JPH07309711A - 痩身組成物および人体の肉付および／または過体重を減らすおよび／またはこれらと闘うための該組成物の用途並びにその方法 - Google Patents

痩身組成物および人体の肉付および／または過体重を減らすおよび／またはこれらと闘うための該組成物の用途並びにその方法

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JPH07309711A JP6326412A JP32641294A JPH07309711A JP H07309711 A JPH07309711 A JP H07309711A JP 6326412 A JP6326412 A JP 6326412A JP 32641294 A JP32641294 A JP 32641294A JP H07309711 A JPH07309711 A JP H07309711A
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 皮膚の表面層と深層との同時処置のための痩
身組成物、この組成物の用途、および人体の肉付および
／または過体重を減らすおよび／またはこれらと闘うた
めの方法を提供する。 【構成】 皮膚の深層内に浸透することができ、かつ深
層を処置するための、脂肪分解薬、排出薬および固化薬
から選択された少なくとも１つの活性薬を含む脂質小胞
の第１の分散物と、皮膚の表面層内に浸透することがで
き、かつ表面層を処置するための、皮膚表面処置薬、剥
脱薬、平滑化薬および軟化薬から選択された少なくとも
１つの活性薬を含む脂質小胞の第２の分散物とを備え
る。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、人または動物の体に対
する、一般化されたまたは局部化された美容および／ま
たは治療用の痩身効果を得る目的で、肉付および／また
は過体重を減らすおよび／またはこれらと闘うための組
成物に関する。本発明はまた、この組成物の局所的塗布
からなる、痩身のための方法に関する。
【０００２】この肉付および／または過体重は、脂肪細
胞として知られている、ある細胞の機能障害と関連があ
り、この細胞は体中に含まれかつある食物を介して供給
される遊離の脂肪酸およびグルコースから酵素的に（脂
質生成）、この脂肪細胞によってインビボで、それ自身
合成されるトリグリセリドの形態の不定量の脂肪を含
む。これと並行して、形成され次いで蓄積されたトリグ
リセリドは、また酵素的経路で（脂肪分解）、脂肪酸、
グリセロールおよび／またはグリセロールエステルに再
分解するかもしれない。
【０００３】様々な理由（乏しいホルモン機能、過剰に
豊かな食事法、不活性化、老化）により、脂肪生成と脂
肪生成に寄与する脂肪分解との間で、体中に著しい不均
衡が生じる場合、脂肪細胞中でトリグリセリドの蓄積が
起こり、これは過体重を生じるかもしれず、多分肥満に
至る。
【０００４】この過体重はこれまでは十分寛容されてい
たが、今日では、特に女性に関して、肉体的および美
的、あるいはさらに精神的な、増え続ける問題を構成し
ている。
【０００５】厳格な食事法など、過体重と闘う目的でい
くつかの痩身方法が既に提案されているが、これらは止
めるとすぐに、しばしばこれらの食事法の根拠であった
体重の過剰以上の新たな体重の過剰を非常に急速に生
じ、また代わりに吸引脱脂などの外科的方法も提案され
ているが、これらの方法はしばしば高価でかつ複雑であ
る。
【０００６】このような需要は、「穏やかな」方法、す
なわち外科的あるいは厳格でない、過体重を処置しおよ
び／または防止する方法にある。
【０００７】従って本発明は、この需要をかなえる痩身
組成物と美容処置方法とに関する。さらに特定すれば、
この痩身組成物は少なくとも２つの別個のカテゴリーの
脂質小胞を介して運ばれる少なくとも１つの活性薬を含
有する。
【０００８】
【従来の技術】脂質小球体または小胞（リポソームとし
ても知られている）中にカプセル内包された、皮膚の治
療のために好適な１またはそれ以上の活性薬を有する皮
膚の治療をするための美容または皮膚科学的な組成物の
実例が知られている。
【０００９】脂質小球体または小胞は、１またはそれ以
上の同心円ラメラよりなる膜の形成された粒子を示すも
のと理解され、これらの同心円ラメラは水性の相にカプ
セル化内包された両親媒性の１またはそれ以上の二分子
の層を含んでいる。その水性の相は、水溶性の活性物質
を含んで良く、また両親媒性脂質の２分子層は親油性の
活性物質を含んで良い。これらの小球体は、一般的に１
０ｎｍから５０００ｎｍの間の平均粒径を有する。
【００１０】このことに関する多くの公開された文献の
中で、少なくとも１つの活性物質をカプセル内包するイ
オンまたは非イオン性脂質小球体の水性分散による組成
物が開示されたフランス追加特許第2,408,387号につい
て述べる。より正確には、この文献に開示された組成物
は、混合された系を得ることの目的のために、すなわ
ち、活性物質の第１のカテゴリーを含んだ小球体の第１
の分散物(dispersions)が、活性物質の別なカテゴリー
を含んだ小球体の第２の分散物に結合されており、治療
の時に同時的に作用する物質の２つのカテゴリーに機能
するように、また連続的かつ分離的に作用するように調
製された物質のこれら２つのカテゴリーが誘導されない
ならば、相乗効果を得ることができる、異なる活性物質
を含む少なくとも２つの分散物を含んでいる。
【００１１】
【課題を解決するための手段】本出願人は、２つの異な
る活性薬を同時に作用させ、さらにこれら２つの活性薬
を皮膚の異なった領域で、すなわち表面層中および深層
中で作用させ、それによりこれら組成物の有効性および
用いられる痩身活性薬の補足的または相乗的効果を非常
に著しく促進する美容痩身組成物を開発した。
【００１２】本出願人はまた、同一の活性薬を皮膚の表
面層中および深層中で同時に作用させることができ、過
体重に対してより完全な、従ってより効果的な処置を与
える、美容痩身組成物を開発した。
【００１３】周知のように、皮膚は、表面層(surface l
ayers)、角質層(stratum corneum)、及び深層(deep lay
ers)、生存する表皮(epidermis)及び真皮(dermis)より
なる。現在、表面層の中に活性な薬を、かつ同時的に深
層内に同じ或いは別な活性薬を特異的に搬送すること
は、従来技術から知ることができない。
【００１４】本発明の主題は皮膚の表面層と深層との同
時処置のための痩身組成物であり、皮膚の深層内に浸透
することができ、かつ深層を処置するための、脂肪分解
薬(lipolytic agents)、排出薬(draining agents)およ
び固化薬(firming agents)から選択された少なくとも１
つの活性薬を含む脂質小胞の第１の分散物と、皮膚の表
面層内に浸透することができ、かつ表面層を処置するた
めの、皮膚表面処置薬(cutaneous surface treatment a
gents)、剥脱薬(exfoliation agents)、平滑化薬(smoot
hing agents)および軟化薬(softening agents)から選択
された少なくとも１つの活性薬を含む脂質小胞の第２の
分散物とを備えることを特徴とする。
【００１５】特有な実施態様では、小胞の第１の分散物
と上記第２の分散物に含まれる上記活性薬は同一であ
る。
【００１６】出願人は、小胞の深部下降作用(deep-down
action)として知られる、皮膚の深層に対して活性薬を
運搬でき、および表面で活性な小胞として知られる、皮
膚の表面層に対して活性薬を運搬することのそれらが可
能な脂質小胞を迅速に選択することは、当業者によりな
されている小胞の分類化の手段を使用している。
【００１７】この分類は、小胞の内部に取り入れられた
プローブの拡散係数Ｄに基づいてなされる。このプロー
ブはＡＳＬ［Ｎ−（１−オキシル−２，２，６，６−テ
トラメチル−４−ピペリジル）Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−
ヒドロキシエチルアンモニウム ヨウ化物］（次式）で
ある。
【００１８】
【化１】
【００１９】角質層内のプローブの拡散係数Ｄが＞１．
１０-7ｃｍ2ｓ-1である小胞は、皮膚の深層内に浸透す
ることが可能な小胞である。
【００２０】角質層内のプローブの拡散係数Ｄが＜１．
１０-7ｃｍ2ｓ-1である小胞は、皮膚の表面層内に活性
薬を運搬することが可能な小胞である。
【００２１】小胞の深部下降作用と称される、第１のカ
テゴリーの小胞は、一般に室温（ほぼ２０℃）での流動
状態であり、表面で活性な小胞と称される第２のカテゴ
リーのそれらは一般的に室温でゲル状態である。小胞の
状態を認識するための手段は、示差熱分析（ＤＴＡ）に
よって、膜を構成する主な脂質の相（層板の流動体−ゲ
ル）転移温度を測定することよりなる。
【００２２】これら小胞の他の特徴は、皮膚中のより大
きな又はより小さな深さに活性薬を搬送することのそれ
らの能力に関係がある。これは、特にカプセル内包度の
ための事例である。
【００２３】グルコースは、この種の測定のために通常
的に使用される標識薬である（特にLiposomes a practi
cal approach by R.R.C. New, IRL Press (1990), P.12
5-136 を参照）。
【００２４】カプセル内包度は、小胞中にカプセル内包
されたグルコース溶液の量として表現され、その膜を構
成している脂質の単位重量（ｍｇ）に相対するμｌとし
て計測される。このカプセル内包度は、遊離グルコース
とカプセル内包グルコースの分離の工程（Ｔ0）の後、
同じようにこの分離の２４時間後（Ｔ24hours）で直接
測定される。
【００２５】これら２つの連続した測定の間の相違は、
カプセル内包されたグルコースについては小胞の透過性
を示し、潜在的なそれらのカプセル内包としてまた参照
してよい。
【００２６】小胞の第１のカテゴリー（皮膚の深層内に
活性薬を搬送すること）は、グルコースによって通常的
にモデルとされる小さな水溶性分子のために高いカプセ
ル内包潜在性を有し、このカプセル内包潜在性は少なく
とも２４時間は維持される。小胞の第２のカテゴリー
（皮膚の表面層内に活性薬を搬送すること）は、カプセ
ル内包された状態において同じだけの時間グルコースが
残存することはない。
【００２７】第１のカテゴリー（活性薬の深部搬送）の
小胞を構成する主要な脂質は、水素添加されたリン脂質
（植物又は卵に由来）のような、線状でかつ炭素原子１
６から３０の長さの範囲の飽和脂肪鎖、ジパルミトイル
ホスファチジルコリンのような飽和された合成のリン脂
質と、分子当り１、２または３つの脂肪鎖を含むポリオ
ールアルキルエーテル或いはポリオールアルキルエステ
ルの少なくとも１つから構成される。これらの脂質は単
独でまたは混合物として使用される。
【００２８】第２のカテゴリー（表面への活性薬の搬
送）の小胞を構成する主な脂質は、イオン性脂質、殊に
自然の植物または卵に基づいたリン脂質のようなもの、
それは１６から３０の炭素原子を有する不飽和脂肪鎖を
含む；非イオン性脂質、分子当り１つまたはそれ以上の
脂肪鎖を含有するポリオールアルキルエーテルまたはポ
リオールアルキルエステルのようなもの、炭素原子１６
より少ない長さの少なくとも１つを含む、ロレアル社に
より出願されたフランス特許出願 FR 92-09603号に詳細
が開示されている、ラウリルポリグリセリル−６−セテ
アリルグリコールエーテルのようなもの、およびこれら
の混合物、よりなる群から個々に選択される。
【００２９】周知の手段において、ステロール（フィト
ステロール、コレステロールまたはポリオキシエチレン
化されたフィトステロール；長鎖のアルコール、ジオー
ルとトリオール（フィタントリオール）、長鎖のアミン
とそれらの第四級アンモニウム誘導体；脂肪アルコール
のリン酸エステルとそれらのアルカリ金属（Ｎａまたは
Ｋ）塩、リン酸ジセチル、リン酸ジセチルナトリウム、
アルキル硫酸（セチル硫酸ナトリウム）、コレステロー
ル硫酸またはコレステロールリン酸のアルカリ金属塩、
ホスファチジン酸のナトリウム塩、及びアシルグルタミ
ン酸のようなリポアミノ酸とそれらの塩類、より構成さ
れた群から少なくとも１つを付加的に選択し、小胞の脂
質膜を構成する脂質層内に合併することが可能である。
【００３０】言及してよい第１のカテゴリー（皮膚の深
層内に活性薬を搬送すること）の小胞の実施例は次の脂
質（ＣＴＦＡ名）から得られた小胞である。 − Ａ／コレステロール／カゼインリポアミノ酸、殊
に、４５／４５／１０の重量比において（ここでＡは C
himex社によってChimexane NLの名称で市販されている
トリグリセリルセチルエーテルである）； − Ｂ／コレステロール／リン酸ジセチル、殊に６０／
３５／５の重量比において（ここでＢは Chimex社によ
ってChimexane NTの商品名で市販されているトリグリセ
リルモノ−、ジ−及びトリセチルエーテルの混合物であ
る）； − スパン４０（ＩＣＩ社製、ソルビタンパルミテー
ト）／コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム
（味の素社によって HS11の商品名で市販）、殊に４
７．５／４７．５／５の重量比において； − ＰＥＧ８ステアレート／コレステロール／アシルグ
ルタミン酸ナトリウム、殊に４７．５／４７．５／５の
重量比において（ここでＰＥＧ８ステアレートはUniche
ma社によってPEG400ステアレートの商品名で市販され、
エチレンオキシドの８単位を含むポリエチレングリコー
ルである）； − ＰＥＧ８ステアレート／コレステロール／フィタン
トリオール／アシルグルタミン酸ナトリウム、殊に４
７．５／２０／２７．５／５の重量比において； − 水素添加レシチン／エチレンオキシド５単位を含む
ポリオキシエチレン化フィトステロール、殊に６０／４
０の重量比； − エチレンオキシド２０単位を含むポリオキシエチレ
ン化メチルグルコースジステアレート／コレステロール
／アシルグルタミン酸ナトリウム、殊に４５／４５／１
０重量比において（そのジステアレートは例えば、Amer
chol社によってGlucam E 20 distearateの商品名で販売
されている）； − Ａ／コレステロール／リン酸ジセチル、好ましくは
４７．５／４７．５／５の重量比； − ジグリセリルジステアレート（例えば Nihon 社に
よって Emalex DS G2の商品名で販売されている）／コ
レステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム、４５／
４５／１０の重量比において； − ショ糖モノ−及びジステアレート（例えば Grillo
社によってGrilloten PSE141 Gの商品名で販売されてい
る）／コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウ
ム、殊に４５／４５／１０の重量比において、； − テトラグリセリルトリステアレート（例えば Nikko
l社によって Tetraglyn3Sの商品名で販売されている）
／コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム、殊
に４５／４５／１０重量比において；
【００３１】言及してよい第２のカテゴリー（皮膚の表
面層内に活性薬を搬送すること）の小胞の実施例は次の
脂質から得られた小胞である。 − ヒマワリレシチン； − Nacipide II（大豆レシチン／エタノール／水を６
０／２０／２０の重量比、Nattermann社により市販され
ている）； − Ｃ（大豆レシチン／コレステロール／プロピレング
リコールを４０／３０／３０の重量比、Nattermann社に
よってNAT 50 PGの商品名で市販のされている）；−
Ｄ／リン酸ジミリスチル、殊に９５／５の重量比におい
て（ここでＤは Chimex社によってChimexane NSの名称
で市販されているラウリルポリグリセリル−６−セテア
リルグリコールエーテルである）。
【００３２】以下の表１は、上述の脂質の使用により得
られた小胞の幾つかについて、角質層中及び表皮／真皮
中のＡＳＬによる拡散係数Ｄ、同様にグルコースのカプ
セル内包度と膜を構成する主要な脂質の相転移温度を示
す。拡散係数は、組成物の全量に対する相対重量によっ
て０．３５％の濃度のカプセル内包されたＡＳＬにより
測定した。
【００３３】
【表１】
【００３４】拡散係数Ｄの測定は、ＡＳＬ、常磁性プロ
ーブを用いる２つの方法、１次元と周期的な電子常磁性
共鳴（ＥＰＲ）についての一方と、ＥＰＲ動態イメージ
ングについての他方、を結合させることによって実行し
た。これら２つの方法は、V. Gabrijelcic らによる"Ev
aluation of liposomes as drug carriers intothe ski
n by one-dimensional EPR imaging"，international J
ournal of Pharmaceutics, 62 (1990) p.75-79, Elsevi
er、及び V. Gabrijelcic らによる"Liposome entrappe
d molecules penetration into the skin measured by
nitroxidereduction kinetic imaging"，Periodicum Bi
ologorum vol.93, No,2, P.245-246,(1991)の記事にお
いて各々開示されている。
【００３５】カプセル内包度の測定は、上記引用された
R.R.C New の文献中に開示されているようにして実行
され、また相転移温度の測定は先に記載されたように実
行される。
【００３６】効果的には、幾つかの活性薬が小胞の各々
のカテゴリーにおいて同時的に使用され、これらの活性
薬は、皮膚に対してその表面と同一の機能および／また
は伝達性、同一の効果を有し、表面で活性な薬と深部下
降作用をもつ薬とはかくて補足的である。
【００３７】本発明において使用して良い深部下降作用
をもつ活性薬と表面で活性な薬は、美容または皮膚科学
の分野において通常的に使用されるものである。これら
は、組成物の全重量の０．０２％から１０％に相当して
もよい。
【００３８】深部下降作用をもつ活性薬は、例えば、ア
シアト酸(asiatic acid)；カフェイン；ニコチン酸α-
トコフェロールまたはニコチン酸ヘキシルなどの、ニコ
チン酸誘導体；ケイ素；カルニチン；補酵素Ｑ；エシ
ン；ルスコゲニン；排出(draining)、固化(firming)、
脂肪分解または静脈向性(veinotropic)の植物抽出物；
抗グルコース摂取の(anti-glucose-uptake)活性薬；イ
チョウなどの、脂肪細胞の表面でα-２レセプターを遮
断することのできる、α-２-遮断薬化合物、から選択さ
れたものである。
【００３９】本発明において使用され得る植物抽出物と
しては、つた、海草、ナギイカダ、一般的なウマグリ、
クロベ属・アスナロ属(arborvitae)、アルニカ、野生サ
ンシキスミレ、クレマチス、コラ、クロスグリ、茶およ
びローズマリーが特に挙げられる。
【００４０】表面で活性な薬剤は、例えば、５-オクタ
ノイルサリチル酸などの角質溶解薬；サリチル酸；乳
酸、リンゴ酸、グリコール酸もしくは酒石酸などのα-
ヒドロキシ酸またはクエン酸などの、果物からのα-ヒ
ドロキシ酸；および保湿剤から選択される。
【００４１】本発明で使用され得る保湿剤としては、ソ
ルビトール、グリセリン、ヘキサントリオール、プロピ
レングリコール、ヘキシレングリコールおよびポリエチ
レングリコールなどの、ポリヒドロキシル化されたアル
コール；糖類およびこれらの誘導体；デンプン類および
これらの誘導体；Ｄ-パンテノール；ヒアルロン酸；モ
ノエタノールアミン=ラクトアミドおよびモノエタノー
ルアミン=アセトアミド；２-ピロリドン-５-カルボン
酸；同様に、これらの様々な活性薬の混合物、が挙げら
れる。
【００４２】本発明による組成物は、水溶性ゲル、エマ
ルジョン、ローション、軟膏、血清のような局部適用の
ために通常的に使用される全ての調剤上の形態、より特
別にはフランス特許FR-A-2,485,921とFR-A-2,490,504中
に開示されたような小胞分散された油滴(oil droplets)
に供される。
【００４３】周知のように、小胞に添加される、植物油
脂、鉱油、ケイ素含有油脂または水性の相中に分散され
る合成油脂と、ゲル化剤のような水性のアジュバント、
酸化防止剤、保存薬、不透明化薬、必須油脂のような脂
溶性アジュバントと香料、色素と充填剤は、上記のフラ
ンス特許中に開示されているように、本発明の組成物中
に供しても良い。例えば、ポリエチレンビーズは洗浄作
用（スクラブ）付与のために加えて良い。その分散され
た油脂は組成物の全重量に対する重量で２％から４０％
を存在させて良く、そのアジュバントは重量で全体の
０．１％から１０％を存在させて良い。
【００４４】本発明はまた、上記で定義された組成物の
用途と、この組成物を局所的または体の皮膚の全体に塗
布することからなる、人体の肉付および／または過体重
を減らすおよび／またはこれらと闘うための方法とに関
する。
【００４５】本発明の他の特徴と有効性は、実例として
与えられた詳細な説明によってより明瞭にあらわされる
であろうが、本発明は以下の記載内容に限定されるもの
ではない。
【００４６】
【実施例】
Ａ）ＡＳＬを含んだ脂質小胞の製造 小胞の壁の構成脂質は秤量し、１０ｍｌのメタノール中
に溶かした。そのアルコール溶液は次いで擦面接合部を
もつ５０ｍｌ容丸底フラスコ内に移し、続いて内容物が
３０℃の温度で温度制御されるようなロータリーエバポ
レーターに配置した。そのエバポレーションは、フラス
コの内壁面に脂質が乾燥したフィルム状に析出するまで
続けた。
【００４７】次いでフラスコ内にＡＳＬの０．０１モル
水溶液３ｍｌを加え、続いて、表１中の参照番号７から
１０の小胞のために室温（２０℃）で、または表１中の
参照番号１から６の小胞のために５０℃のいずれかの条
件で１０分間程度手で振り混ぜた。その媒質は次いで室
温で２時間平静に放置し、次いでその分散物を透析袋に
配し、５００ｍｌの蒸留水と接触させた。透析は一夜実
行した。翌日、その水を交換し、透析をさらに４時間継
続した。
【００４８】次に、太さ０．３ｍｍの綿糸を小胞分散物
に浸漬し、次いで、食肉供給用として屠殺場にて新鮮に
採取したブタの耳から切り取った皮膚の一部に接触させ
て配した。
【００４９】採取したその耳のサンプルは水ですすぎ、
厚さ１ｍｍ、幅５ｍｍ、長さ１０ｍｍの切片に切断し、
維持細胞中に配した。その皮膚中のＡＳＬの拡散の測定
は、その皮膚サンプルの採取後２４時間に行った。
【００５０】Ｂ）美容組成物の製造 １− 第１のカテゴリー（深部下降拡散）の小胞の製造 小胞（深部下降作用を持つ）は選択した各種の膜構成物
（表１を参照）の共融合のための通常の方法によって調
製した。すなわち、最も低い融点Ｔmを有する膜構成物
は溶融される。それに添加される活性薬を含む他方の膜
構成物および混合物は、温和な攪拌によってホモジナイ
ズし、上述した溶融温度Ｔmに維持している間に、最終
的に部分的に水和させた。
【００５１】深部下降治療のための少なくとも１つの第
１の活性薬の水溶液を、先のように得られた糊状物に加
えた。その混合物は、溶融温度Ｔmに維持している間
に、完全に水和されるように１時間半程度、タービンで
攪拌した。深部下降治療のための１つまたはそれ以上の
他の活性薬は、反応媒質を加え、その媒質の温度を室温
（２０℃）まで低下させてホモジナイズを実行した。
【００５２】２− 第２のカテゴリー（表面での拡散）
の小胞の製造 表面治療のための１つ（または幾つか）の第２の活性薬
の水溶液を、室温（２０℃）で簡単に攪拌しつつ、表面
で活性な小胞（表１を参照）の膜を形成する構成物の選
択された混合物中に導入した。表面で活性な第２の活性
薬をカプセル内包した表面で活性な小胞がかくて得られ
た。
【００５３】３− "二重リポソーム"組成物の製造 組成物の脂肪相（油脂）を、深部下降作用をもつ小胞を
含んだ媒質に加え、攪拌しつつそれを分散（室温で）さ
せた。得られた反応媒質は次いで、表面で活性な小胞を
含めて混合した。保存薬、もし必要であれば塩基（トリ
エタノールアミンまたは水酸化ナトリウム）により中性
化を行って良いゲル化剤のようなアジュバント、および
香料などが付属的に添加される。
【００５４】得られた生産物は、人の、および場合によ
っては動物の、体の肉付および／または過体重を処置す
るために、美容および／または皮膚科学の分野において
使用して良い、軟らかく滑らかな白色クリーム状であ
る。
【００５５】本発明の他の特徴と有効性は、実例として
与えられた詳細な説明によってより明瞭にあらわされる
であろうが、本発明は以下の記載内容に限定されるもの
ではない。
【００５６】 実施例１： 二重リポソーム痩身クリーム − 製剤Ａ：深部下降作用をもつリポソーム： トリグリセリルセチルエーテル ７．６ｇ コレステロール ７．６ｇ アシルグルタミン酸ナトリウム ０．８ｇ アシアト酸（活性薬） ０．２ｇ ニパギン(Nipagine)（保存薬） ０．１ｇ 脱塩水 適量 １００ｇ
【００５７】 − 製剤Ｂ：表面で活性なリポソーム： Chimexane NS／リン酸ジミリスチルを９５／５の重量比 ２０．０ｇ サリチル酸（活性薬） ２．０ｇ グリセリン（活性薬） １５．０ｇ ニパギン（保存薬） ０．２ｇ 脱塩水 適量 １００ｇ
【００５８】 − 二重リポソーム組成物： 製剤Ａ １２．５ｇ 製剤Ｂ １０．０ｇ 油脂（植物油脂およびシリコーン油） ８．６ｇ 植物抽出物 ４．１ｇ 保存薬 ０．７ｇ カルボキシビニル重合体（ゲル化剤） ０．９ｇ 水酸化ナトリウム １．８ｇ 脱塩水 適量 １００ｇ
【００５９】過体重を減らす、あるいはさらに除去する
ために、得られたクリームを局所的にまたは体全体に、
毎日塗布してもよい。
【００６０】実施例２：二重リポソーム痩身クリーム このクリームは、サリチル酸の代わりに５-ｎ-オクタノ
イルサリチル酸が表面で活性な薬剤として用いられる点
で、実施例１のクリームと異なる。
【００６１】 実施例３：二重リポソーム痩身クリーム − 製剤Ａ：深部下降作用をもつリポソーム： ＰＥＧ８ステアレート ７．６ｇ コレステロール ７．６ｇ アシルグルタミン酸ナトリウム ０．８ｇ カフェイン（活性薬） ３．０ｇ ９８％トリエタノールアミン（中和剤） １．５ｇ サリチル酸 １．３ｇ メチルパラベン（保存薬） ０．１ｇ 脱塩水 適量 １００ｇ
【００６２】 − 製剤Ｂ：表面で活性なリポソーム Chimexane NS ２０．０ｇ グリセリン（活性薬） １５．０ｇ ５-ｎ-オクタノイルサリチル酸（活性薬） ２．０ｇ メチルパラベン（保存薬） ０．２ｇ 脱塩水 適量 １００ｇ
【００６３】 − 二重リポソーム組成物： 製剤Ａ １２．５ｇ 製剤Ｂ １０．６ｇ 油脂（植物油脂およびシリコーン油） ８．６ｇ カルボキシルビニル重合体（ゲル化剤） ０．９ｇ 水酸化ナトリウム １．８ｇ 保存薬 ０．５ｇ 脱塩水 適量 １００ｇ
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｗ 9/127 Ｔ (72)発明者 シャンタル・ファンション フランス・75015・パリ・ケ・ブランリ ー・105 (72)発明者 イブリン・セゴ フランス・94130・ノジャン・スュー・マ ルヌ・アレ・デ・エピバン・２ (72)発明者 エルベ・カンタン フランス・91600・サビニ・シュー・オル ジュ・リュ・デ・ロセイ・25

Claims (18)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 皮膚の表面層と深層との同時処置のため
    の痩身組成物であり、皮膚の深層内に浸透することがで
    き、かつ深層を処置するための、脂肪分解薬、排出薬お
    よび固化薬から選択された少なくとも１つの活性薬を含
    む脂質小胞の第１の分散物と、皮膚の表面層内に浸透す
    ることができ、かつ表面層を処置するための、皮膚表面
    処置薬、剥脱薬、平滑化薬および軟化薬から選択された
    少なくとも１つの活性薬を含む脂質小胞の第２の分散物
    とを備えることを特徴とする痩身組成物。
  2. 【請求項２】 第１の分散物の小胞は、１.１０-7ｃｍ2
    ｓ-1を越える角質層中のＡＳＬ［Ｎ−（１−オキシル−
    ２，２，６，６−テトラメチル−４−ピペリジル）−
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルアンモニウム
    ヨウ化物］の拡散を可能にし、かつ第２の分散物の小胞
    は、１.１０-7ｃｍ2ｓ-1未満の角質層中のＡＳＬの拡散
    を可能にするものであることを特徴とする請求項１の組
    成物。
  3. 【請求項３】 第１の分散物の小胞が室温で流動状態で
    あり、かつ第２の分散物の小胞が室温でゲル状態である
    ことを特徴とする請求項１又は２の組成物。
  4. 【請求項４】 第１の分散物の小胞が少なくとも２４時
    間のグルコースのカプセル内包性を備え、かつ第２の分
    散物の小胞が２４時間以内のグルコースのカプセル内包
    性を備えることを特徴とする請求項１から３のいずれか
    の組成物。
  5. 【請求項５】 第１の分散物の小胞が少なくとも１つの
    線状かつ飽和した１６から３０の炭素原子を有する脂肪
    鎖よりなる脂質で形成されたことを特徴とする請求項１
    から４のいずれかの組成物。
  6. 【請求項６】 第１の分散物の小胞が天然の水素添加さ
    れたリン脂質、飽和した合成リン脂質、少なくとも１つ
    の線状脂肪鎖を含んだポリオールアルキルエーテル、少
    なくとも１つの脂肪鎖を含んだポリオールアルキルエス
    テルとそれらの混合物、から選択された少なくとも１つ
    の脂質で形成されたことを特徴とする請求項１から５の
    いずれかの組成物。
  7. 【請求項７】 第１の分散物の小胞が、トリグリセリル
    セチルエーテル／コレステロール／カゼインリポアミノ
    酸；トリグリセリルモノ-、ジ-およびトリセチルエーテ
    ル混合物／コレステロール／リン酸ジセチル；トリグリ
    セリルセチルエーテル／コレステロール／リン酸ジセチ
    ル；ソルビタンパルミテート／コレステロール／アシル
    グルタミン酸ナトリウム；ＰＥＧ８ステアレート／コレ
    ステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム；ジグリセ
    リルジステアレート／コレステロール／アシルグルタミ
    ン酸ナトリウム；ショ糖モノ-およびジステアレート／
    コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム；ＰＥ
    Ｇ８ステアレート／コレステロール／フィタントリオー
    ル／アシルグルタミン酸ナトリウム；エチレンオキシド
    ２０モルを含むポリオキシエチレン化メチルグルコース
    ジステアレート／コレステロール／アシルグルタミン酸
    ナトリウム；水素添加レシチン／ポリオキシエチレン化
    フィトステロール；テトラグリセリルトリステアレート
    ／コレステロール／アシルグルタミン酸ナトリウム；か
    ら選択された少なくとも１つの脂質で形成されたことを
    特徴とする請求項１から６のいずれかの組成物。
  8. 【請求項８】 第２の分散物の小胞が、１６から３０の
    炭素原子を有する不飽和脂肪鎖を含んだ天然イオン性リ
    ン脂質、１６炭素原子より少ない長さの少なくとも１つ
    の脂肪鎖を含んだ、分子当り１またはそれ以上の脂肪鎖
    を含有するポリオールアルキルエーテルまたはポリオー
    ルアルキルエステル、およびそれらの混合物から選択さ
    れた脂質で形成されたことを特徴とする請求項１から７
    のいずれかの組成物。
  9. 【請求項９】 第２の分散物の小胞が、ヒマワリレシチ
    ン；大豆レシチン／エタノール／水；大豆レシチン／コ
    レステロール／プロピレングリコール；ラウリルポリグ
    リセリル−６−セテアリルグリコールエーテル／リン酸
    ジミリスチル；から選択された少なくとも１つの脂肪で
    形成されたことを特徴とする請求項１から８のいずれか
    の組成物。
  10. 【請求項１０】 第１の分散物の活性薬と第２の分散物
    の活性薬が、同じ機能および／または同種の効果を備え
    たことを特徴とする請求項１から９のいずれかの組成
    物。
  11. 【請求項１１】 第１と第２の分散物の活性薬が同一で
    あることを特徴とする請求項１から１０のいずれかの組
    成物。
  12. 【請求項１２】 第１の分散物中に含まれる活性薬が、
    アシアト酸；カフェイン；ニコチン酸誘導体；ケイ素；
    カルニチン；補酵素Ｑ；エシン；ルスコゲニン；排出、
    固化、脂肪分解または静脈向性の植物抽出物；抗グルコ
    ース摂取の活性薬；α-２-遮断薬化合物から選択された
    ことを特徴とする請求項１から１１のいずれかの組成
    物。
  13. 【請求項１３】 第２の分散物中に含まれる活性薬が、
    ５-オクタノイルサリチル酸、サリチル酸、α-ヒドロキ
    シ酸および保湿剤から選択されたことを特徴とする請求
    項１から１２の組成物。
  14. 【請求項１４】 水性相中に分散された油相を更に含む
    ことを特徴とする請求項１から１３のいずれかの組成
    物。
  15. 【請求項１５】 水溶性または脂溶性のアジュバントを
    更に含むことを特徴とする請求項１から１４のいずれか
    の組成物。
  16. 【請求項１６】 人体の肉付および／または過体重を減
    らすおよび／またはこれらと闘うための、請求項１から
    １５のいずれかの組成物の用途。
  17. 【請求項１７】 人体の肉付および／または過体重を減
    らすおよび／またはこれらと闘うための軟膏の調製のた
    めの、請求項１から１５のいずれかの組成物の用途。
  18. 【請求項１８】 請求項１から１５のいずれかの組成物
    を皮膚に塗布することよりなる、人体の肉付および／ま
    たは過体重を減らすおよび／またはこれらと闘うための
    方法。
JP6326412A 1993-12-30 1994-12-27 痩身組成物および人体の肉付および／または過体重を減らすおよび／またはこれらと闘うための該組成物の用途並びにその方法 Expired - Lifetime JP2656455B2 (ja)

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