JPH0774148B2 - 被覆された芯を包含する粒子 - Google Patents

被覆された芯を包含する粒子

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JPH0774148B2
JPH0774148B2 JP61252135A JP25213586A JPH0774148B2 JP H0774148 B2 JPH0774148 B2 JP H0774148B2 JP 61252135 A JP61252135 A JP 61252135A JP 25213586 A JP25213586 A JP 25213586A JP H0774148 B2 JPH0774148 B2 JP H0774148B2
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liquid
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particles
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JP61252135A
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ベンクト・イヨラン・ベルイルンド
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アクチエボラゲツト・ヘツスレ
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core

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Description

【発明の詳細な説明】 発明は人体または動物体の体外で放出するための液体溶
解性活性物質を含有するコーテイングをその上に有する
芯を包含するところの、かかる液体溶解性活性物質を含
有する顆粒、ペレツトまたは錠剤のような粒子に関す
る。本発明の目的は液体溶解性物質が完全にまたは予定
された部分で消費されたことを示す視覚によるシグナル
を提供することにある。
本発明はスウエーデン特許出願第8101247−8号に示さ
れる種類の非経口的な液体投与用装置中に包含される顆
粒、錠剤および同様の薬物放出ユニツトに主に適用され
る。この場合薬物物質、または非経口投与に適する他の
物質を含有する顆粒または錠剤がセル中に置かれ、そこ
を通つて非経口液体投与系の液体が流れてそれにより前
記した物質が患者に投与される液体中に溶解される。こ
の関連で、さらに薬物配量を活性化するかまたは予定さ
れた量の薬物が消費された場合に液体の供給を停止する
ような適切な装置をとりうるためには薬物の消費を観察
しうることに大きな価値があろう。
本発明によれば、前記した粒子中における芯はコーテイ
ングの外観とは異なる外観を有しており、そして芯の外
観は当初はコーテイングによつて隠されておりそして液
体溶解性の活性物質の溶解後に出現し、かくして前記コ
ーテイング中の活性物質が溶解したことを視覚的に示す
ものである。
すなわち、コーテイングと芯は相互に異なる色を有する
のが好ましい。コーテイングが薬物物質を含有する場合
はそのコーテイングはしばしば白色であり、一方芯は例
えば青色でありうる。芯とコーテイングとの間の目で見
える相異はまた代替に例えば表面構造の相異または螢光
性質の相異によつても達成されうる。従つて外観におけ
る相異が特殊な光線中または特殊な装置によつてのみ検
出されうることも本発明の範囲内に包含されるが、通常
の光線中で眼により検出されうる外観における相異が好
ましい。
芯は液体中に不溶性の芯、例えばプラスチツクビードま
たはガラスビーズが好ましく、これらは所望される色で
着色されるかまたは染料が液体中に溶解しうる場合は染
料および溶解を阻止する保護層で被覆されうる。前記保
護層は水不溶性の不透過性ポリマーから成りうる。かか
る保護層を用いる場合は液体中に溶解しうる芯も使用さ
れうる。
コーテイングは液体溶解性活性物質を含有し芯を隠蔽し
うるコーテイングでありうるが、しかし液体溶解性物質
を包含する層の内側に置かれた層に用いてコーテイング
の隠蔽性質を達成することもできる。それにより層は液
体中に溶解しうるかあるいは液体の影響により不透明か
ら透明に変化する能力を有することができる。
液体溶解性物質を包含する層は、物質がその中に混合さ
れうるマトリツクスのような放出制御剤、例えばそのポ
リマーが液体中に不溶であるかまたは溶解しうる場合の
ポリマーマトリツクス、または水不溶性ポリマーを包含
する外膜をそれ自体知られた方法で具備しうる。もし前
記外膜が液体により溶解されない場合はそのものは透明
な物質または液体の影響により透明となる物質で作られ
ていよう。
液体溶解性物質は非経口投与に適する液体中に溶解され
うる非経口投与に適する物質が好ましい。すなわち、液
体溶解性の活性物質は治癒または軽減作用を有する薬
物、診断剤、または栄養剤でありうる。連続的または間
欠的注入にとつて有用な物質が包含されうる。1種類以
上の液体溶解性物質が本発明による粒子中に使用されう
る。薬物の例としては抗生物質、心臓血管剤例えばリド
カインおよびβ−遮断剤、細胞増殖抑制剤または胃酸分
泌抑制剤があげられる。非経口投与に適する液体は通常
等張塩化ナトリウム溶液またはデキストロース溶液のよ
うな水溶液である。ポリエチレングリコールならびに他
の添加剤のような液体溶解性物質の溶解を促進する物質
が包含されうる。
複数で使用することが意図される本発明による粒子は0.
5〜4mmの寸法を有するのが適当である。
本発明による粒子の製造は適当には流動床中で被覆する
ことによりなされるが、しかしコーテイングパン中にお
けるコーテイングおよび他の技法例えばコアセルベーシ
ヨンが用いられうる。本発明による1種類またはそれ以
上の粒子の製法は本発明のもう一つの局面を示す。
非経口適な液体投与のための当初述べた装置における本
発明による単数または複数の粒子の使用も本発明のもう
一つの局面である。それにより物体/物体類が置かれる
セルは当然透明であるか、または外観の変化が観察され
うる他の方法で設計されよう。
非経口的な液体投与における使用に加え本発明は他の技
術分野、例えば実験室においても応用でき、その場合液
体溶解性活性物質は化学的試薬であることができる。
以下の実施例により本発明をさらに説明する。
実施例 500gのノンパレイル(non pareil)フラクシヨン(砂糖
−澱粉ビード、1.18〜1.4mm)が芯として用いられた。
これらは白色であり、そしてそれゆえビードを95%エタ
ノール408g中のメチレンブルー0.13gおよび接着剤とし
てのエチルセルロース25gを用いて青色に着色させた。
次に不溶のポリマー(エチルセルロース25g)を漏出防
止のために上から被覆した。次にメチレンクロライド/
イソプロパノール(50:50w/w)360g中に溶解したリドカ
イン塩酸塩500gからなる活性物質を青く着色された芯に
噴霧結晶化させるとこのものは白色に変わつた。次に放
出制御膜(メチレンクロライド/イソプロパノール(7
5:25w/w)2100g中に溶解したエチルセルロース50g)を
顆粒上に被覆した。全工程は0.5kgの規模で流動床中で
実施された。実施された放出試験では放出の終了時に顆
粒が白色から青色に変色したことが示された。

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】液体溶解性活性物質を人体または動物体の
    体外で放出するために設計された粒子であって、該粒子
    は芯およびその上に形成された液体溶解性活性物質を含
    むコーティングからなり、その芯がコーティングとは異
    なる外観を有し、かつ該液体溶解性活性物質が溶解する
    液体に溶解しないこと、および該芯の外観は当初はコー
    ティングにより隠されておりそして液体溶解性活性物質
    の溶解後に現れ、かくして前記コーティング中の活性物
    質が溶解されたことを視覚的に示すものであることを特
    徴とする前記粒子。
  2. 【請求項2】該芯がコーティングの色とは異なる色を有
    するものであることを特徴とする前記特許請求の範囲第
    1項記載の粒子。
  3. 【請求項3】該粒子が該粒子を顆粒、ペレットまたは錠
    剤として複数で使用するのに適した量の液体溶解性活性
    物質を有することを特徴とする前記特許請求の範囲第1
    項または第2項記載の粒子。
  4. 【請求項4】液体溶解性活性物質が非経口投与に適する
    液体中に溶解されうる非経口投与に適する物質であるこ
    とを特徴とする前記特許請求の範囲第3項記載の粒子。
  5. 【請求項5】該芯が液体溶解性活性物質が溶解されうる
    液体中に溶解性であり、かつ芯が該液体中に不溶のコー
    ティングを有することを特徴とする前記特許請求の範囲
    第1〜4項のいずれかの項に記載の粒子。
  6. 【請求項6】液体の非経口投与のための系における該液
    体中への活性物質の放出のために設計された粒子である
    ことを特徴とする前記特許請求の範囲第1項記載の粒
    子。
  7. 【請求項7】該コーティングが液体中への該液体溶解性
    活性物質の放出を制御する薬剤を含有していることを特
    徴とする前記特許請求の範囲第1〜6項のいずれかの項
    に記載の粒子。
  8. 【請求項8】非経口的な液体投与のための装置において
    単数個または複数個で使用される前記特許請求の範囲第
    1〜7項のいずれかの項に記載の粒子。
  9. 【請求項9】液体溶解性活性物質を人体または動物体の
    体外で放出するために設計された粒子であって、該粒子
    は芯およびその上に形成された液体溶解性活性物質を含
    むコーティングからなり、その芯がコーティングとは異
    なる外観を有し且つ該液体溶解性活性物質が溶解する液
    体に溶解しないこと、および該芯の外観は当初はコーテ
    ィングにより隠されておりそして液体溶解性活性物質の
    溶解後に現れ、かくして前記コーティング中の活性物質
    が溶解されたことを視覚的に示すものである前記粒子を
    製造するに当たり、液体溶解性活性物質が溶解する液体
    に溶解しない芯を用意し、液体溶解性活性物質を含み且
    つ該芯を隠蔽して該芯とな異なる外観を有する被膜を形
    成することができるコーティング液で該芯を被覆するこ
    とを特徴とする前記粒子の製造方法。
JP61252135A 1985-10-25 1986-10-24 被覆された芯を包含する粒子 Expired - Lifetime JPH0774148B2 (ja)

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JPS62106010A JPS62106010A (ja) 1987-05-16
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AU (1) AU586290B2 (ja)
CA (1) CA1294834C (ja)
DD (1) DD268863A5 (ja)
DE (1) DE3688355T2 (ja)
DK (1) DK504186A (ja)
ES (1) ES2054620T3 (ja)
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