JPH0572890B2 - - Google Patents
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- JPH0572890B2 JPH0572890B2 JP26578785A JP26578785A JPH0572890B2 JP H0572890 B2 JPH0572890 B2 JP H0572890B2 JP 26578785 A JP26578785 A JP 26578785A JP 26578785 A JP26578785 A JP 26578785A JP H0572890 B2 JPH0572890 B2 JP H0572890B2
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Description
〔産業上の利用分野〕
本発明は、イオントフオレーゼにおける、生体
電極用基剤組成物に関するものであつて、特に、
全身性薬物を投与できる前記組成物を提供できる
ものである。 〔従来技術〕 従来、局所あるいは全身性薬物を外皮より投与
する方法としては、軟膏、クリーム等、外皮に薬
物を基剤と共に塗擦する方法、あるいは、テープ
製剤を貼付する方法がとられている。しかしなが
ら、この方法は、単に皮膚表面にのみ薬物を塗布
又は貼付する性質のものであつた。そこで、外用
薬を経皮的に吸収させるための、経皮吸収促進剤
（特開昭58−210026号公報）が提案されている。 近年、生体組織に電圧を負荷した時の作用につ
いて、多くの研究が行われており、イオン濃度の
変化は生体活動に欠かせない副産物、すなわち生
体組織を司る諸因子であるということがわかつて
きた。これらの観点から、イオン滲透法（イオン
トフオレーゼ）が見直されている。本法は、直流
電流による電気治療で、イオン化した分子に対す
る極性効果を利用して、薬物を皮膚中に浸透させ
る方法であり、これまでに、殺菌、静脈瘤性潰
瘍、ケロイド、慢性関節炎等に利用されている。 一方、近年全身性薬物を経皮投与する新しい製
剤技術が開発されているが、イオントフオレーゼ
による全身性薬物の投与方法は試みられていな
い。これは、イオントフオレーゼにより薬物を経
皮的に生体内に浸透させるには、比較的高電圧、
高電流、短時間処理が必要であると考えられてい
たためであり、さもないと、火傷を生ずる恐れが
あるからである。また、従来は装置が大型化して
携帯等に不便である。 〔発明が解決しようとする問題点〕 本発明者らは、低電圧、低電流、長時間処理に
よる薬物の経皮的に制御された速度での投与を実
現すべく、鋭意研究を重ねた結果、次の知見を得
た。すなわち、イオントフオレーゼにおいて生体
電極として後記する特定の化合物および該化合物
に必要に応じて有機溶媒、水を配合してなる組成
物にイオン性薬物を配合することにより低電圧、
低電流にて薬物の経皮吸収性が容易に進行するこ
とができることを見い出した。 本発明は上記の知見に基づいて完成されたもの
であり、その第１の目的は、イオントフオレーゼ
において低電流密度にて薬物の経皮透過を可能と
する生体電極用基剤組成物を提供することにあ
る。 本発明の第２の目的は、イオントフオレーゼに
おいて低電流密度にて薬物の経皮浸透性を高める
方法を提供することにある。 本発明の第３の目的は、小型電池の使用が可能
なイオントフオレーゼ生体電極を提供することで
ある。 〔問題点を解決するための手段〕 即ち、本発明は一般式
電極用基剤組成物に関するものであつて、特に、
全身性薬物を投与できる前記組成物を提供できる
ものである。 〔従来技術〕 従来、局所あるいは全身性薬物を外皮より投与
する方法としては、軟膏、クリーム等、外皮に薬
物を基剤と共に塗擦する方法、あるいは、テープ
製剤を貼付する方法がとられている。しかしなが
ら、この方法は、単に皮膚表面にのみ薬物を塗布
又は貼付する性質のものであつた。そこで、外用
薬を経皮的に吸収させるための、経皮吸収促進剤
（特開昭58−210026号公報）が提案されている。 近年、生体組織に電圧を負荷した時の作用につ
いて、多くの研究が行われており、イオン濃度の
変化は生体活動に欠かせない副産物、すなわち生
体組織を司る諸因子であるということがわかつて
きた。これらの観点から、イオン滲透法（イオン
トフオレーゼ）が見直されている。本法は、直流
電流による電気治療で、イオン化した分子に対す
る極性効果を利用して、薬物を皮膚中に浸透させ
る方法であり、これまでに、殺菌、静脈瘤性潰
瘍、ケロイド、慢性関節炎等に利用されている。 一方、近年全身性薬物を経皮投与する新しい製
剤技術が開発されているが、イオントフオレーゼ
による全身性薬物の投与方法は試みられていな
い。これは、イオントフオレーゼにより薬物を経
皮的に生体内に浸透させるには、比較的高電圧、
高電流、短時間処理が必要であると考えられてい
たためであり、さもないと、火傷を生ずる恐れが
あるからである。また、従来は装置が大型化して
携帯等に不便である。 〔発明が解決しようとする問題点〕 本発明者らは、低電圧、低電流、長時間処理に
よる薬物の経皮的に制御された速度での投与を実
現すべく、鋭意研究を重ねた結果、次の知見を得
た。すなわち、イオントフオレーゼにおいて生体
電極として後記する特定の化合物および該化合物
に必要に応じて有機溶媒、水を配合してなる組成
物にイオン性薬物を配合することにより低電圧、
低電流にて薬物の経皮吸収性が容易に進行するこ
とができることを見い出した。 本発明は上記の知見に基づいて完成されたもの
であり、その第１の目的は、イオントフオレーゼ
において低電流密度にて薬物の経皮透過を可能と
する生体電極用基剤組成物を提供することにあ
る。 本発明の第２の目的は、イオントフオレーゼに
おいて低電流密度にて薬物の経皮浸透性を高める
方法を提供することにある。 本発明の第３の目的は、小型電池の使用が可能
なイオントフオレーゼ生体電極を提供することで
ある。 〔問題点を解決するための手段〕 即ち、本発明は一般式
【式】
（式中、Ｒは炭素数６〜20のアルキル基を示
す）で表わされる化合物（）を必須成分として
含むことを特徴とするイオントフオレーゼ生体電
極用基剤組成物に関する。 一般式（）において、Ｒは炭素数６〜20、好
ましくは８〜18のアルキル基であり、好適なもの
としては、ニコチン酸ラウリル、ニコチン酸オク
チル、ニコチン酸ステアリル、イソニコチン酸ラ
ウリルなどが例示される。 また、一般式（）において、−COORで表わ
される基はピリジン核の３位または４位に置換さ
れてること、即ち、一般式
す）で表わされる化合物（）を必須成分として
含むことを特徴とするイオントフオレーゼ生体電
極用基剤組成物に関する。 一般式（）において、Ｒは炭素数６〜20、好
ましくは８〜18のアルキル基であり、好適なもの
としては、ニコチン酸ラウリル、ニコチン酸オク
チル、ニコチン酸ステアリル、イソニコチン酸ラ
ウリルなどが例示される。 また、一般式（）において、−COORで表わ
される基はピリジン核の３位または４位に置換さ
れてること、即ち、一般式
【式】
【式】
で表わされる化合物であることが好ましい。
本発明のイオントフオレーゼ生体電極用基剤組
成物は、これにイオン解離性薬物を配合すること
によつて、それ自体で生体電極とすることができ
るが、前記組成物には必要に応じて有機溶媒、水
を含ませることができる。 前記有機溶媒としては、低級アルコール、環状
尿素、アルキレングリコール、ラクタム化合物、
グリセリン、ジメチルスルホキシドなどの極性の
親水性溶媒が好適なものとして例示され、これら
は一種類以上使用される。 低級アルコールとしては、メチルアルコール、
エチルアルコール、ｎ−プロピルアルコール、
iso−プロピルアルコール、ｎ−ブチルアルコー
ル、iso−ブチルアルコール、sec−ブチルアルコ
ール、ｔ−ブチルアルコール、ｎ−アミルアルコ
ール、iso−アミルアルコール、ｎ−ヘキシルア
ルコール、cis−３−ヘキシルアルコール等の炭
素数１〜６の鎖状１価アルコールが好ましい。 環状尿素としては、５員環のものが好ましく、
低級アルキル基で置換されていてもよい。特に、
一般式
成物は、これにイオン解離性薬物を配合すること
によつて、それ自体で生体電極とすることができ
るが、前記組成物には必要に応じて有機溶媒、水
を含ませることができる。 前記有機溶媒としては、低級アルコール、環状
尿素、アルキレングリコール、ラクタム化合物、
グリセリン、ジメチルスルホキシドなどの極性の
親水性溶媒が好適なものとして例示され、これら
は一種類以上使用される。 低級アルコールとしては、メチルアルコール、
エチルアルコール、ｎ−プロピルアルコール、
iso−プロピルアルコール、ｎ−ブチルアルコー
ル、iso−ブチルアルコール、sec−ブチルアルコ
ール、ｔ−ブチルアルコール、ｎ−アミルアルコ
ール、iso−アミルアルコール、ｎ−ヘキシルア
ルコール、cis−３−ヘキシルアルコール等の炭
素数１〜６の鎖状１価アルコールが好ましい。 環状尿素としては、５員環のものが好ましく、
低級アルキル基で置換されていてもよい。特に、
一般式
【式】
〔式中、R1，R2はそれぞれ水素原子または低
級アルキル基（好ましくは、メチル、エチル、ｎ
−プロピル、iso−プロピル、ｎ−ブチルなどの
炭素数１〜４のもの）を示す〕 で表わされる環状尿素が好ましい。より具体的に
は、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレン尿素、エチレン尿
素、Ｎ，Ｎ−ジエチルエチレン尿素などが列挙さ
れる。 アルキレングリコールにおいて、アルキレンと
しては炭素数２〜８のものが好ましく、アルキレ
ングリコールとしてはエチレングリコール、１，
３−プロパンジオール、１，２−プロパンジオー
ル、ブタンジオール、ペンタンジオール、２−メ
チル−２，４−ペンタンジオール、２−エチル−
１，３−ヘキサンジオールなどが列挙される。 ラクタム化合物としては、一般式
級アルキル基（好ましくは、メチル、エチル、ｎ
−プロピル、iso−プロピル、ｎ−ブチルなどの
炭素数１〜４のもの）を示す〕 で表わされる環状尿素が好ましい。より具体的に
は、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレン尿素、エチレン尿
素、Ｎ，Ｎ−ジエチルエチレン尿素などが列挙さ
れる。 アルキレングリコールにおいて、アルキレンと
しては炭素数２〜８のものが好ましく、アルキレ
ングリコールとしてはエチレングリコール、１，
３−プロパンジオール、１，２−プロパンジオー
ル、ブタンジオール、ペンタンジオール、２−メ
チル−２，４−ペンタンジオール、２−エチル−
１，３−ヘキサンジオールなどが列挙される。 ラクタム化合物としては、一般式
本発明の生体電極用基剤組成物は、イオントフ
オレーゼによるイオン解離性薬物の皮膚浸透、経
皮吸収を促進するので、例えば0.1〜0.5mA／cm2
程度の低電流でも当該当薬物の皮膚吸収を促進す
ることができる。 本発明において用いられる基剤組成物は、無通
電下でもイオン性薬物の皮膚透過を促進するが、
通電を行うことによつて、相乗的に薬物の皮膚透
過、経皮吸収を促進するものであるから、低電流
でもイオン導入が可能になる。また、長期間にわ
たつて当該薬物投与が可能であるところから、薬
効の持続化が可能である。さらに、イオン解離性
薬物の皮膚透過、経皮吸収が改善されるので、小
型電池の使用が可能となり、携帯でき、かつ、長
時間通電による放出、投与、制御可能な装電化が
可能になるという利点がある。 〔実施例〕 以下、実施例、実験例などによつて、本発明を
より具体的に説明するが、本発明はこれによつて
何ら限定されるものではない。なお、以下におい
て部とあるのはすべて重量部を示す。 実施例 １ (1) サリチル酸ナトリウム 0.3部 (2) ニコチン酸ラウリル 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、直径
20mm、厚さ２mmのポリエステル不織布に0.5mlの
溶液を含浸し、同一サイズ、厚さ0.5mmのアルミ
製電流分散プレートを不織布と密着させて電極部
とした。 比較例 １ (1) サリチル酸ナトリウム 0.3部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様にして電極部とした。 実験例 １ 直径25mm、長さ50mmで中央部にサンプリング孔
のあるガラスセルの両端にラツト剥離皮膚を設置
し、片側に実施例１または比較例１の電極部を取
りつけ、反対側には実施例１における薬物溶液の
代わりに、0.9％NaCl溶液を含浸した実施例１と
同様の電極部を取りつけ、薬液側を陰極とし、
0.25mA／cm2の電流を10分間通電し、薬物の皮膚
透過量を高速液体クロマトグラフで測定した。 結果を第１図に示した。 実施例 ２〜４ (1) サリチル酸ナトリウム 10部 (2) ニコチン酸ラウリル 変量 (3) Ｎ−メチル−３−ピロリドン 変量 上記(1)に(2)，(3)を第１表に示す割合で溶解して
薬物溶液を作成し、実施例１と同様の操作で電極
部とした。 比較例 ２−ａ (1) サリチル酸ナトリウム 10部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様にして電極部とした。 比較例 ２−ｂ (1) サリチル酸ナトリウム 10部 (2) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様にして電極部とした。 実験例 ２ 実施例２〜４ならびに比較例２−ａおよび２−
ｂの電極部について、薬物透過量を実験例１と同
様にして、高速液体クロマトグラフを用いて測定
し、その結果を第１表に示した。
オレーゼによるイオン解離性薬物の皮膚浸透、経
皮吸収を促進するので、例えば0.1〜0.5mA／cm2
程度の低電流でも当該当薬物の皮膚吸収を促進す
ることができる。 本発明において用いられる基剤組成物は、無通
電下でもイオン性薬物の皮膚透過を促進するが、
通電を行うことによつて、相乗的に薬物の皮膚透
過、経皮吸収を促進するものであるから、低電流
でもイオン導入が可能になる。また、長期間にわ
たつて当該薬物投与が可能であるところから、薬
効の持続化が可能である。さらに、イオン解離性
薬物の皮膚透過、経皮吸収が改善されるので、小
型電池の使用が可能となり、携帯でき、かつ、長
時間通電による放出、投与、制御可能な装電化が
可能になるという利点がある。 〔実施例〕 以下、実施例、実験例などによつて、本発明を
より具体的に説明するが、本発明はこれによつて
何ら限定されるものではない。なお、以下におい
て部とあるのはすべて重量部を示す。 実施例 １ (1) サリチル酸ナトリウム 0.3部 (2) ニコチン酸ラウリル 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、直径
20mm、厚さ２mmのポリエステル不織布に0.5mlの
溶液を含浸し、同一サイズ、厚さ0.5mmのアルミ
製電流分散プレートを不織布と密着させて電極部
とした。 比較例 １ (1) サリチル酸ナトリウム 0.3部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様にして電極部とした。 実験例 １ 直径25mm、長さ50mmで中央部にサンプリング孔
のあるガラスセルの両端にラツト剥離皮膚を設置
し、片側に実施例１または比較例１の電極部を取
りつけ、反対側には実施例１における薬物溶液の
代わりに、0.9％NaCl溶液を含浸した実施例１と
同様の電極部を取りつけ、薬液側を陰極とし、
0.25mA／cm2の電流を10分間通電し、薬物の皮膚
透過量を高速液体クロマトグラフで測定した。 結果を第１図に示した。 実施例 ２〜４ (1) サリチル酸ナトリウム 10部 (2) ニコチン酸ラウリル 変量 (3) Ｎ−メチル−３−ピロリドン 変量 上記(1)に(2)，(3)を第１表に示す割合で溶解して
薬物溶液を作成し、実施例１と同様の操作で電極
部とした。 比較例 ２−ａ (1) サリチル酸ナトリウム 10部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様にして電極部とした。 比較例 ２−ｂ (1) サリチル酸ナトリウム 10部 (2) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様にして電極部とした。 実験例 ２ 実施例２〜４ならびに比較例２−ａおよび２−
ｂの電極部について、薬物透過量を実験例１と同
様にして、高速液体クロマトグラフを用いて測定
し、その結果を第１表に示した。
【表】
実施例５〜７・実験例３
(1)サリチル酸ナトリウム １部
(2) ニコチン酸ラウリル １部
(3) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 変量
(4) 蒸留水 変量
上記(1)に(2)，(3)，(4)を第２表に示す割合で溶解
して薬物溶液を作成し、実施例１と同様の操作で
電極部とした。実験例２と同様にして薬物透過量
を測定し、その結果を第２表に併記した。
して薬物溶液を作成し、実施例１と同様の操作で
電極部とした。実験例２と同様にして薬物透過量
を測定し、その結果を第２表に併記した。
【表】
実施例８〜10・実験例４
(1) サリチル酸ナトリウム 10部
(2) ニコチン酸ラウリル 変量
(3) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 10部
(4) 蒸留水 変量
上記(1)に(2)，(3)，(4)を第３表に示す割合で溶解
して薬物溶液を作成し、実施例１と同様の操作で
電極部とした。実験例２と同様にして薬物透過量
を測定し、その結果を第３表に併記した。
して薬物溶液を作成し、実施例１と同様の操作で
電極部とした。実験例２と同様にして薬物透過量
を測定し、その結果を第３表に併記した。
【表】
実施例11〜13・実験例５
(1) サリチル酸ナトリウム 10部
(2) ニコチン酸ラウリル 変量
(3) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 変量
(4) 蒸留水 10部
上記(1)に(2)，(3)，(4)を第４表に示す割合で溶解
して薬物溶液を作成し、実施例１と同様の操作で
電極部とした。実験例２と同様にして薬物透過量
を測定し、その結果を第４表に併記した。
して薬物溶液を作成し、実施例１と同様の操作で
電極部とした。実験例２と同様にして薬物透過量
を測定し、その結果を第４表に併記した。
【表】
実施例 14
(1) ジクロフエナツクナトリウム １部
(2) イソニコチン酸ラウリル 30部
(3) ｔ−ブチルアルコール 30部
(4) 蒸留水 40部
上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ３−ａ (1) ジクロフエナツクナトリウム １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ３−ｂ (1) ジクロフエナツクナトリウム １部 (2) ｔ−ブチルアルコール 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 15 (1) サルブタモルサルフエート １部 (2) ニコチン酸オクチル 30部 (3) プロピレングリコール 30部 (4) 蒸留水 40部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ４−ａ (1) サルブタモルサルフエート １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ４−ｂ (1) サルブタモルサルフエート １部 (2) プロピレングリコール 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 16 (1) テルブタリンサルフエート １部 (2) ニコチン酸ラウリル 30部 (3) Ｎ，N′−ジメチルスルホキシド 40部 (4) 蒸留水 30部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ５−ａ (1) テルブタリンサルフエート １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ５−ｂ (1) テルブタリンサルフエート １部 (2) Ｎ，N′−ジメチルスルホキシド 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 17 (1) 塩酸プロプラノロール １部 (2)ニコチン酸ラウリル 30部 (3) ジメチルエチレン尿素 30部 (4) 蒸留水 40部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ６−ａ (1) 塩酸プロプラノロール １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ６−ｂ (1) 塩酸プロプラノロール １部 (2) ジメチルエチレン尿素 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 18 (1) 塩酸メトクロプラミド １部 (2) ニコチン酸ヘキシル 50部 (3) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 30部 (4) 蒸留水 20部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ７−ａ (1) 塩酸メトクロプラミド １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ７−ｂ (1) 塩酸メトクロプラミド １部 (2) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 19 (1) サリチル酸ナトリウム １部 (2) ニコチン酸ステアリル 50部 (3) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 30部 (4) 蒸留水 20部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ８−ａ (1) サリチル酸ナトリウム １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ８−ｂ (1) サリチル酸ナトリウム １部 (2) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実験例 ６ 実施例14〜19および比較例３〜８において薬物
透過率は実験例１と同様、高速液体クロマトグラ
フで測定し、算出した。 薬物透過率（％）＝透過薬物量／セル内投入全薬物量
×100 結果を第５表に示した。
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ３−ａ (1) ジクロフエナツクナトリウム １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ３−ｂ (1) ジクロフエナツクナトリウム １部 (2) ｔ−ブチルアルコール 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 15 (1) サルブタモルサルフエート １部 (2) ニコチン酸オクチル 30部 (3) プロピレングリコール 30部 (4) 蒸留水 40部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ４−ａ (1) サルブタモルサルフエート １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ４−ｂ (1) サルブタモルサルフエート １部 (2) プロピレングリコール 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 16 (1) テルブタリンサルフエート １部 (2) ニコチン酸ラウリル 30部 (3) Ｎ，N′−ジメチルスルホキシド 40部 (4) 蒸留水 30部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ５−ａ (1) テルブタリンサルフエート １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ５−ｂ (1) テルブタリンサルフエート １部 (2) Ｎ，N′−ジメチルスルホキシド 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 17 (1) 塩酸プロプラノロール １部 (2)ニコチン酸ラウリル 30部 (3) ジメチルエチレン尿素 30部 (4) 蒸留水 40部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ６−ａ (1) 塩酸プロプラノロール １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ６−ｂ (1) 塩酸プロプラノロール １部 (2) ジメチルエチレン尿素 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 18 (1) 塩酸メトクロプラミド １部 (2) ニコチン酸ヘキシル 50部 (3) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 30部 (4) 蒸留水 20部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ７−ａ (1) 塩酸メトクロプラミド １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ７−ｂ (1) 塩酸メトクロプラミド １部 (2) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実施例 19 (1) サリチル酸ナトリウム １部 (2) ニコチン酸ステアリル 50部 (3) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 30部 (4) 蒸留水 20部 上記(1)に(2)，(3)，(4)を溶解して薬物溶液を作成
し、実施例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ８−ａ (1) サリチル酸ナトリウム １部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 比較例 ８−ｂ (1) サリチル酸ナトリウム １部 (2) Ｎ−メチル−２−ピロリドン 100部 上記(1)を(2)に溶解して薬物溶液を作成し、実施
例１と同様の操作で電極部とした。 実験例 ６ 実施例14〜19および比較例３〜８において薬物
透過率は実験例１と同様、高速液体クロマトグラ
フで測定し、算出した。 薬物透過率（％）＝透過薬物量／セル内投入全薬物量
×100 結果を第５表に示した。
【表】
実施例 20
(1) 塩酸クロニジン 0.4部
(2) ニコチン酸ラウリル 10部
(3) エチルアルコール 70部
(4) 蒸留水 20部
上記(1)を(2)，(3)，(4)に溶解し、混合攪拌する。
この薬物溶液0.5mlを直径３cmφ、厚さ２mmのポ
リエステル不織布に含浸させ、上部に、同一サイ
ズ、厚さ0.2mmのアルミシートを接着したものを
電極部に用いた。 比較例 ９−ａ (1) 塩酸クロニジン 0.4部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解し、実施例20と同様に電極部
を作成した。 比較例 ９−ｂ (1) 塩酸クロニジン 0.4部 (2) エチルアルコール 100部 上記(1)を(2)に溶解し、実施例20と同様に電極部
を作成した。 実験例 ７ ウイスター系雄性ラツト（体重約180ｇ）の下
腹部を除毛し、右腹部に実施例20または比較例９
−ａ、９−ｂを粘着テープで貼着した。 左腹部には薬物含有液と同様の構成の電極部材
に0.9％NaCl溶液を含浸し、電極として粘着テー
プで貼着した。 薬物含有液側を陽極とし、0.25mA／cm2の電流
を５分間通電し、ラツト尾動脈圧を測定した。 結果を第２図に示した。
この薬物溶液0.5mlを直径３cmφ、厚さ２mmのポ
リエステル不織布に含浸させ、上部に、同一サイ
ズ、厚さ0.2mmのアルミシートを接着したものを
電極部に用いた。 比較例 ９−ａ (1) 塩酸クロニジン 0.4部 (2) 蒸留水 100部 上記(1)を(2)に溶解し、実施例20と同様に電極部
を作成した。 比較例 ９−ｂ (1) 塩酸クロニジン 0.4部 (2) エチルアルコール 100部 上記(1)を(2)に溶解し、実施例20と同様に電極部
を作成した。 実験例 ７ ウイスター系雄性ラツト（体重約180ｇ）の下
腹部を除毛し、右腹部に実施例20または比較例９
−ａ、９−ｂを粘着テープで貼着した。 左腹部には薬物含有液と同様の構成の電極部材
に0.9％NaCl溶液を含浸し、電極として粘着テー
プで貼着した。 薬物含有液側を陽極とし、0.25mA／cm2の電流
を５分間通電し、ラツト尾動脈圧を測定した。 結果を第２図に示した。
第１図および第２図は本発明基剤組成物の効果
を示すグラフである。 −○−……実施例１ −□−……比較例９−
ａ、〓○〓……比較例１、〓■〓……比較例９−
ｂ、〓△〓……コントロール、−●−……実施例
20。
を示すグラフである。 −○−……実施例１ −□−……比較例９−
ａ、〓○〓……比較例１、〓■〓……比較例９−
ｂ、〓△〓……コントロール、−●−……実施例
20。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式 【式】 （式中、Ｒは炭素数６〜20のアルキル基を示
す） で表される化合物（）を必須成分として含むこ
とを特徴とするイオントフオレーゼ生体電極用基
剤組成物。 ２ 有機溶媒を含む特許請求の範囲第１項記載の
イオントフオレーゼ生体電極用基剤組成物。 ３ 水を含む特許請求の範囲第１項または第２項
記載のイオントフオレーゼ生体電極用基剤組成
物。 ４ 化合物（）と有機溶媒との配合割合が１〜
99：99〜１（重量％）である特許請求の範囲第２
項記載のイオントフオレーゼ生体電極用基剤組成
物。 ５ 化合物（）と水との配合割合が50〜99：１
〜50（重量％）である特許請求の範囲第３項記載
のイオントフオレーゼ生体電極用基剤組成物。 ６ 化合物（）と有機溶媒と水との配合割合が
５〜95：０〜95：０〜95（重量％）である特許請
求の範囲第３項記載のイオントフオレーゼ生体電
極用基剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26578785A JPS62126138A (ja) | 1985-11-26 | 1985-11-26 | イオントフオレ−ゼ生体電極用基剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26578785A JPS62126138A (ja) | 1985-11-26 | 1985-11-26 | イオントフオレ−ゼ生体電極用基剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62126138A JPS62126138A (ja) | 1987-06-08 |
| JPH0572890B2 true JPH0572890B2 (ja) | 1993-10-13 |
Family
ID=17422036
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26578785A Granted JPS62126138A (ja) | 1985-11-26 | 1985-11-26 | イオントフオレ−ゼ生体電極用基剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS62126138A (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1095681C (zh) * | 1996-06-20 | 2002-12-11 | 久光制药株式会社 | 一种用于离子电渗疗法的装置结构 |
-
1985
- 1985-11-26 JP JP26578785A patent/JPS62126138A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS62126138A (ja) | 1987-06-08 |
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