JPH09194396A - 貼付剤用マトリックス - Google Patents
貼付剤用マトリックスInfo
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- JPH09194396A JPH09194396A JP2324596A JP2324596A JPH09194396A JP H09194396 A JPH09194396 A JP H09194396A JP 2324596 A JP2324596 A JP 2324596A JP 2324596 A JP2324596 A JP 2324596A JP H09194396 A JPH09194396 A JP H09194396A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 抗ヒスタミン剤とアミノアクリレート系高分
子と酸可溶性高分子と総炭素数４〜２０の低鎖長エステ
ル及び／又はエーテルを含有する組成物。 【効果】 本発明の組成物は抗ヒスタミン剤の経皮吸収
が改善されているので、外用剤或いは貼付剤用のマトリ
ックスとして好適である。
子と酸可溶性高分子と総炭素数４〜２０の低鎖長エステ
ル及び／又はエーテルを含有する組成物。 【効果】 本発明の組成物は抗ヒスタミン剤の経皮吸収
が改善されているので、外用剤或いは貼付剤用のマトリ
ックスとして好適である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、貼付剤用のマトリ
ックスに有用な組成物に関する。
ックスに有用な組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】経皮吸収型製剤は、経皮吸収性が良けれ
ば、患部に直接作用させることが出来るため、種々の皮
膚に近い場所を患部とする疾病に対して開発されてきて
いる。例えば、インドメタシンは経皮吸収製剤化するこ
とにより、重篤な胃障害と言う副作用を大幅に改善する
ことが可能になった。この成功例を参考に各種薬剤の経
皮吸収製剤化が行われてきた。しかしながら、経皮吸収
製剤には、外部からの防護壁である皮膚を透過しなけれ
ばならないと言う大きな課題がついて回り、この様な開
発検討が必ずしも順調に推移したわけではなかった。取
り分け、抗ヒスタミン剤は作用部位が皮膚であるにもか
かわらず、経皮吸収させることが困難であり、様々な経
皮吸収を改善させる試みがなされたが充分に解決できる
手だては見いだされていない。一方、アミノアクリレー
ト系高分子と酸可溶性高分子と総炭素数４〜２０の低鎖
長エステル及び／又はエーテルを含有する組成物が抗ヒ
スタミン剤の経皮吸収を促進することは全く知られてい
なかった。
ば、患部に直接作用させることが出来るため、種々の皮
膚に近い場所を患部とする疾病に対して開発されてきて
いる。例えば、インドメタシンは経皮吸収製剤化するこ
とにより、重篤な胃障害と言う副作用を大幅に改善する
ことが可能になった。この成功例を参考に各種薬剤の経
皮吸収製剤化が行われてきた。しかしながら、経皮吸収
製剤には、外部からの防護壁である皮膚を透過しなけれ
ばならないと言う大きな課題がついて回り、この様な開
発検討が必ずしも順調に推移したわけではなかった。取
り分け、抗ヒスタミン剤は作用部位が皮膚であるにもか
かわらず、経皮吸収させることが困難であり、様々な経
皮吸収を改善させる試みがなされたが充分に解決できる
手だては見いだされていない。一方、アミノアクリレー
ト系高分子と酸可溶性高分子と総炭素数４〜２０の低鎖
長エステル及び／又はエーテルを含有する組成物が抗ヒ
スタミン剤の経皮吸収を促進することは全く知られてい
なかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況に鑑みてなされたものであり、経皮吸収性を改善され
た抗ヒスタミン剤含有組成物を提供することを課題とす
る。
況に鑑みてなされたものであり、経皮吸収性を改善され
た抗ヒスタミン剤含有組成物を提供することを課題とす
る。
【０００４】
【課題を解決するための手段】この様な状況に鑑みて、
本発明者等は抗ヒスタミン剤の経皮吸収性を改善すべく
鋭意努力を重ねた結果、抗ヒスタミン剤とアミノアクリ
レート系高分子と酸可溶性高分子と総炭素数４〜２０の
低鎖長エステル及び／又はエーテルを含有する組成物に
その様な作用を見いだし発明を完成させた。以下、本発
明について詳細に説明する。
本発明者等は抗ヒスタミン剤の経皮吸収性を改善すべく
鋭意努力を重ねた結果、抗ヒスタミン剤とアミノアクリ
レート系高分子と酸可溶性高分子と総炭素数４〜２０の
低鎖長エステル及び／又はエーテルを含有する組成物に
その様な作用を見いだし発明を完成させた。以下、本発
明について詳細に説明する。
【０００５】（１）本発明で用いる抗ヒスタミン剤 本発明で用いる抗ヒスタミン剤としては、抗ヒスタミン
剤であって医薬品で用いられているものであれば特段の
限定を受けずに用いることが出来る。この様な抗ヒスタ
ミン剤としては、例えば、イソチペンジル、クロルフェ
ニラミン、ジフェンヒドラミン及び／又は生理的に許容
されるこれらの塩等が挙げられる。ここで生理的に許容
される塩としては、例えば、塩酸塩、マレイン酸塩、硝
酸塩、硫酸塩、炭酸塩、クエン酸塩等が例示できる。こ
れらの内好ましいものは、塩酸塩とマレイン酸塩であ
る。これらの抗ヒスタミン剤は一種のみを用いても良い
し二種以上を組み合わせて用いても良い。これらの内本
発明で最も好ましいものは、塩酸イソペンチジルであ
る。本発明の組成物における抗ヒスタミン剤の好ましい
含有量は、０．１〜２０重量％であり、１〜１０重量％
がより好ましく、２〜５重量％が更に好ましい。
剤であって医薬品で用いられているものであれば特段の
限定を受けずに用いることが出来る。この様な抗ヒスタ
ミン剤としては、例えば、イソチペンジル、クロルフェ
ニラミン、ジフェンヒドラミン及び／又は生理的に許容
されるこれらの塩等が挙げられる。ここで生理的に許容
される塩としては、例えば、塩酸塩、マレイン酸塩、硝
酸塩、硫酸塩、炭酸塩、クエン酸塩等が例示できる。こ
れらの内好ましいものは、塩酸塩とマレイン酸塩であ
る。これらの抗ヒスタミン剤は一種のみを用いても良い
し二種以上を組み合わせて用いても良い。これらの内本
発明で最も好ましいものは、塩酸イソペンチジルであ
る。本発明の組成物における抗ヒスタミン剤の好ましい
含有量は、０．１〜２０重量％であり、１〜１０重量％
がより好ましく、２〜５重量％が更に好ましい。
【０００６】（２）本発明で用いる酸可溶性高分子 本発明で用いる酸可溶性高分子としては、酸性域で溶解
するものであれば特段の限定を受けずに用いることが出
来る。この様な高分子としては、アクリル酸又はメタア
クリル酸のジアルキルアミノアルキルエステルを構成成
分に持つ共重合体が好ましく、共重合体の他の構成成分
としてはメタアクリル酸又はアクリル酸の炭素数１〜４
のアルキルエステルが好ましい。これらの酸可溶性高分
子の中で最も好ましいものは、メタアクリル酸メチル・
メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノ
エチル共重合体であり、このものの内、オイドラギット
Ｅ−１００（レーム・ファルマ社製）が市販されていて
入手が容易で最も好ましい。本発明における酸可溶性高
分子の好ましい含有量は１〜２０重量％であり、３〜１
５重量％がより好ましく、５〜１０重量％が更に好まし
い。
するものであれば特段の限定を受けずに用いることが出
来る。この様な高分子としては、アクリル酸又はメタア
クリル酸のジアルキルアミノアルキルエステルを構成成
分に持つ共重合体が好ましく、共重合体の他の構成成分
としてはメタアクリル酸又はアクリル酸の炭素数１〜４
のアルキルエステルが好ましい。これらの酸可溶性高分
子の中で最も好ましいものは、メタアクリル酸メチル・
メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノ
エチル共重合体であり、このものの内、オイドラギット
Ｅ−１００（レーム・ファルマ社製）が市販されていて
入手が容易で最も好ましい。本発明における酸可溶性高
分子の好ましい含有量は１〜２０重量％であり、３〜１
５重量％がより好ましく、５〜１０重量％が更に好まし
い。
【０００７】（３）本発明で用いる低鎖長エステル及び
／又はエーテル 本発明で用いる低鎖長エステル及び／又はエーテルは、
アルコール部分と酸部分の炭素数の総和が４〜２０のも
のが好ましく、この様なエステル又はエーテルとして
は、例えば、ミリスチン酸イソプロピル、トリアセチ
ン、エチレングリコールモノノルマルブチルエーテル、
炭酸プロピレン、クエン酸トリエチル、乳酸セチル、パ
ルミチン酸イソプロピル、オレイン酸エチル等が例示で
き、これらの内ではイソプロピルミリステート、トリア
セチン、エチレングリコールモノノルマルブチルエーテ
ル、炭酸プロピレンが好ましく、トリアセチンが最も好
ましい。これらは何れも市販されており入手はた易い。
これらはただ一種用いても良いし二種以上を組み合わせ
て用いても良い。本発明における、これらのエーテル又
はエステルの好ましい含有量は、０．１〜２０重量％で
あり、１〜１０重量％がより好ましく、２〜５重量％が
更に好ましい。
／又はエーテル 本発明で用いる低鎖長エステル及び／又はエーテルは、
アルコール部分と酸部分の炭素数の総和が４〜２０のも
のが好ましく、この様なエステル又はエーテルとして
は、例えば、ミリスチン酸イソプロピル、トリアセチ
ン、エチレングリコールモノノルマルブチルエーテル、
炭酸プロピレン、クエン酸トリエチル、乳酸セチル、パ
ルミチン酸イソプロピル、オレイン酸エチル等が例示で
き、これらの内ではイソプロピルミリステート、トリア
セチン、エチレングリコールモノノルマルブチルエーテ
ル、炭酸プロピレンが好ましく、トリアセチンが最も好
ましい。これらは何れも市販されており入手はた易い。
これらはただ一種用いても良いし二種以上を組み合わせ
て用いても良い。本発明における、これらのエーテル又
はエステルの好ましい含有量は、０．１〜２０重量％で
あり、１〜１０重量％がより好ましく、２〜５重量％が
更に好ましい。
【０００８】（４）本発明で用いるアミノアクリレート
系高分子 本発明で用いるアミノアクリレート系高分子としては、
ポリアミノメタアクリレート又はポリアミノアクリレー
トが好ましく、これらの中では市販されているポリアミ
ノメタアクリレートを主成分として含むプラストイドＥ
３５Ｌ（商品名、レーム・ファルマ社製）が最も好まし
い。本発明の組成物における水溶性粘着剤の好ましい含
有量は、３０〜８０重量％であり、４０〜７０重量％が
より好ましく、４５〜６０重量％が更に好ましい。
系高分子 本発明で用いるアミノアクリレート系高分子としては、
ポリアミノメタアクリレート又はポリアミノアクリレー
トが好ましく、これらの中では市販されているポリアミ
ノメタアクリレートを主成分として含むプラストイドＥ
３５Ｌ（商品名、レーム・ファルマ社製）が最も好まし
い。本発明の組成物における水溶性粘着剤の好ましい含
有量は、３０〜８０重量％であり、４０〜７０重量％が
より好ましく、４５〜６０重量％が更に好ましい。
【０００９】（５）本発明の組成物の用途 本組成物は炎症や掻痒を抑えるための抗ヒスタミン剤の
経皮吸収用製剤として好ましく用いることが出来る。経
皮吸収用製剤としては、そのまま皮膚外用剤として用い
ることもできるし、布やポリエステル等に塗布して貼付
剤として用いることもできる。本組成物に於いて、抗ヒ
スタミン剤の経皮吸収性が著しく改善されてはいるが、
その持続性の点を勘案すると布やポリエステル等の支持
体に塗布して貼付剤として用いるのがより好しく、本組
成物は貼付剤用のマトリックスとして用いるのが最も好
ましい。支持体には通常用いられているものを用いれば
良く、布やプラスチック等が例示できる。抗ヒスタミン
剤の多くが弱電解質であることから、イオントフォレー
シスと組み合わせることも好ましい。本発明で言う貼付
剤にはイオントフォレーシスユニットも含む。又、本発
明の組成物は通常の製剤方法により製造できることは言
うまでもない。
経皮吸収用製剤として好ましく用いることが出来る。経
皮吸収用製剤としては、そのまま皮膚外用剤として用い
ることもできるし、布やポリエステル等に塗布して貼付
剤として用いることもできる。本組成物に於いて、抗ヒ
スタミン剤の経皮吸収性が著しく改善されてはいるが、
その持続性の点を勘案すると布やポリエステル等の支持
体に塗布して貼付剤として用いるのがより好しく、本組
成物は貼付剤用のマトリックスとして用いるのが最も好
ましい。支持体には通常用いられているものを用いれば
良く、布やプラスチック等が例示できる。抗ヒスタミン
剤の多くが弱電解質であることから、イオントフォレー
シスと組み合わせることも好ましい。本発明で言う貼付
剤にはイオントフォレーシスユニットも含む。又、本発
明の組成物は通常の製剤方法により製造できることは言
うまでもない。
【００１０】
【発明の実施の形態】以下に例を挙げて発明の実施の形
態について詳細に説明するが本発明がこれら例にのみ限
定されないことは言うまでもない。
態について詳細に説明するが本発明がこれら例にのみ限
定されないことは言うまでもない。
【００１１】（例１）下記処方に従って組成物を作成し
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物１を
得た。 塩酸イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 ミリスチン酸イソプロピル ５ 重量部
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物１を
得た。 塩酸イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 ミリスチン酸イソプロピル ５ 重量部
【００１２】（例２）下記処方に従って組成物を作成し
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物２を
得た。 塩酸イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 トリアセチン ５ 重量部
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物２を
得た。 塩酸イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 トリアセチン ５ 重量部
【００１３】（例３）下記処方に従って組成物を作成し
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物３を
得た。 塩酸イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 エチレングリコールモノ−ｎ−ブチルエーテル ５ 重量部
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物３を
得た。 塩酸イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 エチレングリコールモノ−ｎ−ブチルエーテル ５ 重量部
【００１４】（例４）下記処方に従って組成物を作成し
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物４を
得た。 塩酸イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 炭酸プロピレン ５ 重量部
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物４を
得た。 塩酸イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 炭酸プロピレン ５ 重量部
【００１５】（例５）下記処方に従って組成物を作成し
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物５を
得た。 イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 トリアセチン ５ 重量部
た。即ち、処方成分を室温で攪拌可溶化して組成物５を
得た。 イソペンチジル ３．９重量部 プラストイドＥ３５Ｌ ５２．６重量部 オイドラギットＥ−１００ ７．７重量部 エタノール ２５ 重量部 水 ５．８重量部 トリアセチン ５ 重量部
【００１６】（例６〜１０）上記例１〜５の組成物を１
０×７ｃｍのリント布に５ｇ塗布し貼付剤１〜５を得
た。
０×７ｃｍのリント布に５ｇ塗布し貼付剤１〜５を得
た。
【００１７】
実施例１ フランツマイヤー型セルによる経皮吸収試験 上記実施の形態の例１〜５の組成物それぞれ１ｇをモル
モット背部を剃毛した後剥離した皮膚を装着したフラン
ツマイヤー型セルのドナー側に一様に延展しレシーバー
側に燐酸緩衝生理食塩水を充填し、レシーバー側への薬
物移行をＨＰＬＣ（カラム；ＯＤＳ２５ｃｍ×４．６ｍ
ｍ、移動相；アセトニトリル：１０ｍＭＳＬＳ含有１０
ｍＭ燐酸緩衝液（ｐＨ７）＝１０：９０→５０：５０、
検知；ＵＶ２２０ｎｍ、カラム温度；４０℃、流速；１
ｍｌ／ｍｉｎ）で分析した。コントロールはエステル又
はエーテルをプラストイドＥ３５Ｌに置き換えたものを
用いた。結果は表１に示す。本発明の組成物は水溶性抗
ヒスタミン剤の経皮吸収に優れることが判る。又、本発
明の組成物は塩になっていない抗炎症剤に対して好まし
いことも判る。尚、単位はμｇ／ｃｍ2である。
モット背部を剃毛した後剥離した皮膚を装着したフラン
ツマイヤー型セルのドナー側に一様に延展しレシーバー
側に燐酸緩衝生理食塩水を充填し、レシーバー側への薬
物移行をＨＰＬＣ（カラム；ＯＤＳ２５ｃｍ×４．６ｍ
ｍ、移動相；アセトニトリル：１０ｍＭＳＬＳ含有１０
ｍＭ燐酸緩衝液（ｐＨ７）＝１０：９０→５０：５０、
検知；ＵＶ２２０ｎｍ、カラム温度；４０℃、流速；１
ｍｌ／ｍｉｎ）で分析した。コントロールはエステル又
はエーテルをプラストイドＥ３５Ｌに置き換えたものを
用いた。結果は表１に示す。本発明の組成物は水溶性抗
ヒスタミン剤の経皮吸収に優れることが判る。又、本発
明の組成物は塩になっていない抗炎症剤に対して好まし
いことも判る。尚、単位はμｇ／ｃｍ2である。
【００１８】
【表１】
【００１９】
【発明の効果】本発明によれば、経皮吸収を改善された
抗ヒスタミン組成物が提供できる。
抗ヒスタミン組成物が提供できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/08 Ａ６１Ｋ 47/08 Ｅ 47/14 47/14 Ｅ
Claims (7)
- 【請求項１】 抗ヒスタミン剤とアミノアクリレート系
高分子と酸可溶性高分子と総炭素数４〜２０の低鎖長エ
ステル及び／又はエーテルを含有する組成物。 - 【請求項２】 抗ヒスタミン剤がイソチペンジル、クロ
ルフェニラミン、ジフェンヒドラミン及び／又は生理的
に許容されるこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上
である、請求項１記載の組成物。 - 【請求項３】 アミノアクリレート系高分子がポリアミ
ノメタクリレート及び／又はポリアミノアクリレートで
ある、請求項１又は２記載の組成物。 - 【請求項４】 酸可溶性高分子がメタアクリル酸メチル
・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミ
ノエチル共重合体である、請求項１〜３の何れか一項に
記載の組成物。 - 【請求項５】 低鎖長エステル及び／又はエーテルがミ
リスチン酸イソプロピル、トリアセチン、エチレングリ
コールモノノルマルブチルエーテル、炭酸プロピレンか
ら選ばれる一種又は二種以上である、請求項１〜４の何
れか一項である、組成物。 - 【請求項６】 用途が医薬であることを特徴とする請求
項１〜５の何れか一項に記載の組成物。 - 【請求項７】 用途が貼付剤用のマトリックスであるこ
とを特徴とする、請求項１〜６の何れか一項に記載の組
成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2324596A JPH09194396A (ja) | 1996-01-17 | 1996-01-17 | 貼付剤用マトリックス |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2324596A JPH09194396A (ja) | 1996-01-17 | 1996-01-17 | 貼付剤用マトリックス |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09194396A true JPH09194396A (ja) | 1997-07-29 |
Family
ID=12105222
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2324596A Pending JPH09194396A (ja) | 1996-01-17 | 1996-01-17 | 貼付剤用マトリックス |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09194396A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002087954A (ja) * | 2000-09-12 | 2002-03-27 | Mikasa Seiyaku Co Ltd | 経皮吸収型外用貼付剤 |
| KR100406722B1 (ko) * | 2000-11-06 | 2003-11-21 | 주식회사 삼양사 | 수분흡수능이 우수한 매트릭스형 경피투여제 |
| EP1875905A2 (de) | 2003-04-28 | 2008-01-09 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Pharmazeutische Zusammensetzung in Form eines Hydrogels zur transdermalen Verabreichung von Wirkstoffen |
| JP2009500398A (ja) * | 2005-07-08 | 2009-01-08 | 千寿製薬株式会社 | オロパタジンを含む眼科用経皮吸収型製剤 |
-
1996
- 1996-01-17 JP JP2324596A patent/JPH09194396A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002087954A (ja) * | 2000-09-12 | 2002-03-27 | Mikasa Seiyaku Co Ltd | 経皮吸収型外用貼付剤 |
| KR100406722B1 (ko) * | 2000-11-06 | 2003-11-21 | 주식회사 삼양사 | 수분흡수능이 우수한 매트릭스형 경피투여제 |
| EP1875905A2 (de) | 2003-04-28 | 2008-01-09 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Pharmazeutische Zusammensetzung in Form eines Hydrogels zur transdermalen Verabreichung von Wirkstoffen |
| JP2009500398A (ja) * | 2005-07-08 | 2009-01-08 | 千寿製薬株式会社 | オロパタジンを含む眼科用経皮吸収型製剤 |
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