JPH0761936B2 - 磁性体含有製剤 - Google Patents
磁性体含有製剤Info
- Publication number
- JPH0761936B2 JPH0761936B2 JP63039599A JP3959988A JPH0761936B2 JP H0761936 B2 JPH0761936 B2 JP H0761936B2 JP 63039599 A JP63039599 A JP 63039599A JP 3959988 A JP3959988 A JP 3959988A JP H0761936 B2 JPH0761936 B2 JP H0761936B2
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- Japan
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- substance
- magnetic
- physiologically active
- magnetic material
- preparation according
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Description
【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は磁性体含有製剤に関し、更に詳しくは食道等の
病巣部位に治療薬を効果的に集中及び付着させ、効果的
な治療効果をあげることができる経口投与型磁性体含有
製剤に関する。
病巣部位に治療薬を効果的に集中及び付着させ、効果的
な治療効果をあげることができる経口投与型磁性体含有
製剤に関する。
（従来の技術及びその問題点） 従来、体内の病巣部位に治療薬を集中させる方法とし
て、磁石を用いる方法及び付着性物質を用いる方法が知
られている。
て、磁石を用いる方法及び付着性物質を用いる方法が知
られている。
磁石を用いる方法は、治療薬と磁性体とを一体化して製
剤とし、これを血管等の脈管内に注入するとともに、病
巣部位に外部より磁場を発生させ、その製剤を目標部位
に集中させて病巣部位の薬物濃度を高める方法である。
剤とし、これを血管等の脈管内に注入するとともに、病
巣部位に外部より磁場を発生させ、その製剤を目標部位
に集中させて病巣部位の薬物濃度を高める方法である。
この磁石によるターゲッティング方法は、通常脈管内へ
の注入方式に使用されるものであって、食道の様に通過
速度の速く、食道内部と外部との距離が比較的大である
場合には、磁力のみで薬剤を目標部位に留めるには強力
な磁場を発生させなければならないという問題があり、
従来は使用例は知られていない。又、仮に使用したとし
ても強力な磁力発生装置を用いるので患者の行動が極め
て制限されるという問題がある。
の注入方式に使用されるものであって、食道の様に通過
速度の速く、食道内部と外部との距離が比較的大である
場合には、磁力のみで薬剤を目標部位に留めるには強力
な磁場を発生させなければならないという問題があり、
従来は使用例は知られていない。又、仮に使用したとし
ても強力な磁力発生装置を用いるので患者の行動が極め
て制限されるという問題がある。
一方、付着性物質を用いて一体化した製剤も公知である
が、この方法は鼻や口中等の治療を目的としたものであ
り、食道の如く通過速度が大である部位に経口的に薬剤
を投与した場合には、食道の嚥下作用により目標部位に
薬剤を付着させることが困難であり、又、付着がランダ
ムに起こり、目標部位のみに薬剤を集中させるのが困難
であるという問題があるため、今迄使用された例は知ら
れていない。
が、この方法は鼻や口中等の治療を目的としたものであ
り、食道の如く通過速度が大である部位に経口的に薬剤
を投与した場合には、食道の嚥下作用により目標部位に
薬剤を付着させることが困難であり、又、付着がランダ
ムに起こり、目標部位のみに薬剤を集中させるのが困難
であるという問題があるため、今迄使用された例は知ら
れていない。
従って本発明の目的は、食道の様な通過速度の大なる部
位であっても薬剤を目標部位に集中させることができ、
且つ良好に目標部位に安定に付着させることができる経
口投与型の剤形を提供することである。
位であっても薬剤を目標部位に集中させることができ、
且つ良好に目標部位に安定に付着させることができる経
口投与型の剤形を提供することである。
（問題点を解決するための手段） 上記目的は以下の本発明によって達成される。
すなわち、本発明は、磁性材、生理活性物質及び付着性
物質を必須成分とし、食道の目標部位への付着性を有す
ることを特徴とする経口投与型磁性体含有製剤である。
物質を必須成分とし、食道の目標部位への付着性を有す
ることを特徴とする経口投与型磁性体含有製剤である。
（作用） 磁性材と生理活性物質と付着性物質との三者を一体化し
て剤形とすることによって、経口的に投与された該剤形
は、付着性物質の作用により粘膜に完全に付着してしま
う程ではないが、ある程度の付着効果が働き、そのため
単に磁性材のみの場合と比較して通過速度が遅くなり、
これによって磁力による目標部位への集中が促進され
る。集中後は剤形中の付着性物質によって薬剤は目標部
位に付着し、磁場がない状態でも薬剤を目標部位に留め
ておくことができる。
て剤形とすることによって、経口的に投与された該剤形
は、付着性物質の作用により粘膜に完全に付着してしま
う程ではないが、ある程度の付着効果が働き、そのため
単に磁性材のみの場合と比較して通過速度が遅くなり、
これによって磁力による目標部位への集中が促進され
る。集中後は剤形中の付着性物質によって薬剤は目標部
位に付着し、磁場がない状態でも薬剤を目標部位に留め
ておくことができる。
（好ましい実施態様） 次に好ましい実施態様を挙げて本発明を更に詳しく説明
する。
する。
本発明において使用する磁性材としては鉄、コバルト、
ニッケル或いはそれらの化合物等その他の公知の磁性材
はいずれも本発明において使用可能であるが、人体に悪
影響を与えない点で特に酸化鉄が好ましいものである。
ニッケル或いはそれらの化合物等その他の公知の磁性材
はいずれも本発明において使用可能であるが、人体に悪
影響を与えない点で特に酸化鉄が好ましいものである。
本発明において使用する生理活性物質とは、人体に対し
て何等かの作用を及ぼす物質であり、特に限定されない
が、例えば、フルオロウラシル、ブレオマイシン、クロ
モマイシンＡ−３等の如き制癌剤や抗癌剤、メントール
等の気化性物質、胃吸収性薬剤、臭化チメピジウム、臭
化ベンジロニウム、塩酸メチキセン、塩化ピペナート等
の胃薬等が挙げられる。
て何等かの作用を及ぼす物質であり、特に限定されない
が、例えば、フルオロウラシル、ブレオマイシン、クロ
モマイシンＡ−３等の如き制癌剤や抗癌剤、メントール
等の気化性物質、胃吸収性薬剤、臭化チメピジウム、臭
化ベンジロニウム、塩酸メチキセン、塩化ピペナート等
の胃薬等が挙げられる。
本発明で使用する付着性物質とは、食道や胃壁の粘膜上
にある水分や粘液を吸収して粘膜に対して付着性を示す
物質であり、水溶性或いは水膨潤性の高分子物質がこれ
らの性質を有している。このような付着性物質として
は、天然ポリマー、半合成ポリマー及び合成ポリマーが
あり、天然系のポリマーとしては、例えば、澱粉、ゼラ
チン、キトサン、カゼイン、植物ゴム等が挙げられ、半
合成ポリマーとしては、例えば、メチルセルロース、エ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロ
キシエチル又はヒドロキシプロピルセルロース等のセル
ロース誘導体、キチン、キトサンのヒドロキシ又はヒド
ロキシプロピル誘導体等が挙げることができ、又、合成
系ポリマーとしては、例えば、ポリビニルアルコール、
ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルピロリドン、ポ
リヒドロキシエチルアクリレート、ポリヒドロキシエチ
ルメタクリレート、ポリアクリルアマイド、ポリエチレ
ンオキサイド等が挙げられ、これらの中では特にヒドロ
キシプロピルセルロースが本発明の目的に好ましいもの
である。尚、以上の如き水溶性ポリマーを架橋して水膨
潤性としたポリマーも有効であり、この様な水膨潤性ポ
リマーは親水性が高く水に溶けにくいので、製剤中の薬
剤を徐々に放出するという徐放性に優れた製剤を与え
る。
にある水分や粘液を吸収して粘膜に対して付着性を示す
物質であり、水溶性或いは水膨潤性の高分子物質がこれ
らの性質を有している。このような付着性物質として
は、天然ポリマー、半合成ポリマー及び合成ポリマーが
あり、天然系のポリマーとしては、例えば、澱粉、ゼラ
チン、キトサン、カゼイン、植物ゴム等が挙げられ、半
合成ポリマーとしては、例えば、メチルセルロース、エ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロ
キシエチル又はヒドロキシプロピルセルロース等のセル
ロース誘導体、キチン、キトサンのヒドロキシ又はヒド
ロキシプロピル誘導体等が挙げることができ、又、合成
系ポリマーとしては、例えば、ポリビニルアルコール、
ポリビニルメチルエーテル、ポリビニルピロリドン、ポ
リヒドロキシエチルアクリレート、ポリヒドロキシエチ
ルメタクリレート、ポリアクリルアマイド、ポリエチレ
ンオキサイド等が挙げられ、これらの中では特にヒドロ
キシプロピルセルロースが本発明の目的に好ましいもの
である。尚、以上の如き水溶性ポリマーを架橋して水膨
潤性としたポリマーも有効であり、この様な水膨潤性ポ
リマーは親水性が高く水に溶けにくいので、製剤中の薬
剤を徐々に放出するという徐放性に優れた製剤を与え
る。
以上の如き成分の使用割合は特に限定されないが、全体
を100重量部とした場合に磁性材が50乃至80重量％、生
理活性物質が１乃至20重量％、そして付着性物質が20乃
至50重量％を占める割合がよい。
を100重量部とした場合に磁性材が50乃至80重量％、生
理活性物質が１乃至20重量％、そして付着性物質が20乃
至50重量％を占める割合がよい。
本発明の磁性体含有製剤は上記３成分を必須成分とする
が、その他色素等の他の添加剤を包含してもよいのは当
然である。
が、その他色素等の他の添加剤を包含してもよいのは当
然である。
上記成分を混合して一定の形状に成形する方法として
は、従来の薬剤分野で一般的に行われている賦形方法は
いずれも利用することができる。
は、従来の薬剤分野で一般的に行われている賦形方法は
いずれも利用することができる。
例えば、比較的熱に安定な生理活性物質を用いる場合に
は、水溶性高分子物の水溶液に生理活性物質を溶解或い
は分散させ、更にこの中に磁性材を分散させてスプレー
ドライ法等によって粉末化する方法が利用でき、又、生
理活性物質が熱に弱いものである場合には、上記の混合
液を凍結乾燥し、必要に応じて冷凍粉砕して所望のサイ
ズにすることもできる。その他、必須成分に水を加えて
混練し、押出造粒する等の一般的な賦形方法でもよい。
更に磁性材と生理活性物質とを芯材とし、これを水溶性
高分子物を膜物質としてマイクロカプセルする方法等で
もよい。
は、水溶性高分子物の水溶液に生理活性物質を溶解或い
は分散させ、更にこの中に磁性材を分散させてスプレー
ドライ法等によって粉末化する方法が利用でき、又、生
理活性物質が熱に弱いものである場合には、上記の混合
液を凍結乾燥し、必要に応じて冷凍粉砕して所望のサイ
ズにすることもできる。その他、必須成分に水を加えて
混練し、押出造粒する等の一般的な賦形方法でもよい。
更に磁性材と生理活性物質とを芯材とし、これを水溶性
高分子物を膜物質としてマイクロカプセルする方法等で
もよい。
以上の如き本発明の磁性体含有製剤は任意の形状でよい
が、経口的投与の容易性等を考慮すると10乃至100メッ
シュ、好ましくは20乃至50メッシュ程度の粒径のものが
付着性や徐放性等の点で好ましい。
が、経口的投与の容易性等を考慮すると10乃至100メッ
シュ、好ましくは20乃至50メッシュ程度の粒径のものが
付着性や徐放性等の点で好ましい。
（効果） 以上の如き本発明によれば、磁性材と生理活性物質と付
着性物質との三者を一体化して製剤とすることによっ
て、経口的に投与された該製剤は、付着性物質の作用に
より粘膜に完全に付着してしまう程ではないが、ある程
度の付着効果が働き、そのため単に磁性材のみの場合と
比較して通過速度が遅くなり、これによって磁力による
目標部位への集中が促進される。集中後は製剤中の付着
性物質によって薬剤は目標部位に付着し、磁場がない状
態でも薬剤を目標部位に留めておくことができる。
着性物質との三者を一体化して製剤とすることによっ
て、経口的に投与された該製剤は、付着性物質の作用に
より粘膜に完全に付着してしまう程ではないが、ある程
度の付着効果が働き、そのため単に磁性材のみの場合と
比較して通過速度が遅くなり、これによって磁力による
目標部位への集中が促進される。集中後は製剤中の付着
性物質によって薬剤は目標部位に付着し、磁場がない状
態でも薬剤を目標部位に留めておくことができる。
（実施例） 次に実施例を挙げて本発明を更に具体的に説明する。
尚、文中部又は％とあるのは特に断りの無い限り重量基
準である。
尚、文中部又は％とあるのは特に断りの無い限り重量基
準である。
実施例１ モデル薬物としてブリリアントブルーFCF（B.B.）を10
％添加混合したウラシルを選び、γ−酸化鉄、モデル薬
物及びヒドロキシプロピルセルロースを重量比で10:1:9
の割合で混合した。この混合物に少量の水を加え更に混
合後、細孔より押し出して顆粒状とし、減圧乾燥して本
発明の磁性体含有製剤を得た。
％添加混合したウラシルを選び、γ−酸化鉄、モデル薬
物及びヒドロキシプロピルセルロースを重量比で10:1:9
の割合で混合した。この混合物に少量の水を加え更に混
合後、細孔より押し出して顆粒状とし、減圧乾燥して本
発明の磁性体含有製剤を得た。
一方、第１図に示す食道モデル１（生理食塩水を含有し
ている寒天ゲルから形成した円筒状体）を作成し、最初
にクリップ２を閉じておき、上記の顆粒状の磁性体含有
製剤の一定量をガラスロート３中に採り、水を加えた後
クリップを緩め、水と顆粒を流下させた。その結果磁石
４を設置した部分に大部分の顆粒が付着しており、又、
一旦付着した顆粒は磁石４を取り去っても付着したまま
であった。
ている寒天ゲルから形成した円筒状体）を作成し、最初
にクリップ２を閉じておき、上記の顆粒状の磁性体含有
製剤の一定量をガラスロート３中に採り、水を加えた後
クリップを緩め、水と顆粒を流下させた。その結果磁石
４を設置した部分に大部分の顆粒が付着しており、又、
一旦付着した顆粒は磁石４を取り去っても付着したまま
であった。
更にガラスロートより水を間欠的に流下させても、顆粒
の落下は殆ど見られなかったが、B.B.は付着部分から滲
み出し、徐放されていることが確認できた。
の落下は殆ど見られなかったが、B.B.は付着部分から滲
み出し、徐放されていることが確認できた。
実施例２ 実施例１のウラシルをブレオマイシン、メントール、臭
化チメピジウムに夫々代えて同様の操作を行った。
化チメピジウムに夫々代えて同様の操作を行った。
薬剤の違いによって顆粒の付着性は本質的に影響される
ことなく、実施例１と同様の付着挙動を示し、本発明の
目的に十分なものであった。
ことなく、実施例１と同様の付着挙動を示し、本発明の
目的に十分なものであった。
実施例３ 実施例１のヒドロキシプロピルセルロースをカルボキシ
メチルセルロースNa塩、カラギーナン、ポリアクリル酸
Na塩に代え、実施例１と同様の実験を行ったところ付着
性はいづれも殆ど変わらなかったが、B.B.の溶出率から
見た徐放性は、カルボキシメチルセルロースNa塩の場合
が一番良く、カラギーナンとポリアクリル酸Na塩の場合
はほぼ同様度であった。
メチルセルロースNa塩、カラギーナン、ポリアクリル酸
Na塩に代え、実施例１と同様の実験を行ったところ付着
性はいづれも殆ど変わらなかったが、B.B.の溶出率から
見た徐放性は、カルボキシメチルセルロースNa塩の場合
が一番良く、カラギーナンとポリアクリル酸Na塩の場合
はほぼ同様度であった。
実施例４ 鉄黒粉70部、低粘度ポリアクリル酸Na塩29部、ウラシル
0.9部及びB.B.0.1部を乳鉢でよく混合した後、実施例１
と同様の操作を行った。
0.9部及びB.B.0.1部を乳鉢でよく混合した後、実施例１
と同様の操作を行った。
磁石による初期付着は良好であったが、徐放速度が実施
例１の場合より約２倍速かった。
例１の場合より約２倍速かった。
第１図は本発明の磁性体含有製剤の作用効果を説明する
図である。 1:食道モデル、2:クリップ 3:ガラスロート、4:磁石
図である。 1:食道モデル、2:クリップ 3:ガラスロート、4:磁石
Claims (6)
- 【請求項１】磁性材、生理活性物質及び付着性物質を必
須成分とし、食道の目標部位への付着性を有することを
特徴とする経口投与型磁性体含有製剤。 - 【請求項２】磁性材が鉄、コバルト、ニッケル又はそれ
らの化合物である特許請求の範囲第（１）項に記載の製
剤。 - 【請求項３】磁性材が酸化鉄である特許請求の範囲第
（１）項に記載の製剤。 - 【請求項４】生理活性物質が治療薬である特許請求の範
囲第（１）項に記載の製剤。 - 【請求項５】生理活性物質が制癌剤又は抗癌剤である特
許請求の範囲第（１）項に記載の製剤。 - 【請求項６】付着性物質が水溶性高分子物である特許請
求の範囲第（１）項に記載の製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63039599A JPH0761936B2 (ja) | 1988-02-24 | 1988-02-24 | 磁性体含有製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63039599A JPH0761936B2 (ja) | 1988-02-24 | 1988-02-24 | 磁性体含有製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH029813A JPH029813A (ja) | 1990-01-12 |
| JPH0761936B2 true JPH0761936B2 (ja) | 1995-07-05 |
Family
ID=12557578
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63039599A Expired - Lifetime JPH0761936B2 (ja) | 1988-02-24 | 1988-02-24 | 磁性体含有製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0761936B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4406139A1 (de) * | 1994-02-25 | 1995-08-31 | Matthias Werner | Magnetische Depotarzneimittel für die perorale Applikation mit verbesserter Resorption der Wirkstoffe |
| DE19745890C1 (de) * | 1997-10-17 | 1999-03-25 | Inst Physikalische Hochtech Ev | Marker für eine Darm-Diagnostik und Darm-Therapie |
| JP5282031B2 (ja) * | 2006-05-15 | 2013-09-04 | ドミトリィ ビー カーポティン | 有機物を含む磁性微粒子 |
| JP5116459B2 (ja) | 2007-12-25 | 2013-01-09 | 株式会社ジェイ・エム・エス | 医療用容器及び医療用容器セット |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5651411A (en) * | 1979-10-04 | 1981-05-09 | Tetsuo Kato | Microcapsule preparation having magnetism |
-
1988
- 1988-02-24 JP JP63039599A patent/JPH0761936B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH029813A (ja) | 1990-01-12 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20070705 Year of fee payment: 12 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080705 Year of fee payment: 13 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term | ||
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080705 Year of fee payment: 13 |