JPH0769877A - 分枝鎖アミノ酸を有効成分とする経口投与薬 - Google Patents
分枝鎖アミノ酸を有効成分とする経口投与薬Info
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】分枝鎖アミノ酸のＬ−イソロイシン、Ｌ−ロイ
シンおよびＬ−バリンを有効成分とする経口投与薬の苦
味のマスキング。 【構成】上記経口投与薬にトリプトファンのＤ−体を添
加する。
シンおよびＬ−バリンを有効成分とする経口投与薬の苦
味のマスキング。 【構成】上記経口投与薬にトリプトファンのＤ−体を添
加する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、分枝鎖アミノ酸のＬ−
体を有効成分とし、かつその苦味がＤ−トリプトファン
でマスキング（矯正）されている経口投与薬に関する。
体を有効成分とし、かつその苦味がＤ−トリプトファン
でマスキング（矯正）されている経口投与薬に関する。
【０００２】
【従来の技術】Ｌ−イソロイシン、Ｌ−ロイシンおよび
Ｌ−バリンの分枝鎖アミノ酸は、その混合物を主体とし
た医薬の形で、肝硬変などの肝疾患あるいは腎疾患、各
種の筋萎縮症等の如く分枝鎖アミノ酸の代謝の異常を重
要な症候とし、その改善が治療手段の一部を構成するよ
うな各種の疾患に対する治療薬として、顕著な薬効を奏
するものとして広く使用されている。
Ｌ−バリンの分枝鎖アミノ酸は、その混合物を主体とし
た医薬の形で、肝硬変などの肝疾患あるいは腎疾患、各
種の筋萎縮症等の如く分枝鎖アミノ酸の代謝の異常を重
要な症候とし、その改善が治療手段の一部を構成するよ
うな各種の疾患に対する治療薬として、顕著な薬効を奏
するものとして広く使用されている。
【０００３】そして、分枝鎖アミノ酸を有効成分とする
薬剤の剤型としては、輸液（静注）などの液体剤型や、
錠剤、糖衣錠、カプセル、顆粒、粉末などの固体剤型
や、溶液（水薬）の液体剤型等を考えることができる。
薬剤の剤型としては、輸液（静注）などの液体剤型や、
錠剤、糖衣錠、カプセル、顆粒、粉末などの固体剤型
や、溶液（水薬）の液体剤型等を考えることができる。
【０００４】これらのうち、顆粒状および粉末状のもの
は、そのままで、またはオブラートで包み、あるいは
水、温湯、牛乳、ジュースなどに溶かすかもしくは分散
させて溶液もしくは懸濁液とするかして、またはゼリ
ー、スープ、味噌汁などの他の食品に混ぜて、経口摂取
されるが、分枝鎖アミノ酸が固有の苦味を呈するので、
その経口摂取に当たっては苦味のマスキングが必要であ
る。この事情は、水薬の剤型の場合も全く同じである。
は、そのままで、またはオブラートで包み、あるいは
水、温湯、牛乳、ジュースなどに溶かすかもしくは分散
させて溶液もしくは懸濁液とするかして、またはゼリ
ー、スープ、味噌汁などの他の食品に混ぜて、経口摂取
されるが、分枝鎖アミノ酸が固有の苦味を呈するので、
その経口摂取に当たっては苦味のマスキングが必要であ
る。この事情は、水薬の剤型の場合も全く同じである。
【０００５】従来、デキストリン、グリチルリチン酸二
ナトリウムなどで分枝鎖アミノ酸のＬ−体の苦味をマス
キングすることが試みられており、例えば、「アミフ
ル」、「アミノレバンＥＮ」、「ヘパンＥＤ」など（以
上、いずれも粉末状製剤）として既に市販されている。
ナトリウムなどで分枝鎖アミノ酸のＬ−体の苦味をマス
キングすることが試みられており、例えば、「アミフ
ル」、「アミノレバンＥＮ」、「ヘパンＥＤ」など（以
上、いずれも粉末状製剤）として既に市販されている。
【０００６】しかしながら、分枝鎖アミノ酸のＬ−体の
もつ特異な苦味をマスキングすることは容易ではなく、
上述の市販品についても苦味のマスキングの更なる改良
の望まれるところが大である。
もつ特異な苦味をマスキングすることは容易ではなく、
上述の市販品についても苦味のマスキングの更なる改良
の望まれるところが大である。
【０００７】更に、分枝鎖アミノ酸のＬ−体の投与の有
効性をよりよく確保するためには、分枝鎖アミノ酸のＬ
−体の高濃度投与が望まれるところであるが、これは、
分枝鎖アミノ酸の溶解性が悪く、かつ、上に述べた固有
の特異な苦味のために困難であった。
効性をよりよく確保するためには、分枝鎖アミノ酸のＬ
−体の高濃度投与が望まれるところであるが、これは、
分枝鎖アミノ酸の溶解性が悪く、かつ、上に述べた固有
の特異な苦味のために困難であった。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】前項記載の技術的背景
の下において、本発明の目的は、分枝鎖アミノ酸のＬ−
体を有効成分とする経口投与薬の苦味の、優れたマスキ
ング手段を開発し、ひいては分枝鎖アミノ酸のＬ−体を
高濃度に含有しながらもその苦味のマスキングされた経
口摂取の容易な液剤を提供することにある。
の下において、本発明の目的は、分枝鎖アミノ酸のＬ−
体を有効成分とする経口投与薬の苦味の、優れたマスキ
ング手段を開発し、ひいては分枝鎖アミノ酸のＬ−体を
高濃度に含有しながらもその苦味のマスキングされた経
口摂取の容易な液剤を提供することにある。
【０００９】
【課題を解決するための手段】本発明者は、前項記載の
目的を達成すべく鋭意研究の結果、トリプトファンのＤ
−体が非常に甘味が強く、しかも効果的かつ有効に分枝
鎖アミノ酸のＬ−体の苦味をマスキングする優れた作用
のあることを見出し、このような知見に基づいて本発明
を完成するに至った。
目的を達成すべく鋭意研究の結果、トリプトファンのＤ
−体が非常に甘味が強く、しかも効果的かつ有効に分枝
鎖アミノ酸のＬ−体の苦味をマスキングする優れた作用
のあることを見出し、このような知見に基づいて本発明
を完成するに至った。
【００１０】すなわち、本発明は、イソロイシン、ロイ
シンおよびバリンのＬ−体を有効成分として含有し、そ
の苦味をマスキングするためにＤ−トリプトファンが添
加されていることを特徴とする経口投与薬、及びこのよ
うな経口投与薬の、剤型が液体であるものに関する。
シンおよびバリンのＬ−体を有効成分として含有し、そ
の苦味をマスキングするためにＤ−トリプトファンが添
加されていることを特徴とする経口投与薬、及びこのよ
うな経口投与薬の、剤型が液体であるものに関する。
【００１１】以下、本発明を詳しく説明する。
【００１２】分枝鎖アミノ酸のＬ−体を有効成分とす
る、各種疾患治療用の医薬そのものは、先に述べたよう
に、既に広く使用され、その薬理効果、有効量および投
与方法は公知であり、その安全性についても問題のない
ことは周知の通りである。その経口投与剤の形態のもの
も、先に述べたように、既に粉末剤が市販されており、
本発明の経口投与薬も、その投与量はこれらに準ずるこ
とができ、特別の制限はない。分枝鎖アミノ酸の使用割
合は、例えば、Ｌ−イソロイシン１重量部に対し、Ｌ−
ロイシン１〜１０重量部、そしてＬ−バリン０．５〜５
重量部とすることができる。
る、各種疾患治療用の医薬そのものは、先に述べたよう
に、既に広く使用され、その薬理効果、有効量および投
与方法は公知であり、その安全性についても問題のない
ことは周知の通りである。その経口投与剤の形態のもの
も、先に述べたように、既に粉末剤が市販されており、
本発明の経口投与薬も、その投与量はこれらに準ずるこ
とができ、特別の制限はない。分枝鎖アミノ酸の使用割
合は、例えば、Ｌ−イソロイシン１重量部に対し、Ｌ−
ロイシン１〜１０重量部、そしてＬ−バリン０．５〜５
重量部とすることができる。
【００１３】苦味のマスキング剤であるＤ−トリプトフ
ァンは、周知の如く、アミノ酸の１種であるトリプトフ
ァンのＤ−体であるが、苦味のマスキングのためには、
これが１００％Ｄ−体である必要はなく、Ｌ−体がＤ−
体に等モルを超えない量で混入していてもなんら差し支
えない。因みに、本発明に謂うトリプトファンのＤ−体
がＤＬ−体の形態のものは、ＤＬ−トリプトファンが食
品添加物として既に認可されているので、この意味から
も好ましい。
ァンは、周知の如く、アミノ酸の１種であるトリプトフ
ァンのＤ−体であるが、苦味のマスキングのためには、
これが１００％Ｄ−体である必要はなく、Ｌ−体がＤ−
体に等モルを超えない量で混入していてもなんら差し支
えない。因みに、本発明に謂うトリプトファンのＤ−体
がＤＬ−体の形態のものは、ＤＬ−トリプトファンが食
品添加物として既に認可されているので、この意味から
も好ましい。
【００１４】また、苦味のマスキングはＤ−トリプトフ
ァンのみによって完全に行うこともできるが、Ｄ−トリ
プトファンによってある程度苦味をマスキングし、なお
残る苦味を調剤に常用される甘味料、酸味料などを補助
的マスキング剤として使用してマスキングを完全にする
こともできる。いずれにしろ、本発明の特徴であるＤ−
トリプトファンを使用せずに、調剤に常用の甘味料、酸
味料などのみで分枝鎖アミノ酸のＬ−体の苦味をマスキ
ングすることは、この苦味が特異な、分枝鎖アミノ酸の
Ｌ−体に固有のものであるために極めて困難であること
に留意すべきである。
ァンのみによって完全に行うこともできるが、Ｄ−トリ
プトファンによってある程度苦味をマスキングし、なお
残る苦味を調剤に常用される甘味料、酸味料などを補助
的マスキング剤として使用してマスキングを完全にする
こともできる。いずれにしろ、本発明の特徴であるＤ−
トリプトファンを使用せずに、調剤に常用の甘味料、酸
味料などのみで分枝鎖アミノ酸のＬ−体の苦味をマスキ
ングすることは、この苦味が特異な、分枝鎖アミノ酸の
Ｌ−体に固有のものであるために極めて困難であること
に留意すべきである。
【００１５】Ｄ−トリプトファンの使用量は、Ｄ−トリ
プトファンでどの程度苦味をマスキングしようとするか
にもよるが、例えば、使用する分枝鎖アミノ酸の全量１
重量部に対し、０．００３重量部、すなわち、ＤＬ−ト
リプトファンの形態では０．００６重量部以上とするこ
とができる。
プトファンでどの程度苦味をマスキングしようとするか
にもよるが、例えば、使用する分枝鎖アミノ酸の全量１
重量部に対し、０．００３重量部、すなわち、ＤＬ−ト
リプトファンの形態では０．００６重量部以上とするこ
とができる。
【００１６】分枝鎖アミノ酸のＬ−体およびＤ−トリプ
トファンならびに所望により適宜適当な添加剤を使用し
て顆粒状、粉末状または液体状の経口投与薬を調製する
にも、格別の困難はなく、それぞれ調製法そのものは公
知の方法によることができる。
トファンならびに所望により適宜適当な添加剤を使用し
て顆粒状、粉末状または液体状の経口投与薬を調製する
にも、格別の困難はなく、それぞれ調製法そのものは公
知の方法によることができる。
【００１７】このようにして調製された本発明の経口投
与薬は、顆粒状または粉末状のものは、そのまま口に含
んで嚥下しても、苦味がマスキングされていて服用し易
く、また、先に述べたような水、温湯、牛乳、ジュース
などに溶かしまたは分散させても服用し易いものであ
る。
与薬は、顆粒状または粉末状のものは、そのまま口に含
んで嚥下しても、苦味がマスキングされていて服用し易
く、また、先に述べたような水、温湯、牛乳、ジュース
などに溶かしまたは分散させても服用し易いものであ
る。
【００１８】剤型が液体である本発明の経口投与薬につ
いては、分枝鎖アミノ酸のＬ−体の１日当たり合計摂取
量を１２〜１６ｇを想定した場合、１回の摂取量を３〜
８ｇとするのが望ましいが、溶解性を考慮すると３〜５
％程度の濃度の溶液とするのが実用的である。濃度がこ
れより高いと、分枝鎖アミノ酸のＬ−体およびトリプト
ファンが流通段階などにおいて析出することがあり、好
ましくない。
いては、分枝鎖アミノ酸のＬ−体の１日当たり合計摂取
量を１２〜１６ｇを想定した場合、１回の摂取量を３〜
８ｇとするのが望ましいが、溶解性を考慮すると３〜５
％程度の濃度の溶液とするのが実用的である。濃度がこ
れより高いと、分枝鎖アミノ酸のＬ−体およびトリプト
ファンが流通段階などにおいて析出することがあり、好
ましくない。
【００１９】
【実施例】以下、実施例を掲げて本発明を更に説明す
る。
る。
【００２０】実施例１ Ｌ−イソロイシン０．９５ｇ、Ｌ−ロイシン１．１５ｇ
およびＬ−バリン０．９０ｇ（合計３．００ｇ）を蒸留
水１００ｍｌに溶解した溶液に、ＤＬ−トリプトファン
を下記第１表に示す種々の量で溶解して５種の溶液を作
成した。
およびＬ−バリン０．９０ｇ（合計３．００ｇ）を蒸留
水１００ｍｌに溶解した溶液に、ＤＬ−トリプトファン
を下記第１表に示す種々の量で溶解して５種の溶液を作
成した。
【００２１】
【表１】
【００２２】５種の溶液の呈味を１０名から成るパネル
による官能検査に付した結果は、溶液ＮＯ．１（コント
ロール）はかなり強い苦味を呈するのに対し、溶液Ｎ
Ｏ．２は甘味を感じるが、苦味が残り、溶液ＮＯ．３は
かなりの甘味を感じるが、ほろ苦さがあり、溶液ＮＯ．
４は、甘さを強く感じるが、極く僅かのほろ苦さが残
り、そして、溶液ＮＯ．５は苦味はなく、甘味が強い、
との評価であった（以上、パネル１０名中７名以上の一
致した評価による）。
による官能検査に付した結果は、溶液ＮＯ．１（コント
ロール）はかなり強い苦味を呈するのに対し、溶液Ｎ
Ｏ．２は甘味を感じるが、苦味が残り、溶液ＮＯ．３は
かなりの甘味を感じるが、ほろ苦さがあり、溶液ＮＯ．
４は、甘さを強く感じるが、極く僅かのほろ苦さが残
り、そして、溶液ＮＯ．５は苦味はなく、甘味が強い、
との評価であった（以上、パネル１０名中７名以上の一
致した評価による）。
【００２３】実施例２ Ｌ−イソロイシン１．２５ｇ、Ｌ−ロイシン１．５５ｇ
およびＬ−バリン１．２０ｇ（合計４．００ｇ）を蒸留
水１００ｍｌに溶解した溶液に、ＤＬ−トリプトファン
を下記第２表に示す種々の量で溶解して５種の溶液を作
成した。
およびＬ−バリン１．２０ｇ（合計４．００ｇ）を蒸留
水１００ｍｌに溶解した溶液に、ＤＬ−トリプトファン
を下記第２表に示す種々の量で溶解して５種の溶液を作
成した。
【００２４】
【表２】
【００２５】実施例１におけると同じ官能検査に付した
結果は、溶液ＮＯ．６（コントロール）は非常に苦いの
に対し、溶液ＮＯ．７は苦味の中に、うっすらと甘味を
感じ、溶液ＮＯ．８は甘味の中にほろ苦さを感じ、溶液
ＮＯ．９はかなりの甘さを感じるが、極く僅かのほろ苦
さが残り、そして、溶液ＮＯ．１０は、甘味を強く感
じ、苦味はない、との評価であった。
結果は、溶液ＮＯ．６（コントロール）は非常に苦いの
に対し、溶液ＮＯ．７は苦味の中に、うっすらと甘味を
感じ、溶液ＮＯ．８は甘味の中にほろ苦さを感じ、溶液
ＮＯ．９はかなりの甘さを感じるが、極く僅かのほろ苦
さが残り、そして、溶液ＮＯ．１０は、甘味を強く感
じ、苦味はない、との評価であった。
【００２６】実施例３ Ｌ−イソロイシン１．６０ｇ、Ｌ−ロイシン１．９５ｇ
およびＬ−バリン１．４５ｇ（合計５．００ｇ）を蒸留
水１００ｍｌに溶解した溶液に、ＤＬ−トリプトファン
を下記第３表に示す種々の量で溶解して６種の溶液を作
成した。
およびＬ−バリン１．４５ｇ（合計５．００ｇ）を蒸留
水１００ｍｌに溶解した溶液に、ＤＬ−トリプトファン
を下記第３表に示す種々の量で溶解して６種の溶液を作
成した。
【００２７】
【表３】
【００２８】実施例１におけると同じ官能検査に付した
結果は、溶液ＮＯ．１１（コントロール）は、非常に苦
く、渋味も感じられるのに対し、溶液ＮＯ．１２はうっ
すらと甘味を感じるが、かなり苦く、溶液ＮＯ．１３は
甘いが、苦さも残り、溶液ＮＯ．１４はかなり甘いが、
極く僅かのほろ苦さを感じ、溶液ＮＯ．１５は甘味を強
く感じるが、極く僅かのほろ苦さが残り、そして、溶液
ＮＯ．１６は甘味を強く感じ、苦味はない、との評価で
あった。
結果は、溶液ＮＯ．１１（コントロール）は、非常に苦
く、渋味も感じられるのに対し、溶液ＮＯ．１２はうっ
すらと甘味を感じるが、かなり苦く、溶液ＮＯ．１３は
甘いが、苦さも残り、溶液ＮＯ．１４はかなり甘いが、
極く僅かのほろ苦さを感じ、溶液ＮＯ．１５は甘味を強
く感じるが、極く僅かのほろ苦さが残り、そして、溶液
ＮＯ．１６は甘味を強く感じ、苦味はない、との評価で
あった。
【００２９】これらの実施例から明らかなように分枝鎖
Ｌ−アミノ酸の苦味は、Ｄ−トリプトファンによって非
常によくマスキング（矯正）することができる。
Ｌ−アミノ酸の苦味は、Ｄ−トリプトファンによって非
常によくマスキング（矯正）することができる。
【００３０】
【発明の効果】本発明により、分枝鎖Ｌ−アミノ酸の苦
味がマスキングされた経口投与薬が容易に提供されると
ころとなった。
味がマスキングされた経口投与薬が容易に提供されると
ころとなった。
Claims (2)
- 【請求項１】イソロイシン、ロイシンおよびバリンのＬ
−体を有効成分として含有し、その苦味をマスキングす
るためにＤ−トリプトファンが添加されていることを特
徴とする経口投与薬。 - 【請求項２】剤型が液体であることを特徴とする請求項
１記載の経口投与薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25022293A JPH0769877A (ja) | 1993-08-31 | 1993-08-31 | 分枝鎖アミノ酸を有効成分とする経口投与薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25022293A JPH0769877A (ja) | 1993-08-31 | 1993-08-31 | 分枝鎖アミノ酸を有効成分とする経口投与薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0769877A true JPH0769877A (ja) | 1995-03-14 |
Family
ID=17204656
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25022293A Pending JPH0769877A (ja) | 1993-08-31 | 1993-08-31 | 分枝鎖アミノ酸を有効成分とする経口投与薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0769877A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003063856A1 (fr) * | 2002-01-30 | 2003-08-07 | Ajinomoto Co., Inc. | Preparation de gelee contenant des acides amines ramifies |
| JP2006028194A (ja) * | 2001-09-26 | 2006-02-02 | Ajinomoto Co Inc | 耐糖能異常用医薬組成物及び飲食品 |
| JP2009179633A (ja) * | 2001-09-26 | 2009-08-13 | Ajinomoto Co Inc | 耐糖能異常用医薬組成物及び飲食品 |
| WO2015171944A1 (en) * | 2014-05-07 | 2015-11-12 | Chromocell Corporation | Compounds, compositions, and methods for reducing or eliminating bitter taste |
-
1993
- 1993-08-31 JP JP25022293A patent/JPH0769877A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006028194A (ja) * | 2001-09-26 | 2006-02-02 | Ajinomoto Co Inc | 耐糖能異常用医薬組成物及び飲食品 |
| JP2009179633A (ja) * | 2001-09-26 | 2009-08-13 | Ajinomoto Co Inc | 耐糖能異常用医薬組成物及び飲食品 |
| JP2012158603A (ja) * | 2001-09-26 | 2012-08-23 | Ajinomoto Co Inc | 耐糖能異常用医薬組成物及び飲食品 |
| WO2003063856A1 (fr) * | 2002-01-30 | 2003-08-07 | Ajinomoto Co., Inc. | Preparation de gelee contenant des acides amines ramifies |
| WO2015171944A1 (en) * | 2014-05-07 | 2015-11-12 | Chromocell Corporation | Compounds, compositions, and methods for reducing or eliminating bitter taste |
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