JPH07242502A

JPH07242502A - 改良農薬製剤

Info

Publication number: JPH07242502A
Application number: JP6212294A
Authority: JP
Inventors: Yuzuru Wada; 譲和田; Toshio Goshima; 敏男五島; Yasuhiro Kamata; 泰裕鎌田
Original assignee: Nihon Bayer Agrochem KK
Current assignee: Bayer CropScience KK
Priority date: 1994-03-08
Filing date: 1994-03-08
Publication date: 1995-09-19
Anticipated expiration: 2020-02-16
Also published as: JP3621127B2

Abstract

(57)【要約】【目的】本発明は改良農薬製剤を提供することを目的
とする。【構成】水易溶性農薬原体の少なくとも一種と、水に
不溶性又は難溶性で、５０℃以下の温度で軟化又は液化
しない物質と、更に水に不溶性の鉱油、天然油脂又はシ
リコンオイルとを混合し、該混合物を溶融又は打錠した
後、０．１〜０．５ｍｍの粒径に整粒することから成る
溶出抑制能を有する農薬原末組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は改良農薬製剤に関する。
詳しくは、水中への活性成分の溶出速度を抑えることの
できる、すなわち溶出抑制能を有する農薬原末組成物、
及び該農薬原末組成物から成る農薬粒剤に関する。

【０００２】

【従来の技術と課題】農薬原体（末）を粒剤に製剤して
散布する方法は、作業効率性、環境中へ放出抑制、薬害
発生の低減等、農薬散布法の中でも、特に、水田用農薬
製剤の散布に際しては、好適なものである。然し、水易
溶性農薬では、通常の公知の製剤化では、溶出量を調節
することができず、本来の農薬の生理活性作用を充分
に、的確に現わすことができない。

【０００３】溶出制御に関する技術については、すでに
いくつかの技術、例えばカルボキシメチルセルロース、
デキストリン等を、粒剤中に加えた技術（特公昭３４−
８８４９号）、樹脂、ロウ状物質を加えたり、また被覆
する技術（特公昭４７−２３１９９号、特開昭６０−２
０２８０１号）、粒剤中に活性炭及び植物性油を配合す
る技術（特開昭５６−１６９６０１号）、またパラフィ
ンワックスと鉱物質担当、活性炭、粘土鉱物等を利用す
る技術（特開昭６３−３５５０４号、同６３−４５２０
１号、特開平２−２８８８０３号及び同５−２６２６０
６号）等が知られている。これらの公知技術によって
も、水易溶性農薬に対しては、活性成分の溶出量を的確
かつ充分に調節することはできない。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者等は、斯る課題
解決に対し、この度、下記で示される組成物を得ること
に成功し、該組成物を用いて成る農薬粒剤を得ることに
成功した。すなわち、水易溶性農薬原体の少なくとも一
種と、水に不溶性又は難溶性で、５０℃以下の温度で軟
化又は液化しない物質と、更に水に不溶性の鉱油、天然
油脂又はシリコンオイルとを混合し、該混合物を溶融又
は打錠した後、０．１〜０．５ｍｍの粒径に整粒するこ
とから成る溶出抑制能を有する農薬原末組成物、並びに
該農薬原末組成物を用い、押し出し造粒法により製造す
ることから成る溶出抑制型農薬粒剤。

【０００５】上記の本発明の農薬原末組成物は、水易溶
性農薬原体の水中への溶出を抑える働きを有しており、
従ってこれを用いることにより押し出し造粒法によって
製造される農薬粒剤を水田の田面水に散粒した場合、上
記溶出抑制能を保持した粒剤型態のため、他の粒剤型態
では、達成できない卓越した長い残効性を有した作用効
果と、薬害発生の防止効果の双方を得ることができる。

【０００６】本発明に於ける水易溶性農薬原体の例とし
ては、エチル５−〔３−（４，６−ジメトキシピリミジ
ン−２−イル）ウレイドスルホニル〕−１−メチルピラ
ゾール−４−カルボキシレート、メチルα−（４，６−
ジメトキシピリミジン−２−イルカルバモイルスルファ
モイル）−Ｏ−トルアート、３−（４，６−ジメトキシ
−１，３，５−トリアジン−２−イル）−１−〔２−
（２−メトキシエトキシ）−フェニルスルホニル〕ウレ
ア、Ｎ−（２−クロロイミダゾール〔１，２−ａ〕ピリ
ジン−３−イル−スルホニル）−Ｎ′−（４，６−ジメ
トキシ−２−ピリミジニル）ウレア、１−（６−クロロ
−３−ピリジルメチル）−Ｎ−ニトロ−イミダゾリジン
−２−イリデンアミン等を例示できる。

【０００７】本発明に於いて、水に不溶性又は難溶性
で、５０℃以下の温度で軟化又は液化しない物質の例と
しては、パラフィンワックス、天然ワックス、ポリエチ
レン、又はポリプロピレンを例示することができ、そし
て天然ワックスの例としては、カルナバワックス、木ロ
ウ、ミツロウ等を例示できる。また、水に不溶性の鉱油
の例としては、スピンドル油を、例示できる。天然油脂
の例としては、動植物に起因する広範な油脂類を包含
し、大豆油、亜麻仁油、綿実油、米ぬか油、パーマ油、
オリーブ油、ヤシ油、魚油等々を例示できる。シリコン
オイルの例としては、ジアルキルジクロロシラン重合体
であり、その好例としては、ジメチルジクロロシラン重
合体を示す。そして

【０００８】本発明の溶出抑制能を有する農薬原末組成
物は、ｉ）水易溶性農薬原体の少なくとも一種と、 ii）水に不溶性又は難溶性で、５０℃以下の温度で軟化
又は液化しない物質と、 iii)更に、水に不溶性の鉱油、天然油脂又はシリコンオ
イルとを、混合し、該化合物を溶融又は打錠した後、
０．１〜０．５ｍｍの粒径に整粒することから成る。そ
して該農薬原末組成物を押し出し造粒機に供することに
より、溶出抑制能を保持した本発明の農薬粒剤を得るこ
とができる。斯る農薬粒剤を製造するに際しては、固体
希釈剤、担体等の農薬補助剤を含有させることができ、
斯る固体希釈剤としては、土壌天然鉱物（例えば、カオ
リン、クレー、タルク、チョーク、石英、アタパルガイ
ド、モンモリロナイト又は珪藻土等）、土壌合成鉱物
（例えば、高分散ケイ酸、アルミナ、ケイ酸塩等）を挙
げることができる。粒剤のための固体担体としては、粉
砕且つ分別された岩石（例えば、方解石、大理石、軽
石、海泡石、白雲石等）、無機及び有機物粉の合成粒、
そして有機物質（例えば、おがくず、ココやしの実のか
ら、とうもろこしの穂軸そしてタバコの茎等）の細粒体
を挙げることができる。

【０００９】上記、本発明の農薬原末組成物及び農薬粒
剤の対象となる防除活性化合物は、除草剤、殺菌剤、殺
虫剤、植物成長調整剤等、広く農薬の概念に含まれるす
べての化合物であり、本発明の農薬粒剤を実際に水田の
田面水に散粒することにより、前記の如く、活性化合物
の溶出を抑制し、長い残効性を示すと同時に、薬害発生
を抑えることができる。更に、本発明の農薬粒剤は、他
の農薬活性化合物を含有することもできる。そして、他
の農薬活性化合物は、特に限定されるものでなく、斯る
活性化合物の種類によって本発明の溶出抑制能は影響を
うけない。

【００１０】他の農薬活性化合物を例えば、例示すると
次の通りである。２−ベンゾチアゾール−２−イルオキ
シ−Ｎ−メチルアセトアニリド、１−（１−メチル−１
−フェニルエチル）−ｐ−トリルウレア、Ｓ−ｐ−クロ
ロベンジルジエチルチオカーバメート、Ｓ−ベンジル
１，２−ジメチルプロピル（エチル）チオカーバメー
ト、Ｓ−１−メチル−１−フェニルエチルピペリジン−
１−カルボチオエート、Ｏ−３−ｔｅｒｔ−ブチルフェ
ニル６−メトキシ−２−ピリジル（メチル）チオカーバ
メート、２−クロロ−２′，６′−ジエチル−Ｎ−（２
−プロポキシエチル）−アセトアニリド、（ＲＳ）−２
−ブロモ−Ｎ−（α，α−ジメチルベンジル）−３，３
−ジメチルブチルアミド、４−（２，４−ジクロロベン
ゾイル）−１，３−ジメチルピラゾール−５−イルｐ−
トルエンスルホネート、２−〔４−（２，４−ジクロロ
ベンゾイル）−１，３−ジメチルピラゾール−５−イル
オキシ〕アセトフェノン、２−〔４−（２，４−ジクロ
ロ−ｍ−トルオイル）−１，３−ジメチルピラゾール−
５−イルオキシ〕−４−メチルアセトフェノン、メチル
２−〔（４，６−ジメトキシ−２−ピリミジニル）オ
キシ〕−６−〔１−（メトキシイミノ）エチル〕−ベン
ゾエート。

【００１１】次に実施例を示し、本発明を具体的に説明
するが、本発明はこれのみによって限定されるものでは
ない。

【００１２】

【実施例】

農薬原体化合物Ａ：メチル α−（４，６−ジメトキシピリミジ
ン−２−イルカルバモイルスルファモイル）−Ｏ−トル
アート化合物Ｂ：１−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−
Ｎ−ニトロイミダゾリジン−２−イリデンアミン

【００１３】実施例１原末処方、製法化合物Ａ原体５．００％ジメチルポリシロキサン０．２０％カルナウバワックス残以上を十分に混合し打錠装置にセットされた金型に入れ
３００ｋｇ／ｃｍ²の圧力で打錠し、得られた成形物を
ピンミルで破砕した。１００〜３００μｍの部分を集め
て原末とした。粒剤処方、製法（化合物Ａ含量０．３％）化合物Ａ原末６．００％ベントナイト粉末３０．００％リグニンスルホン酸ナトリウム０．５０％タルク粉末残以上の粉末を十分に混合した後、水を加えて混練し、
０．８ｍｍのスクリーンを使って押し出した。流動床乾
燥機で乾燥して粒剤を得た。

【００１４】実施例２原末処方、製法化合物Ｂ原体２０．００％ジメチルポリシロキサン０．５０％パラフィンワックス残以上を十分に混合し打錠装置にセットされた金型に入れ
３００ｋｇ／ｃｍ²の圧力で打錠し、得られた成形物を
ピンミルで破砕した。１００〜３００μｍの部分を集め
て原末とした。粒剤処方、製法（化合物Ｂ含量１．０％）化合物Ｂ原末５．００％ベントナイト粉末３０．００％リグニンスルホン酸ナトリウム０．５０％タルク粉末残

【００１５】比較例１−１粒剤処方、製法（化合物Ａ含量０．３％）化合物Ａ原体０．３０％ベントナイト粉末３０．００％リグニンスルホン酸ナトリウム０．５０％タルク粉末残以上の粉末を十分に混合した後、水を加えて混練し、
０．８ｍｍのスクリーンを使って押し出した。流動床乾
燥機で乾燥して粒剤を得た。

【００１６】比較例１−２原末処方、製法化合物Ａ原体５．００％カルナウバワックス残以上を十分に混合し打錠装置にセットされた金型に入れ
３００ｋｇ／ｃｍ²の圧力で打錠し、得られた成形物を
ピンミルで破砕した。１００〜３００μｍの部分を集め
て原末とした。粒剤処方、製法（化合物Ａ含量０．３％）化合物Ａ原末６．００％ベントナイト粉末３０．００％リグニンスルホン酸ナトリウム０．５０％タルク粉末残以上の粉末を十分に混合した後、水を加えて混練し、
０．８ｍｍのスクリーンを使って押し出した。流動床乾
燥機で乾燥して粒剤を得た。

【００１７】比較例２−１粒剤処方、製法（化合物Ｂ含量１．０％）化合物Ｂ原体１．００％ベントナイト粉末３０．００％リグニンスルホン酸ナトリウム０．５０％タルク粉末残以上の粉末を十分に混合した後、水を加えて混練し、
０．８ｍｍのスクリーンを使って押し出した。流動床乾
燥機で乾燥して粒剤を得た。

【００１８】比較例２−２原末処方、製法化合物Ｂ原体２０．００％パラフィンワックス残以上を十分に混合し打錠装置にセットされた金型に入れ
３００ｋｇ／ｃｍ²の圧力で打錠し、得られた成形物を
ピンミルで破砕した。１００〜３００μｍの部分を集め
て原末とした。粒剤処方、製法（化合物Ｂ含量１．０％）化合物Ｂ原末５．００％ベントナイト粉末３０．００％リグニンスルホン酸ナトリウム０．５０％タルク粉末残以上の粉末を十分に混合した後、水を加えて混練し、
０．８ｍｍのスクリーンを使って押し出した。流動床乾
燥機で乾燥して粒剤を得た。

【００１９】試験例１試験方法実施例１，２および比較例１−１，１−２，２−１，２
−２の製剤を０．５ｇ計りとり、２０℃の恒温機の中に
静置した２リットルのビーカーに入った蒸留水中に投じ
た。一定時間毎に水の一部を採取しＨＰＬＣ法で溶出し
た成分濃度を測定した。その結果を第１表及び第２表に
示す。

【００２０】

【表１】

【００２１】

【表２】

【００２２】試験例２（生物試験）水田雑草に対する除草効果試験供試薬剤発明製剤：実施例１で処方された粒剤比較製剤１：比較例１−１で処方された粒剤比較製剤２：比較例１−２で処方された粒剤

【００２３】試験方法温室内において、水田土壌を詰めた１／２０００アール
（２５×２０×９ｃｍ）ポットに、２．５葉期（草丈１
５ｃｍ）の水稲苗（品種：日本晴）を１ポット当り１株
３本植えとし２ケ所移植した。次いで、コナギ、ホタル
イの各種子とウリカワの塊基を播種し、約２〜３ｃｍ灌
水した。水稲移植後５日後、上記製剤を夫々の試験区に
水面処理した。処理、３ｃｍの灌水状態を保ち、１日当
たり１ｃｍ減水する区と、減水しない区の両方の区で、
散布３週間後に除草効果及び稲に対する薬害の程度を調
査した。除草効果の評価は、完全枯死を１００％とし、
０％を除草効果無しとした。調査結果を下記第３表に示
す。薬害も同様に％表示で評価した。Ａ：減水なし、Ｂ：減水条件下

【００２４】

【表３】

【００２５】

【発明の効果】本発明の溶出抑制能を有する農薬原末組
成物及び該組成物を用いて、得られる農薬粒剤は、前記
実施例で示される通り、溶出抑制効果を示し、優れた残
効性を示す。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】水易溶性農薬原体の少なくとも一種と、
水に不溶性又は難溶性で、５０℃以下の温度で軟化又は
液化しない物質と、更に水に不溶性の鉱油、天然油脂又
はシリコンオイルとを混合し、該混合物を溶融又は打錠
した後、０．１〜０．５ｍｍの粒径に整粒することから
成る溶出抑制能を有する農薬原末組成物。
【請求項２】水に不溶性又は難溶性の物質が、パラフ
ィンワックス、天然ワックス、ポリエチレン、又はポリ
プロピレンである請求項１記載の農薬原末組成物。
【請求項３】水に不溶性の鉱油が、スピンドル油であ
る請求項１記載の農薬原末組成物。
【請求項４】シリコンオイルがジアルキルジクロルシ
ラン重合体である請求項１記載の農薬原末組成物。
【請求項５】請求項１記載の農薬原末組成物を用い、
押し出し造粒法により製造することから成る溶出抑制型
農薬粒剤。
【請求項６】請求項１記載の農薬原末組成物と、他の
農薬活性化合物の少なくとも一種とから成る混合組成物
を用い、押し出し造粒法により製造することから成る溶
出抑制型農薬粒剤。