JPH0899854A

JPH0899854A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH0899854A
Application number: JP24004194A
Authority: JP
Inventors: Yoshiyuki Shimai; 義侑島居; Katsuichi Kimoto; 勝一木元; Yoichi Kamimura; 洋一上村; Kumiko Takeda; 久美子武田
Original assignee: Pias Corp
Current assignee: Pias Corp
Priority date: 1994-10-04
Filing date: 1994-10-04
Publication date: 1996-04-16

Abstract

(57)【要約】（修正有）【目的】皮膚の角層構造を整えてその機能を高め、本
質的な肌あれの防止改善に有効であり、且つ安全性の高
い皮膚外用剤を提供する。【構成】個々のアルキレンの平均炭素数２〜５、付加
数２〜２０のポリオキシアルキレンステロールエーテル
が０．１〜５．０重量％、リン脂質が０．０５〜５．０
重量％、ステロール類化合物又はそのエステルが０．０
２〜３．０重量％が有効成分として配合されている皮膚
外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、化粧品等の皮膚外用
剤、特に肌の角化の亢進を抑制し、角層構造を整えてそ
の機能を高めることによって肌あれの防止、改善に有効
な皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】一般的に肌あれの原因として、寒さや乾
燥、紫外線等の外的要因によって皮膚の角層細胞中の水
分や油分が低下したり、また角層細胞が厚化する等の原
因で肌あれが起きると考えられている。

【０００３】このような乾燥性の肌あれには、従来、水
溶性の保湿成分であるグリセリン、プロピレングリコー
ル、ブチレングリコール、ヒアルロン酸、水溶性コラー
ゲン等や水分の蒸発を防止する油脂等を含む皮膚外用剤
がある。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかし、このような外
用剤の塗布は一時的に皮膚の水分量を高める効果しかな
く、本質的な皮膚の機能回復は期待できないものであっ
た。

【０００５】また、近年皮膚の保湿関連因子としてセラ
ミドやコレステロール等の角層細胞間脂質が重要な役目
を果たしていることが明らかとなり、この角層細胞間脂
質を抽出した成分を含む皮膚外用剤が知られている。

【０００６】この角層細胞間脂質とは、皮膚の角層細胞
間に脂質ラメラ層を形成して、角層細胞間の水分を保持
する機能を高めるものであり、従来の皮膚外用剤よりも
肌あれ防止改善の効果は高いものの、天然のセラミド等
と異なり角層細胞との親和性に問題があった。

【０００７】また、特定の植物から抽出されるステロー
ルグルコシドには皮膚の角層組織の構造を正常化するこ
とにより、皮膚自体の水分保持機能を向上させる作用が
あるが、このような成分を単独で用いても、細胞間脂質
の含有量がすでに低下している肌荒れには効果的ではな
く、また植物から抽出する場合には効率が悪く純度も低
いため、皮膚に使用するには問題があった。

【０００８】本発明は、以上のような問題点を解決する
ためになされたもので、皮膚の角層構造を整えてその機
能を高め、本質的な肌あれの防止改善に有効であり、且
つ安全性の高い皮膚外用剤を提供することを課題とする
ものである。

【０００９】

【課題を解決するための手段】本発明の、このような課
題を解決するための手段としては、個々のアルキレンの
平均炭素数２〜５、付加数２〜２０のポリオキシアルキ
レンステロールエーテルが０．１〜５．０重量％、リン
脂質が０．０５〜５．０重量％、ステロール類化合物又
はそのエステルが０．０２〜３．０重量％が有効成分と
して配合されていることにある。

【００１０】ポリオキシアルキレンステロールエーテル
についてステロール骨格を有し、その構造のＣ３位の炭素に水酸
基があり、主にはその位置におけるポリオキシアルキレ
ンエーテルである。ポリオキシアルキレンエーテルの個
々のアルキレンの構造は全く同一である必要はないが、
平均の炭素数は２〜５の範囲であり、オキシアルキレン
エーテルの付加数は２〜２０の範囲である。

【００１１】ステロール部分の構造としては、コレステ
ロール、ラノステロール、シトステロール、スチグマス
テロール、フコステロール、スピナステロール、カンペ
ステロール、ブラシカステロール等の他、これらを水素
附加又は水付加した誘導体をあげることができる。

【００１２】上記ステロールの内、シトステロール以下
は植物から主として得られ、構造として単一である必要
はなく混合物であってもよい。

【００１３】上記ステロールの他、羊毛脂から得られ、
コレステロールやラノステロールを主成分とするラノリ
ンアルコール又はその水素添加物であってもよい。さら
に動植物やバクテリア等から得られるものであってもよ
い。

【００１４】ポリオキシアルキレンエーテル部分につい
ては、−Ｏ（−Ａ−）_n−ＯＨ−で表せ、このアルキレ
ン部分Ａとしては、エチレン（炭素数２）、プロピレン
（炭素数３）、イソプロピレン（炭素数３）、１，３−
ブチレン（炭素数４）、１，４−ブチレン（炭素数
４）、又はイソプレン（炭素数５）等であるアルキレン
のポリエーテルから構成され、アルキレンの構造は同一
のものでもその混合物であってもよいが、炭素数２〜５
の範囲のものであればよい。

【００１５】また、その付加数ｎは２〜２０の範囲であ
ることが好ましく、特には２〜１０の範囲であることが
望ましい。尚、付加数ｎは通常その平均値で示され、一
定幅のｎの値をとる混合物の形で用いられているが、も
ちろんｎ＝２〜２０のいずれかの純品でもよい。

【００１６】この例を挙げると、ポリオキシエチレン
（付加数３）コレステリルエーテル、ポリオキシエチレ
ン（付加数５）コレステリルエーテル、ポリオキシエチ
レン（付加数１０）コレステリルエーテル、ポリオキシ
エチレン（付加数２０）コレステリルエーテル、ポリオ
キシエチレン（付加数３）ジヒドロコレステリルエーテ
ル、ポリオキシエチレン（付加数９）ジヒドロコレステ
リルエーテル、ポリオキシエチレン（付加数１５）ジヒ
ドロコレステリルエーテル、ポリオキシエチレン（付加
数３）フィトステロール、ポリオキシエチレン（付加数
５）フィトステロール、ポリオキシエチレン（付加数１
０）フィトステロール、ポリオキシエチレン（付加数２
０）フィトステロール、ポリオキシエチレン（付加数
５）フィトスタノール、ポリオキシエチレン（付加数１
０）フィトスタノール、ポリオキシエチレン（付加数１
５）フィトスタノール、ポリオキシエチレン（付加数２
０）フィトスタノール、ポリオキシエチレン（付加数
２）ラノリンアルコール、ポリオキシエチレン（付加数
５）ラノリンアルコール、ポリオキシエチレン（付加数
１０）ラノリンアルコール、ポリオキシエチレン（付加
数１５）ラノリンアルコール、ポリオキシエチレン（付
加数２０）ラノリンアルコール等である。

【００１７】これらのポリオキシアルキレンステロール
エーテルは、従来界面活性剤としての機能は知られてい
たが、皮膚に塗布することにより、角層の構造を整え、
角化の亢進を抑制する等の効果があることは全く知られ
ていなかった。

【００１８】これらのポリオキシアルキレンステロール
エーテルの皮膚外用剤への好ましい配合量としては、
０．１〜５．０重量％、さらに好ましくは０．２〜３．
０重量％で、この配合量よりも少ない場合には、十分な
効果を得ることができず、また５．０重量％をこえて配
合してもそれ以上の効果は得られない。

【００１９】リン脂質についてリン脂質とは、生体細胞膜の主要な構成成分であり、フ
ォスファチジルコリン（レシチン）、フォスファチジル
エタノールアミン、フォスファチジルセリン、フォスフ
ァチジルイノシトール、フォスファチジルグリセロー
ル、ジフォスファチジン酸、スフィンゴミエリン等を指
すが、特に有用なものは大豆又は卵黄から得られるこれ
らの化合物の混合物であるリン脂質であって、さらには
その中でも水素添加して安定性を向上させたものであ
る。この中でもヨウ素価が２０以下、リン脂質としての
純度９０％以上、できれば９５％以上のものが好まし
い。

【００２０】これらのリン脂質の好ましい配合量として
は、０．０５〜５．０重量％、さらに好ましくは０．５
〜３．０重量％で、この配合量よりも少ない場合には、
十分な効果を得ることができず、また５．０重量％を超
えて配合してもそれ以上の効果は得られない。

【００２１】ステロール類化合物又はそのエステルにつ
いてステロール類化合物又はそのエステルにおけるステロー
ル部分の構造としては、コレステロール、ラノステロー
ル、シトステロール、スチグマステロール、フコステロ
ール、スピナステロール、カンペステロール、ブラシカ
ステロール、等の他、これらを水素添加又は水付加した
誘導体等を挙げることができる。尚、シトステロール以
下は植物から主として得られ一般的にはフィトステロー
ルとして総称されることもあり、構造としては必ずしも
単一に精製する必要はなく、混合物や、その水素添加物
（フィトスタノール）であってもよい。

【００２２】また、上記ステロールの他、羊毛脂から得
られ、コレステロールやラノステロールを主成分とする
ラノリンアルコール又はその水素添加物であってもよ
い。さらに動植物やバクテリア等から得られるものであ
ってもよい。

【００２３】またこれらのステロール類化合物のエステ
ルとしては、通常はそのステロール骨格Ｃ３位水酸基に
おけるエステル誘導体であって、炭素数８〜３０の直鎖
又は分岐型の飽和又は不飽和部分を含むモノ、ジ又はト
リ脂肪酸又はヒドロキシ脂肪酸や、動植物を起源とする
種々の脂肪酸の混合物又はその水素添加物や、或いはア
ミノ酸等のエステル、ジエステル、トリエステル等、が
挙げられる。

【００２４】具体的には、パルミチン酸コレステリル、
ミリスチン酸コレステリル、ステアリン酸コレステリ
ル、オレイン酸コレステリル、オレイン酸ジヒドロコレ
ステリル、１２−ヒドロキシステアリン酸コレステリ
ル、ノナン酸コレステリル、ノナン酸ジヒドロコレステ
リル、ラノリン脂肪酸コレステリル、マカデミアナッツ
油脂肪酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸ジヒ
ドロコレステリル、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸
ジコレステリル等が挙げられる。

【００２５】これらのステロール類化合物又はそのエス
テルの好ましい配合量としては、０．０２〜３．０重量
％、さらに好ましくは０．２〜２．０重量％で、この配
合量よりも少ない場合には、十分な効果を得ることがで
きず、また３．０重量％をこえて配合してもそれ以上の
効果は得られない。

【００２６】次に本発明の皮膚外用剤の形状について説
明する。本発明の皮膚外用剤は、上記の成分に加えて、
必要に応じて効果を損なわない範囲で、通常の化粧品、
医薬部外品、医薬品等に用いられる任意の成分を配合
し、液状、固形状、ペースト状等の製品とすることがで
きる。好ましくは、クリーム、乳液、エッセンス、軟
膏、化粧水、水性又は油性ゲル、ムース剤、パック等の
製剤である。

【００２７】これらの製剤にするために、乳化、多層乳
化、可溶化、マイクロエマルジョン、リポソーム化、マ
イクロカプセル化等、製剤の安定化、均一性、機能性、
感触の良さ等に寄与する各種技術が使用されることがさ
らに好ましい。

【００２８】また、上記任意の成分としては、保湿剤、
油分、乳化剤、界面活性剤、天然又は合成高分子化合
物、紫外線吸収剤、植物抽出物、生薬、細胞賦活剤、ビ
タミン又はその誘導体、無機・有機粉体、酸化防止剤、
防腐剤、香料、色素、キレート剤、抗炎症剤等を使用す
ることができる。

【００２９】

【作用】本発明は、ポリオキシアルキレンステロールエ
ーテルとリン脂質及びステロール類化合物又はそのエス
テルが同時に作用することによって、ラメラ層と角層細
胞の親和性、密着性が高まり、角層細胞間の密着性が高
まり、外部からの皮膚への刺激を緩和することができ
る。また、このように外部からの刺激を抑制することで
角化の亢進、すなわらターンオーバー日数の短縮を抑制
することができ、角層細胞の機能と角層構造を正常化す
ることができる。

【００３０】また、角層細胞間の密着性が高まることに
よって細胞からの水分の蒸発が防止でき、さらに、角層
細胞の機能が正常化することによって、皮膚の角質細胞
間のラメラ層構造中に保持される水分量が増加すること
で、本質的な肌荒れの防止、改善をすることができる。

【実施例】

【００３１】以下、本発明の実施例について説明する。

【００３２】実施例１表１に示す成分からなるクリーム状の皮膚外用剤を調製
し、それぞれについての効果を角層細胞の面積と断面の
厚さ、皮表水分量及び経皮水分蒸散量に関して行った。
結果を表１に示した。

【００３３】

【表１】

【００３４】効果のテスト方法は、乾燥肌の女性モニタ
ー５名に毎朝晩、上腕外側に両腕各３箇所（計６箇所）
に連用塗布し、使用後の結果の５人の平均を表１に示し
た。角層細胞面積の測定は角層各部位をテープストリッ
ピングによって表面の角層細胞を剥離し、ゲンチアナバ
イオレット及びブリリアントグリーンで染色して顕微鏡
下で画像解析装置（ピアスII（ピアス社製））に入力し
解析した。角層細胞の厚さは、同方法で採取して染色し
た後、ミクロトームで厚さ３０μｍの切片を作成し、そ
の断面の厚さを顕微鏡下で測定した。皮表水分量（コン
ダクタンスμＳ）はＳＫＩＣＯＮ−２００（アイ・ビイ
・エス社製）にて、経皮水分蒸散量（ｇ／ｍ²ｈ）はエ
バポリメータ（サーボメド社製）を用いてそれぞれ測定
した。

【００３５】皮膚は紫外線等の外部からの刺激を受ける
と、角化が亢進され、角層細胞のターンオーバー日数が
短くなることが知られているが、このような刺激を受け
た場合にターンオーバー日数の短縮とともに角層細胞の
面積も減少する。さらに、角層細胞の肥厚化と角層細胞
の配列規則性も損なわれることも知られている。

【００３６】従って、本実施例１では角化の亢進が抑制
されターンオーバー日数が定常化されていることを示す
指標として、角層細胞面積及び角層細胞の厚さを測定し
た。また、皮表水分量が増加し、経皮水分蒸散量が減少
することは、角層細胞の水分保持力が高まったことを意
味するとともに、角層細胞の配列も規則正しくなり、細
胞間が密着することによって水分の蒸発が防止され、肌
あれが改善されたことを示す指標となる。

【００３７】表１の結果より、本発明品を塗布した場合
には、比較品に比して、角層細胞面積を増加させるとと
もに細胞の厚さを減少させる効果があり、角化の亢進を
抑制して角層細胞のターンオーバー日数を定常化させる
ことが分かった。さらにその結果として、角層細胞同士
の密着性が高まり皮表水分量が増加し、経皮水分蒸散量
が減少し、肌あれの改善に効果があることが判明した。

【００３８】実施例２本実施例では、表２及び表３に示す成分を配合して、そ
れぞれ乳液、エッセンスである皮膚外用剤を調製し、乳
液とエッセンスをそれぞれ１０名の女性モニター（計２
０名）に使用した。

【００３９】テスト方法は、各皮膚外用剤を左右の頬に
毎朝晩、２か月間連用塗布した後に角層細胞面積につい
ては上記実施例１と同様に測定を行った他、各モニター
の両頬の塗布部位のレプリカを採取し、実体顕微鏡を用
いて２０倍の倍率で観察を行い、表４に示す皮膚表面形
態の基準に沿って３段階で評価した結果を表２に示し
た。さらに、各モニターの肌あれ、肌のきめ、肌のくす
み、化粧のりについての改善の度合いを表５に示す基準
に沿って５段階で３名の専門の女性パネラーが評価した
結果を表３に示した。

【００４０】

【表２】

【表３】

【表４】

【表５】

【００４１】表２、表３の結果より、本発明品は比較品
に比して、いずれも角層細胞の面積が増加しており、ま
た皮膚表面形態が健常な方向、すなわち皮溝、皮丘が明
瞭で、皮丘の大きさや形状が均一且つきめが細かく、皮
丘の盛り上がりが認められる方向へ改善されていること
が判明した。また、肌あれ、肌のきめ、肌のくすみ、化
粧のりについてもいずれも改善されていることが判っ
た。

【００４２】

【発明の効果】叙上のように、本発明の皮膚外用剤は、
角層細胞間の密着性を高めることによって、外部刺激の
影響を抑制することで、角化の亢進を抑制し、ターンオ
ーバー日数を定常化し、角層細胞本来の機能を高め、角
層構造全体を整える。その結果、肌あれの防止又は改善
に効果的であり、さらには肌のきめを整え、しかも皮膚
への刺激のない安全性が高い皮膚外用剤を得ることがで
きる。

フロントページの続き (72)発明者武田久美子大阪府大阪市北区豊崎３丁目21番３号ピアス株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】個々のアルキレンの平均炭素数２〜５、
付加数２〜２０のポリオキシアルキレンステロールエー
テルが０．１〜５．０重量％、リン脂質が０．０５〜
５．０重量％、ステロール類化合物又はそのエステルが
０．０２〜３．０重量％が有効成分として配合されてい
ることを特徴とする皮膚外用剤。