JPH061704A - 新規組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 感覚異常を示す農薬の殺虫またはダニ駆除有
効量に上記農薬の感覚異常効果を減少することができる
尿素量を組み合わせることを含む農学的組成物。 【効果】 上記農薬の感覚異常作用を減少させる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、改良した感覚効果を有
する農業用組成物を対象とする。さらに具体的に、本発
明は減少した感覚異常レベルを示す農業用組成物を対象
とする。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】ある
種の農業用化合物は、様々な条件下で特に敏感な対象に
対して感覚異常を起すことができる。この効果は、皮膚
の燃焼または刺痛感覚により通常明示される。

【０００３】

【課題を解決するための手段】農薬、特に殺虫薬および
ダニ駆除薬を含む殺虫剤の感覚異常レベルが、上記農薬
を使用した農薬の感覚異常効果を減少することができる
尿素量と合わせて使用することによりかなり減少するこ
とができることが、この発明により見出された。本発明
は、具体的には、感覚異常を示し得る、当業界で大雑把
にピレトロイド類と称され殺虫剤またはダニ駆除剤に関
する。代表的なピレトロイド類はすべて既知であり、ア
レトリン、プラレトリン、フレトリン、アクリナトリ
ン、ビフェントリン、シフルトリン、シハロトリン、シ
ペルメトリン、デルタメトリン、シフェノトリン、ペル
メトリン、フェノトリン、レスメトリン、テフルトリ
ン、テトラメトリン、ジメトリン、フェンフルトリン、
ピレスメトリン、テトラレトリン、トラロメトリン、ト
ラロシトリン、フルメトリン、シクロプロトリン、フェ
ンバレレート、フルバリネート、ピリプロキシフェン、
エトフェンプロックス、フェンプロパトリン、ラムダ−
シハロトリン、エスフェンバレレート、アルファ−シペ
ルメトリン、ベータ−シフルトリンである。

【０００４】ピレトロイド類は非常に活性な広範囲スペ
クトル殺虫剤である。ピレトロイド類（ピレトリン類を
含む）は、それらの類似する全体的な型、物理的特性
（特に極性）および神経細胞膜での作用様式に基づいて
グループ分けすることができる。神経細胞膜イオン透過
性の変化は、イオンチャンネルと呼ばれる明確な分子構
造によって仲介され、その構造は細胞膜の脂質マトリッ
クスに埋め込まれた蛋白質により形成されている。神経
細胞膜を通るナトリウムイオン透過性の制御は神経機能
に極めて重要で、休止している細胞膜は電気的に分極し
ている。ピレトロイド類は、昆虫神経系の数箇所での興
奮性神経細胞膜の高速電圧依存ナトリウムイオンチャン
ネルの小さいフラクションに立体選択的に作用する。主
要な初期効果はナトリウムイオンチャンネル活性化ゲー
トが閉じるのを延期することである。神経細胞膜を通る
一時的な内向きのナトリウムイオン移動の延長は細胞膜
脱分極を産生し、それは結局は神経インパルスの遮断を
引き起こし、ピレトロイド類に典型的な中毒症状を生じ
る。

【０００５】本発明の重要な具体的ピレトロイド類は、
式（Ｉ） Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨＲ₁−Ｙ （Ｉ） ［式中、Ｘは

【化５】 または

【化６】 であり、Ｙは、フェニルが所望によりハロゲン置換され
ていてもよい３−フェノキシフェニルまたは５−ベンジ
ル−３−フリル、Ｒ₁は水素またはシアノ、Ｒ₂およびＲ
₃は独立してハロゲン、所望によりハロゲンにより置換
されていてもよいＣ_1-4アルキル、所望によりハロゲン
により置換されていてもよいフェニル、およびＣ_2-5ア
ルコキシカルボニルから選択され、Ｒ₄およびＲ₅は独立
して水素、ハロゲンおよび所望によりハロゲンにより置
換されていてもよいＣ_1-4アルキルから選択され、Ｒ₆は
Ｃ_1-4アルキル、およびｎは０または１である］で示さ
れるものである。

【０００６】本書で使用されているアルキルの語は分枝
および分枝していない炭素鎖の両方を含む。本書で使用
されているハロゲンの語はクロロ、ブロモおよびフルオ
ロを含む。Ｒ₁は好ましくはシアノである。Ｒ₂およびＲ
₃は好ましくはハロゲン、メチル、トリフルオロメチル
およびクロロにより置換されたフェニルから選択され
る。Ｒ₄およびＲ₅は好ましくは水素、クロロおよびトリ
フルオロメチルから選択される。Ｒ₆は好ましくはイソ
プロピルである。式（Ｉ）の具体的な化合物または重要
性はフルバリネート、フェンバレレートおよびシペルメ
トリンである。式（Ｉ）の化合物類およびそれらの合成
方法は既知であるかまたは、新規化合物の場合、既知製
造方法に類似の方法により製造することができる。有効
成分および尿素を含む組成物は、既知の有効成分自体の
製剤化と同じ方法で製剤化することができる。それらは
個体または液体型、例えば水和剤または通常の希釈剤を
含む乳化濃縮物の型で使用することができる。上記組成
物は通常の方法、例えば有効成分と希釈剤および所望に
より界面活性剤のような他の製剤化成分との混合により
製造することができる。

【０００７】本書で使用されている希釈剤の語は、任意
の液体または固体の農学的に許容される原料を意味して
おり、それは有効成分に加えると、それを容易または改
良した適用形にして、それぞれ使用に適したまたは所望
の活性強度にすることができる。それは例えばタルク、
カオリン、けいそう土、キシレンまたは水である。水分
散性濃縮物または水和剤のようなスプレー形で適用する
具体的な製剤は、湿潤および分散剤のような界面活性
剤、例えば、ホルムアルデビドとナフタレンスルホン酸
との縮合物、アルキルアリールスルホン酸、リグニンス
ルホン酸、脂肪アルキル硫酸、エトキシル化アルキルフ
ェノールおよびエトキシル化脂肪酸アルコールを含むこ
とができる。一般に製剤は、活性剤と尿素の混合物０．
０１−９０重量％、農学的に許容される界面活性剤０−
２０重量％および（固体または液体）希釈剤９９．９９
−１０％を含む。有効成分に対する尿素の割合は用途、
特に有効成分の型等により様々であるが、典型的に尿
素：活性成分が０．００１：４−４：１、例えば０．０
０１：１−２：１重量部の範囲である。特に良い結果が
得られる場合は、活性成分に対する尿素の重量割合の重
量が１：２５−４：１、さらに好ましくは２：１−４：
１の範囲である。本発明の組成物は、有効成分について
知られている適用技術および用量割合を使用して、昆虫
および／またはダニを駆除するために使用することがで
きる。

【０００８】

【実施例】モルモット側腹部モデルにおける皮膚感覚刺
激効果を仲介したピレトロイドに対する尿素の影響の評
価 タウフルバリネート２２．６重量％を含む試験物質マビ
リク（ＭＡＶＲＩＫ）・アクアフローを、０．１ｍｌの
体積で尿素１０％、５％、２．５％および１重量％を添
加または添加しないで水で希釈することにより、それぞ
れ有効成分１０％、５％、２．５％および１重量％の濃
度で適用する。動物あたりの用量 試験物質０．１ｍｌを動物の右側腹部およそ３０ｍｍ×
３０ｍｍ四方に区切った部分に散布した。媒質対照であ
る水０．１ｍｌを左側腹部３０ｍｍ３０ｍｍ四方に区切
った部分に適用した。試験物質の適用およそ２４時間前
に柔毛を刈り取った。皮膚を刈り取りに対する徴候と反
応について適用直前に検査した。パイロット研究 刺激した感覚効果における各濃度での最大用量−応答お
よびピークに達する時間経過はマビリク・アクアフロー
の選択された用量レベル（１０％、５％、２．５％およ
び１％）あたり２匹の動物を使用したパイロット研究で
決定した。尿素対水の効果は２匹の動物を使用して評価
した。用量適用後少なくとも１週間の待機後、各試験を
今度は対照部位として試験部位、そして反対に試験部位
として対照部位を使用して同じ動物で繰り返した。すな
わち、マビリク・アクアフローの各濃度は動物あたり２
回試験した。

【０００９】主要研究 パイロット研究での最適用量−応答を得たマビリク・ア
クアフローの濃度を主要研究で使用した。尿素の４種類
の濃度を１０％、５％、２．５％および１％で評価し
た。４匹の動物を尿素の各用量評価に割り当てた。試験
を対照部位として試験部位、そして反対に試験部位とし
て対照部位を使用して動物毎に繰り返した。行動応答 行動観察を各用量適用後３時間から（最大）１５時間に
なされた。暗くした期間では、うす暗い光（１００ルッ
クス未満）を使用した。観察期間をパイロット研究で決
定した活性のピーク後相当の時間を含むように主研究で
短くした。各動物および各用量グループで行動反応が４
（長時間）または８（通常時間）以上のビデオテープを
使用して人工ビデオカメラで連続的に記録した。こうし
て、各ビデオテープは９０分以上または最大３時間観察
期間を撮った。モニターは動物室の外に置いた。試験部
位をなめたり掻くような反応は、ピレトロイド／尿素を
散布した試験部位対未処置対照部位の動物反応（頭の回
転）の回数を計数することにより定量化した。十分に頭
の回転をしたものだけを考慮した。平均値および標準偏
差を、各濃度試験により明らかになった反応の数から計
数した。報告について、５分の期間が行動反応の評価の
標準時間単位と考慮した。記録の時間あたりの上記時間
単位は、用量−依存行動反応を評価するのに十分である
とみなした。

【００１０】統計分析 試験物質が媒質単独よりも大きな刺激を起こし、試験物
質単独が尿素を加えた試験化合物よりも大きな刺激を産
生するかどうかを決定するために、試験側腹部の各動物
の応答が対照側腹部分に対する応答および尿素の変調効
果の有無を考慮することによりそれぞれ比較した。観察
に基づいて、尿素がモルモット側腹部様式のピレトロイ
ド誘導皮膚感覚刺激効果において阻害効果を有すること
が決定できる。マビリク・アクアフロー（商標）２．５
％有効成分の試験濃度では、阻害効果が特に尿素５％お
よび１０％添加後に明瞭である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁵ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ０１Ｎ 53/00 ５０８ Ａ 8930−4Ｈ Ｂ 8930−4Ｈ Ｃ 8930−4Ｈ

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 感覚異常を示す農薬の殺虫または殺ダニ
   有効量を上記農薬の感覚異常効果を減少することができ
   る量の尿素と組み合わせて含む農業用組成物。
2. 【請求項２】 農薬がピレトロイドである請求項１記載
   の組成物。
3. 【請求項３】 ピレトロイドが式（Ｉ） Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨＲ₁−Ｙ （Ｉ） ［式中、Ｘは 【化１】 または 【化２】 であり、Ｙは、フェニルが所望によりハロゲン置換され
   ていてもよい３−フェノキシフェニル、または５−ベン
   ジル−３−フリル、Ｒ₁は水素またはシアノ、Ｒ₂および
   Ｒ₃は独立してハロゲン、所望によりハロゲンにより置
   換されていてもよいＣ_1-4アルキル、所望によりハロゲ
   ンにより置換されていてもよいフェニル、およびＣ_2-5
   アルコキシカルボニルから選択され、Ｒ₄およびＲ₅は独
   立して水素、ハロゲンおよび所望によりハロゲンにより
   置換されていてもよいＣ_1-4アルキルから選択され、Ｒ₆
   はＣ_1-4アルキル、およびｎは０または１である］で示
   される請求項２記載の組成物。
4. 【請求項４】 ピレトロイドがシペルメトリン、フェン
   バレレートおよびフルバリネートを含む群から選択され
   る請求項３記載の農学的組成物。
5. 【請求項５】 感覚異常性農薬を上記農薬の感覚異常効
   果を減少することができる量の尿素と合わせて使用する
   ことを含む農薬の感覚異常のレベルを減少する方法。
6. 【請求項６】 農薬がピレトロイドである請求項５記載
   の方法。
7. 【請求項７】 ピレトロイドが式（Ｉ） Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨＲ₁−Ｙ （Ｉ） ［式中、Ｘは 【化３】 または 【化４】 であり、Ｙはフェニルが所望によりハロゲン置換されて
   いてもよい３−フェノキシフェニル、または５−ベンジ
   ル−３−フリル、Ｒ₁は水素またはシアノ、Ｒ₂およびＲ
   ₃は独立してハロゲン、所望によりハロゲンにより置換
   されていてもよいＣ_1-4アルキル、所望によりハロゲン
   により置換されていてもよいフェニル、およびＣ_2-5ア
   ルコキシカルボニルから選択され、Ｒ₄およびＲ₅は独立
   して水素、ハロゲンおよび所望によりハロゲンにより置
   換されていてもよいＣ_1-4アルキルから選択され、Ｒ₆は
   Ｃ_1-4アルキル、およびｎは０または１である］で示さ
   れる請求項６記載の方法。
8. 【請求項８】 ピレトロイドがシペルメトリン、フェン
   バレレートまたはフルバリネートである請求項７記載の
   方法。