JPH05255086A - プラノプロフェン懸濁シロップ剤 - Google Patents
プラノプロフェン懸濁シロップ剤Info
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Abstract
カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム及びヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースからなる懸濁化剤を含有することを特徴と
するプラノプロフェン懸濁シロップ剤。 【効果】 本発明のプラノプロフェン懸濁シロップ剤
は、経時的にプラノプロフェンの安定性が良く、また粒
子の沈降がないと共に流動性が良いので、取扱い及び服
用が容易であるという利点を有する。
Description
ェンの安定性が良く、良好な分散状態を保ち、更に流動
性も良好で、服用しやすいプラノプロフェン懸濁シロッ
プ剤に関する。
プロフェンは、優れた抗炎症作用及び鎮痛作用を有する
非ステロイド性抗炎症剤であり、副作用の発現率が少な
いと言われているため、特に小児科領域でも使用される
ようになった。そして小児科領域で使用される剤形とし
ては、シロップ剤が望ましい。
ロップ剤を調製せんと種々研究を行った結果、プラノプ
ロフェンは溶解系シロップ剤とすると安定性が悪く、安
定性の点では懸濁シロップ剤が好ましいことを見出し
た。
的に良好な分散状態を保ち、かつ流動性が良好であるこ
とが要求される。
子の粒子径を小さくする、(2)懸濁粒子と分散媒との
密度差を小さくする、(3)分散媒の粘度を高くする等
の方法が取られている。しかしながら、(1)、(2)
の方法ではある程度の改善は認められているものの、
(3)の方法では粘度を高くすれば流動性が悪くなり、
容器からの小分や服用が困難になるという欠点が生じる
ため、経時的に良好な分散状態を保ち、流動性も良好で
あるプラノプロフェン懸濁剤の調製は困難であった。
明者は鋭意研究を行った結果、懸濁化剤として結晶セル
ロース・カルボキシメチルセルロースナトリウム(商品
名:アビセルRC)、カルボキシメチルセルロースナト
リウム及びヒドロキシプロピルメチルセルロースを同時
に配合すれば長期間保存しても粒子の沈降がなく良好な
分散性を保ち、かつ流動性も良好なプラノプロフェン懸
濁シロップ剤が得られることを見出し、本発明を完成し
た。
並びに結晶セルロース・カルボキシメチルセルロースナ
トリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム及び
ヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる懸濁化剤
を含有することを特徴とするプラノプロフェン懸濁シロ
ップ剤を提供するものである。
同時に配合されることが必要であり、そのうちの1つが
欠けても良好な懸濁剤は得られない。その配合量は、上
記3種を配合したときの粘度が100〜1000cps
(20℃)の範囲になるようにすることが好ましい。す
なわち、アビセルRCが0.5〜1.5重量%(以下、
単に「%」という)、カルボキシメチルセルロースナト
リウムが0.1〜0.5%及びヒドロキシプロピルメチ
ルセルロースが0.1〜0.5%とすることが好まし
い。
とするためには、pH3〜6が好ましい。プラノプロフェ
ンの配合量は特に限定されないが、1日の服用量を考慮
すると0.1〜10%が好ましい。
分のほかに、本発明の効果を損なわない範囲で公知の防
腐剤、矯味剤、分散剤、pH調整剤等を配合することがで
きる。防腐剤としては安息香酸ナトリウム、パラオキシ
安息香酸ブチル等が、矯味剤としては白糖、ブトウ糖、
ソルビトール等が、分散剤としてはポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、ポリソルベート80、ショ糖脂肪酸エス
テル等が、pH調整剤としては塩酸、クエン酸、水酸化ナ
トリウム等が使用できる。
成分を均一に混合攪拌することにより調製される。
り調製し、静置後の粘度を測定した。
例2〜7のシロップ剤の調製法)加温した適量の精製水
に、安息香酸ナトリウム、白糖を溶かした後、アビセル
RC、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びヒド
ロキシプロピルメチルセルロースを加え、ホモミキサー
で攪拌分散した。次にショ糖脂肪酸エステルの水溶液に
分散したプラノプロフェンを加え、攪拌し、最後に塩酸
又は水酸化ナトリウムにてpH5.0に調整した。
た適量の精製水に、安息香酸ナトリウムを溶解した。次
にプラノプロフェンを加え、更に水酸化ナトリウムを加
えて攪拌しながらプラノプロフェンを溶解した。次に白
糖を加え、最後に塩酸又は水酸化ナトリウムでpH7.0
に調整した。
1日UV照射するか、あるいは70℃で1週間保存した
後、その一定量をとり、アセトニトリルで約10μg /
mlに希釈し、下記条件のHPLCでプラノプロフェンの
含量を測定し、プラノプロフェンの安定性(残存率)を
調べた。 HPLC条件 カラム充填剤 ODS(4.6φ×250mm) 移動相 アセトニトリル:0.6%酒石酸水溶液
(1:1) 測定波長 245nm 流量 1ml/min その結果は表3のとおりである。
の方が比較例1の溶解系より、光、熱に対してより安定
であった。
に入れ、40℃で1箇月保存し、分散状態及び流動性を
比較した。その結果は表4及び表5のとおりである。
7のものは、比較例に比べ経時的な沈降もなく、流動性
も良好であった。
剤は、経時的にプラノプロフェンの安定性が良く、また
粒子の沈降がないと共に流動性が良いので、取扱い及び
服用が容易であるという利点を有する。
Claims (3)
- 【請求項1】 プラノプロフェン、並びに結晶セルロー
ス・カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム及びヒドロキシプロピル
メチルセルロースからなる懸濁化剤を含有することを特
徴とするプラノプロフェン懸濁シロップ剤。 - 【請求項2】 20℃における粘度が100〜1000
cps である請求項1記載のプラノプロフェン懸濁シロッ
プ剤。 - 【請求項3】 pHが3〜6である請求項1又は請求項2
記載のプラノプロフェン懸濁シロップ剤。
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