JPH0521881B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

（発明の分野） この発明は、２−（２，４−ジメチルフエニル
イミノ）−３−メチルチアゾリン又はその酸付加
塩を用いる蜜蜂のダニ類（mite）を抑制する方
法、及びこれらの物質を活性成分として含有する
蜜蜂のダニ類（mite）を抑制するための新規な
組成物に関する。 （発明の背景及び従来技術） ダニ類（mite）、例えばバロア・ジヤコブソニ
（Varroa jacobsoni）、アカラピス・ウーデイー
（Acarapis woodi）、又はトロピラエラプス・ク
ラベア（Tropilaelaps clavea）により引き起こ
される流行病から生ずる蜜蜂集団（colony）に
対する損害は、過去数年において、世界の多くの
地域にわたつて蜜蜂群体（stock）に対する深刻
な脅威となつてきており、そしてすでに蜜蜂の分
野において相当深刻な経済的損失をもたらしてい
る。従つて、ダニ類（mite）によつて蜜蜂に与
えられる危害を減少するための活性成分を見出し
そして方法を開発するための多くの試みが存在す
る。従つて、多くの化学物質が、蜜蜂のダニ類
（mite）を抑制するためのその適性に関して試験
されている〔N.Z.J.Exp.Agriculture５，２
（1977）185−178を参照のこと〕。しかしながら、
蜜蜂の寄生虫を抑制するための今まで知られてい
る方法は実際的には非常に満足できないものであ
り、そして要求を満たすには不適当であつた。 （発明の構成及びその具体的な説明） 今や驚くべきことに、化合物２−（２，４−ジ
メチルフエニルイミノ）−３−メチルチアゾリン、
及びその塩が、蜜蜂、すなわち昆虫に寄生するダ
ニ類（mite）を効果的に抑制するために、特に
高度に適当であることが見出された。さらに、こ
れらの活性成分は特にバロア（Varroa）タイプ
の危険な蜜蜂ダニ類（mite）、特に蜜蜂の病気で
あるバロアトーゼ（Varroatose）の病原である
バロア・ジヤコブソニ（Varroa jacobsoni）に
対して効果的であることが確認された。 この発明の活性成分として使用する化合物２−
（２，４−ジメチルフエニルイミノ）−３−メチル
チアゾリンの酸付加塩は、適当な無機酸又は有機
酸の塩を意味する。例えば、無機酸として弗化水
素酸、塩酸、臭化水素酸又はヨウ化水素酸、ある
いは硫酸、亜硫酸、燐酸、亜燐酸又は硝酸が挙げ
られ、そして有機酸として酢酸、トリフルオロ酢
酸、ジクロロ酢酸、トリクロロ酢酸、プロピオン
酸、酪酸、グリコール酸、チオシアン酸、乳酸、
マレイン酸、酒石酸、コハク酸、クエン酸、安息
香酸、桂皮酸、蓚酸、蟻酸、ベンゼンスルホン
酸、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン
酸、サリチル酸、ｐ−アミノサリチル酸、２−フ
エノキシ安息香酸又は２−アセトキシ安息香酸が
挙げられる。 この発明において使用される化合物２−（２，
４−ジメチルフエニルイミノ）−３−メチルチア
ゾリン〔化合物（）〕は、独国特許明細書第
2619724号、対応する英国特許明細書第1527807号
及び対応する米国特許第4079144号において殺ダ
ニ剤として記載されている公知化合物である。こ
れらの公表中には、この化合物がマダニ（tick）
の属：アンブリオンマ（Amblyomma）、リピセ
フアルス（Rhipicephalus）及びブーフイルス
（Boophilus）に対して有効であることが記載さ
れている。しかしながら、これらのマダニ
（tick）の属はアカリナ（Acarina）目の構成員
であつて、哺乳動物、例えばウシ及びヒツジ上に
寄生虫として生活し、これらの動物から食を得
る。従つて、この発明において使用される化合物
（）が、アカリナ目中の非常に異る環境及び生
物型（biotype）に関連する30000以上もの既知の
ダニ類の内ダニ類（mite）に対しても有効であ
ることは特に驚くべきことであり、そして予知で
きなかつたことである。すなわち、蜜蜂は、すで
に述べた哺乳動物と比べて、全く異る宿主生物を
構成するのみならず、使用する製剤は蜜蜂に対す
る高い許容性を有しなければならず、同時に、非
常に多くの殺ダニ剤の場合に並行して存在するよ
うな殺虫性を有していてはならない。従つて、化
合物（）がこれらの必須の選択性を厳格に有す
ることは驚くべきことである。しかしながら、化
合物（）及びその塩は、その特別の生物学的性
質によつても実際の適用のために特に適する。こ
れらの物質は、全身的作用を有し、このためにこ
れらを、食餌及び液体の吸収のために機能する蜜
蜂の器管を経て投与することが可能であり、従つ
てこのような投与方法により、これらの化合物は
蜜蜂の血リンパを介して作用し、吸飲しつつある
ダニ類（mite）に対する直接的毒性効果を有す
る。さらに、化合物（）及びその塩は、飼料添
加物として蜜蜂により受容されそして拒否される
ことがなく、この性質も同様に予知できなかつた
ものである。従つてこの発明の方法は、蜜蜂から
蜜蜂への食餌循環系を用いることにより、非常に
短時間に、活性物質の高度の拡散を達成し、この
条件は蜜蜂上に寄生し、そして蜜蜂の血リンパを
摂取しているダニ類（mite）の急速な殺滅をも
たらす。投与された活性物質（）による蜜蜂の
直接環境の汚染はもはや起りそうにない。なぜな
ら、健康を取りもどした蜜蜂は巣箱の中で消化管
を空にしないからである。 この発明において使用される活性物質〔化合物
（）及びその塩〕の好都合な性質のために、寄
生ダニ類（mite）を抑制するのに非常に少量の
物質で十分である。なぜなら、この発明の方法に
おいては、これらのダニ類は活性物質と特異的に
接触するからであり、これは、経済的理由及び生
態学的理由の両方において非常に有利である。 蜜蜂に寄生するダニ類（mite）を抑制するた
めのこの発明の方法は、ダニ類（mite）の寄生
により脅威を与えられている、又は荒らされた蜜
蜂集団を化合物２−（２，４−ジメチルフエニル
イミノ）−３−メチルチアゾリン又はその酸付加
塩により処理することからなる。この明細書にお
いて「脅威を与えられている」なる語は、個体の
生存及び幼虫の健全な発育を危険にさらす、すで
に生じているダニ類の侵入をも意味する。 蜜蜂の処理は、活性成分の燻蒸（fumigating）
投与、噴霧（spraying）、霧化（atmising）、滴
下（dropping）及び給餌（feeding）により行う。
この目的のために、活性成分を適当な担体及び／
又は溶剤と共に製剤化する。この発明の組成物投
与の適当な形は次の通りである。 燻蒸剤ストリツプ 活性成物のほかに例えば硝酸
ナトリウム及びセルロースを含有するもの。 乳化性濃厚物 活性成分、蜜蜂に許容される１又
は複数の適当な溶剤、例えば天然の又は合成脂肪
酸の低級アルキルエステル又はトリグリセリド、
及び適当なイオン性又は非イオン性の乳化剤、例
えばノニルフエノールポリグリセロールエーテ
ル、アルキルアリールポリグリコールエーテル又
はフエニルスルホネートから成り、そしてある場
合には、種々の乳化剤の混合物、及び消泡剤、例
えばシリコンを使用するのが好ましい。 水稀釈性濃厚物 活性成分、及び蜜蜂に許容され
る１又は複数の溶剤、例えば水、うすい酸、ケト
ン、例えばアセトン、アルコール、例えばエタノ
ール、グリコール、例えばポリエチレングリコー
ルもしくはその誘導体及びプロピレングリコー
ル、さらには乳酸エチル、ジメチルホルムアミ
ド、又は同様な溶剤から成り、さらにテンシド
（tenside）を含有することができる。 湿潤性又は分散性及び可溶性粉末 活性成分及び
１又は複数の担体、例えばカオリン、タルク、沈
澱珪酸、ベントナイト、珪酸ナトリウム−カリウ
ム−アルミニウム、アジピン酸、クエン酸、糖及
び炭酸ナトリウム、並びにイオン性又は非イオン
性表面活性分散助剤から成る。 この発明の組成物においては、活性成分の比率
は0.01〜40重量％、特に0.1〜８重量％である。 蜜蜂のダニ類（mite）を抑制するためのこの
発明の方法の特に好ましい態様は、活性成分、又
は活性成分を蜜蜂により摂取される食餌と組合わ
せて含む組成物を蜜蜂に投与することを含んで成
る。この目的のため、蜜蜂の食餌に適合するよう
に調整され、そして活性成分を含有する栄養溶
液、例えば糖溶液を、冬季飼料として、又は刺激
性飼料のようにして蜜蜂に供与する。 活性成分が蜜蜂により非常に急速に吸収される
ように特に機能する前記以外の方法は、蜜蜂集団
の一部を活性物質の溶液により湿潤化する方法で
ある。この湿潤化は、液滴を蜜蜂に滴下すること
により、又は噴霧することにより行うことができ
る。蜜蜂の挙動の特異な性質によれば、湿された
蜜蜂は数分間以内に自らの体をなめて乾かし、そ
の結果活性成分は急速に蜜胃に入り、そして蜜蜂
集団の代謝作用又は循環系により短時間の内にす
べての蜜蜂にゆきわたる。湿潤化は、非常に実際
的な方法において、活性成分溶液を上から蜜蜂通
路（bee ways）に存在する蜜蜂の一部の上に滴
加する。これを行うためにはちの巣を圧迫する必
要がなく、従つて処理は非常に迅速に行われ、そ
して蜜蜂を相当に撹乱することがない。さらに、
アトマイザーを用いて活性成分の溶液又は懸濁液
を蜜蜂集団中で微分散せしめることにより、卓越
した接触効果が得られる。 蜜蜂集団を処理するために、適用の形に依存し
て、100〜20000ppm（ｇ／ｇ）、好ましくは600〜
6000ppm（ｇ／ｇ）の活性成分濃度を用いる。活
性成分の溶液を適用する場合、その溶液の蜜蜂集
団当りの体積を、一般に処理当たり20〜5000mlと
する。 巣箱中での活性物質の適用は予防的方法とし
て、すなわちダニ類（mite）の目に見える侵入
が起こる前に行うこともできる。この方法の結果
として、蜜蜂の血リンパは、個々の蜜蜂が巣箱の
外でダニ類（mite）の侵入を受けた場合に、こ
の寄生虫が巣箱の内で増加するのを防止する程度
の少量の活性成分によつて富化される。 例 １ 実験室における給餌法 バロア（varroa）ダニに侵入された30匹の蜜
蜂のそれぞれに、２−（２，４−ジメチルフエニ
ルイミノ）−３−メチルチアゾリンの糖含有溶液
10μずつを供与する。活性成分は15％湿潤粉末
製剤として供与のために調製された糖水に加えて
おく。供与した後、蜜蜂を群として各10〜７時間
ケージ中で飼育する。試験中に死んだダニ類
（mite）は各ケージの下に置かれたトレイに集め
る。特に蜜蜂を殺し、そして残留しているダニ類
（mite）についてしらべる。 ７日後に、落下したダニ及び蜜蜂上に残留した
ダニを計数する。 結 果 ダニ類（mite）総数 35匹 落下したダニの数 34匹 死滅率 97％ 例 ２ 巣箱における湿潤法 バロア（varroa）ダニに侵入された幼虫を含
まない６個の核（群）を、４日間隔で３回、２−
（２，４−ジメチルフエニルイミノ）−３−メチル
チアゾリンの0.5％水溶液により処理する。活性
物質を水に溶解して濃厚製剤の形にする。活性成
分の溶液５mlを、巣箱の蜜蜂通路に存在する多数
の蜜蜂上に滴下する。最後の処理の４日後、すな
わち12日間継続した後に試験を終了する。試験中
に死んだダニ類（mite）及び蜜蜂を、試験開始
前に巣の下に挿入しておいた、ガーゼで覆つた底
部トレイに集める。試験の終点において蜜蜂を殺
し、そしてその上に残留しているダニ類（mite）
をベンジン中に洗い出し、そして計数する。評価
するために、試験中に収集された死んだダニ及び
蜜蜂の数を決定する。この際、試験期間中の蜜蜂
の自然死滅率を0.5％と予想して、このことを考
慮に入れる。 結 果

【表】 例 ３ 自然条件下での試験 バロア（varroa）ダニの侵入を受けた、幼虫
を含まない蜜蜂集団33個を３群にわけ、そして２
−（２，４−ジメチルフエニルイミノ）−３−メチ
ルチアゾリンの濃度の異る溶液により処理する。
これらの溶液は１つの場合は15％乳化性濃厚物
（EC−15）から調製したものであり、他の場合は
15％水溶性粉末（SP−15）から調製したもので
ある。後者の場合は活性成分（）を塩の形で使
用する（製剤例を参照のこと）。 それぞれが11集団からなる３群Ａ，Ｂ及びＣす
べてに、試験期間にわたつて同じ合計量の活性成
分を与える。 次に蜜蜂通路当りの適用量を示す。蜜蜂集団の
大きさに依存して巣箱は５〜15の蜜蜂通路を有す
るので、適用する活性成分の量は巣箱ごとに調整
する。 (A) 11蜜蜂集団−局所投与 各場合に、蜜蜂通路当たり５mlずつの４％水溶
液及び乳液のそれぞれを多数の選択された蜜蜂上
に噴霧する。他の蜜蜂のために、集団中に活性成
分の均一な分布を与える。部分的湿潤化操作を７
日後及び14日後に反復する。 (B) 11蜜蜂集団−経口長期適用 糖水中0.4％活性成分溶液及び乳液のそれぞれ
を、30時間にわたつて、巣箱に置かれた供与ビン
中で、経口適用のために蜜蜂に与える。容器中の
液の量は、関連する巣箱の蜜蜂通路当たり50mlに
相当する。この供給を７日後及び14日後に反復す
る。 (C) 11蜜蜂集団−連続給餌 200mlの0.3％活性成分溶液及び乳液のそれぞれ
を、14日間にわたつて給餌容器から蜜蜂集団に与
える。 処理中及び処理後に死んだダニ（mite）及び
蜜蜂を底部トレイから毎日集める。最初の適用後
21日で蜜蜂集団を殺し、そしてダニの残留数を決
定する。

【表】 ３週間の期間内における蜜蜂の自然死滅率を約
１％と予想する。 製剤例 Ｆ−１：乳化性濃厚物（EC−15） 活性成分 17.3容量部（15.9重量部） 次の成分の１：１：１混合物 10.9容量部 (a) １モルの４−イソオクチルフエノールと8.2
モルのエチレンオキシドの縮合生成物。 (b) エトキシル化ひまし油 (c) フエニルスルホネート オレイン酸エチル 71.8容量部 上記の成分を十分に混合し100mlの乳化性濃厚
物を形成する。これを任意の程度に水で稀釈しそ
して噴霧することができ、あるいは例えば適当な
糖と共に蜜蜂飼料として使用することができる。 Ｆ−２：水溶性粉末（SP−15） 活性成分（）（塩酸塩又は酢酸塩）
19.0重量部 高分散発熱性珪酸 1.0重量部 １モルの４−イソオクチルフエノールと8.2モ
ルのエチレンオキシドとの縮合物 1.0重量部 アジピン酸 20.0重量部 粉末糖 19.7重量部 普通の砂糖 39.3重量部 上記の成分を均一にし、そして容易に水に溶解
する粉末に形成する。このものは巣箱中に適用す
ることができ、又は飼料として供与することがで
きる。 Ｆ−３：活性成分濃厚物 活性成分 15重量部 乳酸エチルアセテート 20重量部 蒸留水 35重量部 上記の成分を十分に混合し濃厚物を得る。この
ものは水で稀釈することができる。 Ｆ−４：活性成分濃厚物 活性成分 15重量部 ノニルフエノールポリグリコールエーテル
５重量部 アルカリールポリグリコールエーテル ５重量部 フエニルスルホネート ５重量部 オレイン酸エチル 70重量部 上記の成分を十分に混合し乳化性濃厚物を得
る。このものは水で稀釈することができる。 Ｆ−５：分散性粉末 活性成分 15重量部 アジピン酸 20重量部 分散珪酸 １重量部 ノニルフエノールポリグリコールエーテル
0.5重量部 粉末糖 63.5重量部 上記の成分を十分に混合し水に分散性の粉末を
得る。 Ｆ−６：燻蒸ストリツプ 活性成分 400重量部 硝酸ナトリウム 143重量部 上記の成分を一緒に溶融し、そして溶融物を
550重量部の厚い吸い取り紙に適用する。溶融物
が冷却した後、処理された材料をストリツプに切
断する。このストリツプは、長さに応じて、煙の
発生を伴つて５〜10分間燻蒸効果を生じさせる。 この発明の方法において使用され、そして次の
構造、 を有する活性成分２−（２，４−ジメチルフエニ
ルイミノ）−３−メチルチアゾリンの化学的製造
は、前記の文献（独国特許明細書第2619724号；
英国特許明細書第1527807号；及び米国特許明細
書第4079144号）から知られており、そしてＮ−
（２，４−ジメチルフエニル）−N′−メチルチオ
尿素とクロロアセタルデヒドジエチルアセタール
との反応により行うことができる。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ ダニ類（mite）により脅威を与えられてい
   る蜜蜂集団を活性成分である２−（２，４−ジメ
   チルフエニルイミノ）−３−メチルチアゾリン、
   又はその酸付加塩により処理することを特徴とす
   る蜜蜂に寄生するダニ類（mite）の抑制方法。 ２ 蜜蜂への活性成分の投与を滴下
   （dropping）、霧化（atmising）、噴霧
   （spraying）又は燻蒸（fumigating）により行う
   特許請求の範囲第１項記載の方法。 ３ 蜜蜂への活性成分の投与を給餌（feeding）
   により行う特許請求の範囲第１項記載の方法。 ４ 活性成分を担体及び／又は溶剤と混合し、そ
   してこの形で投与する特許請求の範囲第２項又は
   第３項記載の方法。 ５ 活性成分又はその塩を希薄な糖溶液として蜜
   蜂に供与する特許請求の範囲第３項記載の方法。 ６ 活性成分を塩酸塩の形で使用する特許請求の
   範囲第２項又は第３項記載の方法。 ７ 投与される剤中の活性成分の濃度が100〜
   20000ppmである特許請求の範囲第４項記載の方
   法。 ８ 投与される剤中の活性成分の濃度が600〜
   6000ppmである特許請求の範囲第７項記載の方
   法。 ９ 処理のために蜜蜂集団に投与される活性成分
   溶液の体積が20ml〜5000mlである特許請求の範囲
   第３項記載の方法。 １０ 寄生性ダニ類（mite）が属バロア・ジヤ
   コブソニ（Varroa jacobsoni）、アカラピス・ウ
   ーデイ（Acarapis woodi）、又はトロピラエラ
   プス・クラレア（Tropilaelaps clarea）に属す
   る特許請求の範囲第１項記載の方法。 １１ 活性成分である２−（２，４−ジメチルフ
   エニルイミノ）−３−メチルチアゾリン又はその
   酸付加塩を、担体及び／又は溶剤相と共に含有す
   る、蜜蜂に寄生するダニ類（mite）を抑制する
   ための組成物。 １２ 活性成分を0.01〜40重量％の濃度で含有す
   る特許請求の範囲第１１項記載の組成物。 １３ 活性成分を100〜20000ppmの濃度で含有す
   る特許請求の範囲第１２項記載の組成物。 １４ 活性成分を600〜6000ppmの濃度で含有す
   る特許請求の範囲第１３項記載の組成物。 １５ 溶剤相が希薄な糖液から本質上成る特許請
   求の範囲第１１項記載の組成物。 １６ 活性成分を塩酸塩の形で使用する特許請求
   の範囲第１１項記載の組成物。