JPH05506846A - 歯垢抑制歯磨き剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 歯垢抑制歯磨き剤 本発明は、歯垢の生長に対する改良された効果を有する歯磨き剤に関する。歯磨 き剤は、粉末、練り歯磨き、チューインガムなどの形態であってもよいが、練り 歯磨きか通常は好ましい。本発明の歯磨き剤の重要な成分はオルガノポリシロキ サンである。

歯からタール状物、汚れ、歯石などの付着を防止し、↓号から知られている。

英国特許第７８９，８５１号は、オルガノポリシロキサンと、好ましくは、水溶 性カルボキシレート塩であるアミノカルボン酸化合物の高級脂肪族アシルアミド を含有する、経口の衛生学組成物を開示する。英国特許第１゜１９４．８８５号 は、Ｃ５−ｔｘの脂肪族基が第四窒素原子に結合する第四級化第三環状アミンを 、ジメチルポリシロキサンに添加して、歯へのシリコーン膜の付着を改良するこ とを記載する。

第四アンモニウム基がオルガノシロキサン分子中に結合される、類似の解決法が 米国特許第４．１６１．５１８号に示唆されている。

ヨーロッパ特許出願、公開第０３７６３６３号は、歯の汚れを妨げるために、そ して虫歯の予防に、特に、歯を汚す傾向を有する抗微生物剤との関連において、 アミノアルキルシリコーンとサルコシネート界面活性剤の使用を開示する。

歯の上の細菌生育は、周知の問題である。二つの主要な歯の病気、すなわち、虫 歯および歯周病は、歯垢の存在において初めておこり、発達する。歯垢は、主と して基部に近い領域において、または、歯肉の縁にそって、歯のエナメル質を攻 撃する細菌の高密度の凝集体より成る。エナメル質は、蔗糖または他の醗酵性の 炭水化物が消費されるときに崩壊する。歯垢バクテリアは、この情況において有 機酸（主として乳酸塩）を生じ、エナメル質を主として構成するヒドロキシアパ タイトを溶解させる。歯垢は、また、歯肉組織の炎症を起させつる酵素、毒素ま たは抗原を生じつる。ある条件下の慢性の炎症は、歯を支持する歯槽骨の損失、 そして結果として起こる歯したかって、歯のエナメル質へのバクテリアの吸着の 抑制は、虫歯および歯周病の両方を予防する可能性を存する。バクテリアがエナ メル質に結合する機構は良く分っていない。今日までに得られた歯垢形成の抑制 は、日中の長期効果による抗菌剤により原因される。これらの物質は、バクテリ アのエナメル質への吸着を妨げるよりもむしろ、バクテリアの生長を妨げる。こ のような物質は、歯および舌を汚すような都合の悪い副作用、しだがって、いや な味を有し、しかも口腔中のバクテリアの数を一般に減少させる。歯垢の生長を 、もっばら、その結合機構を妨げることによって減じる物質は、まだ発見されて いない。

上記から明らかなように、シリコーン油は、歯のエナメル質の表面に結合し、か つ、単独適用の後、数時間の間、表面をおおう油の薄層を形成することにより、 疎水性表面を提供することは以前に知られている。我々は、今や驚くべきことに 、シリコーン油のこの層か、直接的に、または、抗菌剤を別の溶剤に溶解させる 最初の段階の後に、得られた溶液を、次に、シリコーン油に溶解させることによ り、間接的に、シリコーン油に可溶性の抗菌剤の溜めとして役だっことかできる ことを見出した。

したがって、本発明は、シリコーン油と、直接的に、または、抗菌剤を有機溶剤 に溶解させた後に、シリコーン油に溶解させた指等性の抗菌剤とより成る、歯磨 き剤を提供する。

適当なシリコーン油は、例えば、上記英国特許第７８９．８５１号に記載された 液体オルガノポリシロキサンである。好ましい種類は、ジフェニルまたはジ（Ｃ ＋−４）アルキルポリシロキサン、特に、液体ジメチルポリシロキサンを含む。

適当な抗菌剤は、防腐剤フェノール、特に、トリクロサン（ｔ　ｒ　ｉｃ　ｌ　 ｏｓａｎ）、（ｉ　ｒｇａｓａｎとも呼ばれる（５−クロロ−２−（２，４−ジ クロロフェノキシ）フェノール）であり、それは、シリコーン油に基づいて０． ０１％からシリコーン油に溶解しうる最大量まで変化する量で用いることかでき る。

もし、抗菌剤かシリコーン油に不溶なら、最初に、エタノールのような適当な有 機溶剤に溶解させることかでき、次に、得られた溶液をシリコーン油に溶解させ る。

抗菌剤は無毒性であり、使用するシリコーン油に可溶てあり、かつ、水に非常に 制限された溶液度を有するものであることか重要である。トリクロサンは、この ような剤であり、また、歯垢の形成を減じるものとして知られている（しかしポ リシロキサンに溶解しない）。例えば、Ｃ，Ａ、ｖｏｌ　８１　（１９７４）ｎ ｏ、２０８９７Ｙ参照。同様に、ポリシロキサンは、例に使用したＤｏｗ　Ｃｏ ｒｎｉｎｇ０２００のような無毒性であることが重要である。

歯磨き剤が歯に適用されるとき、シリコーン油は、抗菌剤の溜めとして役立つ疎 水性の層を形成する。当該技術で知られるように、シリコーン油は、本来、その 疎水性のために、ある程度の保護を提供する。しかしながら、我々は、その保護 は、抗菌剤がその中に溶解され、続いて徐々に環境に放出されるときに、より良 くなることを今や見出した。該処理は、更に、おそらく、歯への結石の固定を予 防するなめらかなシリコーン油−被覆表面と、歯垢形成を抑制するトリクロサン により、結石の形成を抑制する。結石は、実際に、石灰化歯垢を構成する。

実験 ６人の学生は、水、シリコーン油（ジメチルポリシロキサン）単独、水中０．３ ％トリクロサンまたはシリコーン油＋０３％トリクロサンで湿らせた０字形の先 端で、毎日２回、彼らの歯を塗布した。彼等の歯は、研究の開始時に軽石で磨か れ、歯垢が、４日後にすべての歯の各々の表面について採点された。経口衛生学 の他の方法は許されなかった。試験者は、歯垢形成の増大のために、１日当り７ ５％蔗糖を含有するチューインガムの６片をかんだ。結果は、第１〜４図に示す 。採点Ｏは、歯垢のない表面に与えられる。採点１は、各々の歯の歯肉の縁にそ って探り針の先端を走らせた後に、可視の歯垢が探り針に見られる表面に与えら れる。採点２は、可視の歯垢を示・し、採点３は歯肉縁の上２■までの歯垢を示 す。

第１図は、水だけで歯を塗布した後の６人の試験者の各々についての採点を示す 。

第２図は、ジメチルポリシロキサンで処理した後の、同一人についての採点を示 す。

第３図は、水に懸濁させたトリクロサンの０，３％で処理した同一人（−１）に ついての採点を示す。

第４図は、０．３％のトリクロサン含有ジメチルポリシロキサンで処理した後の 採点を示す。

グラフの右端の一対の文字は、試験者の頭文字を表わし、続く数字は、含まれた 実験である。横座標は、採点分布を示し、縦座標は、各々の試験者についての示 された採点を存する表面の数を表わす。トリクロサン単独は改良を与えないが、 シリコーン油は、対照と比較して採点０およびｌの増加した数を結果することが 分かる。シリコーン油＋０．３％トリクロサンは、対照（第１図）およびシリコ ーン油処理の歯（第２図）と比較して、歯垢の採点に顕著な改良を与える。

シリコーン油＋トリクロサンで処理したグループの歯は、びかびかしてきれいで あった。おりおり存在する少量の歯垢は、圧縮空気シリンジで容易に除去された 。

口中に多量の結石を生じた基準として選ばれた５人が、研究のために選ばれた。

彼等は、０．３％のトリクロサンび１ケ月後に採点された。形成された結石の量 は、顕著に減少し、存在する少量は、結石が歯にゆるく付着しているだけである から、容易に除去された。

試験管内の実験において、試験管は、水、シリコーン油またはシリコーン油十〇 、３％トリクロサンで処理された。連鎖球菌の突然変異体（Ｓｔｒｅｐ、　ｍｕ ｔａｎｓ　）の１日の古い培養菌の０．５ｄと、グルコース培養基＋５％蔗糖の ５−を、次に、試験管に加えた。水処理した試験管には、豊富な生長とガラス壁 に固着するバクテリアが見られた。シリコーン油単独で処理した試験管は、生長 の減少を示し、はんのわずかなバクテリアかガラス表面に付着した。しかしなが ら、０．５％のトリクロサンを含有するシリコーン油で処理した試験管は、無視 しつる生長のみを示し、ガラス表面にはバクテリアはなかった。

考察されたこれらの実験は、歯およびガラス管が、シリコーン油とトリクロサン で処理されるとき、バクテリアの吸着を抑制する抗細菌活性を有する疎水性を獲 得することを示す。これは、予防歯科医学における以前に知られた臨床手順によ って得られない独特な効果である。

それは、ポリシロキサンか、その中に溶解された抗細菌剤（（・リクロサン）の 溜めとして働く事実に原因する。

少量の抗細菌剤が、歯へ付着するポリシロキサン膜から徐々に放出され、したが って、制限された水溶解度によって歯垢の形成を有効に抑制する。

Ｆｉｇ、　１ ｏ　１　２　３ Ｆｉｇ、３ 要　約　書 液体シリコーン油と、直接的に、または、抗菌剤を有機溶剤に溶解させた後に間 接的に、その中に溶解させた脂溶性抗菌剤とより成る歯磨き剤であり、抗菌剤を 唾液中に徐々に放出するために、歯垢形成に対する歯の保護に有用である。

国際調査報告 洲−Ｉ＃ｊ、Ａ＃ｌン□−やＮ＾にＴ／闇９１１０００３２国際調査報告

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. １．液体シリコーン油と、直接的または抗菌剤を有機溶剤に溶解させた後に間接 的に、その中に溶解させた脂溶性抗菌剤より成ることを特徴とする、シリコーン 油を含む歯磨き剤。
2. ２．液体シリコーン油はジフェニルまたはジ（Ｃ１−４）アルキル−ポリシロキ サンであることを特徴とする、請求項１に記載の歯磨き剤。
3. ３．抗菌剤は防腐剤フェノールから選ばれることを特徴とする、請求項１又は２ に記載の歯磨き剤。
4. ４．シリコーン油はジ−メチルポリシロキサンであることを特徴とする、請求項 １〜３のいずれか１項に記載の歯磨き剤。
5. ５．抗菌剤はトリクロサン（５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ） フェノール）であることを特徴とする、請求項１−４のいずれか１項に記載の歯 磨き剤。