JPH0526762B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0526762B2 JPH0526762B2 JP58067649A JP6764983A JPH0526762B2 JP H0526762 B2 JPH0526762 B2 JP H0526762B2 JP 58067649 A JP58067649 A JP 58067649A JP 6764983 A JP6764983 A JP 6764983A JP H0526762 B2 JPH0526762 B2 JP H0526762B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- tablet
- tablets
- disintegrant
- meshes
- glycolate
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明は表面状態の改良された錠剤の製造方法
に関するものであり、詳しくは300メツシユ通過
微粉末の繊維素グリコール酸カルシウムを崩壊剤
として添加使用し、賦形することを特徴とする錠
剤の製造方法に関するものである。 固型薬剤は経口摂取後、胃や腸の消化液中で崩
壊し、薬効成分を放出し、胃や腸の壁面から人体
に薬効成分を吸収させるものであるが、取扱い時
は形状が安定して保持されながら、消化液中での
崩壊を充分に行わせるため、多くの場合崩壊剤が
配合使用される。繊維素グリコール酸カルシウム
は医薬用崩壊剤として最も多用されているが、無
味、無臭、白色であつて崩壊性、膨潤倍率、圧縮
成形性などが良好であるなどの利点を有するため
であり、カルボキシメチルセルロースカルシウム
として日本薬局方に収載されECG−505の商品名
（ニチリン化学工業株式会社製造）で市販されて
いる。因みに繊維素グリコール酸カルシウムは
ECG−505の単一グレード商品のみが市販されて
おり、一般的な性質は水中１重量％分散液の媒体
のPHは５〜5.5で、粒度は200メツシユ通過、無水
グルコース単位当たりのカルボキシメチル基の置
換度は0.55〜0.6である。 この水中１％分散液の媒体PHを中和度と呼称す
る。 われわれはさきに無水グルコース単位あたりの
カルボキシメチル基置換度が0.30以上0.80以下の
繊維素グリコール酸カルシウムを崩壊剤として添
加使用する固型薬剤の製造方法において300メツ
シユを通過する微粉末を含有しないものを使用す
ることにより、崩壊性に優れた固型薬剤が得られ
ることを見出し、この事実に基づく発明を特願昭
58−42722号（特開昭59−193815号公報参照）に
特許出願した。 繊維素グリコール酸カルシウムは通常の方法、
例えば特公昭43−7960明細書に示された方法で合
成し乾燥粉砕したものは、かなり広い粒度分布を
有するので篩分して使用する。95％以上が145メ
ツシユを通過する程度に粉砕した場合には300メ
ツシユを通過する微粉末留分が全体の約50％に達
する。特願昭58−42722号に規定した留分のみを
固型製剤の製造に使用するとすれば全体の50％し
か一次的には利用できない。この300メツシユ通
過の微粉末は再湿潤することにより凝集させるこ
とができるので乾燥、粉砕することによつて300
メツシユ不通過の粒度のものを採取することがで
きる。このような再造粒・粉砕の工程は多くとも
３回程度に止めるのが好ましい。湿潤・乾燥・粉
砕の工程を繰り返したものは崩壊性その他錠剤物
性に対して与える影響に殆んど変化がないが若干
着色してくる傾向があるからである。 この発明の発明者等はこの300メツシユ通過の
微粉末の繊維素グリコール酸カルシウムの有効利
用法につき検討した結果、崩壊剤として300メツ
シユ通過の微粉末のみを使用して成型することに
より表面状態の良好な錠剤が得られることを見出
した。 一般に繊維素グリコール酸カルシウムをはじめ
とする繊維素誘導体の錠剤添加剤は、打錠したと
きに表面状態の平滑性を欠くことが指摘されてい
る。このことは裸錠においては外観が劣ることに
なり、糖衣錠においては糖衣工程の作業性が劣る
という傾向を与える。特に崩壊剤は、主薬や賦形
剤その他の成分と予めよく混合しておいて打錠す
る場合のほか、一部を打錠直前に混合することも
行われている。後者の方法は崩壊効果をより高め
る手段として用いられているが、この場合崩壊剤
が比較的錠剤の表面近くに位置することになり、
表面状態に与える影響が大きい。 即ち、300メツシユ通過の微粉末の繊維素グリ
コール酸カルシウムを、通常崩壊剤として配合使
用される量、即ち全組成物に対し３〜10重量％使
用し、打錠したものは粒度の大きい崩壊剤を使用
したものに比べ錠剤表面の平滑性に優れたものが
得られる。 尚本発明の方法は、特願昭58−42722号に述べ
たように、粒度の大きい崩壊剤を用いた場合に比
して崩壊性に与える効果は若干劣る傾向がある。
従つて本発明の方法は、例えば主薬が水溶性薬剤
である場合のように、相対的にそれほど大きな崩
壊性を必要としない錠剤組成物に適した製造方法
である。 以下に実施例をあげて本発明を説明する。 実施例及び比較例 無水グルコース単位あたりのカルボキシメチル
基置換度0.52中和度PH4.9の繊維素グリコール酸
カルシウムを以下の粒度別に篩分した。
に関するものであり、詳しくは300メツシユ通過
微粉末の繊維素グリコール酸カルシウムを崩壊剤
として添加使用し、賦形することを特徴とする錠
剤の製造方法に関するものである。 固型薬剤は経口摂取後、胃や腸の消化液中で崩
壊し、薬効成分を放出し、胃や腸の壁面から人体
に薬効成分を吸収させるものであるが、取扱い時
は形状が安定して保持されながら、消化液中での
崩壊を充分に行わせるため、多くの場合崩壊剤が
配合使用される。繊維素グリコール酸カルシウム
は医薬用崩壊剤として最も多用されているが、無
味、無臭、白色であつて崩壊性、膨潤倍率、圧縮
成形性などが良好であるなどの利点を有するため
であり、カルボキシメチルセルロースカルシウム
として日本薬局方に収載されECG−505の商品名
（ニチリン化学工業株式会社製造）で市販されて
いる。因みに繊維素グリコール酸カルシウムは
ECG−505の単一グレード商品のみが市販されて
おり、一般的な性質は水中１重量％分散液の媒体
のPHは５〜5.5で、粒度は200メツシユ通過、無水
グルコース単位当たりのカルボキシメチル基の置
換度は0.55〜0.6である。 この水中１％分散液の媒体PHを中和度と呼称す
る。 われわれはさきに無水グルコース単位あたりの
カルボキシメチル基置換度が0.30以上0.80以下の
繊維素グリコール酸カルシウムを崩壊剤として添
加使用する固型薬剤の製造方法において300メツ
シユを通過する微粉末を含有しないものを使用す
ることにより、崩壊性に優れた固型薬剤が得られ
ることを見出し、この事実に基づく発明を特願昭
58−42722号（特開昭59−193815号公報参照）に
特許出願した。 繊維素グリコール酸カルシウムは通常の方法、
例えば特公昭43−7960明細書に示された方法で合
成し乾燥粉砕したものは、かなり広い粒度分布を
有するので篩分して使用する。95％以上が145メ
ツシユを通過する程度に粉砕した場合には300メ
ツシユを通過する微粉末留分が全体の約50％に達
する。特願昭58−42722号に規定した留分のみを
固型製剤の製造に使用するとすれば全体の50％し
か一次的には利用できない。この300メツシユ通
過の微粉末は再湿潤することにより凝集させるこ
とができるので乾燥、粉砕することによつて300
メツシユ不通過の粒度のものを採取することがで
きる。このような再造粒・粉砕の工程は多くとも
３回程度に止めるのが好ましい。湿潤・乾燥・粉
砕の工程を繰り返したものは崩壊性その他錠剤物
性に対して与える影響に殆んど変化がないが若干
着色してくる傾向があるからである。 この発明の発明者等はこの300メツシユ通過の
微粉末の繊維素グリコール酸カルシウムの有効利
用法につき検討した結果、崩壊剤として300メツ
シユ通過の微粉末のみを使用して成型することに
より表面状態の良好な錠剤が得られることを見出
した。 一般に繊維素グリコール酸カルシウムをはじめ
とする繊維素誘導体の錠剤添加剤は、打錠したと
きに表面状態の平滑性を欠くことが指摘されてい
る。このことは裸錠においては外観が劣ることに
なり、糖衣錠においては糖衣工程の作業性が劣る
という傾向を与える。特に崩壊剤は、主薬や賦形
剤その他の成分と予めよく混合しておいて打錠す
る場合のほか、一部を打錠直前に混合することも
行われている。後者の方法は崩壊効果をより高め
る手段として用いられているが、この場合崩壊剤
が比較的錠剤の表面近くに位置することになり、
表面状態に与える影響が大きい。 即ち、300メツシユ通過の微粉末の繊維素グリ
コール酸カルシウムを、通常崩壊剤として配合使
用される量、即ち全組成物に対し３〜10重量％使
用し、打錠したものは粒度の大きい崩壊剤を使用
したものに比べ錠剤表面の平滑性に優れたものが
得られる。 尚本発明の方法は、特願昭58−42722号に述べ
たように、粒度の大きい崩壊剤を用いた場合に比
して崩壊性に与える効果は若干劣る傾向がある。
従つて本発明の方法は、例えば主薬が水溶性薬剤
である場合のように、相対的にそれほど大きな崩
壊性を必要としない錠剤組成物に適した製造方法
である。 以下に実施例をあげて本発明を説明する。 実施例及び比較例 無水グルコース単位あたりのカルボキシメチル
基置換度0.52中和度PH4.9の繊維素グリコール酸
カルシウムを以下の粒度別に篩分した。
【表】
上記繊維素グリコール酸カルシウムを崩壊剤と
して使用し、薬効成分としてアスコルビン酸、賦
形剤として微結晶セルロース（アビセルPH101、
旭化成製）及び乳糖、滑沢剤としてタルク及びス
テアリン酸マグネシウムを配合した錠剤を直接打
錠法によつて作製した。錠剤組成及び錠剤条件は
次の通りである。 錠剤組成 アスコルビン酸 50.0 アビヤルPH101 28.0 乳糖 14.0 崩壊剤 5.0 タルク 2.5 ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 製剤条件； 錠径 12mmφ 厚み ４mm 重量 約700mg 打錠圧 4t 崩壊性； 25mmφ×2mの管中に局方第１液（人工胃液）
を満し水面から錠剤を落して液中を落下させ、完
全に分散するのに要する時間を測定 硬度； モンサント硬度計使用 表面状態； 径12mmφの錠剤では表面状態が機械計測できな
いので径20mmφの大型錠剤を作成しその白色度を
測定した 大型錠剤 成型条件 重量1.0ｇ 20mmφ×2.5mm（厚み） テンシロンUTM−１／500（東洋精機）使用 圧縮荷重 4.5tm 表面状態は色差計（スガ試験機）で白色度を 測定 100に近いほど白度が高い 測定結果を第１表に示す
して使用し、薬効成分としてアスコルビン酸、賦
形剤として微結晶セルロース（アビセルPH101、
旭化成製）及び乳糖、滑沢剤としてタルク及びス
テアリン酸マグネシウムを配合した錠剤を直接打
錠法によつて作製した。錠剤組成及び錠剤条件は
次の通りである。 錠剤組成 アスコルビン酸 50.0 アビヤルPH101 28.0 乳糖 14.0 崩壊剤 5.0 タルク 2.5 ステアリン酸マグネシウム 0.5 100.0重量％ 製剤条件； 錠径 12mmφ 厚み ４mm 重量 約700mg 打錠圧 4t 崩壊性； 25mmφ×2mの管中に局方第１液（人工胃液）
を満し水面から錠剤を落して液中を落下させ、完
全に分散するのに要する時間を測定 硬度； モンサント硬度計使用 表面状態； 径12mmφの錠剤では表面状態が機械計測できな
いので径20mmφの大型錠剤を作成しその白色度を
測定した 大型錠剤 成型条件 重量1.0ｇ 20mmφ×2.5mm（厚み） テンシロンUTM−１／500（東洋精機）使用 圧縮荷重 4.5tm 表面状態は色差計（スガ試験機）で白色度を 測定 100に近いほど白度が高い 測定結果を第１表に示す
【表】
【表】
た。
Claims (1)
- １ 無水グリコース単位あたりのカルボキシメチ
ル基置換度が0.30以上0.80以下の繊維素グルコー
ル酸カルシウムを配合し、加圧成型して得る錠剤
の製法において、繊維素グリコール酸カルシウム
が300メツシユを通過する微粉末のみからなるも
のを使用することを特徴とする錠剤の製法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6764983A JPS59193815A (ja) | 1983-04-15 | 1983-04-15 | 錠剤の製法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6764983A JPS59193815A (ja) | 1983-04-15 | 1983-04-15 | 錠剤の製法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59193815A JPS59193815A (ja) | 1984-11-02 |
| JPH0526762B2 true JPH0526762B2 (ja) | 1993-04-19 |
Family
ID=13351077
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6764983A Granted JPS59193815A (ja) | 1983-04-15 | 1983-04-15 | 錠剤の製法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59193815A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9121414B2 (en) | 2010-11-05 | 2015-09-01 | Gentherm Incorporated | Low-profile blowers and methods |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4734285A (en) * | 1985-10-28 | 1988-03-29 | The Dow Chemical Company | Sustained release compositions |
| US4704285A (en) * | 1985-11-18 | 1987-11-03 | The Dow Chemical Company | Sustained release compositions comprising hydroxypropyl cellulose ethers |
| JP2680602B2 (ja) * | 1987-04-24 | 1997-11-19 | 第一製薬株式会社 | 徐放性錠剤 |
| JP4698000B2 (ja) * | 2000-06-27 | 2011-06-08 | 旭化成ケミカルズ株式会社 | 水易溶性薬物含有錠剤 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1560475A (en) * | 1975-10-11 | 1980-02-06 | Lilly Industries Ltd | Pharmaceutical formulation |
| JPS57155310A (en) * | 1981-03-20 | 1982-09-25 | Sumitomo Metal Ind Ltd | Removal of slag |
| JPS59176217A (ja) * | 1983-03-28 | 1984-10-05 | Daicel Chem Ind Ltd | 固形薬剤用粉粒体組成物 |
-
1983
- 1983-04-15 JP JP6764983A patent/JPS59193815A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9121414B2 (en) | 2010-11-05 | 2015-09-01 | Gentherm Incorporated | Low-profile blowers and methods |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS59193815A (ja) | 1984-11-02 |
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