JPH081012U - 錠 剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 薬剤量の少ない小径の錠剤の搬送等による破
損を防止し、正確な投与量を維持する。 【解決手段】 一側または両側が一対の平面からなる最
長径が８mm以下の錠剤である。前記一対の平面は逆側の
錠剤面に向かって錠剤の縁部から内側に傾斜すると共に
互いに鈍角をなしており、それら平面の交差部に狭い溝
が刻設されている。さらに、錠剤両側面の縁が全周にわ
たって削がれている。

Description

【考案の詳細な説明】

【０００１】

【考案の属する技術分野】

この考案は、分割を容易とするための手段を備えた医薬品錠剤に関するもので ある。

【０００２】

【従来の技術および考案が解決しようとする課題】

圧縮錠剤は、特に、患者の受容性がよいため、単位用量形態の投与用として製 薬工業で広く使用されている。個々の患者に対する用量管理を最適にし、処方の 際の融通性を高めるために、分割可能な錠剤が開発された。

【０００３】 それにより、多種類の用量形態を準備することの必要性およびそれに伴なう登 録、製造等の必要性が回避される。

【０００４】 上記のような形態の製造に際しては、分割の容易性、機械的安定性、分割片中 の含量の一致等の各要因が重要な役割を有する。 (分割の容易性) 錠剤は、比較的低い圧の適用で容易に分割し得るように設計しなければならな いが、通常これは錠剤面に１個以上の刻み目を設けることにより達成される。錠 剤の寸法が限られているので、特に老人または衰弱者が例えば硬質平坦面上で押 圧したときの破断を容易にするためにさらに改良が加えられている。このような 改良の中には、刻み目の逆側の面を凸面にすること、または刻み目を設けた面を 刻み目に向かって傾斜させることが含まれる。 (機械的安定性) 分割を容易にするために設けた手段は、錠剤の総機械的安定性をそこなわない ものであることを必要とする。すなわち、刻み目は、例えば輸送中における不慮 の分割が起らないように設けなければならない。さらに、錠剤の外形に形成され た縁部がシャ−プであるほど、その製造およびバルク輸送中に部分的破壊が起る 危険性が大きい。これが起ると、単位用量の均一性維持に不可欠な不良錠剤選別 の作業負担が大きくなる。 (分割の均一性) 当然のことであるが、分割用量が含む有効成分はできる限り等量でなければな らない。錠剤中における有効成分の均一な分布は製剤技術を適正化して達成でき るが、刻み目に沿う分離面の凹凸、端部の破片化または薄片化および刻み目以外 の線に沿う分割が大きな問題を生ずる。

【０００５】 有効成分の処方が、製造された圧縮錠剤を極めて砕け易くもろいものにする場 合には、上記３要因による作用はさらに悪化する。これらの場合、粉砕、破片化 および薄片化が分割の際に起り得る。 このような問題について、数多くの解決 策が提案されている。その例としては、ハガ−ス・ハンドブ−フ・デル・フアル マツオイテイシエン・プラクシス(Ｈager's Ｈandbuch der Ｐharmazeutischen Ｐraxis)１９７１、Ｖ．７Ａ、英国特許第９８３８１０号、同第１３８７６４３ 号、同１３６８５７４号、カナダ特許第７４６４７７号、西独特許第１２００７ ９０号、同第１８１００３７号がある。

【０００６】 しかし、これらの解決策の中で有効性が証明され商品化されたものは僅かであ り、しかも商品化されたものは有効成分が処方上の問題を含まず錠剤が比較的大 形のものに限られている。

【０００７】 処方上の問題として、種々の有効成分について適当な賦形剤が限定されている 場合が多いが、そのような通常は適当に使用し得る賦形剤であっても分割が容易 でない錠剤となることがある。このような有効成分の一例はブロモクリプチンで あり、この場合適当な賦形剤はけい酸、２酸化けい素、エデト酸ジナトリウム２ 水化物、ステアリン酸マグネシウム、マレイン酸、コ−ンスタ−チ、乳糖(増量 剤兼用)等であるが、これ等の賦形剤を使用した錠剤の通常の形状では分割に適 しない。

【０００８】

【考案の開示】 この考案者は、この考案にしたがって、硬質面上に置いた錠剤に圧を加えたと き容易に分割される形態にブロモクリプチンを製錠すると、受容性のある分割用 量が得られることを見出した。

【０００９】 患者の受容性の点では比較的小形の錠剤形態が望ましいが、これを分割用に設 計したものは上記の欠点を具えるに至る。

【００１０】 この考案による錠剤は、この問題に対して一般性のある解決策をもたらすもの である。

【００１１】 この考案によると、一側または両側が一対の平面からなる錠剤であって、上記 一対の平面は逆側の錠剤面に対して錠剤の縁部から内側に向かって傾斜すると共 に、互いに鈍角をなし、それら平面の交差部に狭い溝を刻設してなる錠剤におい て、各溝付設側の縁を全周にわたって削いだ(面取りした)ことを特徴とする錠剤 を提供することにより、上記の問題に最良の解決が与えられることが見出された 。

【００１２】 さらに詳細には、この考案は、一側または両側が一対の平面からなる断面円形 の錠剤であって、上記一対の平面は逆側の錠剤面に対して錠剤の縁部から内側に 向かって傾斜すると共に、互いに鈍角をなし、それら平面の交差部に直径方向に 延びる狭い溝を刻設してなる錠剤において、各溝付設側の縁を全周にわたって削 いだ(面取りした)ことを特徴とする錠剤に関するものである。

【００１３】 上記一対の面、溝の側面および縁部の削ぎ面を含めて、傾斜面はすべて直線的 に傾斜することが望ましいが、これは必須要件ではない。

【００１４】 傾斜角は、個々の有効成分の処方、必要な分割片数および製造法に応じて適宜 選択される。

【００１５】 一例を挙げると、一対の面の傾斜角は互いに約１７０〜１５０度、例えば約１ ６０度であり、これは円形断面に対して約５〜１５度にあたる。面取り角度の例 は上記断面に対して約２０〜４０度、例えば約３０度であり得る。溝は鈍角、鋭 角の何れでもよく、また例えば９０度でもよく、その深さは例えば面取りの深さ と同じであってもよい。溝底の深さは、錠剤中央部の総厚みの３分の１を越えな いことが望ましい。

【００１６】 錠剤の外形は、錠剤の中心に関して対称とする。錠剤の両側に傾斜面、溝およ び／または削ぎ面を設けることができるが、一側は削ぎ面を備えた実質的な平面 であることが望ましい。傾斜面は、錠剤に二対設けるのも好適であるが、一対の みを設けるのがより好ましい。

【００１７】 錠剤の直径の一例は、例えば６〜９ｍｍである。 錠剤は、その溝付設側を下 側に向けて硬質面上に置き、上側から例えば親指または他の指で押圧することに より分割される。

【００１８】 賦形剤は、錠剤に用いる有効成分の性質、用量水準および用法に応じて常法に より選択される。 製造は、適当な型を備えた製錠機を用いて常法により行なわ れる。

【００１９】 このようにして製錠し得る有効成分の例としては、ブロモクリプチン(および そのメシレ−ト)、ピンドロ−ル(クロパミドまたはヒドロクロロチアジドと併用 してもよい)、ボピンドロ−ル、ジゴキシン、メトラゾン等が含まれる。そのう ち、ブロモクリプチン(またはそのメシレ−ト)が特に好ましい。

【００２０】

【考案の実施の形態】

本考案の具体的な実施態様を図面に基づいて説明すると次の通りである。

【００２１】 図１は錠剤の一部切欠側面図である。

【００２２】 図２は錠剤の平面図である。

【００２３】 錠剤４は、実質的に平面である面６を有し、その縁部３は面取りされている。 逆側には、傾斜面５(２つ)が形成され、それらの交差部である端には溝１が設け られている。溝付設側の縁部も面取り２されている。

【００２４】 角度a、bおよびcの例は、それぞれ３０±３度、９０±３度および１０±３度 である。

【００２５】 距離d、e、fの例は下記の通りである。

【００２６】 d(ｍｍ) e(ｍｍ) f(ｍｍ) ０.２８ ０.８１ ７ ０.３２ ０.９２ ８ ０.３６ １.０４ ９ 分割は、溝付設側を下側に向けて錠剤を硬質面上に置き、面６上に圧を加える ことにより行なう。 従来、医薬品業界において多数の医薬が種々の剤形で提供 されているけれども、その最も普遍的な経口投与用剤形の一つは錠剤である。こ の錠剤には通常、単位投与量の有効成分と適量の添加剤や希釈剤が含有されてい るが、有効成分として薬理作用が強力で純度の高い医薬品の供給が可能になるに つれ、有効成分の単位投与量が少量で済むようになり、それと共に添加剤や希釈 剤の使用量も少量となり、錠剤の大きさについて小形化の傾向(たとえば最長径 寸法８ｍｍ以下、時に６ｍｍ以下)が認められる。

【００２７】 ところである種の医薬について、その標準の単位投与量を含む錠剤を投与した 場合、患者によって当該医薬の副作用(たとえばおう吐作用)が発現し、それ以後 の服用の拒否を見ることがある。従って、この種の医薬の場合には、その標準単 位投与量以下(たとえば1/2程度)の副作用を惹起しない量から投薬を開始し、次 第に増量していく投薬方法が採用されている。このため、単位投与量の有効成分 を含有する錠剤を分割して服用する必要性が生じる場合が少なくない。しかしな がら、投薬の対象となる患者は高年令者や虚弱者である場合が多く、彼等にとっ て前述のように小形化した錠剤を二分することは容易ではない。特にパーキンソ ン氏病のような機能障害を有する高年令者の患者の場合、常時手の震えを伴うの が普通であって、小形化した錠剤の分割はその錠剤に分割用刻み目が設けられて いても殆ど不可能に近い。しかもその投薬の趣旨に鑑みて分割は正確に二分され ることが必要であるが、一般に行なわれているような分割用刻み目の設け方では これも困難である。

【００２８】 然るに本考案に従って上記したような特別の形態の分割用刻み目を設けた錠剤 は、適宜の硬さを有する平面(たとえば卓上表面、時には手のひら)にその分割用 刻み目が対向するように載置し、錠剤の裏側から指などで僅かな圧力を加えるこ とによって、容易かつ正確に分割される利点を有する。

【００２９】

【実施例】

以下にこの考案の代表的錠剤処方を示す。 総量 １４０.０００部 ブロモクリプチンメシレ−ト ２.８７０部 ２酸化けい素 ０.３５０部 ステアリン酸マグネシウム ０.７００部 マレイン酸 １.０００部 コ−ンスタ−チ １８.２００部 乳糖 １１６.８８０部 これらを、常法により、適当な型を用いて、前記実施態様に記載した形状に製 錠する。

【００３０】 機械的安定性 バルク輸送試験 損傷・破壊なし パッケ−ジ試験 損傷・破壊なし ブリスタ−パック押出試験 損傷・破壊なし 分割均一性 錠剤重量 １４０ｍｇ 各半片重量 ７０ｍｇ 不一致度 標準偏差 ４％

【図面の簡単な説明】

【図１】 本考案に係る錠剤の一部切欠側面図である。

【図２】 図１に示された錠剤の平面図である。

【符号の説明】

１ 溝 ２、３ 面取り ４ 錠剤 ５ 傾斜面 ６ 平面

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)考案者 マルクス・タネル スイス国4125リーヘン、ヘルンリアレー 125番 (72)考案者 ベルネル・トーメン スイス国4460ゲルテルキンデン、ジークマ ットストラッセ２番 (72)考案者 オズマー・ツィーゲル スイス国4123アルシュビル、ホイビンケル ストラッセ13番

Claims (8)

【実用新案登録請求の範囲】
1. 【請求項１】 一側または両側が一対の平面からなる最
   長径が８mm以下の錠剤であって、 前記一対の平面は逆側の錠剤面に向かって錠剤の縁部か
   ら内側に傾斜すると共に互いに鈍角をなし、それら平面
   の交差部に狭い溝を刻設してなる錠剤において、錠剤両
   側面の縁を全周にわたって削いだことを特徴とする、錠
   剤。
2. 【請求項２】 前記最長径が６mm以下である、請求項１
   記載の錠剤。
3. 【請求項３】 断面形状が円形であって、前記交差部に
   刻設された狭い溝が直径方向に延びている、請求項１ま
   たは２記載の錠剤。
4. 【請求項４】 前記一側のみが一対の平面からなるもの
   である、請求項１、２または３記載の錠剤。
5. 【請求項５】 前記平面が互いになす角度が約１６０度
   であり、断面に対する削ぎ面の角度が約３０度であり、
   溝の底角が約９０度であり、形状が中心対称である、請
   求項１、２、３または４記載の錠剤。
6. 【請求項６】 前記溝の底部までの深さが錠剤の総厚み
   の３分の１以下である、請求項１、２、３、４または５
   記載の錠剤。
7. 【請求項７】 前記溝が刻設された面とは逆側の面が、
   実質的に平面状であって周縁が削がれている、請求項
   ４、５または６記載の錠剤。
8. 【請求項８】 ブロモクリプチンメシレートを含有し、
   硬質表面上で圧を加えたとき容易に分割される、請求項
   １、２、３、４、５、６または７記載の錠剤。