JPH0818943B2 - 固体ヨードフオア組成物 - Google Patents

固体ヨードフオア組成物

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JPH0818943B2
JPH0818943B2 JP62223825A JP22382587A JPH0818943B2 JP H0818943 B2 JPH0818943 B2 JP H0818943B2 JP 62223825 A JP62223825 A JP 62223825A JP 22382587 A JP22382587 A JP 22382587A JP H0818943 B2 JPH0818943 B2 JP H0818943B2
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    • A01N59/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing elements or inorganic compounds
    • A01N59/12Iodine, e.g. iodophors; Compounds thereof

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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は固体ヨードフォア組成物、特に水に易溶性の
固体ヨードフォア組成物に係る。
ヨードフォアは、元素ヨウ素の殺菌活性が維持されて
いるヨウ素と有機ポリマーとの生理学的に許容可能な複
合体である。主にヨードフォアは水溶性である。
これらのヨードフォアの最も有効(殺菌上)なものを
挙げると、ヨウ素と非イオン性非洗浄性(非界面活性)
有機ポリマー、例えばポリデキストロース又は最も広く
使用されている例としてポリビニルピロリドン(ポビド
ン)との複合体がある。
ほとんどのヨードフォアは水溶性であるが、水性媒体
中に溶解させるには一般に時間がかかり、ヨードフォア
は水の表面で凝集する傾向がある。このため、ヨードフ
ォア製剤は一般に、使い易い固体形態でなくむしろ液体
(水性)形態で製造及び市販されている。
本発明の目的は、水性媒体に易溶性の固体ヨードフォ
ア組成物を提供することにある。
本発明の他の目的及び利点は、以下の詳細な説明から
明らかになろう。
本発明によると、水溶性ヨードフォアと、少なくとも
1種の糖アルコールとから成り、水に易溶性の顆粒又は
粉末形態の固体ヨードフォア組成物が提供される。本明
細書中、「水に易溶性」とは、0.5gのヨードフォアを含
有する量の組成物が25℃で撹拌(100rpm)下で10分以
内、好ましくは5分間の混合で、50mlの水に溶解すると
いう意味である。ヨードフォア組成物は噴霧乾燥粉末の
形態であり得る。あるいは、組成物は単に成分を乾燥混
合又は湿式顆粒化することにより得られる。
好ましくは糖アルコールは90〜550、特に150〜370の
分子量を有する。好適な糖アルコールはマンニトール、
ソルビトール又は好ましくはキシリトールである。
糖アルコールは好ましくは微細に分割されており、糖
アルコールの全体は好ましくは600μm(300メッシュの
篩)以下の粒径を有している。本発明の組成物の特に好
適な具体例では、糖アルコールの少なくとも90重量%は
250μm(60メッシュ)以下の粒径を有している。
ヨードフォアは水溶性でなければならない。最も好適
なヨードフォアはヨウ素と非イオン性非洗浄性有機ポリ
マーとの複合体で、特にポリデキストロースヨウ素、又
は特に好適な例としてポビドンヨウ素がある。
ポビドンヨウ素は、殺菌性が高く、ほぼ全ての微生物
に対して広範囲の殺菌活性を有する周知のヨードフォア
である。ポビドンヨウ素は、例えばヨーロッパ特許出願
公開明細書第120310及び6340号並びに英国特許第158059
6号(以上の文献の内容はこのように引用することによ
り本明細書の一部とする)に記載されているような多数
の既知の方法のどれを使用しても調製できる。
ポリデキストロースはポリカルボン酸触媒の存在下で
減圧下で糖類を縮重合することにより調製される非栄養
多糖類である。ポリデキストロースは米国特許第376610
5号及び3786794号に記載されており、ニューヨーク州Pf
izer Inc.から市販されている。市販のポリデキストロ
ースポリマーは少量のソルビトール末端基とモノ又はジ
エステル結合によりポリマーに結合されたクエン酸残基
を含む低分子量水溶性のランダムに結合したグルコース
のポリマーである。この市販の材料の数平均分子量は15
00であり、約160〜約20000の範囲にある。
ポリデキストロースポリマーを好ましくはアルカリ金
属ヨウ化物の存在下で元素ヨウ素と結合させるとき、結
果としてポリデキストロースヨウ素複合体が形成され
る。この複合体は黄褐色から琥珀色の生成物であり、90
〜130℃で融解して赤色の液体を形成する。ポリデキス
トロースヨウ素粉末は高度に水溶性であり、室温で赤茶
色の水溶液を形成する。ポリデキストロースヨウ素は、
ヨーロッパ特許出願公開明細書第172984号(本文献の開
示内容はこのように引用することにより本明細書の一部
とする)に記載されている。
水溶性ヨードフォアは好ましくは微細に分割されてお
り、600μm(30メッシュの篩)以下の粒径を有してい
る。本発明の組成物の特に好適な具体例では、ヨードフ
ォアの少なくとも90重量%は250μm(60メッシュ)以
下の粒径を有している。
本発明の組成物に使用されるヨードフォアに配合され
るヨウ素の量は、特に組成物中に存在しているヨードフ
ォアの量及び組成物の必要な抗菌強度により決定され
る。好ましくは、ヨウ素はヨードフォア乾燥重量の1〜
20重量%、特に2〜15重量%を構成する。
本発明の組成物中のヨードフォアの濃度は、組成物の
提案される用途により決定される必要な抗細菌強度に依
存する。更にヨードフォア濃度は、特に使用されるヨー
ドフォア、刺激を惹起するヨードフォアの傾向、ヨード
フォア中のヨウ素の量、及びヨードフォアの水中可溶度
により決定される。
従って、組成物は好ましくは組成物中の有効(滴定可
能)なヨウ素の濃度を0.1〜4.5重量%、特に0.1〜2重
量%、より特定的には0.2〜1.5重量%とするに十分なヨ
ードフォアを含有している。
従って、ヨードフォアとして10重量%の有効なヨウ素
を有するポビドンヨウ素を使用する組成物は、好ましく
は1〜45重量%、特に1〜20重量%、より特定的には2
〜15重量%のポビドンヨウ素を含有している。
本発明の組成物は更に、水性媒体への溶解を容易にす
る選択された薬学的賦形剤も含有し得る。好適な材料
は、 (a)単糖類のような糖、例えばヘキソース、グルコー
ス、フラクトース、ガラクトース及びマンノース、又は
特に好適な例として二糖類である蔗糖及び乳糖、並びに (b)アルカリ金属リン酸塩(例えばリン酸二ナトリウ
ム)及びカルボン酸(例えばクエン酸)のような緩衝材
料 を含む。
糖が不存在の場合、本発明の組成物は好ましくは少な
くとも60重量%、特に少なくとも75重量%の糖アルコー
ルを含有している。糖が存在している場合、本発明の組
成物は好ましくは5〜90重量%の糖と90〜5重量%の糖
アルコールとを含有しており、糖/糖アルコールの総重
量は組成物の少なくとも60重量%、特に少なくとも75重
量%である。
好ましくは本発明の組成物中のヨードフォアと糖アル
コール/糖との重量比は1:1.5〜1:100である。
本発明の組成物は顆粒又は粉末形態である。従来は使
用しにくい液体形態で提供されているが、本発明の組成
物は水に迅速に溶解する能力を有するので、使用し易い
固体形態でヨードフォアを(病院、医師、薬局に)提供
することができる。これらの機関に提供された本発明の
組成物は、消毒溶液、スクラブ、うがい薬等として使用
されるヨードフォア溶液を形成するために使用され得
る。あるいは、本発明の組成物を怪我の治療用として固
体、特に粉末形態で使用してもよい。
本発明の更に別の態様によると、粉末形態の固体ヨー
ドフォア組成物の製造方法が提供され、該方法は流動層
グラニュレータ内の尿素及び糖アルコールの少なくとも
一方に、水及び760mmHgで100℃未満の沸点を有するアル
キルアルコールとから成る溶媒中の水溶性ヨードフォア
の溶液を噴霧することから成る。
本発明の方法では、760mmHgで100℃未満の沸点を有す
るものであればどのようなアルキルアルコールを使用し
てもよい。90℃未満の沸点(760mmHg)を有するメタノ
ール、エタノール及びイソプロパルのようなアルキルア
ルコールが好適であり、エタノールが特に好適である。
本発明の方法により粉末を生成する溶媒中のアルコー
ルと水との比は、どのような比を使用してもよい。この
比は、溶媒の蒸発が遅過ぎず且つ速過ぎないように選択
される。蒸発が遅過ぎると、粘着性の生成物が生成し、
速過ぎると、不均質な生成物が生成する。発明者らは、
本発明の方法で使用される最も有効な溶媒は70〜85容量
%のアルキルアルコールと、30〜15容量%の水、特に75
〜80容量%のアルキルアルコールと25〜20容量%の水と
を含有していることを発見した。
本発明の方法の主要な一特徴は、生成する固体ヨード
フォア組成物のpHを生理学的に十分に許容される値に調
整できるという点にある。十分に許容される粉末は、pH
3.0〜7.0、特に4.0〜6.0を有する50%(w/v)水溶液を
形成する。
この調整は噴霧に先立ってヨードフォア溶液に塩基を
加えることにより実施され得る。この方法の特に好適な
具体例では、水性エチルアルコール中のポビドンヨウ素
の溶液を水酸化ナトリウム溶液で中和する。この具体例
では、工程終了後のポビドンヨウ素粉末の50%(w/v)
水溶液は4.5〜5.0のpHを有している。
別の例として、粉末形態の本発明の固体ヨードフォア
組成物は、水溶性ヨードフォアを糖アルコールと混合し
て均質粉末を生成させることにより調製され得る。
これに対して顆粒は、水中でヨードフォアと糖アルコ
ールとを混合して湿潤物を形成し、湿潤物を篩にかけ、
篩別した材料を乾燥することにより調製され得る。好ま
しくは篩は8〜30のメッシュ寸法を有する。
以下、実施例により本発明の組成物及び該組成物の製
造方法を単なる例示として説明する。
参考例1 微細に分割した蔗糖(6.5kg)を40℃で流動層グラニ
ュレータに導入した。次に、リン酸二ナトリウム(52.2
g)及びクエン酸(21.6g)を含有する水溶液(1.5)
を蔗糖に噴霧した。得られた粉末を、予め30メッシュス
クリーンで篩分けした尿素(1.35kg)と混合した。
ポビドンヨウ素(1.08kg)を96%エタノール(4.68k
g)及び蒸留水(1.4kg)の混合物に溶解させた。この溶
液を4Nの水酸化ナトリウム溶液で中和(pH7まで)後、4
0℃で流動層グラニュレータ内の蔗糖/尿素粉末に噴霧
した。
得られた粉末を23メッシュスクリーンで篩分けし、黄
茶色の易流動性の均質な粉末を得た。
実施例1 微細に分割したソルビトール(7.5kg)を40℃の流動
層グラニュレータに導入した。ポビドンヨウ素(1kg)
を96%エタノール(4.68kg)及び蒸留水(1.4kg)の混
合物中に溶解させた。この溶液を4Nの水酸化ナトリウム
溶液で中和後、ソルビトール粉末に噴霧した。
得られた粉末を0.6mmスクリーンで篩分けし、粗粒子
を除去した。最終生成物は黄茶色の易流動性均質粉末で
あった。
参考例2〜5 溶解試験 尿素及び蔗糖の含有量を変えた多数の組成物につい
て、25℃の水性媒体中の溶解率を調査した。
各5gの試料を100rpmで撹拌した50mlの精製水に加え
た。分光測定法(420nmの吸収)により溶解量を測定し
た。
結果を第1表に示す。
実施例2 微細に分割したキシリトール(4.5g)をポビドンヨウ
素(0.5g)と共に碾いて均質混合物となした。
この組成物の溶解時間を、容量100mlの平底ビーカー
内で25℃(±0.5℃)の50mlの蒸留水中で決定した。水
を25mmの磁気撹拌棒で100rpmで撹拌した。溶解量を分光
測定法(420nmの吸収)により測定した。結果を第2表
に示す。
ポビドンヨウ素及びキシリトールを夫々観察した処、
顕著な静電荷を有していた。混合すると、明らかに正味
電荷はなくなった。PVPI粉末上の静電荷の中和は、固体
PVPIの処理を著しく容易にする。更に、PVPIとキシリト
ールとに存在する電荷が逆であるため、この混合物の均
質性を維持するのに役立つ。
実施例3 キシリトールの代わりに微細に分割したソルビトール
(4.5g)を使用した以外は、実施例2の手順に従った。
この混合物の溶解の結果を第2表に示す。
実施例4 キシリトールの代わりに微細に分割したマンニトール
(4.5g)を使用した以外は、実施例2の手順に従った。
この混合物の溶解の結果を第2表に示す。 第2表 実施例 糖アルコール 時 間 0.5g PVPI(比較) − 45 分 2 キシリトール 1.0分 3 ソルビトール 1.2分 4 マンニトール 1.7分 実施例5 微細に分割したキシリトール(0.75g)をポビドンヨ
ウ素(0.5g)と共に碾いて均質混合物とした。
この組成物の溶解時間を実施例2に記載したように決
定した。結果を第3表に示す。
実施例6 微細に分割したキシリトール(0.667g)をポビドンヨ
ウ素(0.5g)と共に碾いて均質混合物とした。
この組成物の溶解時間を実施例2に記載したように決
定した。結果を第3表に示す。
実施例7 微細に分割したキシリトール(4.0g)をポビドンヨウ
素(1.0g)と共に碾いて均質混合物とした。
この組成物の溶解時間を実施例2に記載したように決
定した。結果を第3表に示す。
実施例8 微細に分割したキシリトール(3.5g)をポビドンヨウ
素(1.5g)と共に碾いて均質混合物とした。
この組成物の溶解時間を実施例2に記載したように決
定した。結果を第3表に示す。
実施例9 微細に分割したキシリトール(3.0g)をポビドンヨウ
素(2.0g)と共に碾いて均質混合物とした。
この組成物の溶解時間を実施例2に記載したように決
定した。結果を第3表に示す。 第3表 実施例 PVPIの量 キシリトールの量 溶解時間 比較 0.5g − 45.0分 5 0.5g 0.75g 2.5分 6 0.5g 0.667g 9.5分 7 1.0g 4.0g 2.5分 8 1.5g 3.5g 3.5分 9 2.0g 3.0g 4.0分

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】水溶性ヨードフォアと、少なくとも1種の
    糖アルコールと、任意成分としての少なくとも1種の糖
    とから成り、かつ糖/糖アルコールの総量が組成物の少
    なくとも60重量%である、顆粒又は粉末、好ましくは噴
    霧乾燥粉末形態の水に易溶性の固体ヨードフォア組成
    物。
  2. 【請求項2】糖アルコールがマンニトール、ソルビトー
    ル又はキシリトール、好ましくはキシリトールから成る
    ことを特徴とする特許請求の範囲第1項に記載の組成
    物。
  3. 【請求項3】水溶性ヨードフォアがポビドンヨウ素から
    成ることを特徴とする特許請求の範囲第1項又は第2項
    に記載の組成物。
  4. 【請求項4】少なくとも1種の糖アルコールの少なくと
    も90重量%が250μm以下の粒径を有していることを特
    徴とする特許請求の範囲第1項から第3項のいずれかに
    記載の組成物。
  5. 【請求項5】組成物が糖アルコールを少なくとも75重量
    %含有していることを特徴とする特許請求の範囲第1項
    から第4項のいずれかに記載の組成物。
  6. 【請求項6】少なくとも1種の糖が、蔗糖又は乳糖から
    成ることを特徴とする特許請求の範囲第1項から第5項
    のいずれかに記載の組成物。
  7. 【請求項7】組成物が5〜90重量%の少なくとも1種の
    糖と、90〜5重量%の少なくとも1種の糖アルコールと
    を含有しており、糖/糖アルコールの総重量が組成物の
    少なくとも75重量%であることを特徴とする特許請求の
    範囲第6項に記載の組成物。
  8. 【請求項8】水溶性ヨードフォアと、少なくとも1種の
    糖アルコールと、任意成分としての少なくとも1種の糖
    とから成り、かつ糖/糖アルコールの総重量が組成物の
    少なくとも60重量%である粉末形態の水に易溶性の固体
    ヨードフォア組成物の製造方法であって、流動層グラニ
    ュレータ内の少なくとも1種の糖アルコールに、水及び
    760mmHgで100℃未満の沸点を有するアルキルアルコール
    から成る溶媒中の水溶性ヨードフォアの溶液を噴霧する
    ことから成る方法。
  9. 【請求項9】溶媒が70〜85容量%、特に75〜80容量%の
    アルキルアルコールと、30〜15容量%、特に25〜20容量
    %の水とから構成されることを特徴とする特許請求の範
    囲第8項に記載の方法。
JP62223825A 1986-09-12 1987-09-07 固体ヨードフオア組成物 Expired - Lifetime JPH0818943B2 (ja)

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GB8622012 1986-09-12
GB868622012A GB8622012D0 (en) 1986-09-12 1986-09-12 Solid iodophor composition

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JPS6377805A JPS6377805A (ja) 1988-04-08
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US (1) US4950653A (ja)
EP (1) EP0259982B1 (ja)
JP (1) JPH0818943B2 (ja)
AT (1) ATE92715T1 (ja)
CA (1) CA1288333C (ja)
DE (1) DE3786965T2 (ja)
ES (1) ES2059386T3 (ja)
GB (1) GB8622012D0 (ja)

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