JPH08507044A - 髪処理用組成物 - Google Patents
髪処理用組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤において、薬剤学的に許容されるIaまたはIIaに属する金属のシュウ酸塩またはシュウ酸アンモニウムを含有する、髪、頭皮、および皮膚の状態を改善する、および髪再成長を援助する、髪および頭皮または皮膚処理用組成物に関する。好ましくは、IIaに属する金属がカルシウムであり、薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤が軟膏である。
Description
【発明の詳細な説明】
髪処理用組成物
本発明は、薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤において、薬剤学的
に許容されるIaまたはIIaに属する金属のシュウ酸塩またはシュウ酸アンモニウ
ムを含有する、髪処理用局所組成物に関する。薬剤学的に許容されるシュウ酸塩
は、好ましくは、カルシウム、バリウムまたはマグネシウム、リチウム、ナトリ
ウムまたはカリウムから選択された金属のシュウ酸塩であり、有機植物由来のシ
ュウ酸塩を含有してもよい。
赤および白カイソウ(squill)の抽出物は、医学的特性を有すると以前より
報告されている。白カイソウは、心臓刺激剤、利尿剤、または吐剤の特性を有す
る。該抽出物は、長い間、該目的で利用されてきた。
我々は以前、赤および白カイソウの双方の抽出物が、脂漏症の問題があるな
しにかかわらず、脱毛症等による抜毛を減少させるのに、如何に有用であるかを
記載した。
出願人は、髪処理に関する限りにおいて、該組成物の重要な成分が、任意に
少なくともいくらかの粘液と、カイソウ抽出物から誘導されたシュウ酸カルシウ
ム結晶であることを見い出した。
さらなるテストから、このような薬剤学的に許容されるの活性成分が、任意
に有機シュウ酸塩および/または植物抽出物から誘導された粘液と、IaまたはII
aに属する金属のシュウ酸塩であることが判明した。
カナダ特許888689においては、ベルガモット油、水、および、シュウ
酸第1鉄を含有する第1鉄塩(すなわちVIIIに属する金属塩)を含有するエマル
ションを使用することを、基本的には必要とする、抜毛に対する頭皮処理用組成
物の使用が開示されている。
GB−A−1568856は、髪の処理用組成物に関し、赤カイソウの抽出
物が活性成分としてシレロシド(scilleroside)を含有することを示唆している
。
本出願人は、いずれの場合においても、活性成分が該文献において定められ
ているようなものではなく、シュウ酸塩、特に、IaまたはIIaに属する金属のシ
ュ
ウ酸塩、またはシュウ酸アンモニウムであることを見い出した。最初の文献の場
合には、活性成分は、実際、シュウ酸第1鉄であるが、そのようには定められて
おらず、テストでは、前記第1鉄塩は一般的にはそれ自体効果がないとが示され
ている。同様に、第2の文献においては、シュウ酸塩は、赤カイソウの成分とし
ては特に言及されていない。
したがって、本発明によれば、薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤
において、薬剤学的に許容されるIIaに属する金属のシュウ酸塩を含有する、髪
処理用組成物が提供される。該キャリアまたは希釈剤は、水性および/またはア
ルコール性であってもよく、使用に際してそのまま組成物を保持するための粘性
ベースを含有してもよい。適当な希釈剤は、ローションとするための、プロピレ
ングリコール、および/または、イソプロパノール等のアルコール、または水で
ある。クリームまたは軟膏を形成するためには、パラフィン留分およびエマルシ
ョンベースが使用可能である。
本発明によれば、カイソウの抽出物から誘導可能な粘性炭水化物物質の存在
下、IaまたはIIaに属する金属のシュウ酸塩またはシュウ酸アンモニウムを含有
する髪保持用組成物が提供される。該炭水化物物質は、有機シュウ酸塩を含有可
能である。
ある粘性炭水化物は、シンストリン(Sinstrin)(文献:pp.767/768;AM
odern Herbal;Mrs.M.Grieve)として示されている。さらに、一般的にはカイ
ソウ抽出物中には、シュウ酸カルシウムが結晶として存在し、これが、皮膚に穴
を開けたり、強く剌激することが見い出されている。シュウ酸カルシウム結晶は
、したがって、炭水化物粘液と共に使用するかいなかにかかわらず、使用の前に
、少なくとも微粒子に粉砕すべきである。
薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤は、水または水性アルコール溶
液であってもよく、前記アルコールは、低級アルコール(すなわちC3からC4の
アルコール)であり、たとえば、グリセロールまたはイソプロパノールである。
軟膏を形成するためには、IaまたはIIaに属する金属のシュウ酸塩、またはシュ
ウ酸アンモニウム、粘液、水およびアルコールまたは軟膏ベースを種々の割合で
、試行錯誤の結果、最大となるように選択可能である。該組成物は、好ましくは
、
1以上の活性化合物を含有する半固体または半液体形態である。一般的には、活
性成分は、ローションまたは軟膏中に、0.1重量%から10重量%含有される
が、一般的には1重量%から5重量%のオーダーである。10重量%以上の量は
、医学的な状況において利用可能な場合もある。
本発明における薬剤的な組成物は、ヒトの頭皮および/または皮膚に局所的
に適用すための薬剤組成物を含有する。
該目的での通常の薬剤形態としては、軟膏、ローション、ペースト、ゼリー
、ゲル、ムース、スプレー、フォーム、エアゾール等が挙げられる。
”軟膏”とは、油性の水溶性エマルションベース、たとえば、ラノリン、ペ
トロラタム、グリコール、グリセリンなどを含有するクリームである。
化合物は、リポソーム製剤または液状エマルションであってもよく、または
、従来の溶媒、たとえばアセトニトリル、ジメチルホルムアミド(DMF)、D
MA、アルコール、プロパノールなどに溶解されてもよい。
使用されるシュウ酸塩の重量%は、典型的には、薬剤製剤の約0.1重量%
から約10重量%、好ましくは0.75重量%から約4.95重量%であり、該
製剤においては、前記薬剤キャリアが、局所適用用に利用され、髪の成長に効果
を与えるに十分な期間、規定通りに使用されることが推奨される。
適用頻度と同様、活性成分の割合は、個々の対象物に応じて変化させてもよ
い。
1)髪を剌激し、抜毛を防止するためには、製剤において、0.45%から
約0.95%のシュウ酸塩を使用することが推奨される。
2)脱毛症治療用としては、選択されたシュウ酸塩を、約1.75%から約
2.75%、1日2回使用することが推奨される。
3)ヒトのはげ治療に使用される場合には、局所用溶液またはクリームにお
いて、選択されたシュウ酸塩を、約1%から約1.75%使用することが推奨さ
れる。髪成長刺激が確認できるまでには、2〜7ヵ月までの期間を要する。ただ
し、かなり患者におけるばらつきがある。
本発明を以下の実施例を用いて例解する。
実施例I
カイソウ植物は、完全に成長すると約60cmの長さで、深緑色の葉を有し、
10cmから15cmの長さの大きな切形の球根から伸びる繊維状の根を有する多年
性植物である。該植物は、主に2種、すなわち赤カイソウと白カイソウがあり、
サイズおよび色がかなり異なる植物で、球根の色から区別される。
内側のさや(scales)は、皮膚に直接炎症を起こすことの可能な苦みのある
グルコシド類の存在を示す粘液性の苦い酸味を有する。
粘液の調製
カイソウ植物の球根を3mmの小片にし、この細かく切断された球根、100
gを少なくとも150mlのイソプロパノールBP(または全ての小片がひたされ
るまでアルコールをいれる)の入った気密性容器に入れる。該容器を次いで、時
折撹拌しながら、7日間、室温に放置する。浸されたカイソウ小片を次いでさら
なる処理をすることによって、カイソウ粘液を調製する。50mlの滅菌水を、該
残分に添加し、時折、振ったり撹拌しながら、さらに1、2週間放置する。
得られた混合物を、中間サイズのふるいを用いてふるいにかけ、得られたろ
液と粘液を撹拌することなく1週間から2週間以上放置すると、容器の底に粘液
が沈む。80%のイソプロパノールおよび水を捨て、残りの20%を、粘液と混
合する。
粘液を一部のプロピレングリコールと一部の滅菌炭酸水と混合し、撹拌しな
がら2週間まで放置する。
シュウ酸カルシウムは、針状結晶を形成する。シュウ酸カルシウムは、活性
成分であると思われるため、重要である。任意に粘液が入っていてもよく、した
がって、完全にシュウ酸カルシウムから全ての粘液を分離する必要はない。
分離された粘性シュウ酸カルシウム抽出物を次いで、たとえば乳棒と乳鉢を
用いて粉砕すると、シュウ酸カルシウムが、皮膚を刺激するシュウ酸塩針状結晶
を避けるために微粒子形態である、最終生成物が得られる。
ビヒクルおよび希釈剤
ビヒクルまたは希釈剤は、軟膏、クリームまたはローションの形態であって
もよい。過剰な希釈剤がクリームの安定性に影響を与える可能性があるため、お
よび、残存させるまたはよみがえらせるべき頭皮または髪と、本発明による活性
成分が接触し続ける必要があるため、ビヒクルは、処理において重要である。該
クリームおよび軟膏ベースは、親水性および/または親油性であってもよい。
個々のケースにおける頭皮および髪の病気の病状およびその領域に応じて、
組成物は、1重量%から10重量%で適用されるのが推奨される。5重量%を越
える場合は、医学的適用にのみ使用可能である。種々の微生物が混在したり、ユ
ーザーの目に組成物が入らないように注意すべきである。好ましくはライムジュ
ースのようなクエン酸は、水性ビヒクルに存在する組成物が患部に適用されると
起こる剌激を減少することが可能である。適用された組成物の副作用または不安
定性は見られなかった。
実施例II
本発明による軟膏組成物が、以下の成分から形成された:
ホワイト・ソフト・パラフィンBP・・・・・・15.0%
軽流動パラフィンPHEUR・・・・・・13.0%
低アレルギー性無水ラノリン・・・・・・1.0%
エマルションベース・・・・・・60.0%
カイソウ誘導の、約等重量の粘液を有するシュウ酸カルシウム・・・・6.
0%
クエン酸・・・・・・5.0%
実施例III
本発明による組成物が、以下の成分から形成された:
ホワイト・ソフト・パラフィンBP・・・・・・15.0%
軽流動パラフィンPHEUR・・・・・・13.0%
低アレルギー性無水ラノリン・・・・・・1.0%
エマルションベース・・・・・・67.0%
微粒子であるシュウ酸カルシウムB.P.・・・・・・4.0%
実施例IV
本発明による組成物が、以下の成分から形成された:
ホワイト・ソフト・パラフィンBP・・・・・・15.0%
軽流動パラフィンPHEUR・・・・・・13.0%
低アレルギー性無水ラノリン・・・・・・1.0%
エマルションベース・・・・・・68.5%
クエン酸・・・・・・0.5%
微粒子であるシュウ酸マグネシウムB.P.・・・・・・2.0%
実施例V
本発明による組成物が、以下の成分から形成された:
ホワイト・ソフト・パラフィンBP・・・・・・15.0%
軽流動パラフィンPHEUR・・・・・・13.0%
低アレルギー性無水ラノリン・・・・・・1.0%
エマルションベース・・・・・・68.5%
シュウ酸カリウムB.P.・・・・・・1.5%
シュウ酸アンモニウムB.P.・・・・・・1.0%
実施例VI
本発明による水性クリームが、以下の重量%で形成された:
フェノキシエタノール・・・・・・1%
乳化軟膏・・・・・・30%
水・・・・・・66%
シュウ酸カルシウムB.P.・・・・・・2%
クエン酸・・・・・・1%
実施例VII
実施例IIから実施例VIに示した各組成物を、軟膏として5人の患者のグルー
プに対して1日2回頭皮に適用した。適当な抗皮膚炎クリーム、E45が、別の
グループに比較例として適用された。該軟膏は、最初の1週間、患部に1日2回
適用し、患部の状態が改善されてくるにしたがって、1日1回以下の適用に減ら
した。該軟膏は、患部に控えめに適用された。比較グループと比較すると、シュ
ウ酸カルシウムを含有する組成物での処理の結果、約3週間後には髪が成長する
のに対して、比較グループにおいては顕著な髪成長はみられなかった。
実施例IIから実施例Vに示した本発明による各組成物を用いて得られた結果
には、顕著な統計的な差異は見られなかった。全ての実施例は等しく良好であっ
た。
実施例VIII
さらに、3重量%のシュウ酸カルシウム、40重量%の0.5%クエン酸プ
ロピレングリコール溶液、残りがイソプロパノールで全体として100重量%と
なるローションが調製された。該ローションを、1日2回、髪および頭皮に適用
した。
再成長した髪は幾分色が薄いかまたは白かったが、ローションにより頭皮を
きれいにするにつれて、次第に髪成長がおこった。2、3ヵ月後には、元の髪の
色にもどり始めた証拠もある。
ローションを適用する際の困難性は、ローションが目に流れてくる傾向にあ
り、溶液中に部分的に存在する可能性のあるシュウ酸塩は、患部からすぐに流れ
るため、結果として処理効果がより低くなってしまう。このため、軟膏は好まし
い。
本発明においては、ふけが減少するにつれて、髪および頭皮の外観が改善さ
れ、新しい髪成長が見られる。
本発明による薬剤組成物を使用して2、3日後、頭皮または皮膚における問
題状態が、退いたようであり、皮膚/頭皮は健康的で異常な部分がない。本発明
による組成物には、皮膚のクレンジング効果がある一方、皮膚が脂ぎるまたは乾
燥しすぎることなく、脱毛症、男性はげ、または他の抜毛が治療されることが明
らかとなる。
シュウ酸塩溶液が頭皮のある特別な部分のみに適用されると、頭皮の他の部
分にも髪成長を促進する場合があることが観察された。
本発明はしたがって、髪の処理用および頭皮および皮膚の美的外観を得るた
めの方法用薬剤組成物に関する。
【手続補正書】特許法第184条の8
【提出日】1995年1月3日
【補正内容】
GB−A−1568856およびFR−A−2347049は、髪の処理用
組成物に関し、赤カイソウの抽出物が活性成分としてシレロシド(scilleroside
)を含有することを示唆している。
(a)WO−A−91/04007は、髪用コンディシヨニング剤として水
溶性カチオン化合物を含有する、アルカリ溶液(lye)なしの髪緩和用コンディ
ショニング活性剤に関する。
JP−A−2247299は、シュウ酸ナトリウムまたはカリウムであって
もよい、特に水溶性塩を含有する皮膚において柔軟なテーブルウエアに使用する
中性液状クレンザー組成物に関する。
JP−A−2133208は、ケラチンと接触すると、水不溶性またはほと
んど水に溶解しない塩を形成する、水溶性物質を適用することによって、ケラチ
ン繊維を緩和する方法に関する。これは、2パート組成物であり、そのうちの1
つは、シュウ酸カルシウムであってもよい。このように処理されたケラチン繊維
は、より丈夫になる。
JP−B−54006612は、髪からパーマネントウエーブを除去するた
めの溶液に関する。該溶液は、特にシュウ酸ナトリウムまたはカリウムを含有す
るが、キレート形成金属酸化物法により形成されたパーマネントウエーブを取り
消すためのものである。
最後に、JP−A−59139313は、髪のセットを保持するための髪処
理組成物に関し、該組成物の多くの成分中の1つは、シュウ酸ナトリウムである
。
本出願人は、カナダ特許888689およびGB−A−1568856のい
ずれの場合においでも、活性成分が該文献において定められていないことを見い
出した。実際、活性成分とは、シュウ酸塩、特に、IaまたはIIaに属する金属の
シュウ酸塩、またはシュウ酸アンモニウムである。第1の文献、すなわちカナダ
特許888689の場合には、活性成分は、実際、シュウ酸第1鉄であるが、そ
のようには定められておらず、テストでは、前記第1鉄塩は一般的にはそれ自体
効果がないとが示されている。同様に、第2の文献、すなわちGB−A−156
8856およびFR−A−2347049においては、シュウ酸塩は、赤カイソ
ウの成分としては特に言及されていない。
したがって、本発明によれば、局所適用可能で、薬剤学的に許容されるキャ
リアまたは希釈剤において、薬剤学的に許容されるIaまたはIIa属に属する金属
のシュウ酸塩またはシュウ酸アンモニウム、またはこれらのトリコロジカルな(
tricologically)活性誘導体を含有する、頭皮または皮膚への局所投与による髪
抜け処理用薬剤組成物が提供される。
該キャリアまたは希釈剤は、水性および/またはアルコール性であってもよ
く、使用に際してそのまま組成物を保持するための粘性ベースを含有してもよい
。適当な希釈剤は、ローションとするための、プロピレングリコール、および/
または、イソプロパノール等のアルコール、または水である。クリームまたは軟
膏を形成するためには、パラフィン留分およびエマルションベースが使用可能で
ある。
さらに本発明によれば、カイソウの抽出物から誘導可能な粘性炭水化物物質
の存在下、IaまたはIIaに属する金属のシュウ酸塩またはシュウ酸アンモニウム
を含有する髪保持用組成物が提供される。該炭水化物物質は、有機シュウ酸塩を
含有可能である。
ある粘性炭水化物は、シンストリン(Sinstrin)(文献:pp.767/768;AM
odern Herbal;Mrs.M.Grieve)として示されている。さらに、一般的にはカイ
ソウ抽出物中には、シュウ酸カルシウムが結晶として存在し、これが、皮膚に穴
を開けたり、強く刺激することが見い出されている。シュウ酸カルシウム結晶は
、したがって、炭水化物粘液と共に使用するかいなかにかかわらず、使用の前に
、少なくとも微粒子に粉砕すべきである。
請求の範囲
1. 局所適用可能で、薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤にお
いて、薬剤学的に許容されるIaまたはIIa属に属する金属のシュウ酸塩またはシ
ュウ酸アンモニウム、またはこれらのトリコロジカルな(tricologically)活性
誘導体を含有する、頭皮または皮膚への局所投与による髪抜け処理用薬剤組成物
。
2. 薬剤学的に許容されるシュウ酸塩が、カルシウム、バリウム、マグ
ネシウム、リチウム、ナトリウムまたはカリウムから選択された金属のシュウ酸
塩である、請求項1に記載の組成物。
3. 薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤が、C3からC4の低級
アルコールおよび/または滅菌水を含有する、請求項1または2に記載の組成物
。
4. 薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤が、パラフィン留分お
よびエマルションベースを含有する、請求項1ないし3のいずれか1項に記載の
組成物。
5. シュウ酸塩が、植物抽出物から誘導される、請求項1ないし4のい
ずれか1項に記載の組成物。
6. シュウ酸カルシウムが、カイソウの抽出物から誘導され、シュウ酸
カルシウムが、さらに粘性炭水化物によって包囲されている、請求項5に記載の
組成物。
7. 有機シュウ酸塩をさらに含有する、請求項1ないし6のいずれか1
項に記載の組成物。
8. 局所適用可能で、薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤にお
ける、薬剤学的に許容されるIaまたはIIa属に属する金属のシュウ酸塩またはシ
ュウ酸アンモニウム、またはこれらのトリコロジカルな活性誘導体の、頭皮また
は皮膚への局所投与による髪抜け処理用薬剤組成物の製造における使用。
9. 薬剤学的に許容されるシュウ酸塩が、カルシウム、バリウム、マグ
ネシウム、リチウム、ナトリウムまたはカリウムから選択された金属のシュウ酸
塩である、請求項8に記載の使用。
10. 薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤が、C1からC4の低
級アルコールおよび/または滅菌水を含有する、請求項8または9に記載の使用
。
11. 薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤が、パラフィン留分
およびエマルションベースを含有する、請求項8ないし10のいずれか1項に記
載の使用。
12. シュウ酸塩が、植物抽出物から誘導される、請求項8ないし11
のいずれか1項に記載の使用。
13. シュウ酸カルシウムが、カイソウの抽出物から誘導され、シュウ
酸カルシウムが、さらに粘性炭水化物によって包囲されている、請求項12に記
載の使用。
14. 有機シュウ酸塩をさらに含有する、請求項8ないし13のいずれ
か1項に記載の組成物。
15. 請求項1、2および7のいずれか1項に記載の組成物を、頭皮ま
たは皮膚に適用することを含有する、頭皮または皮膚の美的外観を向上させる方
法。
16. 局所適用可能で、薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤に
おいて、薬剤学的に許容されるIaまたはIIa属に属する金属のシュウ酸塩または
シュウ酸アンモニウム、またはこれらのトリコロジカルな活性誘導体を含有する
薬剤組成物を、頭皮または皮膚へ局所投与することを含有する、髪抜け処理方法
。
17. 薬剤学的に許容されるシュウ酸塩が、カルシウム、バリウム、マ
グネシウム、リチウム、ナトリウムまたはカリウムから選択された金属のシュウ
酸塩である、請求項16に記載の方法。
18. 薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤が、C1からC4の低
級アルコールおよび/または滅菌水を含有する、請求項16または17に記載の
方法。
19. 薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤が、パラフィン留分
およびエマルションベースを含有する、請求項16ないし18のいずれか1項に
記載の方法。
20. シュウ酸塩が、植物抽出物から誘導される、請求項16ないし1
9のいずれか1項に記載の方法。
21. シュウ酸カルシウムが、カイソウの抽出物から誘導され、シュウ
酸カルシウムが、さらに粘性炭水化物によって包囲されている、請求項20に記
載の方法。
22. 有機シュウ酸塩をさらに含有する、請求項16ないし21のいず
れか1項に記載の方法。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(31)優先権主張番号 9311437.9
(32)優先日 1993年6月3日
(33)優先権主張国 イギリス(GB)
(31)優先権主張番号 9320329.7
(32)優先日 1993年10月1日
(33)優先権主張国 イギリス(GB)
(81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE,
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,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE,SN,
TD,TG),AT,AU,BB,BG,BR,BY,
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U,JP,KP,KR,KZ,LK,LU,MG,MN
,MW,NL,NO,NZ,PL,PT,RO,RU,
SD,SE,SK,UA,US,VN
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤において、薬剤学的に 許容されるIaまたはIIaに属する金属のシュウ酸塩またはシュウ酸アンモニウム 、またはこれらのトリコロジカルな(tricologically)活性誘導体を含有する、 髪および頭皮または皮膚処理用組成物。 2. 薬剤学的に許容されるシュウ酸塩が、カルシウム、バリウム、マグ ネシウム、リチウム、ナトリウムまたはカリウムから選択された金属のシュウ酸 塩である、請求項1に記載の組成物。 3. 薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤が、C3からC4の低級 アルコールおよび/または滅菌水を含有する、請求項1または2に記載の組成物 。 4. 薬剤学的に許容されるキャリアまたは希釈剤が、パラフィン留分お よびエマルションベースを含有する、請求項1ないし3のいずれか1項に記載の 組成物。 5. シュウ酸塩が、植物抽出物から誘導される、請求項1ないし4のい ずれか1項に記載の組成物。 6. シュウ酸カルシウムが、カイソウの抽出物から誘導され、シュウ酸 カルシウムが、さらに粘性炭水化物によって包囲されている、請求項5に記載の 組成物。 7. 有機シュウ酸塩をさらに含有する、請求項1ないし6のいずれか1 項に記載の組成物。 8. 請求項1ないし7のいずれか1項に記載の組成物を、頭皮に適用す ることを含有する、頭皮または皮膚の美的外観を向上させる方法。
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