JPH0899859A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【構成】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ） （Ａ）水溶性ルチン （Ｂ）システイン及びその誘導体並びにその塩、ソウハ
クヒ抽出物、トウキ抽出物、イブキトラノオ抽出物、ク
ララ抽出物、サンザシ抽出物、シラユリ抽出物、ホップ
抽出物、ノイバラ抽出物、ヨクイニン抽出物等のチロシ
ナーゼ活性阻害剤 を有効成分として含有することを特徴とする皮膚外用
剤。 【効果】 本発明の皮膚外用剤は、美白効果に優れてい
るので、日やけなどによる皮膚の黒色化、シミ、ソバカ
スの防止・改善等に有効である。さらに本発明の皮膚外
用剤は、安定でしかも安全であるため、安心して使用す
ることができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、水溶性ルチンとチロシ
ナーゼ活性阻害剤の一種又は二種以上とを有効成分とし
て含有し、美白効果に優れ、安定性及び安全性の高い新
規な皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、皮膚の色黒、シミ、ソバカスの防
止などの美容効果を得る目的で美白化粧料が広く用いら
れており、このような美白化粧料には美白薬剤として主
にアスコルビン酸、グルタチオン、コロイドイオウ等が
配合されている。しかしながら、アスコルビン酸は酸化
を受けやすいため、一定の効果の発現が期待し難く、ま
たグルタチオンやコロイドイオウは特有の異臭及び沈殿
等が生じるという欠点があった。

【０００３】このため、最近では、広く自然界からの美
白薬剤の探究が行われているが、その美白効果は必ずし
も十分満足出来るものとは言い切れず、より高い美白効
果を有する皮膚外用剤が求められている。

【０００４】一方、ルチンは、ソバの全草のほか、ジャ
ガイモ、アスパラガス、アンズ、サクランボ、トマト、
イチジク、柑橘類、アズキなどの野菜や果物、又ハチミ
ツ、緑茶などにも広く含まれる化合物であり、酸化防
止、紫外線吸収、血管補強等の種々の作用が知られてい
るが、水にはほとんど溶けないことから、あまり利用さ
れないものであった。

【０００５】そこで、ルチンの水溶性を高め、これを化
粧料に配合利用することも試みられてきた（特開平３−
２７２９３号、同３−５８７９０号、同３−１１５２９
２号、同３−２７５６０７号、同３−２７５６０８号
等）。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、水溶性
ルチン単独ではその効果を十分に発揮させることは難し
く、また目的達成の為には多量に配合する必要があり、
水溶性ルチンによる着色が外観上問題になることもあっ
た。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは従来の皮膚
外用剤よりも、より美白効果に優れ、しかも安定性、安
全性の高い皮膚外用剤を提供するために鋭意研究を重ね
た結果、水溶性ルチンとチロシナーゼ活性阻害剤の一種
又は二種以上とを併用すれば、美白効果が相乗的に増大
し、しかも、これらを配合した皮膚外用剤は安定性、安
全性に優れたものであることを見出し、本発明を完成し
た。

【０００８】すなわち、本発明は次の成分（Ａ）及び
（Ｂ） （Ａ）水溶性ルチン （Ｂ）チロシナーゼ活性阻害剤 を有効成分として含有することを特徴とする皮膚外用剤
を提供するものである。

【０００９】本発明の（Ａ）成分である水溶性ルチン
は、上記の如くルチンの水溶性を高めたものであれば良
く、特に限定するものではないが、例えば、ルチンにデ
キストリン等の澱粉質を混合し、酵素反応によりルチン
にグルコース、マルトース、マルトトリオース、マルト
テトラオース等の転移した一般式化１で示されるα−グ
リコシルルチンが好適に用いられる。これらは１種又は
２種以上組み合わせて用いても良く、（Ａ）成分中のル
チン含量が１０〜８５重量％のものが好ましい。

【００１０】

【化１】

【００１１】本発明の化粧料における（Ａ）成分（水溶
性ルチン）の含有量は、ルチン換算で、好ましくは０．
００００１〜５重量％（以下単に「％」で示す）（未反
応デキストリンを含んだ粉末として好ましくは０．００
０１〜１０％、より好ましくは０．０１〜５％）であ
る。

【００１２】（Ａ）成分の含有量が０．００００１％よ
り少ないと十分な効果は得られないことがあり、また、
５％を超えて配合してもそれ以上の効果の増大は見られ
ない。

【００１３】一方、本発明の（Ｂ）成分であるチロシナ
ーゼ活性阻害剤としては、システイン及びその誘導体
（例えばＮ，Ｎ’−ジアセチルシスチンジメチル等）並
びにその塩、ソウハクヒ抽出物、トウキ抽出物、イブキ
トラノオ抽出物、クララ抽出物、サンザシ抽出物、シラ
ユリ抽出物、ホップ抽出物、ノイバラ抽出物、ヨクイニ
ン抽出物等が挙げられる。

【００１４】この（Ｂ）成分のうち、ヨクイニン抽出物
は、イネ科のハトムギ（Coix lacryma-jobi L.var.ma-y
uen (ROMAN) STAPF)の種皮を除いた種子等から抽出して
得られるものである。

【００１５】またソウハクヒ、トウキ、イブキトラノ
オ、クララ、サンザシ、ホップ、ノイバラ、シラユリの
抽出物は、それら植物の使用部は特に限定されず、それ
ぞれの葉、枝、茎、花、果実、根等を用い抽出すること
ができるが、就中、イブキトラノオは根茎、クララは
根、サンザシ、ノイバラは果実、ホップは花、シラユリ
は鱗茎を利用することが好ましい。

【００１６】上記各植物体から（Ｂ）成分を得るための
抽出方法は特に限定されないが、例えば種々の適当な溶
媒を用いて室温又は加温下で抽出することができる。抽
出溶媒としては、例えば水；メチルアルコール、エチル
アルコール等の低級一価アルコール；プロピレングリコ
ール、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコ
ール；酢酸エチル等の低級アルキルエステル；ベンゼ
ン、ヘキサン等の炭化水素；エチルエーテル等のエーテ
ル類等の一種又は二種以上を用いることができる。これ
らのうちでも、水又は水溶性溶媒、特に水、エチルアル
コール、グリセリン、１，３−ブチレングリコールの一
種又は二種以上の混合溶媒が好ましい。

【００１７】以上のような条件で得られる植物起源の
（Ｂ）成分は、抽出された溶液のまま用いても良いが、
さらに必要により濃縮、濾過等の処理をしたものを適宜
使い分けて用いることができる。

【００１８】これら（Ｂ）成分は、単独又は二種以上を
組み合わせて用いることができ、皮膚外用剤における含
有量が乾燥固形分として０．０００１〜１０％、特に
０．００１〜５％となるように配合するのが好ましい。
０．０００１％未満では充分な美白効果が得られず、１
０％を超えて配合してもその効果は増大せず、また場合
によっては着色等の問題を生じることがあり好ましくな
い。

【００１９】本発明の皮膚外用剤は、上記必須成分であ
る（Ａ）成分と（Ｂ）成分とを配合し、常法に従って製
造することができ、乳液、クリーム、化粧水、パック、
軟膏、分散液、顆粒、洗浄料等の剤形とすることができ
る。

【００２０】さらに、本発明の皮膚外用剤には、前記必
須成分の他、必要に応じて通常の皮膚外用剤に用いられ
る水性成分、粉末、界面活性剤、油剤、保湿剤、アルコ
ール類、ｐＨ調整剤、防腐剤、色素、酸化防止剤、増粘
剤、香料等を適宜配合することができる。

【００２１】

【実施例】次に試験例及び実施例を挙げて本発明をさら
に詳細に説明するが、本発明はこれらになんら制約され
るものではない。

【００２２】試験例１ チロシナーゼ活性阻害試験：下記方法により、本発明の
（Ａ）及び（Ｂ）成分の単独又はそれらを組み合わせた
試料のチロシナーゼ活性阻害率を調べた。すなわち、各
試料に酵素溶液［シグマ社製、２８，０００単位のチロ
シナーゼ１０ｍｇを０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．
８）２０ｍｌに溶解したもの］０．１ｍｌを加え、さら
に０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）を加え４．０ｍ
ｌとし、これを２５℃にて１０分間インキュベートし
た。

【００２３】次いで、これにあらかじめ２５℃に保って
おいた基質溶液［Ｌ−ＤＯＰＡ（東京化成）１９８．０
ｍｇを０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）１００ｍｌ
に溶解したもの］１．０ｍｌを加え、１０分間反応せし
めた。反応後、４７５ｎｍにおける吸光度（ＯＤS ）を
測定した。同様に、加熱失活させた前記酵素を用いて反
応させた時の吸光度（ＯＤHE）及び試料無添加のときの
吸光度（ＯＤB ）を測定し、次式よりチロシナーゼ活性
の活性阻害率を算出した。

【００２４】

【式１】 この結果を表１に示す。

【００２５】

【表１】

【００２６】表１から明らかな如く、水溶性ルチンとチ
ロシナーゼ活性阻害剤を組み合わせた場合には、水溶性
ルチン又はチロシナーゼ活性阻害剤を単独で用いた場合
よりチロシナーゼ活性阻害作用が高く、相乗的な美白効
果を示した。

【００２７】実施例１ 表２に示す組成の乳液を製造し、美白効果について評価
した。この結果を表３に示す。

【００２８】

【表２】

【００２９】＜製法＞ Ａ．（６）〜（１６）、（２０）及び（２１）を加熱混
合し、７０℃に保つ。 Ｂ．（１）〜（５）、（１７）及び（１８）を加熱混合
し、７０℃に保つ。 Ｃ．ＢをＡに加えて混合し、さらに（１９）を加え、均
一に乳化し、３０℃まで冷却して乳液を得る。

【００３０】＜美白効果試験＞２３〜４４才の女性４５
名をパネルとし、毎日、朝と夜の２回、洗顔後に本発明
品１〜８及び比較品１〜４の乳液を、各人２品ずつそれ
ぞれ適量顔面に１２週間にわたって塗布することによ
り、使用テストを行ない、次の基準で評価した。 評価基準； 有 効： シミ、ソバカスが目立たなくなった。 やや有効： シミ、ソバカスがあまり目立たなくなっ
た。 無 効： 変わらない。

【００３１】

【表３】

【００３２】表３から明らかな如く、水溶性ルチンとチ
ロシナーゼ活性阻害剤を組み合わせて配合した本発明の
乳液（試料１〜８）は、これらを全く含まない比較品１
と比較した場合はもとより、水溶性ルチンまたはチロシ
ナーゼ活性阻害剤を単独で配合した比較品２〜４と比べ
ても、シミ・ソバカスを目立たなくする効果に優れ、顕
著な美白効果を示した。

【００３３】実施例２ 化粧水：次に示す処方及び下記製法で化粧水を得た。本
発明の化粧水は優れた美白効果を有するものであった。 ＜処方＞ （配合量）％ （１）グリセリン ５．０ （２）１，３−ブチレングリコール ６．５ （３）ポリオキシエチレンソルビタン １．２ モノラウリン酸エステル（２０Ｅ．Ｏ．） （４）エチルアルコール ８．０ （５）水溶性ルチン（注１） ０．０１ （６）ヨクイニンエキス（注２）（乾燥固形分として） ０．０５ （７）防腐剤 適量 （８）香料 適量 （９）精製水 残量 （注１）ルチンにマルトース一残基を転移して得られた、ルチン含量として８ ０％のもの （注２）丸善製薬社製

【００３４】＜製法＞ Ａ．（３）、（４）、（７）及び（８）を混合溶解す
る。 Ｂ．（１）、（２）、（５）、（６）及び（９）を混合
溶解する。 Ｃ．ＡとＢを混合して均一にし、化粧水を得た。

【００３５】実施例３ クリーム：次に示す処方及び下記製法でクリームを得
た。本発明のクリームは優れた美白効果を有するもので
あった。 ＜処方＞ （配合量）％ （１）ミツロウ ６．０ （２）セタノール ５．０ （３）還元ラノリン ５．０ （４）スクワラン ３０．０ （５）グリセリンモノステアレート ４．０ （６）親油型モノステアリン酸グリセリン ２．０ （７）ポリオキシエチレンソルビタン ２．０ モノラウリン酸エステル（２０Ｅ．Ｏ．） （８）水溶性ルチン（注１） １．０ （９）ソウハクヒエキス（注２）（乾燥固形分として） ０．２ （１０）防腐剤 ０．３ （１１）香料 ０．０５ （１２）精製水 残量 （注１）ルチンにマルトース残基を転移して得られた、ルチン含量として４０ ％のもの （注２）丸善製薬社製

【００３６】＜製法＞ Ａ．（１）〜（７）、（１０）及び（１１）を混合し、
加熱して７０℃に保つ。 Ｂ．（８）、（９）及び（１２）を混合し、加熱して７
０℃に保つ。 Ｃ．ＡにＢを加え、混合した後、冷却してクリームを得
た。

【００３７】実施例４ 洗浄料：次に示す処方及び下記製法で洗浄料を得た。本
発明の洗浄料は優れた美白効果を有するものであった。 ＜処方＞ （配合量）％ （１）ステアリン酸 １０．０ （２）パルミチン酸 ８．０ （３）ミリスチン酸 １２．０ （４）ラウリン酸 ４．０ （５）オレイルアルコール １．５ （６）精製ラノリン １．０ （７）香料 ０．１ （８）防腐剤 ０．２ （９）グリセリン １８．０ （１０）水酸化カリウム ６．０ （１１）水溶性ルチン（注１） ０．２ （１２）ホップエキス（注２） ０．０１ （１３）精製水 残量 （注１）ルチンにグルコース一残基を転移して得られた、ルチン含量として８ ０％のもの （注２）香栄興業社製

【００３８】＜製法＞ Ａ．（９）〜（１０）及び（１３）を混合し、加熱して
７０℃に加熱する。 Ｂ．（１）〜（６）及び（８）を混合し、７０℃に加熱
する。 Ｃ．ＡにＢを加え、暫く７０℃に保ち、けん化反応が終
了してから、５０℃まで冷却し、（７）、（１１）及び
（１２）を加え、冷却して洗浄料を得た。

【００３９】

【発明の効果】以上詳述した如く、本発明の皮膚外用剤
は、美白効果に優れているので、日やけなどによる皮膚
の黒色化、シミ、ソバカスの防止・改善等に有効であ
る。さらに本発明の皮膚外用剤は、安定でしかも安全で
あるため、安心して使用することができる。 以 上

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/70 ＡＤＡ 35/78 Ｃ 8217−4Ｃ Ｎ 8217−4Ｃ Ｊ 8217−4Ｃ Ｈ 8217−4Ｃ Ｖ 8217−4Ｃ Ｅ 8217−4Ｃ

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 次の成分（Ａ）及び（Ｂ） （Ａ）水溶性ルチン （Ｂ）チロシナーゼ活性阻害剤 を有効成分として含有することを特徴とする皮膚外用
   剤。
2. 【請求項２】 水溶性ルチンが、α−グリコシルルチン
   である請求項１記載の皮膚外用剤。
3. 【請求項３】 チロシナーゼ活性阻害剤が、システイン
   及びその誘導体並びにその塩、ソウハクヒ抽出物、トウ
   キ抽出物、イブキトラノオ抽出物、クララ抽出物、サン
   ザシ抽出物、シラユリ抽出物、ホップ抽出物、ノイバラ
   抽出物及びヨクイニン抽出物から選ばれたものである請
   求項１記載の皮膚外用剤。