JPH0769864A - カプセル含有発泡性錠剤型浴用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 核含有錠剤型浴用剤において、核部分に液状
成分を封入してなるカプセル化物を含有し、その核外部
分に発泡性浴用成分を含有することを特徴とする発泡性
錠剤型浴用剤。 【効果】 液状の有効成分のしみ出しや、分解、変質が
なく経時的に安定である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、打錠時の圧力による有
効成分のしみ出しがなく、有効成分の分解が少ないカプ
セル含有発泡性錠剤型浴用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】生薬抽出物等の液状有効成分を発泡性錠
剤型浴用剤に配合する方法としては、液状有効成分をデ
キストリン等の吸油剤に吸着させ錠剤中に均一に分散さ
せる方法、又は吸油剤に有効成分を吸収させ顆粒又は錠
剤とし、これを核として炭酸塩及び酸を含有する発泡成
分中に混入して打錠する方法があった（特開昭６１−２
７７６１１号公報）。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記の
方法では、打錠時の圧力によるしみ出しの問題がある。
すなわち、有効成分が錠剤中に均一に分散しているた
め、しみ出しが多く、有効成分の分解による効果の低下
や異臭発生が起こり、経時安定性が悪いという欠点があ
った。しみ出しを防止するためには、吸油剤を多量に用
いる方法があるが必ずしも十分防止できなかった。従っ
て本発明の目的は、液状の有効成分のしみ出しや分解が
なく、経時的に安定な発泡性錠剤型浴用剤を提供するこ
とにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】斯かる実情に鑑み本発明
者らは鋭意研究を行なった結果、液状有効成分を含有す
るカプセル化物を核部分に含有させ、これと発泡剤とを
組み合せれば、有効成分のしみ出し、分解等がない安定
な発泡性錠剤型浴用剤が得られることを見出し、本発明
を完成した。

【０００５】すなわち、本発明は、核含有錠剤型浴用剤
において、核部分に液状成分を封入してなるカプセル化
物を含有し、その核外部分に発泡性浴用成分を含有する
ことを特徴とする発泡性錠剤型浴用剤を提供するもので
ある。

【０００６】本発明の浴用剤のカプセル化物中の液状有
効成分としては特に限定されないが、生薬抽出物、血行
促進剤等が好ましい。

【０００７】生薬抽出物としては、例えばセンキュウ、
トウヒ、トウキ、ショウキョウ、ガイヨウ、チンピ、カ
ミツレ、モモ葉などの生薬からの抽出物が挙げられる。
これらの生薬抽出物は、水；エタノール、イソプロパノ
ールなどの低級アルコール；大豆油、オリーブ油などの
植物油；ミリスチン酸イソプロピルなどのエステル油；
多価アルコールなどの溶剤又はこれらの２種以上の混合
溶剤で抽出する方法などにより得られる。血行促進剤と
しては、トコフェロール、酢酸トコフェロールなどのビ
タミンＥ誘導体や、ニコチン酸メチル、ニコチン酸ベン
ジル、ニコチン酸トコフェロールなどのニコチン酸誘導
体、ブチルフタリド、ペンチルフタリド、オクチルフタ
リドなどのフタリド誘導体などが挙げられる。その他、
油脂類、ロウ類、炭化水素類、高級脂肪酸類、高級アル
コール類、エステル類、精油類、シリコーン類、香料な
どを含有させてもよい。

【０００８】また、本発明浴用剤中のカプセル化物のカ
プセル皮膜形成用物質としては、ゼラチン、可溶性デン
プン、グリセリン、ソルビトール等汎用のものが使用で
きる。

【０００９】本発明に用いるカプセル化物は、一般的な
スプレードライング法、液中硬化皮膜法、コアセルベー
ション法、液中乾燥法等により得ることができるが、本
発明においては、多重ノズル、特に２重ノズルを有する
装置を用いたシームレスカプセル化法によることが好ま
しい。

【００１０】すなわち、順次増大する直径を有する２重
ノズルを用いて該２重ノズルの外側ノズルから皮膜形成
体を、内側ノズルから液状有効成分の液体を気相又は液
相中で連続的に吐出させて、２層液滴を形成させ、次い
で該２層液滴の皮膜形成用液体を硬化又はゲル化させて
シームレスカプセル化物を得る方法が好ましい。

【００１１】カプセル化物は直径が０．５〜５mm、皮膜
率（＝皮膜重量／カプセル化物重量）が５〜６０％、皮
膜厚さが０．０２〜１mmの範囲のものが好ましい。ま
た、液状有効成分の配合量は目的により適宜決定される
が、一般的に全浴用剤中０．０１〜２０重量％（以下、
単に「％」で示す）、特に０．１〜１０％となるよう配
合することが好ましい。核部分は、カプセル化物を主と
して含有するが、後述する炭酸塩、酸及びそれ以外の浴
用剤用原料を含有させることもできる。

【００１２】本発明の浴用剤は、発泡型であるため、炭
酸塩等及び酸を核外部分に含有する。

【００１３】炭酸塩等としては、例えば、炭酸水素ナト
リウム、炭酸ナトリウム、セスキ炭酸ナトリウム、炭酸
カリウム、炭酸マグネシウムなどが挙げられ、これらは
単独又は２種以上を組み合せて使用される。

【００１４】酸としては、有機酸として、例えばフマル
酸、コハク酸、酒石酸、アジピン酸、ピロリドンカルボ
ン酸などとこれらの酸性塩が、無機塩として、ホウ酸、
燐酸二水素ナトリウムなどが挙げられる。これら炭酸塩
等及び有機酸は、それぞれ浴用剤全体の１０〜８０％、
特に３０〜６０％となるよう配合することが好ましい。

【００１５】本発明の浴用剤には、通常浴用剤に使用さ
れている公知の下記記載の浴用剤用原料を配合すること
ができるが、配合できる浴用剤用原料は下記に例示され
るものに限定されるものではない。 （ア）無機化合物及び無機塩類 塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化アンモニウム、硫
化カリウム、硫化ナトリウム、酸化カルシウム、酸化マ
グネシウム、硝酸カリウム、硝酸ナトリウム、硝酸カル
シウム、亜硫化鉄、メタケイ酸、無水ケイ酸、中性白
土、チオ硫酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、メタ
リン酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸水素カル
シウム、臭化カリウム、消石灰、次亜硫酸ナトリウム、
チオ硫酸カルシウム、水酸化ナトリウム、雲母末、ホウ
酸、ホウ砂等

【００１６】（イ）精油、香料等 ハッカ油、ジャスミン油、樟脳油、ヒノキ油、トウヒ
油、リュウ油、ミカン油、オレンジ油、ユズ油、ラベン
ダー油、ベン油、クローブ油、ヒバ油、バラ油、ユーカ
リ油、レモン油、タイム油、ペパーミント油、セージ
油、ベルガモット油、菖蒲油、パイン油、メントール、
dl−メントール、ｌ−メントール、シネオール、オイゲ
ノール、シトラール、シトロネロール、シトロネラー
ル、ボルネオール、リナロール、ゲラニオール、フェニ
ルエチルアルコール、ベンジルアセテート、カンファ
ー、チモール、スピラントール、ピネン、テルペン系化
合物等

【００１７】（ウ）色素類 青色１号、青色２号、黄色４号、黄色５号、緑色３号、
緑色４号、緑色２０４号、黄色２０２号の（１）等の厚
生省令により定められたタール色素別表Ｉ及びIIの色
素、クロロフィル、リボフラビン、クロシン、アントラ
キノン、コチニール、カンタキサンチン、紅花等の食品
添加物として認められている天然色素等

【００１８】（エ）微粉体 一般に化粧用粉体と称されるもので、アクリル樹脂、ス
チレン樹脂、エポキシ樹脂、シリコン樹脂、ナイロン、
ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニル、ＰＥ
Ｔ、ポリテトラフルオロエタン等の高分子、この高分子
化合物のコポリマー、ケイ酸カルシウム、天然ケイ酸ア
ルミニウム、合成ケイ酸アルミニウム、ゼオライト、酸
化チタン、タルク、カオリン、マイカ、ベントナイト等

【００１９】（オ）水溶性高分子 ＰＥＧ、ＣＭＣ、ＰＶＰ、ゼラチン、寒天、アラビアガ
ム、グアーガム等

【００２０】（カ）その他 湯の花、イオウ、カゼイン、サリチル酸ナトリウム、い
り糠、雲母末、デキストリン、中性白土、脱脂粉乳、尿
素、アミノ酸類、界面活性剤、糖類等を配合することが
できる。

【００２１】更に、本発明の浴用剤組成物は、上記した
もの以外にも、必要に応じて殺菌防止剤（例えば安息香
酸エステル、ソルビン酸等）、金属封鎖剤（例えばＥＤ
ＴＡ、ＮＴＡ等）、蛋白分解酵素などその他の配合剤を
配合できる。

【００２２】本発明の浴用剤を製造するには、上記のカ
プセル化物が核部分に含有されるようにし、打錠する。

【００２３】具体的には、例えば、カプセル化物以外の
核外部成分を型に充填し、その上にカプセル化物と必要
によりこれ以外の核外成分をのせ、更に核外部成分をの
せプレスする方法が挙げられる。

【００２４】

【発明の効果】本発明のカプセル含有発泡性錠剤型浴用
剤は、液状の有効成分のしみ出しや、分解、変質がなく
経時的に安定である。

【００２５】

【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

【００２６】実施例１ カプセルの内容液として、センキュウ熱水抽出エキス２
０％、ブチルフタリド８０％からなる液状有効成分を用
意した。皮膜液として、ゼラチン３０％、グリセリン４
％、水６６％の液を準備した。装置は、順次増大する２
重ノズル（内側ノズル口径０．７mm、外側ノズル口径
１．５mm）を有する装置を用いた。この内側ノズルより
上記の内容液を流量７．０〔ｇ／min〕で、また外側ノ
ズルより上記組成の皮膜液を７０℃に保ったまま、流量
１２．０〔ｇ／min〕で５℃に冷却した流動パラフィン
中に、同時に吐出させて、２層液滴を生成した。これを
エタノールで洗浄し、常温にて乾燥させてカプセル化物
を得た。該カプセル化物の粒子径をノギスで測定したと
ころ平均粒子径は１．０mmであり、粒子径分布の変動係
数は５．０％であった。また皮膜率（＝皮膜重量／カプ
セル化物重量）を測定したところ３０．０％であった。

【００２７】一方、核外部成分（錠剤ベース）として、
炭酸水素ナトリウム２０％、炭酸ナトリウム２０％、コ
ハク酸４５％、ＰＥＧ５％、色素微量、香料微量をあら
かじめ混合しておいた。

【００２８】この核外部成分（錠剤ベース）を２５ｇと
り、直径５０mmφの円筒状の型に充填し、予圧をかけた
後、その上にカプセル化物３ｇ（有効成分２．１ｇ）を
のせ、更に、核外部成分を２２ｇ添加し、ゲージ圧２０
０kg／cm²でプレス成形し、５０ｇの本発明品たる錠剤
を得た。

【００２９】実施例２ カプセルの内容液として、センキュウ熱水抽出エキス２
０％、ブチルフタリド８０％からなる液状有効成分を用
意した。皮膜液としてゼラチン３０％、Ｄ−ソルビトー
ル４％、水６６％の液を準備し、実施例１と同様にして
シームレスカプセル化し、エタノールで洗浄し、常温に
て乾燥させ、粒子径約１mmφ、皮膜率３０％のカプセル
を得た。

【００３０】実施例１と同様の核外部成分（錠剤ベー
ス）を２２ｇとり直径５０mmφの円筒状の型に充填し、
予圧をかけた後、その上にカプセル化物３ｇ（有効成分
２．１ｇ）と核外部成分３ｇとを混合したものをのせ、
更に核外部成分を２２ｇ添加し、ゲージ圧２００kg／cm
²でプレス成形し、５０ｇの錠剤を得た。

【００３１】比較例１ センキュウ熱水抽出エキス２０％、ブチルフタリド８０
％からなる液状有効成分を２倍量（重量比）のデキスト
リンで粉末化した。外殻成分（錠剤ベース）として、炭
酸水素ナトリウム２０％、炭酸ナトリウム２０％、コハ
ク酸４５％、ＰＥＧ５％、色素微量、香料微量をあらか
じめ混合しておいた。この外殻成分（錠剤ベース）を２
５ｇとり、直径５０mmφの円筒状の型に充填し、予圧を
かけた後、その上に粉末化物３ｇ（有効成分１．０ｇ）
をのせ、更に、外殻成分を２２ｇ添加し、ゲージ圧２０
０kg／cm²でプレス成形し、５０ｇの錠剤を得た。

【００３２】比較例２ センキュウ熱水抽出エキス２０％、ブチルフタリド８０
％からなる液状有効成分を２倍量（重量比）のデキスト
リンで粉末化した。外殻成分（錠剤ベース）として、炭
酸水素ナトリウム２０％、炭酸ナトリウム２０％、コハ
ク酸４５％、ＰＥＧ５％、色素微量、香料微量をあらか
じめ混合しておいた。この外殻成分（錠剤ベース）を２
２ｇとり、直径５０mmφの円筒上の型に充填し、予圧を
かけた後、その上に粉末化物６．３ｇ（有効成分２．１
ｇ）をのせ、更に、外殻成分を２１．７ｇ添加し、ゲー
ジ圧２００kg／cm²でプレス成形し、５０ｇの錠剤を得
た。

【００３３】比較例３ センキュウ熱水抽出エキス２０％、ブチルフタリド８０
％からなる液状有効成分を、７分の３量（重量比）のデ
キストリンで粉末化した。外殻成分（錠剤ベース）とし
て、炭酸水素ナトリウム２０％、炭酸ナトリウム２０
％、コハク酸４５％、ＰＥＧ５％、色素微量、香料微量
をあらかじめ混合しておいた。この外殻成分（錠剤ベー
ス）を２５ｇとり、直径５０mmφの円筒状の型に充填
し、予圧をかけた後、その上に粉末化物３ｇ（有効成分
２．１ｇ）をのせ、更に、外殻成分を２２ｇ添加し、ゲ
ージ圧２００kg／cm²でプレス成形し、５０ｇの錠剤を
得た。

【００３４】試験例１ 上記実施例及び比較例で得られた浴用剤を下記の如く試
験し、評価した。

【００３５】（１）錠剤を溶解したあとの湯のにおいの
評価 ４０℃の湯（５ｌ）に１錠を溶かしたあとの湯のにおい
を次の基準により評価した。結果を表１に示す。 ○；設計品と同等。 △；やや異臭あり。 ×；異臭あり。

【００３６】

【表１】

【００３７】（２）保温効果 被験者１０名を対照として、実施例１、実施例２、比較
例１、比較例２の浴剤添加湯（５０ｇ／１５０ｌ）に１
０分間入浴させ、入浴前後の皮膚表面温をサーモグラフ
ィーを用いて比較した。湯温は４０℃、室温は２５℃と
した。結果を表２に示す。

【００３８】

【表２】

【００３９】表１より、本発明品は、有効成分のしみ出
し、変質がないことが判る。また表２から本発明品は、
有効成分の分解、変質がないことが判る。

【００４０】実施例３ カプセルの内容液として、ニコチン酸ベンジル１０％、
オクチルフタリド９０％からなる液状有効成分を用意し
た。皮膜液として、ゼラチン３０％、ソルビトール４
％、水６６％の液を準備し、実施例１と同様にしてシー
ムレスカプセル化し、エタノールで洗浄し、常温にて乾
燥させ、粒子径約１mmφ、皮膜率３０％のカプセルを得
た。核外部成分（錠剤ベース）として、炭酸水素ナトリ
ウム２０％、炭酸ナトリウム２０％、コハク酸４５％、
ＰＥＧ５％、色素微量、香料微量をあらかじめ混合して
おく。この核外部成分（錠剤ベース）を２５ｇとり、直
径５０mmφの円筒状の型に充填し、予圧をかけた後、そ
の上にカプセル化物３ｇ（有効成分２．１ｇ）をのせ、
更に、核外部成分を２２ｇ添加し、ゲージ圧２００kg／
cm²でプレス成形し、５０ｇの錠剤を得た。このもの
は、有効成分の効果が経時的に衰えない安定な浴用剤で
あった。

【手続補正書】

【提出日】平成５年９月１４日

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００２６

【補正方法】変更

【補正内容】

【００２６】実施例１ カプセルの内容液として、センキュウ熱水抽出エキス２
０％、ブチルフタリド８０％からなる液状有効成分を用
意した。皮膜液として、ゼラチン３０％、グリセリン４
％、水６６％の液を準備した。装置は、順次増大する直
径を有する２重ノズル（内側ノズル口径０．７ｍｍ、外
側ノズル口径１．５ｍｍ）を有する装置を用いた。この
内側ノズルより上記の内容液を流量７．０〔ｇ／ｍｉ
ｎ〕で、また外側ノズルより上記組成の皮膜液を７０℃
に保ったまま、流量１２．０〔ｇ／ｍｉｎ〕で５℃に冷
却した流動パラフィン中に、同時に吐出させて、２層液
滴を生成した。これをエタノールで洗浄し、常温にて乾
燥させてカプセル化物を得た。該カプセル化物の粒子径
をノギスで測定したところ平均粒子径は１．０ｍｍであ
り、粒子径分布の変動係数は５．０％であった。また皮
膜率（＝皮膜重量／カプセル化物重量）を測定したとこ
ろ３０．０％であった。

【手続補正２】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】００３７

【補正方法】変更

【補正内容】

【００３７】（２）保温効果 被験者１０名を対照として、実施例１、実施例２、比較
例１、比較例２の浴剤を５０℃、２０日間保存し、その
保存後の浴剤を添加した湯（５０ｇ／１５０ｌ）に１０
分間入浴させ、入浴前後の皮膚表面温をサーモグラフィ
ーを用いて比較した。湯温は４０℃、室温は２５℃とし
た。結果を表２に示す。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 核含有錠剤型浴用剤において、核部分に
   液状成分を封入してなるカプセル化物を含有し、その核
   外部分に発泡性浴用成分を含有することを特徴とする発
   泡性錠剤型浴用剤。