JPH08208468A - ラニチジン製剤 - Google Patents
ラニチジン製剤Info
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- JPH08208468A JPH08208468A JP7324604A JP32460495A JPH08208468A JP H08208468 A JPH08208468 A JP H08208468A JP 7324604 A JP7324604 A JP 7324604A JP 32460495 A JP32460495 A JP 32460495A JP H08208468 A JPH08208468 A JP H08208468A
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 殊に水溶液の形の、十分に又は完全に苦味を
有しないラニチジン製剤の提供。 【解決手段】 アクリル−及び／又はメタクリル酸の単
位１０〜１００重量％とアクリル−及び／又はメタクリ
ル酸の低級アルキルエステル１種以上の単位９０〜０重
量％からなるポリマー又はコポリマーであるポリカルボ
ン酸を用いてラニチジン製剤を得る。
有しないラニチジン製剤の提供。 【解決手段】 アクリル−及び／又はメタクリル酸の単
位１０〜１００重量％とアクリル−及び／又はメタクリ
ル酸の低級アルキルエステル１種以上の単位９０〜０重
量％からなるポリマー又はコポリマーであるポリカルボ
ン酸を用いてラニチジン製剤を得る。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、殊に水溶液の形
の、十分に又は完全に苦味を有しないラニチジン製剤に
関する。ラニチジンは、Ｎ−［２−（５−ジメチルアミ
ノメチルフルフリルチオ）−エチル］−Ｎ′−メチル−
２−ニトロ−１，１−エチレンジアミンの物質名（一般
名）であり、これは、胃炎の治療のために使用される。
有利な使用形は、ラニチジン−塩酸塩であり、これは、
ただし、水溶液としては非常に苦い味がし、従って、こ
の形ではほとんど使用されない。塩酸塩は、主に、コー
テイングされた又はマイクロカプセル化された形で、例
えばフィルム錠剤又は被覆されたペレットの形で服用さ
れる。
の、十分に又は完全に苦味を有しないラニチジン製剤に
関する。ラニチジンは、Ｎ−［２−（５−ジメチルアミ
ノメチルフルフリルチオ）−エチル］−Ｎ′−メチル−
２−ニトロ−１，１−エチレンジアミンの物質名（一般
名）であり、これは、胃炎の治療のために使用される。
有利な使用形は、ラニチジン−塩酸塩であり、これは、
ただし、水溶液としては非常に苦い味がし、従って、こ
の形ではほとんど使用されない。塩酸塩は、主に、コー
テイングされた又はマイクロカプセル化された形で、例
えばフィルム錠剤又は被覆されたペレットの形で服用さ
れる。
【０００２】
【従来の技術】著しい苦味を有する塩基性作用物質か
ら、味が中性の製剤を製造するために、スイス国特許
（ＣＨ−Ａ）第６６４２８４号明細書、ドイツ国特許出
願公開（ＤＥ−Ａ）第２７５２７０５号明細書及び米国
特許（ＵＳ−Ａ）第４５３９１９９号明細書からは、作
用物質の水溶液から、ポリアニオン、殊に、アクリル−
及び／又はメタクリル酸と、この酸の低級アルキルエス
テルとの中和されたコポリマーを用いて、不溶性の塩を
沈殿させ、これを錠剤又は懸濁液に加工することが公知
である。この形において、不溶性の塩は味がないが、服
用後に、胃の中で再びその元来の成分に分裂し、従って
作用物質を吸収することができる。この方法で、クロロ
キン、エフェドリン、ドキセピン、クロロプロマジン、
トリミプラミン、キニジン、ベンジクラン（Benzycla
n）、パパベリン、クロラノロール（Chloranolol）及び
他の作用物質の製剤が製造された。この種の難溶性又は
不溶性塩は、欧州特許（ＥＰ−Ａ）第４１７４８８号明
細書により、湿らせた粉末混合物の形での反応により製
造される。不溶性の塩の、懸濁液への加工は、徐々に凝
離する危険性により、常には満足ではない。
ら、味が中性の製剤を製造するために、スイス国特許
（ＣＨ−Ａ）第６６４２８４号明細書、ドイツ国特許出
願公開（ＤＥ−Ａ）第２７５２７０５号明細書及び米国
特許（ＵＳ−Ａ）第４５３９１９９号明細書からは、作
用物質の水溶液から、ポリアニオン、殊に、アクリル−
及び／又はメタクリル酸と、この酸の低級アルキルエス
テルとの中和されたコポリマーを用いて、不溶性の塩を
沈殿させ、これを錠剤又は懸濁液に加工することが公知
である。この形において、不溶性の塩は味がないが、服
用後に、胃の中で再びその元来の成分に分裂し、従って
作用物質を吸収することができる。この方法で、クロロ
キン、エフェドリン、ドキセピン、クロロプロマジン、
トリミプラミン、キニジン、ベンジクラン（Benzycla
n）、パパベリン、クロラノロール（Chloranolol）及び
他の作用物質の製剤が製造された。この種の難溶性又は
不溶性塩は、欧州特許（ＥＰ−Ａ）第４１７４８８号明
細書により、湿らせた粉末混合物の形での反応により製
造される。不溶性の塩の、懸濁液への加工は、徐々に凝
離する危険性により、常には満足ではない。
【０００３】米国特許（ＵＳ−Ａ）第３６２９３９２号
明細書からは、塩基性作用物質と、酸基を含有するポリ
マーの水性分散液とを反応させる、遅延製剤の製法が知
られている。その際に、作用物質は、分散されたラテッ
クス粒子の表面へ結合される。多くの場合に、分散液は
自ら凝集する。そうでなければ、固形反応生成物を得る
ために、凝集剤を添加する。液体製剤としての、凝集し
ていない、作用物質含有ラテックスの加工は、記載され
ていない。
明細書からは、塩基性作用物質と、酸基を含有するポリ
マーの水性分散液とを反応させる、遅延製剤の製法が知
られている。その際に、作用物質は、分散されたラテッ
クス粒子の表面へ結合される。多くの場合に、分散液は
自ら凝集する。そうでなければ、固形反応生成物を得る
ために、凝集剤を添加する。液体製剤としての、凝集し
ていない、作用物質含有ラテックスの加工は、記載され
ていない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、水溶
液の形で十分に又は完全に苦味を有しないラニチジン製
剤を供給することである。
液の形で十分に又は完全に苦味を有しないラニチジン製
剤を供給することである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】さて、意外にも、他の多
くの塩基性作用物質に対して、ラニチジンとポリカルボ
ン酸との塩は水溶性であり、かつ服用後に吸収可能であ
り、従って、必要を満たすことが分かった。
くの塩基性作用物質に対して、ラニチジンとポリカルボ
ン酸との塩は水溶性であり、かつ服用後に吸収可能であ
り、従って、必要を満たすことが分かった。
【０００６】ラニチジン−塩酸塩に関しては、Ｐｈａｒ
ｍ．Ｅｕｒ．により、１０００００の苦味値（Bitterwe
rt）が定められている。これに対して、本発明のラニチ
ジン製剤は、１０００より低い苦味値を有し、これは、
良好なものとして服用可能に値しうる。
ｍ．Ｅｕｒ．により、１０００００の苦味値（Bitterwe
rt）が定められている。これに対して、本発明のラニチ
ジン製剤は、１０００より低い苦味値を有し、これは、
良好なものとして服用可能に値しうる。
【０００７】ラニチジン−塩酸塩の苦味は、ラニチジン
−カチオンの味覚作用にのみ起因しうる。それというの
も、クロリドアニオンは、公知のように、苦くはなく塩
辛い味がするからである。従って、ラニチジン−カチオ
ンが変化されないままであるのに、アニオンの交換によ
り苦味を抑制することができることは意想外であった。
ポリカルボン酸のポリアニオンが、その分子の大きさゆ
えに味覚レセプター(Geschmacksrezeptoren）と相互に
作用できず、かつ水溶液中のラニチジン−カチオンが、
それが単独で苦味レセプターを得ることができないぐら
いに著しくポリアニオンに結合した状態であることが考
えられる。本発明は、この解釈の正当性に必ずしも結び
ついていない。人工胃液（０．１ｎ ＨＣｌ）中への導
入の際に、遊離作用物質は、数分後にほぼ完全に検出す
ることができる。
−カチオンの味覚作用にのみ起因しうる。それというの
も、クロリドアニオンは、公知のように、苦くはなく塩
辛い味がするからである。従って、ラニチジン−カチオ
ンが変化されないままであるのに、アニオンの交換によ
り苦味を抑制することができることは意想外であった。
ポリカルボン酸のポリアニオンが、その分子の大きさゆ
えに味覚レセプター(Geschmacksrezeptoren）と相互に
作用できず、かつ水溶液中のラニチジン−カチオンが、
それが単独で苦味レセプターを得ることができないぐら
いに著しくポリアニオンに結合した状態であることが考
えられる。本発明は、この解釈の正当性に必ずしも結び
ついていない。人工胃液（０．１ｎ ＨＣｌ）中への導
入の際に、遊離作用物質は、数分後にほぼ完全に検出す
ることができる。
【０００８】本発明により、液汁又はシロップの形で経
口投与するための液体の均一ラニチジン製剤を製造する
ことができる。更に、乾燥した塩から、錠剤又は他の固
形医薬形を提供することができ、これは、コーテイング
又はカプセル化しなくても苦い味がしない。
口投与するための液体の均一ラニチジン製剤を製造する
ことができる。更に、乾燥した塩から、錠剤又は他の固
形医薬形を提供することができ、これは、コーテイング
又はカプセル化しなくても苦い味がしない。
【０００９】塩を、ラニチジン−塩酸塩又は作用物質の
他の水溶性形又は遊離作用物質塩基を、ポリカルボン酸
の溶液、懸濁液又は分散液と反応させることにより製造
することができる。完全な結合のために、ラニチジン１
モル当たり少なくとも当量のポリカルボン酸のカルボキ
シレート基が必要である。特に、過剰のポリカルボン
酸、例えばラニチジン１モル当たりカルボキシレート２
〜５当量を使用する。反応は、水溶液中で非常に迅速に
進行し、かつ苦味の弱まりについて追跡されうる。
他の水溶性形又は遊離作用物質塩基を、ポリカルボン酸
の溶液、懸濁液又は分散液と反応させることにより製造
することができる。完全な結合のために、ラニチジン１
モル当たり少なくとも当量のポリカルボン酸のカルボキ
シレート基が必要である。特に、過剰のポリカルボン
酸、例えばラニチジン１モル当たりカルボキシレート２
〜５当量を使用する。反応は、水溶液中で非常に迅速に
進行し、かつ苦味の弱まりについて追跡されうる。
【００１０】ポリカルボン酸としては、少なくとも中和
された形で、弱アルカリ性範囲内で水溶性であり、かつ
生理学的に認容性であるものがこれに該当する。少なく
とも１０００ダルトンの分子量及び７２〜８００ダルト
ン、特に１００〜５００ダルトンのカルボキシル当量を
有するポリカルボン酸は有利である。分子量（重量平均
値として）は、例えば１００００〜２０００００ダルト
ン、特に５００００〜１５００００ダルトンである。１
０００より低い分子量では、苦味除去作用は弱まる。２
０００００より上の分子量を有するポリカルボン酸は、
非常に高粘度の溶液を生じ、これは扱いにくい。
された形で、弱アルカリ性範囲内で水溶性であり、かつ
生理学的に認容性であるものがこれに該当する。少なく
とも１０００ダルトンの分子量及び７２〜８００ダルト
ン、特に１００〜５００ダルトンのカルボキシル当量を
有するポリカルボン酸は有利である。分子量（重量平均
値として）は、例えば１００００〜２０００００ダルト
ン、特に５００００〜１５００００ダルトンである。１
０００より低い分子量では、苦味除去作用は弱まる。２
０００００より上の分子量を有するポリカルボン酸は、
非常に高粘度の溶液を生じ、これは扱いにくい。
【００１１】殊に、アクリル−及び／又はメタクリル酸
の単位１０〜１００重量％、特に３０〜７０重量％及び
アクリル−及び／又はメタクリル酸の低級アルキルエス
テル１種以上の単位９０〜０重量％、特に７０〜３０重
量％からなるアクリル−及び／又はメタクリル酸のアル
カリに可溶性のポリマー又はコポリマーは有利である。
Ｃ１〜Ｃ４−アルキルエステル、殊にメチル−及びエチ
ルエステルは、有利である。架橋されていない又はいず
れにせよ弱く架橋された、少なくともコロイド状に溶解
性のポリアクリル酸及びポリメタクリル酸は、市販生成
物として入手できる。適当なコポリマーは、レーム社
（Roehm GmbH,ダルムシュタット）の商標名 ＥＵＤＲ
ＡＧＩＴ Ｓもしくは−Ｌ及びＥＵＤＩＳＰＥＲＴ ｈ
ｖで市販生成物として入手可能であり、医薬製剤に容認
されている。このようなコポリマーは、次のものであ
る； ポリ−（メチルメタクリレート−メタクリル酸）７０：
３０、ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｓ１００ ポリ−（メチルメタクリレート−メタクリル酸）５０：
５０、ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｌ１００ ポリ−（メチルメタクリレート−メタクリル酸）３０：
７０、ＥＵＤＩＳＰＥＲＴ ｈｖ ポリ−（エチルアクリレート−メタクリル酸）５０：５
０、ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｌ１００−５５ ポリ−（エチルアクリレート−メタクリル酸）５０：５
０、ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｌ３０Ｄ 粉末又は水性分散液の形のポリカルボン酸をラニチジン
−塩酸塩溶液と反応させる場合に、撹拌及び４０〜８０
℃、特に５０〜９０℃まで加温及び塩基の添加下に、澄
明な、無色又は多くとも薄黄色の、ラニチジン塩の均一
溶液が得られる。しばしば起きるフォーム形成は、減圧
での撹拌により減少させることができる。塩基の量は、
特に、澄明溶液が直接得られる程度に限定され；一般的
に、使用したラニチジン塩１モル当たり２塩基当量は十
分である。塩基としては、特に水酸化アルカリ又は炭酸
アルカリがこれに該当する。遊離ラニチジン塩基を加工
する際、アルカリ添加物は、一般的に不必要である。溶
液のｐＨ値は、一般的に４〜８である。溶液の固体含有
率は、１〜６０重量％、特に５〜３０重量％であってよ
い。
の単位１０〜１００重量％、特に３０〜７０重量％及び
アクリル−及び／又はメタクリル酸の低級アルキルエス
テル１種以上の単位９０〜０重量％、特に７０〜３０重
量％からなるアクリル−及び／又はメタクリル酸のアル
カリに可溶性のポリマー又はコポリマーは有利である。
Ｃ１〜Ｃ４−アルキルエステル、殊にメチル−及びエチ
ルエステルは、有利である。架橋されていない又はいず
れにせよ弱く架橋された、少なくともコロイド状に溶解
性のポリアクリル酸及びポリメタクリル酸は、市販生成
物として入手できる。適当なコポリマーは、レーム社
（Roehm GmbH,ダルムシュタット）の商標名 ＥＵＤＲ
ＡＧＩＴ Ｓもしくは−Ｌ及びＥＵＤＩＳＰＥＲＴ ｈ
ｖで市販生成物として入手可能であり、医薬製剤に容認
されている。このようなコポリマーは、次のものであ
る； ポリ−（メチルメタクリレート−メタクリル酸）７０：
３０、ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｓ１００ ポリ−（メチルメタクリレート−メタクリル酸）５０：
５０、ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｌ１００ ポリ−（メチルメタクリレート−メタクリル酸）３０：
７０、ＥＵＤＩＳＰＥＲＴ ｈｖ ポリ−（エチルアクリレート−メタクリル酸）５０：５
０、ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｌ１００−５５ ポリ−（エチルアクリレート−メタクリル酸）５０：５
０、ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｌ３０Ｄ 粉末又は水性分散液の形のポリカルボン酸をラニチジン
−塩酸塩溶液と反応させる場合に、撹拌及び４０〜８０
℃、特に５０〜９０℃まで加温及び塩基の添加下に、澄
明な、無色又は多くとも薄黄色の、ラニチジン塩の均一
溶液が得られる。しばしば起きるフォーム形成は、減圧
での撹拌により減少させることができる。塩基の量は、
特に、澄明溶液が直接得られる程度に限定され；一般的
に、使用したラニチジン塩１モル当たり２塩基当量は十
分である。塩基としては、特に水酸化アルカリ又は炭酸
アルカリがこれに該当する。遊離ラニチジン塩基を加工
する際、アルカリ添加物は、一般的に不必要である。溶
液のｐＨ値は、一般的に４〜８である。溶液の固体含有
率は、１〜６０重量％、特に５〜３０重量％であってよ
い。
【００１２】溶液は、そのものとして、服用のために使
用されうる。しばしば、受容性の改善のために、他の添
加物、例えば糖、例えばサッカロース又はグルコース、
甘味料、例えばサッカリン又はＮａ−シクラマート(Cyc
lamat)、矯味剤、香料、染料、安定剤、粘稠剤等を添加
する。市販の形として、場合により供給装置を備えたビ
ン又は１回用量を有するアンプルが適当である。しかし
ながら、溶液は、例えば凍結乾燥によって、注意深く固
体生成物に乾燥させ、かつ粉末に磨砕することができ
る。それから、慣例の助剤の添加下に、錠剤に圧縮さ
れ、これを、苦味を有しずに服用又は場合によって噛み
砕くか、又は水中での粉砕後に服用することができる。
用されうる。しばしば、受容性の改善のために、他の添
加物、例えば糖、例えばサッカロース又はグルコース、
甘味料、例えばサッカリン又はＮａ−シクラマート(Cyc
lamat)、矯味剤、香料、染料、安定剤、粘稠剤等を添加
する。市販の形として、場合により供給装置を備えたビ
ン又は１回用量を有するアンプルが適当である。しかし
ながら、溶液は、例えば凍結乾燥によって、注意深く固
体生成物に乾燥させ、かつ粉末に磨砕することができ
る。それから、慣例の助剤の添加下に、錠剤に圧縮さ
れ、これを、苦味を有しずに服用又は場合によって噛み
砕くか、又は水中での粉砕後に服用することができる。
【００１３】
１．溶液の製造 加熱可能でかつ排気可能な容器中で、ラニチジンＨＣＩ
４４８ｇを精製水１１００ｇ中に溶かし、かつ撹拌下に
６５℃まで加熱する。その後に、 ＥＵＤＲＡＧＩＴ
Ｌ１００（登録商標）２３７ｇを撹拌導入し、かつ更に
１０分間撹拌する。次いで、減圧下で、水１４７．４ｇ
中の炭酸ナトリウム６７．６ｇの溶液の添加を行う。こ
の懸濁液を７０℃で１時間撹拌する。
４４８ｇを精製水１１００ｇ中に溶かし、かつ撹拌下に
６５℃まで加熱する。その後に、 ＥＵＤＲＡＧＩＴ
Ｌ１００（登録商標）２３７ｇを撹拌導入し、かつ更に
１０分間撹拌する。次いで、減圧下で、水１４７．４ｇ
中の炭酸ナトリウム６７．６ｇの溶液の添加を行う。こ
の懸濁液を７０℃で１時間撹拌する。
【００１４】得られた澄明溶液は、無色から薄黄色に色
づき、かつ苦味値約５００を有する。
づき、かつ苦味値約５００を有する。
【００１５】２．ラニチジンＨＣＩ５．０ｇ、 ＥＵＤ
ＲＡＧＩＴ Ｓ１００ ４．４ｇ及び炭酸ナトリウム
０．７５５ｇを、１．と同様にして反応させる。引き続
き、得られた澄明溶液中にサッカロース２６０．０ｇを
溶かす。最終的液汁は、甘くかつ僅かに苦い、快い味を
有する。
ＲＡＧＩＴ Ｓ１００ ４．４ｇ及び炭酸ナトリウム
０．７５５ｇを、１．と同様にして反応させる。引き続
き、得られた澄明溶液中にサッカロース２６０．０ｇを
溶かす。最終的液汁は、甘くかつ僅かに苦い、快い味を
有する。
【００１６】３．ラニチジンＨＣＩ５．０ｇを、加熱可
能なかつ排気可能な容器中で、精製水２２５ｇ中に溶か
し、かつ撹拌下に６５℃まで加熱する。その後、 ＥＵ
ＤＲＡＧＩＴ Ｌ３０（登録商標）Ｄ−５５ ８．８４
ｇを添加し、かつ更に１０分間撹拌する。次いで、減圧
下に、炭酸ナトリウム０．７５５ｇの添加を行う。この
懸濁液を、７０℃で１時間撹拌する。得られた澄明溶液
は、無色から薄い黄色に色づき、かつ甘い味を有する。
能なかつ排気可能な容器中で、精製水２２５ｇ中に溶か
し、かつ撹拌下に６５℃まで加熱する。その後、 ＥＵ
ＤＲＡＧＩＴ Ｌ３０（登録商標）Ｄ−５５ ８．８４
ｇを添加し、かつ更に１０分間撹拌する。次いで、減圧
下に、炭酸ナトリウム０．７５５ｇの添加を行う。この
懸濁液を、７０℃で１時間撹拌する。得られた澄明溶液
は、無色から薄い黄色に色づき、かつ甘い味を有する。
【００１７】４．ラニチジンＨＣＩ５．０ｇ、 ＥＵＤ
ＩＳＰＥＲＴ （登録商標）ｈｖ１．９９ｇ及び炭酸ナ
トリウム０．７５５ｇを、１．と同様にして反応させ
る。引き続き、得られた澄明溶液中にサッカロース２６
０．０ｇを溶かす。最終的液汁は、甘くかつ僅かに苦
い、快い味を有する。
ＩＳＰＥＲＴ （登録商標）ｈｖ１．９９ｇ及び炭酸ナ
トリウム０．７５５ｇを、１．と同様にして反応させ
る。引き続き、得られた澄明溶液中にサッカロース２６
０．０ｇを溶かす。最終的液汁は、甘くかつ僅かに苦
い、快い味を有する。
【００１８】５．シロップの製造： １．により製造された溶液９００ｇを５０℃まで加温
し、サッカロースＰｈａｒｍ．Ｅｕｒ．９００ｇを加
え、かつ澄明溶液が得られるまで（約１０分）撹拌す
る。僅かに高められた粘度を有する得られた溶液は、甘
く、僅かに苦い味を有する。作用物質含量は、約１０％
である。遊離は、人工胃液（ＢＰ８８）中で測光的に測
定して、約５分後に１００％に達する。
し、サッカロースＰｈａｒｍ．Ｅｕｒ．９００ｇを加
え、かつ澄明溶液が得られるまで（約１０分）撹拌す
る。僅かに高められた粘度を有する得られた溶液は、甘
く、僅かに苦い味を有する。作用物質含量は、約１０％
である。遊離は、人工胃液（ＢＰ８８）中で測光的に測
定して、約５分後に１００％に達する。
【００１９】６．噛み砕き錠剤の製造 １．による溶液を凍結乾燥し、得られた固体を細かく磨
砕する。この粉末２６７ｇに、ソルビトール顆粒５２．
３ｇ、及びトウモロコシデンプン２０ｇとＮａ−シクラ
マート１ｇからの前混合物（３０分）を加える。粉末
を、ダブルコーンミキサー中で、６０分間にわたって、
１．５ｍｍ篩を通して添加する。引き続き、ステアリン
酸マグネシウム１ｇを添加し、かつ１０分間混合する。
引き続き、この粉末を錠剤に圧縮する。
砕する。この粉末２６７ｇに、ソルビトール顆粒５２．
３ｇ、及びトウモロコシデンプン２０ｇとＮａ−シクラ
マート１ｇからの前混合物（３０分）を加える。粉末
を、ダブルコーンミキサー中で、６０分間にわたって、
１．５ｍｍ篩を通して添加する。引き続き、ステアリン
酸マグネシウム１ｇを添加し、かつ１０分間混合する。
引き続き、この粉末を錠剤に圧縮する。
Claims (7)
- 【請求項１】 ラニチジンとポリカルボン酸との塩を含
有するラニチジン製剤。 - 【請求項２】 水溶液の形の請求項１記載のラニチジン
製剤。 - 【請求項３】 ラニチジン１モル当たり少なくとも当量
のポリカルボン酸のカルボキシレート基を含有する、請
求項１又は２記載のラニチジン製剤。 - 【請求項４】 ポリカルボン酸は、少なくとも１０００
ダルトンの分子量を有する、請求項１から３までのいず
れか１項記載のラニチジン製剤。 - 【請求項５】 ポリカルボン酸は、７２〜８００ダルト
ンのカルボキシル当量を有する、請求項４記載のラニチ
ジン製剤。 - 【請求項６】 ポリカルボン酸は、アクリル−及び／又
はメタクリル酸のアルカリに可溶性のポリマー又はコポ
リマーである、請求項１から５までのいずれか１項記載
のラニチジン製剤。 - 【請求項７】 ポリカルボン酸は、アクリル−及び／又
はメタクリル酸の単位１０〜１００重量％とアクリル−
及び／又はメタクリル酸の低級アルキルエステル１種以
上の単位９０〜０重量％からなるポリマー又はコポリマ
ーである、請求項６記載のラニチジン製剤。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE9420259.1 | 1994-12-17 | ||
| DE9420259U DE9420259U1 (de) | 1994-12-17 | 1994-12-17 | Entbittertes Ranitidin-Präparat |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08208468A true JPH08208468A (ja) | 1996-08-13 |
Family
ID=6917578
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7324604A Withdrawn JPH08208468A (ja) | 1994-12-17 | 1995-12-13 | ラニチジン製剤 |
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|---|---|
| US (1) | US5708021A (ja) |
| EP (1) | EP0721785B1 (ja) |
| JP (1) | JPH08208468A (ja) |
| AT (1) | ATE214947T1 (ja) |
| DE (2) | DE9420259U1 (ja) |
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Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010168371A (ja) * | 2008-12-26 | 2010-08-05 | Lion Corp | ラニチジン含有医薬固形製剤及びラニチジン担持粒子の製造方法 |
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| JP2011132170A (ja) * | 2009-12-24 | 2011-07-07 | Lion Corp | ラニチジン含有被覆粒子及びその製造方法 |
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1995
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- 1995-12-13 EP EP95119604A patent/EP0721785B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1995-12-13 JP JP7324604A patent/JPH08208468A/ja not_active Withdrawn
- 1995-12-18 US US08/574,340 patent/US5708021A/en not_active Expired - Fee Related
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| JP2011132170A (ja) * | 2009-12-24 | 2011-07-07 | Lion Corp | ラニチジン含有被覆粒子及びその製造方法 |
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| ATE214947T1 (de) | 2002-04-15 |
| EP0721785A3 (de) | 1997-08-06 |
| DE9420259U1 (de) | 1995-03-23 |
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