JPH0567604B2

JPH0567604B2 -

Info

Publication number: JPH0567604B2
Application number: JP2015960A
Authority: JP
Inventors: Jon Reiben Suteiibun
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1989-01-25
Filing date: 1990-01-25
Publication date: 1993-09-27
Also published as: ZA90544B; PH27004A; DE69004699D1; CA2008388A1; EP0380165A3; AU633296B2; EP0380165A2; AU4866290A; DE69004699T2; ES2060919T3; GB8901587D0; EP0380165B1; CA2008388C; JPH02233608A; US5019374A; BR9000287A; IN168848B

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、歯磨、特に練り歯磨組成物に係わ
る。練り歯磨組成物は普通主要な構成要素として、
主に微細な固体粒子状の研磨清浄剤から成る固相
と、主に保湿剤及び水から成る液相とを含む。固
相は、いわゆる結合剤によつて液相中に均質かつ
安定に分散した状態に維持される。現在市販されている練り歯磨の殆どは、口腔の
健康を何等かの点で増進する１種以上の物質も含
有する。なかでも、齲食を抑制する薬物はきわめ
て盛んに用いられる。齲食の抑制のためには、水
中にＦ−イオンを放出する水溶性フツ化物塩、特
にフツ化ナトリウムが広く用いられている。練り
歯磨中に用いることが提案されているその他の抗
齲食薬のなかに、アルカリ金属の三メタリン酸塩
（TMP）が有る。そのうち最も良く知られている
のが三メタリン酸ナトリウムで、これは式
Na₃P₃O₉を有する水溶性の環状縮合リン酸塩で
ある。米国特許第4132733号（Best et al.）及び
米国特許第3699220号（Weststrate et al.）に
は、三メタリン酸塩を20％以下の量で含有する練
り歯磨調製物が開示されている。一つの製品においてフツ化物塩とTMP塩とを
配合すれば特に有用な抗齲食性練り歯磨が得られ
ると考えられる。しかし、そのような配合を行な
うとフツ化物イオンとTMPイオンとの間に化学
的相互作用が生起し、その結果練り歯磨が貯蔵さ
れている間に活性治療薬、即ち水溶性フツ化物及
びTMPがかなり失われることが判明した。本発明は、練り歯磨が貯蔵されている間に
TMPイオンと別の練り歯磨成分、特にフツ化物
イオンのような第二の治療薬とが反応する可能性
に起因する安定性の問題を軽減することに係わ
る。研究の結果、TMP塩が練り歯磨の液相中に
少なくとも部分的に不溶性の形態で存在すれば、
より優れた安定性を有する有効な治療的練り歯磨
が得られると判明した。本発明による練り歯磨は、抗齲食有効量の
TMP塩及び該TMP塩と反応する別の練り歯磨成
分を他の固体及び液体成分と混合することを含む
方法によつて製造し、その際練り歯磨の諸成分
は、TMP溶解度試験として後段に詳述するよう
にTMP塩を練り歯磨のあらゆる水溶性、水混和
性及び水性成分と配合し、得られた混合物を平衡
させた時に80％未満のTMP塩が溶解するように
選択する。抗齲食有効量のTMP塩は練り歯磨全体の0.01
〜20重量％、好ましくは0.2〜15重量％であり得
る。 TMP溶解度試験で溶解するTMP塩の量は、練
り歯磨の保湿剤成分の特性及び量に強く影響され
る。練り歯磨に最も普通に用いられる保湿剤はグリ
セロールと70％ソルビトール溶液とであり、後者
は通常ソルビトールシロツプと呼称する。TMP
塩は、ソルビトールシロツプよりもグリセロール
の方に溶解しにくい。本発明による練り歯磨の保
湿剤は望ましくは、少なくとも50重量％、好まし
くは60重量％のソルビトールシロツプか、少なく
とも40重量％、好ましくは50重量％のグリセロー
ルを含む。当然ながら、本発明は保湿剤としてグ
リセロール及び／またはソルビトールシロツプを
用いることに限定されるものでなく、他の保湿剤
を用いることも可能である。しかし、上述のよう
にグリセロール及びソルビトールシロツプは練り
歯磨の製造において実際にきわめて広く用いられ
ているので、以下の説明では主としてグリセロー
ル及びソルビトールシロツプを用いる場合につい
て述べる。練り歯磨の液相の非イオン性を高める練り歯磨
成分を用いることによつて、TMP溶解度試験で
溶解するTMP塩の比率を低下させ得ることも判
明した。上記のような成分には、ポリエチレング
リコール及び低級脂肪族アルコール、特にエタノ
ールが含まれる。ポリエチレングリコールと低級
脂肪族アルコールとの混合物を用いることも可能
である。用いるポリエチレングリコールは固体で
あつても液体であつてもよい。同じ目的に有用な
別の成分に尿素が有る。このような成分は練り歯
磨に、約１重量％から約20重量％の量で含有させ
得る。本発明の練り歯磨では、TMP溶解度試験で溶
解するTMP塩の比率は実質的に８％未満で、例
えば50％未満、特に25％未満である。更に好まし
い練り歯磨ではこの比率は10％未満であり、実質
的に０％であれば最高の安定性が得られる。先に触れたTMP溶解度試験は次のように実施
する。TMP塩を、練り歯磨のあらゆる水混和性、
水溶性及び水性成分と配合する。配合物を撹拌
し、周囲温度（約25℃）で16時間放置して平衡さ
せる。その後、混合物を遠心分離し、上澄み液を
集める。得られた液相を、イオン交換クロマトグ
ラフイーを用いてTMPに関して分析する。本発
明の練り歯磨は、このTMP溶解度試験で上澄み
液中に80％未満のTMP塩が存在するように成分
を選択して製造する。本発明の練り歯磨の一例では、TMP塩と反応
する練り歯磨成分は第二の治療薬で、好ましくは
フツ化物イオン源であり、このフツ化物イオン源
は生理学的に許容可能な任意のフツ化物塩であり
得る。練り歯磨に含有させるそのような塩は、文
献に多数提案されている。特に好ましいのはフツ
化ナトリウムである。本発明による練り歯磨は普通、粒状の固形研磨
清浄剤を含有する。通常用いる研磨剤には、シリ
カ、アルミナ、アルミナ水和物、炭酸カルシウ
ム、無水リン酸二カルシウム、リン酸二カルシウ
ム二水和物及び非水溶性のメタリン酸ナトリウム
が含まれる。研磨剤の量は普通、練り歯磨の５〜
70重量％である。先に述べたように、通常用いる保湿剤はグリセ
ロール及びソルビトールシロツプ（普通約70％の
溶液が含まれる）である。しかし、プロピレング
リコール、ラクチトール、キシリトール及び水素
化コーンシロツプを含めた他の保湿剤も当業者に
公知である。本発明による練り歯磨に用いる保湿
剤の量は公知のTMP含有練り歯磨の製造での用
量より多く、通常練り歯磨の約85重量％にも達す
る。多くの結合剤または増粘剤が練り歯磨用として
掲示されており、そのうちの好ましいものはヒド
ロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム及びキサンタンゴムである。そ
の外、トラガカントゴム、カラヤゴム及びアラビ
アゴムのような天然ゴム結合剤、アイリツシユモ
ス、アルジネート及びカラゲナンなどを挙げるこ
とができる。シリカ増粘剤には、シリカエーロゲ
ル及び様々な沈降シリカが含まれる。結合剤及び
増粘剤の混合物を用いることも可能である。歯磨
に含有させる結合剤の量は、通常0.1〜10重量％
である。練り歯磨には普通界面活性剤を含有させるが、
この界面活性剤についても非常に様々な適当物質
が文献に開示されている。実際に広く用いられて
いる界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム、ド
デシルベンゼンスルホン酸ナトリウム及びラウロ
イルサルコシン酸ナトリウムである。他のアニオン性界面活性剤を用いることも、ま
たカチオン性、両性及び非イオン性界面活性剤の
ような他の種類の界面活性剤を用いることも可能
である。界面活性剤は普通、練り歯磨の0.5〜５
重量％の量で存在する。練り歯磨に普通用いられる香料は、スペアミン
ト油及びペパーミント油をベースとする香料であ
る。用いられるその他の香味物質としては、例え
ばメントール、チヨウジ油、冬緑油、ユーカリ油
及びアニス実が挙げられる。練り歯磨に含有させ
る香料の適当量は0.1〜５重量％である。本発明の練り歯磨には、非常に様々な任意の練
り歯磨成分を含有させ得る。それらは例えば、モ
ノフルオロリン酸ナトリウムのような、更に別の
抗齲食薬としてのモノフルオロリン酸塩；サツカ
リンのような甘味料；二酸化チタンのような乳白
剤；ホルマリンのような保存料；着色料；または
酸、塩基、もしくは水酸化ナトリウムなどの緩衝
液のようなPH調節剤といつた成分である。2′，
４，4′−トリクロロ−２−ヒドロキシジフエニル
エーテルのような抗菌剤も含有させ得る。練り歯磨組成物の調製についてより良く検討す
るために、Harry′s Cosmeticology、Seventh
Edition、1982、Edited by J.B.Wilkinson and
R.J.Moore、pp.609−617を参照する。本発明による練り歯磨のPHは、望ましくは約４
から約10である。溶解度試験において相当量の
TMPが溶解する場合、PHは好ましくは少なくと
も６である。本発明による練り歯磨は通常のように使用す
る。口内にもたらされると、不溶性のTMP塩が
口腔液に溶解し、治療効果を発揮し得るようにな
る。本発明を、以下の実施例によつて詳述する。示
したパーセンテージは重量による。実施例１次の諸成分を通常のように混合して練り歯磨を
製造する。成分％シリカキセロゲル（研磨剤） 10.00 沈降シリカ（増粘剤） 10.00 グリセロール 58.00 ポリエチレングリコール1500 5.00 カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.50 ラウリル硫酸ナトリウム 1.50 三メタリン酸ナトリウム 3.00 フツ化ナトリウム 0.154 サツカリンナトリウム 0.05 水酸化ナトリウム 0.05 オルトリン酸三ナトリウム 0.06 二酸化チタン 1.00 香料 1.00 脱イオン水 100.00となるまで TMP溶解度試験の実施に当たつて、三メタリ
ン酸ナトリウムをあらゆる水混和性、水溶性及び
水性成分と、即ち２種のシリカ、カルボキシメチ
ルセルロースナトリウム、二酸化チタン及び香料
を除いた全成分と配合する。試験を実施すると、
80％未満の三メタリン酸ナトリウムが溶解する。実施例２練り歯磨を実施例１でと同様にして製造する
が、グリセロールは55.00ｇ用い、また５％の水
を同重量のエタノールによつて置き換える。実施例３練り歯磨を実施例１でと同様にして製造する
が、グリセロールの量は48.00ｇとする。実施例４練り歯磨を実施例１でと同様にして製造する
が、10.00ｇのグリセロールを10.00ｇのソルビト
ールシロツプ（70％溶液）によつて置き換える。実施例５練り歯磨を実施例１でと同様にして製造する
が、フツ化ナトリウムの量は0.11ｇとする。実施例６練り歯磨を実施例１でと同様にして製造する
が、フツ化ナトリウムの量は0.22ｇとする。実施例７練り歯磨を実施例１でと同様にして製造する
が、フツ化ナトリウムの量は0.33ｇとする。実施例２〜７のいずれの場合も、TMP溶解度
試験で溶解する三メタリン酸ナトリウムの比率は
80％未満である。フツ化物イオンとTMPイオンとの相互作用の
程度は、いずれか一方のイオンの濃度を測定する
ことによつてモニターできる。しかし、フツ化物
イオンの損失を測定する方がTMPイオンの損失
を測定するより容易である。様々な保湿液を、2100ppmのＦに対応する量の
NaF及び4.6％のTMPと配合し、25℃で６週間貯
蔵する実験を行なつた。その結果、Ｆ−濃度、従
つてTMP安定性は保湿剤が100％ソルビトールシ
ロツプである場合の方がソルビトールシロツプの
50％水溶液である場合よりも高く、また保湿剤が
グリセロールの60％水溶液である場合の方が、保
湿剤が30％のグリセロールを含有する場合よりも
高いことが判明した。別の実験では、4.1％の三メタリン酸ナトリウ
ムが、ソルビトールシロツプの40％水溶液または
グリセロールの30％水溶液に25℃で溶解し得るほ
ぼ最大の量であることが判明した。実施例８次のような組成を有する７種の練り歯磨を、異
なる温度で３カ月間貯蔵した。

【表】るまでるまでるまで
るまでるまでるまでるまで
残留フツ化物及びTMPを測定した。結果を表
に示す。

【表】Ａ及びＣは、20℃で12カ月間貯蔵後、残留Ｆ濃
度960及び860をそれぞれ有した。

Claims

【特許請求の範囲】１液相中に安定に分散した微細な固体粒子状の
研磨清浄剤と、抗齲食有効量のアルカリ金属三メ
タリン酸塩及び水溶性フツ化物塩とを含有する練
り歯磨であつて、該練り歯磨の液相中にアルカリ
金属三メタリン酸塩の80％未満が溶解しているこ
とを特徴とする練り歯磨。２該練り歯磨の液相中にアルカリ金属三メタリ
ン酸塩の25％未満が溶解していることを特徴とす
る請求項１に記載の練り歯磨。３該練り歯磨の液相中にアルカリ金属三メタリ
ン酸塩の10％未満が溶解していることを特徴とす
る請求項１に記載の練り歯磨。４該練り歯磨の液相中にアルカリ金属三メタリ
ン酸塩の０％が溶解していることを特徴とする請
求項１に記載の練り歯磨。５液相が保湿剤として少なくとも40％のグリセ
ロールかまたは少なくとも50％のソルビトールシ
ロツプを含有することを特徴とする請求項１に記
載の練り歯磨。