JPH08208497A - 外用剤組成物 - Google Patents

外用剤組成物

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JPH08208497A
JPH08208497A JP7019038A JP1903895A JPH08208497A JP H08208497 A JPH08208497 A JP H08208497A JP 7019038 A JP7019038 A JP 7019038A JP 1903895 A JP1903895 A JP 1903895A JP H08208497 A JPH08208497 A JP H08208497A
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JP
Japan
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JP7019038A
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Koji Nakada
功二 中田
Kenichiro Inoue
謙一郎 井上
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 炎症に対して強い活性を有する、安全性の向
上した天然物系の抗炎症、抗かゆみ用の外用剤組成物を
提供する。 【構成】 有効成分として、ムラサキ科ハマムラサキノ
キ属(Tournefortia)(紫丹属)植物の抽出エキスを含
有することを特徴とする外用剤組成物。 【効果】 炎症に対して強い活性を有する、安全性の向
上した外用剤組成物が提供できる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、外用剤組成物、さらに
詳しくは、抗炎症、かゆみの防止、抑制、創傷治癒や、
肌あれ防止、肌あれの改善等に優れた化粧料、医薬、医
薬部外品として有用な外用剤組成物に関する。
【0002】
【従来の技術および課題】かゆみを伴う疾患はアトピー
性皮膚炎、老人性掻痒症などの乾燥性掻痒症が挙げられ
るが、このような皮膚疾患は患者に精神的苦痛を与える
と共に掻くことにより症状を悪化させる。これら皮膚疾
患を予防または治療すべく、従来より各種の外用剤が提
案されている。このうち、特に、皮膚に対する緩和な作
用を考慮して、生薬を主成分とするものが注目されてい
る(例えば、特開平1−319424号)。しかし、生
薬成分といえども皮膚に作用する上で好ましいものばか
りとは限らない。このような観点からすると、今までの
ところ、かゆみを伴う疾患に対して満足すべき効果の得
られる外用剤は見当たらない。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】このような現状に鑑
み、本発明の目的は、炎症に対して強い活性を有し、し
かも安全性の点でも心配のない天然物系の抗炎症、抗か
ゆみ剤組成物を提供することにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】かゆみは皮膚上層に刺激
を加えることにより起こり、その刺激となる化学物質で
はヒスタミンがよく知られている。ヒスタミンは肥満細
胞からの脱顆粒により組織内に遊離し、かゆみを起こ
し、これは炎症が起こる初期反応であることから(久保
田淳ほか編集:現代皮膚科学体系3C、石橋康正ほか編
集:痒みの強い皮膚疾患)、本発明者らは、種々の植物
エキスについてヒスタミン遊離抑制作用(in vitro)お
よび起炎剤(Compound 48/80)に対する抗炎症作用(in
vivo)を指標にして探索した結果、ある種の植物の溶
媒抽出画分の中に強い抗炎症作用を有することを見出
し、本発明を完成するに至った。
【0005】すなわち、本発明は、有効成分として、ム
ラサキ科ハマムラサキノキ属(Tournefortia)(紫丹
属)植物の抽出エキスを含有することを特徴とする外用
剤組成物を提供するものである。
【0006】本発明で用いるムラサキ科ハマムラサキノ
キ属(Tournefortia)植物の例としては、冷飯藤(Tour
nefortia sarmentosa Lam.)または紫丹(T.montana Lo
ur.)が挙げられ、その効能から、冷飯藤が特に有用で
ある。これらの植物は、そのいずれの部位を用いてもよ
いが、葉部や根部が好適に使用できる。また、これらの
植物は、生のまま、乾燥したものいずれでもよい。
【0007】本発明における抽出エキス調製用の溶媒と
しては、水、中間極性を有する溶媒、一価もしくは多価
の低級アルコールまたはこれらの混合溶媒が挙げられ
る。中間極性を有する溶媒としては、エーテル、クロロ
ホルム、酢酸エチル、アセトンが挙げられる。一価の低
級アルコールとしては、メタノール、エタノール、プロ
パノールまたはブタノールのような炭素数1〜4の一価
アルコールが挙げられ、多価の低級アルコールとしては
グリコール類およびグリセリンのような二または三価の
アルコールが挙げられる。これらの溶媒は任意の割合で
2種以上を併用してもよい。抽出効率から、特に、水、
メタノールが好ましい。
【0008】本発明における抽出エキスは、ムラサキ科
ハマムラサキノキ属(Tournefortia)植物を上記の溶媒
にて抽出して得た抽出液を、自体公知の方法でろ過また
は遠心分離して固形物を除去し、適宜の方法で抽出溶媒
を除去した後、所望により濃縮し、乾燥することにより
得られる。本発明においては、抽出条件は特に制限され
ず、例えば、約1〜30体積倍量の抽出溶媒に常温また
は加熱下(50〜80℃)で適宜の時間(1〜8時
間)、1〜数回浸漬する方法が挙げられる。
【0009】上記の抽出液の段階で、活性炭を添加して
脱色したり、合成高分子吸着体などを用いて樹脂処理を
行なったりすることにより、精製することができる。し
かし、該エキスの抗炎症、抗かゆみ効果は未精製の抽出
物のままでも強く発現されるので、色、におい、安定性
等の点で不都合がない限り、高度の精製は通常不要であ
る。
【0010】得られた抽出エキスは、そのまま本発明の
組成物とすることができるが、通常、自体公知の方法で
適宜の剤形に処方される。例えば、抽出エキスは水に不
溶であるから、液状の製剤を得る場合は、例えば、これ
をエタノールなどに溶かした後、界面活性剤を用いて可
溶化して製品とすることができる。本発明組成物の抽出
エキスの好適な含有量は、剤形、所望の抗炎症、抗かゆ
み効果の程度などによって異なるが、通常、組成物全量
に基づいて、エキスの固形分換算で0.001〜10重
量%、好ましくは0.01〜5重量%、さらに好ましく
は0.05〜1重量%程度とする。0.001重量%以
下では充分な効果が得られず、10重量%以上配合して
も効果は配合量に比例して増加せず、また長期使用する
と皮膚感作作用が起こり、好ましくない。
【0011】本発明組成物は、皮膚に用いる外用剤の形
態であれば特に限定するものではなく、自体公知の方法
により、軟膏、乳化剤、クリーム、ローション、化粧
水、ジェル、パウダー、パック等の外用剤の製剤形とす
ることができ、上記有効成分の他、所望により、基剤
(例:ワセリン、流動パラフィン等)、増粘剤(例:カ
ルボキシエチルセルロース、ヒアルロン酸等)、界面活
性剤(例:ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ラウリル
硫酸ナトリウム等)、希釈剤(例:水、エタノール
等)、香料等の製剤化用担体、賦形剤、添加剤のごとき
補助成分を配合することができる。かくして、本発明の
外用剤組成物は、化粧料、医薬、医薬部外品として炎症
やかゆみの防止、抑制、創傷治癒、肌あれ防止、肌あれ
改善に使用できる。
【0012】
【実施例】つぎに、参考例、試験例および実施例を挙げ
て本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらに
限定されるものではない。 抽出エキスの作製 参考例1 冷飯藤の葉部158gを2リットルのメタノールで約8
0℃で4回抽出した。ついで、4回の抽出液の合液を、
減圧濃縮したのち乾固し、抽出エキス8.69gを得
た。
【0013】参考例2 参考例1で得たメタノール抽出エキスをクロロホルムに
溶解し、可溶部2.71gを得た。残渣をアセトンに溶
解し、可溶部0.12gを得た。その残渣をメタノール
に溶解し、可溶部3.30gを得、その可溶部を水/ブ
タノールで液−液分配を行い、水層画分2.44g、ブ
タノール層画分0.82gを得た。
【0014】参考例3 冷飯藤の根部213gを2リットルの水で50〜80℃
で3回抽出した。ついで、3回の抽出液の合液を、減圧
濃縮したのち乾固し、抽出エキス8.07gを得た。
【0015】参考例4 冷飯藤の根部213gを2リットルのメタノールで約8
0℃で5回抽出した。ついで、5回の抽出液の合液を、
減圧濃縮したのち乾固し、抽出エキス16.63gを得
た。
【0016】参考例5 参考例4で得たメタノール抽出エキスをクロロホルムに
溶解させ、可溶部0.31gを得た。残渣をアセトンに
溶解させ、可溶部0.20gを得た。その残渣をメタノ
ールに溶解し、可溶部4.90gを得、その可溶部を水
/ブタノールで液−液分配を行い、水層画分12.09
g、ブタノール層画分2.75gを得た。さらに、その
残渣を水に溶解し、可溶部0.10gを得た。
【0017】試験例1 Compound 48/80 によるヒスタミン遊離抑制試験 試験法 ラット(Wistar/ST系、雄、体重約250g)を用い、腹
腔内に0.1%BSAリン酸緩衝液を注入し、常法に従
って肥満細胞を分取し、細胞浮遊液を調製した。この浮
遊液(2ml)に参考例で得た被験物質を添加し、10分
後に起炎剤(Compound 48/80)を添加し、10分間の遊離
および細胞内ヒスタミン量を蛍光法で定量し、以下の式
に従って遊離抑制率(%)を算出した。
【0018】
【数1】 結果を表1に示す。
【0019】
【表1】
【0020】表1に示すごとく、メタノール抽出物およ
び水可溶部が100μg/mlの濃度で約80%のヒス
タミン遊離抑制率を示した。 試験例2 Compound 48/80による足浮腫抑制試験 試験物質:マクロゴール軟膏(丸石製薬株式会社)に上
記参考例で得られた抽出エキス5重量%を均一に分散し
た軟膏。 対照物質:レスタミンコーワ軟膏(興和株式会社) 試験法:ラット(Wistar/ST系、体重150g前後)の右
後足に試験物質5%配合軟膏を塗布し、4時間後に被験
物質を拭き取り、右足皮下に生理食塩水に溶解したComp
ound 48/80(100μg/ml)を0.1ml皮下投与した。
Compound 48/80投与60分後に、足容積測定装置により
測定し、数2の式に従い、浮腫率(%)を算出した。ま
た、対照群との比較により数3の式に従い、抑制率
(%)を算出した。
【0021】
【数2】
【0022】
【数3】
【0023】結果を表2に示す。
【表2】
【0024】表2に示すとおりで、対照群では浮腫率5
1.1%を示し、陽性対照に用いたレスタミンコーワ軟
膏では20.2%の抑制率であった。 実施例1 軟膏 成分 配合量(重量%) 参考例1で得た抽出エキス 5.0 プロピレングリコール#400 15.0 マクロゴール軟膏 80.0 この処方に従い、参考例1で得たエキスをプロピレング
リコール#400に均一に分散させた後、マクロゴール
軟膏を加えて混合し、所望の軟膏形態の外用剤組成物を
得た。
【0025】実施例2 化粧水 成分 配合量(重量%) 参考例2で得た抽出エキス 3.0 グリセリン 6.0 エタノール 9.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.8 メチルパラベン 0.05 クエン酸 0.05 クエン酸ナトリウム 0.07 香料 0.1 精製水 残部 この処方に従い、精製水にグリセリン、クエン酸、クエ
ン酸ナトリウム、参考例2で得られた抽出エキスを溶解
した。個別にエタノールにポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油(60E.O.)、メチルパラベン、香料を溶解
し、上記の水溶液に加えて可溶化し、ろ過して化粧水の
形態の所望の外用剤組成物を得た。
【0026】実施例3 化粧油 成分 配合量(重量%) 参考例3で得た抽出エキス 5.0 パルミチン酸アスコルビル 0.2 酢酸レチノール 0.3 サフラワ油 2.0 スクワラン 残部 この処方に従い、スクワランに他の成分を均一に溶解し
て、化粧用油の形態の所望の外用剤組成物を得た。
【0027】実施例4 クリーム 成分 配合量(重量%) 成分(A) 参考例4で得た抽出エキス 1.0 サラシミツロウ 4.0 セタノール 2.0 ステアリン酸 1.0 ミリスチン酸イソプロピル 5.0 ラノリン 2.0 流動パラフィン 9.0 自己乳化型モノステアリン酸グリセリル− モノステアリン酸 3.0 ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O)− パラオキシ安息香酸プロピル 1.5 成分(B) メチルパラベン 0.2 プロピレングリコール 5.0 香料 0.2 精製水 残部 この処方に従い、成分(A)を加熱溶解し、80℃にし
た。別に香料を除く成分(B)を加熱溶解して80℃に
保ち、これに上記成分(A)を撹拌しながら加えて、充
分混合した。さらに、撹拌しながら冷却を行い香料を加
え、さらに冷却してクリームの形態の所望の外用剤組成
物を得た。
【0028】実施例5 乳液 成分 配合量(重量%) 成分(A) 参考例5で得た抽出エキス 1.0 グリチルレチン酸ステアリル 0.1 流動パラフィン 5.0 ワセリン 2.0 ミツロウ 1.0 セスキオレイン酸ソルビタン 2.0 成分(B) イプシロンアミノカプロン酸 0.2 ポリオキシエチレンオレイルエーテル(20E.O.) 2.5 エチルパラベン 0.2 プロピレングリコール 5.0 カルボキシビニルポリマー 0.5 水酸化カリウム 0.5 香料 0.2 精製水 残部 この処方に従い、成分(A)を80℃にて加熱溶解し、
別に加温(80℃)溶解した香料を除く成分(B)に撹
拌しながら冷却を行い、香料を加え、さらに冷却して乳
液の形態の所望の外用剤組成物を得た。
【0029】実施例6 パック 成分 配合量(重量%) 参考例1で得た抽出エキス 0.1 酢酸ビニル・スチレン共重合体 10.0 ポリビニルアルコール 10.0 ソルビット 5.0 エタノール 5.0 香料 2.0 エチルパラベン 0.2 精製水 残部 この処方に従い、参考例6で得た抽出エキス、エチルパ
ラベン、香料およびエタノールを均一に溶解した。これ
を酢酸ビニル・スチレン共重合体、ポリビニルアルコー
ルおよびソルビットの混合物に加え、パックの形態の所
望の外用剤組成物を得た。
【0030】実施例7 パウダー 成分 配合量(重量%) 参考例2で得た抽出エキス 0.5 デキストリン 2.0 タルク 96.0 ステアリン酸デカグルセリル 1.0 この処方に従い、参考例7で得た抽出エキスおよびステ
アリン酸デカグルセリルを加熱溶解し、これをデキスト
リンおよびタルクの混合物に撹拌しながら徐々に加えて
パウダーの形態の所望の外用剤組成物を得た。
【0031】試験例3 炎症反応の軽減 実施例5の乳液を用い、紫外線照射による炎症反応を利
用し、炎症反応の軽減効果をつぎのようにして評価し
た。10人のパネラーの前腕に1.4×1.4cmの照
射部位2箇所を設定し、1箇所には実施例5の乳液を
0.01g塗布し、他方には本発明の抽出エキスを除い
た以外は実施例5と同様な処方の乳液(対照乳液)を同
量塗布した。その後、人工光源として東芝UV−Bラン
プ(SE−30E)を1mW/cm2の強度となるよう
にセットし、各箇所にそれぞれ5分間照射した。照射
後、以下の基準にて炎症の程度を評価した。 0:炎症反応は認められない。 1:わずかに赤みを伴う。 2:明らかに紅斑が認められる。 3:著しい紅斑が認められる。 結果を表3に示す。
【0032】
【表3】
【0033】表3に示すごとく、本発明の組成物は紫外
線による炎症反応を軽減し、紫外線防御作用を示す。
【0034】
【発明の効果】本発明によれば、優れた抗炎症、抗かゆ
み作用を有する、安全性の向上した外用剤組成物が提供
できる。

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 有効成分として、ムラサキ科ハマムラサ
    キノキ属(Tournefortia)(紫丹属)植物の抽出エキス
    を含有することを特徴とする外用剤組成物。
  2. 【請求項2】 ムラサキ科ハマムラサキノキ属(Tourne
    fortia)植物が 冷飯藤(Tournefortia sarmentosa La
    m.)または紫丹(T.montana Lour.)である請求項1記
    載の外用剤組成物。
  3. 【請求項3】 抽出エキスが、水、中間極性を有する溶
    媒、一価もしくは多価の低級アルコールまたはこれらの
    混合溶媒で抽出したエキスである請求項1記載の外用剤
    組成物。
JP7019038A 1995-02-07 1995-02-07 外用剤組成物 Withdrawn JPH08208497A (ja)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006008570A (ja) * 2004-06-24 2006-01-12 Club Cosmetics Co Ltd 表皮剥離毒素阻害剤及びこれを用いた皮膚外用剤

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