JPH072631B2

JPH072631B2 - ゲル状組成物

Info

Publication number: JPH072631B2
Application number: JP62050354A
Authority: JP
Inventors: 順治木村; 知明木本
Original assignee: Terumo Corp
Current assignee: Terumo Corp
Priority date: 1987-03-06
Filing date: 1987-03-06
Publication date: 1995-01-18
Anticipated expiration: 2010-01-18
Also published as: JPS63216817A

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明はゲル状組成物に関する。本発明のゲル状組成物
は皮膚科用および化粧用の軟膏剤に使用される。

［従来の技術］軟膏基剤として従来、オクタメチルシクロテトラシロキ
サン等の低分子環状シリコーンとワセリンとの混合物が
知られている（特開昭56-145212号）。この軟膏基剤に
おいては、べとつきや高い粘度のため厚く塗られてしま
うというワセリンの欠点は改善されているが、ワセリン
の環状シリコーンへの溶解は必ずしも充分ではなく、高
温時には溶解しても冷却したとき、その一部が結晶とし
て析出し、ボソボソした使用感を与え、また時間の経過
とともにこの結晶粒が増大し、使用感が悪化する欠点を
有していた。

［発明が解決しようとする問題点］本発明の目的は、上述したワセリン（油脂分）の晶出や
結晶の増大を防止した、べとつきのない優れた使用感を
有するゲル状組成物を提供することにある。

［問題点を解決するための手段］本発明の上記目的は、下記の構成を有する本発明のゲル
状組成物によって達成される。

１）半固型油脂分10〜90％（組成物全量中の重量パーセ
ント、以下同じ）と、低分子環状シリコーン90〜10％と
ゲル化剤１〜10％とを含有してなり、前記半固型油脂分
は常温で固型である油脂５〜45％と、常温で液状である
油脂５〜45％とからなる、ゲル状組成物。

２）環状シリコーンがオクタメチルシクロテトラシロキ
サンもしくはデカメチルシクロペンタシロキサンまたは
それらの混合物である前記第１項記載のゲル状組成物。

３）ゲル化剤がデキストリン脂肪酸エステル、ショ糖脂
肪酸エステル、セルロース誘導体およびリン脂質の１種
または２種以上よりなる前記第１項記載のゲル状組成
物。

４）ゲル状組成物がゲル軟膏基剤である前記第１項記載
のゲル状組成物。

本発明は上述したように、半固型油脂分と低分子環状シ
リコーンとゲル化剤を含有したゲル状組成物である。

本発明で使用される半固型油脂分には特に制限はない
が、常温で固型であるものと、液状であるものとの混合
物が望ましい。常温で固型の油脂分の例としては、ワセ
リン、ラノリン、ラノリン誘導体、プラスチベース（商
品名）、ワックス類（例えばマイクロクリスタリンワッ
クス、ビーズワックス）、固型パラフィン、硬化油、高
級アルコール（例えばセタノール、ステアリルアルコー
ル）、コレステロール、コレステロール誘導体等があげ
られる。常温で液体の油脂分の例としては、流動パラフ
ィン、高級脂肪酸エステル（例えば、ミリスチン酸イソ
プロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン
酸イソプロピル等）、高級アルコール（例えばオクタノ
ール、ヘキシルデカノール、オクチルドデカノール
等）、植物油（例えばツバキ油、オリーブ油、ヒマシ油
等）、スクアラン等があげられる。油脂分はゲル状組成
物全量の10〜90％（重量パーセント、以下同じ）であ
り、固型油脂５〜45％、液状油脂５〜45％が望ましい。

本発明に用いられる低分子環状シリコーンとしては、オ
クタメチルシクロテトラシロキサンもしくはデカメチル
シクロペンタシロキサンまたはそれらの混合物（例えば
東レシリコーン社製、SH-344,DC-345）が好ましく、そ
の配合量は全基剤量の90〜10％、好ましくは50〜20％で
ある。

ゲル化剤としてはデキストリン脂肪酸エステル、ショ糖
脂肪酸エステル、セルロース誘導体、リン脂質等が用い
られる。デキストリン脂肪酸エステルはデキストリンの
水酸基に炭素数12〜18の脂肪酸がエステル結合したもの
で、水酸基のほとんどがエステル化されているものが用
いられる。例えばレオパールKE,KL（千葉製粉社製）が
好適である。ショ糖脂肪酸エステルは、ショ糖の水酸基
が炭素数４〜22個の脂肪酸によりエステル化されたもの
で、HLBが１〜２のもの（例えばDK−エステルF10,F20,
第一化学薬品社製）、または残余の水酸基がアセチル化
されたもの（例えばDK−エステルFA−10E,第一化学薬品
社製）が用いられる。セルロース誘導体はエチルセルロ
ース、エチルヒドロキシエチルセルロース等油溶性のも
のが好適に使用される。

リン脂質としては大豆レシチン、卵黄レシチンおよびそ
れらの水素添加したものを用いることができる。単一の
リン脂質のみから構成される必要はなく２種以上のリン
脂質を含んでいてもよくまたリン脂質以外の成分（例え
ば大豆油、卵黄油）を含んでいてもよいが、その使用量
はそれに含まれるリン脂質量に基づいて決定される。

ゲル化剤の使用量は概ね全組成物量の１〜10％であるが
その種類によっても多少異なる。例えばデキストリン脂
肪酸エステルの場合は２〜10％、ショ糖脂肪酸エステル
は１〜10％、セルロース誘導体およびリン脂質は１〜３
％である。これらのゲル化剤は単独でも、また２種以上
を組み合せても使用することができる。

本発明のゲル状組成物は、固型油脂分、液状油脂分およ
びゲル化剤の混合物を高温（好ましくは75℃以上）で撹
拌し、均一な液体とし、これに同じく加熱した低分子環
状シリコーンを加え、よくかきまぜ均一に分散させた
後、かきまぜながら室温まで冷却することによって容易
に製造される。

本発明のゲル状組成物における油脂分対低分子環状シリ
コーンの使用量比は、25〜75％対75％〜25％、好ましく
は40〜70％対60〜30％、さらに好ましくは55〜65対45〜
35％である。

また本発明のゲル状組成物には、外用薬として使用され
ている種々の薬効成分を配合させることができる。

薬効成分の例としては次のものがあげられる。

（１）消炎剤ハイドロコルチゾン、プレドニゾロン等のコルチコステ
ロイド、グリチルリチン酸、及びその塩、グリチルレチ
ン酸及びその誘導体、サリチル酸誘導体、アズレン等、
インドメタシン、イブプロフェン等非ステロイド抗炎症
剤。

（２）消毒・殺菌剤塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、クロルヘ
キシジルグルコネート、ポビドンヨード、ヒノキチオー
ル、感光素、（にきび用として）ベンゾイルパーオキシ
ド、硫黄、など（水虫用として）クロトリマゾール、ト
ルナフテートなど。

（３）ビタミン類・ホルモンビタミンＡ、ビタミンＥ、アスコルビン及びその酸誘導
体、ビタミンB₂,B₆、ニコチン酸誘導体、パントテン酸
及びその誘導体、エストラジオール、など。

（４）抗ヒスタミン薬塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミ
ンなど。

（５）日焼け止めケイ皮酸エステル類、安息香酸誘導体、ウロカニン酸、
酸化チタンなど。

（６）局部麻酔剤類ベンゾカイン、リドカイン、ジブカインなど。

（７）抗生物質テトラサイクリン、ポリミキシンＢ、ゲンタマイシンな
ど。

（８）防腐剤パラオキシ安息香酸誘導体など。

（９）その他・香草類抽出物、アラントイン及びその誘
導体、香油、メントール、カンフル、酸化亜鉛。

次に実施例を示して本発明をさらに具体的に説明する。

実施例１上記本発明および比較例の各成分をそれぞれ透明溶液と
なるまで加温し、その後冷却した。

注１）千葉製粉社製デキストリン脂肪酸エステル注２）第一化学薬品社製ショ糖脂肪酸エステル注３）東レシリコーン社製低分子環状シリコーン混合物実施例２本発明比較例固型パラフィン 20（％） 20（％）ワセリン 15 15 流動パラフィン 24 25 水添リン脂質１ − DC345 40 40 上記本発明および比較例の各成分をそれぞれ透明溶液と
なるまで加温し、その後冷却した。

実施例３固型パラフィン 20（％）プラスチベース 15 流動パラフィン 20 レオパールKL ５ DC345 40 実施例４固型パラフィン４（％）サラシミツロウ３ワセリン３吸着精製ラノリン 20 セタノール３ステアリルアルコール１コレステロール３ 12−ヒドロキシステアリルコレステロール３イソプロピルミリステート６オクチルドデカノール 10 レオパールKL ４ SH344 40 上記実施例１および２のゲル状組成物はなめらかな使用
感を与え、室温に60日間保存しても性状に変化は見られ
なかった。これに対して比較例１および２の基剤はボソ
ボソした使用感が残り、室温60日間の保存でその使用感
はさらに悪化した。偏光顕微鏡による観察で比較例１お
よび２の組成物では固型油脂の大きな粒子（100μｍ以
上）が観察されたのに対し、実施例１および２の組成物
では10μｍ前後の粒子が均一に分散しており、室温60日
の保存でも粒径は増大しなかった。

実施例３は、汎用ゲル状組成物の例で、べとつきのな
い、サラッとした感触の軟膏基剤である。

実施例４は特にアトピー性皮膚炎や進行性指掌角皮症、
老人性痒症などの、乾燥性皮膚疾患の治療に好適なゲ
ル状の組成物で保水性の高いアルコール系の油脂分を含
有し、のびの良いサラッとした使用感を与える。

［発明の効果］本発明によれば、使用に際してのべとつきがなく、さら
に長期間保存しても油脂分の晶出や結晶の増大のない皮
膚科用または化粧品用のゲル状組成物が提供される。

本発明の組成物は油脂分が低分子環状シリコーンに完全
に溶解しており、低い温度でも油脂分が析出することが
ないので常になめらかでのびがよくサラッとしたさわや
かな使用感を有する。さらに本発明の組成物はゲル化剤
によってゲル化されているので油脂分の溶解状態が安定
であり、長期間の保存によっても油脂分が晶出したり、
結晶が増大したりすることがないので、なめらかな使用
感が長く維持されている。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】半固型油脂分10〜90％（組成物全量中の重
量パーセント、以下同じ）と、低分子環状シリコーン90
〜10％とゲル化剤１〜10％とを含有してなり、前記半固
型油脂分は常温で固型である油脂５〜45％と、常温で液
状である油脂５〜45％とからなる、ゲル状組成物。
【請求項２】環状シリコーンがオクタメチルシクロテト
ラシロキサンもしくはデカメチルシクロペンタシロキサ
ンまたはそれらの混合物である特許請求の範囲第１項記
載のゲル状組成物。
【請求項３】ゲル化剤がデキストリン脂肪酸エステル、
ショ糖脂肪酸エステル、セルロース誘導体およびリン脂
質の１種または２種以上よりなる特許請求の範囲第１項
記載のゲル状組成物。
【請求項４】ゲル状組成物がゲル軟膏基剤である特許請
求の範囲第１項記載のゲル状組成物。