JPH08283145A - 低pH皮膚外用剤組成物 - Google Patents
低pH皮膚外用剤組成物Info
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- JPH08283145A JPH08283145A JP8089302A JP8930296A JPH08283145A JP H08283145 A JPH08283145 A JP H08283145A JP 8089302 A JP8089302 A JP 8089302A JP 8930296 A JP8930296 A JP 8930296A JP H08283145 A JPH08283145 A JP H08283145A
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 (a)カチオン界面活性剤、(b)脂肪
酸、(c)油剤、及び(d)水を含有し、pHが4以下で
ある低pH皮膚外用剤組成物。 【効果】 高いpHを有し異常な状態にある皮膚の表面pH
を、皮膚に対して刺激を与えることなく、正常な範囲に
低下させることができる。
酸、(c)油剤、及び(d)水を含有し、pHが4以下で
ある低pH皮膚外用剤組成物。 【効果】 高いpHを有し異常な状態にある皮膚の表面pH
を、皮膚に対して刺激を与えることなく、正常な範囲に
低下させることができる。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤組成物に
関し、詳細には、皮膚の局所投与用として有用な低pH皮
膚外用剤組成物に関する。
関し、詳細には、皮膚の局所投与用として有用な低pH皮
膚外用剤組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】哺乳類、特にヒトの正常な皮膚のpHは通
常4〜6の範囲にある。しかし、石鹸や洗浄剤を含むヘ
ルスケア、ビューティケアを目的として使用されている
化粧品は、皮膚のpHをこの範囲よりも高くする作用を有
する。皮膚は外界に対して一般的緩衝域又は防御域とし
て作用し、皮膚のpHが変化すると、皮膚の機能を妨げら
れ、また制限されるのでそのような防御機能が発揮され
る。そして石鹸などで皮膚を処理した後には、皮膚のpH
の回復は、危険と考えられている程度にまで遅延してし
まう。
常4〜6の範囲にある。しかし、石鹸や洗浄剤を含むヘ
ルスケア、ビューティケアを目的として使用されている
化粧品は、皮膚のpHをこの範囲よりも高くする作用を有
する。皮膚は外界に対して一般的緩衝域又は防御域とし
て作用し、皮膚のpHが変化すると、皮膚の機能を妨げら
れ、また制限されるのでそのような防御機能が発揮され
る。そして石鹸などで皮膚を処理した後には、皮膚のpH
の回復は、危険と考えられている程度にまで遅延してし
まう。
【0003】O/Wエマルションタイプの皮膚外用剤組
成物は、水又は水相に一般に少量の油相、特に炭化水素
油が存在するという形態で存在する。このようなエマル
ションを安定化するため、通常界面活性剤が用いられ
る。このような界面活性剤としては、ノニオン界面活性
剤及びアニオン界面活性剤が繁用されている。一般に、
セチルトリメチルアンモニウムブロミド等のカチオン界
面活性剤は抗菌剤として用いられるが、刺激性を有する
ため、皮膚外用剤には通常用いられない。事実、フェデ
ラル ヘルス アンド セイフティ アソシエイション
(FHSA)によれば、セチルトリメチルアンモニウム
ブロミド(CTAB)は、皮膚に対して強い刺激性を有
するとされている。カチオン界面活性剤のうち、刺激性
が強くない例外はジステアリルジメチルアンモニウムク
ロリドであり、この界面活性剤は極めて低刺激性であ
り、エバーソフト(EVERSOFTTM,アンドリュー
ス ジャーゲンス社製)、クレール及びソフトセンス
(CURELTM及びSOFTSENSETM,ボシュ&ロ
ム社製)、及びアヴィーノ(AVEENOTM,エス.シ
ー.ジョンソン社製)等のスキンケア製品に配合されて
いる。それにもかかわらず、種々の理由によりスキンケ
アエマルション製品へのカチオン界面活性剤の大量使用
が望まれている。すなわち、カチオン界面活性剤は陽電
荷を有する。このことは、皮膚が陰電荷を有することか
ら有益である。一方、ノニオン界面活性剤ではエマルシ
ョンを充分増粘できず、更にこの使用にあたっては特殊
な保存剤の配合が必要となる。また、アニオン界面活性
剤は、陰電荷を有しており、角質層バリアーに対して障
害作用を有することが明らかにされている。事実、ラウ
リル硫酸ナトリウムは刺激性試験における陽性対照とし
て多用されている。
成物は、水又は水相に一般に少量の油相、特に炭化水素
油が存在するという形態で存在する。このようなエマル
ションを安定化するため、通常界面活性剤が用いられ
る。このような界面活性剤としては、ノニオン界面活性
剤及びアニオン界面活性剤が繁用されている。一般に、
セチルトリメチルアンモニウムブロミド等のカチオン界
面活性剤は抗菌剤として用いられるが、刺激性を有する
ため、皮膚外用剤には通常用いられない。事実、フェデ
ラル ヘルス アンド セイフティ アソシエイション
(FHSA)によれば、セチルトリメチルアンモニウム
ブロミド(CTAB)は、皮膚に対して強い刺激性を有
するとされている。カチオン界面活性剤のうち、刺激性
が強くない例外はジステアリルジメチルアンモニウムク
ロリドであり、この界面活性剤は極めて低刺激性であ
り、エバーソフト(EVERSOFTTM,アンドリュー
ス ジャーゲンス社製)、クレール及びソフトセンス
(CURELTM及びSOFTSENSETM,ボシュ&ロ
ム社製)、及びアヴィーノ(AVEENOTM,エス.シ
ー.ジョンソン社製)等のスキンケア製品に配合されて
いる。それにもかかわらず、種々の理由によりスキンケ
アエマルション製品へのカチオン界面活性剤の大量使用
が望まれている。すなわち、カチオン界面活性剤は陽電
荷を有する。このことは、皮膚が陰電荷を有することか
ら有益である。一方、ノニオン界面活性剤ではエマルシ
ョンを充分増粘できず、更にこの使用にあたっては特殊
な保存剤の配合が必要となる。また、アニオン界面活性
剤は、陰電荷を有しており、角質層バリアーに対して障
害作用を有することが明らかにされている。事実、ラウ
リル硫酸ナトリウムは刺激性試験における陽性対照とし
て多用されている。
【0004】このように従来においては、カチオン界面
活性剤は、高い刺激性を有するために局所用組成物とし
ては、基本的に毛髪処理剤組成物への使用に限定されて
いた。毛髪も皮膚のように基本的に陰性であり、カチオ
ン界面活性剤を引きつける。例えば米国特許第5019
376号は特にpH2〜5のヘアコンディショニング組成
物として有用な組成物を開示し、米国特許第42526
95号はpH5のヘアコンディショニング用組成物を開示
している。また、米国特許第4711776号、同第5
143518号及び同第5248445号もヘアコンデ
ィショニング組成物を開示している。また、米国特許第
4168144号は染毛剤組成物を開示している。この
うち、米国特許第5143518号及び同第41681
44号は、アルカリ性を示すカチオン界面活性剤と脂肪
酸との組み合わせに関するものであり、ヒトの皮膚の正
常なpH範囲におけるトリートメントや殺菌には適さな
い。このように、低pH下における皮膚外用剤を開示する
先行技術は存在しない。また、米国特許第471031
4号は、カチオン性シリコーンポリマーを配合したヘア
トリートメント組成物に関するものであり、カチオン界
面活性剤を用いたものではない。
活性剤は、高い刺激性を有するために局所用組成物とし
ては、基本的に毛髪処理剤組成物への使用に限定されて
いた。毛髪も皮膚のように基本的に陰性であり、カチオ
ン界面活性剤を引きつける。例えば米国特許第5019
376号は特にpH2〜5のヘアコンディショニング組成
物として有用な組成物を開示し、米国特許第42526
95号はpH5のヘアコンディショニング用組成物を開示
している。また、米国特許第4711776号、同第5
143518号及び同第5248445号もヘアコンデ
ィショニング組成物を開示している。また、米国特許第
4168144号は染毛剤組成物を開示している。この
うち、米国特許第5143518号及び同第41681
44号は、アルカリ性を示すカチオン界面活性剤と脂肪
酸との組み合わせに関するものであり、ヒトの皮膚の正
常なpH範囲におけるトリートメントや殺菌には適さな
い。このように、低pH下における皮膚外用剤を開示する
先行技術は存在しない。また、米国特許第471031
4号は、カチオン性シリコーンポリマーを配合したヘア
トリートメント組成物に関するものであり、カチオン界
面活性剤を用いたものではない。
【0005】一方、エマルション系でない皮膚外用剤組
成物、すなわち、ノニオン系でポリアクリルアミドゲル
系の組成物が国際公開WO93/07856に記載さて
いる。この公報の第10頁第28〜31行には、界面活
性剤を使用しないことが記載されている。そして、この
公報では、低pH皮膚外用剤の利点を確立している。更
に、角質溶解剤や抗アクネ剤のような局所投与用の皮膚
活性化剤の基剤として低pHの処方を用いることは、アル
カリ性物質に対する皮膚の緩衝作用を増大させるとも記
載されている。低pH(酸性)を示す種々の薬剤はこのよ
うな低pHのキャリアーとして好適である。
成物、すなわち、ノニオン系でポリアクリルアミドゲル
系の組成物が国際公開WO93/07856に記載さて
いる。この公報の第10頁第28〜31行には、界面活
性剤を使用しないことが記載されている。そして、この
公報では、低pH皮膚外用剤の利点を確立している。更
に、角質溶解剤や抗アクネ剤のような局所投与用の皮膚
活性化剤の基剤として低pHの処方を用いることは、アル
カリ性物質に対する皮膚の緩衝作用を増大させるとも記
載されている。低pH(酸性)を示す種々の薬剤はこのよ
うな低pHのキャリアーとして好適である。
【0006】スキンケア製品において、飽和及び不飽和
脂肪酸は、一般に不透明化剤、増粘剤及びエマルション
安定化剤として使用されている。飽和脂肪酸はCnH2nCO2
H で示され、少なくとも1個の二重結合を有する不飽和
脂肪酸はCnH2n-xCO2Hで示される。通常、炭素数10を
超える飽和脂肪酸は室温で固体であり、液状エマルショ
ン型の皮膚外用剤組成物への使用には適さない。不飽和
脂肪酸は一般に室温で液体である。ステアリン酸は汎用
される飽和脂肪酸であり、通常ステアリン酸ナトリウム
として使用される。この化合物は石鹸の乳化剤として広
く用いられている。一般に、混合物の形態で存在し、通
常入手できるステアリン酸はC18及びC 16の混合物であ
り、パルミチン酸はC16とC14の混合物である。
脂肪酸は、一般に不透明化剤、増粘剤及びエマルション
安定化剤として使用されている。飽和脂肪酸はCnH2nCO2
H で示され、少なくとも1個の二重結合を有する不飽和
脂肪酸はCnH2n-xCO2Hで示される。通常、炭素数10を
超える飽和脂肪酸は室温で固体であり、液状エマルショ
ン型の皮膚外用剤組成物への使用には適さない。不飽和
脂肪酸は一般に室温で液体である。ステアリン酸は汎用
される飽和脂肪酸であり、通常ステアリン酸ナトリウム
として使用される。この化合物は石鹸の乳化剤として広
く用いられている。一般に、混合物の形態で存在し、通
常入手できるステアリン酸はC18及びC 16の混合物であ
り、パルミチン酸はC16とC14の混合物である。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は石鹸、洗浄剤等の皮膚のpHを正常値(pH4〜6)より
も高くさせるようなアルカリ物質の作用を低下又は中和
させることのできる低pH皮膚外用剤組成物を提供するこ
とにある。また、本発明の他の目的は、スキンケアエマ
ルション中に、皮膚刺激を引きおこさないようにカチオ
ン界面活性剤を配合する方法を提供することにある。更
にまた、本発明の目的は、脂肪酸を配合し、皮膚に対し
て低刺激性で、かつ低pHの皮膚外用剤組成物を提供する
ものである。
は石鹸、洗浄剤等の皮膚のpHを正常値(pH4〜6)より
も高くさせるようなアルカリ物質の作用を低下又は中和
させることのできる低pH皮膚外用剤組成物を提供するこ
とにある。また、本発明の他の目的は、スキンケアエマ
ルション中に、皮膚刺激を引きおこさないようにカチオ
ン界面活性剤を配合する方法を提供することにある。更
にまた、本発明の目的は、脂肪酸を配合し、皮膚に対し
て低刺激性で、かつ低pHの皮膚外用剤組成物を提供する
ものである。
【0008】
【課題を解決するための手段】そこで、本発明者は上記
課題を解決すべく種々検討した結果、カチオン界面活性
剤に、脂肪酸、油剤及び水を配合しpHを4以下にするこ
とにより、皮膚に対する刺激性がなく、かつ安定な乳化
系の皮膚外用剤組成物が得られることを見出し、本発明
を完成するに至った。
課題を解決すべく種々検討した結果、カチオン界面活性
剤に、脂肪酸、油剤及び水を配合しpHを4以下にするこ
とにより、皮膚に対する刺激性がなく、かつ安定な乳化
系の皮膚外用剤組成物が得られることを見出し、本発明
を完成するに至った。
【0009】すなわち、本発明は次の成分(a)、
(b)、(c)及び(d); (a)カチオン界面活性剤、(b)脂肪酸、(c)油
剤、(d)水を含有し、pHが4以下であることを特徴と
する低pH皮膚外用剤組成物を提供するものである。
(b)、(c)及び(d); (a)カチオン界面活性剤、(b)脂肪酸、(c)油
剤、(d)水を含有し、pHが4以下であることを特徴と
する低pH皮膚外用剤組成物を提供するものである。
【0010】
【発明の実施の形態】本発明に用いられる(a)カチオ
ン界面活性剤としては第4級アンモニウム塩が挙げられ
る。かかる第4級アンモニウム塩としては、下記一般式
(1)で表されるものが好ましい。
ン界面活性剤としては第4級アンモニウム塩が挙げられ
る。かかる第4級アンモニウム塩としては、下記一般式
(1)で表されるものが好ましい。
【0011】
【化2】
【0012】〔式中、R1 、R2 、R3 及びR4 のうち
1〜3個は炭素数8〜18の炭化水素基を示し、残余
は、水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜
4のヒドロキシアルキル基、ベンジル基及びポリC1-4
アルコキシ−C1-4アルキル基から選ばれる基を示し、
Xはハロゲン原子、アルキル硫酸残基又はリン酸残基を
示す〕
1〜3個は炭素数8〜18の炭化水素基を示し、残余
は、水素原子、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜
4のヒドロキシアルキル基、ベンジル基及びポリC1-4
アルコキシ−C1-4アルキル基から選ばれる基を示し、
Xはハロゲン原子、アルキル硫酸残基又はリン酸残基を
示す〕
【0013】上記一般式(1)中、炭素数8〜18の炭
化水素基としては、炭素数8〜18の直鎖又は分岐鎖の
アルキル又はアルケニル基が好ましく、特に炭素数8〜
18の直鎖又は分岐鎖のアルキル基が好ましい。また、
一般式(1)中のR1 〜R4のうち、1個又は2個が炭
素数8〜18の炭化水素基、特に炭素数8〜18のアル
キル又はアルケニル基であるものが溶解性及び安定性の
面からより好ましい。
化水素基としては、炭素数8〜18の直鎖又は分岐鎖の
アルキル又はアルケニル基が好ましく、特に炭素数8〜
18の直鎖又は分岐鎖のアルキル基が好ましい。また、
一般式(1)中のR1 〜R4のうち、1個又は2個が炭
素数8〜18の炭化水素基、特に炭素数8〜18のアル
キル又はアルケニル基であるものが溶解性及び安定性の
面からより好ましい。
【0014】(a)カチオン界面活性剤の具体例として
は、セチルトリメチルアンモニウムブロミド、ベヘニル
トリメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチ
ルアンモニウムクロリド、トリセチルメチルアンモニウ
ムクロリド、オキシエチルアルキルアンモニウムホスフ
ェート(Quaternium 52:クォーターニウム52)、ココア
ルキルメチルビス(ポリエトキシエタノール)アンモニ
ウムクロリド、パルミトイルエチルヒドロキシエチルア
ンモニウムメチルサルフェート、ステアリルジメチルベ
ンジルアンモニウムクロリド等が挙げられる。
は、セチルトリメチルアンモニウムブロミド、ベヘニル
トリメチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチ
ルアンモニウムクロリド、トリセチルメチルアンモニウ
ムクロリド、オキシエチルアルキルアンモニウムホスフ
ェート(Quaternium 52:クォーターニウム52)、ココア
ルキルメチルビス(ポリエトキシエタノール)アンモニ
ウムクロリド、パルミトイルエチルヒドロキシエチルア
ンモニウムメチルサルフェート、ステアリルジメチルベ
ンジルアンモニウムクロリド等が挙げられる。
【0015】(a)カチオン界面活性剤は組成物のpHを
上げるので、組成物のpHを4以下とし、皮膚刺激を低下
させるためには、成分(b)である脂肪酸の種類及びそ
の配合量により適切にコントロールすべきである。この
ような観点から、好ましい成分(a)の配合量は全組成
に対し0.1〜30重量(W/W)%であり、より好ま
しくは0.1〜10重量%である。
上げるので、組成物のpHを4以下とし、皮膚刺激を低下
させるためには、成分(b)である脂肪酸の種類及びそ
の配合量により適切にコントロールすべきである。この
ような観点から、好ましい成分(a)の配合量は全組成
に対し0.1〜30重量(W/W)%であり、より好ま
しくは0.1〜10重量%である。
【0016】本発明に用いられる(b)脂肪酸として
は、通常化粧品に使用される脂肪酸、すなわち室温で液
状又は固体状の脂肪酸が挙げられる。このような脂肪酸
としては炭素数1〜24の飽和又は不飽和の直鎖又は分
岐鎖の脂肪酸が挙げられるが、炭素数8〜24、特に炭
素数12〜20の飽和又は不飽和の直鎖又は分岐鎖の脂
肪酸が好ましい。具体的にはステアリン酸、イソステア
リン酸、パルミチン酸、オレイン酸、リノール酸、リノ
レイン酸等が挙げられる。
は、通常化粧品に使用される脂肪酸、すなわち室温で液
状又は固体状の脂肪酸が挙げられる。このような脂肪酸
としては炭素数1〜24の飽和又は不飽和の直鎖又は分
岐鎖の脂肪酸が挙げられるが、炭素数8〜24、特に炭
素数12〜20の飽和又は不飽和の直鎖又は分岐鎖の脂
肪酸が好ましい。具体的にはステアリン酸、イソステア
リン酸、パルミチン酸、オレイン酸、リノール酸、リノ
レイン酸等が挙げられる。
【0017】(b)脂肪酸の本発明組成物への配合量
は、組成物のpHを4以下、好ましくは2〜4にするのに
必要な量である。脂肪酸の添加により、組成物のpHは著
明に低下する。本発明組成物において、脂肪酸はカチオ
ン界面活性剤と錯体を形成し、形成された大きな錯体は
皮膚刺激性を低下又は抑制する作用を有する。すなわ
ち、カチオン界面活性剤のカチオンと脂肪酸のカルボキ
シレートアニオンとのイオンペアリングにより錯体が形
成され、当該ペアリングにより「HX」(Xはカチオン
界面活性剤の対アニオン残基)を遊離し、その結果組成
物のpHが低下すると考えられる。かかる観点から、
(b)脂肪酸の本発明組成物への配合量は、0.1〜3
0重量%が好ましく、0.1〜10重量%がより好まし
い。
は、組成物のpHを4以下、好ましくは2〜4にするのに
必要な量である。脂肪酸の添加により、組成物のpHは著
明に低下する。本発明組成物において、脂肪酸はカチオ
ン界面活性剤と錯体を形成し、形成された大きな錯体は
皮膚刺激性を低下又は抑制する作用を有する。すなわ
ち、カチオン界面活性剤のカチオンと脂肪酸のカルボキ
シレートアニオンとのイオンペアリングにより錯体が形
成され、当該ペアリングにより「HX」(Xはカチオン
界面活性剤の対アニオン残基)を遊離し、その結果組成
物のpHが低下すると考えられる。かかる観点から、
(b)脂肪酸の本発明組成物への配合量は、0.1〜3
0重量%が好ましく、0.1〜10重量%がより好まし
い。
【0018】本発明組成物において(c)油剤として
は、公知の油剤及びエモリエント成分を使用できる。当
該油剤は低pH条件下で安定であれば、特に制限されな
い。代表的な油剤としては、炭化水素油(例えばワセリ
ン、鉱物油、ポリデセン等)、シリコーン油(揮発性及
び不揮発性の両者を含む)、高級アルコール(セチルア
ルコール、イソステアリルアルコール、ゲルベアルコー
ル等)、ワックス類(炭化水素ワックス、ミードウフォ
ーム草の種子油等)、及び脂肪酸エステル類(ミリスチ
ン酸イソプロピル、ミリスチン酸ミリスチル等)が挙げ
られる。これらは単独で又は2種以上を組み合わせて配
合できる。
は、公知の油剤及びエモリエント成分を使用できる。当
該油剤は低pH条件下で安定であれば、特に制限されな
い。代表的な油剤としては、炭化水素油(例えばワセリ
ン、鉱物油、ポリデセン等)、シリコーン油(揮発性及
び不揮発性の両者を含む)、高級アルコール(セチルア
ルコール、イソステアリルアルコール、ゲルベアルコー
ル等)、ワックス類(炭化水素ワックス、ミードウフォ
ーム草の種子油等)、及び脂肪酸エステル類(ミリスチ
ン酸イソプロピル、ミリスチン酸ミリスチル等)が挙げ
られる。これらは単独で又は2種以上を組み合わせて配
合できる。
【0019】(c)油剤は本来エモリエント剤として用
いられるものであり、良好な感触及びコンディショニン
グ効果を付与し、組成物に審美的な質感及び外観を付与
するものである。油剤の種類により配合量は異なるが、
全組成中に0.5〜30重量%配合するのが好ましい。
いられるものであり、良好な感触及びコンディショニン
グ効果を付与し、組成物に審美的な質感及び外観を付与
するものである。油剤の種類により配合量は異なるが、
全組成中に0.5〜30重量%配合するのが好ましい。
【0020】本発明の皮膚外用剤組成物は、O/Wエマ
ルション系、すなわち、水相を連続相としてエマルショ
ンが形成された組成物(O/W乳化組成物)である。こ
こで水相の主成分は水であり、当該水は、組成物全体を
バランスする量(全体を100重量%とする量)配合さ
れる。
ルション系、すなわち、水相を連続相としてエマルショ
ンが形成された組成物(O/W乳化組成物)である。こ
こで水相の主成分は水であり、当該水は、組成物全体を
バランスする量(全体を100重量%とする量)配合さ
れる。
【0021】更に、本発明組成物には、上記成分以外
に、水相及び/又は油相に通常皮膚化粧料に配合される
成分を配合することができる。そのような成分として
は、例えばグリセリン、プロピレングリコール、ソルビ
トールなどの保湿剤が挙げられ、当該保湿剤の配合量は
全組成に対して0〜40重量%が好ましい。また、他の
成分としては角質溶解剤、水溶性ポリマー(例えばポリ
マーJR)、防腐剤、モイスチャーバランス調整剤(ア
ミノ酸など)、着色剤及び香料等が挙げられる。これら
の成分は、通常全組成に対し0〜5重量%配合される。
また薬効成分を配合することもできるが、当該薬効成分
の配合量も0〜5重量%とするのが好ましい。
に、水相及び/又は油相に通常皮膚化粧料に配合される
成分を配合することができる。そのような成分として
は、例えばグリセリン、プロピレングリコール、ソルビ
トールなどの保湿剤が挙げられ、当該保湿剤の配合量は
全組成に対して0〜40重量%が好ましい。また、他の
成分としては角質溶解剤、水溶性ポリマー(例えばポリ
マーJR)、防腐剤、モイスチャーバランス調整剤(ア
ミノ酸など)、着色剤及び香料等が挙げられる。これら
の成分は、通常全組成に対し0〜5重量%配合される。
また薬効成分を配合することもできるが、当該薬効成分
の配合量も0〜5重量%とするのが好ましい。
【0022】本発明組成物は皮膚化粧料、特にスキンケ
ア化粧料として使用するのが好ましく、皮膚にエモリエ
ント効果を付与するためのスキンケア化粧料として使用
するのが特に好ましい。また、本発明組成物は、皮膚の
表面pHが6を超える状態となっている皮膚に適用し、そ
のpHを正常な範囲、すなわち4〜6に低下させるための
皮膚化粧料として使用するのが特に好ましい。皮膚の表
面pHが6を超える状態としては、皮膚の洗浄処理、特に
皮膚を石鹸などアニオン界面活性剤を含有する洗浄剤で
処理した後の状態等が挙げられる。また、本発明組成物
に薬効成分、特に酸性pHを有する薬効成分を配合した場
合には、当該薬効成分を組成物中で安定に保持し、皮膚
からの吸収を促進させることができる。
ア化粧料として使用するのが好ましく、皮膚にエモリエ
ント効果を付与するためのスキンケア化粧料として使用
するのが特に好ましい。また、本発明組成物は、皮膚の
表面pHが6を超える状態となっている皮膚に適用し、そ
のpHを正常な範囲、すなわち4〜6に低下させるための
皮膚化粧料として使用するのが特に好ましい。皮膚の表
面pHが6を超える状態としては、皮膚の洗浄処理、特に
皮膚を石鹸などアニオン界面活性剤を含有する洗浄剤で
処理した後の状態等が挙げられる。また、本発明組成物
に薬効成分、特に酸性pHを有する薬効成分を配合した場
合には、当該薬効成分を組成物中で安定に保持し、皮膚
からの吸収を促進させることができる。
【0023】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を詳細に説明する
が、本発明はこれら実施例に何ら限定されるものではな
い。
が、本発明はこれら実施例に何ら限定されるものではな
い。
【0024】実施例1 表1に示すような乳化組成物を調製し、ステアリン酸の
添加によるpHの低下を測定した。その結果、表2に示す
如く、少量のステアリン酸添加により、著明にpHが低下
した。
添加によるpHの低下を測定した。その結果、表2に示す
如く、少量のステアリン酸添加により、著明にpHが低下
した。
【0025】
【表1】
【0026】
【表2】
【0027】実施例2 1.5重量%濃度のジステアリルジメチルアンモニウム
クロリドをカチオン界面活性剤として使用し、カチオン
界面活性剤ベースのエマルションを製造した。典型的な
脂肪酸としてステアリン酸を選択し、上記エマルション
に添加した。結果を表3に示す。また、表3の処方Bに
おいてステアリン酸濃度を変化させてpHを測定した結果
を図1に示す。表3及び図1から明らかなように、比較
的少量のステアリン酸を添加することによりpHが劇的に
低下する。すなわち、添加開始当初5以上であったpH
を、本発明の目的とする範囲内である2〜4まで低下さ
せるのに0.1%のステアリン酸量で充分である。脂肪
酸の添加によるpHのこの急激な低下は、脂肪酸とカチオ
ン界面活性剤が結合して大きな錯体を形成しHXを遊離
しpHの低下をもたらすとする前述の理論を追認するもの
である。たとえば十分な量の脂肪酸を添加した後であっ
てもpHは2以上に留まる。このことから、脂肪酸のみの
添加では急激なpH低下をもたらすものではないことは明
らかである。
クロリドをカチオン界面活性剤として使用し、カチオン
界面活性剤ベースのエマルションを製造した。典型的な
脂肪酸としてステアリン酸を選択し、上記エマルション
に添加した。結果を表3に示す。また、表3の処方Bに
おいてステアリン酸濃度を変化させてpHを測定した結果
を図1に示す。表3及び図1から明らかなように、比較
的少量のステアリン酸を添加することによりpHが劇的に
低下する。すなわち、添加開始当初5以上であったpH
を、本発明の目的とする範囲内である2〜4まで低下さ
せるのに0.1%のステアリン酸量で充分である。脂肪
酸の添加によるpHのこの急激な低下は、脂肪酸とカチオ
ン界面活性剤が結合して大きな錯体を形成しHXを遊離
しpHの低下をもたらすとする前述の理論を追認するもの
である。たとえば十分な量の脂肪酸を添加した後であっ
てもpHは2以上に留まる。このことから、脂肪酸のみの
添加では急激なpH低下をもたらすものではないことは明
らかである。
【0028】
【表3】
【0029】上記実験を他の代表的な脂肪酸についても
行った。結果を図2に示す。図2にみられるように、選
択したすべての脂肪酸について、少なくとも0.5重量
%の添加により4未満にまでpHが低下した。かさばる分
岐脂肪酸を使用した場合には、その少量を添加しても直
鎖脂肪酸の場合にみられたような極端なpH低下は生じな
かった。従って、脂肪酸は、本発明の範囲内での所望の
pHを設定するように選択することができる。
行った。結果を図2に示す。図2にみられるように、選
択したすべての脂肪酸について、少なくとも0.5重量
%の添加により4未満にまでpHが低下した。かさばる分
岐脂肪酸を使用した場合には、その少量を添加しても直
鎖脂肪酸の場合にみられたような極端なpH低下は生じな
かった。従って、脂肪酸は、本発明の範囲内での所望の
pHを設定するように選択することができる。
【0030】前述したように、カチオン界面活性剤であ
るジステアリルジメチルアンモニウムクロリドを含む特
定の市販の組成物が入手可能である。代表的な脂肪酸で
あるステアリン酸を「エバーソフト」(商標)組成物に
添加し、pHを測定し、図3に示す結果を得た。明らか
に、pH4以上の市販のスキンケア用の組成物であって
も、本発明の範囲内で脂肪酸を添加することにより、pH
が劇的に低下するため、アルカリ性物質に晒された後で
正常なpHに戻す皮膚の緩衝作用を向上させるためのスキ
ンケア組成物を製造することができる。
るジステアリルジメチルアンモニウムクロリドを含む特
定の市販の組成物が入手可能である。代表的な脂肪酸で
あるステアリン酸を「エバーソフト」(商標)組成物に
添加し、pHを測定し、図3に示す結果を得た。明らか
に、pH4以上の市販のスキンケア用の組成物であって
も、本発明の範囲内で脂肪酸を添加することにより、pH
が劇的に低下するため、アルカリ性物質に晒された後で
正常なpHに戻す皮膚の緩衝作用を向上させるためのスキ
ンケア組成物を製造することができる。
【0031】実施例3 前述のように、カチオン界面活性剤を皮膚外用組成物に
使用する際の基本的な難点は、広く信じられているよう
に、そのような組成物は皮膚刺激性を有するということ
である。本発明の低pH皮膚外用剤組成物の皮膚刺激性を
測定するために試験を行った。この実験では、ハタネズ
ミ前腕上のオクルーシブ25mmヒルトップチェンバーを
使用した。実験は1日毎にあて布を変えつつ3日間行っ
た。試験対象となった皮膚は、トランスエピダーマル・
ウォーター・ロス(表皮透過水分損失)測定方法(シミ
オン等が1991年に開発)によって評価した。表皮透
過水分損失は、あて布を貼る前と、あて布を剥した後3
時間後に評価した。表皮透過水分損失法(TEWL)
は、水分が皮膚を通って外界に出る速度を測定するもの
である(ファン・デル・ファルクら、1984)。従っ
て、TEWL速度が高いということは角質層が損傷を受
けていることを示している。試験したカチオン界面活性
剤は、セチルトリメチルアンモニウムブロミド(CTA
B)及びジステアリルジメチルアンモニウムクロリド
(DSDC)であった。本皮膚刺激性試験に使用した組
成物は表3記載のものである。これら組成物には保存剤
として、DMDMヒダントイン又はクウォーターニウム
−15、及びメチルパラベン、プロピルパラベンを配合
することもできる。クウォーターニウム−15を配合し
た組成物を組成物Gとした。組成物Gは以前に試験した
組成物だからである。組成物A及びBはそれぞれ脂肪酸
を含まないもの及び含むものである。組成物Cは、低pH
効果を調べるため、pH調整剤と乳酸とを含んでいる。組
成物DとEは、それぞれモノアルキルカチオン界面活性
剤と脂肪酸を含むもの及び脂肪酸を含まないものであ
る。組成物FではpHを中性付近にするために、pH調整剤
としての水酸化ナトリウムを含んでいる。組成物Gは、
以前皮膚刺激性であることがわかったモノアルキルカチ
オン組成物である。皮膚刺激試験の結果を表4に示す。
TEWL値は、3日目と1日目との間の変化度として示
してある。
使用する際の基本的な難点は、広く信じられているよう
に、そのような組成物は皮膚刺激性を有するということ
である。本発明の低pH皮膚外用剤組成物の皮膚刺激性を
測定するために試験を行った。この実験では、ハタネズ
ミ前腕上のオクルーシブ25mmヒルトップチェンバーを
使用した。実験は1日毎にあて布を変えつつ3日間行っ
た。試験対象となった皮膚は、トランスエピダーマル・
ウォーター・ロス(表皮透過水分損失)測定方法(シミ
オン等が1991年に開発)によって評価した。表皮透
過水分損失は、あて布を貼る前と、あて布を剥した後3
時間後に評価した。表皮透過水分損失法(TEWL)
は、水分が皮膚を通って外界に出る速度を測定するもの
である(ファン・デル・ファルクら、1984)。従っ
て、TEWL速度が高いということは角質層が損傷を受
けていることを示している。試験したカチオン界面活性
剤は、セチルトリメチルアンモニウムブロミド(CTA
B)及びジステアリルジメチルアンモニウムクロリド
(DSDC)であった。本皮膚刺激性試験に使用した組
成物は表3記載のものである。これら組成物には保存剤
として、DMDMヒダントイン又はクウォーターニウム
−15、及びメチルパラベン、プロピルパラベンを配合
することもできる。クウォーターニウム−15を配合し
た組成物を組成物Gとした。組成物Gは以前に試験した
組成物だからである。組成物A及びBはそれぞれ脂肪酸
を含まないもの及び含むものである。組成物Cは、低pH
効果を調べるため、pH調整剤と乳酸とを含んでいる。組
成物DとEは、それぞれモノアルキルカチオン界面活性
剤と脂肪酸を含むもの及び脂肪酸を含まないものであ
る。組成物FではpHを中性付近にするために、pH調整剤
としての水酸化ナトリウムを含んでいる。組成物Gは、
以前皮膚刺激性であることがわかったモノアルキルカチ
オン組成物である。皮膚刺激試験の結果を表4に示す。
TEWL値は、3日目と1日目との間の変化度として示
してある。
【0032】
【表4】
【0033】上記結果より明らかなように、脂肪酸の添
加は刺激性を低下させる。このことは特に組成物DとE
との比較から明らかである。モノアルキルカチオン界面
活性剤を含む組成物Dは刺激性を有するのに対し、ステ
アリン酸を添加した組成物Eでは刺激性は劇的に低下し
ている。pHの低下しているすべての組成物が非刺激性で
ある。乳酸を含み、pHが2.15の組成物Cは、ステア
リン酸を含む低pH組成物よりも高いTEWL値を示し、
角質層に対してより大きな損傷を与えていることを示し
ている。中性に調整された脂肪酸組成物、すなわち組成
物Fは刺激性を有している。この刺激はおそらく、水酸
化ナトリウムがステアリン酸に強く引き寄せられ、ステ
アリン酸ナトリウムを形成することによって生じるもの
である。この引き寄せにより、脂肪酸とカチオン界面活
性剤との錯体の形成が妨げられ、モノアルキル第4級ア
ンモニウム化合物がステアリン酸カルボキシレートアニ
オンによって完全には遮蔽されないことになる。0.5
重量%のラウリル硫酸ナトリウム(SLS)は陽性対象
として使用した。SLSを適用した皮膚は、TEWL値
46.80±8.90という最も強い刺激性を示した。
加は刺激性を低下させる。このことは特に組成物DとE
との比較から明らかである。モノアルキルカチオン界面
活性剤を含む組成物Dは刺激性を有するのに対し、ステ
アリン酸を添加した組成物Eでは刺激性は劇的に低下し
ている。pHの低下しているすべての組成物が非刺激性で
ある。乳酸を含み、pHが2.15の組成物Cは、ステア
リン酸を含む低pH組成物よりも高いTEWL値を示し、
角質層に対してより大きな損傷を与えていることを示し
ている。中性に調整された脂肪酸組成物、すなわち組成
物Fは刺激性を有している。この刺激はおそらく、水酸
化ナトリウムがステアリン酸に強く引き寄せられ、ステ
アリン酸ナトリウムを形成することによって生じるもの
である。この引き寄せにより、脂肪酸とカチオン界面活
性剤との錯体の形成が妨げられ、モノアルキル第4級ア
ンモニウム化合物がステアリン酸カルボキシレートアニ
オンによって完全には遮蔽されないことになる。0.5
重量%のラウリル硫酸ナトリウム(SLS)は陽性対象
として使用した。SLSを適用した皮膚は、TEWL値
46.80±8.90という最も強い刺激性を示した。
【0034】実施例4 本発明に係る低pH皮膚外用剤組成物の皮膚のpHに対する
効果を検討するため、皮膚表面のpHを調べた。試験組成
物の塗布前と後で、ハタネズミの前腕を測定した。皮膚
表面pHは、平坦面電極を使用して測定し、pH4.0と
7.0の標準緩衝溶液に換算した。電極は各測定前に脱
イオン化水に浸した。5人のパネリストを使用して、4
種の組成物の前腕の皮膚表面pHに対する効果を試験し
た。試験対象とした組成物を表5に示す。結果を図4に
示す。組成物HとIは、カチオン界面活性剤と脂肪酸を
種々変化させたカチオン系ローションである。組成物J
とKはノニオン系エマルションである。組成物Jは一般
的なローションであり、組成物KはpH効果を検討するた
め、乳酸緩衝系を含んでいる。明らかにカチオン系組成
物H及びIは皮膚表面pHを低下させる大きな効果を有し
ている。カチオン界面活性剤及び脂肪酸を多量に含む組
成物Iの塗布により、最も低い皮膚表面pHを生じた。
効果を検討するため、皮膚表面のpHを調べた。試験組成
物の塗布前と後で、ハタネズミの前腕を測定した。皮膚
表面pHは、平坦面電極を使用して測定し、pH4.0と
7.0の標準緩衝溶液に換算した。電極は各測定前に脱
イオン化水に浸した。5人のパネリストを使用して、4
種の組成物の前腕の皮膚表面pHに対する効果を試験し
た。試験対象とした組成物を表5に示す。結果を図4に
示す。組成物HとIは、カチオン界面活性剤と脂肪酸を
種々変化させたカチオン系ローションである。組成物J
とKはノニオン系エマルションである。組成物Jは一般
的なローションであり、組成物KはpH効果を検討するた
め、乳酸緩衝系を含んでいる。明らかにカチオン系組成
物H及びIは皮膚表面pHを低下させる大きな効果を有し
ている。カチオン界面活性剤及び脂肪酸を多量に含む組
成物Iの塗布により、最も低い皮膚表面pHを生じた。
【0035】
【表5】
【0036】同じ試験を繰り返した。ただし、今度は組
成物を未処理皮膚に塗布するのではなく、石鹸で洗浄し
た直後に塗布した。ハタネズミ前腕を市販の石鹸(1%
溶液、pH=10.7)により20秒間洗浄した後、水で
15秒間すすぎを行った。石鹸による洗浄の前後で測定
を行った。組成物はすすぎの後5秒間塗布し、洗浄と試
験組成物の塗布との間のpH測定時間とした。結果を図5
に示す。皮膚表面のpHは、石鹸による洗浄とすすぎの
後、6.5〜6.9に上昇した。ノニオン性組成物(組
成物J)と対照(組成物非塗布)によって処理された皮
膚は同じpH値を示した。30秒経過後、pH値は当初のpH
値(洗浄前)よりもわずかに上昇した。本発明に係る低
いpHの組成物(HとI)は皮膚のpHを実質的に下げた。
成物を未処理皮膚に塗布するのではなく、石鹸で洗浄し
た直後に塗布した。ハタネズミ前腕を市販の石鹸(1%
溶液、pH=10.7)により20秒間洗浄した後、水で
15秒間すすぎを行った。石鹸による洗浄の前後で測定
を行った。組成物はすすぎの後5秒間塗布し、洗浄と試
験組成物の塗布との間のpH測定時間とした。結果を図5
に示す。皮膚表面のpHは、石鹸による洗浄とすすぎの
後、6.5〜6.9に上昇した。ノニオン性組成物(組
成物J)と対照(組成物非塗布)によって処理された皮
膚は同じpH値を示した。30秒経過後、pH値は当初のpH
値(洗浄前)よりもわずかに上昇した。本発明に係る低
いpHの組成物(HとI)は皮膚のpHを実質的に下げた。
【0037】従って、本発明は、刺激性のゆえに使用が
制限されていたカチオン界面活性剤を使用できるように
したスキンケア組成物を提供できる。脂肪酸の添加によ
り、皮膚を刺激しない低pHエマルションが得られた。特
に組成物のpHが3未満となることはおどろくべきことで
ある。一般に、そのような組成物は皮膚を刺激すると考
えられていたが、あて布使用による試験により非刺激性
が明らかとなった。皮膚表面試験(石鹸による高いpH値
をもつものともたないもの)により、本発明の適用によ
りpH値は顕著に低下した。
制限されていたカチオン界面活性剤を使用できるように
したスキンケア組成物を提供できる。脂肪酸の添加によ
り、皮膚を刺激しない低pHエマルションが得られた。特
に組成物のpHが3未満となることはおどろくべきことで
ある。一般に、そのような組成物は皮膚を刺激すると考
えられていたが、あて布使用による試験により非刺激性
が明らかとなった。皮膚表面試験(石鹸による高いpH値
をもつものともたないもの)により、本発明の適用によ
りpH値は顕著に低下した。
【0038】本発明は、一般的説明、具体例、実施例に
より明らかである。これら具体例及び実施例は本発明を
制限することを意図するものではなく、当業者であれば
特別の発明能力の訓練なく変更は可能である。特に、本
発明において列挙されている以外のカチオン界面活性
剤、脂肪酸、及び油剤は、スキンケア組成物おいて使用
できることは当業者に周知のことであり、本発明の範囲
を逸脱することなく使用できる。同様に、重量パーセン
ト、安定剤及び/又は美観向上成分等の添加も本発明の
範囲内である。これらの変更は本発明の範囲内である。
より明らかである。これら具体例及び実施例は本発明を
制限することを意図するものではなく、当業者であれば
特別の発明能力の訓練なく変更は可能である。特に、本
発明において列挙されている以外のカチオン界面活性
剤、脂肪酸、及び油剤は、スキンケア組成物おいて使用
できることは当業者に周知のことであり、本発明の範囲
を逸脱することなく使用できる。同様に、重量パーセン
ト、安定剤及び/又は美観向上成分等の添加も本発明の
範囲内である。これらの変更は本発明の範囲内である。
【0039】
【発明の効果】本発明組成物を用いれば高いpHを有し異
常な状態にある皮膚の表面pHを、皮膚に対して刺激を与
えることなく、正常な範囲に低下させることができる。
常な状態にある皮膚の表面pHを、皮膚に対して刺激を与
えることなく、正常な範囲に低下させることができる。
【図1】図1はカチオン界面活性剤(ジステアリルジメ
チルアンモニウムクロリド)溶液にステアリン酸を添加
したときのpH変化を示す図である。
チルアンモニウムクロリド)溶液にステアリン酸を添加
したときのpH変化を示す図である。
【図2】図2はカチオン界面活性剤含有組成物への各種
脂肪酸添加によるpH変化を示す図である。
脂肪酸添加によるpH変化を示す図である。
【図3】図3は市販の皮膚外用剤、エバーソフト(EV
ERSOFTTM)への脂肪酸(ステアリン酸)添加によ
るpH変化を示す図である。
ERSOFTTM)への脂肪酸(ステアリン酸)添加によ
るpH変化を示す図である。
【図4】図4は各種組成物の皮膚表面pHに対する作用を
示す図である。
示す図である。
【図5】図5は石鹸で洗浄後の皮膚表面に対する各種組
成物の効果を示す図である。
成物の効果を示す図である。
Claims (9)
- 【請求項1】 次の成分(a)、(b)、(c)及び
(d); (a)カチオン界面活性剤、(b)脂肪酸、(c)油
剤、(d)水を含有し、pHが4以下であることを特徴と
する低pH皮膚外用剤組成物。 - 【請求項2】 (a)カチオン界面活性剤の含有量が
0.1〜30重量%、(b)脂肪酸の含有量が0.1〜
30重量%、(c)油剤の含有量が0.1〜50重量%
である請求項1記載の組成物。 - 【請求項3】 (a)カチオン界面活性剤が、第4級ア
ンモニウム塩である請求項1又は2記載の組成物。 - 【請求項4】 (a)カチオン界面活性剤が、次の一般
式(1); 【化1】 〔式中、R1 、R2 、R3 及びR4 のうち1〜3個は炭
素数8〜18の炭化水素基を示し、残余は、水素原子、
炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のヒドロキシ
アルキル基、ベンジル基及びポリC1-4アルコキシ−C
1-4アルキルから選ばれる基を示し、Xはハロゲン原
子、アルキル硫酸残基又はリン酸残基を示す〕で表され
る第4級アンモニウム塩である請求項1又は2記載の組
成物。 - 【請求項5】 (b)脂肪酸が、炭素数1〜24の飽和
又は不飽和脂肪酸である請求項1〜4のいずれか1項記
載の組成物。 - 【請求項6】 (b)脂肪酸が、炭素数8〜24の飽和
又は不飽和脂肪酸である請求項1〜4のいずれか1項記
載の組成物。 - 【請求項7】 (c)油剤が、炭化水素油、シリコーン
油、高級アルコール、ワックス類及び脂肪酸エステル類
から選ばれる1種又は2種以上である請求項1〜6のい
ずれか1項記載の組成物。 - 【請求項8】 更に、保湿剤、角質溶解剤及び水溶性ポ
リマーから選ばれる1種又は2種以上を含有するもので
ある請求項1〜7のいずれか1項記載の組成物。 - 【請求項9】 pH6以上の組成物にさらされた皮膚の表
面pHを4〜6に低下させるためのものである請求項1〜
8のいずれか1項記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/420,060 US5654341A (en) | 1995-04-11 | 1995-04-11 | Low pH skin-treatment composition |
| US08/420060 | 1995-04-11 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08283145A true JPH08283145A (ja) | 1996-10-29 |
Family
ID=23664920
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8089302A Pending JPH08283145A (ja) | 1995-04-11 | 1996-04-11 | 低pH皮膚外用剤組成物 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5654341A (ja) |
| JP (1) | JPH08283145A (ja) |
| AU (1) | AU5536296A (ja) |
| CA (1) | CA2217767C (ja) |
| WO (1) | WO1996032089A1 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2012106985A (ja) * | 2010-10-22 | 2012-06-07 | Mitsubishi Chemicals Corp | 共重合体、化粧料組成物および毛髪化粧料 |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR9711019A (pt) * | 1996-08-02 | 1999-08-17 | Plum Kemi Prod | EmulsÆo de Äleo-em- gua para uso em pela humana para limpeza preserva-Æo ou aperfei-oamento da condi-Æo da pele |
| JP2001516340A (ja) * | 1996-12-31 | 2001-09-25 | アメリカン、メディカル、リサーチ、インコーポレーテッド | 抗菌性、抗ウイルス性、防腐性、および治癒性が持続する皮膚用製品 |
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