JPH09135672A

JPH09135672A - 栄養成分吸収促進剤

Info

Publication number: JPH09135672A
Application number: JP7329380A
Authority: JP
Inventors: Yoshie Yonetani; 芳枝米谷; Tsuneji Nagai; 恒司永井
Original assignee: RIYUUKAKUSAN KK
Current assignee: RIYUUKAKUSAN KK
Priority date: 1995-11-14
Filing date: 1995-11-14
Publication date: 1997-05-27

Abstract

(57)【要約】【構成】栄養成分吸収促進剤においてステロール及び
／又はステロールグルコシドを含むリポソームを有効成
分とする栄養成分吸収促進剤で、ステロールは、シトス
テロール、カンペステロール、スチグマステロール又は
ブラシカステロールから選ばれた１種以上であることを
特徴とする。又ステロールグルコシドは、シトステリ
ル−Ｄ−グルコシド、カンペステリル−Ｄ−グルコシ
ド、スチグマステリル−Ｄ−グルコシド又はブラシカ−
Ｄ−グルコシドから選ばれた１種以上であることを特徴
とする栄養成分吸収促進剤。【効果】上記栄養成分吸収促進剤は、経口投与により
食物の栄養成分の消化管からの取り込みを促進して体重
増加が顕著に認められ、また安全性の高い栄養成分吸収
促進剤である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、本発明製剤を経口で摂
取することにより、食物の栄養成分吸収を促進して体重
を増加させる栄養成分吸収促進剤に関する。更に詳細に
は、本発明は栄養成分吸収促進剤としてステロール、ス
テロールグリコシドを含ませたリン脂質のリポソームを
用いることにより、安全性に優れ、効率よく食物の栄養
成分を吸収する製剤を提供することにある。

【０００２】

【従来の技術】従来、体調不良等で食物の栄養成分吸収
がすぐれない時は、胃散、胃腸薬を服用することなどに
より対処してきた。胃散、胃腸薬などの作用は苦味・辛
味成分によって、反射的に唾液や胃液の分泌を促進し、
胃の働きも亢進して食欲を増進させるもので、食欲増進
剤的であり栄養成分吸収促進剤とはいえない。また、胃
での消化作用は胃液に含まれる消化酵素の作用によるも
ので、又小腸における消化吸収は膵液の消化作用による
ものである。胃散、胃腸薬に含まれる消化酵素は、消化
不良がある時に間接的に効果を発揮するものである。消
化酵素以外に栄養成分を吸収促進させる成分は殆ど知ら
れていない。

【０００３】本発明製剤の構成成分であるステロール及
び／又はステロールグルコシドは植物油精製工程で生じ
る油滓に多く存在しており、大豆などに多く含まれてい
る。従来の生理作用の知見では、血管への浸透性の抑制
効果〔Ｓｅｋｉ，Ｊ．他、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．７
４、１２５９−１２６４（１９８５）〕、止血効果〔Ｎ
ｏｍｕｒａ、Ｔ．他、Ｊａｐ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｅｏ
ｌ．、（Ｓｕｐｐｌ）２８、１１０．（１９７８）〕、
拘束マウスでの潰瘍改善効果〔Ｏｋｕｙａｍａ、Ｅ．
他、薬学雑誌、１０３、４３−４８（１９８３）〕、又
食事の中のステロールグルコシドはラットの腸管での脂
肪酸やコレステロールの吸収抑制効果がある〔Ｍｕｒｕ
ｉ、Ｔ．Ｂｉｏｓｃｉ．Ｂｉｏｔｅｃｈ．Ｂｉｏｃｈｅ
ｍ．、５８、４９４−４９７（１９９４）〕などがある
が、本発明の体重を増加させる栄養成分吸収促進作用に
ついては知られていない。

【０００４】本発明製剤のもう一方の構成成分のリポソ
ームは、脂質人工膜の小包で、リン脂質を相転移温度以
上で、十分な水の量で水和することにより脂質二重層よ
りなる閉鎖小包として形成される。リン脂質はリン酸を
含む脂質の総称で、生体膜の構成成分であり、日常摂取
する食物に含まれているもので安全性の高いものであ
る。最近では毒性の少ない薬物キャリヤーとして注目さ
れている。リン脂質そのものの生理的効果としてはコレ
ステロール低下作用、学習能の向上などが知られている
が、本発明製剤の栄養成分吸収促進効果については知ら
れていない。本発明はリン脂質Ｌ−α−ジパルミトイル
ホスファチジルコリンのリポソームに、ステロール及び
／ステロールグリコシドを含ませたものである。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、食物の栄養
成分吸収を促進させて体重増加作用のある栄養成分吸収
促進剤を提供することを課題とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明の製剤は、経口投
与による摂取により栄養成分の吸収を良好にする効果が
あるステロール及び／又はステロールグルコシドを含む
リポソームである。本発明で用いるステロール及び／又
はステロールグルコシドとしては、例えば植物油（大豆
油など）精製工程で生じるソーダ油滓から得られる粗ス
テロールグルコシド（以下ＳＧという）で、その組成は
シトステリル−Ｄ−グルコシド、カンペステリル−Ｄ−
グルコシド、スチグマステリル−Ｄ−グルコシド及びブ
ラシカステリル−Ｄ−グルコシドからなる混合物、又は
この粗ステロールグルコシドを加水分解して得たステロ
ール混合物（以下ＳＳという）が使用でき、またそれら
の混合物を構成する単独成分を使用しても有効である。

【０００７】

【実施例】以下に本発明の実施例により具体的に説明す
る。

【実施例１】本発明の製剤に用いるＳＧ及びＳＳの製造法。植物油精製工程で生じるソーダ油滓の乾燥粉末１００ｇ
にピリジン１，０００ｍｌを加え加熱溶解する。この溶
液に活性炭を加え攪拌後にろ過し、ろ液を得る。ろ液
１，０００ｍｌに対しアセトン１，５００ｍｌを添加し
冷却すると結晶が析出する。得られた粗ＳＧを再びピリ
ジンに加熱溶解し、上記と同様に活性炭を加えて脱色処
理を行った後アセトンを加えて結晶を析出させる。得ら
れた結晶を減圧乾燥し、精製ＳＧを得た。このＳＧの組
成はβ−シトステリル−Ｄ−グルコシド（４９．９
％）、カンペステリルβ−Ｄ−グルコシド（２９．１
％）、スチグマステリルβ−Ｄ−グルコシド（１３．８
％）、ブラシカステリルβ−Ｄ−グルコシド（７．２
％）の混合物であった。本発明で用いたＳＳは、ＳＧを
酸で加水分解したもので、成分としてＳＧのステリルグ
ルコシドと同一のステロールの成分比を含んだものであ
る。

【０００８】

【実施例２】本発明で用いた製剤の調製方法逆相蒸発法に従い調製した。１０５μｍｏｌ（０．０７
７０７ｇ）のＬ−α−ジパルミトイルホスファチジルコ
リン（シグマ社製）と３０μｍｏｌのＳＳ、ＳＧ（各々
０．０１１４２ｇ、０．０１５９３ｇ）を各々ナス型コ
ルベンに量り取り、各々５０ｍｌのクロロホルムを入れ
て溶かし、この溶液を室温でロータリーエバポレーター
によって有機溶媒を減圧除去して薄膜を作る。この薄膜
を３ｍｌのクロロホルムと３ｍｌのイソプロピルエーテ
ルで再溶解する。この溶液に塩化ナトリウム含有リン酸
緩衝液［（ｐＨ７．３１）以下ＰＢＳという］を加え、
水浴型超音波器中で５０℃で１〜４分間超音波を照射
し、Ｗ／Ｏの均一なエマルジョンにする。このエマルジ
ョンはロータリーエバポレーターで、５０−５５℃で３
０分間窒素（５００ｍｌ／分）を通しながら有機溶媒を
減圧除去してリポソーム懸濁液を得る。この調製物を
０．４、０．２μｍの孔径のポリカーボネイト膜を用い
てリポソーム粒子をろ過して本発明製剤のＳＳ又はＳＧ
を含むリポソーム懸濁液製剤を得た。なお上記で用いた
ＰＢＳは次の組成の物である。塩化ナトリウム８．０００ｇ塩化カリウム０．１９４ｇリン酸二ナトリウム２．２９０ｇリン酸一カリウム２．２９０ｇ精製水１０００．０００ｍｌなお、コントロールは上記実施例においてＳＳ及びＳＧ
を含ませないで調製したリポソーム懸濁液製剤である。

【０００９】リポソーム懸濁液の濃度は以下とした。コ
ントロールのリポソーム懸濁液（以下Ｃ−リポソームと
いう）、は０．０１７１ｇ／ｍｌ、リポソームにＳＳを
含ませた（以下ＳＳ−リポソームという）懸濁液は０．
００２５４ｇＳＳ−リポソーム／ｍｌ、リポソームにＳ
Ｇを含ませた（以下ＳＧ−リポソームという）懸濁液は
０．００３５４ｇＳＧ−リポソーム／ｍｌ。

【００１０】

【実施例３】本発明製剤の栄養成分吸収促進効果（１）投与の方法９週令ウイスター系１１ａ種ラット（体重２８０〜３１
０ｇ）を試験前日に絶食させた。９週令ウイスター系Ｔ
ｅｓｉ種ラットをＩ１ａ種ラットと比較するために同様
に用いた。これらラットは水と食物（オリエンタル酵母
（株）製ＭＦ）を室温（２３−２４℃）で自由に摂取さ
せた。ラット（１グループ３匹以上）はジエチルエーテ
ルで素早く麻酔してＳＳ−リポソーム０．５ｍｌ／３０
０ｇ／日、ＳＧ−リポソーム０．５０ｍｌ／３００ｇを
１日１回、１４日間各々経口投与した。対照群のラット
には同様にＰＢＳを０．５ｍｌ／３００ｇ、Ｃ−リポソ
ームを０．５０ｍｌ／３００ｇを各々経口投与した。

【００１１】（２）血中脂質分析本発明製剤の効果をみるために１日１回１ｍｌ採血し、
血漿中の脂質量を分析した。項目は中性脂質、総コレス
テロール、ＨＤＬ−コレステロールを市販の（株）ヤト
ロン製のテストキットを使用して分析した。（３）体重変化及び血中脂質量変化本発明製剤の栄養吸収促進効果による体重増加をみた。
対照群の体重の変化（投与後の体重／初期の体重）を図
１に示す。体重は２日から７日を除き有意な体重増加は
なかった。二日目については食物を大量に摂取した為に
体重が増加した。ＳＳ−リポソームとＳＧ−リポソーム
経口投与後の体重変化（投与後の体重／初期の体重）を
図２に示す。体重は２週間後に約１２０−１３０％と有
意に増加した。また血漿中の中性脂質量は体重の増加と
ともに増加した（図３に示す）。しかし、コレステロー
ルは増加しなかった（図４に示す）。

【００１２】

【発明の効果】以上述べたように、ＳＳ−リポソームと
ＳＧ−リポソームには栄養成分吸収促進剤としての効果
が認められ、その結果による体重増加、血漿中の中性脂
質量の増加が顕著に認められた。しかし血漿中のコレス
テロール量は増加しなかった。中性脂質は食事摂取の影
響をもっともうける成分で、食物として腸管から吸収さ
れるものと、糖質、アルコール、脂肪酸などを材料とし
て腸管や肝臓で合成されるものがある。体重増加ととも
に中性脂質が血漿中に増加してきたことは、これら食物
中の栄養成分吸収が促進されたためである。本発明製剤
を投与しなかったラットに比べ１２０−１３０％の体重
増加があったということは、それらの吸収促進効率が優
れていることの証明で、本発明製剤の効果が証明され
た。また、これら栄養成分の吸収促進がなされたにも関
わらず、コレステロールの変動が見られなかったことは
本発明の有用性でもある。また中性脂質の増加を栄養学
的について言えば、脂質は糖質やたんぱく質の２倍以上
のエネルギーを含有することから、体内貯蔵の形態とし
て有用であり、エネルギー源の過剰摂取は主に中性脂質
として体内の脂肪組織に蓄積される。このことは、飢餓
や厳しい条件に耐えるためには重要な生理作用であり、
本発明製剤の栄養成分吸収促進剤としての有用性があ
る。

【図面の簡単な説明】

【図１】実施例３の投与後の７日間による対照群の体重
変化を示すグラフ。

【図２】実施例３の投与後の１４日間による体重変化を
示すグラフ。

【図３】実施例３の投与後の７日間による血漿中の中性
脂質の変化を示すグラフ。

【図４】実施例３の投与後の７日間によるコレステロー
ルの変化を示すグラフ。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所 // Ａ２３Ｄ 9/007 Ａ２３Ｄ 9/00 ５１６

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】ステロール及び／又はステロールグルコ
シドを含むリポソームを有効成分とする栄養成分吸収促
進剤。
【請求項２】前記ステロールは、シトステロール、カ
ンペステロール、スチグマステロール又はブラシカステ
ロールから選ばれた１種以上であることを特徴とする請
求項１記載の栄養成分吸収促進剤。
【請求項３】前記ステロールグルコシドは、シトステ
リル−Ｄ−グルコシド、カンペステリル−Ｄ−グルコシ
ド、スチグマステリル−Ｄ−グルコシド又はブラシカ−
Ｄ−グルコシドから選ばれた１種以上であることを特徴
とする請求項１記載の栄養成分吸収促進剤。