JPH0616539A - フレズエラスチン又は生理学的に認容性のその塩を含有する薬剤学的組成物 - Google Patents
フレズエラスチン又は生理学的に認容性のその塩を含有する薬剤学的組成物Info
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- JPH0616539A JPH0616539A JP5055296A JP5529693A JPH0616539A JP H0616539 A JPH0616539 A JP H0616539A JP 5055296 A JP5055296 A JP 5055296A JP 5529693 A JP5529693 A JP 5529693A JP H0616539 A JPH0616539 A JP H0616539A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 フレズエラスチン又は生理学的に認容性のそ
の塩を含有する薬剤学的組成物並びにその製法。 【構成】 これは、噴射剤又は噴射剤混合物、懸濁安定
剤、必要に応じてエタノール及び作用物質を混合し、か
つ圧力缶に詰めることより製造される。 【効果】 このエーロゾルは、その噴射ガスが地球のオ
ゾン層の破壊に関与しない。
の塩を含有する薬剤学的組成物並びにその製法。 【構成】 これは、噴射剤又は噴射剤混合物、懸濁安定
剤、必要に応じてエタノール及び作用物質を混合し、か
つ圧力缶に詰めることより製造される。 【効果】 このエーロゾルは、その噴射ガスが地球のオ
ゾン層の破壊に関与しない。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、フレズエラスチン又は
生理学的に認容性のその塩を含有する薬剤学的組成物に
関する。
生理学的に認容性のその塩を含有する薬剤学的組成物に
関する。
【０００２】
【従来の技術】Ｄ−１８０２４は、抗アレルギー及び抗
ヒスタミン作用を有するフタラジノン誘導体である（ド
イツ国特許出願公開（ＤＥ−ＯＳ）第３６３４９４２号
公報参照）。
ヒスタミン作用を有するフタラジノン誘導体である（ド
イツ国特許出願公開（ＤＥ−ＯＳ）第３６３４９４２号
公報参照）。
【０００３】Ｄ−１８０２４は、次の構造を有する：
【０００４】
【化１】
【０００５】Ｄ−１８０２４に相当する塩基は、ＩＮＮ
(International Nonproprietary Name)がフレズエラス
チン(Flezelastin)である。Ｄ−１８０２４は、種々の
方法で、例えば、経口又は吸入法により、体に供給する
ことができる。吸入法は、経口法より好ましい。それと
いうのも、吸入使用において、局所的に、すなわち肺中
で、経口使用におけるよりも高い作用物質濃度が得られ
るからである。作用は、経口投与後よりも早く生じる。
見込まれる副作用は、弱く表れる。フタラジノン誘導体
のこれらの物質群からの物質は、今迄、その強い苦い味
故に吸入的に使用されなかった。
(International Nonproprietary Name)がフレズエラス
チン(Flezelastin)である。Ｄ−１８０２４は、種々の
方法で、例えば、経口又は吸入法により、体に供給する
ことができる。吸入法は、経口法より好ましい。それと
いうのも、吸入使用において、局所的に、すなわち肺中
で、経口使用におけるよりも高い作用物質濃度が得られ
るからである。作用は、経口投与後よりも早く生じる。
見込まれる副作用は、弱く表れる。フタラジノン誘導体
のこれらの物質群からの物質は、今迄、その強い苦い味
故に吸入的に使用されなかった。
【０００６】Ｄ−１８０２４は、意外にも強い苦い味を
示さない。フレズエラスチンの他の塩並びに味に関して
許容可能なフタラジノン誘導体も、場合により芳香剤の
添加下に使用することができる。
示さない。フレズエラスチンの他の塩並びに味に関して
許容可能なフタラジノン誘導体も、場合により芳香剤の
添加下に使用することができる。
【０００７】従来慣例の用量エーロゾルは、噴射剤(Tre
ibmittel)として、地球のオゾン層の破壊に関与してい
る疑いのある塩素化又はフッ素化された炭化水素含有す
るという欠点を有する。
ibmittel)として、地球のオゾン層の破壊に関与してい
る疑いのある塩素化又はフッ素化された炭化水素含有す
るという欠点を有する。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、フレ
ズエラスチン又は生理学的に認容性のその塩又は更にフ
タラジノンを含有し、かつこれらの欠点を有さない、許
容可能な味を有する用量エーロゾルである。塩形成剤と
しては、生理学的に危険のない全てのイオンを使用する
ことができる。例えば、強い無機酸のアニオン、例えば
クロリド、スルフェート及びホスフェート、更に、有機
酸のアニオン、例えばアセテート、グルコネート、マレ
エートがこれに該当する。
ズエラスチン又は生理学的に認容性のその塩又は更にフ
タラジノンを含有し、かつこれらの欠点を有さない、許
容可能な味を有する用量エーロゾルである。塩形成剤と
しては、生理学的に危険のない全てのイオンを使用する
ことができる。例えば、強い無機酸のアニオン、例えば
クロリド、スルフェート及びホスフェート、更に、有機
酸のアニオン、例えばアセテート、グルコネート、マレ
エートがこれに該当する。
【０００９】このような用量エーロゾルは、患者によっ
て簡単に持ち運びでき、かつ使用することができる。こ
れらは、更に、患者がその扱いを熟知しているという利
点を有する。更に、圧力容器から放出後のエーロゾル雲
中の粒度分布は、肺の深い断面、作用物質が達すべきそ
の範囲への転送に好適であり、それによって好適な作用
が得られる。
て簡単に持ち運びでき、かつ使用することができる。こ
れらは、更に、患者がその扱いを熟知しているという利
点を有する。更に、圧力容器から放出後のエーロゾル雲
中の粒度分布は、肺の深い断面、作用物質が達すべきそ
の範囲への転送に好適であり、それによって好適な作用
が得られる。
【００１０】
【課題を解決するための手段】その噴射ガス混合物が地
球のオゾン層の破壊に関与していないＤ−１８０２４の
用量エーロゾルは、Ｄ−１８０２４を１，１，１，２−
テトラフルオロエタン（＝ＴＧ １３４ａ）又は２Ｈ−
ヘプタフルオロプロパン（＝ＴＧ ２２７）又はそれら
の混合物中に、場合により、他の物質、例えばエタノー
ル、ペンタン、イソペンタン、ネオペンタン、プロパ
ン、ブタン、ｉ−ブタン、ジメチルエーテル、１，１−
ジフルオロエタン、イソプロパノール、アセトン、ｎ−
プロパノール、プロピレングリコール、酢酸エチルエス
テルの添加下で懸濁する際に得られる。
球のオゾン層の破壊に関与していないＤ−１８０２４の
用量エーロゾルは、Ｄ−１８０２４を１，１，１，２−
テトラフルオロエタン（＝ＴＧ １３４ａ）又は２Ｈ−
ヘプタフルオロプロパン（＝ＴＧ ２２７）又はそれら
の混合物中に、場合により、他の物質、例えばエタノー
ル、ペンタン、イソペンタン、ネオペンタン、プロパ
ン、ブタン、ｉ−ブタン、ジメチルエーテル、１，１−
ジフルオロエタン、イソプロパノール、アセトン、ｎ−
プロパノール、プロピレングリコール、酢酸エチルエス
テルの添加下で懸濁する際に得られる。
【００１１】更にフタラジノン誘導体を有する用量エー
ロゾルは、同じ噴射ガス及び同じ助剤を用いて製造する
ことができる。
ロゾルは、同じ噴射ガス及び同じ助剤を用いて製造する
ことができる。
【００１２】作用物質、例えばＤ−１８０２４の懸濁
は、通常気圧（その際、懸濁液媒体は、低い温度(例え
ば−３５℃〜−５５℃)で冷却すべきである）か、又は
圧力容器内で（その際、常温（室温１５〜２５℃）で作
業されうる）行うことができる。
は、通常気圧（その際、懸濁液媒体は、低い温度(例え
ば−３５℃〜−５５℃)で冷却すべきである）か、又は
圧力容器内で（その際、常温（室温１５〜２５℃）で作
業されうる）行うことができる。
【００１３】次の物質１種以上の添加によって、Ｄ−１
８０２４の懸濁は簡単になり、用量弁の機能は改善さ
れ、かつ処方物の粒径の増加は認められなかった：天然
油、例えばトウモロコシ胚芽油、オリーブ油、綿実油、
ひまわり油、ソルビタントリオレエート（スパン(Span)
８５）、ソルビタンモノオレエート（スパン８０）、ソ
ルビタンモノラウレート（スパン２０）、ポリオキシエ
チレン（２０）ソルビタンモノラウレート（トゥイーン
(Tween)２０）、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタ
ンモノオレエート（トゥイーン８０）、レシチン（エピ
クロン(Epikuron)２００）、オレイル ポリオキシエチ
レン（２）エーテル（ブリジ(Brij)９２）、ステアリル
ポリオキシエチレン（２）エーテル（ブリジ７２）、
ラウリル ポリオキシエチレン（４）エーテル（ブリジ
３０）、オレイル ポリオキシエチレン（２）エーテル
（ゲナポール(Genapol)０−０２０）、酸化エチレン及
び酸化プロピレンからのコポリマー（プルロニクス(Plu
ronics)（登録商標））、油酸、合成レシチン、ジエチ
レングリコールジオレエート、テトラヒドロフルフリル
オレエート、エチルオレエート、イソプロピルミリステ
ート、グリセリルトリオレエート、グリセリルモノラウ
レート、グリセリルモノオレエート、グリセリルジオレ
エート、グリセリルモノリシノレエート、プロピレング
リコールモノステアレート、プロピレングリコールジス
テアレート、セチルアルコールステアリルアルコール、
ポリエチレングリコール４００、セチルピリジニウムク
ロリド、ソルビタンセスキオレエート、オレイルアルコ
ール、ミリスチルアルコール、ポリオキシエチレン（２
５）−グリセリル−トリオレエート（タガート（Taga
t）（登録商標）ＴＯ）、ポリオキシエチレン（３０）
−グリセリル−モノオレエート（タガート（登録商標）
Ｏ）、ポリオキシエチレン（２０）−グリセリル−モノ
オレエート（タガート（登録商標）Ｏ２）、ポリオキシ
エチレンオレエート（アトラス(Atlas)Ｇ５５０７）、
ポリオキシエチレン（２０）−ソルビタンセスキオレエ
ート（トゥイーン（登録商標）８３）、ポリオキシエチ
レン（２０）−ソルビタントリオレエート（トゥイーン
（登録商標）８５）及び更にＴＧ２２７及び／又はＴＧ
１３４ａ中に可溶性の懸濁安定剤、例えば、国際特許
（ＷＯ）９２／００１０７号明細書中に記載された、可
溶性の、過フッ素化された懸濁安定剤、すなわちペルフ
ルオロ酪酸、ペルフルオロオクタン酸、ペルフルオロデ
カン酸、及びＦＣ−１４３及びＦＣ−９５の呼称で３Ｍ
により市販される過フッ素化されたカルボン酸のアンモ
ニウム塩からの混合物。
８０２４の懸濁は簡単になり、用量弁の機能は改善さ
れ、かつ処方物の粒径の増加は認められなかった：天然
油、例えばトウモロコシ胚芽油、オリーブ油、綿実油、
ひまわり油、ソルビタントリオレエート（スパン(Span)
８５）、ソルビタンモノオレエート（スパン８０）、ソ
ルビタンモノラウレート（スパン２０）、ポリオキシエ
チレン（２０）ソルビタンモノラウレート（トゥイーン
(Tween)２０）、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタ
ンモノオレエート（トゥイーン８０）、レシチン（エピ
クロン(Epikuron)２００）、オレイル ポリオキシエチ
レン（２）エーテル（ブリジ(Brij)９２）、ステアリル
ポリオキシエチレン（２）エーテル（ブリジ７２）、
ラウリル ポリオキシエチレン（４）エーテル（ブリジ
３０）、オレイル ポリオキシエチレン（２）エーテル
（ゲナポール(Genapol)０−０２０）、酸化エチレン及
び酸化プロピレンからのコポリマー（プルロニクス(Plu
ronics)（登録商標））、油酸、合成レシチン、ジエチ
レングリコールジオレエート、テトラヒドロフルフリル
オレエート、エチルオレエート、イソプロピルミリステ
ート、グリセリルトリオレエート、グリセリルモノラウ
レート、グリセリルモノオレエート、グリセリルジオレ
エート、グリセリルモノリシノレエート、プロピレング
リコールモノステアレート、プロピレングリコールジス
テアレート、セチルアルコールステアリルアルコール、
ポリエチレングリコール４００、セチルピリジニウムク
ロリド、ソルビタンセスキオレエート、オレイルアルコ
ール、ミリスチルアルコール、ポリオキシエチレン（２
５）−グリセリル−トリオレエート（タガート（Taga
t）（登録商標）ＴＯ）、ポリオキシエチレン（３０）
−グリセリル−モノオレエート（タガート（登録商標）
Ｏ）、ポリオキシエチレン（２０）−グリセリル−モノ
オレエート（タガート（登録商標）Ｏ２）、ポリオキシ
エチレンオレエート（アトラス(Atlas)Ｇ５５０７）、
ポリオキシエチレン（２０）−ソルビタンセスキオレエ
ート（トゥイーン（登録商標）８３）、ポリオキシエチ
レン（２０）−ソルビタントリオレエート（トゥイーン
（登録商標）８５）及び更にＴＧ２２７及び／又はＴＧ
１３４ａ中に可溶性の懸濁安定剤、例えば、国際特許
（ＷＯ）９２／００１０７号明細書中に記載された、可
溶性の、過フッ素化された懸濁安定剤、すなわちペルフ
ルオロ酪酸、ペルフルオロオクタン酸、ペルフルオロデ
カン酸、及びＦＣ−１４３及びＦＣ−９５の呼称で３Ｍ
により市販される過フッ素化されたカルボン酸のアンモ
ニウム塩からの混合物。
【００１４】更に、国際特許（ＷＯ）９２／０００６１
号明細書中に記載された懸濁安定剤を、Ｄ−１８０２４
及び他のフタラジノン誘導体を有する処方物中で使用す
ることができ、例えば、この型は、次のものである：シ
ンペロニック(Synperonic)ＯＰ、シンペロニックＮＰ、
シンペロニックＬＦ、シンペロニックＴ、シンペロニッ
クＴ７０１、シンペロニックＴ３０４、シンペロニック
Ｔ７０２、更に、市販名 シンペロニックＰＥ（ＩＣ
Ｉ）又はプルロニック（ＢＡＳＦ）を有する酸化エチレ
ン及び酸化プロピレンのブロックコポリマー。更に、国
際特許（ＷＯ）９２／０００６２号明細書中に記載の、
一般式Ｉ：
号明細書中に記載された懸濁安定剤を、Ｄ−１８０２４
及び他のフタラジノン誘導体を有する処方物中で使用す
ることができ、例えば、この型は、次のものである：シ
ンペロニック(Synperonic)ＯＰ、シンペロニックＮＰ、
シンペロニックＬＦ、シンペロニックＴ、シンペロニッ
クＴ７０１、シンペロニックＴ３０４、シンペロニック
Ｔ７０２、更に、市販名 シンペロニックＰＥ（ＩＣ
Ｉ）又はプルロニック（ＢＡＳＦ）を有する酸化エチレ
ン及び酸化プロピレンのブロックコポリマー。更に、国
際特許（ＷＯ）９２／０００６２号明細書中に記載の、
一般式Ｉ：
【００１５】
【化２】
【００１６】［式中、Ｒfは、一般式：ＣnＦ2n＋１（こ
こでｎは、４〜約１０の価をとりうる）の過フッ素化さ
れた基を表わす、基Ｒfは、脂環式基であってもよいＲ
は、水素又は炭化水素原子４〜１２個を有するアルキル
基を表わすＲ′は、炭化水素原子２〜８個を有するアル
キレン基を表わす、ｍは、１〜３の全ての数を表わす］
の過フッ素化されたスルホンアミドアルコールのリン酸
エステルを使用することもできる。
こでｎは、４〜約１０の価をとりうる）の過フッ素化さ
れた基を表わす、基Ｒfは、脂環式基であってもよいＲ
は、水素又は炭化水素原子４〜１２個を有するアルキル
基を表わすＲ′は、炭化水素原子２〜８個を有するアル
キレン基を表わす、ｍは、１〜３の全ての数を表わす］
の過フッ素化されたスルホンアミドアルコールのリン酸
エステルを使用することもできる。
【００１７】更に、欧州特許（ＥＰ）第５０４１１２号
明細書中に記載の、モノアセチル化された又はジアセチ
ル化されたモノグリセリドの群からの懸濁安定剤を使用
することができる。市販名：ミバセット(Myvacet;Eastm
an)。
明細書中に記載の、モノアセチル化された又はジアセチ
ル化されたモノグリセリドの群からの懸濁安定剤を使用
することができる。市販名：ミバセット(Myvacet;Eastm
an)。
【００１８】これらの物質は、加工食品の添加剤とし
て、公衆衛生局、例えば米国のＦＤＡにより許可されて
いる。更に、欧州特許（ＥＰ）第４９９３４４号明細書
中に記載の懸濁安定剤を使用してもよい。更に、ホスホ
リピドも、懸濁安定剤として使用することができる。異
なる懸濁安定剤からの混合物を使用することもできる。
て、公衆衛生局、例えば米国のＦＤＡにより許可されて
いる。更に、欧州特許（ＥＰ）第４９９３４４号明細書
中に記載の懸濁安定剤を使用してもよい。更に、ホスホ
リピドも、懸濁安定剤として使用することができる。異
なる懸濁安定剤からの混合物を使用することもできる。
【００１９】さて、意外にも、ポリオキシエチレン（２
５）−グリセリル−トリオレエート（タガート（登録商
標）ＴＯ）又はポリオキシエチレン（３０）−グリセリ
ル−モノオレエート（タガート（登録商標）Ｏ）又はポ
リオキシエチレン（２０）−グリセリル−モノオレエー
ト（タガート（登録商標）Ｏ２）の使用時に、２重量％
より少ない（エーロゾル混合物に対して）エタノール添
加物を有する、微細化された粒子の作用物質の安定性懸
濁液が得られることが分かった。
５）−グリセリル−トリオレエート（タガート（登録商
標）ＴＯ）又はポリオキシエチレン（３０）−グリセリ
ル−モノオレエート（タガート（登録商標）Ｏ）又はポ
リオキシエチレン（２０）−グリセリル−モノオレエー
ト（タガート（登録商標）Ｏ２）の使用時に、２重量％
より少ない（エーロゾル混合物に対して）エタノール添
加物を有する、微細化された粒子の作用物質の安定性懸
濁液が得られることが分かった。
【００２０】非常に僅かなエタノール含量は、エーロゾ
ル混合物に不燃性の利点を供し、かつ患者の新陳代謝
に、従来の処方物におけるよりも僅かなエタノールを負
荷する。
ル混合物に不燃性の利点を供し、かつ患者の新陳代謝
に、従来の処方物におけるよりも僅かなエタノールを負
荷する。
【００２１】更に、エーロゾル雲の粒子の大きさは僅か
であり、このことは、肺の深い断面中での粒子の高い沈
積、及びそれにより全体的に調合物の高い作用をもたら
す。更に、高いエタノール含量は、缶中の圧力を減少さ
せ、その結果、懸濁液が劣悪に噴霧される。しかし、エ
タノールの代わりに、イソプロパノール、アセトン又は
酢酸エチルエステルも使用することもできる。
であり、このことは、肺の深い断面中での粒子の高い沈
積、及びそれにより全体的に調合物の高い作用をもたら
す。更に、高いエタノール含量は、缶中の圧力を減少さ
せ、その結果、懸濁液が劣悪に噴霧される。しかし、エ
タノールの代わりに、イソプロパノール、アセトン又は
酢酸エチルエステルも使用することもできる。
【００２２】懸濁された粒子の凝集を減少させるため
に、微細化した物質、例えば硫酸ナトリウム、塩化ナト
リウム、サッカロース、しかし殊にラクトースを添加す
ることは、有利である。
に、微細化した物質、例えば硫酸ナトリウム、塩化ナト
リウム、サッカロース、しかし殊にラクトースを添加す
ることは、有利である。
【００２３】懸濁液を均質化し、かつ引き続き、用量弁
でふたをされているか、又は引き続きふたをする圧力缶
(Druckdosen)中に詰める。
でふたをされているか、又は引き続きふたをする圧力缶
(Druckdosen)中に詰める。
【００２４】
【実施例】 例１ ２Ｈ−ヘプタフルオロプロパン（＝噴射剤２２７）１０
００ｇを約−５５℃の温度まで冷却し、かつ撹拌下に、
無水エタノール５２．５ｇ中の油酸１１．７ｇの溶液を
加える。引き続き、微細化したＤ−１８０２４ １６．
８ｇ及び微細化した無水ラクトース１６．８ｇを添加
し、かつ生じた懸濁液を激しく均質化させる。更に冷却
及び撹拌下に、懸濁液に、冷却した噴射剤２２７を１１
７０．０ｇまで充填し、かつ次いで、撹拌下に、一工程
当たり懸濁液５０μｌを放出する、用量弁でふたをされ
ている金属缶中に詰める。それを用いて、一工程当たり
Ｄ−１８０２４ １ｍｇが放出される。
００ｇを約−５５℃の温度まで冷却し、かつ撹拌下に、
無水エタノール５２．５ｇ中の油酸１１．７ｇの溶液を
加える。引き続き、微細化したＤ−１８０２４ １６．
８ｇ及び微細化した無水ラクトース１６．８ｇを添加
し、かつ生じた懸濁液を激しく均質化させる。更に冷却
及び撹拌下に、懸濁液に、冷却した噴射剤２２７を１１
７０．０ｇまで充填し、かつ次いで、撹拌下に、一工程
当たり懸濁液５０μｌを放出する、用量弁でふたをされ
ている金属缶中に詰める。それを用いて、一工程当たり
Ｄ−１８０２４ １ｍｇが放出される。
【００２５】例２ 例１と同様にして操作するが、油酸１１．７ｇの代わり
に、ポリオキシエチレン（２５）−グリセロール−トリ
オレエート１１．７ｇを使用し、かつ無水エタノール５
２．５ｇの代わりに、無水エタノール１１．７ｇを使用
する。
に、ポリオキシエチレン（２５）−グリセロール−トリ
オレエート１１．７ｇを使用し、かつ無水エタノール５
２．５ｇの代わりに、無水エタノール１１．７ｇを使用
する。
【００２６】例３ 例１と同様にして操作するが、２Ｈ−ヘプタフルオロプ
ロパンの代わりに、２Ｈ−ヘプタフルオロプロパン４重
量部及び１，１，１，２−テトラフルオロエタン１重量
部からの混合物を使用する。
ロパンの代わりに、２Ｈ−ヘプタフルオロプロパン４重
量部及び１，１，１，２−テトラフルオロエタン１重量
部からの混合物を使用する。
【００２７】例４ 例１と同様にして操作するが、２Ｈ−ヘプタフルオロプ
ロパンの代わりに、無水エタノール１３重量部及び１，
１，１，２−テトラフルオロエタン４０重量部を使用す
る。
ロパンの代わりに、無水エタノール１３重量部及び１，
１，１，２−テトラフルオロエタン４０重量部を使用す
る。
【００２８】例５ 例１と同様にして操作するが、油酸１１．７ｇの代わり
に、同量のプルロニック(Pluronic)（登録商標）Ｆ６８
（ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン−ポリマ
ー、製造元：Wyandotte Chemicals Corp.,Wyandotte,ミ
シガン、米国）を使用する。
に、同量のプルロニック(Pluronic)（登録商標）Ｆ６８
（ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン−ポリマ
ー、製造元：Wyandotte Chemicals Corp.,Wyandotte,ミ
シガン、米国）を使用する。
Claims (10)
- 【請求項１】 フレズエラスチン又は生理学的に認容性
のその塩、噴射ガス及び懸濁安定剤からなる薬剤学的組
成物において、懸濁安定剤として、ポリオキシエチレン
（２５）グリセリル−トリオレエート（タガート（登録
商標）ＴＯ）又はポリオキシエチレン（３０）−グリセ
リル−モノオレエート（タガート（登録商標）Ｏ）又は
ポリオキシエチレン（２０）−グリセリル−モノオレエ
ート（タガート（登録商標）Ｏ２）又は油酸又はプルロ
ニック（登録商標）Ｆ ６８又は炭素原子４〜１０個を
有する過フッ素化されたカルボン酸又は過フッ素化され
たカルボン酸の塩又はシンペロニック−型又は過フッ素
化されたスルホンアミドアルコールのリン酸エステル又
はモノアセチル化されたモノグリセリド又はジアセチル
化されたモノグリセリド又はホスホリピド又は前記物質
からの混合物を使用することを特徴とする、フレズエラ
スチン又は生理学的に認容性のその塩、噴射ガス及び懸
濁安定剤からなる薬剤学的組成物。 - 【請求項２】 懸濁安定剤の含有率が、混合物の全重量
に対して、０．０１重量％〜５重量％である、請求項１
記載の薬剤学的組成物。 - 【請求項３】 懸濁安定剤の含有率が、混合物の全重量
に対して、０．２重量％〜２．５重量％である、請求項
１記載の薬剤学的組成物。 - 【請求項４】 懸濁安定剤の含有率が、混合物の全重量
に対して、０．７５重量％〜１．５重量％である、請求
項１記載の薬剤学的組成物。 - 【請求項５】 請求項１記載の薬剤学的組成物の製法に
おいて、噴射剤又は噴射剤混合物、懸濁安定剤、必要に
応じてエタノール及び作用物質を混合し、かつ缶に詰め
ることを特徴とする、請求項１記載の薬剤学的組成物の
製法。 - 【請求項６】 懸濁安定剤の含有率が０．０１重量％〜
５重量％である、請求項５記載の薬剤学的組成物の製
法。 - 【請求項７】 懸濁安定剤の含有率が０．２重量％〜
２．５重量％である、請求項６記載の薬剤学的組成物の
製法。 - 【請求項８】 懸濁安定剤の含有率が０．７５重量％〜
１．５重量％である、請求項７記載の薬剤学的組成物の
製法。 - 【請求項９】 噴射剤として、ＴＧ２２７及び／又はＴ
Ｇ１３４ａを使用する、請求項１から４までのいずれか
１項記載の薬剤学的組成物。 - 【請求項１０】 噴射剤として、ＴＧ２２７及び／又は
ＴＧ１３４ａを使用する、請求項５から８までのいずれ
か１項記載の薬剤学的組成物の製法。
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|---|---|---|---|
| DE4208545.4 | 1992-03-17 | ||
| DE4208545 | 1992-03-17 |
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|---|---|
| JPH0616539A true JPH0616539A (ja) | 1994-01-25 |
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Family Applications (1)
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-
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|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
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| A521 | Written amendment |
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Effective date: 20060516 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 |