JPH09136831A - 血圧上昇薬 - Google Patents
血圧上昇薬Info
- Publication number
- JPH09136831A JPH09136831A JP7296579A JP29657995A JPH09136831A JP H09136831 A JPH09136831 A JP H09136831A JP 7296579 A JP7296579 A JP 7296579A JP 29657995 A JP29657995 A JP 29657995A JP H09136831 A JPH09136831 A JP H09136831A
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- JP
- Japan
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- blood pressure
- drug
- muirapuama
- bukuro
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 本態性低血圧及び起立性低血圧を上昇させ、
これらの低血圧に起因するめまい、立ちくらみの症状を
確実且つ安全に治療する薬剤を提供すること。 【構成】 交感神経興奮薬及び生薬類を有効成分として
含有することを特徴とする血圧上昇薬。
これらの低血圧に起因するめまい、立ちくらみの症状を
確実且つ安全に治療する薬剤を提供すること。 【構成】 交感神経興奮薬及び生薬類を有効成分として
含有することを特徴とする血圧上昇薬。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、作用が改善された血圧
上昇薬に関する。さらに詳しくは塩酸ミドドリンなどの
交感神経興奮薬に生薬類を配合することにより交感神経
興奮薬の作用が改善された血圧上昇薬に関する。
上昇薬に関する。さらに詳しくは塩酸ミドドリンなどの
交感神経興奮薬に生薬類を配合することにより交感神経
興奮薬の作用が改善された血圧上昇薬に関する。
【0002】
【従来の技術】ノルエピネフリンに代表される交感神経
興奮薬は血管のα−受容体を介して血管収縮を起こし、
末梢血管抵抗を高め血圧を上昇させる作用を有する。塩
酸ミドドリンは化学名2−アミノ−N−(2,5−ジメ
トキシ−β−ヒドロキシフェネチル)アセタミド ハイ
ドロクロライドであり、特公昭55−49067号等に
おいて持続性が顕著な血圧上昇作用を有する化合物とし
て知られている。また、塩酸ミドドリンは、ノルエピネ
フリンと異なり正常血圧に対しては昇圧作用を示さない
特徴を有する。
興奮薬は血管のα−受容体を介して血管収縮を起こし、
末梢血管抵抗を高め血圧を上昇させる作用を有する。塩
酸ミドドリンは化学名2−アミノ−N−(2,5−ジメ
トキシ−β−ヒドロキシフェネチル)アセタミド ハイ
ドロクロライドであり、特公昭55−49067号等に
おいて持続性が顕著な血圧上昇作用を有する化合物とし
て知られている。また、塩酸ミドドリンは、ノルエピネ
フリンと異なり正常血圧に対しては昇圧作用を示さない
特徴を有する。
【0003】めまい、立ちくらみのみを対照とした治療
薬は今までのところ存在しない。医療用の分野では低血
圧改善薬の存在が知られているが、めまい、立ちくらみ
などに関する効果は充分とはいい難いのが現状である。
特許的には特開昭52−130922号、特開昭55−
154915号、特開昭63−183532号、特表平
6−501914号等においてめまいなどの愁訴に有効
であるとの開示がある。しかしながら、それらは脳障害
改善作用に基づくものであったり、その根拠や有効性の
程度を示すデータが乏しいものであり、本態性低血圧及
び起立性低血圧時のめまい、立ちくらみに確実且つ安全
に効果を示すものではない。 本態性低血圧の病態及び
起立性低血圧の病態からみて、これらに起因するめま
い、立ちくらみなどの不定愁訴症状はなかなか治りにく
く、長期間症状が続きやすいとされている。
薬は今までのところ存在しない。医療用の分野では低血
圧改善薬の存在が知られているが、めまい、立ちくらみ
などに関する効果は充分とはいい難いのが現状である。
特許的には特開昭52−130922号、特開昭55−
154915号、特開昭63−183532号、特表平
6−501914号等においてめまいなどの愁訴に有効
であるとの開示がある。しかしながら、それらは脳障害
改善作用に基づくものであったり、その根拠や有効性の
程度を示すデータが乏しいものであり、本態性低血圧及
び起立性低血圧時のめまい、立ちくらみに確実且つ安全
に効果を示すものではない。 本態性低血圧の病態及び
起立性低血圧の病態からみて、これらに起因するめま
い、立ちくらみなどの不定愁訴症状はなかなか治りにく
く、長期間症状が続きやすいとされている。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、本態
性低血圧及び起立性低血圧を上昇させ、これらの低血圧
に起因するめまい、立ちくらみの症状を確実且つ安全に
治療する薬剤を提供することである。
性低血圧及び起立性低血圧を上昇させ、これらの低血圧
に起因するめまい、立ちくらみの症状を確実且つ安全に
治療する薬剤を提供することである。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記を目
的として鋭意研究した結果、交感神経興奮薬と生薬類を
配合することにより交感神経興奮薬の血圧上昇作用が増
強され、上記目的が達成されることを見いだし、本発明
を完成した。
的として鋭意研究した結果、交感神経興奮薬と生薬類を
配合することにより交感神経興奮薬の血圧上昇作用が増
強され、上記目的が達成されることを見いだし、本発明
を完成した。
【0006】本発明は、交感神経興奮薬及び生薬類を有
効成分として含有することを特徴とする血圧上昇薬であ
る。
効成分として含有することを特徴とする血圧上昇薬であ
る。
【0007】本発明において、交感神経興奮薬の代表的
なものとしてミドドリン又はその医薬的に許容される塩
を挙げることができる。医薬的に許容される塩とは、硫
酸、塩酸、燐酸などの鉱酸との塩、酢酸、シュウ酸、乳
酸、酒石酸、フマール酸、マレイン酸などの有機酸との
塩などである。就中塩酸ミドドリンが好ましい。また、
生薬類とはにんじん、イカリソウ、ロクジョウ、ニンニ
ク、シゴカ、サンヤク、ムイラプアマ、ジオウ、ジュク
ジオウ、ボタンピ、サンシュユ、ケイヒ、シャクヤク、
ブクリョウの1種又は2種以上である。
なものとしてミドドリン又はその医薬的に許容される塩
を挙げることができる。医薬的に許容される塩とは、硫
酸、塩酸、燐酸などの鉱酸との塩、酢酸、シュウ酸、乳
酸、酒石酸、フマール酸、マレイン酸などの有機酸との
塩などである。就中塩酸ミドドリンが好ましい。また、
生薬類とはにんじん、イカリソウ、ロクジョウ、ニンニ
ク、シゴカ、サンヤク、ムイラプアマ、ジオウ、ジュク
ジオウ、ボタンピ、サンシュユ、ケイヒ、シャクヤク、
ブクリョウの1種又は2種以上である。
【0008】本発明の血圧上昇薬は、交感神経興奮薬及
び生薬類の他、必要に応じてビタミン類、アミノ酸、他
の生薬、向精神薬、抗うつ薬等の補助薬剤を適宜配合し
ても良い。
び生薬類の他、必要に応じてビタミン類、アミノ酸、他
の生薬、向精神薬、抗うつ薬等の補助薬剤を適宜配合し
ても良い。
【0009】配合量は、それぞれ1日分として、交感神
経興奮薬は2mg〜10mg、生薬類は48mg〜44
0mgである。
経興奮薬は2mg〜10mg、生薬類は48mg〜44
0mgである。
【0010】従って、本発明の血圧上昇薬をめまい、立
ちくらみ等の血圧低下に起因する疾病に用いるために
は、通常、成人に対して1日当たり有効成分として50
mg〜450mgを、1回ないし数回に分けて経口投与
することができる。この投与量は年齢体重、病状により
適宜増減することができる。
ちくらみ等の血圧低下に起因する疾病に用いるために
は、通常、成人に対して1日当たり有効成分として50
mg〜450mgを、1回ないし数回に分けて経口投与
することができる。この投与量は年齢体重、病状により
適宜増減することができる。
【0011】また、本発明の血圧上昇薬は、錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤、内服液剤などの経口投与形態の
製剤として用いることができる。これらの製剤は常法に
より調製することができる。製剤の調製に使用する担体
としては、乳糖、デンプン、砂糖、マンニトール、結晶
セルロースなどの賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、
PVPなどの結合剤、カルボキシメチルセルロースカル
シウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどの
崩壊剤、ステアリン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タ
ルクなどの滑沢剤があり、この他必要に応じて溶解補助
剤、緩衝剤、保存剤、香料、色素、矯味剤などを使用す
ることができる。
剤、散剤、カプセル剤、内服液剤などの経口投与形態の
製剤として用いることができる。これらの製剤は常法に
より調製することができる。製剤の調製に使用する担体
としては、乳糖、デンプン、砂糖、マンニトール、結晶
セルロースなどの賦形剤、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ゼラチン、
PVPなどの結合剤、カルボキシメチルセルロースカル
シウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどの
崩壊剤、ステアリン酸マグネシウム、硬化ヒマシ油、タ
ルクなどの滑沢剤があり、この他必要に応じて溶解補助
剤、緩衝剤、保存剤、香料、色素、矯味剤などを使用す
ることができる。
【0012】
【発明の効果】本発明の交感神経興奮薬と生薬類との配
合薬は、交感神経興奮薬単独よりも優れた血圧上昇作用
を示し、低血圧に起因するめまい、立ちくらみ症状に対
して確実且つ安全に治療効果を発揮する。
合薬は、交感神経興奮薬単独よりも優れた血圧上昇作用
を示し、低血圧に起因するめまい、立ちくらみ症状に対
して確実且つ安全に治療効果を発揮する。
【0013】
【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げ、本発明を具
体的に説明する。 実施例1 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を2号硬カプセルに200mgずつ充填
し、カプセル剤を得た。 塩酸ミドドリン 4g ニンジンエキス(ニンジン1000mgに相当)143g 乳糖 200g 微結晶セルロース 50g ステアリン酸マグネシウム 3g。
体的に説明する。 実施例1 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を2号硬カプセルに200mgずつ充填
し、カプセル剤を得た。 塩酸ミドドリン 4g ニンジンエキス(ニンジン1000mgに相当)143g 乳糖 200g 微結晶セルロース 50g ステアリン酸マグネシウム 3g。
【0014】実施例2 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤を得た。 塩酸ミドドリン 4g ジオウエキス(地黄300mgに相当) 150g ブクリョウエキス(茯苓300mgに相当) 9.6g 乳糖 50g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 166.4g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g。
れた混合粉末を直打法により1錠重量200mgになる
ように打錠し、錠剤を得た。 塩酸ミドドリン 4g ジオウエキス(地黄300mgに相当) 150g ブクリョウエキス(茯苓300mgに相当) 9.6g 乳糖 50g 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 166.4g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g。
【0015】実施例3 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、実施
例2に準拠し200mgの錠剤を得た。 塩酸ミドドリン 4g ムイラプアマエキス (ムイラプアマ300mgに相当) 15g イカリソウエキス (淫羊▲かく▼1000mgに相当) 100g ビタミンB2リン酸エステル 5g ビタミンB6 10g 乳糖 130g 微結晶セルロース 116g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g。
例2に準拠し200mgの錠剤を得た。 塩酸ミドドリン 4g ムイラプアマエキス (ムイラプアマ300mgに相当) 15g イカリソウエキス (淫羊▲かく▼1000mgに相当) 100g ビタミンB2リン酸エステル 5g ビタミンB6 10g 乳糖 130g 微結晶セルロース 116g ステアリン酸マグネシウム 10g 硬化ヒマシ油 10g。
【0016】実施例4 下記の各成分及び分量を秤量し均一に混合した後、得ら
れた混合粉末を1号硬カプセルに300mgずつ充填
し、カプセル剤を得た。 塩酸ミドドリン 8g イカリソウエキス (淫羊▲かく▼1000mgに相当) 100g ニンジンエキス(ニンジン1000mgに相当)143g サンヤクエキス(山薬300mgに相当) 0.3g ジオウエキス(地黄300mgに相当) 150g サンシュユエキス(山茱萸500mgに相当) 0.5g ブクリョウエキス(茯苓300mgに相当) 9.6g タウリン(アミノエチルスルホン酸) 400g 乳糖 250g 微結晶セルロース 128g ステアリン酸マグネシウム 10.6g。
れた混合粉末を1号硬カプセルに300mgずつ充填
し、カプセル剤を得た。 塩酸ミドドリン 8g イカリソウエキス (淫羊▲かく▼1000mgに相当) 100g ニンジンエキス(ニンジン1000mgに相当)143g サンヤクエキス(山薬300mgに相当) 0.3g ジオウエキス(地黄300mgに相当) 150g サンシュユエキス(山茱萸500mgに相当) 0.5g ブクリョウエキス(茯苓300mgに相当) 9.6g タウリン(アミノエチルスルホン酸) 400g 乳糖 250g 微結晶セルロース 128g ステアリン酸マグネシウム 10.6g。
【0017】試験例1 ウィスター系雄性ラット(280〜350g)を5匹ず
つ3群に分け、コントロール群には生理食塩水を、塩酸
ミドドリン群には塩酸ミドドリン5mg/kg(生理食
塩水に溶解)を、さらに塩酸ミドドリン+生薬群には下
記のような組成物を0.5ml/mlの生理食塩水に溶
解又は懸濁させ1日1回経口投与した。 塩酸ミドドリン+生薬群組成物 塩酸ミドドリン 5mg/kg イカリソウエキス(淫羊▲かく▼10mgに相当) 1mg/kg ニンジンエキス(ニンジン1000mgに相当) 1mg/kg サンヤクエキス(山薬3mgに相当) 100μg/kg ジオウエキス(地黄3mgに相当) 150μg/kg サンシュユエキス(山茱萸5mgに相当) 50μg/kg ブクリョウエキス(茯苓3mgに相当) 96μg/kg 各群にそれぞれを4日間連続投与し、4日目の投与終了
後にヘキサメトニウム(Hexexamethonium)20mg/
kgを腹腔内投与し、30゜の体軸変換を行い、起立性
低血圧状態のラットを作成した。各群について、10分
後から120分後までの尾静脈血圧を測定した。その結
果、塩酸ミドドリン単独投与でも血圧低下阻止効果はみ
られたが、生薬類を混合することにより、さらに強力か
つ持続的な血圧低下阻止効果が示された(図1)。 (A)=コントロール群 (B)=塩酸ミドドリン群、
(C)=塩酸ミドドリン+生薬群。
つ3群に分け、コントロール群には生理食塩水を、塩酸
ミドドリン群には塩酸ミドドリン5mg/kg(生理食
塩水に溶解)を、さらに塩酸ミドドリン+生薬群には下
記のような組成物を0.5ml/mlの生理食塩水に溶
解又は懸濁させ1日1回経口投与した。 塩酸ミドドリン+生薬群組成物 塩酸ミドドリン 5mg/kg イカリソウエキス(淫羊▲かく▼10mgに相当) 1mg/kg ニンジンエキス(ニンジン1000mgに相当) 1mg/kg サンヤクエキス(山薬3mgに相当) 100μg/kg ジオウエキス(地黄3mgに相当) 150μg/kg サンシュユエキス(山茱萸5mgに相当) 50μg/kg ブクリョウエキス(茯苓3mgに相当) 96μg/kg 各群にそれぞれを4日間連続投与し、4日目の投与終了
後にヘキサメトニウム(Hexexamethonium)20mg/
kgを腹腔内投与し、30゜の体軸変換を行い、起立性
低血圧状態のラットを作成した。各群について、10分
後から120分後までの尾静脈血圧を測定した。その結
果、塩酸ミドドリン単独投与でも血圧低下阻止効果はみ
られたが、生薬類を混合することにより、さらに強力か
つ持続的な血圧低下阻止効果が示された(図1)。 (A)=コントロール群 (B)=塩酸ミドドリン群、
(C)=塩酸ミドドリン+生薬群。
【0018】試験例2 起床時にめまい、立ちくらみの愁訴を持つ健常人8人
(男3人、女5人)に、プラセボ錠、塩酸ミドドリン単
味錠(1錠中塩酸ミドドリン2mg含有)、実施例3で
得た錠剤(1錠中塩酸ミドドリン2mg及び生薬類他含
有)を順次各1週間の計3週間にわたり、毎日就寝前に
各1錠投薬した。各週毎に起床時における同愁訴の発生
頻度と症状の改善度について検討した。その結果、塩酸
ミドドリンと生薬類の同時投与群において、有意な症状
の改善がみられた(表1及び表2)。
(男3人、女5人)に、プラセボ錠、塩酸ミドドリン単
味錠(1錠中塩酸ミドドリン2mg含有)、実施例3で
得た錠剤(1錠中塩酸ミドドリン2mg及び生薬類他含
有)を順次各1週間の計3週間にわたり、毎日就寝前に
各1錠投薬した。各週毎に起床時における同愁訴の発生
頻度と症状の改善度について検討した。その結果、塩酸
ミドドリンと生薬類の同時投与群において、有意な症状
の改善がみられた(表1及び表2)。
【0019】
【表1】
【0020】
【表2】
【0021】各症状の定義 軽 度=起床時に立ち上がった後に頭がふらふら感じる
場合。通常は30分以内に症状が回復する 中等度=起床時に立ち上がった後、目の前が暗くなった
り視野が狭くなるなどの自覚症状を呈するが歩行可能な
状態 重 度=起床時、立ち上がった後に回りが回転している
様な感じを憶え、歩行不可能で、多くは布団の上にまた
倒れ込んでしまう状態
場合。通常は30分以内に症状が回復する 中等度=起床時に立ち上がった後、目の前が暗くなった
り視野が狭くなるなどの自覚症状を呈するが歩行可能な
状態 重 度=起床時、立ち上がった後に回りが回転している
様な感じを憶え、歩行不可能で、多くは布団の上にまた
倒れ込んでしまう状態
【図1】試験例1における血圧低下阻止効果を示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 35/78 AAL A61K 35/78 AALM ABN ABNW 35/84 35/84 A
Claims (7)
- 【請求項1】 交感神経興奮薬及び生薬類を有効成分と
して含有することを特徴とする血圧上昇薬。 - 【請求項2】 交感神経興奮薬がミドドリン又はその医
薬的に許容される塩である請求項1記載の血圧上昇薬。 - 【請求項3】 生薬類がニンジン、イカリソウ、ロクジ
ョウ、ニンニク、シゴカ、サンヤク、ムイラプアマ、ジ
オウ、ジュクジオウ、ボタンピ、サンシュユ、ケイヒ、
シャクヤク及びブクリョウから選ばれる1種又は2種以
上である請求項1記載の血圧上昇薬。 - 【請求項4】 ミドドリン又はその医薬的に許容される
塩と、ニンジン、イカリソウ、ロクジョウ、ニンニク、
シゴカ、サンヤク、ムイラプアマ、ジオウ、ジュクジオ
ウ、ボタンピ、サンシュユ、ケイヒ、シャクヤク及びブ
クリョウから選ばれる1種又は2種以上の生薬類を有効
成分として含有することを特徴とする血圧上昇薬。 - 【請求項5】 ミドドリン又はその医薬的に許容される
塩と、ニンジン、イカリソウ、ロクジョウ、ニンニク、
シゴカ、サンヤク、ムイラプアマ、ジオウ、ジュクジオ
ウ、ボタンピ、サンシュユ、ケイヒ、シャクヤク及びブ
クリョウから選ばれる1種又は2種以上の生薬を有効成
分として含有することを特徴とするめまい、立ちくらみ
治療薬。 - 【請求項6】 塩酸ミドドリンと、ニンジン、イカリソ
ウ、ロクジョウ、ニンニク、シゴカ、サンヤク、ムイラ
プアマ、ジオウ、ジュクジオウ、ボタンピ、サンシュ
ユ、ケイヒ、シャクヤク及びブクリョウから選ばれる1
種又は2種以上の生薬類を有効成分として含有すること
を特徴とする血圧上昇薬。 - 【請求項7】 塩酸ミドドリンと、ニンジン、イカリソ
ウ、ロクジョウ、ニンニク、シゴカ、サンヤク、ムイラ
プアマ、ジオウ、ジュクジオウ、ボタンピ、サンシュ
ユ、ケイヒ、シャクヤク及びブクリョウから選ばれる1
種又は2種以上の生薬を有効成分として含有することを
特徴とするめまい、立ちくらみ治療薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7296579A JPH09136831A (ja) | 1995-11-15 | 1995-11-15 | 血圧上昇薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7296579A JPH09136831A (ja) | 1995-11-15 | 1995-11-15 | 血圧上昇薬 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09136831A true JPH09136831A (ja) | 1997-05-27 |
Family
ID=17835377
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7296579A Withdrawn JPH09136831A (ja) | 1995-11-15 | 1995-11-15 | 血圧上昇薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09136831A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998040086A3 (en) * | 1997-03-10 | 1998-11-19 | Riley Fletcher Foundation | Essential oil composition |
| US7147876B2 (en) | 2001-08-13 | 2006-12-12 | Michael Hargreaves Riley | Compositions for removal of toxins |
| KR101356471B1 (ko) * | 2011-12-09 | 2014-01-29 | 고려대학교 산학협력단 | 고혈압 예방 및 치료용 화합물 |
| CN104524520A (zh) * | 2014-12-29 | 2015-04-22 | 张震 | 一种治疗心脾两虚引起的低血压的中药组合物 |
| WO2019075127A1 (en) | 2017-10-10 | 2019-04-18 | Vertice Pharma, Llc | ORAL MICODRIN HYDROCHLORIDE SOLUTION AND USES THEREOF |
| WO2020145728A1 (ko) * | 2019-01-10 | 2020-07-16 | 고려대학교 산학협력단 | 당뇨병성 백내장 치료 또는 예방용 조성물 |
-
1995
- 1995-11-15 JP JP7296579A patent/JPH09136831A/ja not_active Withdrawn
Cited By (9)
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