JPH06107556A - 生薬のみから成る漢方鎮痛薬 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 生薬原料である茯苓、地黄、牛膝、防風、芍
薬、桂皮、甘草、細辛、当帰、川きゅう、唐独活、桑寄
生、党参、杜仲、秦ぎょう、及び生姜の抽出物、特に好
ましくは熱水抽出物から成る、鎮痛作用を有する漢方
薬。 【効果】 慢性関節リウマチ、腰痛症、変形性膝関節
症、関節炎、座骨神経痛等の疾患で関節痛、腰痛などの
自覚症状に対して顕著な鎮痛効果を有する漢方薬を提供
する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は生薬のみからなる漢方鎮
痛剤に関するものである。

【０００２】

【発明の背景及び従来の技術】今日のわが国は平均寿命
が延び世界一の長寿国となった反面、急速な高齢化に伴
い様々な弊害が生じてきている。そのような状況下で、
ライフスタイル、生活環境などの変化により各種の疾患
が増加している。なかでも関節痛や腰痛などの症状は多
くの人々にみられるようになった。

【０００３】このような症状の治療には、従来対象療法
として非ステロイド性消炎鎮痛剤や湿布薬などの鎮痛剤
が用いられてきたが、十分な効果は得られていない。そ
して、非ステロイド性抗炎症剤は、ＰＧ（プロスタグラ
ンジン）の生合成阻害剤であるため胃の血流を増加し、
胃液の分泌を抑える生理作用がある。そのために長期連
用による胃の障害などの副作用の弊害が生じてきてい
る。体質虚弱者は、薬剤に敏感であったり胃腸が弱いな
どの傾向が強く、より薬剤の影響を受け易い。

【０００４】従来から、茯苓、地黄、牛膝、防風、芍
薬、桂皮、甘草、細辛、当帰、川きゅう、唐独活、桑寄
生、人参、杜仲、秦ぎょう、及び生姜から成る漢方薬
（独活寄生湯）が漢方鎮痛用薬として使用できることが
漢方処方の古典「備急千金要方」に記載されている。し
かしながら、この漢方薬の鎮痛作用は十分なものではな
かった。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】従って本発明は、生薬
のみから成り、顕著な鎮痛作用を有する漢方薬を提供し
ようとするものである。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、生薬のみ
から成り、副作用の極めて少ない、且つ顕著な鎮痛作用
を有する漢方薬を開発すべく種々検討した結果、独活寄
生湯に使用される生薬成分の内、人参の代りに党参を用
いることにより、顕著な鎮痛作用が得られるという全く
新しい知見を得、本発明を完成した。従って本発明は、
茯苓、地黄、牛膝、防風、芍薬、桂皮、甘草、細辛、当
帰、川きゅう、唐独活、桑寄生、党参、杜仲、秦ぎょ
う、及び生姜から成る、鎮痛作用を有する漢方薬を提供
する。

【０００７】

【作用及び効果】本発明の漢方薬は、顕著な鎮痛作用を
有し副作用が少なく、慢性関節リウマチ、腰痛症、変形
性膝関節症、関節炎、座骨神経痛等の疾患に用いること
ができる。

【０００８】

【具体的な説明】本発明の漢方薬の生薬成分の原料とし
て用いられる茯苓、地黄、生姜、牛膝、防風、芍薬、桂
皮、甘草、細辛、当帰、川きゅう、唐独活、桑寄生、党
参、杜仲、及び秦ぎょう、は次の通りである。 茯苓：マツホド Poria cocos Wolf (Polyporaceae)の菌
核。 地黄：アカヤジオウ Rehmannia glutinosa Liboschitz
var. pupurea Makino またはRehmannia glutinosa Libo
schitz (Scrophulariaceae) の根またはそれを蒸したも
のである。

【０００９】牛膝：ヒナタイノコズチ Achyranthes fau
riei Leveille et Vaniot またはAchyranthes bidentat
a Blume (Amaranthaceae) の根である。 防風：Saposhikovia divaricata Schischkin (Umbellif
erae) の根及び根茎である。 芍薬：シャクヤク Paeonia lactiflora Pallasまたはそ
の他近縁植物 (Paeoniaceae)の根である。 桂皮：Cinnamomum cassia Blume またはその他同属植物
(Lauraceae)の樹皮または周皮の一部を除いたものであ
る。

【００１０】甘草：Glycyrrhiza uralensis Fisher, Gl
ycyrrhiza glabra Linneまたはその他同属植物 (Legumi
nosae)の根及びストロンで、ときには周皮を除いたもの
（皮去りカンゾウ）である。 細辛：ウスバサイシン Asiasarum sieboldi F. Maekawa
またはケイリンサイシンAsiasarum heterotropoides F.
Maekawa var. mandshuricum F. Maekawa (Aristolochi
aceae) の根及び根茎である。 川きゅう：センキュウ Cnidium officinale Makino (Um
belliferae) の根茎 唐独活：シシウド Angelica pubescens Maximowiczまた
はその他近縁植物 (Umbelliferae) の根である。

【００１１】当帰：Angelica sinensis (oliver) Diels
(Umbelliferae) の根である。 桑寄生：ヤドリギ Viscum coloratum (Komarov) Nakai
(Loranthaceae)の茎及び葉 (Loranthaceae) である。 党参：Codonopsis pilosula (Franchet) Nannfeldt (Ca
mpanulaceae)の根である。 杜仲：Eucommia ulmoides Oliver (Eucommiaceae) の樹
皮である。 秦ぎょう：Gentiana macrophylla Pallas の根である。 生姜：ショウガ Zingiber officinale Roscoe (Zingibe
raceae) の根茎である。

【００１２】本発明の漢方薬における、上記原料の好ま
しい配合割合は、茯苓１〜２重量部、地黄１〜２重量
部、牛膝１〜２重量部、防風１〜２重量部、芍薬１〜２
重量部、桂皮１〜２重量部、甘草１〜２重量部、細辛１
〜２重量部、当帰１〜２重量部、川きゅう１〜２重量
部、唐独活３〜１．５重量部、桑寄生１〜２重量部、党
参１〜２重量部、杜仲１〜２重量部、秦ぎょう１〜２重
量部及び生姜１〜２重量部である。

【００１３】本発明の漢方薬の製造に当っては、上記の
原料の全部混合し、合計重量に対して５〜２０倍量の水
を加えて、熱時抽出、例えば８０℃〜１１０℃、好まし
くは９５℃〜１０５℃での抽出を、３０分間〜２時間、
例えば約１時間行う。次に熱水抽出液を熱時濾過して固
形成分を除去する。次に、この抽出液を常法、例えば減
圧濃縮乾燥、凍結乾燥等により乾燥固体化し、散剤、顆
粒剤、丸剤、錠剤、カプセル剤等、任意の常用の剤形に
することができる。

【００１４】本鎮痛剤の処方構成は大別して鎮痛・鎮静
・抗炎症作用を有するグループと消化吸収促進・滋養強
壮・血行改善などの作用を有するグループから成ってい
る。つまりその根本原因の改善作用として支持組織・筋
肉を滋養し、２次原因である体内の余分な水分の排泄・
血行不良による手足の冷えなどを改善することによる鎮
痛作用が作用機序として考えられる。

【００１５】

【実施例】次に、実施例により本発明をさらに具体的に
説明する。製造例 原生薬として、茯苓６．１８kg、地黄６．１８kg、牛膝
６．１８kg、防風６．１８kg、芍薬６．１８kg、桂皮
６．１８kg、甘草６．１８kg、細辛６．１８kg、当帰
６．１８kg、川きゅう６．１８kg、唐独活９．３０kg、
桑寄生６．１８kg、党参６．１８kg、杜仲６．１８kg、
秦ぎょう６．１８kg、生姜６．１８kgの計１０２．００
kgに、２０倍の常水を加えて、３立方メートル容量の抽
出機にて約９５〜１０５°で１時間浸積抽出し、その抽
出液を熱時濾過した。その濾液を減圧濃縮して乾燥し、
乾燥エキスを得た。得られたエキスは２０．７kg（収率
２０．３％）であった。これに、トウモロコシデンプン
４．２kgを加えて均等に混合し、球状に成型し、タルク
０．４８kgで丸皮を施し、１８丸の重量が４．６８ｇで
直径約５〜７mmの丸薬を得た。

【００１６】臨床試験例 本発明の鎮痛作用を有する漢方薬について製造例１によ
り得られた鎮痛剤を用いて臨床試験を行った。対象とし
て次の患者を選択した。慢性関節リウマチ、腰痛症、変
形性膝関節症、関節炎、座骨神経痛等の疾患で腰痛、下
肢の痺れ・痛み、関節痛、関節の冷感、筋のこわばり、
運動障害、前屈障害、後屈障害などの自覚症状を有する
患者１５５例を対象として臨床試験を行った。その内訳
は、男性４３例、女性１１３例で、２８歳〜９０歳の年
齢層、平均年齢は５７．１歳であった。

【００１７】投与方法は、以下の通りである。原則とし
て本品１日量（１８丸−４．６８ｇ）を２回に分け、投
与期間を４〜８週間とした。併用薬については、試験前
に４週間以上の使用実績があり、かつ観察項目とした症
状に動揺がない場合、或いは症状が強い時にのみ鎮痛剤
を併用した。この結果を下記の表１、表２、及び表３に
示す。

【００１８】症状別改善率 症状別改善率については、表１に示したとおりである。
この中で特に改善率のよかった症状としては、腰痛、下
肢のしびれ・痛み、腰・下肢の冷え、関節痛、関節の冷
感があげられる。

【００１９】

【表１】

【００２０】男女別全般改善度 男女別全般改善度は、表２に示したとおりである。男女
間においては、本品の薬効差はみられなかった。

【００２１】

【表２】

【００２２】以下に観察値と理論値の違いを検定する方
法であるカイ２乗検定を行った。

【数１】 よって、本発明品の有効性に男女間に有意差は見られな
かった。

【００２３】年代別全般改善度 年代別全般改善度については、表３に示したとおりであ
る。やや有効以上の改善率は年代別には、大きな差異は
みられなかった。

【００２４】

【表３】

【００２５】本発明の鎮痛剤の有効性について、以上の
結果を要約すれば、有効判定可能な症例１５３例中で症
状別改善度は、８週間後では腰痛（８２．４％）、下肢
の痺れ・痛み（８０．０％）、関節痛（６７．７％）、
関節の冷感（６１．８％）、筋のこわばり（５６．７
％）に対して良好な結果が得られた。全般改善度では、
１５３例中に著効３２例（２０．９％）、有効６１例
（３９．９％）、やや有効３７例（２４．２％）、無効
２１例（１３．７％）、悪化２例（１．３％）で、有効
以上９３例（６０．８％）、やや有効以上１３０例（８
５．０％）であった。性別、年代別には有効率に大きな
差異は認められなかった。

【００２６】副作用は、１５３例中５例（３．３％）に
観察されたが、軽度の胃腸症状等で治療の必要なく服用
量の半減または用法の変更により消失した。よって、本
発明の漢方薬は、慢性関節リウマチ、腰痛症、変形性膝
関節症、関節炎、座骨神経痛等の疾患で腰痛、下肢の痺
れ・痛み、関節痛、関節の冷感、筋のこわばり、運動障
害、前屈障害、後屈障害などの自覚症状を有するものに
たいして広く安全に使用できるとわかった。

【００２７】急性毒性試験例 本発明の鎮痛作用を有する漢方薬について製造例１によ
り得られた鎮痛剤を用いて急性毒性試験を行った。試験
動物として、４週齢のＳＰＦ Ｊｃｌ：ＩＣＲマウス及
びＳＰＦ Ｊｃｌ：ＳＤラットのそれぞれ雄雌各１８匹
計３６匹を１週間以上の検疫馴化を行い、検疫期間中に
十分健康で順調な発育を示した雄雌各１５匹計３０匹を
選択して使用した。

【００２８】群構成は３群とし、各群には雄雌いずれも
５匹を体重の層別連続無作為化によって配分した。各群
における本発明の漢方薬の投与量は、５０００mg／kgを
高容量、２０００mg／kgを低容量、及び対照（０）と
し、マウスに１回強制経口投与とした。結果を次の表４
に示す。

【００２９】

【表４】

【００３０】上記の表から明らかな通り、全被検動物に
おいて、５０００mg／kg、及び２０００mg／kgのいずれ
の投与群についても、死亡例はもとより一般状態、体重
及び病理解剖学的検査においても何らの異常も観察され
なかった。この結果から、被投与者の平均体重を５０kg
として計算すると前記最高投与量は２５０ｇ／人とな
り、本発明の鎮痛漢方薬は成人１日服用量４．６８ｇ
（１８丸）と比較して非常に過大な量（約５３倍）であ
る。よって、本発明の漢方鎮痛薬は致死量が５０００mg
／kg以上であり、極めて安全性の高い薬剤である。

【手続補正書】

【提出日】平成５年１月２０日

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００８

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００８】

【具体的な説明】本発明の漢方薬の生薬成分の原料とし
て用いられる茯苓、地黄、生姜、牛膝、防風、芍薬、桂
皮、甘草、細辛、当帰、川きゅう、唐独活、桑寄生、党
参、杜仲、及び秦ぎょう、は次の通りである。 茯苓：マツホド Poria cocos Wolf (Polyporaceae)の菌
核。 地黄：アカヤジオウ Rehmannia glutinosa Liboschitz
var. purpurea MakinoまたはRehmannia glutinosa Libo
schitz (Scrophulariaceae) の根またはそれを蒸したも
のである。

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００９

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００９】牛膝：ヒナタイノコズチ Achyranthes fau
riei Leveille et Vaniot またはAchyranthes bidentat
a Blume (Amaranthaceae) の根である。 防風：Saposhnikovia divaricata Schischkin (Umbelli
ferae)の根及び根茎である。 芍薬：シャクヤク Paeonia lactiflora Pallasまたはそ
の他近縁植物 (Paeoniaceae)の根である。 桂皮：Cinnamomum cassia Blume またはその他同属植物
(Lauraceae)の樹皮または周皮の一部を除いたものであ
る。

【手続補正３】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００１１

【補正方法】変更

【補正内容】

【００１１】当帰：Angelica sinensis (oliver) Diels
(Umbelliferae) の根である。 桑寄生：ヤドリギ Viscum coloratum (Komarov) Nakai
(Loranthaceae)の茎及び葉 (Loranthaceae) である。 党参：Codonopsis pilosula (Franchet) Nannfeldt (Ca
mpanulaceae)の根である。 杜仲：Eucommia ulmoides Oliver (Eucommiaceae) の樹
皮である。 秦ぎょう：Gentiana macrophylla Pallas (Gentianacea
e)の根である。 生姜：ショウガ Zingiber officinale Roscoe (Zingibe
raceae) の根茎である。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 生薬の茯苓、地黄、牛膝、防風、芍薬、
   桂皮、甘草、細辛、当帰、川きゅう、唐独活、桑寄生、
   党参、杜仲、秦ぎょう、及び生姜からの抽出物からなる
   鎮痛作用を有する漢方薬。
2. 【請求項２】 生薬の重量部の割合が茯苓１〜２、地黄
   １〜２、牛膝１〜２、防風１〜２、芍薬１〜２、桂皮１
   〜２、甘草１〜２、細辛１〜２、当帰１〜２、川きゅう
   １〜２、唐独活３〜１．５、桑寄生１〜２、党参１〜
   ２、杜仲１〜２、秦ぎょう１〜２、及び生姜１〜２であ
   る請求項１に記載の鎮痛作用を有する漢方薬。