剤をデ
プレニル顆粒および必要とされる賦形剤とともにカプセ
ル中に入れるかまたは上記のマトリックス錠剤を当業者
に知られた手法によって即放性デプレニルで層被覆する
かのいずれかの処理を行なう。
【００２１】上記の持続徐放性マトリックス錠剤は当業
者に知られた手法によって、Ｌ−ドーパおよびカルビド
ーパおよび場合により、必要とされる賦形剤を適当な遅
延剤（酢酸ビニル−クロトン酸コポリマー並びにヒドロ
キシプロピルセルロース）とともに顆粒化することによ
り製造される。ついでこのマトリックス錠剤はデプレニ
ルおよび場合により、必要とされる追加の賦形剤でさら
に層被覆されるか、または場合により、必要とされる賦
形剤を含有する即放性デプレニル顆粒とともに適当なカ
プセル中に入れられる。
【００２２】実施例 ３ Ｌ−ドーパ、カルビドーパおよびデプレニルを含有する
分散性ビーズ状錠剤
【表３】
【００２３】錠剤は実施例１に記載の手法によって、持
続徐放性Ｌ−ドーパおよびカルビドーパの各ビーズが即
放性デプレニル錠剤中に同伴されるようにして調製され
る。
【００２４】実施例 ４ Ｌ−ドーパ、カルビドーパおよびデプレニルを含有する
マトリックス錠剤またはカプセル剤
【表４】
【００２５】錠剤またはカプセル剤は実施例２に記載の
手法によって、カルビドーパおよびＬ−ドーパを含有す
るマトリックス錠剤が即放性デプレニルおよび場合によ
り、必要とされる賦形剤でさらに層被覆されるか、また
は場合により、追加の賦形剤を含有する即放性デプレニ
ル顆粒とともにカプセル中に入れられるようにして調製
される。
【００２６】実施例 ５ Ｌ−ドーパ、カルビドーパおよびデプレニルを含有する
分散性ビーズ状錠剤
【表５】
【００２７】錠剤は、遅延剤がヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースおよびエチルセルロースである以外は実施
例１および３に記載の手法によって調製される。
【００２８】実施例 ６ Ｌ−ドーパ、カルビドーパおよびデプレニルを含有する
マトリックス錠剤またはカプセル剤
【表６】
【００２９】錠剤またはカプセル剤は、遅延剤がヒドロ
キシプロピルメチルセルロースおよびエチルセルロース
である以外は実施例２および４に記載の手法によって調
製される。
【００３０】実施例 ７ Ｌ−ドーパ、カルビドーパおよびデプレニルを含有する
分散性ビーズ状錠剤
【表７】
【００３１】錠剤は、遅延剤がエチルセルロースおよび
ヒドロキシエチルセルロースである以外は実施例１、３
および５に記載の手法によって調製される。
【００３２】実施例 ８ Ｌ−ドーパ、カルビドーパおよびデプレニルを含有する
マトリックス錠剤またはカプセル剤
【表８】
【００３３】錠剤またはカプセル剤は、遅延剤がエチル
セルロースおよびヒドロキシエチルセルロースである以
外は実施例２、４および６に記載の手法によって調製さ
れる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/32 Ｃ 7433−4Ｃ 47/36 Ｃ 7433−4Ｃ //(Ａ６１Ｋ 31/135 31:195） 8413−4Ｃ (72)発明者 ドナルド・ウイルフリド・ニベリンク アメリカ合衆国デラウエア州（19803）ウ イルミントン．スクールロード１ (72)発明者 ジヨゼフ・エイ・モリカ アメリカ合衆国デラウエア州（19710）モ ンチヤニン．ピー・オー・ボツクス421

Claims (24)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 適当な製薬担体；並びにカルビドーパ、
    Ｌ−ドーパおよびデプレニルの有効量から本質的になる
    活性成分の組合せ；を含有する経口医薬組成物。
  2. 【請求項２】 活性成分が、カルビドーパ約２５〜１０
    ０mg、Ｌ−ドーパ約１００〜４００mgおよびデプレニル
    約２〜５mgの量でデリバーされる請求項１記載の医薬組
    成物。
  3. 【請求項３】 製薬担体が、前記各活性成分１種以上に
    対して持続徐放性経口投与量組成物を提供する請求項２
    記載の医薬組成物。
  4. 【請求項４】 製薬担体が、Ｌ−ドーパに対して持続徐
    放性経口投与量組成物を提供する請求項３記載の医薬組
    成物。
  5. 【請求項５】 製薬担体が、カルビドーパに対して持続
    徐放性経口組成物を提供する請求項３記載の医薬組成
    物。
  6. 【請求項６】 製薬担体が、Ｌ−ドーパおよびカルビド
    ーパに対して持続徐放性経口投与量組成物を提供する請
    求項３記載の医薬組成物。
  7. 【請求項７】 持続徐放性の製薬担体が、水透過性ポリ
    マーおよび水透過性がより劣るポリマーの組合せからな
    るポリマー状ビヒクルである請求項３記載の医薬組成
    物。
  8. 【請求項８】 持続徐放性の製薬担体が、水透過性ポリ
    マーおよび水透過性がより劣るポリマーの組合せからな
    るポリマー状ビヒクルである請求項４記載の医薬組成
    物。
  9. 【請求項９】 持続徐放性の製薬担体が、水透過性ポリ
    マーおよび水透過性がより劣るポリマーの組合せからな
    るポリマー状ビヒクルである請求項５記載の医薬組成
    物。
  10. 【請求項１０】 持続徐放性の製薬担体が、水透過性の
    ポリマーおよび水透過性がより劣るポリマーの組合せか
    らなるポリマー状ビヒクルである請求項６記載の医薬組
    成物。
  11. 【請求項１１】 持続徐放性の製薬担体が、水透過性ポ
    リマー約５〜２５mg／単位投与量および水透過性がより
    劣るポリマー約２〜５０mg／単位投与量を含有するポリ
    マー状ビヒクルである請求項７記載の医薬組成物。
  12. 【請求項１２】 持続徐放性の製薬担体が、水透過性ポ
    リマー約５〜２５mg／単位投与量および水透過性のより
    劣るポリマー約２〜５０mg／単位投与量を含有するポリ
    マー状ビヒクルである請求項８記載の医薬組成物。
  13. 【請求項１３】 持続徐放性の製薬担体が、水透過性ポ
    リマー約５〜２５mg／単位投与量および水透過性のより
    劣るポリマー約２〜５０mg／単位投与量を含有するポリ
    マー状ビヒクルである請求項９記載の医薬組成物。
  14. 【請求項１４】 持続徐放性の製薬担体が、水透過性ポ
    リマー約５〜２５mg／単位投与量および水透過性のより
    劣るポリマー約２〜５０mg／単位投与量を含有するポリ
    マー状ビヒクルである請求項１０記載の医薬組成物。
  15. 【請求項１５】 水透過性ポリマーがヒドロキシプロピ
    ルセルロースポリマーでありそして水透過性のより劣る
    ポリマーがポリビニルアセテート−クロトン酸コポリマ
    ーである請求項１１記載の医薬組成物。
  16. 【請求項１６】 水透過性ポリマーがヒドロキシプロピ
    ルセルロースポリマーでありそして水透過性のより劣る
    ポリマーがポリビニルアセテート−クロトン酸コポリマ
    ーである請求項１２記載の医薬組成物。
  17. 【請求項１７】 水透過性ポリマーがヒドロキシプロピ
    ルセルロースポリマーでありそして水透過性のより劣る
    ポリマーがポリビニルアセテート−クロトン酸コポリマ
    ーである請求項１３記載の医薬組成物。
  18. 【請求項１８】 水透過性ポリマーがヒドロキシプロピ
    ルセルロースポリマーでありそして水透過性のより劣る
    ポリマーがポリビニルアセテート−クロトン酸コポリマ
    ーである請求項１４記載の医薬組成物。
  19. 【請求項１９】 活性成分がカルビドーパ約５０mg／単
    位投与量、Ｌ−ドーパ約２００mg／単位投与量およびデ
    プレニル約２mg／単位投与量から本質的になる請求項１
    ５記載の医薬組成物。
  20. 【請求項２０】 活性成分がカルビドーパ約５０mg／単
    位投与量、Ｌ−ドーパ約２００mg／単位投与量およびデ
    プレニル約２mg／単位投与量から本質的になる請求項１
    ６記載の医薬組成物。
  21. 【請求項２１】 活性成分がカルビドーパ約５０mg／単
    位投与量、Ｌ−ドーパ約２００mg／単位投与量およびデ
    プレニル約２mg／単位投与量から本質的になる請求項１
    ７記載の医薬組成物。
  22. 【請求項２２】 活性成分がカルビドーパ約５０mg／単
    位投与量、Ｌ−ドーパ約２００mg／単位投与量およびデ
    プレニル約２mg／単位投与量から本質的になる請求項１
    ８記載の医薬組成物。
  23. 【請求項２３】 哺乳動物にＬ−ドーパ、カルビドーパ
    およびデプレニルの有効量を同時に投与することからな
    る哺乳動物のパーキンソン氏病の治療法。
  24. 【請求項２４】 哺乳動物に請求項１〜２２記載の医薬
    組成物のいずれかの有効量を投与することからなる哺乳
    動物のパーキンソン氏病の治療法。
JP3055657A 1990-02-28 1991-02-28 デプレニル／ｌ−ドーパ／カルビドーパ含有の医薬組成物 Pending JPH05213741A (ja)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008505966A (ja) * 2004-07-12 2008-02-28 ディズリン・メディカル・デザイン・アクチボラゲット レボドパの輸液および注射液

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUT63579A (en) * 1991-12-20 1993-09-28 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet Process for producing double-phase pharmaceutical compositions suitable for treating diseases occurring during neurodegenerative processes
WO1995027489A1 (en) * 1994-04-11 1995-10-19 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Composition for treating neurological disorders
GB9426079D0 (en) * 1994-12-23 1995-02-22 Orion Yhtymae Oy A gelatine capsule
US6210710B1 (en) * 1997-04-28 2001-04-03 Hercules Incorporated Sustained release polymer blend for pharmaceutical applications
US6632429B1 (en) 1999-12-17 2003-10-14 Joan M. Fallon Methods for treating pervasive development disorders
US20070053895A1 (en) * 2000-08-14 2007-03-08 Fallon Joan M Method of treating and diagnosing parkinsons disease and related dysautonomic disorders
US8030002B2 (en) 2000-11-16 2011-10-04 Curemark Llc Methods for diagnosing pervasive development disorders, dysautonomia and other neurological conditions
WO2005072705A1 (en) * 2004-01-29 2005-08-11 Neuromolecular, Inc. Combination of a nmda receptor antagonist and a mao-inhibitor or a gadpf-inhibitor for the treatment of central nervous system-related conditions
US7619007B2 (en) 2004-11-23 2009-11-17 Adamas Pharmaceuticals, Inc. Method and composition for administering an NMDA receptor antagonist to a subject
JP5666087B2 (ja) 2005-04-06 2015-02-12 アダマス・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド Ｃｎｓ関連疾患の治療のための方法及び組成物
US20080058282A1 (en) 2005-08-30 2008-03-06 Fallon Joan M Use of lactulose in the treatment of autism
US8658163B2 (en) 2008-03-13 2014-02-25 Curemark Llc Compositions and use thereof for treating symptoms of preeclampsia
US8084025B2 (en) 2008-04-18 2011-12-27 Curemark Llc Method for the treatment of the symptoms of drug and alcohol addiction
US9320780B2 (en) 2008-06-26 2016-04-26 Curemark Llc Methods and compositions for the treatment of symptoms of Williams Syndrome
ES2732453T3 (es) 2008-07-01 2019-11-22 Curemark Llc Métodos y composiciones para el tratamiento de síntomas de trastornos neurológicos y de salud mental
US10776453B2 (en) 2008-08-04 2020-09-15 Galenagen, Llc Systems and methods employing remote data gathering and monitoring for diagnosing, staging, and treatment of Parkinsons disease, movement and neurological disorders, and chronic pain
US20100092447A1 (en) 2008-10-03 2010-04-15 Fallon Joan M Methods and compositions for the treatment of symptoms of prion diseases
JP2012514604A (ja) 2009-01-06 2012-06-28 キュレロン リミテッド ライアビリティ カンパニー 大腸菌（Ｅ．ｃｏｌｉ）による経口感染の治療または予防のための組成物および方法
CA3050530A1 (en) 2009-01-06 2010-07-15 Galenagen, Llc Compositions and methods for the treatment or prevention of staphylococcus aureus infections and for the eradication or reduction of staphylococcus aureus on surfaces
US9056050B2 (en) 2009-04-13 2015-06-16 Curemark Llc Enzyme delivery systems and methods of preparation and use
US9511125B2 (en) 2009-10-21 2016-12-06 Curemark Llc Methods and compositions for the treatment of influenza
MX362974B (es) 2011-04-21 2019-02-28 Curemark Llc Compuestos para el tratamiento de alteraciones neuropsiquiatricas.
US10350278B2 (en) 2012-05-30 2019-07-16 Curemark, Llc Methods of treating Celiac disease
AU2018250823A1 (en) 2017-04-10 2019-10-17 Curemark, Llc Compositions for treating addiction
US11541009B2 (en) 2020-09-10 2023-01-03 Curemark, Llc Methods of prophylaxis of coronavirus infection and treatment of coronaviruses

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ220599A (en) * 1986-06-16 1990-10-26 Merck & Co Inc Controlled release oral dosage formulation of carbidopa and levodopa
US4832957A (en) * 1987-12-11 1989-05-23 Merck & Co., Inc. Controlled release combination of carbidopa/levodopa

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008505966A (ja) * 2004-07-12 2008-02-28 ディズリン・メディカル・デザイン・アクチボラゲット レボドパの輸液および注射液
JP2013028609A (ja) * 2004-07-12 2013-02-07 Dizlin Medical Design Ab レボドパの輸液および注射液
JP2015227341A (ja) * 2004-07-12 2015-12-17 ディズリン・メディカル・デザイン・アクチボラゲットＤｉｚｌｉｎ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｄｅｓｉｇｎ Ａｂ レボドパの輸液および注射液

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