JPH08143450A - 徐放化製剤 - Google Patents

徐放化製剤

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JPH08143450A
JPH08143450A JP30267594A JP30267594A JPH08143450A JP H08143450 A JPH08143450 A JP H08143450A JP 30267594 A JP30267594 A JP 30267594A JP 30267594 A JP30267594 A JP 30267594A JP H08143450 A JPH08143450 A JP H08143450A
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JP
Japan
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water
release preparation
sustained
sustained release
fatty acid
Prior art date
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Pending
Application number
JP30267594A
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English (en)
Inventor
Yuriko Mori
友理子 森
Tomomi Sato
友美 佐藤
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Taiyo Pharmaceutical Industry Co Ltd
Original Assignee
Taiyo Pharmaceutical Industry Co Ltd
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 生体に吸収されやすい易溶解性薬剤を徐放化
すると同時に、吸湿性がなく、安定な持続性製剤として
利用可能な徐放性製剤を得る。 【構成】 リン酸ジソピラミド、塩酸ジルチアゼム、ペ
ントキシフィリン等の易水溶性薬剤、グリセリン脂肪酸
エステル及び不溶性ポリマー、不溶性無機物等の水不溶
性物質を含有することを特徴とする徐放化製剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、除放化製剤に関し、更
に詳細には、水に溶けやすく、生体内に速やかに吸収さ
れる易水溶性薬剤の吸収を抑え、生体内に徐々に吸収さ
れるようにした徐放化製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】生体内において、薬剤を徐々に放出する
徐放化製剤は、持続性製剤として、薬剤投与回数の削
減、副作用の低減、有効血中濃度の維持等医療上多くの
利点を有している。
【０００３】水に溶けやすく、生体内に速やかに吸収さ
れる易水溶性薬剤についても、その吸収を抑え、徐放化
する試みがなされており、例えば、易水溶性薬剤である
リン酸ジソピラミド等を、グリセリン脂肪酸エステルと
水への溶解度の高い糖類を使用して徐放化する技術（特
公平１−４１６０６号）が知られている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】上記の徐放化製剤は、
徐放化という点では一応目的は達しているものの、吸湿
性のある糖類を使用しているため保存中に吸湿、変質す
る恐れがあり、これに代わるより優れた徐放化製剤の開
発が求められていた。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、易水溶性
薬剤についての徐放化について種々検討を行った結果、
易水溶性薬剤を水不溶性物質及びグリセリン脂肪酸エス
テルと組合せ配合することにより、当該薬剤の溶出を制
御でき、徐放化が可能であることを見出し、本発明を完
成した。
【０００６】すなわち、本発明は易水溶性薬剤、グリセ
リン脂肪酸エステル及び水不溶性物質を含有する徐放化
製剤に関するものである。
【０００７】本発明の徐放化製剤は、常法に従い、易水
溶性薬剤、グリセリン脂肪酸エステル及び水不溶性物質
を混合し、製剤化することにより製造される。
【０００８】本発明において用いられる水不溶性物質と
しては、医薬用製剤に使用可能な種々の水不溶性物質、
例えば、メタアクリル酸コポリマー（オイドラギット
ＲＳＰＯ）、エチルセルロース、ポリビニルポリピロリ
ドン等の不溶性ポリマーや、タルク、リン酸水素カルシ
ウム、軽質無水ケイ酸等の不溶性無機物等があげられ
る。
【０００９】また、グリセリン脂肪酸エステルとして
は、グリセリンと炭素数１０〜２２個の脂肪酸とのモノ
−、ジ−、もしくはトリエステルを利用することがで
き、例えば、グリセリンのモノ−、ジ−、トリステアリ
ン酸エステル、グリセリンのモノ−、ジ−、トリパルミ
チン酸エステル、グリセリンのモノ−、ジ−、トリラウ
リル酸エステル、グリセリンのモノ−、ジ− 、トリミ
リスチン酸エステルを挙げることができる。
【００１０】本発明の徐放化製剤中の水不溶性物質の配
合量は、１〜３０重量％、好ましくは２〜１０重量％で
あり、また、グリセリン脂肪酸エステルは１〜５０重量
％、好ましくは１０〜３０重量％である。
【００１１】本発明の徐放化製剤により徐放化すること
のできる易水溶性薬剤としては、リン酸ジソピラミド、
塩酸ジルチアゼム、ペントキシフィリン等を挙げること
ができ、これらの安定な持続性製剤を得ることができ
る。
【００１２】本発明製剤は種々の形態とすることがで
き、その例としては、錠剤、顆粒剤、細粒剤、カプセル
剤等を挙げることができる。
【００１３】また、これらの製剤とするにあたって、通
常医薬の製剤化に用いられる種々の添加剤、例えば、結
晶セルロース、トウモロコシデンプン、Ｄ−マンニトー
ル、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリ
ドン、カルメロースナトリウム、カルメロースカルシウ
ム、カルメロース、カルボキシメチルスターチナトリウ
ム、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、マクロゴール６０００、酸化チタン、
タール色素等を本発明の効果を損なわない範囲内におい
て配合することができる。
【００１４】
【実施例】次に実施例を挙げ、本発明を更に詳しく説明
するが、本発明はこれら実施例になんら制約されるもの
ではない。
【００１５】実 施 例 １ リン酸ジソピラミドの徐放性錠剤：下記の処方、製法に
よりリン酸ジソピラミドの徐放性錠剤を得た。
【００１６】 （ 処 方 ） 素 錠 部 分 リン酸ジソピラミド １９３.５ｍｇ ステアリン酸モノジグリセイライド ５４ ｍｇ メタアクリル酸コポリマー（オイドラギッドＲＳＰＯ） １８ ｍｇ ポリビニルピロリドン Ｋ２５ ３ ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ７.５ｍｇ 小 計 ２７６ ｍｇ
【００１７】 フ ィ ル ム 部 分 ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０ ７ ｍｇ マクロゴール６０００ １ ｍｇ 酸化チタン ２ ｍｇ 小 計 １０ ｍｇ 合 計 ２８６ ｍｇ
【００１８】（ 製 法 ）リン酸ジソピラミドとステア
リン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。
整粒後、メタアクリル酸コポリマーを混合し、ポリビニ
ルピロリドン Ｋ２５を加えて再度造粒、乾燥後整粒し
た。 これにステアリン酸マグネシウムを加え打錠し、
素錠を製造する。 この素錠をヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース２９１０、マクロゴール ６０００及び酸
化チタンの水懸濁液でコーティングし、乾燥させて錠剤
を得た。得られた錠剤は、従来品と比べて防湿性が優れ
ていることが確認された。
【００１９】実 施 例 ２ リン酸ジソピラミドの徐放性錠剤： （ 処 方 ） リン酸ジソピラミド １９３.５ｍｇ ステアリン酸モノジグリセライド ５４ ｍｇ タ ル ク ６２ ｍｇ ポリビニルピロリドンＫ３０ ３ ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ７.５ｍｇ 合 計 ３２０ ｍｇ
【００２０】（ 製 法 ）リン酸ジソピラミドとスチア
リン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整
粒後、タルクを混合し、ポリビニルピロリドンＫ３０の
水溶液を加えて、乾燥後、整粒し、ステアリン酸マグネ
シウムを加え打錠し錠剤を製造する。
【００２１】実 施 例 ３ 塩酸ジルチアゼムの徐放性錠剤： （ 処 方 ） 素 錠 部 分 塩酸ジルチアゼム ３０ ｍｇ ステアリン酸モノジグリセライド ３０ ｍｇ 結晶セルロース １１８.５ｍｇ メタアクリル酸コポリマー（オイドラギッドＲＳＰＯ） １０ ｍｇ ステアリン酸マグネシウム １.５ｍｇ 小 計 １９０ ｍｇ
【００２２】 フ ィ ル ム 部 分 ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０ ３.５ｍｇ マクロゴール６０００ ０.５ｍｇ 酸化チタン １ ｍｇ 小 計 ５ ｍｇ 合 計 １９５ ｍｇ
【００２３】（ 製 法 ）塩酸ジルチアゼムとスチアリ
ン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。 整
粒後、結晶セルロースとメタアクリル酸コポリマー（オ
イドラギッドＲＳＰＯ）を混合し、ステアリン酸マグネ
シウムを加え打錠し素錠を製する。 ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース２９１０、マクロゴール６０００お
よび酸化チタンの水懸濁液を用い素錠にコーティングを
施す。得られた錠剤は、従来品と比べて防湿性が優れて
いることが確認された。
【００２４】実 施 例 ４ ペントキシフィリンの徐放性錠剤： （ 処 方 ） ペントキシフィリン ３００ｍｇ ステアリン酸モノジグリセライド ６０ｍｇ エチルセルロース ４０ｍｇ ポリビニルピロリドンＫ３０ ６ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ４ｍｇ 合 計 ４１０ｍｇ
【００２５】（ 製 法 ）ペントキシフィリンとステア
リン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整
粒後、エチルセルロースとポリビニルピロリドンＫ３０
を混合し、ステアリン酸マグネシウムを加え打錠し錠剤
を製する。得られた錠剤は、従来品と比べて防湿性が優
れていることが確認された。
【００２６】試 験 例 １ 溶 出 試 験 ：第１２改正日本薬局方に規定のパドル法
により、実施例１〜３で調製した徐放性錠剤の溶出率を
試験した（１００ｒｐｍ、水 ９００ｍｌ）。この結果
を下表に示す。
【００２７】
【００２８】この結果から明らかなように、本発明によ
りリン酸ジソピラミド、塩酸ジルチアゼム、ペントキシ
フィリン等の易溶解性薬剤を徐放化することが可能とな
った。
【００２９】
【発明の効果】本発明によれば、生体に吸収されやすい
易溶解性薬剤を徐放化することができ、しかも吸湿性が
ないので保存安定性も良好である。従って、本発明の徐
放性製剤は、安定な持続性製剤として有利に使用するこ
とができるものである。 以 上
─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成７年２月２２日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００１
【補正方法】変更
【補正内容】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、徐放化製剤に関し、更
に詳細には、水に溶けやすく、生体内に速やかに吸収さ
れる易水溶性薬剤の吸収を抑え、生体内に徐々に吸収さ
れるようにした徐放化製剤に関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正内容】
【０００８】本発明において用いられる水不溶性物質と
しては、医薬用製剤に使用可能な種々の水不溶性物質、
例えば、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲ
Ｓ（オイドラギットＲＳＰＯ）、エチルセルロース、ポ
リビニルポリピロリドン等の不溶性ポリマーや、タル
ク、リン酸水素カルシウム、軽質無水ケイ酸等の不溶性
無機物等があげられる。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１６】
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１８】（製 法）リン酸ジソピラミドとステアリ
ン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整粒
後、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲＳを
混合し、ポリビニルピロリドンＫ２５を加えて再度造
粒、乾燥後整粒した。これにステアリン酸マグネシウム
を加え打錠し、素錠を製造する。この素錠をヒドロキシ
プロピルメチルセルロース２９１０、マクロゴール６０
００及び酸化チタンの水懸濁液でコーティングし、乾燥
させて錠剤を得た。得られた錠剤は、従来品と比べて防
湿性が優れていることが確認された。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正内容】
【００２０】（製 法）リン酸ジソピラミドとステアリ
ン酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整粒
後、タルクを混合し、ポリビニルピロリドンＫ３０の水
溶液を加えて、乾燥後、整粒し、ステアリン酸マグネシ
ウムを加え打錠し錠剤を製造する。得られた錠剤は、従
来品と比べて防湿性が優れていることが確認された。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正内容】
【００２１】実 施 例 ３ 塩酸ジルチアゼムの徐放性錠剤：
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正内容】
【００２３】（製 法）塩酸ジルチアゼムとステアリン
酸モノジグリセライドを混合し、溶融造粒する。整粒
後、結晶セルロースとアミノアルキルメタアクリレート
コポリマーＲＳ（オイドラギッドＲＳＰＯ）を混合し、
ステアリン酸マグネシウムを加え打錠し素錠を製する。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０、マクロ
ゴール６０００および酸化チタンの水懸濁液を用い素錠
にコーティングを施す。得られた錠剤は、従来品と比べ
て防湿性が優れていることが確認された。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/55 ＡＢＲ 47/02 Ｃ 47/14 Ｃ 47/32 Ｃ 47/38 Ｃ //(Ａ６１Ｋ 47/14 47:32） (Ａ６１Ｋ 47/14 47:38） (Ａ６１Ｋ 47/14 47:32 47:38 47:02）

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 易水溶性薬剤、グリセリン脂肪酸エステ
    ル及び水不溶性物質を含有することを特徴とする徐放化
    製剤。
  2. 【請求項２】 易水溶性薬剤がリン酸ジソピラミド、塩
    酸ジルチアゼムまたはペントキシフィリンである特許請
    求第１項記載の徐放化製剤。
  3. 【請求項３】 水不溶性物質が不溶性ポリマーまたは不
    溶性無機物である請求項第１項または第２項記載の徐放
    化製剤。
  4. 【請求項４】 グリセリン脂肪酸エステルが、グリセリ
    ンと炭素数１０〜２２個の脂肪酸とのモノ−、ジ−もし
    くはトリエステルである請求項第１項ないし第３項の何
    れかの項記載の徐放化製剤。
JP30267594A 1994-11-14 1994-11-14 徐放化製剤 Pending JPH08143450A (ja)

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