JPH06503086A - リーブ−オン顔用エマルジョン組成物 - Google Patents
リーブ−オン顔用エマルジョン組成物Info
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- JPH06503086A JPH06503086A JP4501573A JP50157392A JPH06503086A JP H06503086 A JPH06503086 A JP H06503086A JP 4501573 A JP4501573 A JP 4501573A JP 50157392 A JP50157392 A JP 50157392A JP H06503086 A JPH06503086 A JP H06503086A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
リーブ−オン顔用エマルジョン組成物
技術分野
本発明はカチオン系界面活性剤及び非揮発性オルガノポリシロキサンを含有し、
油脂及びアニオン系界面活性剤を実質上含有せず、皮膚表面上における皮脂の分
布をコントロールすることにより皮膚の外観を改善する上で有用であるリーブ−
オン(leave−on)顔用エマルジョン組成物に関する。
発明の背景
皮脂、即ち皮膚性は皮膚の毛包脂腺装置に位置する脂腺で産生され、毛包管を通
って皮膚表面に達する。皮膚表面における過剰量の皮脂の存在は“油状皮膚”と
して通常知られる魅力的のない化粧状態をよく生じる。皮脂はアクネの病因でも
重要な役割を果たす。脂腺活性はアクネ体で著しく増加し、最も重度のアクネを
有する個体は最大の皮脂分泌速度を有することが多い。
このため皮膚表面上における皮脂の拡がりは、皮膚表面上におけるその分布が油
性の又は脂ぎった外観を決定してアクネの重篤度に関与しうろことから、重要な
化粧品パラメーターである。
したがって、特に表面における皮脂の過剰分泌又は存在で特徴付ljられる皮膚
と例えばアクネ患者の影響をうける皮膚面積に関し7て、ヒト皮膚の表面上で皮
脂の分布をコントロールするために利用できる手段を有することが有利である。
現在市販されるリーブ−オン顔用エマルジョン製品は皮膚表面上で皮脂の分布を
効果的にコントロールしていない。理論に制限されないならば、現リーブ−オン
エマルジョン製品は皮膚の表面性質を望ましく修正できず、それにより皮脂と皮
膚との接触角を増加させてその拡がりを妨げていると考えられる。これらの製品
は分泌された皮脂を皮膚上に小さな別々の液滴として留め、こうして油状皮膚と
その付随問題を生じている。
典型的には、油状頭皮膚の問題は頻繁なりレンジングとアストリンゼント製剤の
使用で処理されてきた。しがしながら、このような療法は効力が疑わしく、いつ
も実用的なわけてはなく、皮膚を乾燥、刺激及び摩耗させるという欠点も有する
。しかも、クレンジングとアストリンゼントの使用で得られるいがなる効果も一
時的でしかない。皮膚が皮脂から浄化されると、皮膚は皮脂を新たに分泌し始め
、油状皮膚問題がすぐに再発してしまう。
従来技術では皮脂を吸収して油状皮膚をコントロールするためスキンケア製品中
へのクレー、タルク、シリカ、デンプン、ポリマー及び他のこのような物質の配
合について開示している。1990年7月10日付でYoshiha+a、 T
、らに発行された米国特許第4.940,578号; 1989年12月5日付
でUmemo+o、 1.らに発行された米国特許第4,885,109号;
1985年8月20日付でNynn、 R,G、らに発行された米国特許第4゜
536.399号; 1984年12月18日付でLay、G。
E、らに発行された米国特許第4.489,058号:1983年6月14日付
でKlcin、 R,W、に発行された米国特許第4,388,301号;及び
1976年12月28日付でMenda、 W、 C,らに発行された米国特許
第4. 000.317号明細書参照。しかしながら、皮脂吸収物質を配合する
実用性は物質の皮脂吸収能力、処方困難性及びこれらの物質が最終製品に付与す
る否定的美的性質により制限される。更に、得られるいかなる油コントロール効
果も単に一時的である。
皮膚上で皮脂を減少させる長期持続方法は皮脂抑制効果を示すと考えられる局所
又は全身剤の使用による。
Ka+g、G、rt al、、’5ebo+upp+es+ion’(皮脂抑制
)。
Cosmetics & Toile+ries、 vol、 1G2. pp
、 140−146(^pai11987):1986年6月3日付でHsia
、 S、 L、らに発行された米国特許第4,593.021号、1986年5
月6日付でB1N1er、D、らに発行された米国特許第4.587゜235号
、1985年7月16日付でGreen、 M、 R,に発行された米国特許第
4,529.587号; 1980年7月1日付でBauerらに発行された米
国特許第4.210゜654号;及び】977年4月5日付でEbe+hatd
l らに発行された米国特許第4,016,287号明細書参照。
理論に制限されないならば、皮脂抑制剤は皮膚の毛包脂腺管の皮脂出量を減少さ
せ、それにより表面油性を少くすると考えられる。しかしながら、多くの皮脂抑
制剤は利尿活性、炎症媒介物質、血圧、ホルモンレベル、コレステロール合成及
び他の体機能で望ましくない副作用を有する強力な薬物である。このため、油状
皮膚をコントロールするため皮脂抑制剤を利用することは常に実用的で望ましく
又は可能であるわけでもない。
皮脂抑制剤を含有しない局所処方剤による皮脂拡がりのコントロールは1984
年4月12日付で公開されたHezteinらのオーストラリア特許出願第8.
319,558号明細書で記載されている。この特許明細書はγ−グルコンアミ
ドプロピルジメチル2−ヒドロキシエチルアンモニウムクロリドを含有したクレ
ンザ−、シャンプー及び抗アクネトリートメントのような油状皮膚用の処方につ
いて開示している。しかしながら、これらの処方は皮脂と皮膚との接触角を増加
させて皮脂の均一な拡がり及び分布を阻害する望ましくない特徴を有している。
更に、開示された処方はいずれもリーブ−オンエマルジョンタイプローション又
はクリームでない。
更に、前記従来技術の制限に加えて、はとんどの現在市販されているエマルジョ
ン製品は実際に油状皮膚問題に係わって、それを悪化させる。はとんどのエマル
ジョン製品は高レベルの油脂を含有する水中油型又は油中水型エマルジョンであ
る。これら製品中における高レベルの油脂はそれらに特徴的なヘビーで脂ぎった
美観を与え、油状皮膚問題に係わる。油脂がないことを主張する限られた数の製
品は通常エマルジョンタイプ製品でないが、但しその代わりに規則的又は頻繁な
使用にとり苛酷でかつ収斂性すぎる低粘度のヒドロアルコール系処方である。
他の化粧品組成物は例えば1989年6月16日付でGeorg!Iasらに発
行された米国特許第4.387.019号と更に1989年9月5日付でDec
kn!r らに発行された米国特許第4,863.725号明細書で開示されて
おり、その双方とも参考のためここに組み込まれる。
したがって、従来技術の欠点を克服したリーブ−オン顔用エマルジョン組成物を
開発することは高度に望ましいであろう。
したがって、本発明の目的は顔皮膚の油状外観及び脂ぎった感じを減少させるリ
ーブ−オン顔用エマルジョン組成物を提供することである。もう1つの本発明の
目的は皮膚表面上における皮脂の分布をコントロールするための組成物を提供す
ることである。更にもう1つの本発明の目的は美観上好ましくて油脂及びアニオ
ン系界面活性剤を実質上含有しない組成物を提供することである。
更にもう1つの本発明の目的は油吸収物質を配合せずに皮脂分布をコントロール
するための組成物を提供することである。もう1つの本発明の目的は皮脂抑制薬
剤を使用せずに皮脂分布をコントロールするための組成物を提供することである
。本発明の他の目的は皮脂と皮膚との接触角を減少させるための組成物を提供す
ることである。
更にもう1つの本発明の目的は皮膚の表面にわたり皮脂を均一に分布させる組成
物を提供することである。もう1つの本発明の目的は皮脂による皮膚の再脂化を
遅らせることである。更にもう1つの本発明の目的は頭皮膚の油状外観及び脂ぎ
った感じを減少させるための方法を提供することである。
本発明のこれらの及び他の目的は下記開示から明らかになるであろう。
発明の要旨
本発明は(a)カチオン系界面活性剤約0.01〜約5%、(b)少くとも20
0,000の平均分子量を有する非揮発性オルガノポリシロキサン約0.1〜約
10%; (C)1種以上のカルボン酸コポリマー約0.01〜約5%、(d)
保湿剤約1〜約10%;及び(e)化粧品上許容されるキャリアを含む油脂及び
アニオン系界面活性剤を実質上含有しないリーブ−オン顔用エマルジョン組成物
に関する。その組成物は0〜約100の皮脂及び皮膚間接触角と0〜5分間の時
間で約8500画素以上の皮脂移動に関する拡がり指数を示す。
本発明は更に顔皮膚上における皮脂の分布をコントロールするための方法に関す
る。
諸成分は化学又はCTFA名で認定される。
ここで用いられるすべてのパーセンテージ及び比率は他に指摘されないかぎり重
量による。
すべての測定は他に指摘されないかぎり25℃である。
発明の詳細な説明
“顔用エマルジョン組成物”という用語を修正するためにここで用いられる“リ
ーブ−オン”という用語は、本発明の組成物が皮膚に適用されてそこに留められ
るためにあることを示すために用いられている。これらのリーブ−オン組成物は
皮膚に適用されてから洗浄、リンス、ふきとり等のいずれかで除去される組成物
と区別される。
“油脂を実質上含有しない″という用語は、本発明の組成物が脂肪及び/又は油
成分を構成すると当業者により典型的に考えられる成分を含有しないことを意味
するとして定義される。厳密に言えば、脂肪は長鎖カルボン酸及びグリセリンの
天然エステル、即ちグリセリル脂肪酸エステルとして定義される。室温で液体で
ある脂肪は油として通常定義される。油脂に関するこれらの定義はS++ei+
vieser及びHea+hcock、Introduction to Or
ganicChemistrY、 pL 506−509 (1976)で記載
されており、この文献は参考のためここに組み込まれる。
“アニオン系界面活性剤を実質上含有しない”という用語は、本発明の組成物が
約1%以下でアニオン系界面活性剤を含有すること、好ましくは何らのアニオン
系界面活性剤も含有しないことを意味する。
接触角
接触角は表面とその表面上に留まる液滴との間の内部角として定義される。高い
接触角は液体による表面の乏しい湿潤に相当し、一方低い接触角は良好な湿潤を
意味する。液体が表面上に拡がるならば、接触角はゼロであるとみなされ、完全
な湿潤が起きるき言われる。接触角測定は様々な液体によるヒト皮膚の湿潤性を
調べるために用いることができる。これらの接触角は鉱油のような高親油性物質
の場合の00から水の場合の108°まで変わり、様々な技術を用いて測定でき
る。Ro+enbe+g、 A。
t+ al、’1nterac+1oIlForces Invojved i
n We++iB of)1uman 5kin’ (ヒト皮膚の湿潤に関与す
る相互作用力)。
Journal of Pha+mac+utical 5cience+、v
ol、62.no、6.pp。
92つ−921(June 1973) ; 5choH,H,’Contac
+ Angle+ andWettability of Human 5ki
p’ (ヒト皮膚の接触角及び湿潤性)、Journal of Pha+ma
ceutical 5ciences、vol、60.no。
12、 H,1893−1895(Decembe「1971) ;及びRo+
en、 M、 1. 。
Su+tac+an++ and lnN+facial Phenom!na
(界面活性剤及び界面現象)、 +econd edition、 pp、
244−248(1989)参照。
これら文献の開示は参考のためここに組み込まれる。
本発明の組成物で処理された皮膚と皮脂との接触角は様々なインビボ技術を用い
て測定できる。例えば、(顔、手の裏、前腕等のような)皮膚上の適切な部位は
本エマルジョン組成物(約2mg/a+f)で浄化及び処理され、しかる後車−
ドロップの皮脂(約5〜10μL)が適用゛される。約1分間後、皮脂と皮膚と
の接触角は倍率25×で顕微鏡〔スコープマン(Scopeman■)MS50
3.CA。
サンジエゴのモリテックスUSA社(Morijex USA、Inc、)販売
〕を用いて直接決定できるか又は一方ビデオ映像又は写真から決定できる。本発
明のエマルシヨンで処理された皮膚と皮脂との好ましい接触角は好ましくは0〜
約15°、更に好ましくは0〜約12°、最も好ましくは0〜約10°である。
皮脂移動
皮脂移動とこの移動に関するスキンケア製品の効果は様々なインビボ技術により
測定できる。例えば、(顔、手の裏、前腕等のような)皮膚上の適切な部位は本
エマルジョン組成物(約2mg/cm)で浄化及び処理され、しかる後車−ドロ
ップの皮脂(約1〜10μL)が適用される。皮脂の拡がりは時間の関数として
皮脂の表面積を直接測定することにより又は適切な時間間隔で記録されたビデオ
映像もしくは写真から決定できる。面積は絶対単位(例えば、dl−)又は他の
相対的単位(例えば、ビデオブラウン管における画素数)のいずれかで測定でき
る。画素はビデオブラウン管スクリーンで画像を構成する1つの要素である。
例えば、皮脂移動速度を決定する場合、面積の変化として速度を画素数/′単位
時間winで測定すれば特に便利であることがわかっている。皮脂移動速度は5
分間陽当たりの画素数で報告することが最も便利である。
本発明のエマルジョンに関して好ましい皮脂移動速度は0〜5分間の時間で約8
300画素以上である。更に好ましい速度は0〜5分間の時間で約8500画素
以上である。更に一層好ましい速度は0〜5分間の時間で約8700画素以上で
ある。更になお好ましい速度は0〜5分間の時間で約9000画素以上である。
最も好ましい速度は0〜5分間の時間で約9500画素以上である。
エマルジョン
本発明のエマルジョン組成物はこれらがより良い美的性質を示すことから水中油
型タイプである。そのエマルジョンは業界で認識された原理及び方法を用いて諸
成分を一緒にミックスして用いられるミキシング装置のタイプを選択することに
より容易に製造される。諸成分の選択に応じて、処方物はプラスチック圧搾管も
しくはガラスジャー内にパッケージ化できる半固体クリーム様粘稠度を有するか
又はそれはプラスチック圧搾容器もしくはボトル内にパッケージ化できるローシ
ョンタイプ粘稠度を有する。容器には流動タイプカップ又はポンプタイプディス
ペンサーを含む。
これらエマルジョンの必須成分としては以下がある。
本組成物の必須成分は約0.01〜約5%、更に好ましくは約0.01〜約2%
、最も好ましくは約0.01〜約1%でエマルジョン中に存在するカチオン系界
面活性剤である。A11ured Publishing Corporati
onにより発行され、参考のためここに組み込まれるMcCujcheon’
h。
De+eBels and Emul+1liez(界面活性剤及び乳化剤)。
North American Edition(1986)ではカチオン系界
面活性剤の広範なリストを含んでいる。
カチオン系界面活性剤の例としてはジステアリルジメチルアンモニウムクロリド
、ジラウリルジメチルアンモニウムクロリド、N−セチルピリジニウムプロミド
、アルキルジメチルエチルベンジルアンモニウムシクロへキシルスルファメート
、ドデシルジメチルエチルベンジルアンモニウムクロリド、アルキルトリエタノ
ールアンモニウムクロリド、ジメチルジ(水素添加獣脂)アンモニウムクロリド
、クォータニウム(Quaternion) −15、ビス(水素添加獣脂アル
キル)ジメチルメチルサルフェート、γ−グルコンアミドプロピルジメチル2−
ヒドロキシエチルアンモニウムクロリド、デシルジメチルオクチルアンモニウム
クロリド、ジメチル2−ヒドロキシエチルミンクアミドプロピルアンモニウムク
ロリド、クォータニウム−18、メトサルフェート、イソドデシルベンジルトリ
エタノールアンモニウムクロリド、コカミドプロピルジメチルアセトアミドアン
モニウムクロリド、クォータニウム−45、りす−タニウムー51、クォータニ
ウム−52、クォータニウム−53、ビス(N−ヒドロキシエチル−2−オレイ
ルイミダゾリニウムクロリド)ポリエチレングリコール600、ラノリン/イソ
ステラミドプロピルエチルジメチルアンモニウムエトサルフェート、ビス〔アミ
ドプロピル−N、N−ジメチル−N−エチルアンモニウムメトサルフェート〕二
量体酸、クォータニウム−62、クォータニウム−63、ステアラミドプロピル
ジメチル(酢酸ミリスチル)アンモニウムクロリド及びクォータニウム−71が
ある。これらの疎水性カチオン系界面活性剤は単独で又は1種以上の物質の組合
せとしていずれかで使用できる。
本発明で使用上好ましい疎水性カチオン系界面活性剤は下記式を有するN、N、
N−トリアルキルアミノアルキレングルコンアミドのハライド塩である:上記式
中R=アルキル、X=Cl−又はBr−及びnは2〜4の整数である。
下記構造を有するγ−グルコンアミドプロピルジメチル2−ヒドロキシエチルア
ンモニウムクロリド(CTFA名クォータニウム−22)が本発明で使用上量も
好ましい:
この化合物は商標名セラフイル(Ce+aphylo) 60でファン・ジク社
(Van Dyk、 Inc、) (ベルビル、NJ)から易流動性の60%水
溶液として市販されている。すべて参考のためここに組み込まれる1974年1
2月17日付で2akらに発行された米国特許第3,855,290号;197
3年10月16日付で2akらに発行された米国特許第3.766.267号;
及び1985年8月13日付でHszteinらに発行された米国特許第4,5
34.964号明細書ではクォータニウム−22及びパーソナルケア製品でのそ
の用途について更に記載している。
非揮発性オルガノポリシロキサン
もつ1つの必須成分は約0゜−05〜約10%、更に好ま(7くは約0.1〜約
5%、最も好ましくは約0.1〜約]%で存在する非揮発性オルガノポリシロキ
サンである。非揮発性シリコーン成分は皮膚に対して本質的であり、皮膚の表面
にわたり皮脂を再分布させる上で役立つ。
このような非揮発性シリコーンの例としてはジメチコンコポリオール:ジメチル
ボリシロキサン:ジエチルポリシロキサン、ヒドロキシル、低級C−Cアルキル
、低級C−C3アルコギシ等のような様々な末端基を有することができる高分子
量ジメチコン
(約200,000〜約1,000,000、好ましくは300,000〜約6
00,000の平均分子量)。
混合C−C3アルキルポリシロキサン(例えば、メチルエチルポリシロキサン)
;フェニルジメチコン及び他のアリールジメチコン、ジメチコノール;及びそれ
らの混合物がある。ヒドロキシル基で終結するジメチルシリコーンポリマーであ
るジメチコノールが好ましい。ジメチコノールはQ2−1401液、即ちキャリ
アとして揮発性シクロメチコン液中13%超高粘性ジメチコノールの溶液及びQ
2−1403液、即ちジメチコン液中超高粘性ジメチコノールの溶液として市販
されている〔双方ともダウ・コーニング社(Dot CCo1n1n Co「p
o「ation)から販売される〕。
カルボン酸コポリマー
本発明の組成物のもう1つの必須成分はカルボン酸コポリマーである。これらの
コポリマーは多価アルコールのポリアルケニルポリエーテルで架橋されたアクリ
ル酸と場合によりアクリル酸エステル又は多官能性ビニリデンモノマーのコロイ
ド水溶性ポリマーから本質的になる。
本発明で有用な好ましいコポリマーはアクリル酸、メタクリル酸及びエタクリル
酸からなる群より選択されるオレフィン性不飽和カルボン酸モノマー95.9〜
98.8重量%;下記式のアクリル酸エステル:R’ 0
CH2=C−C−0−R
(上記式中Rは炭素原子10〜30を有するアルキル基である:R1は水素、メ
チル又はエチルである)約1〜約3.5重量%;分子当たり2以上のアルケニル
エーテル基を有する多価アルコール(親多価アルコールは少くとも3つの炭素原
子及び少くとも3つのヒドロキシル基を有する)の重合性架橋ポリアルケニルポ
リエーテル0.1〜0.6重量%を含有するモノマー混合物のポリマーである。
好ましくは、これらのポリマーはアクリル酸約96〜約97.9重量%及びアク
リル酸エステル(アルキル基は炭素原子12〜22を有する;R1はメチルであ
る)約2.5〜約3.5重量%を含むが、最も好ましくはアクリル酸エステルは
メタクリル酸ステアリルである。好ましくは、架橋ポリアルケニルポリエーテル
モノマーの量は約0.2〜0.4重量%である。好ましい架橋ポリアルケニルポ
リエーテルモノマーはアリルペンタエリトリトール、トリメチロールプロパンジ
アリルエーテル又はアリルスクロースである。これらのポリマーは1985年4
月5日付でHuangらに発行された米国特許第4,509.949号明細書で
十分に記載されており、この特許は参考のためここに組み込まれる。
本発明で有用な他の好ましいコポリマーは少くとも2つのモノマー成分を含むポ
リマーであり、一方はモノマーオレフィン性不飽和カルボン酸で、他方は多価ア
ルコールのポリアルケニルポリエーテルである。追加のモノマー物質が所望であ
れば主割合であってもモノマー混合物中に存在してよい。
これらカルボン酸ポリマーの製造上有用な第一モノマー成分は少くとも1つの活
性化された炭素−炭素オレフィン性二重結合と少くとも1つのカルボキシル基を
含むオレフィン性不飽和カルボン酸である。好ましいカルボン酸モノマーは下記
−殻構造を有するアクリル酸である上記式中R2は水素、ノ・ロゲン及びシアノ
(−C=N)基、−価アルキル基、−価アルカリール基及び−価環式脂肪族基か
らなる群より選択される置換基である。このクラスの中ではアクリル酸、メタク
リル酸及びエタクリル酸が最も好ましい。他の有用なカルボン酸モノマーは無水
マレイン酸又はマレイン酸である。用いられる酸の量は用いられる全モノマーの
約95.5〜約98.9重量%である。更に好ましくは、その範囲は約96〜約
97.9重量%である。
これらカルボン酸ポリマーの製造上有用な第二モノマー成分は分子当たり2以上
のアルケニルエーテル基を有するポリアルケニルポリエーテルである。最も有用
なモノマー成分は末端メチレン基CH2=Cくに結合されたオレフィン性二重結
合が存在するアルケニル基を有している。
ポリマー中に存在してよい他のモノマー物質としては少くとも2つの末端CH2
く基を有する多官能性ビニリデンモノマー、例えばブタジェン、イソプレン、ジ
ビニルベンゼン、ジビニルナフタレン、アクリル酸アリル等がある。これらのポ
リマーは1957年7月2日付でBzvn、 H,P、に発行された米国特許第
2,798.053号明細書で十分に開示されており、この特許は参考のためこ
こに組み込まれる。
本発明で有用なカルボン酸コポリマーの例としてはカルボ7− (Carbom
e+) 934、カルボ?−941、カルボマー950、カルボマー951、カ
ルボマー954、カルボマー980、カルボマー981、カルボマー1342及
びアクリレート/C−アルキルアクリレート架橋ポリマーCB、F、グツドリッ
チ(Good+1ch)から各々カルボポール(Ca+bopol) 934、
カルボポール941、カルボポール950、カルボポール951、カルボポール
954、カルボポール980、カルボポール981、カルボポール1342及び
ペムレン(Pemulen) シリーズとして市販〕がある。
本発明で有用な他のカルボン酸コポリマーとしてはへキストーセラニーズ社(H
oechsj Ce1anese Co「poration)からホスタセレン
(Hostace+en) P N 73の商標名で販売されるアクリル酸/ア
クリルアミドコポリマーのナトリウム塩がある。リポ・ケミカルズ社(Lipo
ChemicalsInc、)からバイパン(HYPAN) ヒドロゲルの商
標名で販売されるヒドロゲルポリマーも含まれる。これらのヒドロゲルはC−C
主鎖上のニトリルとカルボキシル、アミド及びアミジンのような様々な他の側基
との結晶性ブリック(plick)からなる。例としては、リボ・ケミカルから
市販されるポリマー粉末、バイパン5A100Hがある。
ここで酸性基保有コポリマーを中和するために使用上適した中和剤としては水酸
化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン、
ジェタノールアミン、トリエタノールアミン、テトラヒドロキシプロピルエチレ
ンジアミン(BASFからクアドロール(Qoad+olo) シリーズとして
市販〕、トリス、アルギニン、トリイソプロピルアミン及びリジンがある。
カルボン酸コポリマーは個別的に又は2種以上のポリマーの混合物として使用で
き、本発明の組成物の約0.025〜約0.75%、好ましくは約0.05〜約
0.25%、最も好ましくは約0.075〜約0.175%である。
本発明の場合、カルボン酸コポリマー対カチオン系界面活性剤の重量比は約1:
10〜約10・1であることる。様々な保湿剤が本発明の組成物で使用でき、約
1〜約10%、更に好ましくは約2〜約8%、最も好ましくは約3〜約5%のレ
ベルで存在できる。これらの保湿剤としては尿素:グアニジン:グリコール酸及
びグリコール酸塩(例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);乳
酸及び乳酸塩(例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム);ソルビ
トール、グリセリン、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ヘキシレン
グリコール等のようなポリヒドロキシアルコール:ポリエチレングリコール;糖
及びデンプン;糖及びデンプン誘導体(例えば、アルコキシル化グルコース);
D−パンテノール:ヒアルロン酸:ラクタミドモノエタノールアミン:アセトア
ミドモノエタノールアミン:それらの混合物がある。
本発明の組成物で使用上好ましい保湿剤はC−0ジオール及びトリオールである
。トリオールのグリセリンが特に好ましい。
任意成分
水中油型エマルションの水及び油相の各々は任意成分を含有してもよく、それに
は様々な化粧及び薬理添加剤がある。このような任意成分の典型例としては以下
がある。
日焼は止め剤 様々な1種以上の慣用的日焼は止め剤が本発明で使用上適してい
る。Segarin、ct al、、Co+metic+5cience an
d Technolog7.Chapter Vlllの第189頁以下では多
数の適切な剤について開示している。具体的な適した日焼は止め剤としては、例
えば、p−メトキシケイ皮酸エチルヘキシル〔ギバウダン社
(Givaudan Corporation)からバーツル(Pa+sol)
M CIとして市販〕、p−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体(エチル、
イソブチル、グリセリルエステル:p−ジメチルアミノ安息香酸、N、N−ジメ
チルアミノ安息香酸2−エチルヘキシル)、アントラニレート(即ち、0−アミ
ノベンゾエート;メチル、オクチル、アミル、メンチル、フェニル、ベンジル、
フェニルエチル、リナリル、チルビニル及びシクロへキセニルエステル);サリ
チレート(オクチル、アミル、フェニル、ベンジル、メンチル、グリセリル及び
ジプロピレングリコールエステルエステル);ケイ皮酸誘導体(メンチル及びベ
ンジルエステル、フェニルシンナモニトリル;シンナモイルピルビン酸ブチル)
;ジヒドロキシケイ皮酸誘導体(ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、
メチルアセトウンベリフェロン);トリヒドロキシケイ皮酸誘導体(ニスフレチ
ン、メチルニスフレチン、ダフネチンとグルコシドのエスクリン及びダフニン)
;炭化水素(ジフェニルブタジェン、スチベン);ジベンザルアセトン及びベン
ザルアセトフェノン;ナフトールスルホネート(2−ナフトール−3,6−ジス
ルホン酸及び2−ナフトール−6,8−ジスルホン酸のナトリウム塩)、ジヒド
ロキシナフトエ酸及びその塩;〇−及びp−ヒドロキシビフェニルジスルホネー
ト;クマリン誘導体(7−ヒドロキシ、7−メチル、3−フェニル);ジアゾー
ル(2−アセチル−3−ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メ
チルナフトオキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾール);キニーネ塩(重
硫酸塩、硫酸塩、塩化物、シュウ酸塩及びタンニン酸塩);キノリン誘導体(8
−ヒドロキシキノリン塩、2−フェニルキノリン);ヒドロキシ又はメトキシ置
換ベンゾフェノン;尿酸及びビオルル酸:タンニン酸及びその誘導体(例文ば、
ヘキサエチルエーテル):(プチルカルビチル)(6−プロピ−ルビペロニル)
エーテル:ヒドロキノン;ベンゾフェノン(オキシベンゼン、スルイソベンゾン
、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、2゜2−.4.4’−テトラヒド
ロキシベンゾフェノン、2゜2′−ジヒドロキシ−,4,4−−ジメトキシベン
ゾフェノン、オクタベンゾン);4−イソプロビルジベンゾイルメタン:ブチル
メトキシジベンゾイルメタン:オクトシリレン;4−イソプロピルジベンゾイル
メタン;メチルベンジリデン又はベンジリデンカンファーのようなカンファー誘
導体;及びそれらの混合物がある。他の日焼ij止め剤としては二酸化チタン(
微粉砕された二酸化チタン、0.03ミクロン゛)、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄
等のような固体の物理的日焼は止め剤がある。理論に制限されないならば、これ
らの無機物質は有害なUV。
可視光及び赤外線を反射、散乱及び吸収することで日焼は止め効果を発揮すると
考えられる。
安全で光保護上有効な量の日焼は止め剤が本発明の日焼は止め組成物で用いられ
る。“安全で光保護上”とは組成物が適用された場合に光保護を示す上で十分だ
が、但しいかなる副作用又は皮膚反応も起こさないほどの量を意味する。通常、
日焼は止め剤は組成物の約0.5〜約20%である。追加の日焼は止め剤は組成
物の約0.5〜約30%、好ましくは約0.5〜約20%である。正確な量は選
択される日焼は止め剤及び望ましい光保護ファクター(SPF)に応じて変動す
る。単独の又は物理的日焼は止め剤二酸化チタンと組合せた日焼は止め剤p−メ
トキシケイ皮酸エチルヘキシルが特に有用である。
SPFとは発赤に対する日焼は止め剤の光保護で常用される尺度である。この数
値はもう1つのノぐラメ−ター最少発赤量(MED)から導かれる。MEDは“
遅延発赤応答を示す特定波長での最少露出量”として定義される。MEDは皮膚
に達するエネルギーの量と光に対する皮膚の応答性について示す。特定光保護剤
のSPFは保護皮膚のMEDを未保護皮膚のMEDで割ることにより得られる。
SPFが高(なるほど、その剤は日焼けを防止する上でより有効である。SPF
値は人が日焼は止め剤の使用で(未保護皮膚の同人と比較して)その人がIME
Dをうけるまでに日光下で何倍長くいられるかについて表す。例えば、5PF6
の日焼は止め剤を利用すれば、個人はIMEDをうけるまでに日光下で6倍長く
いられる。日焼は止め剤のSPF値が増加すると、皮膚の日焼けの進行チャンス
は少なくなる。市販の日焼は止め製品は2〜50範囲のSPF値を有する。
1990年6月26日付で5abx+elliに発行された米国特許第4,93
7.370号及び5xbatelli らの米国特許出願第054,046号(
1987年6月2日付で出願)明細書で開示されたような日焼は止め剤も単独又
はp−メトキシケイ皮酸エチルヘキシルと一緒で特に有用である。そこで開示さ
れた日焼は止め剤は異なる紫外線吸収スペクトルを示す2つの別々な発色団部分
を単一分子中に有する。その発色団部分の一方はUVB光範囲で主に吸収し、他
方はUVA光範囲で強く吸収する。
これらの日焼は止め剤は従来の日焼は止め剤と比較して高い効力、広いUV吸収
、低い皮膚浸透性及び長く持続する効力を示す。
このクラスの日焼は止め剤の好ましい物質は2.4−ジヒドロキシベンゾフェノ
ンの4−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル;4−
ヒドロキシジベンゾイルメタンとのN、N−ジ(2−エチルヘキシル)−4−ア
ミノ安息香酸エステル;4−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの4−N、N−(
2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル:2−ヒドロキシ−4−(
2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシル
)メチルアミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイ
ルメタンの4−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル
;2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンのN、N−
ジ(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキ
シエトキシ)ジベンゾイルメタンのN、N−ジ(2−エチルヘキシル)−4−ア
ミノ安−息香酸エステル及びそれらの混合物である。
揮発性シリコーン液
本発明の組成物で有用な揮発性シリコーン油は環−状であることが好ましい。下
記式はここで開示された組成物で有用な環状揮発性ポリジメチルシロキサンにつ
いて示す:
上記式中nは約3〜約7である。直鎖ポリジメチルシロキサンは分子当たり約3
〜約9びケイ素原子を含み、下記一般式を有する・
(CH3) 35i−0−[Si (CH3) 2−01 −31(CH3)
3上記式中nは約1〜約7である。直鎖揮発性シリコーン物質は25℃で約5セ
ンチストークス以下の粘度を通常有し、一方環状物質は典型的には約10センチ
ストークス以下の粘度を有する。様々な揮発性シリコーン油の記載はTodd、
et al、、’Volatile 5iiicone Fluids lo+
Cosmetics″(化粧品用の揮発性シリコーン液)。
Cosmetics & Toiletries、91.piges 27−3
2(1976)でみられ、その開示は参考のためそれら全体でここに組み込まれ
る。
ここで有用な好ましい揮発性シリコーン油の例としては:ダウ・コーニング(D
ot Corning) 344、ダウ・コーニング345及びダウ・コーニン
グ200(ダウ・コーニング社製造);シリコーン7207及びシリコーン71
58[:ユニオン奉カーバイド社(Union CarbideCoIp、)
製造] 、5F1202 (ゼネラル・エレクトリック(GeneIal El
ectric)) ; SWS −03314(SWSシリコーンズ社製造);
シクロメチコン、ジメチコン、デカメチルシクロヘキサシロキサン、ヘキサメチ
ルジシロキサン、シメチコン及びそれらの混合物がある。
皮膚軟化剤
本発明の組成物は少くとも1種の皮膚軟化剤を含むことが好ましい。好ましい皮
膚軟化剤は揮発性シリコーン油、非揮発性皮膚軟化剤、パーメチル(P!rme
+h71) 99〜108Aシリーズとして知られる高分岐状炭化水素(パーメ
チル社市販)及びそれらの混合物である。本発明の組成物は液体皮膚軟化剤とし
て機能する少くとも1種の揮発性シリコーン油又は特に揮発性シリコーン油と非
揮発性皮膚軟化剤の混合物を含むことが更に好ましい。
ここで用いられる“揮発性”という用語は環境温度で測定しうる蒸気圧を有する
物質に関する。
本組成物は1種以上の非揮発性皮膚軟化剤を含有することも好ましい。このよう
な物質としては脂肪酸及び脂肪アルコールエステル炭化水素とそれらの混合物が
ある。
ここで有用な皮膚軟化剤はl、Cosmetics、5cienqe andT
echnology、 27−IO2(M、 Balsam及びE、 Saga
+in、 Ed、 :1972)及び1980年5月13日付で5heNonに
発行された米国特許第4,202,879号明細書で記載されている(双方とも
参考のためここに組み込まれる)。
皮膚軟化剤物質としてここで有用な非極性脂肪酸及び脂肪アルコールエステルと
しては、例えばアジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミ
チン酸イソプロピル、パルミチン酸エチルヘキシル、イソデシルネオペンタノエ
ートC−Cアルコールベンジェ−ト、マレイン酸ジエチルヘキシル、PPG14
ブチルエーテル及びPPG−2ミリスチルエーテルプロピオネートがある。イソ
ヘキサデカンのような炭化水素〔例えば、プレスパース(P+esperse)
から供給されるパーメチル101A〕も皮膚軟化剤として有用である。
皮膚軟化剤は全体として典型的には本発明の組成物の重量で約1〜約50%、好
ましくは約1〜約25%、更に好ましくは約1〜約10%である。
ロウ
ここで組成物の任意成分はロウである。有用なエステルロウとしてはC−C脂肪
酸でエステル化されたC−Cアルコール、アルコールがプロピレングリコ一ル、
エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポ
リグリセリンであるC1゜−C脂肪酸のジエステル、C−C脂肪酸のペンタエリ
トリトールトリ又はテトラエステル、ソルビタントリエステルのC−C脂肪酸、
3〜8モルの置換を有するスクロースポリエステルのC−C脂肪酸、ミリスチン
酸ミリスチル、パラフィン、フィッシャー−トロプシュ(Fiiche+−T+
op+che) Oつのような合成ロウ、微結晶ロウ、ヒマシ浦、ベヘン酸ベヘ
ニル、プロピオン酸ミリスチル及びそれらの混合物がある。有用なジエステルロ
ウとしてはシンクロワックス(Synch+ovax) E RL −C〔クロ
ーダ(C+oda)から市販〕とエチレングリコールジステアレート及びグリコ
ールジステアレートを含めたプロピレングリコールジエステルロウがある。
医薬活性剤
本発明で有用な医薬活性剤には何らかの望ましい局部又は全身効果を誘導する局
所投与用に適したあらゆる化学物質又は化合物を含む。このような物質としては
格別限定されず、抗生物質、抗ウィルス剤、鎮痛剤(例えば、イブプロフェン、
アセチルサリチル酸、ナプロキセン等)、抗ヒスタミン剤、抗炎症剤、止痒剤、
解熱剤、麻酔剤、診断剤、ホルモン、抗真菌剤、抗菌剤、皮膚成長増強剤、色素
調節剤、抗増殖剤、抗転置剤、レチノイド、抗アクネ剤(例えば、過酸化ベンゾ
イル、イオウ等)、抗腫瘍剤、光線療法剤、角質溶解剤(例えば、レゾルシノー
ル、サリチル酸)及びそれらの混合物がある。これらの医薬活性剤は好ましくは
約0.1〜約20%でエマルジョン中に配合できる。
ビタミン
様々なビタミン類も本発明の組成物に含有させてよい。
例えば、ビタミンA及びその誘導体、アスコルビン酸、ビタミンB1ビオチン、
パントテン酸、ビタミンD及びそれらの混合物が用いられる。ビタミンE1酢酸
トコフエロール及び誘導体も使用してよい。
他の任意成分
様々な追加成分も本発明のエマルジョン組成物に加えてよい。これらの追加成分
としては膜形成性質及び処方の直接性を助けるための様々なポリマー、組成物の
抗菌保全性を維持するための保存剤、酸化防止剤と芳香剤、色素及び着色剤のよ
うな美的目的に適した剤がある。
例
下記例は本発明の範囲内における態様について更に記載及び実証している。例は
単に説明目的で示されており、本発明の制限として解釈されるべきでなく、その
多くのバリエーションが本発明の精神及び範囲から逸脱せずに可能である。
何丁
カチオン系疎水性界面活性剤を含有したリーブ−オン顔用エマルジョン組成物は
慣用的なミキシング技術を利用して下記成分を混ぜることにより製造される。
グリセリン 3.GO
パルミチン酸セチル 3.OO
セチルアルコール 1.26
クオータニウムー22 1. G。
グリセリルモノヒドロキシステアレート 0.74ジメチコン 0.60
ステアリン酸 0.55
オクチルドデシルミリステート 0.30水酸化カリウム 0.20
EDTA四ナトリウム 0.10
このエマルジョンは皮膚上における皮脂の分布をコントロールするために有用で
ある。
皮膚上に約2.0mg/ciを蓄積させるために十分な量でこの組成物を使用す
れば皮脂及び皮膚間で10°の接触角を示す。
そのエマルジョンに関する皮脂移動速度は0〜5分間の時間で9500画素以上
である。
例I+
カチオン系疎水性界面活性剤及び非揮発性オルガノポリシロキサンの双方を含有
したリーブ−オン顔用エマルジョン組成物は慣用的なミキシング技術を利用して
下記成分を混ぜることにより製造される。
グリセリン 3.00
パルミチン酸セチル 3.00
セチルアルコール 1.26
クオータニウムー22 1.00
グリセリルモノヒドロキシステアレート 0.74ジメチコン 0.60
ステアリン酸 0.55
シクロメチコン及びジメチコノール 0.50オクチルドデシルミリステート1
3G
水酸化カリウム 0.20
カルボマー1342 0.125
EDTA四ナトリウム 0.10
このエマルジョンは皮膚上における皮脂の分布をコントロールするために有用で
ある。
皮膚上に約2.0mg/L:iを蓄積させるために十分な量でこの組成物を使用
すれば皮脂及び皮膚間で10°の接触角を示す。
そのエマルジョンに関する皮脂移動速度は0〜5分間の期間で9500画素以上
である。
補正書の翻訳文提出書(特許法第184条の8)平成 5 年 5 月 24日
す飢
Claims (10)
- 1.油脂及びアニオン系界面活性剤を実質上含有せず、 (a)カチオン系界面活性剤0.01〜5%;(b)1種以上のカルボン酸コポ リマー0.01〜5%;(c)保湿剤1〜10%;及び (d)化粧品上許容されるキャリア; を含み、0〜10°の皮脂及び皮膚間接触角と0〜5分間の時間で8300画素 以上の皮脂移動に関する拡がり指数を示す、リープーオン顔用エマルジョン組成 物。
- 2.カチオン系界面活性剤が下記式のN,N,N−トリアルキルアミノアルキレ ングルコンアミド:▲数式、化学式、表等があります▼ (上記式中R=アルキル、X=C1−又はBr−及びnは2〜4の整数である) であり、好ましくはカチオン系界面活性剤がγ−グルコンアミドプロピルジメチ ル2−ヒドロキシエチルアンモニウムクロリドである、請求項1に記載のエマル ジョン。
- 3.保湿剤がC3−C6ジオール又はトリオールであり、好ましくは保湿剤がグ リセリンである、請求項2に記載のエマルジョン。
- 4.カルボン酸コポリマーがカルボマー941、カルボマー951、カルボマー 980、カルボマー981、カルボマー1342及びそれらの混合物からなる群 より選択される、請求項3に記載のエマルジョン。
- 5.カルボン酸コポリマー対グルコンアミドの重量比が1:10〜10:1であ る、請求項4に記載のエマルジョン。
- 6.エマルジョンが0.1〜20%の医薬活性剤を更に含む、請求項5に記載の エマルジョン。
- 7.エマルジョンが0.5〜20%の日焼け止め剤を更に含み、好ましくは上記 日焼け止め剤がp−メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、オクトクリレン及びN, N−ジメチルアミノ安息香酸2−エチルヘキシルからなる群より選択され、更に 好ましくは上記日焼け止め剤がp−メトキシケイ皮酸2−エチルヘキシルである 、請求項1〜6のいずれか一項に記載のエマルジョン。
- 8.エマルジョンが0.5〜30%の二酸化チタンを更に含む、請求項7に記載 のエマルジョン。
- 9.少くとも200,000の平均分子量を有する非揮発性オルガノポリシロキ サン0.1〜10%を更に含み、好ましくは非揮発性オルガノポリシロキサンが ジメチコンコポリオール、ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、 高分子量ジメチコン、混合C1−C3アルキルポリシロキサン、フェニルジメチ コン、ジメチコノール及びそれらの混合物からなる群より選択され、更に好まし くは非揮発性オルガノポリシロキサンがジメチコノールである、請求項1〜8の いずれか一項に記載のエマルジョン。
- 10.請求項1〜9のいずれか一項に記載されたエマルジョン組成物の有効量を 顔皮層に局所適用することからなる、顔皮層上で皮脂分布をコントロールするた めの方法。
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