JPH0729929B2 - ハイドロコ−チゾンジエステルを含有するクリ−ム - Google Patents
ハイドロコ−チゾンジエステルを含有するクリ−ムInfo
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- JPH0729929B2 JPH0729929B2 JP61225041A JP22504186A JPH0729929B2 JP H0729929 B2 JPH0729929 B2 JP H0729929B2 JP 61225041 A JP61225041 A JP 61225041A JP 22504186 A JP22504186 A JP 22504186A JP H0729929 B2 JPH0729929 B2 JP H0729929B2
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明はハイドロコーチゾンジエステルを含有する新規
なO/W型クリームに関するものである。
なO/W型クリームに関するものである。
活性成分ハイドロコーチゾン17−酪酸21−プロピオン酸
ジエステルを含有する油性軟膏および脂性軟膏は、既に
西ドイツ公開明細書第3,402,877号に開示されている。
ジエステルを含有する油性軟膏および脂性軟膏は、既に
西ドイツ公開明細書第3,402,877号に開示されている。
水分含量が０であるかまたは極めて少ない軟膏は乳剤を
形成せず、したがってクリームではない。この型の配合
剤は、活性成分の吸収性の点に関しては、必ずしも常に
満足すべきものではない。その上、その使用には不便が
伴う。
形成せず、したがってクリームではない。この型の配合
剤は、活性成分の吸収性の点に関しては、必ずしも常に
満足すべきものではない。その上、その使用には不便が
伴う。
さらに、活性成分ハイドロコーチゾン17−酪酸21−プロ
ピン酸ジエステルを含有するO/W型クリームは、西ドイ
ツ公開明細書第3,402,880号に開示されている。
ピン酸ジエステルを含有するO/W型クリームは、西ドイ
ツ公開明細書第3,402,880号に開示されている。
しかし、記載されているクリーム基剤は、特に貯蔵安定
性、すなわち活性成分の含有量の安定性の点で必ずしも
常に満足すべきものではない。このことは、特に、上記
引用文献に記載されているジエステル以外のハイドロコ
ーチゾンエステルを上記の基剤とともに用いる場合に適
する。
性、すなわち活性成分の含有量の安定性の点で必ずしも
常に満足すべきものではない。このことは、特に、上記
引用文献に記載されているジエステル以外のハイドロコ
ーチゾンエステルを上記の基剤とともに用いる場合に適
する。
本発明の目的は、ハイドロコーチゾンエステルを含有
し、満足すべき貯蔵安定性と活性成分の皮膚を通しての
高度の吸収性とを保証するO/W型クリームを製造するこ
とにある。特に企図したものはハイドロコーチゾン17−
プロピオン酸21−酢酸ジエステルを含有し、上記の特製
を有するO/W型クリームの製造である。
し、満足すべき貯蔵安定性と活性成分の皮膚を通しての
高度の吸収性とを保証するO/W型クリームを製造するこ
とにある。特に企図したものはハイドロコーチゾン17−
プロピオン酸21−酢酸ジエステルを含有し、上記の特製
を有するO/W型クリームの製造である。
この目的は、 0.01〜0.5のハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21−
酢酸ジエステル、 ５〜20％のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂
肪族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 ０〜10％のステアリルアルコール、 １〜50％の白色ワセリン、 ０〜５％のベンジルアルコール、 および 20〜80％の水、 を含有することを特徴とするO/W型クリームにより達成
される。
酢酸ジエステル、 ５〜20％のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂
肪族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 ０〜10％のステアリルアルコール、 １〜50％の白色ワセリン、 ０〜５％のベンジルアルコール、 および 20〜80％の水、 を含有することを特徴とするO/W型クリームにより達成
される。
このO/W型クリームは好ましくは、 0.025〜0.2％のハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21
−酢酸ジエステル、 7.5〜15％のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび
脂肪族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 0.1〜５％のステアリルアルコール、 ５〜25％の白色ワセリン、 0.1〜３％のベンジルアルコール、 および 30〜70％の水、 を、また特に、 0.13％のハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21−酢酸
ジエステル、 12.5％のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂肪
族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 3.5％のステアリルアルコール、 15％の白色ワセリン、 2.27％のベンジルアルコール、 および 66.67％の水、 を含有する。
−酢酸ジエステル、 7.5〜15％のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび
脂肪族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 0.1〜５％のステアリルアルコール、 ５〜25％の白色ワセリン、 0.1〜３％のベンジルアルコール、 および 30〜70％の水、 を、また特に、 0.13％のハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21−酢酸
ジエステル、 12.5％のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂肪
族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 3.5％のステアリルアルコール、 15％の白色ワセリン、 2.27％のベンジルアルコール、 および 66.67％の水、 を含有する。
上記全べての量、量比および百分率は重量を基準にした
ものである。
ものである。
本発明の好ましいO/W型クリーム配合剤はハイドロコー
チゾン17−α−プロピオン酸21−酢酸ジエステルを主要
活性成分として含有するものである。
チゾン17−α−プロピオン酸21−酢酸ジエステルを主要
活性成分として含有するものである。
これらは特に高度の貯蔵安定性と高度の効率とを特色と
している。数年間貯蔵したのちでも、活性成分含有量に
は測定し得るような減少は実質上見られない。
している。数年間貯蔵したのちでも、活性成分含有量に
は測定し得るような減少は実質上見られない。
O/W型乳化剤に対する脂肪族アルコール分は、好ましく
は高級脂肪族アルコールよりなる。文献（医薬、化粧品
および関連分野用助剤辞典（Lexikon der Hilfstoffe
ｆｒ Pharmazie,Kosmetik und angrenzende Ge
biete）、フィートラー（H.P.Fiedler）、1971および19
81、アウレンドルフ（Aulendorf）主編）に記載された
乳化剤はクローダワックス（Crodawax）およびポラワッ
クス（Polawax）の商品名で市販されている（ドイツの
クローダ社（Croda）の販売）。クローダワックスGP200
が好ましい。
は高級脂肪族アルコールよりなる。文献（医薬、化粧品
および関連分野用助剤辞典（Lexikon der Hilfstoffe
ｆｒ Pharmazie,Kosmetik und angrenzende Ge
biete）、フィートラー（H.P.Fiedler）、1971および19
81、アウレンドルフ（Aulendorf）主編）に記載された
乳化剤はクローダワックス（Crodawax）およびポラワッ
クス（Polawax）の商品名で市販されている（ドイツの
クローダ社（Croda）の販売）。クローダワックスGP200
が好ましい。
本件クリームは好ましくはステアリルアルコールおよび
ベンジルアルコールを特定量、保存剤として含有する。
ベンジルアルコールを特定量、保存剤として含有する。
加えて、少量の添加物、たとえばグリセロール；プロピ
レングリコール；脂肪酸イソプロピルエステルたとえば
ミリスチン酸イソプロピルおよびパルミチン酸イソプロ
ピル；ワックス類たとえばオゾケライトのような炭化水
素ワックスならびにビーズワックス、鯨ろうおよびその
置換体；ならびにpH調節剤を、本発明のクリーム中に、
一般的には必要なものではないが、存在させることも可
能である。
レングリコール；脂肪酸イソプロピルエステルたとえば
ミリスチン酸イソプロピルおよびパルミチン酸イソプロ
ピル；ワックス類たとえばオゾケライトのような炭化水
素ワックスならびにビーズワックス、鯨ろうおよびその
置換体；ならびにpH調節剤を、本発明のクリーム中に、
一般的には必要なものではないが、存在させることも可
能である。
本発明は、ハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21−酢
酸ジエステルを含有し、高い効率と高度の貯蔵安定性と
を特色とするO/Wクリームを提供する。
酸ジエステルを含有し、高い効率と高度の貯蔵安定性と
を特色とするO/Wクリームを提供する。
本件クリームを製造するには、まず脂肪相の成分、ワセ
リン、乳化剤およびステアリルアルコールを融解させて
60〜80℃にする。水を同様に60〜80℃に加熱し、脂肪相
と混合する。活性成分のハイドロコーチゾン17−プロピ
オン酸21−酢酸ジエステルを約60℃で添加する。この組
成物を撹拌しながら約40℃まで冷却させ、保存剤のベン
ジルアルコールを添加する。この組成物をさらに撹拌し
ながら冷却、固化させる。
リン、乳化剤およびステアリルアルコールを融解させて
60〜80℃にする。水を同様に60〜80℃に加熱し、脂肪相
と混合する。活性成分のハイドロコーチゾン17−プロピ
オン酸21−酢酸ジエステルを約60℃で添加する。この組
成物を撹拌しながら約40℃まで冷却させ、保存剤のベン
ジルアルコールを添加する。この組成物をさらに撹拌し
ながら冷却、固化させる。
本件活性成分は、顕著な貯蔵安定性を有する本発明のク
リームから極めて効率的に吸収される。このクリームは
湿疹、皮膚炎、乾癬および炎症の処置に用いられる。
リームから極めて効率的に吸収される。このクリームは
湿疹、皮膚炎、乾癬および炎症の処置に用いられる。
これらの疾患の治療または処置には、本発明のクリーム
を患部に局所的に適用することができる。クリームの適
用量はクリーム中の活性成分の濃度に応じて変わる。一
般的には、処置すべき疾患の重篤さに応じて、適当量を
１日数回、患部に適用する。
を患部に局所的に適用することができる。クリームの適
用量はクリーム中の活性成分の濃度に応じて変わる。一
般的には、処置すべき疾患の重篤さに応じて、適当量を
１日数回、患部に適用する。
以下の実施例は本発明を説明するためのものである。
実施例 １ 下記の各成分を用いてO/W型クリームを調整した。
ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸 21−酢酸ジエ
ステル 0.127g ポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂肪族アルコ
ールを基剤とするO/W型乳化剤（クローダワックスGP20
0） 12.500g ステアリルアルコール 3.500g 白色ワセリン 15.000g ベンジルアルコール 2.200g 精製水 66.673g 100.000 ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃に
加熱し、同一温度で水と混合する。この組成物を約60℃
に冷却したのちハイドロコーチゾン17−プロピオン酸
21−酢酸ジエステルを添加し、冷却するまで撹拌を続け
ながらベンジルアルコールは約40℃で添加する。
ステル 0.127g ポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂肪族アルコ
ールを基剤とするO/W型乳化剤（クローダワックスGP20
0） 12.500g ステアリルアルコール 3.500g 白色ワセリン 15.000g ベンジルアルコール 2.200g 精製水 66.673g 100.000 ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃に
加熱し、同一温度で水と混合する。この組成物を約60℃
に冷却したのちハイドロコーチゾン17−プロピオン酸
21−酢酸ジエステルを添加し、冷却するまで撹拌を続け
ながらベンジルアルコールは約40℃で添加する。
実施例 ２ 下記の各成分を用いてO/W型クリームを調整した。
ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸 21−酢酸ジエ
ステル 0.100g ポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂肪族アルコ
ールを基剤とするO/W型乳化剤（クローダワックスGP20
0） 8.0g スエアリルアルコール 8.0g 白色ワセリン 20.0g ベンジルアルコール 2.200g 精製水 61.7g 100.000g ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃に
加熱し、同じ温度で水と混合するこの組成物を約60℃に
冷却したのち、ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸
21−酢酸を添加し、冷却するまで撹拌をつづけなが
ら、ベンジルアルコールは約40℃で添加する。
ステル 0.100g ポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂肪族アルコ
ールを基剤とするO/W型乳化剤（クローダワックスGP20
0） 8.0g スエアリルアルコール 8.0g 白色ワセリン 20.0g ベンジルアルコール 2.200g 精製水 61.7g 100.000g ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃に
加熱し、同じ温度で水と混合するこの組成物を約60℃に
冷却したのち、ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸
21−酢酸を添加し、冷却するまで撹拌をつづけなが
ら、ベンジルアルコールは約40℃で添加する。
実施例 ３ 下記の各成分を用いてO/W型クリームを精製する。
ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸 21−酢酸ジエ
ステル 0.05g ポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂肪族アルコ
ールを基剤とするO/W型乳化剤（クローダワックスGP20
0） 15.0g 白色ワセリン 15.000g ベンジルアルコール 1.5g 精製水 68.45g 100.000g ワセリンおよび乳化剤は75℃に加熱し、同じ温度で水と
混合する。この組成物を約60℃に冷却したのち、ハイド
ロコーチゾン 17−プロピオン酸21−酢酸ジエステルを
添加し、冷却するまで撹拌を続けながら、ベンジルアル
コールは約40℃で添加する。
ステル 0.05g ポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂肪族アルコ
ールを基剤とするO/W型乳化剤（クローダワックスGP20
0） 15.0g 白色ワセリン 15.000g ベンジルアルコール 1.5g 精製水 68.45g 100.000g ワセリンおよび乳化剤は75℃に加熱し、同じ温度で水と
混合する。この組成物を約60℃に冷却したのち、ハイド
ロコーチゾン 17−プロピオン酸21−酢酸ジエステルを
添加し、冷却するまで撹拌を続けながら、ベンジルアル
コールは約40℃で添加する。
Claims (4)
- 【請求項１】0.01〜0.5％のハイドロコーチゾン17−プ
ロピオン酸21−酢酸ジエステル ５〜20％のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび脂
肪族アルコールを基剤とするO/W形乳化剤、 ０〜10％のステアリルアルコール、 １〜50％の白色ワセリン、 ０〜５％のベンジルアルコール、 および 20〜30％の水、 を含有することを特徴とするハイドロコーチゾン17−プ
ロピオン酸21−酢酸ジエステルを含有するクリーム。 - 【請求項２】0.13％のハイドロコーチゾン17−プロピオ
ン酸21−酢酸ジエステル 12.5％のポリオキシエチレン脂肪族エステルおよび脂肪
族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 3.5％のステアリルアルコール、 15％の白色ワセリン、 2.2％のベンジルアルコール、 および 66.67％の水、 を含有することを特徴とする特許請求の範囲第１項記載
のクリーム。 - 【請求項３】炎症、乾癬および湿疹の処置用の特許請求
の範囲第１項記載のクリーム。 - 【請求項４】５〜20％のポリオキシエチレン脂肪酸エス
テルおよび脂肪族アルコールを基剤とするO/W型乳化
剤、 ０〜10％のステアリルアルコール、 および １〜50％の白色ワセリン、 を60〜80℃に加熱してある水20〜80％と混合し、0.01〜
0.5％のハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21−酢酸
ジエステルを約60℃で添加し、０〜５％のベンジルアル
コールを約40℃で添加することを特徴とするハイドロコ
ーチゾン17−プロピオン酸21−酢酸ジエステルを含有す
るクリームの製造方法。
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