JPH08295627A - 薬剤組成物 - Google Patents
薬剤組成物Info
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- JPH08295627A JPH08295627A JP7106123A JP10612395A JPH08295627A JP H08295627 A JPH08295627 A JP H08295627A JP 7106123 A JP7106123 A JP 7106123A JP 10612395 A JP10612395 A JP 10612395A JP H08295627 A JPH08295627 A JP H08295627A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】γ-オリザノール及び／又は大豆不ケン化物を
含有する製剤を提供する。 【構成】γ-オリザノールを多孔質物質に吸着してなる
組成物、又はγ-オリザノール及び大豆不ケン化物を多
孔質物質に吸着してなる組成物。及び上記組成物の製法
含有する製剤を提供する。 【構成】γ-オリザノールを多孔質物質に吸着してなる
組成物、又はγ-オリザノール及び大豆不ケン化物を多
孔質物質に吸着してなる組成物。及び上記組成物の製法
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、γ-オリザノール等を
吸着した組成物に関する。
吸着した組成物に関する。
【０００２】
【従来技術】γ-オリザノールは、高脂血症の治療予防
剤等の医薬品として用いられており、一方、大豆不ケン
化物は血清脂質の低下作用等の性質を有し、やはり医薬
品として用いられている。また、近年これら物質とビタ
ミンＥを組み合わせることにより優れた高脂血症の治療
予防剤となることが知られている（特願平４ー２５３５
６２号）。これらの物質は物理化学的性質が異なるた
め、製剤化が困難であり、例えば特開平５ー１５５７６
１号公報で開示されるように、軟カプセル剤の皮膜にγ
-オリザノールを配合し、内容物に大豆不ケン化物等を
含有させる等の工夫が払われている。
剤等の医薬品として用いられており、一方、大豆不ケン
化物は血清脂質の低下作用等の性質を有し、やはり医薬
品として用いられている。また、近年これら物質とビタ
ミンＥを組み合わせることにより優れた高脂血症の治療
予防剤となることが知られている（特願平４ー２５３５
６２号）。これらの物質は物理化学的性質が異なるた
め、製剤化が困難であり、例えば特開平５ー１５５７６
１号公報で開示されるように、軟カプセル剤の皮膜にγ
-オリザノールを配合し、内容物に大豆不ケン化物等を
含有させる等の工夫が払われている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】γ-オリザノール及び
大豆不ケン化物は、水に対する溶解度が低いために消化
管からの吸収が悪く、また両者の物理化学的性質の相違
から製剤化が困難である。そこで、γ-オリザノール及
び大豆不ケン化物の溶解度を上げることにより、吸収を
上げるとともに、さらに製剤化が容易な技術が求められ
ている。本発明者は、上記課題を解決するため鋭意検討
を続けた結果、次の構成により課題を解決できることを
みいだし本発明を完成した。
大豆不ケン化物は、水に対する溶解度が低いために消化
管からの吸収が悪く、また両者の物理化学的性質の相違
から製剤化が困難である。そこで、γ-オリザノール及
び大豆不ケン化物の溶解度を上げることにより、吸収を
上げるとともに、さらに製剤化が容易な技術が求められ
ている。本発明者は、上記課題を解決するため鋭意検討
を続けた結果、次の構成により課題を解決できることを
みいだし本発明を完成した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、γ-オリザノ
ールを多孔質物質に吸着した組成物である。また、本発
明はγ-オリザノール及び大豆不ケン化物を多孔質物質
に吸着してなる組成物である。本発明においてγ-オリ
ザノールを多孔質物質に吸着させる手段は、γ-オリザ
ノールを溶媒に溶解後多孔質物質に吸着させることが望
ましい。γ-オリザノールを溶解させる物質は特に限定
されないが、一般にハロゲン溶媒が用いられ、好ましく
は、塩化メチレン、クロロホルムを挙げることができ
る。
ールを多孔質物質に吸着した組成物である。また、本発
明はγ-オリザノール及び大豆不ケン化物を多孔質物質
に吸着してなる組成物である。本発明においてγ-オリ
ザノールを多孔質物質に吸着させる手段は、γ-オリザ
ノールを溶媒に溶解後多孔質物質に吸着させることが望
ましい。γ-オリザノールを溶解させる物質は特に限定
されないが、一般にハロゲン溶媒が用いられ、好ましく
は、塩化メチレン、クロロホルムを挙げることができ
る。
【０００５】本発明において、γ-オリザノールと大豆
不ケン化物を同時に用いるときは、両者を溶解する溶媒
として加温したエタノールを用いることができる。γ-
オリザノール単独では加温したエタノールに溶解しない
が、意外にも両者が共存すると溶解することを見いだし
て本発明を完成したものである。加温したエタノールの
温度は、４０℃以上が好ましく、より好ましくは５０℃
以上であり、上限はエタノールの沸点未満であるが、爆
発の危険を小さくするため８０℃以下が好ましい。ハロ
ゲン溶媒、加温したエタノールいずれを使用した場合に
も溶媒を除去して本発明に係る組成物を得ることができ
る。
不ケン化物を同時に用いるときは、両者を溶解する溶媒
として加温したエタノールを用いることができる。γ-
オリザノール単独では加温したエタノールに溶解しない
が、意外にも両者が共存すると溶解することを見いだし
て本発明を完成したものである。加温したエタノールの
温度は、４０℃以上が好ましく、より好ましくは５０℃
以上であり、上限はエタノールの沸点未満であるが、爆
発の危険を小さくするため８０℃以下が好ましい。ハロ
ゲン溶媒、加温したエタノールいずれを使用した場合に
も溶媒を除去して本発明に係る組成物を得ることができ
る。
【０００６】本発明のγ-オリザノールは、米ヌカ油中
から抽出される物質で単品ではなく、各種植物ステロー
ルとトリテルペンアルコール類のフェルラ酸エステルと
しての混合物である。本発明の大豆不ケン化物は大豆油
の不ケン化物で植物ステロールを主成分とする。本発明
においては、いかなる大豆不ケン化物でも使用できる
が、代表的なものとしてソイステロール（商標）を挙げ
ることができる。本発明に係る多孔質物質とは、微粉末
で表面積の大きな物質を意味し、例えば無水ケイ酸、ケ
イ酸カルシウム等を挙げることができ、特に好ましくは
ケイ酸カルシウムであり、フローライト(商品名、徳山
漕達（株）製）として入手できる。
から抽出される物質で単品ではなく、各種植物ステロー
ルとトリテルペンアルコール類のフェルラ酸エステルと
しての混合物である。本発明の大豆不ケン化物は大豆油
の不ケン化物で植物ステロールを主成分とする。本発明
においては、いかなる大豆不ケン化物でも使用できる
が、代表的なものとしてソイステロール（商標）を挙げ
ることができる。本発明に係る多孔質物質とは、微粉末
で表面積の大きな物質を意味し、例えば無水ケイ酸、ケ
イ酸カルシウム等を挙げることができ、特に好ましくは
ケイ酸カルシウムであり、フローライト(商品名、徳山
漕達（株）製）として入手できる。
【０００７】γ-オリザノールの多孔質物質に対する吸
着量は特に限定されないが、一般にγ-オリザノール１
重量部に対して多孔質物質0.5〜100重量部であり、好ま
しくは1〜50重量部である。γ-オリザノール及び大豆不
ケン化物の多孔性物質に対する比は、一般にγ-オリザ
ノール及び大豆不ケン化物１重量部に対し多孔性物質0.
5〜100重量部であり、好ましくは1〜100重量部である。
本発明にかかる組成物は、そのままでも粉末剤として服
用できるが、更に一般に用いられる製剤化助剤、例えば
乳糖、マンニトール、結晶セルロース等の賦形剤、カル
ボキシメチルセルロースカルシウム、コーンスターチ等
の崩壊剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニル
ピロリドン等の結合剤、ステアリン酸カルシウム等の滑
沢剤等を使用して一般に用いられている方法により顆粒
剤、錠剤、カプセル剤等の剤形とすることができる。
着量は特に限定されないが、一般にγ-オリザノール１
重量部に対して多孔質物質0.5〜100重量部であり、好ま
しくは1〜50重量部である。γ-オリザノール及び大豆不
ケン化物の多孔性物質に対する比は、一般にγ-オリザ
ノール及び大豆不ケン化物１重量部に対し多孔性物質0.
5〜100重量部であり、好ましくは1〜100重量部である。
本発明にかかる組成物は、そのままでも粉末剤として服
用できるが、更に一般に用いられる製剤化助剤、例えば
乳糖、マンニトール、結晶セルロース等の賦形剤、カル
ボキシメチルセルロースカルシウム、コーンスターチ等
の崩壊剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニル
ピロリドン等の結合剤、ステアリン酸カルシウム等の滑
沢剤等を使用して一般に用いられている方法により顆粒
剤、錠剤、カプセル剤等の剤形とすることができる。
【０００８】
【効果】γ-オリザノール及び/又は大豆不ケン化物を多
孔性物質に吸着させるとγ-オリザノール及び/又は大豆
不ケン化物は非晶質化する。一般に非晶質化した物質
は、溶解時に結晶構造を破壊するエネルギーを必要とし
ないため結晶よりも溶解速度が大きくなる。本発明に係
るγ-オリザノール、大豆不ケン化物の溶出は、多孔性
物質に吸着させない場合より溶出速度が大きく吸収性が
改善されることが期待される。
孔性物質に吸着させるとγ-オリザノール及び/又は大豆
不ケン化物は非晶質化する。一般に非晶質化した物質
は、溶解時に結晶構造を破壊するエネルギーを必要とし
ないため結晶よりも溶解速度が大きくなる。本発明に係
るγ-オリザノール、大豆不ケン化物の溶出は、多孔性
物質に吸着させない場合より溶出速度が大きく吸収性が
改善されることが期待される。
【０００９】上記効果は、以下の実験例により示され
る。 実験例１ γ-オリザノールをクロロホルムに溶解し、
多孔質ケイ酸カルシウムに吸着後クロロホルムを蒸発除
去して粉末を調整し、粉末Ｘ線回折を行った。γ-オリ
ザノールの多孔質ケイ酸カルシウムに対する量は１、
２、４、８、１２％とした。結果を図１に示した。いず
れの濃度でも回折パターンは認められず、γ-オリザノ
ールは非晶質化していることが示された。
る。 実験例１ γ-オリザノールをクロロホルムに溶解し、
多孔質ケイ酸カルシウムに吸着後クロロホルムを蒸発除
去して粉末を調整し、粉末Ｘ線回折を行った。γ-オリ
ザノールの多孔質ケイ酸カルシウムに対する量は１、
２、４、８、１２％とした。結果を図１に示した。いず
れの濃度でも回折パターンは認められず、γ-オリザノ
ールは非晶質化していることが示された。
【００１０】実験例２ γ-オリザノール及び大豆不ケ
ン化物を加温したエタノールに溶解し、多孔質ケイ酸カ
ルシウムに吸着後、エタノールを蒸発除去して粉末を調
整し、示差熱分析及び粉末Ｘ線回折を行った。γ-オリ
ザノール、大豆不ケン化物及び多孔質ケイ酸カルシウム
の配合割合は表１に示した。
ン化物を加温したエタノールに溶解し、多孔質ケイ酸カ
ルシウムに吸着後、エタノールを蒸発除去して粉末を調
整し、示差熱分析及び粉末Ｘ線回折を行った。γ-オリ
ザノール、大豆不ケン化物及び多孔質ケイ酸カルシウム
の配合割合は表１に示した。
【表１】 γ-オリザノール及び大豆不ケン化物の混合物は１０５
℃付近に吸熱ピークが認められたが、多孔質ケイ酸カル
シウムに吸着させたものは吸熱ピークが認められなかっ
た（図２）。また、粉末Ｘ線回折ではγ-オリザノール
及び大豆不ケン化物の混合物は、結晶に由来するピーク
が認められたが、多孔質ケイ酸カルシウムに吸着させた
ものはピークが消失し、非晶質化していることが示され
た（図３）。
℃付近に吸熱ピークが認められたが、多孔質ケイ酸カル
シウムに吸着させたものは吸熱ピークが認められなかっ
た（図２）。また、粉末Ｘ線回折ではγ-オリザノール
及び大豆不ケン化物の混合物は、結晶に由来するピーク
が認められたが、多孔質ケイ酸カルシウムに吸着させた
ものはピークが消失し、非晶質化していることが示され
た（図３）。
【００１１】実験例３ γ-オリザノールを多孔質ケイ
酸カルシウムに吸着させた試料、γ-オリザノール及び
大豆不ケン化物を多孔質ケイ酸カルシウムに吸着させた
試料を用いて溶出試験を行った。溶出試験の条件は、日
本薬局方第２液にツイーン８０を２％添加し、パドル法
（１００rpm）で行った。その結果、γ-オリザノールを
多孔質ケイ酸カルシウムに吸着させた試料からのγ-オ
リザノールの溶出は３時間でほぼ１００％溶出し、γ-
オリザノール及び大豆不ケン化物を多孔質ケイ酸カルシ
ウムに吸着させた試料からのγ-オリザノールの溶出は
緩やかな溶出を示した。これに対し、γ-オリザノール
単独又はγ-オリザノールと大豆不ケン化物の混合物か
らの溶出はほとんど認められなかった（図４）。以上よ
り、本発明にかかる組成物は、非晶質化しており、溶解
性にも優れることから、消化管からの吸収性が向上する
ことが期待される。
酸カルシウムに吸着させた試料、γ-オリザノール及び
大豆不ケン化物を多孔質ケイ酸カルシウムに吸着させた
試料を用いて溶出試験を行った。溶出試験の条件は、日
本薬局方第２液にツイーン８０を２％添加し、パドル法
（１００rpm）で行った。その結果、γ-オリザノールを
多孔質ケイ酸カルシウムに吸着させた試料からのγ-オ
リザノールの溶出は３時間でほぼ１００％溶出し、γ-
オリザノール及び大豆不ケン化物を多孔質ケイ酸カルシ
ウムに吸着させた試料からのγ-オリザノールの溶出は
緩やかな溶出を示した。これに対し、γ-オリザノール
単独又はγ-オリザノールと大豆不ケン化物の混合物か
らの溶出はほとんど認められなかった（図４）。以上よ
り、本発明にかかる組成物は、非晶質化しており、溶解
性にも優れることから、消化管からの吸収性が向上する
ことが期待される。
【００１２】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を詳細に説明す
るが本発明はこれらに限定されない。
るが本発明はこれらに限定されない。
【００１３】実施例１ γ-オリザノール3.0ｇをクロロ
ホルム37.5mlに溶解し、多孔質ケイ酸カルシウム300ｇ
に少量ずつ吸着させ、クロロホルムを蒸発除去し本発明
に係る組成物を得た。 実施例２ γ-オリザノール36.0ｇをクロロホルム375.0
mlに溶解し、多孔質ケイ酸カルシウム300ｇに少量ずつ
吸着させ、クロロホルムを蒸発除去し本発明に係る組成
物を得た。
ホルム37.5mlに溶解し、多孔質ケイ酸カルシウム300ｇ
に少量ずつ吸着させ、クロロホルムを蒸発除去し本発明
に係る組成物を得た。 実施例２ γ-オリザノール36.0ｇをクロロホルム375.0
mlに溶解し、多孔質ケイ酸カルシウム300ｇに少量ずつ
吸着させ、クロロホルムを蒸発除去し本発明に係る組成
物を得た。
【００１４】実施例３ γ-オリザノール5.0ｇ及び大豆
不ケン化物20.0ｇを70℃のエタノール200mlに溶解し、
多孔質ケイ酸カルシウム250ｇに少量ずつ吸着させた
後、エタノールを蒸発除去し本発明に係る組成物を得
た。 実施例４ γ-オリザノール50.0ｇ及び大豆不ケン化物2
00.0ｇを70℃のエタノール200mlに溶解し、多孔質ケイ
酸カルシウム250.0ｇに少量ずつ吸着させた後、エタノ
ールを蒸発除去し本発明に係る組成物を得た。
不ケン化物20.0ｇを70℃のエタノール200mlに溶解し、
多孔質ケイ酸カルシウム250ｇに少量ずつ吸着させた
後、エタノールを蒸発除去し本発明に係る組成物を得
た。 実施例４ γ-オリザノール50.0ｇ及び大豆不ケン化物2
00.0ｇを70℃のエタノール200mlに溶解し、多孔質ケイ
酸カルシウム250.0ｇに少量ずつ吸着させた後、エタノ
ールを蒸発除去し本発明に係る組成物を得た。
【００１５】
【図１】γ-オリザノールの粉末Ｘ線回折の結果であ
る。
る。
【図２】γ-オリザノールと大豆不ケン化物の示差熱分
析の結果である。
析の結果である。
【図３】γ-オリザノールと大豆不ケン化物の粉末Ｘ線
回折の結果である。
回折の結果である。
【図４】γ-オリザノールの溶出試験の結果である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 35:78）
Claims (5)
- 【請求項１】γ-オリザノールを多孔質物質に吸着して
なる組成物。 - 【請求項２】γ-オリザノールをハロゲン溶媒に溶解
し、多孔質物質に吸着後溶媒を除去してなる組成物。 - 【請求項３】γ-オリザノール及び大豆不ケン化物を多
孔質物質に吸着してなる組成物。 - 【請求項４】γ-オリザノール及び大豆不ケン化物を、
加温したエタノールに溶解し、多孔質物質に吸着後、溶
媒を除去してなる組成物。 - 【請求項５】多孔質物質が、無水ケイ酸若しくはケイ酸
カルシウムである請求項１から４いずれか１項記載の組
成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10612395A JP3886171B2 (ja) | 1995-04-28 | 1995-04-28 | 薬剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10612395A JP3886171B2 (ja) | 1995-04-28 | 1995-04-28 | 薬剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08295627A true JPH08295627A (ja) | 1996-11-12 |
| JP3886171B2 JP3886171B2 (ja) | 2007-02-28 |
Family
ID=14425664
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10612395A Expired - Fee Related JP3886171B2 (ja) | 1995-04-28 | 1995-04-28 | 薬剤組成物 |
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| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3886171B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2012522825A (ja) * | 2009-04-06 | 2012-09-27 | レツク・フアーマシユーテイカルズ・デー・デー | 固体支持体に吸着された原薬 |
| JP2013010713A (ja) * | 2011-06-29 | 2013-01-17 | Tokyo Metropolitan Industrial Technology Research Institute | 無機有機複合粒子及びその製造方法 |
-
1995
- 1995-04-28 JP JP10612395A patent/JP3886171B2/ja not_active Expired - Fee Related
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2012522825A (ja) * | 2009-04-06 | 2012-09-27 | レツク・フアーマシユーテイカルズ・デー・デー | 固体支持体に吸着された原薬 |
| JP2013010713A (ja) * | 2011-06-29 | 2013-01-17 | Tokyo Metropolitan Industrial Technology Research Institute | 無機有機複合粒子及びその製造方法 |
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3886171B2 (ja) | 2007-02-28 |
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