JPH0725734A - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】本発明は子供あるいは刺激に弱い女性用とし
て、刺激性が少なく、適切な泡立ちでかつ清涼感がある
液体歯磨きを提供することにある。そして、さらに他
に、本発明は、塩化セチルピリジニウムを配合しても苦
みを持たずかつ抗菌効果が低下しない液体歯磨きを提供
することにある。 【構成】エタノールおよび難水溶性香料を含む口腔用組
成物において、エタノールを１．５(w/v)％以下配合す
る、あるいはさらに塩化セチルピリジニウム０．０１か
ら０．１(w/v)％配合することを特徴とする液体口腔用
組成物

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は口腔内、すなわち歯、歯
茎を清潔にし、かつ口臭を防ぐための液体口腔用組成物
に関する。

【０００２】

【従来の技術】口腔内にはバクテリアがおり、この口腔
バクテリアは、食べかすや食品に含まれる糖分によりそ
の成長が促され、虫歯や歯の周辺の疾患を悪化する酸性
物を分泌し、虫歯や歯のまわりの疾患の原因となる。し
かし、口腔バクテリアはを完全に殺すことは不可能であ
るが、有害なバクテリアの成長を効果的に防ぐための化
合物は色々と知られており、これらを有効成分とした口
腔用組成物としてマウスウォシュ、液体歯磨き、液状歯
磨きおよび練り歯磨きなどの歯磨き類、口中清涼剤やう
がい薬（含嗽剤）などが処方されている。特に、マウス
ウォシュおよび液体歯磨きなどの液体口腔用組成物（以
下「液体歯磨き」という）が、近年発売され習慣の中に
定着してきた。

【０００３】この液体歯磨きに口腔バクテリアの成長を
抑制成分として、塩化セチルピリジニウム、トリクロサ
ン、グルコン酸クロルヘキシジン等の殺菌剤が配合され
ているが、それ以外にも清涼感を得るためにメントール
を始めとした難水溶性香料が添加されている。さらに、
適切な刺激を与えることで「使用感」と云うような清涼
感が得られるために、多量（約１５％前後）のエタノー
ルが配合されている。

【０００４】一方、液体歯磨きが習慣の中に定着するこ
とで、使用者の年齢層が広がったりあるいは個々の嗜好
が製品購入の動機になることが多くなってきた。このた
め清涼感があって刺激が少ない液体歯磨きが求められて
おり、今まで液体歯磨きの構成成分のうち刺激を与え
「使用感」を出すために使用していたエタノールを含ま
ないノンアルコール口腔組成物も検討されている。例え
ば特開平１−２７５５２１号では、界面活性剤、発泡
剤、サッカリン・ナトリウムおよびスプレードライ芳香
剤からなり、水に溶解して使用する乾燥うがい薬が開示
されている。特に、「スプレードライ芳香剤として揮発
油すなわち水難溶性香料も使用でき、この場合充分な量
の界面活性剤にて溶解液中に分散させる」ことが示され
ている。しかし、界面活性剤は難水溶性の成分を液体歯
磨き中に分散させるために必要な成分ではあるが、必要
以上に添加すると液体歯磨き使用時に異常に泡立ち、使
用しにくい状態となる。

【０００５】また、子供用の口腔用液体歯磨として、以
前より発売されている製品中のエタノールが半分以下の
含量である７％配合のものも発売されている。しかし、
発明者らの検討においては子供達にはまだ刺激が強く、
使用しにくいことが判明した。

【０００６】

【発明が解決すべき問題点】そこで、本発明者らは、子
供あるいは刺激に弱い女性用として、刺激性が少なく、
適切な泡立ちでかつ清涼感がある液体歯磨きを得ること
を目的として液体歯磨きを検討した。本発明の他の目的
は、液体歯磨きを調製する場合に容易に、難水溶性香料
を界面活性剤の配合量に関係なく、液体歯磨き中に分散
させることを目的として行なった。

【０００７】本発明のさらに他の目的は、塩化セチルピ
リジニウム配合の液体歯磨きにおいて使用時に適切に泡
立たせる目的の界面活性剤を添加してた場合でも、当該
液体歯磨きが苦みをもたず、かつ抗菌効果が低下しない
液体歯磨を得ることを目的として行なった。

【０００８】

【問題点を解決するための手段】上記の目的は、本発明
の次の（ａ）、（ｂ）からなる液体口腔用組成物によっ
て達成される。すなわち、 （ａ） エタノールおよび難水溶性香料を含む口腔用組
成物において、エタノールを１．５(w/v)％以下配合す
ることを特徴とする液体口腔用組成物。 （ｂ） エタノールおよび難水溶性香料を含む口腔用組
成物において、エタノールを１．５(w/v)％以下配合す
ると共に、塩化セチルピリジニウム０．０１から０．１
(w/v)％配合することを特徴とする液体口腔用組成物。

【０００９】本発明におけるエタノールとしては、一般
に云われている含水エタノールおよび無水エタノールに
加えて、各種の変性剤により変性されたアルコールも含
まれる。例えば、ゲラニオール変性アルコール、八アセ
チル化しょ糖変性アルコール、フェニールエチルアルコ
ール変性アルコール、ブルシン変性アルコール、リナロ
ール変性アルコール、ジエチルフタレート変性アルコー
ル、リナロールアセテート変性アルコール、ベンジルア
セテート変性アルコールおよび１０％安息香酸デナトニ
ウムアルコール溶液変性アルコールなどが例示できる。

【００１０】本発明における難水溶性香料としては、ｌ
−メントール（Menthol）、ｄｌ−メントール、アセト
フェノン、アネトール、アニスアルデヒド（Anisaldehy
de）、アニシルアルコール（Anisyl alcohol）、ベンジ
ルアセテート、ボルネオール、ブチルアセテート、ブチ
ルブチレイト、シトラール、シトロネロール、ｐ−クレ
シルアセテート（Cresyl acetate）、クミンアルデヒ
ド、ダマシセノーン（Damascenone）ジフェニルオキシ
ド、エチルカプロエイト（Ethyl caproate）、オイゲノ
ール（Eugenol）、ゲラニオール、リモネン、リナリア
セテート(Linaly acetate)、ブロメリア（Bromelia）お
よびこれらの光学異性体、幾何異性体などから選択され
る１種以上の化合物が配合される香料が例示できる。

【００１１】本発明において液体歯磨きのエタノールの
含量は１．５％以下配合される。一般に「１．５％以下
配合」という表現はノンアルコール（エタノール無配
合）も含む表現ではあるが、本明細書においては「１．
５％以下配合」はノンアルコールは含まないものとす
る。そして、エタノールの配合量が１．５（w/v）％
（以後「％」の記載は特別の指定がない限りw/vとす
る。）より多ければ、子供あるいは一部の女性は刺激を
感じるため、それ以下の配合量が好ましい。さらに、一
般の調合香料は前記の難水溶性香料を基本として微量成
分を追加して調合される。そして、当該調合香料の中に
は多量のエタノールを添加したものもあるが、本発明は
当該調合香料エタノール溶液を添加して調製された液体
歯磨きのエタノール量が１．５％以下の液体歯磨きも含
む。

【００１２】本発明において界面活性剤としては、日本
薬局方、化粧品原料基準に収載されたものを含め任意で
あるが、塩化セチルピリジニウムを使用する場合には、
該塩化セチルピリジニウムの抗菌活性を阻害しない物が
好ましく、例えばポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レングリコール、酸化エチレンの平均付加モル数が４０
〜１００であるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などが
挙げられる。さらに、本発明の目的である味覚の点すな
わち苦みがなく、泡立ちが適切であることを考慮すると
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールが
好ましく、特にポリオキシエチレン（１６０）ポリオキ
シプロピレングリコール（３０）が良く、またｐＨ安定
性の点からもポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシ
プロピレングリコール（３０）が好ましい。さらに、界
面活性剤の配合量としては、使用時の泡立ちの量が適切
であれば良く、０．０１から１．０％の範囲であれば良
い。

【００１３】本発明において液体歯磨き中の塩化セチル
ピリジニウムの含量は、界面活性剤の種類によりことな
るが、前記の例えばポリオキシエチレン（１６０）ポリ
オキシプロピレングリコール（３０）（商品名 プロノ
ン２０８）を用いた場合、液体歯磨き中の塩化セチルピ
リジニウムの濃度が１００ｐｐｍ、すなわち０．０１％
以下であると抗菌活性が著しく低下する。また塩化セチ
ルピリジニウムは通常有効量配合すれば良いが、苦みが
あるため含量が低いことが好ましく、この場合上限とし
ては０．１％までである。

【００１４】本発明において難水溶性香料を液体歯磨き
に可溶化するための方法としては、難水溶性香料をエタ
ノールに溶解した後に、他の成分と混合することが好ま
しい。これは製造段階で、難水溶性香料を液体歯磨きに
均一に分散させる場合に、撹拌操作に費やす時間が短時
間で済むだけでなく、低温度時においても、ほぼ同様の
製造工程で溶解できる。場合によっては、エタノールを
水難溶性香料にて変性することで安価な原料を使用でき
る可能性にもつながる。

【００１５】本発明の他の成分としては口腔用組成物の
種類により適宜な成分が用いられる。例えば粘稠剤、甘
味料およびｐＨ調整剤などが添加でき、その成分として
は、Ｎ−アシル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウム、アスコ
ルビン酸、アルギン酸ナトリウム、アロエエキス、エデ
ト酸二ナトリウム、エデト酸四ナトリウム二水塩、塩化
亜鉛、塩化ナトリウム、塩酸アルキルジアミノエチルグ
リシン、オイゲノール、オウゴンエキス、γ−オリザノ
ール、褐藻エキス、カラギーナン、カルボキシビニルポ
リマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カン
ゾウエキス、カンテン、希塩酸、キサンタンガム、クエ
ン酸ナトリウム、グリセリン、グリチルリチン酸及びそ
の塩類、グンジョウ、ケイ皮アルコール、ケイ皮アルデ
ヒド、結晶セルロース、、サッカリン、サッカリンナト
リウム、酸化アルミニウム、シコンエキス、重質炭酸カ
ルシウム、酒石酸、蒸留ハッカ水、ショ糖脂肪酸エステ
ル、水酸化ナトリウム、Ｎ−ステアロイル−Ｌ−グルタ
ミン酸ナトリウム、ステビアエキス、セージエキス、セ
チル硫酸ナトリウム、ゼラチン、繊維素グリコール酸ナ
トリウム、ソルビット、炭酸水素ナトリウム、銅クロロ
フィリンナトリウム、乳酸ナトリウム、乳糖、グリセリ
ン、白糖、歯磨用リン酸水素カルシウム、ヒドロキシエ
チルセルロース、ピロリン酸カルシウム、ブドウ糖、プ
ロパノール、プロピレングリコール、ポリアクリル酸ナ
トリウム、ポリエチレングリコール３００、ポリエチレ
ングリコール４００、ポリエチレングリコール１５０
０、ポリエチレングリコール６０００、ポリリン酸ナト
リウム、ｄ−ボルネオール、マイクロクリスタリンワッ
クス、マルチトール、ミツロウ、ミリスチン酸ジエタノ
ールアミド、無水クエン酸、メチルセルロース、流動パ
ラフィン、リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナト
リウム、リン酸ナトリウム、、クエン酸、リン酸水素カ
ルシウムおよびリン酸マグネシウムなどが挙げられる。

【００１６】特に、従来より販売されているエタノール
含量が約１５％以上の液体歯磨きに比べて、保存性（雑
菌の繁殖の抑制性）が弱いため、保存剤を配合すること
ができるが、特に塩化セチルピリジニウム、トリクロサ
ン、塩酸クロルヘキシジンなどの各種クロルヘキシジ
ン、ヒノキチオールなどフェノール指数の高い香料を用
いる場合には敢えて配合する必要はない。保存剤として
は、例えばパラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ
安息香酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸エチル、パ
ラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピ
ル、パラオキシ安息香酸メチル、安息香酸、安息香酸ナ
トリウム、サリチル酸メチル、ソルビン酸カリウムおよ
びデヒドロ酢酸ナトリウムなどが挙げられるが、使用時
の刺激の少ない安息香酸ナトリウムまたはサリチル酸ナ
トリウムが好ましい。

【００１７】さらに、本発明において、有効成分として
塩化セチルピリジニウムとともに／またはこれに替えて
他の有効成分として、デキストラナーゼ、溶菌酵素（塩
化リゾチーム等）、ムタナーゼ、塩酸クロルヘキシジ
ン、グルコン酸クロルヘキシジン、ソルビン酸、アレキ
シジン、ヒノキチオール、アルキルグリシン、トリクロ
サン、アルキルジアミノエチルグリシン塩、β−アミノ
カプロン酸、トラネキサム酸、ビタミンＥ、モノフルオ
ロリン酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、フッ化第１
銅、水溶性第１もしくは第２リン酸塩、第４級アンモニ
ウム化合物などを配合することもできる。配合量として
は、有効量配合すれば良く、通常１０％以下０．００１
％以上、好ましくは５％以下０．００５％以上使用され
る。

【００１８】

【作用】本発明は、上述のように液体歯磨きに従来の液
体歯磨きの１０分の１以下の量のエタノール、すなわち
１．５％以下配合することで、子供あるいは刺激に弱い
女性にもほとんど刺激がない液体歯磨きが得られると共
に、エタノールは難水溶性香料を溶解するに際しても充
分な可溶化助剤の役割を果たす。

【００１９】

【実施例】以下試験例および実施例により本発明を具体
的に説明する、ただし本発明は、これらの実施例のみに
限定されるものではない。

【００２０】実施例１〜７ 下記第１表及び第２表に記載した割合で各成分を混合
し、ｐＨを７．７から５．４の間に調整した。なお、水
難溶性香料としては、ｌ−メントール（高砂香料製）、
ＦＬ−８７２０４（香料Ａ）、ＦＬ−８７２０６（香料
Ｂ）、ＦＬ−８７３８０（香料Ｃ）、ＦＬ−８６９２３
（香料Ｄ）、ＦＬ−９０２８２（香料Ｅ）、ＦＬ−９６
０４０（香料Ｆ；いずれも稲畑香料社製）などを、界面
活性剤としては、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオ
キシプロピレングリコール（３０）（プロノン２０
８）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（１００）（商
品名ＨＣＯ−１００）などを用いた。

【００２１】

【表１】

【００２２】

【表２】

【００２３】試験例１（エタノールの濃度） 実施例４の処方の液体歯磨きと、実施例４の液体歯磨き
のエタノールの添加量を７％とした比較例１（ｐＨ６．
４）を用いて、２８名の児童（幼稚園児６名、小学校低
学年１０名および小学生高学年１２名）と２０才代の女
性３０名にて官能試験を行なった。

【００２４】試験方法は、各日に実施例４および比較例
１を別々に、各日朝夕の２回、１回当たり５から１０ｍ
ｌを口に含み、すすいで吐き出した後にブラッシングを
行う使用方法にて行ない、約２週間継続してもらった。
そしてアンケートには２日に１回解答してもらい、その
集計にて各児童および女性の各自の感じ形を観察した。
結果は、感じた人の被験者全体に対する割合（％）にて
第３表に示す。アンケートの調査項目は、苦みおよび刺
激について行なった。

【００２５】

【表３】

【００２６】 試験例２（塩化セチルピリジニウムの濃度） 試験試料としては、エタノール１(ｖ/ｖ)％、濃グリセ
リン１０％、リン酸１水素ナトリウム０．２５％、リン
酸２水素ナトリウム０．１３２％、サッカリン０．００
５％、プロノン２０８ １％の基本試料に塩化セチルピ
リジニウムを０．０１、０．００８、０．００６および
０．００４％を添加したものと基本試料を用いた（各濃
度の試料を前からＣ１００、Ｃ８０、Ｃ６０、Ｃ４０お
よびＣ０という）。試験方法としては、ＢＨＩ（ディフ
コ社製）液体培地にて前培養したストレプトコッカス
ミュータンス ＭＴ８１４８Ｒの懸濁液または被験者Ａ
の唾液、各々１００μｌを殺菌した３ｍｌ試験管に取
り、各試験管にＣ１００、Ｃ８０、Ｃ６０、Ｃ４０また
はＣ０ ４００μｌを加え、ボルテックスミキサー（サ
イエンティフィック インク製）にて撹拌後約３０秒静
置してた。そして各試料を０．８％食塩水にて１０００
倍希釈し、その５０μｌを１０ｃｍシャーレ内のＳＣＤ
ＬＰ培地（日本製薬社製；３％寒天配合）表面に塗布
し、３７℃、２日間培養しコロニー数を測定した。結果
は希釈倍率より原液あるいは処理試料の１ｍｌ中のミュ
ータンス菌数または雑菌数（ｃｅｌｌ／１枚）を求めて
第４表に記載した。

【００２７】

【表４】

【００２８】

【発明の効果】本発明は上述のように、エタノール濃度
を１．５(w/v)％以下とすることで子供および刺激によ
わい女性が使用する場合に、抵抗のない液体歯磨きが調
製できると共に、難水溶性香料を液体歯磨き中に簡便に
かつ容易に溶解でき、製造時においても短時間で調製す
ることができる。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 エタノールおよび難水溶性香料を含む口
   腔用組成物において、エタノールを１．５(w/v)％以下
   配合することを特徴とする液体口腔用組成物。
2. 【請求項２】 エタノールおよび難水溶性香料を含む口
   腔用組成物において、エタノールを１．５(w/v)％以下
   配合すると共に、塩化セチルピリジニウム０．０１から
   ０．１(w/v)％配合することを特徴とする液体口腔用組
   成物。