JPH06271438A

JPH06271438A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH06271438A
Application number: JP8267393A
Authority: JP
Inventors: Hidehiko Otsuki; 秀彦大槻; Kenji Okumura; 健志奥村; Yukako Tsumura; 友佳子津村; Toru Saito; 徹斉藤
Original assignee: Sunstar Inc
Current assignee: Sunstar Inc
Priority date: 1993-03-16
Filing date: 1993-03-16
Publication date: 1994-09-27
Anticipated expiration: 2014-11-10
Also published as: JP2974538B2

Abstract

(57)【要約】【目的】ビタミンＥおよびその誘導体またはグリチル
リチン酸およびその誘導体の経時安定性が改良された口
腔用組成物の提供。【構成】合成樹脂製内面を有する容器に充填された口
腔用組成物においてヘキシレングリコールを配合するこ
とによりビタミンＥおよびその誘導体またはグリチルリ
チン酸およびその誘導体の経時安定性が改良された口腔
用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【従来の技術および課題】従来より、、血行促進作用の
すぐれたビタミンＥおよびその誘導体、抗炎症剤の一種
であるグリチルレチン酸およびその誘導体を練歯磨等の
口腔用組成物に配合し、それらの薬理効果により歯周疾
患の予防および治療を行なうことが知られている。

【０００２】しかしこれらの薬効成分を含有する組成物
を、内面が合成樹脂よりなる容器に充填した場合、該成
分が容器内面に吸着するなどの理由により、該成分の安
定性が経時的に低下するという問題があった。

【０００３】

【課題を解決するための手段】この問題を解決するため
の手段として、例えば特開昭６３−１９２７１２では、
合成樹脂製内面を有する容器に充填されたビタミンＥ配
合口腔用組成物において、炭酸水素ナトリウムなどの特
定の塩化合物を配合することにより、ビタミンＥおよび
その誘導体の経時的安定性低下を防止することが提案さ
れている。また、特開平１−３０５０２１では特定の容
器内層材を用いることのより、ビタミンＥおよびその誘
導体またはグリチルレチン酸およびその誘導体等の薬効
成分が容器内面に吸着するのを防ぐことが提案されてい
る。また、特開昭６３−３５５１５ではグリチルリチン
酸およびその誘導体の口腔用組成物中での安定性を高め
る手段として、塩化ナトリウムまたは塩化カリウムを配
合することが提案されている。

【０００４】本発明者らは、さらに合成樹脂製の内面を
有する容器に充填されたビタミンＥおよびその誘導体ま
たはグリチルレチン酸およびその誘導体の経時的安定性
の低下しない口腔用組成物を得るため、鋭意研究を重ね
た結果、ヘキシレングリコールを配合することにより、
特定の塩化合物と同等以上にビタミンＥおよびその誘導
体またはグリチルレチン酸およびその誘導体の経時的安
定性が高まることをみいだし、本発明を完成するに至っ
た。

【０００５】すなわち、本発明は、ビタミンＥおよびそ
の誘導体またはグリチルレチン酸およびその誘導体を含
有する口腔用組成物において、ヘキシレングリコールを
配合したことを特徴とする合成樹脂製の内面を有する容
器中において、口腔用組成物を提供するものである。

【０００６】以下本発明につて具体的に説明する。本願
明細書中のビタミンＥは、α−トコフェロール、β−ト
コフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェロー
ル、あるいはこれらの混合物のいずれて゛もよく、ビタ
ミンＥ誘導体としては代表的なものとして酢酸トコフェ
ロール、コハク酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェ
ロールが挙げられる。また、グリチルリチン酸およびそ
の誘導体としては代表的なものとしてβ−グリチルレチ
ン酸、グリチルレチン酸ステリアルが挙げられる。これ
らの薬効成分の配合量は０．００１〜５重量％、特に
０．０１〜１重量％が好ましい。配合量が０．００１重
量％より少ないと充分な薬理効果が見られず、５重量％
を超えると薬理効果が飽和に達し、またコスト高となり
経済的にも好ましくない。

【０００７】また、ヘキシレングリコールの配合量は
０．５〜２０重量％、特に１〜１０重量％が好ましい。
配合量が０．５重量％より少ないと充分な薬理効果が見
られず、２０重量％を超えると香味や物性に悪影響を与
える。

【０００８】本発明の口腔用組成物は常法に従って練り
歯磨、液状歯磨、洗口剤、パスタ、義歯洗浄剤などの通
常の剤型にすることができ、他の成分は通常使用される
いずれのものでもよい。

【０００９】例えば練歯磨の場合であれば、炭酸カルシ
ウム、硫酸カルシウム、第２リン酸カルシウム、ピロリ
ン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、酸化チ
タン、非晶質シリカ、結晶質シリカ、アルミノシリケー
ト、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、レジン等
の研磨剤、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメ
チルセルロース、メチルセルロース、カラギーナン、ア
ラビアゴム、ポリビニルアルコール、キサンタンガム、
カルボキシフビニルポリマー等の粘結剤、ラウリル硫酸
ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、
Ｎ−ラウリルサルコシンナトリウム、Ｎ−アシルグルタ
ミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エ
ステル、アルキロールアミド等の発泡剤、グリセリン、
ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレング
リコール等の湿潤剤、サッカリンナトリウム、ステビオ
サイド、ジヒドロカルコン等の甘味剤、ペパーミント、
スペアミント等の精油、メントール、カルボン、オイゲ
ノール、アネトール等の香料素材等の香料、安息香酸、
パラベン等の防腐剤、塩化リゾチーム、デキストラナー
ゼ、ムタナーゼ、溶菌酵素、クロルヘキシジンまたはそ
の塩、第四級アンモニウム化合物、ソルビン酸、ヒノキ
チオール、アルキルグリシン、アルキルグリシン、アル
キルジアミノエチルグリシン、塩化ナトリウム、アラン
トイン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズ
レン、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウ
ム等の薬効成分が適宜配合される、。

【００１０】

【実施例】次に実施例を示し、本発明の効果を具体的に
説明するが、本発明は下記実施例に限定されるものでは
ない。実験例１下記基本処方に、有効成分としてビタミンＥニコチン酸
エステルまたはビタミンＥアセテートまたはβ−グリチ
ルレチン酸および添化剤を配合した練歯磨を常法に従っ
て調整し、低密度ポリエチレンを最内層にしたアルミラ
ミネートチューブに充填し、５０℃で１ヶ月保存した後
のビタミンＥニコチン酸エステル、ビタミンＥアセテー
ト、β−グリチルレチン酸の残存率を下記方法にて求め
た。成分名配合量（重量％）炭酸カルシウム３０．０無水ケイ酸６．０ソルビット２５．０カルボキシメチルセルロース１．５ラウリル硫酸ナトリウム１．５サッカリンナトリウム０．１香料０．９有効成分０．１各種添加剤３．０精製水適量（ビタミンＥニコチン酸エステル残存率評価方法）歯磨
剤２．０ｇに水５ｍＬ／メタノール２０ｍＬを加え２０
分間攪拌し充分分散させた後、遠心分離（１５０００ｒ
ｐｍ、１２分間）により上清液を得、さらに残存物に同
様の操作を２回繰返し、上清液を合わせる。これにメタ
ノールを加えて１００ｍＬとしたものを試験溶液とし、
液体クロマトグラフによりビタミンＥニコチン酸エステ
ルの量を測定した。なおビタミンＥニコチン酸エステル
の残存率は数式（１）より求めた。

【数１】（β−グリチルリチン酸残存活性評価方法）歯磨剤５．
０ｇに、水５ｍＬ、メタノール１５ｍＬを加え１０分間
攪拌し充分分散させた後、遠心分離（１７０００ｒｐ
ｍ、５分間）により上清液を得、さらに残存物に同様の
操作を１回繰返し、上清液を合わせる。これにメタノー
ルを加えて５０ｍＬとしたものを試験溶液とし、液体ク
ロマトグラフによりβ−グリチルリチン酸の量を測定し
た。なおβ−グリチルリチン酸の残存率は数式（２）よ
り求めた。

【数２】（ビタミンＥアセテート残存率評価方法）歯磨剤２．０
ｇにメタノール３０ｍＬを加え３０分間攪拌し充分分散
させた後、遠心分離（１５０００ｒｐｍ、１０分間）に
より上清液を得、さらに残存物に同様の操作を２回繰返
し、上清液を合わせる。これにメタノールを加えて１０
０ｍＬとしたものを試験溶液とし、液体クロマトグラフ
によりビタミンＥニコチン酸エステルの量を測定した。
なおビタミンＥアセテートの残存率は数式（３）より求
めた。

【数３】結果を表１に示す。

【００１１】

【表１】表１の結果より、ヘキシレングリコールを添加すること
によりビタミンＥニコチン酸エステルおよびビタミンＥ
アセテートおよびβ−グリチルレチン酸の残存率は向上
することが認められる。

【００１２】実験例２下記基本処方に、有効成分としてビタミンＥニコチン酸
エステルまたはビタミンＥアセテートまたはβ−グリチ
ルレチン酸および添化剤としてヘキシレングリコールを
配合した練歯磨を常法に従って調整し、低密度ポリエチ
レンを最内層にしたアルミラミネートチューブに充填
し、５０℃で１ヶ月保存した後のビタミンＥニコチン酸
エステル、ビタミンＥアセテート、β−グリチルレチン
酸の残存率を下記方法にて求めた。結果を表２に示す。成分名配合量（重量％）炭酸カルシウム３０．０無水ケイ酸６．０ソルビット２５．０カルボキシメチルセルロース１．５ラウリル硫酸ナトリウム１．５サッカリンナトリウム０．１香料０．９有効成分０．１ヘキシレングリコール（表２に示す）精製水適量

【００１３】

【表２】表２の結果より、各有効成分とも、ヘキシレングリコー
ルを１．０％重量以上配合すると、残存率が向上するこ
とが認められた。

【００１４】実施例１３成分名配合量（重量
％）炭酸カルシウム３５．０無水ケイ酸３．０ソルビット３０．０カルボキシメチルセルロース１．５ラウリル硫酸ナトリウム１．５モノフルオロリン酸ナトリウム０．７サッカリンナトリウム０．２香料０．９ β-グリチルレチン酸０．０２ヘキシレングリコール１．０精製水適量

【００１５】実施例１４成分名配合量（重量
％）炭酸カルシウム３５．０無水ケイ酸３．０ソルビット２０．０カルボキシメチルセルロース１．５ラウリル硫酸ナトリウム２．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．０塩化ナトリウム１５．０サッカリンナトリウム０．０２香料０．８ビタミンＥアセテート０．１ヘキシレングリコール５．０精製水適量

【００１６】実施例１５成分名配合量（重量％）炭酸カルシウム３０．０無水ケイ酸３．０ソルビット２０．０カルボキシメチルセルロース１．５ラウリル硫酸ナトリウム２．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．０塩化ナトリウム１０．０アラントイン０．０５サッカリンナトリウム０．０４香料０．９ビタミンＥニコチネート０．５ヘキシレングリコール３．０精製水適量

【００１７】実施例１６成分名配合量（重量％）無水ケイ酸２０．０グリセリン１０．０ソルビット３５．０カルボキシメチルセルロース１．５ラウリル硫酸ナトリウム１．５塩酸クロルヘキシジン０．０５酸化チタン０．３サッカリンナトリウム０．１香料１．０ β-グリチルレチン酸０．１ヘキシレングリコール３．０精製水適量

【００１８】実施例１７成分名配合量（重量％）無水リン酸水素カルシウム３５．０無水ケイ酸３．０ソルビット２５．０カルボキシメチルセルロース１．５ラウリル硫酸ナトリウム１．５モノフルオロリン酸ナトリウム０．７ピロリン酸ナトリウム０．１サッカリンナトリウム０．１香料０．７グリチルレチン酸ステアリル０．０５ビタミンＥアセテート０．１ヘキシレングリコール５．０精製水適量

【００１９】実施例１８成分名配合量（重量％）炭酸カルシウム４０．０無水ケイ酸４．０グリセリン３０．０カルボキシメチルセルロース１．５香料０．６塩化セチルピリジニウム０．０５ビタミンＥニコチネート０．２ヘキシレングリコール３．０精製水適量

【００２０】実施例１９（液体歯磨き）成分名配合量（重量％）グリセリン１２．０エタノール８．０サッカリン０．０１ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー１．２塩酸クロルヘキシジン０．０２安息香酸ナトリウム０．２リン酸１水素ナトリウム０．２４リン酸２水素ナトリウム０．０５香料０．３ β-グリチルレチン酸０．０２ヘキシレングリコール１．０精製水適量

【００２１】実施例２０（パスタ）成分名配合量（重量％）ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート４．０ソルビタンモノオレエート２．０セタノール５．０グリセリン１０．０ソルビット５．０カルボキシメチルセルロース６．０香料１．０ビタミンＥアセテート０．０５ヘキシレングリコール３．０精製水適量

【００２２】

【発明の効果】本発明によれば、ビタミンＥおよびその
誘導体またはグリチルリチン酸およびその誘導体の経時
安定性が改良された口腔用組成物が得られる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ビタミンＥおよびその誘導体またはグリチ
ルレチン酸およびその誘導体の１種または２種以上を含
有する口腔用組成物に、ヘキシレングリコールを配合す
ることを特徴とする合成樹脂製の内面を有する容器に充
填された口腔用組成物
【請求項２】ビタミンＥおよびその誘導体またはグリチ
ルレチン酸およびその誘導体の配合量が０．００１〜５
重量％であり、ヘキシレングリコールの配合量が１〜２
０重量％である請求項１記載の口腔用組成物【産業上の利用分野】本発明は合成樹脂製の内面を有す
る容器中において、ビタミンＥおよびその誘導体または
グリチルレチン酸およびその誘導体の経時安定性が改良
された口腔用組成物に関する。