JPH0755884B2 - 化粧品組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、α−トコフェロールの脂肪酸エステの或る種
の混合物が普通は少なくとも15時間そして或る場合には
24時間以上接続しうる、皮膚に対る湿潤化効果（moistu
rizing effect）を付与するという発見に基づいてい
る。これらの混合物は皮膚を湿潤化させるための化粧品
組成物として化粧品上許容しうる担体物質と共に使用す
ることができ、そしてこのような組成物は適当な更に他
の化粧を目的とする化粧品活性成分（cosmetically ec
tive ingredients）を更に含有することができる。

本発明に従えば、有効量の湿潤剤（misturizer）と化粧
品として許容しうる担体物質を含有して成り、該湿潤剤
はα−トコフェロールのリノール酸エステルと炭素原子
14個乃至22個を含有する飽和及び／又は不飽和脂肪族モ
ノカルボキシル脂肪酸から誘導された更に１種又は１種
より多くのα−トコフェロールの脂肪酸エステルとの混
合物から成り、前記不飽和酸は炭素−炭素二重結合１個
乃至３個を含有することを特徴とする、局所的に適用す
るための化粧品組成物が提供される。

本発明の化粧品組成物に存在するα−トコフェロール脂
肪酸エステル類は、式： を有しており、式中、Ｒは炭素原子14個乃至22個を含有
する飽和又は不飽和脂肪族モノカルボキシル脂肪酸から
誘導されたアシル基であり、不飽和酸は炭素−炭素二重
結合１個乃至３個を含有する。好ましくは、不飽和酸は
１個又は２個の炭素−炭素二重結合を含有する。常に存
在しているリノール酸エステルとは別に、好ましいα−
トコフェロールの脂肪酸エステルにはオレイン酸、ステ
アリン酸、パルミチン酸、リノレン酸及びミリスチン酸
エステルである。本発明の特に好ましい態様において
は、前記した化粧品組成物は、少なくともα−トコフェ
ロールのリノール酸及びオレイン酸エステルを含有する
湿潤剤を含んで成る。更に好ましくは、このようなエス
テルの30乃至70重量％がα−トコフェロールリノール酸
エステルから成り、15乃至40重量％がα−トコフェロー
ルオレイン酸エステルから成る。この最後に述べたα−
トコフェロール脂肪酸エステルの混合物自体は新規であ
り、本発明の他の目的を構成する。

本発明に従えば、本明細書に定義したα−トコフェロー
ル脂肪酸エステルの混合物は、局所的化粧品組成物（to
pical cometic compositions）を湿潤化する際の湿潤
剤として、又は該混合物により湿潤化特性を付与されそ
して更に化粧品活性成分を含有する局所的化粧品組成物
の湿潤剤とし使用することができる。

故に、本湿潤剤はこれらの組成物の湿潤化効果を高める
ために慣用の化粧品組成物に使用することができる。こ
れらの化粧品組成物は１種又は１種より多くの化粧品活
性成分を含有しそして化粧効果を与えるためにヒトの皮
膚に局所的に適用することができ折る。本湿潤剤と共に
使用することができる慣用の化粧品活性成分は表面活性
剤、皮膚緩和剤（emollients）、着色剤、調節剤（cond
itioners）、殺バクテリア剤（bateriocides）、収れん
剤（astringents）及び清浄剤（detergents）である。
本発明の好ましい種類の局所的化粧品製剤又は組成物は
クリーム、ローション、リップスティック（lipstick
s）、リップバルム（lip balms）、チャップスティック
（chapsticks）、シャンプー、調整剤（conditioner
s）、脱臭剤、髪保護剤（hair care products）、粉末
及び石けんである。

湿潤化特性を有するこれらの化粧品組成物は、前記化粧
品活性成分の他に、局所的化粧品組成物を調製するのに
普通に使用される慣用の賦形剤及び添加剤、例えば、保
存剤、増粘剤（tickening agents）、粘度安定剤、矯臭
剤（flavouring agents）、着色剤及び香料剤のいずれ
かを含有することができる。更に、慣用の酸化防止剤、
例えば、ブチル化ヒドロキシアニソール（BHA）、ブチ
ル化ヒドロキシトルエン（BHT）及び６−エトキシ−1,2
−ジヒドロ−2,2,4−トリメチルキノリン〔エトキシキ
ン（ethoxyquin）］をこれらの組成物に配合することが
できる。

化粧品組成物は、局所的適用のための慣用の化粧品とし
て許容しうる単体物質を含有することができる。

化粧品活性成分を更に含有することができる本発明のこ
れらの化粧品組成物においては、湿潤剤は一般にこのよ
うな組成物の全重量の約0.1乃至約15重量％の量で存在
し、使用される実際の量は与えられる湿潤強化の程度に
依存している0.1％より少ない量で使用される場合に
は、その組成物によって非常に少ない浸潤化効果が付与
されるであろう。15重量％より多くの量の湿潤剤を使用
することはできるが、このような量は一般に、15重量％
の湿潤剤により得られる湿潤化特性を越えるようには化
粧品組成物の湿潤化特性を高めない。好ましくは、これ
らの化粧品組成物は、湿潤剤約１重量％乃至約５重量％
を含有する。化粧品活性物質は皮膚に対する所望の化粧
効果を付与するように組成物中に常用の量で存在するこ
とができる。

皮膚を湿潤化することのみを意図する、即ち他の化粧品
活性成分を含有しない本発明のこれらの化粧品組成物に
おいては、化粧品として許容しうる有機担体、特に化粧
品として許容しうる有機溶媒中に前記した湿潤剤約30重
量％乃至75重量％を使用するのが一般に好ましい。湿潤
剤は通常該溶媒中に溶解又は乳化される。この湿潤化組
成物を調製するのに任意の慣用の化粧品として許容しう
る有機溶媒を使用することができる。中でも好ましい有
機溶媒は鉱油、脂肪酸の低級アルキル、特にC_1-7−アル
キル、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル及びイソ
プロピルエステル類及びアルコール類、特に、メチル、
エチル又はイソプロピルアルコールである。これらの組
成物は、慣用の賦形剤、例えば、安定剤、香料、乳化剤
及び保存剤のいずれかを含有することもできる。他方、
有機溶媒は処方されるべき所望の組成物の種類に依存し
て、組成物の残りの全部を構成することができる。

本発明の組成物は湿潤化するのみならず、皮膚に対する
固着性（firmness）、弾性、滑らかさ及び柔軟性も与え
る。更に、本発明の組成物を長期間適用した後には皮膚
は目に見えて肌の荒れが改良される（retexturized）。
湿潤化成分は皮膚に対して15時間又はそれより長く接続
することができる湿潤化効果を付与する。湿潤剤をそれ
自体又は化粧品中に存在する状態で適用することによつ
て、皮膚は弾性と滑らかさを増して計れる程度に（meas
urably）より引き締まってくる（become firmer）とと
もにより軟らかい感触及び外観になる。長期の適用の後
に皮膚は目に見えて肌の荒れが改良される。

本発明のもっとも好ましい態様に従えば、下記の組成に
従う脂肪酸エスエルの混合物の使用によつて新規な予期
しなかった湿潤化の結果が得られ、下記組成において重
量％は湿潤化成分中のα−トコフェロール脂肪酸エステ
ル類の全重量に対するものである。 α−トコフエロール 重量％ リノール酸エステル 30％乃至70％ オレイン酸エステル 15％乃至40％ リノレン酸エステル ２％乃至30％ パルミチン酸エステル 0.5％乃至20％ ミリスチン酸エステル 0.1％乃至10％ ステアリン酸エステル 0.1％乃至10％ これらの混合物において、α−トコフェロールリノール
酸エステル40重量％乃至60重量％及びα−トコフェロー
ルオレイン酸エステル20重量％乃至30重量％が好まし
い。一般に、α−トコフェロールの脂肪酸エステルの混
合物は、局所的に適用するときヒトの皮膚に対する刺激
は殆どない。

本発明を下記実施例により説明する： Ｉ湿潤化成分の製造 実施例１ これ以後、“脂肪酸混合物”は下記の組成の混合物を指
す。

脂肪酸 脂肪酸の重量％ リノール酸 65.5％ オレイン酸 19.5％ リノレン酸 10.5％ パルミチン酸 3.5％ ミリスチン酸 0.5％ ステアリン酸 0.5％ 温度計、滴下漏斗、コンデンサー、機械的撹拌器及びス
クラバーを備えた5.0三つ口丸底フラスコに上記脂肪
酸混合物646g（2.29モル）及びトルエン2.0を仕込ん
だ。淡黄色溶液を、塩化チオニル400g（3.36モル）を15
分間にわたって加えながら、スチーム浴で45℃に加温し
た。溶液を90℃で更に３時間撹拌した。次いで過剰の塩
化チオニルを26−28mmHg及び50℃での蒸留により除去し
た。残留暗色油を500ml−1.5量のヘキサンで２回摩砕
した。各摩砕の後混合物を濃縮して油とし、上記脂肪酸
混合物の酸塩化物687g（2.29モル）を得た。

この点で、第２の5.0三つ口丸底フラスコにα−トコ
フェロール984g（2.28モル）、塩化メチレン1.4及び
ピリジン734mlを仕込んだ。得られた溶液を室温で撹拌
しそして塩化メチレン1.0に溶解した上記酸塩化物687
gを20分間にわたり加えた。反応は54℃になるように発
熱性であつた。混合物を３時間撹拌し、次いで遂2.0
及び塩化メチレン2.0の撹拌された混合物に加えるこ
とによりクエンチングした（quenched）。有機層を1.0
−2.0量の3N塩酸で２回、続いて2.0の飽和ブライン
で洗浄した。有機層を回転蒸発器で50℃にて26−28mmHg
で濃縮してα−トコフェロールの脂肪酸エステルの粗混
合物（粗エステル混合物）1,58kgが暗色の粘性油として
得られた。粗エステル混合物が大きい焼結ガラス漏斗に
装てんされたシリカゲル3.4kgを使用して精製した。こ
のシリカゲルの再循環したプラグ（recycled plug）に
ｎ−ヘキサン1.5を溶解した粗エステル混合物1.58kg
を仕込んだ。次いでシリカゲルプラグを70mmHg真空下に
５本の側腕フラスコにジエチルエーテル/n−ヘキサン
（1:9）で溶出した。

集めた量 品質 画分１ 1.0 純粋なエステル混合物 〃 ２ 3.5 純粋なエステル混合物 〃 ３ 3.5 エステル混合物及びリノール酸 〃 ４ 3.5 リノール酸及び不純物 〃 ５ 3.5 リノール酸及び不純物 画分１及び２を一緒にしそして26−28mmHg及び55℃で濃
縮してα−トコフェロールの混合脂肪酸エステル1.0kg
が淡黄褐色（light amber）油として得られた。画分３
を26−28mmHg及び55℃で暗色油に濃縮して低銘柄エステ
ル混合物395gを得た。画分３の粗エステル混合物395gの
ｎ−ヘキサン500mlに溶解し、500gシリカゲル60（230−
400メッシュ）の新しいプラグ上に置いた。カラムをｎ
−ヘキサン2.0で溶出した。溶出液を26−28mmHg及び5
5℃で濃縮してα−トコフェロールの脂肪酸エステルの
混合物310gが淡黄褐色油として得られた。

画分のすべてを一緒にしそして0.5mmHg及び70℃で３時
間濃縮して純粋なα−トコフェロールの脂肪酸エステル
混合物1.244kg（1.79モル）が粘性の黄褐色油として得
られた（全収率78％）。分析によれば、この混合物は下
記の成分を含有していた： α−トコフェロールリノール酸エステル50.5重量％ α−トコフェロールオレイン酸エステル29.5％ α−トコフェロールリノレン酸エステル、α−トコフェ
ロールパルミチン酸エステル、α−トコフェロールミリ
スチン酸エステル及びα−トコフェロールステアリン酸
エステルの混合物20重量％ この精製したα−トコフェロール脂肪酸エステル混合物
をその後の実施例に記載の組成物において使用する。

実施例２ 実施例３ 湿潤化ローション 成分 重量％ 実施例１の精製したα−トコ フエロール脂肪酸エスレル 混合物 ５％ ステアリン酸 4.0％ グリセリルステアレート及び ポリエチレングリコール− 100ステアレート 4.0％ イソプロピルパルミテート 1.0％ 鉱油 1.0％ プロピルパラベン（プロピル ４−ヒドロキシベンゾエート） 0.1％ メチルパラベン（メチル ４− ヒドロキシベンゾエート） 0.15％ プロピレングリコール 3.0％ 水 100.0％になる量 実施例４ 髪調製剤（HAIR CONDITIONER） 成分 重量％ 実施例１の精製したα−トコ フエロール脂肪酸エステル 混合物 １％ ステアラルコニウムクロライド （Stearalkonium chloride） アンモニウムクロライド） ５％ ヒドロキシプロピルメチル セルロース 1.5％ セチルアルコール 1.5％ 水 100.0％になる量 実施例５ 調製シヤンプー（CONDITIONING SHAMPOO） 成分 重量％ 実施例１の精製したα−トコ フエロール脂肪酸エステル 混合物 0.75％ ラウリル硫酸アンモニウム 25.0％ ココアミドプロピルベタイン（Cocoamidopropyl betai
ne） 5.0％ ラウラミドDEA（Lauramide DEA）（ラウリン酸のエタノー ルアミド類の混合物） 2.0％ プロピルパラベン 0.05％ メチルパラベン 0.20％ 水 100.0％になる量 実施例６ リツプバルム 成分 重量％ 実施例１の精製したα−トコ フエロール脂肪酸エステル 混合物 ３％ ラノリン油（Lanolin oil） 8.2％ みつろう 30.0％ ポリゲリセリル４−オレエート （オレイン酸とグリセリンポリ マーのエステル） 2.0％ パラフイン 15.0％ BHT（2,6−ジ−tert.ブチル−４−ブチルフエノール）
0.06％ フルクトース 2.0％ ポリソーベート20（Polysorbate 20）［ソルビトール及びソルビ トール無水物（sorbitol anhydrides） のラウレートエステル］ 2.0％ 水 10.0％ パンテノール（Panthenol） 0.1％ グリセリン 2.0％ ストローベリーフレーバー （Strawberry flavour） 0.1％ 鉱油 100.0％になる量 実施例７ 湿潤化クリーム 成分 重量％ 実施例１の精製したα−トコフエロール脂肪酸エステル
混合物 4.0％ ステアリン酸 2.2％ オレイルアルコールのポリエチレングリコールエーテル
1.0％ グリセリルモノステアレート 3.5％ イソプロピルパルミテート 5.0％ ラノリンアルコールのポリ エチレングリコールエーテル 1.0％ みつろう 1.5％ プロピルパラベン 0.1％ トリエタノールアミン 1.0％ プロピレングリコール 3.0％ 水 50.0％ メチルパラベン 0.1％ 鉱油 100.0％になる量 実施例８ 身体／顔面用オイル（BODY/FACE OIL） 成分 重量％ 実施例１の精製したα−トコ フエロール脂肪酸エステル 混合物 70％ イソプロピルパリミテート 30％

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】有効量の湿潤剤と化粧品として許容しうる
   担体物質を含有して成り、該湿潤剤が、α−トコフエロ
   ールのリノール酸エステルと炭素原子14〜22個を含有す
   る飽和及び／又は不飽和脂肪族モノカルボキシル脂肪酸
   から誘導された１種又はそれ以上のα−トコフエロール
   の別の脂肪酸エステルとの混合物から成り、前記不飽和
   酸は炭素−炭素二重結合を１〜３個含有することを特徴
   とする、局所的に適用するための化粧品組成物。
2. 【請求項２】湿潤剤が少なくともα−トコフエロールの
   リノール酸及びオレイン酸エステルを含有する特許請求
   の範囲第１項記載の化粧品組成物。
3. 【請求項３】湿潤剤の30〜70重量％がα−トコフエロー
   ルリノール酸エステルから成り、15〜40重量％がα−ト
   コフエロールオレイン酸エステルから成る特許請求の範
   囲第２項記載の化粧品組成物。
4. 【請求項４】湿潤剤が、α−トコフエロールリノール酸
   エステル及びα−トコフエロールオレイン酸エステルの
   他に、α−トコフエロールのステアリン酸、パルミチン
   酸、リノレン酸及びミリスチン酸エステルを含有する特
   許請求の範囲第２項記載の化粧品組成物。
5. 【請求項５】湿潤剤が、α−トコフエロールリノール酸
   エステル30〜70重量％、α−トコフエロールオレイン酸
   エステル15〜40重量％、α−トコフエロールリノレン酸
   エステル２〜30重量％、α−トコフエロールパルミチン
   酸エステル0.5〜20重量％、α−トコフエロールミリス
   チン酸エステル0.1〜10重量％及びα−トコフエロール
   ステアリン酸エステル0.1〜10重量％を含有する特許請
   求の範囲第４項記載の化粧品組成物。
6. 【請求項６】湿潤剤の他に更に化粧品活性成分が存在
   し、該成分は１種又はそれ以上の表面活性剤、皮膚緩和
   剤、着色剤、調整剤、殺バクテリア剤、収れん剤及び清
   浄剤を含有する特許請求の範囲第１〜５項のいずれかに
   記載の化粧品組成物。
7. 【請求項７】湿潤剤が組成物の全重量の約0.1重量％〜
   約15重量％の量で存在する特許請求の範囲第６項記載の
   化粧品組成物。
8. 【請求項８】湿潤剤が組成物の全重量の約１重量％〜約
   ５重量％の量で存在する特許請求の範囲第７項記載の化
   粧品組成物。
9. 【請求項９】湿潤剤が組成物の全重量の約30重量％〜約
   75重量％の量で存在し、化粧品として許容しうる担体物
   質が有機溶媒であり、湿潤剤は該溶媒中に溶解又は乳化
   されていることを特徴とする、局所的湿潤化化粧品組成
   物としての特許請求の範囲第１〜５項のいずかに記載の
   化粧品組成物。
10. 【請求項１０】有機溶媒が１種又はそれ以上の鉱油、脂
    肪酸の低級アルキルエステル類及びアルコール類である
    特許請求の範囲第９項記載の化粧品組成物。