JPH072676A - 医薬品および／または化粧品調製剤 - Google Patents

医薬品および／または化粧品調製剤

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JPH072676A
JPH072676A JP5343967A JP34396793A JPH072676A JP H072676 A JPH072676 A JP H072676A JP 5343967 A JP5343967 A JP 5343967A JP 34396793 A JP34396793 A JP 34396793A JP H072676 A JPH072676 A JP H072676A
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acid
carboxylic acid
acyl
saturated
preparation
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Miklos Dr Ghyczy
ギクツィー ミクロス
Brigitte Nissen-Zoufal
ニッセン‐ツォウファル ブリギッテ
Wolfgang Gehring
ゲーリンク ヴォルフガング
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Rhone Poulenc Rorer GmbH
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Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【目的】 皮膚の損傷および／または皮膚疾患の予防お
よび治療に非常に有効な医薬品および／または化粧品を
提供する。 【構成】 この医薬品および／または化粧品は、普通の
添加剤の他に、活性成分として、一般式ＩのＮ−アシル
アルカノールアミン類と一般式IIのＮ−アシルエタノー
ルアミン類の混合物を含む。 〔式中、Ｒ１はＣ１〜Ｃ１８−飽和カルボン酸、Ｃ３〜
Ｃ１８−不飽和カルボン酸等のアシル部分を表し、Ｒ２
はＯＨまたはそのエステル化された（但し燐酸エステル
ではない）基を表し、Ｒ３は水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
ル基を表し、Ｒ４，Ｒ５は水素、Ｃ１６〜Ｃ１８−飽和
（または不飽和）カルボン酸等のアシル部分を表し、Ｒ
６はＣ１〜Ｃ８−飽和カルボン酸、Ｃ３〜Ｃ１８−不飽
和カルボン酸等のアシル部分を表し、ｎは０〜５の整数
である〕

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、医薬および／または化
粧品調製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ヘアケア製品へのＮ−アシルエタノール
アミンの使用は公知である。Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍｅ
ｔ．Ｃｈｅｍ．３０（１９７９）４１５〜４２７でのＧ
ｏｌｄｅｍｂｅｒｇの発表は、シャンプー中の界面活性
剤で起こる眼の刺激を減らすために例えばアセチルエタ
ノールアミン（ＭＥＡ）の使用を記載している。
【０００３】ＤＥ２７５６８６６Ａ１によれば、医薬調
製剤としてのＮ−オレオイルホスファチジルエタノール
アミンの経口使用は、実験動物モデルで証明できたよう
に、顕著な抗アテローム性動脈硬化症活性ならびに脂質
低下作用を示す。ＤＥ３６０６６６４Ａ１は、防カビ剤
の他にその防カビ剤の効果を増す第二の活性成分である
Ｎ−アシルアルカノールアミンを含む植物保護の調製剤
を記載している。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、特に
高い効力を持つ新しい医薬および／または化粧品調製剤
を提供することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】この目的は、請求項１の
特徴を有する医薬および／または化粧品調製剤で達成さ
れる。医薬および／または化粧品の用途に適した本発明
による調製剤は、普通の添加剤の他に一般式ＩのＮ−ア
シルアルカノールアミン類と一般式IIのＮ−アシルエタ
ノールアミン類の混合物から成る活性成分を含むもので
ある。
【０００６】
【化５】
【０００７】〔ただし、Ｒ1 は飽和Ｃ1 〜Ｃ18−カルボ
ン酸のアシル部分および／または飽和Ｃ1 〜Ｃ18−カル
ボン酸誘導体のアシル部分および／または不飽和Ｃ3 〜
Ｃ18−カルボン酸のアシル部分および／または不飽和Ｃ
3 〜Ｃ18−カルボン酸誘導体のアシル部分を表し、Ｒ2
はヒドロキシル基および／またはエステル基を表すが、
燐酸エステル基ではなく、Ｒ3 は水素および／またはＣ
1 〜Ｃ4 −アルキル基を表し、ｎは０ないし５の整数を
表す。〕
【０００８】
【化６】
【０００９】〔ただし、Ｒ6 は飽和Ｃ1 〜Ｃ18−カルボ
ン酸のアシル部分および／または飽和Ｃ1 〜Ｃ18−カル
ボン酸誘導体のアシル部分および／または不飽和Ｃ3 〜
Ｃ18−カルボン酸のアシル部分および／または不飽和Ｃ
3 〜Ｃ18−カルボン酸誘導体のアシル部分を表し、Ｒ5
は水素および／または飽和および／または不飽和のＣ16
〜Ｃ18−カルボン酸のアシル基および／または飽和およ
び／または不飽和のＣ16〜Ｃ18−カルボン酸誘導体のア
シル基を表し、Ｒ4 は水素および／または飽和および／
または不飽和のＣ16〜Ｃ18−カルボン酸のアシル基およ
び／または飽和および／または不飽和のＣ16〜Ｃ18−カ
ルボン酸誘導体のアシル基を表す。〕
【００１０】意外なことに、式Ｉおよび式IIによる活性
成分の上記の混合物は優れた医薬および／または化粧品
の性質を提供することが観察され、それは例えば皮膚の
火傷、坐瘡、虫さされ、ヘルペス感染などのような皮膚
の損傷および／または皮膚疾患の予防および特に治療に
そのような調製剤が大きい成功裡に使用できるという事
実によって説明される。本発明の調製剤の別の長所は、
特に式ＩおよびIIで表される活性成分がとにかく人体に
存在するものであるため、その含有する活性成分が毒性
学的に無害であるという事実である。さらに、上記の活
性成分は水系に溶解でき、水中の分散液または懸濁液と
することができるので、その安定な化粧品または医薬の
調製剤は特別な問題を与えない。式ＩおよびIIにによる
活性成分は入手可能で、式IIによる燐酸エステルは天然
製品、特に大豆燐脂質から単離するのが好ましい。
【００１１】本発明の医薬または化粧品の組成物中の式
ＩおよびIIにによる活性成分の混合物の濃度は、治療す
べき障害の種類に左右される。普通、活性成分の濃度
は、最終調製剤の全質量に対して、０．５重量％ないし
２５重量％、好ましくは１重量％ないし１０重量％の間
である。
【００１２】Ｎ−アシルアルカノールアミン（式Ｉ）と
Ｎ−アシルエタノールアミン（式II）の質量比は、５
５：４５ないし８０：２０である。
【００１３】明細書に記載する損傷、刺激および疾病の
予防または治療の点で特に良い品質は、式III による化
学構造を持つＮ−アシルアルカノールアミンから成る本
発明の調製剤の特定の実施態様によって提供される。
【００１４】
【化７】
【００１５】〔ただし、Ｒ1 は酢酸、プロピオン酸、乳
酸、パルミチン酸、ステアリン酸および／またはオレイ
ン酸のアシル基を表し、Ｒ2 はヒドロキシル基を表し、
Ｒ3 は水素および／またはメチル基を表し、ｎは１また
は２である。〕
【００１６】単独または相互の混合物として使用される
特に適切な上記式III による化合物は、下記の通りであ
る。酢酸−２−ヒドロキシエチルアミド、ラウリン酸−
２−ヒドロキシエチルアミド、ステアリン酸−２−ヒド
ロキシエチルアミド、リノール酸−２−ヒドロキシエチ
ルアミド、パルミチン酸−２−ヒドロキシエチルアミ
ド、ラウリン酸−２−ヒドロキシプロピルアミド、リノ
ール酸−２−ヒドロキシプロピルアミド、オレイン酸−
２−ヒドロキシプロピルアミド、および、それぞれアシ
ル基としてヤシ油および／またはパーム油からの脂肪酸
を含む２−ヒドロキシエチルアミド−および／または２
−ヒドロキシプロピルアミド−誘導体。
【００１７】また特に高い医薬的効果を与える本発明の
調製剤の別の実施態様は、式IVによる化学構造を持つＮ
−アシルエタノールアミンを含むものである。
【００１８】
【化８】
【００１９】〔ただし、Ｒ4 およびＲ5 は、同一または
異なってもよく、水素および／またはパルミチン酸、ス
テアリン酸、リノール酸、リノレン酸および／またはオ
レイン酸のアシル基を表し、Ｒ6 は酢酸、プロピオン
酸、乳酸、パルミチン酸、ステアリン酸および／または
オレイン酸のアシル部分を表す。
【００２０】式IVによる上記Ｎ−アシルエタノールアミ
ンは好ましくは、天然物質、特に例えば大豆燐脂質のよ
うな植物レシチンから単離される。特に効果的な活性成
分はＮ−アセチルホスファチジルエタノールアミン、Ｎ
−パルミチルホスファチジルエタノールアミンおよび／
またはＮ−オレオイルホスファチジルエタノールアミン
であり、単一化合物または相互の混合物として使用され
る。
【００２１】特に本発明の調製剤がＮ−アセチルホスフ
ァチジルエタノールアミンとＮ−アセチルエタノールア
ミン、Ｎ−オレオイルエタノールアミン、Ｎ−リノレオ
イルエタノールアミン、Ｎ−アシル−２−ヒドロキシプ
ロピルアミンおよび／またはＮ−アシルエタノールアミ
ン（最後の二つの化合物はアシル基としてヤシ油および
／またはパーム油からの脂肪酸を含む）の組み合わせで
ある活性成分を含む場合、そのような調製剤は特に本明
細書に記載する皮膚の損傷、皮膚の刺激および／または
皮膚疾患に対して特に良好な予防および／または治療効
果を与える。
【００２２】前述の如く、本発明の調製剤は例えば錠
剤、座薬または注入液のような種々の投与形態に調製す
ることができる。特に適当なのは局部または局所塗布の
できる投与形態である。それはこの場合本発明の医薬ま
たは化粧品の組成物が局所塗布のための普通の添加剤を
含み、好ましくは液状、半固体または固体の医薬形態を
与えることを意味する。
【００２３】液状の調製剤は、溶液、懸濁液または分散
液として活性成分の上記の混合物を含む滴薬、チンキま
たはスプレーとして調製できる。半固体の投与形態の調
製剤のためには、ゲル、軟膏、クリームおよびフォーム
を選択でき、固体の調製剤のためには粉末、顆粒、錠剤
またはマイクロカプセルがある。その医薬または化粧品
の調製剤を液状の投与形態で使用する場合は、皮膚の刺
激を興さないような溶剤を使用しなければならない。そ
のような溶剤は、水、ヒドロキシル基一個のアルコール
類、特にエタノール、イソプロパノールまたはｎ−プロ
パノール、ヒドロキシル基が一個より多いアルコール
類、特にグリセリン、プロパンジオール、ポリグリコー
ル、特にポリエチレングリコールおよび／またはミグリ
オール、グリセリンホルマール、ジメチルイソソルバイ
ト、天然および合成の油および／またはエステルであ
る。
【００２４】ゲル、軟膏、クリームおよびフォームのよ
うな半固体の調製剤の調製には、上記の溶剤の他に、ベ
ントナイト、ビーガム、グアー粉および／またはセルロ
ース誘導体、特にメチルセルロースおよび／またはカル
ボキシメチルセルロースのような基材が適切である。そ
の他の基材はビニルアルコールからの重合物、ビニルピ
ロリドン、アルギン酸塩、ペクチン、ポリアクリレー
ト、固体および／または液体のポリエチレングリコー
ル、パラフィン、脂肪アルコール、ワセリン、蝋、脂肪
酸および／またはエステル化脂肪酸である。
【００２５】上記の粉末、顆粒、錠剤またはマイクロカ
プセルのような固体の調製剤の調製には、接合剤、例え
ばコロイド状二酸化珪素、タルク、乳糖、デンプン、砂
糖、セルロース誘導体、ゼラチン、金属酸化物および／
または金属塩を使用する可能性がある。活性成分の混合
物の濃度および少なくとも二種の活性成分（式Ｉ、式II
I ならびに式II、式IV）の質量比は、上記の範囲によっ
て変化してよい。
【００２６】その他の可能な成分には、防腐剤、安定
剤、界面活性剤、乳化剤、浸透促進剤、展着剤および／
または推進剤がある。
【００２７】局所投与に特に適した実施態様によれば、
調製剤は燐脂質成分、特に大豆燐脂質を含む。好ましく
は、少なくとも８０重量％のホスファチジルコリンを含
む調製剤を使用し、そのまま使用する化粧品または医薬
の調製剤は１重量％ないし２５重量％、好ましくは２重
量％ないし１５重量％、の燐脂質成分の濃度となるよう
にする。この量は調製剤自体とその用途によって左右さ
れる。
【００２８】特に、式Ｉによって表される活性成分は、
特に局所投与した場合、光による皮膚病、光感作性皮膚
病、例えば日光皮膚炎、放射線性萎縮症、項部菱形皮
膚、小包間小丘赤変 (erythrosis interfollicularis c
olli) 、ファブレ・ラコウショト病 (morbus Favre Rac
ouchot) 、角化症、皮膚角様突起、放射線性口唇炎、夏
季痒疹、マロルカ座瘡、光毒性皮膚病、草皮膚炎、光ア
レルギー皮膚炎、多形光皮膚病、水疱症 (hydroa racci
niformia) 、色素沈着乾皮症、紅斑狼瘡、酒査症様皮膚
炎、脂漏症性湿疹および面苔癬ならびに上記皮膚損傷お
よび皮膚疾患に関連する二次的現象、特に乾燥皮膚、荒
れた皮膚、赤変した皮膚および皺の発生ならびに皮膚の
早期老化を防止できることが観察できた。このため、本
発明の調製剤は日焼け止め剤としての使用でも、予防的
な調製剤としての点でも特に適したものとなる。
【００２９】さらに、意外にも本発明の調製剤は光およ
び／または熱によって起こる皮膚の損傷の局所的な治療
に完全に適しており、特に上記の皮膚の損傷において迅
速な治癒に導くことが示された。
【００３０】式Ｉの活性成分を含む医薬調製剤を虫ささ
れ、例えば蜜蜂、じが蜂、雀蜂、ダニ、マダニ、ハマト
ビムシ、虻またはウシバエなどによる刺傷の治療に使用
すると、この調製剤の投与の直後に虫さされによって起
こる症状（赤変、腫れおよび蕁麻疹の発生）が有意に減
少するのが観察でき、同時に虫さされによって起こる痛
みやかゆみがかなり低下した。
【００３１】非常に敏感な患者の場合でも、本発明の調
製剤の局所投与の後、望ましくない皮膚の刺激または赤
変は観察されなかった。
【００３２】本発明の医薬または化粧品の調製剤を日焼
け止め剤として使用する場合、特にその調製剤が高い保
護効果を与えるべき場合は、その少なくとも一種の活性
成分の他に、光吸収効果を与える物質を添加することが
推奨される。この目的のために、例えばｐ−アミノ安息
香酸誘導体、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、
アントラニル酸塩、桂皮酸塩、ベンゾフェノンおよび／
または樟脳誘導体から成る群から物質が選ばれ、最終調
製剤中のその製品の濃度は従来の日焼け止め剤中の濃度
よりかなり減らすことができる。最終の好ましい濃度
は、従来の日焼け止め剤中の濃度より５０ないし７０％
少ない。本発明の調製剤中に存在するＮ−アシルアルカ
ノールアミン類およびＮ−アシルエタノールアミン類か
ら成る成分の混合物は、明らかに光吸収性または光反射
性の物質との相乗作用を与え、光保護作用の低下なしに
調製剤中のその含有量を減らすことを可能にする。
【００３３】本明細書におけるＲ1 、Ｒ2 、Ｒ3 、Ｒ4
およびＲ5 の定義のためのおよび／またはの表現は、そ
れぞれ使用されたＮ−アシルアルカノールアミン類（式
Ｉ、式III ）およびＮ−アシルエタノールアミン類（式
II、式IV）が化学的に均一な製品を表さないことを示す
のに使用された。これらの化合物は、アシル基、ヒドロ
キシル基、エステル基および／またはＲ3 の意味におい
て互いに異なる個々の製品を多数含む混合物として表す
こともできる。
【００３４】意図する用途によって、調製剤は皮膚ケア
剤または治療効果を増すような成分を含んでもよい。そ
のような成分は局部麻酔剤、抗生物質、防黴剤、抗ヒス
タミン剤、ステロイド、紫外線防止剤、ビタミン、ペプ
チド、コラーゲン、ヒアルロン酸および／または植物エ
キスがある。本発明の調製剤の有利な実施態様は従属の
請求項に定義されている。
【００３５】
【実施例】本発明の調製剤をさらに下記の実施例によっ
て説明する。 実施例１ 下記の成分から成る調製剤１を製造した。 Ａ相 水 ５５．００ｇ プロピレングリコール １４．００ｇ ホスファチジルコリン １８．００ｇ （少なくとも８０重量％の大豆ホスファチジルコリン） Ｂ相 Ｎ−アセチルホスファチジルエタノールアミン １．００ｇ Ｎ−アセチルエタノールアミン ２．００ｇ ホホバ油 １０．００ｇ Ａ相を４０℃で急速混合装置で４０分間透明なゲルがで
きるまで均質化した。Ｂ相を加えて透明な均一ゲルがで
きるまで混合を続けた。
【００３６】実施例２ 下記の成分から調製剤２を製造した。 Ａ相 水 ５２．００ｇ プロピレングリコール １４．００ｇ ホスファチジルコリン（実施例１と同じ） １８．００ｇ Ｂ相 Ｎ−アセチルホスファチジルエタノールアミン ２．００ｇ Ｎ−アセチルエタノールアミン ４．００ｇ ホホバ油 １０．００ｇ Ａ相の化合物を４０℃で急速混合装置で４０分間透明な
ゲルができるまで均質化した。Ｂ相を加えて透明な均一
ゲルができるまで混合を続けた。
【００３７】実施例３ 調製剤３は下記の成分を含んだ。 Ａ相 水 ５８．００ｇ プロピレングリコール １４．００ｇ ホスファチジルコリン １８．００ｇ Ｂ相 Ｎ−アセチルホスファチジルエタノールアミン ００．００ｇ Ｎ−アセチルエタノールアミン ００．００ｇ ホホバ油 １０．００ｇ Ａ相の化合物を４０℃で急速混合装置で４０分間透明な
ゲルができるまで均質化した。Ｂ相を加えて透明な均一
ゲルができるまで混合を続けた。
【００３８】調製剤１ないし３をＤＩＮ６７５０１（外
部塗布の日焼け止め剤の紅斑に対する防護を評価する）
によって２０人の有志において検査し、日光の照射に対
する皮膚の保護を検討した。
【００３９】検討の結果は下記の値であった。 調製剤 光保護力（平均） １ ８．７ ２ ９．５ ３ ２．１
【００４０】調製剤１の抗炎症治療効果を試験するめ
に、１０人の健康な有志で検査を実施した。
【００４１】ヒスタミンの皮下投与で局部炎症反応を起
こした。紅斑の赤さをクロマメータで評価し、皮膚灌流
をレーザドップラー法で評価した。光による一次皮膚損
傷では、ヒスタミンは肥満細胞から放出され（日焼けに
見られるように皮膚の炎症になる）ので、この方法は光
による損傷に対する治療効果と大きい関係がある。
【００４２】前述の試験法は認められた研究法であり、
「皮膚の研究法」１９８５年、５１１ページ以降に記載
されている。炎症の治癒の経過を図１および２に示す。
この二つの図は、調製剤１が調製剤３に比べて、１５分
および３０分後に赤さおよび充血が減少することを示
す。
【００４３】別の試験で、皮膚に塗布したベータカロチ
ンの破壊を評価した。ベータカロチンは、光による損傷
に対する生体皮膚の保護のための最も重要な調製剤の一
つである。
【００４４】１０人の有志の腕の正確にマークした部分
にベータカロチンの溶液（２．５ｍｌ中５ｍｇ）４０μ
ｌを塗布した。１０分の後、調製剤２および３をこの決
められた部分に塗布した。濃度はすべての調製剤で３ｍ
ｇ／ｃｍ2 であった。上記のよって調製した皮膚の部分
を一時間後に、ウルトラバイタＵＶＬ灯で５０ｃｍの距
離から３分間照射した。その直後、皮膚表面を１ｍｌの
イソプロパノールで１分間抽出した。
【００４５】抽出液のベータカロチンをＨＰＬＣによっ
て定量した。溶出剤として１ｍｌ／分の流速のメタノー
ル／ヘキサン混合物を使い、ＲＰ１８．３μ４．６×７
５ｍｍ（ウルトラスフェア・ベックマンカラム）を使っ
て溶出した。
【００４６】カラム出口に紫外線検出器を置き、液を４
３６ｎｍで分析した。光照射によるベータカロチンの破
壊を下記の表に示す。 調製剤 破壊（全量に対する％） ２ ２４ ３ １００
【００４７】１度および２度の火傷を有する１０人の有
志でのケーススタディによって、調製剤３に比較した調
製剤２の効果が立証された。４ｃｍ2 の選ばれた試験部
分にマークを付け、調製剤２または調製剤３で処置し
た。治癒の時間的経過は疑いなく調製剤２で処置した試
験部分では治癒までの時間が調製剤３で処置した部分よ
り３０ないし６０％短いことを示している。
【００４８】別のケーススタディにおいて、調製剤２を
虫さされについて検討した。腕または脚をハエに噛まれ
た４人の有志で、ハエの噛み跡の或る部分を調製剤２で
処置し、他の部分を調製剤３で処置した。調製剤２で処
置したハエの噛み跡の部分では、調製剤の塗布の後１５
ないし３０分という速い時期に赤さと直径の減少とかゆ
さの感じの消失が見られた。一方、調製剤３で処置した
ハエの噛み跡の部分は処置の開始後２ないし４時間でも
まだ赤く脹れており、不快なかゆみがあった。
【００４９】
【発明の効果】本発明の製薬剤は、皮膚の火傷、坐瘡、
虫さされ、ヘルペス感染などのような皮膚の損傷および
／または皮膚疾患の予防および治療に非常に有効のもの
である。また活性成分が毒性学的に無害であるという事
実であり、かつ水性溶液や分散液または懸濁液として容
易に使用できるため、化粧品または医薬として安定して
使用できる。
【図面の簡単な説明】
【図１】本発明に従ってＮ−アシルアルカノールアミン
とＮ−アシルエタノールアミンを含む調製剤１とそれら
を使用しない調製剤３における抗炎症治癒力を、クロマ
メータで測定した結果を示すグラフである。
【図２】本発明に従ってＮ−アシルアルカノールアミン
とＮ−アシルエタノールアミンを含む調製剤１とそれら
を使用しない調製剤３における抗炎症治癒力を、レーザ
ードップラー法で測定した結果を示すグラフである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/16 ＡＤＡ 9454−4Ｃ //(Ａ６１Ｋ 31/16 31:66） (31)優先権主張番号 Ｐ４３０５５５３．２ (32)優先日 1993年２月24日 (33)優先権主張国 ドイツ（ＤＥ） (72)発明者 ミクロス ギクツィー ドイツ連邦共和国、50933 ケルン、イム ラプスフェルト 23 (72)発明者 ブリギッテ ニッセン‐ツォウファル ドイツ連邦共和国、53347 アルフテル、 キルヒガッセ 19 (72)発明者 ヴォルフガング ゲーリンク ドイツ連邦共和国、76467 ビーティクハ イム、ライフファイゼンシュトラーセ ５

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 普通の添加剤の他に、一般式ＩのＮ−ア
    シルアルカノールアミン類と一般式IIのＮ−アシルエタ
    ノールアミン類の混合物から成る活性成分を含むことを
    特徴とする医薬品および／または化粧品調製剤。 【化１】 〔ただし、Ｒ1 は飽和Ｃ1 〜Ｃ18−カルボン酸のアシル
    部分および／または飽和Ｃ1 〜Ｃ18−カルボン酸誘導体
    のアシル部分および／または不飽和Ｃ3 〜Ｃ18−カルボ
    ン酸のアシル部分および／または不飽和Ｃ3 〜Ｃ18−カ
    ルボン酸誘導体のアシル部分を表し、 Ｒ2 はヒドロキシル基および／またはエステル基を表す
    が、燐酸エステル基ではなく、 Ｒ3 は水素および／またはＣ1 〜Ｃ4 −アルキル基を表
    し、 ｎは０ないし５の整数を表す。〕 【化２】 〔ただし、Ｒ6 は飽和Ｃ1 〜Ｃ18−カルボン酸のアシル
    部分および／または飽和Ｃ1 〜Ｃ18−カルボン酸誘導体
    のアシル部分および／または不飽和Ｃ3 〜Ｃ18−カルボ
    ン酸のアシル部分および／または不飽和Ｃ3 〜Ｃ18−カ
    ルボン酸誘導体のアシル部分を表し、 Ｒ5 は水素および／または飽和および／または不飽和の
    Ｃ16〜Ｃ18−カルボン酸のアシル基および／または飽和
    および／または不飽和のＣ16〜Ｃ18−カルボン酸誘導体
    のアシル基を表し、 Ｒ4 は水素および／または飽和および／または不飽和の
    Ｃ16〜Ｃ18−カルボン酸のアシル基および／または飽和
    および／または不飽和のＣ16〜Ｃ18−カルボン酸誘導体
    のアシル基を表す。〕
  2. 【請求項２】 上記調製剤が最終の調製剤の総重量に対
    して０．５重量％ないし２５重量％の濃度、好ましくは
    １重量％ないし１０重量％の濃度で、上記活性成分の混
    合物を含むことを特徴とする請求項１の調製剤。
  3. 【請求項３】 上記調製剤が、Ｎ−アシルアルカノール
    アミンとＮ−アシルエタノールアミンの質量比５５：４
    ５ないし８０：２０からなる活性成分混合物を含むこと
    を特徴とする請求項１または２による調製剤。
  4. 【請求項４】 上記Ｎ−アシルアルカノールアミンが式
    III による化学構造を持つことを特徴とする請求項１〜
    ３いずれかに１項の調製剤。 【化３】 〔ただし、Ｒ1 は酢酸、プロピオン酸、乳酸、パルミチ
    ン酸、ステアリン酸および／またはオレイン酸のアシル
    基を表し、 Ｒ2 はヒドロキシル基を表し、 Ｒ3 は水素および／またはメチル基を表し、 ｎは１または２である。〕
  5. 【請求項５】 上記Ｎ−アシルエタノールアミンが式IV
    による化学構造を持つことを特徴とする請求項１〜４い
    ずれかに１項の調製剤。 【化４】 〔ただし、Ｒ4 およびＲ5 は同一または異なるパルミチ
    ン酸、ステアリン酸、リノール酸、リノレン酸および／
    またはオレイン酸のアシル部分を表し、Ｒ6 は酢酸、プ
    ロピオン酸、乳酸、パルミチン酸、ステアリン酸、リノ
    ール酸、リノレン酸および／またはオレイン酸のアシル
    部分を表す。〕
  6. 【請求項６】 活性成分がＮ−アセチルホスファチジル
    エタノールアミンと、Ｎ−アセチルエタノールアミン、
    Ｎ−オレオイルエタノールアミン、Ｎ−リノレオイルエ
    タノールアミン、Ｎ−アシルエタノールアミンおよび／
    またはＮ−アシル−２−ヒドロキシプロピルアミンの混
    合物から成り、最後の２つの製品がアシル部分としてヤ
    シ油および／またはパーム油からの脂肪酸を含むことを
    特徴とする請求項１〜５いずれかに１項の調製剤。
  7. 【請求項７】 調製剤が局部投与に適した医薬の形態を
    有し、この局部使用のための添加剤を含むことを特徴と
    する上記請求項のいずれかによる調製剤。
  8. 【請求項８】 上記調製剤が別の成分として燐脂質、特
    に大豆の燐脂質を含むことを特徴とする請求項７の調製
    剤。
  9. 【請求項９】 光、特に日光によって起こる皮膚の損傷
    の防御のために使用することを特徴とする請求項１〜８
    いずれか１項の調製剤の用途。
  10. 【請求項１０】 光および／または熱または虫さされに
    よって起こる皮膚の損傷の治療のために使用することを
    特徴とする請求項１〜８いずれか１項の調製剤の用途。
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DE4242960.9 1993-02-24
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