JPH072678A - 抗癌ないし抗ａｉｄｓ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 人体および動物における悪性腫瘍もしくは臨
床的に顕性のＡＩＤＳを制御、低減もしくは阻止するこ
とのできる薬物を提供する。 【構成】 ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（Ｎ
ＡＤＨ）、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド燐酸
（ＮＡＤＰＨ）もしくは生理的に適合するこれらの塩を
抗癌ないし抗ＡＩＤＳ剤として使用する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はニコチンアミドアデニン
ジヌクレオチド（ＮＡＤＨ）、ニコチンアミドアデニン
ジヌクレオチド燐酸（ＮＡＤＰＨ）もしくは生理的に適
合するこれらの塩の新たな使用に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】癌は数多くの異なった発現を有してお
り、その発生は多くの症例において未だ完全には明らか
になっておらず、遺伝的素因の他、いくつかの危険因子
が腫瘍の型に応じて関与するものと思われる。癌の治療
は主として、手術、放射線療法および化学療法からな
り、これらはしばしば組み合わせて用いられ、腫瘍の型
により異なる成功率を有する。これら治療形態の各々は
連想される全ての危険や副作用を伴う過酷な作用過程を
示すものである。

【０００３】後天性免疫不全症候群すなわちＡＩＤＳは
1981年に初めて独立した疾病として記述されたものであ
り、その進行した段階のみにおいて発生する持続性もし
くは再発性の疾患を特徴とするものである。これら疾患
は細胞免疫系における欠陥の徴候であり、ある種のレト
ロウイルスによって引き起こされるものである。ＡＩＤ
Ｓの後期においては、例えばカポジ病のような悪性の癌
や肉腫がほぼ常に生じる。

【０００４】現在、ＡＩＤＳのために特定の療法は知ら
れていない。未だに治療は、生命を脅かすような感染お
よび新生物に対して最大限に抵抗することに限定されて
いる。例えばＡＺＴ（アジデドキシチミジン）のような
様々な抗ウイルス物質あるいは例えばインターフェロン
もしくはインターロイキンのような免疫系刺激物が使用
されている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】以上のような状況か
ら、人体および動物における悪性腫瘍もしくは臨床的に
顕性のＡＩＤＳを制御、低減もしくは阻止することので
きる薬物が大いに必要とされている。

【０００６】したがって、本発明の課題はこのような治
療薬を提供することにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明によれば、この課
題は、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（ＮＡＤ
Ｈ）、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド燐酸（Ｎ
ＡＤＰＨ）もしくは生理的に適合するこれらの塩の使用
によって解決される。その１回の投与量は１〜50mg、好
ましくは５〜12.5mgの間にある。

【０００８】

【発明の効果】このような内因性物質の使用は、副作用
を検出もしくは予想させることなく、驚異的な治療上の
成功をもたらすものである。ＮＡＤＨがパーキンソン病
（ＥＰ−Ａ−89 730 051.3）もしくは鬱病（未公開のＰ
41 00 361.6）の治療に成功裡に使用できることは周知
である。これらの物質を上記の投与量で極めて成功裡に
悪性腫瘍もしくはＡＩＤＳの治療に用いることができる
という驚異的な発見は以下に詳述する臨床上の所見から
得られたものである。ＮＡＤＨおよびＮＡＤＰＨもしく
は生理的に適合するこれらの塩は転移の形成を阻止する
か、あるいはその減退をもたらすものであり、また、こ
れらの物質は細胞免疫反応を改善し、したがって、臨床
上のＡＩＤＳ症状の退行をもたらすものであることが実
証できた。

【０００９】

【実施例】

実施例１ 63才の女性。1989年８月に侵攻性の分泌管癌を手術し
た。１年後、多発性の肝臓および骨への転移を検出し
た。ＣＭＦ図に従った４つの治療サイクルにより、さら
に肝臓および骨への転移が増大した。痛みの低減は最も
強力な鎮痛剤の使用によってのみ可能であった。1991年
１月以降、ＮＡＤＨを最初は12.5mg、週３回静脈注射
し、４週間の非経口治療の後、隔日５mgのＮＡＤＨ経口
投与に変更した。1991年４月、放射線写真により転移の
退行を検出した。いくつかの病巣の寸法が大幅に減少
し、いくつかは完全に消滅した。経口ＮＡＤＨ療法を継
続し、1991年に検査したところ、ＣＴスキャンにより、
さらに顕著な肝臓転移退行が認められ、骨転移は実質的
に検出不能であった。患者は痛みから解放され、もはや
鎮静剤を必要としなかった。

【００１０】実施例２ 59才の男性。３年前に結腸癌が発病し、1990年にはチェ
リー大〜プラム大の多発性肝臓転移を音波検査および放
射線写真によって検出した。２つの化学療法サイクル、
マイレラン(Myleran) もしくはエンドキサン(Endoxan)
は不成功であり、肝臓病巣の寸法が増大した。1990年12
月からＮＡＤＨ療法を開始し、最初は12.5mg、週３回静
脈注射し、４週間の非経口治療の後、隔日５mgのＮＡＤ
Ｈ経口投与に変更した。1991年３月に音波検査により肝
臓病巣寸法の減少が検出された。1991年６月にＣＴスキ
ャンおよび音波検査により検査したところ、肝臓内の転
移がほぼ完全に消失した。主観的にも患者の気分は極め
て良好であった。

【００１１】実施例３ 52才の女性。３年前に侵攻性の硬癌により腹部四分一区
分切除が行われ、１９９０年１月には脊椎転移が検出さ
れ、１９９０年４月には肝臓転移が超音波により発見さ
れた。ノヴァルデックス(Novaldex)療法では転移退行は
もたらされなかった。また、ＣＭＦ図に従った治療サイ
クルにも反応がなかった。1990年11月に隔日12.5mgのＮ
ＡＤＨを静脈注射により投与した。４週間後、隔日５mg
のＮＡＤＨ経口投与に変更した。ＮＡＤＨ療法開始の２
か月後、肝臓転移の明らかな退行と脊椎転移の消失／低
減が認められた。1991年６月の検査では骨転移の完全な
退行が認められた。肝臓転移は大幅に減少し、もはや病
巣は検出不能であった。

【００１２】実施例４ 66才の男性。1990年２月に小細胞性の気管支癌が診断さ
れ、両肺葉内に多発性の病巣が認められ、メソトレキセ
ートおよびエンドキサンを用いた細胞増殖抑制療法では
減退がもたらされなかった。1990年10月にＮＡＤＰＨの
非経口的投与（静脈注射で10mg）を隔日に行った。1991
年の放射線写真検査では新規な増殖性病巣が数において
も寸法においても減退したことが認められた。ＮＡＤＰ
Ｈ療法は隔日10mgの静脈注射で継続した。1991年５月の
ＣＴスキャン検査によれば、両肺葉内で腫瘍病巣がさら
に低減したことが確認された。

【００１３】実施例５ 42才の男性。ＨＩＶ陽性、ウェスタンプロット陽性であ
り、1989年11月以降、カポジ病の発達を伴った臨床的に
顕性のＡＩＤＳであった。ＡＺＴを用いた治療により、
肉腫の増殖が３か月にわたって安定化したが、その後、
ＡＺＴ療法の継続にもかかわらず、新たに追加的な肉腫
病巣が生じ、これは手術によって除去しなければならな
かった。６週間後、手術領域のみならずＡＺＴ療法を交
番的に継続した部分においても腫瘍組織が再出現した。
1990年12月以降、ＮＡＤＨの投与を行い、最初の段階で
は隔日12.5mgの静脈注射とし、４週間後、毎日５mgのＮ
ＡＤＨの経口投与に変更した。８週間後、再生腫瘍は明
らかに減退した。４か月後の検査では治療間隔中に新生
物は認められず、肉腫残余物はほぼ完全に退行した。

【００１４】実施例６ 28才の男性。1989年末以降、臨床的なＡＩＤＳ症状、再
発性の感染、肺炎、疱疹性感染および菌類感染が認めら
れた。ＨＩＶ陽性、ウェスタンプロット陽性であり、19
90年半ば以降、ＡＺＴ療法を行ったが、６か月間の投与
中に状況の有意な改善は認められなかった。1991年２月
以降、隔日10mgのＮＡＤＰＨを静脈注射したところ、感
染が停止し、現在、肺炎も菌類感染もなく、研究室の試
験ではサプレッサーＴ細胞の減少とＴ４およびＴ８細胞
の割合の増大が認められ、細胞免疫状態は大幅に改善さ
れた。ＨＩＶおよびウェスタンプロットは依然として陽
性であった。

【００１５】以上の記載および特許請求の範囲に開示さ
れた本発明の特徴は個別にも任意の組合せにおいても本
発明の様々な態様の実現に不可欠となり得るものであ
る。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド
   （ＮＡＤＨ）、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド
   燐酸（ＮＡＤＰＨ）もしくは生理的に適合するこれらの
   塩からなる抗癌ないし抗ＡＩＤＳ剤。
2. 【請求項２】 １回の投与量が１〜50mgであることを特
   徴とする請求項１記載の抗癌ないし抗ＡＩＤＳ剤。
3. 【請求項３】 前記１回の投与量が５〜12.5mgであるこ
   とを特徴とする請求項２記載の抗癌ないし抗ＡＩＤＳ
   剤。