JPH09286737A - グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤 - Google Patents
グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤Info
- Publication number
- JPH09286737A JPH09286737A JP8101136A JP10113696A JPH09286737A JP H09286737 A JPH09286737 A JP H09286737A JP 8101136 A JP8101136 A JP 8101136A JP 10113696 A JP10113696 A JP 10113696A JP H09286737 A JPH09286737 A JP H09286737A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- glycerophosphate dehydrogenase
- dehydrogenase inhibitor
- birch
- water
- extract
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Bakery Products And Manufacturing Methods Therefor (AREA)
- Noodles (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Confectionery (AREA)
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 安全性が高く、かつ高い活性を示すグリセロ
リン酸脱水素酵素阻害剤を提供する。食品に容易に配合
することができ、肥満の予防や治療に有用なグリセロリ
ン酸脱水素酵素阻害剤を提供する。 【解決手段】 白樺の水及び／又は有機溶媒による抽出
物を有効成分として含有するグリセロリン酸脱水素酵素
阻害剤；白樺の水及び／又は有機溶媒による抽出物の水
可溶部を有効成分として含有するグリセロリン酸脱水素
酵素阻害剤；上記グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤を含
有する食品添加物；上記のグリセロリン酸脱水素酵素阻
害剤又は食品添加物を配合した食品。
リン酸脱水素酵素阻害剤を提供する。食品に容易に配合
することができ、肥満の予防や治療に有用なグリセロリ
ン酸脱水素酵素阻害剤を提供する。 【解決手段】 白樺の水及び／又は有機溶媒による抽出
物を有効成分として含有するグリセロリン酸脱水素酵素
阻害剤；白樺の水及び／又は有機溶媒による抽出物の水
可溶部を有効成分として含有するグリセロリン酸脱水素
酵素阻害剤；上記グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤を含
有する食品添加物；上記のグリセロリン酸脱水素酵素阻
害剤又は食品添加物を配合した食品。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、グリセロリン酸脱
水素酵素阻害剤に関し、より詳しくは脂肪前駆細胞から
脂肪細胞へと分化する時に活性が上昇するグリセロリン
酸脱水素酵素を阻害することができるグリセロリン酸脱
水素酵素阻害剤に関する。さらにそのグリセロリン酸脱
水素酵素阻害剤を含む食品添加物、及びそれらを配合し
た食品に関する。
水素酵素阻害剤に関し、より詳しくは脂肪前駆細胞から
脂肪細胞へと分化する時に活性が上昇するグリセロリン
酸脱水素酵素を阻害することができるグリセロリン酸脱
水素酵素阻害剤に関する。さらにそのグリセロリン酸脱
水素酵素阻害剤を含む食品添加物、及びそれらを配合し
た食品に関する。
【０００２】
【従来の技術】近年、わが国は食生活の欧米化が進み、
糖質の摂取量が減り、脂肪、タンパク質の摂取量が増え
てきている。それに伴い、肥満という問題が取り上げら
れるようになってきた。肥満は、高血圧、心臓病、糖尿
病などの成人病の原因となるので、健康を維持するため
には努力して防止する必要がある。肥満の成因を考えて
いく上で、脂肪細胞への分化や脱分化のメカニズムが重
要である。1974年 GREENらは、マウス胎児由来３Ｔ３線
維芽細胞の中から脂肪細胞へと分化するものをクローニ
ングし、細胞株を樹立することに成功し、脂肪前駆細胞
から脂肪細胞への分化の課程を生化学的に研究できるよ
うになった（GREEN,H. 等、CELL, VOL.1, 113−116 頁
（1974）；CELL, VOL.3, 127−133 頁（1974））。 ま
た、Ne'grel らも遺伝性肥満マウス(C57BL/6J ob/ob)の
副睾丸脂肪組織より脂肪細胞へと分化する細胞（ob 17)
をクローン化した(Ne'grel, Ｒ. 等、PROC. NATL. ACA
D. SCI. USA, VOL.75, 6054-6058 頁(1978)。これらの
細胞を用い生化学的研究が行われ、前駆細胞の時にはほ
とんど活性が検出されず、脂肪細胞に分化することによ
り増加する酵素が明らかになってきた。たとえば、グリ
セロリン酸脱水素酵素、リポプロテインリパーゼ、ジア
シルグリセロールアシルトランスフェラーゼなどが報告
されているが、特にグリセロリン酸脱水素酵素は、１，
０００倍も酵素活性が上昇するので、分化のマーカー酵
素として利用されている。従って、グリセロリン酸脱水
素酵素を阻害することにより脂肪細胞への分化を抑制す
ることが考えられる。また、そのような酵素阻害剤によ
り肥満の治療や予防をすることが考えられる。さらに、
食品にあらかじめ酵素に対する阻害剤を配合しておく方
法が考えられる。グリセロリン酸脱水素酵素に対する阻
害剤としては、５−アルキルレゾシノール（特開平６−
１００４４０）が知られていて、動物細胞での脂肪蓄積
防止効果も明かにされている。
糖質の摂取量が減り、脂肪、タンパク質の摂取量が増え
てきている。それに伴い、肥満という問題が取り上げら
れるようになってきた。肥満は、高血圧、心臓病、糖尿
病などの成人病の原因となるので、健康を維持するため
には努力して防止する必要がある。肥満の成因を考えて
いく上で、脂肪細胞への分化や脱分化のメカニズムが重
要である。1974年 GREENらは、マウス胎児由来３Ｔ３線
維芽細胞の中から脂肪細胞へと分化するものをクローニ
ングし、細胞株を樹立することに成功し、脂肪前駆細胞
から脂肪細胞への分化の課程を生化学的に研究できるよ
うになった（GREEN,H. 等、CELL, VOL.1, 113−116 頁
（1974）；CELL, VOL.3, 127−133 頁（1974））。 ま
た、Ne'grel らも遺伝性肥満マウス(C57BL/6J ob/ob)の
副睾丸脂肪組織より脂肪細胞へと分化する細胞（ob 17)
をクローン化した(Ne'grel, Ｒ. 等、PROC. NATL. ACA
D. SCI. USA, VOL.75, 6054-6058 頁(1978)。これらの
細胞を用い生化学的研究が行われ、前駆細胞の時にはほ
とんど活性が検出されず、脂肪細胞に分化することによ
り増加する酵素が明らかになってきた。たとえば、グリ
セロリン酸脱水素酵素、リポプロテインリパーゼ、ジア
シルグリセロールアシルトランスフェラーゼなどが報告
されているが、特にグリセロリン酸脱水素酵素は、１，
０００倍も酵素活性が上昇するので、分化のマーカー酵
素として利用されている。従って、グリセロリン酸脱水
素酵素を阻害することにより脂肪細胞への分化を抑制す
ることが考えられる。また、そのような酵素阻害剤によ
り肥満の治療や予防をすることが考えられる。さらに、
食品にあらかじめ酵素に対する阻害剤を配合しておく方
法が考えられる。グリセロリン酸脱水素酵素に対する阻
害剤としては、５−アルキルレゾシノール（特開平６−
１００４４０）が知られていて、動物細胞での脂肪蓄積
防止効果も明かにされている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、グリ
セロリン酸脱水素酵素に対して優れた阻害活性を示し、
かつ安全性の高いグリセロリン酸脱水素酵素阻害剤を提
供することである。本発明の目的はまた、上記グリセロ
リン酸脱水素酵素阻害剤を含む食品添加物を提供し、さ
らに上記グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤あるいは食品
添加物を配合した食品を提供することである。
セロリン酸脱水素酵素に対して優れた阻害活性を示し、
かつ安全性の高いグリセロリン酸脱水素酵素阻害剤を提
供することである。本発明の目的はまた、上記グリセロ
リン酸脱水素酵素阻害剤を含む食品添加物を提供し、さ
らに上記グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤あるいは食品
添加物を配合した食品を提供することである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、グリセロ
リン酸脱水素酵素に対して阻害活性を有する物質を鋭意
探求したところ、白樺の水及び／又は有機溶媒による抽
出物が強い阻害活性を示すことを見出した。さらにその
抽出物を、水可溶部と不溶部に分けたところ、両者とも
同程度に強い阻害効果を示すことを見出し、本発明を完
成するに至った。従って、本発明は白樺の水及び／又は
有機溶媒による抽出物を有効成分として含有するグリセ
ロリン酸脱水素酵素阻害剤である。本発明はまた、白樺
の水及び／又は有機溶媒による抽出物の水可溶部を有効
成分として含有するグリセロリン酸脱水素酵素阻害剤に
関する。本発明はさらに、上記グリセロリン酸脱水素酵
素阻害剤を含有する食品添加物、及び上記のグリセロリ
ン酸脱水素酵素阻害剤又は食品添加物を配合した食品に
関する。
リン酸脱水素酵素に対して阻害活性を有する物質を鋭意
探求したところ、白樺の水及び／又は有機溶媒による抽
出物が強い阻害活性を示すことを見出した。さらにその
抽出物を、水可溶部と不溶部に分けたところ、両者とも
同程度に強い阻害効果を示すことを見出し、本発明を完
成するに至った。従って、本発明は白樺の水及び／又は
有機溶媒による抽出物を有効成分として含有するグリセ
ロリン酸脱水素酵素阻害剤である。本発明はまた、白樺
の水及び／又は有機溶媒による抽出物の水可溶部を有効
成分として含有するグリセロリン酸脱水素酵素阻害剤に
関する。本発明はさらに、上記グリセロリン酸脱水素酵
素阻害剤を含有する食品添加物、及び上記のグリセロリ
ン酸脱水素酵素阻害剤又は食品添加物を配合した食品に
関する。
【０００５】
【発明の実施の形態】白樺は、カバノキ科（Betulacea
e）、カバノキ属(Betula)に属する植物であり、世界各
地に分布している。本発明において使用する白樺は特に
限定されるものでなく、いかなるものでも使用すること
ができる。白樺の具体例としては、B. ermanii Chamiss
o var. communis Koidz （ダケカンバ）、B. platyphyl
la Sukatchev var.japonica Hara（シラカンバ）、 B．
davurica Pall.（ヤエガワカンバ）、 B．schmidtii Re
gel （オノオレ）、 B．globispica Shirai （ジゾウカ
ンバ）、 B．costata Trautr. （コスタータカンバ）、
Betula alba L.、 Betulalenta L.、 Betula pendula R
oth. などが挙げられる。このように、白樺と呼ばれる
樹木は種々あり、B. platyphylla Sukatchev var. japo
nica Hara は、日本名シラカンバであるが、白樺、シラ
カバ、カンバ、カバ、カバノキと呼ばれている。この白
樺の従来の利用としては、樹皮を煎じたものを神経痛、
はれ物に内服する。葉も煎じて利尿薬とする。材を乾留
して得たタールは、リウマチ、皮膚病に外用できる。白
樺の葉、樹皮、木部およびこれらの混合物の主な成分と
してはベツリン（betulin ）、ベツロレチン酸（betulo
retinic acid) のモノ・ブチルエステル、タンニン、サ
ポニン、精油、ニコチン酸アミド、グアヤコール、クレ
オソート、クレゾール、石炭酸などが知られている。本
発明では、カバノキ科、カバノキ属に属する植物を使用
することができ、本明細書中では、白樺と総称する。抽
出に使用する部位としては、葉、樹皮、根または木部、
あるいはこれらの混合物が挙げられる。白樺、特にカバ
ノキ Betulaalba L. 、又はBetula lenta L. (Betulace
ae)の葉、樹皮、及び木部は、市場で一般に入手するこ
とができ、本発明の有効成分はこのような市販品を抽出
原料として抽出したものでもよい。白樺の抽出物がグリ
セロリン酸脱水素酵素を阻害することは、今まで知られ
ていなかった。
e）、カバノキ属(Betula)に属する植物であり、世界各
地に分布している。本発明において使用する白樺は特に
限定されるものでなく、いかなるものでも使用すること
ができる。白樺の具体例としては、B. ermanii Chamiss
o var. communis Koidz （ダケカンバ）、B. platyphyl
la Sukatchev var.japonica Hara（シラカンバ）、 B．
davurica Pall.（ヤエガワカンバ）、 B．schmidtii Re
gel （オノオレ）、 B．globispica Shirai （ジゾウカ
ンバ）、 B．costata Trautr. （コスタータカンバ）、
Betula alba L.、 Betulalenta L.、 Betula pendula R
oth. などが挙げられる。このように、白樺と呼ばれる
樹木は種々あり、B. platyphylla Sukatchev var. japo
nica Hara は、日本名シラカンバであるが、白樺、シラ
カバ、カンバ、カバ、カバノキと呼ばれている。この白
樺の従来の利用としては、樹皮を煎じたものを神経痛、
はれ物に内服する。葉も煎じて利尿薬とする。材を乾留
して得たタールは、リウマチ、皮膚病に外用できる。白
樺の葉、樹皮、木部およびこれらの混合物の主な成分と
してはベツリン（betulin ）、ベツロレチン酸（betulo
retinic acid) のモノ・ブチルエステル、タンニン、サ
ポニン、精油、ニコチン酸アミド、グアヤコール、クレ
オソート、クレゾール、石炭酸などが知られている。本
発明では、カバノキ科、カバノキ属に属する植物を使用
することができ、本明細書中では、白樺と総称する。抽
出に使用する部位としては、葉、樹皮、根または木部、
あるいはこれらの混合物が挙げられる。白樺、特にカバ
ノキ Betulaalba L. 、又はBetula lenta L. (Betulace
ae)の葉、樹皮、及び木部は、市場で一般に入手するこ
とができ、本発明の有効成分はこのような市販品を抽出
原料として抽出したものでもよい。白樺の抽出物がグリ
セロリン酸脱水素酵素を阻害することは、今まで知られ
ていなかった。
【０００６】白樺から抽出物を得る際の抽出溶媒として
は、水、有機溶媒あるいはその混合物が挙げられる。有
機溶媒としては、例えばメタノール、エタノール、プロ
パノール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコ
ールなどのアルコール類、クロロホルムなどのハロゲン
化溶媒、酢酸エチルなどのエステル類やヘキサンなどが
挙げられる。好ましい溶媒として水、エタノール、及び
７０〜９０％の含水エタノールが挙げられる。溶媒とし
て例えばエタノールを使用して抽出すれば、水可溶部と
水不溶部を同時に抽出することができる。このような抽
出物から更に水可溶部を抽出し、有効成分とすることが
できる。抽出原料は、乾燥し細切したものが好適に使用
できる。抽出原料に対する溶媒の量は、特に限定される
ものではなく、例えば抽出原料の重量に対して５倍量程
度の溶媒が使用される。抽出は、加熱還流抽出、浸漬、
攪拌抽出など、いずれの方法でも実施することができ、
また常法に従って行えばよい。加熱還流抽出であれば、
還流温度下0.５〜８時間程度、浸漬する場合は溶媒の温
度はほぼ室温ないし４０〜５０℃で、１〜１０日間が適
当である。また繰り返し抽出することもできる。得られ
た抽出液を減圧濃縮し、乾固物として抽出物を得ること
ができる。また抽出液のままで有効成分として使用する
こともできる。さらに上記の乾固物を水に懸濁し濾過し
て水可溶部を得ることができる。エタノール及び水に可
溶である成分が有効で、しかも、この画分には２８０nm
でＵＶ吸収が見られることから、白樺タンニンも有効成
分であると考えられる。白樺の水及び／又は有機溶媒に
よる抽出物は、市場で一般に入手することができ、例え
ば90％エタノールで抽出したエキスが知られている。ま
た白樺エキスは化粧品原料として市販されている。本発
明ではこのような市販品を有効成分として使用すること
ができる。
は、水、有機溶媒あるいはその混合物が挙げられる。有
機溶媒としては、例えばメタノール、エタノール、プロ
パノール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコ
ールなどのアルコール類、クロロホルムなどのハロゲン
化溶媒、酢酸エチルなどのエステル類やヘキサンなどが
挙げられる。好ましい溶媒として水、エタノール、及び
７０〜９０％の含水エタノールが挙げられる。溶媒とし
て例えばエタノールを使用して抽出すれば、水可溶部と
水不溶部を同時に抽出することができる。このような抽
出物から更に水可溶部を抽出し、有効成分とすることが
できる。抽出原料は、乾燥し細切したものが好適に使用
できる。抽出原料に対する溶媒の量は、特に限定される
ものではなく、例えば抽出原料の重量に対して５倍量程
度の溶媒が使用される。抽出は、加熱還流抽出、浸漬、
攪拌抽出など、いずれの方法でも実施することができ、
また常法に従って行えばよい。加熱還流抽出であれば、
還流温度下0.５〜８時間程度、浸漬する場合は溶媒の温
度はほぼ室温ないし４０〜５０℃で、１〜１０日間が適
当である。また繰り返し抽出することもできる。得られ
た抽出液を減圧濃縮し、乾固物として抽出物を得ること
ができる。また抽出液のままで有効成分として使用する
こともできる。さらに上記の乾固物を水に懸濁し濾過し
て水可溶部を得ることができる。エタノール及び水に可
溶である成分が有効で、しかも、この画分には２８０nm
でＵＶ吸収が見られることから、白樺タンニンも有効成
分であると考えられる。白樺の水及び／又は有機溶媒に
よる抽出物は、市場で一般に入手することができ、例え
ば90％エタノールで抽出したエキスが知られている。ま
た白樺エキスは化粧品原料として市販されている。本発
明ではこのような市販品を有効成分として使用すること
ができる。
【０００７】
【参考例１】 白樺からの有効成分の抽出 シラカバ（Betula alba L.）の樹皮（Birch)１kgを細切
し、９０％エタノール約５リットルを加え、常温で７日
間浸漬し、濾過により抽出物を得た。残渣は９０％エタ
ノール約５リットルで同様に抽出した。全抽出液を合わ
せ、減圧濃縮を行い、濃縮乾固物（３９ｇ）を得た。
し、９０％エタノール約５リットルを加え、常温で７日
間浸漬し、濾過により抽出物を得た。残渣は９０％エタ
ノール約５リットルで同様に抽出した。全抽出液を合わ
せ、減圧濃縮を行い、濃縮乾固物（３９ｇ）を得た。
【参考例２】参考例１で得たエタノール抽出物２０ｇを
水に懸濁し、濾過することにより可溶部と不溶部に分け
ることができる。水可溶部から、凍結乾燥し残査を得た
（１４ｇ）。不溶部からは、カラムクロマトグラフィー
など適当な精製手段によりベツリンを得ることができ
た。市販されているベツリンと比較し同定した。
水に懸濁し、濾過することにより可溶部と不溶部に分け
ることができる。水可溶部から、凍結乾燥し残査を得た
（１４ｇ）。不溶部からは、カラムクロマトグラフィー
など適当な精製手段によりベツリンを得ることができ
た。市販されているベツリンと比較し同定した。
【０００８】
【試験例】本発明におけるグリセロリン酸脱水素酵素阻
害活性の測定は、WISE等の方法に準じて、以下のように
行った（WISE. L. S. 等、J. BIOL. CHEM., VOL. 254,
273-275 頁(1979)) １cmの角セルに2.５mMのEDTAを含んだ100mM のトリエタ
ノール／塩酸バッファー（ｐＨ7.５）1.９７ml、６mMの
ジヒドロキシアセトンリン酸 0.３ml、１mMのβ−メル
カプトエタノール 0.３ml、1.２mMのＮＡＤＨ 0.３ｍ
ｌ及び各濃度の検体溶液0.０３mlを入れよく混合する。
次に、１unit／mlのグリセロリン酸脱水素酵素（シグマ
社）溶液0.１５ｍｌを加え、混合後、３４０nmの吸光度
を測定し、１０分後の吸光度から下記の計算式により阻
害活性を求めた。なお対照は、角セルに検体溶液を無添
加で同様に行い、３４０nmの吸光度を測定した。 阻害率(%) ＝（Ａ／Ｂ）×100 Ａ：各種検体の10分後の吸光度−対照の10分後の吸光度 Ｂ：対照の０分後の吸光度−対照の10分後の吸光度 その結果、下表のように強い阻害活性を示した。
害活性の測定は、WISE等の方法に準じて、以下のように
行った（WISE. L. S. 等、J. BIOL. CHEM., VOL. 254,
273-275 頁(1979)) １cmの角セルに2.５mMのEDTAを含んだ100mM のトリエタ
ノール／塩酸バッファー（ｐＨ7.５）1.９７ml、６mMの
ジヒドロキシアセトンリン酸 0.３ml、１mMのβ−メル
カプトエタノール 0.３ml、1.２mMのＮＡＤＨ 0.３ｍ
ｌ及び各濃度の検体溶液0.０３mlを入れよく混合する。
次に、１unit／mlのグリセロリン酸脱水素酵素（シグマ
社）溶液0.１５ｍｌを加え、混合後、３４０nmの吸光度
を測定し、１０分後の吸光度から下記の計算式により阻
害活性を求めた。なお対照は、角セルに検体溶液を無添
加で同様に行い、３４０nmの吸光度を測定した。 阻害率(%) ＝（Ａ／Ｂ）×100 Ａ：各種検体の10分後の吸光度−対照の10分後の吸光度 Ｂ：対照の０分後の吸光度−対照の10分後の吸光度 その結果、下表のように強い阻害活性を示した。
【０００９】
【表１】 ─────────────────────────────────── 検体名 ＩＣ50（μg/ml） ─────────────────────────────────── 参考例１の白樺エタノールエキス 0.４９ 参考例２の白樺エタノールエキスの水可溶部 0.９５ ───────────────────────────────────
【００１０】本発明のグリセロリン酸脱水素酵素阻害剤
は、有効成分の他に添加剤を含んでもよい。またそれら
の有効成分は、適当な助剤とともに任意の形態に製剤化
して、経口または非経口投与が可能なグリセロリン酸脱
水素酵素阻害剤とすることができる。以下に、本発明の
グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤の投与方法、投与量及
び製剤化の方法を示す。本発明のグリセロリン酸脱水素
酵素阻害剤は、経口及び非経口投与のいずれも使用可能
であり、経口投与する場合は、軟・硬カプセル剤又は錠
剤、顆粒剤、細粒剤、散剤として投与される。非経口投
与する場合は、注射剤、点滴剤及び固体状または懸濁粘
稠液状として持続的な粘膜吸収が維持できるように坐薬
のような剤型で投与され得るが、局所組織内投与、皮
内、皮下、筋肉内及び静脈内注射、局所への塗布、噴
霧、坐剤、膀胱内注射などの外用的投与法等も用いるこ
とができる。
は、有効成分の他に添加剤を含んでもよい。またそれら
の有効成分は、適当な助剤とともに任意の形態に製剤化
して、経口または非経口投与が可能なグリセロリン酸脱
水素酵素阻害剤とすることができる。以下に、本発明の
グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤の投与方法、投与量及
び製剤化の方法を示す。本発明のグリセロリン酸脱水素
酵素阻害剤は、経口及び非経口投与のいずれも使用可能
であり、経口投与する場合は、軟・硬カプセル剤又は錠
剤、顆粒剤、細粒剤、散剤として投与される。非経口投
与する場合は、注射剤、点滴剤及び固体状または懸濁粘
稠液状として持続的な粘膜吸収が維持できるように坐薬
のような剤型で投与され得るが、局所組織内投与、皮
内、皮下、筋肉内及び静脈内注射、局所への塗布、噴
霧、坐剤、膀胱内注射などの外用的投与法等も用いるこ
とができる。
【００１１】投与量は、投与方法と、患者の年齢、病状
や一般状態等に依って変化し得るが、大人では通常、１
日当たり有効成分として0.５〜5,０００mgが適当であ
り、小人では0.５〜3,０００mgが適当である。本発明の
グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤の有効成分の割合は、
剤型によって変更され得るが、通常、経口投与されると
き、約0.3 〜１5.０重量％が適当であり、非経口投与さ
れるときは、ほぼ0.０１〜１０重量％が適当である。ま
た、本発明のグリセロリン酸脱水素酵素阻害剤の製剤化
に当たっては、常法に従い、水溶液、油性製剤などにし
て、皮下あるいは静脈注射用製剤とすることができる
他、皮膚などに局所適用する製剤としたり、またカプセ
ル剤、錠剤、細粒剤等の剤型に製剤化して経口用に供す
ることができる。
や一般状態等に依って変化し得るが、大人では通常、１
日当たり有効成分として0.５〜5,０００mgが適当であ
り、小人では0.５〜3,０００mgが適当である。本発明の
グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤の有効成分の割合は、
剤型によって変更され得るが、通常、経口投与されると
き、約0.3 〜１5.０重量％が適当であり、非経口投与さ
れるときは、ほぼ0.０１〜１０重量％が適当である。ま
た、本発明のグリセロリン酸脱水素酵素阻害剤の製剤化
に当たっては、常法に従い、水溶液、油性製剤などにし
て、皮下あるいは静脈注射用製剤とすることができる
他、皮膚などに局所適用する製剤としたり、またカプセ
ル剤、錠剤、細粒剤等の剤型に製剤化して経口用に供す
ることができる。
【００１２】また、有効成分に長時間の保存に耐える安
定性及び耐酸性を付与して薬効を完全に持続させるため
に、更に医薬的に許容し得る被膜を施して製剤化すれ
ば、すぐれた安定性を有するグリセロリン酸脱水素酵素
阻害剤とすることができる。本発明のグリセロリン酸脱
水素酵素阻害剤の製剤化に用いられる界面活性剤、賦形
剤、滑沢剤、佐剤及び医薬的に許容し得る被膜形成物質
等を挙げれば、次の通りである。本発明のグリセロリン
酸脱水素酵素阻害剤の崩壊、溶出を良好にするために、
界面活性剤、例えばアルコール、エステル類、ポリエチ
レングリコール誘導体、ソルビタンの脂肪酸エステル
類、硫酸化脂肪アルコール類等の１種又は２種以上を添
加することができる。また、賦形剤として、例えば、庶
糖、乳糖、デンプン、結晶セルロース、マンニット、軽
質無水珪酸、アルミン酸マグネシウム、メタ珪酸アルミ
ン酸マグネシウム、合成珪酸アルミニウム、炭酸カルシ
ウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸水素カルシウム、カ
ルボキシメチルセルロースカルシウム等の１種又は２種
以上を組み合わせて添加することができる。
定性及び耐酸性を付与して薬効を完全に持続させるため
に、更に医薬的に許容し得る被膜を施して製剤化すれ
ば、すぐれた安定性を有するグリセロリン酸脱水素酵素
阻害剤とすることができる。本発明のグリセロリン酸脱
水素酵素阻害剤の製剤化に用いられる界面活性剤、賦形
剤、滑沢剤、佐剤及び医薬的に許容し得る被膜形成物質
等を挙げれば、次の通りである。本発明のグリセロリン
酸脱水素酵素阻害剤の崩壊、溶出を良好にするために、
界面活性剤、例えばアルコール、エステル類、ポリエチ
レングリコール誘導体、ソルビタンの脂肪酸エステル
類、硫酸化脂肪アルコール類等の１種又は２種以上を添
加することができる。また、賦形剤として、例えば、庶
糖、乳糖、デンプン、結晶セルロース、マンニット、軽
質無水珪酸、アルミン酸マグネシウム、メタ珪酸アルミ
ン酸マグネシウム、合成珪酸アルミニウム、炭酸カルシ
ウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸水素カルシウム、カ
ルボキシメチルセルロースカルシウム等の１種又は２種
以上を組み合わせて添加することができる。
【００１３】滑沢剤としては、例えばステアリン酸マグ
ネシウム、タルク、硬化油等を１種または２種以上添加
することができ、また矯味剤及び矯臭剤として、食塩、
サッカリン、糖、マンニット、オレンジ油、カンゾウエ
キス、クエン酸、ブドウ糖、メントール、ユーカリ油、
リンゴ酸等の甘味剤、香料、着色剤、保存料等を含有さ
せてもよい。懸濁剤、湿潤剤のような佐剤としては、例
えば、ココナッツ油、オリーブ油、ゴマ油、落花生油、
乳酸カルシウム、ベニバナ油、大豆リン脂質等を含有さ
せることができる。また、被膜形成物質としては、セル
ロース、糖類等の炭水化物誘導体として酢酸フタル酸セ
ルロース（ＣＡＰ）、またアクリル酸系共重合体、二塩
基酸モノエステル類等のポリビニル誘導体としてアクリ
ル酸メチル・メタアクリル酸共重合体、メタアクリル酸
メチル・メタアクリル酸共重合体が挙げられる。また、
上記被膜形成物質をコーティングするに際し、通常使用
されるコーティング剤、例えば可塑剤の他、コーティン
グ操作時の薬剤相互の付着防止のための各種添加剤を添
加することによって被膜形成剤の性質を改良したり、コ
ーティング操作をより容易にすることができる。
ネシウム、タルク、硬化油等を１種または２種以上添加
することができ、また矯味剤及び矯臭剤として、食塩、
サッカリン、糖、マンニット、オレンジ油、カンゾウエ
キス、クエン酸、ブドウ糖、メントール、ユーカリ油、
リンゴ酸等の甘味剤、香料、着色剤、保存料等を含有さ
せてもよい。懸濁剤、湿潤剤のような佐剤としては、例
えば、ココナッツ油、オリーブ油、ゴマ油、落花生油、
乳酸カルシウム、ベニバナ油、大豆リン脂質等を含有さ
せることができる。また、被膜形成物質としては、セル
ロース、糖類等の炭水化物誘導体として酢酸フタル酸セ
ルロース（ＣＡＰ）、またアクリル酸系共重合体、二塩
基酸モノエステル類等のポリビニル誘導体としてアクリ
ル酸メチル・メタアクリル酸共重合体、メタアクリル酸
メチル・メタアクリル酸共重合体が挙げられる。また、
上記被膜形成物質をコーティングするに際し、通常使用
されるコーティング剤、例えば可塑剤の他、コーティン
グ操作時の薬剤相互の付着防止のための各種添加剤を添
加することによって被膜形成剤の性質を改良したり、コ
ーティング操作をより容易にすることができる。
【００１４】本発明のグリセロリン酸脱水素酵素阻害剤
はまた、食品、健康食品に配合することができ、また食
品添加物の成分とすることもできる。食品中に配合する
場合は、食品に対して有効成分として0.００１〜１５重
量％が適当であり、特に0.０１〜１０重量％配合するこ
とが好ましい。本発明のグリセロリン酸脱水素酵素阻害
剤あるいは食品添加物を配合させる食品の種類はいかな
るものであってもよく、例えば、パン、麺、ビスケッ
ト、ホットケーキ、錠菓等の穀粉や澱粉を主体とする食
品、ドレッシング、ドリンク等を挙げることができる。
食品に配合させる方法としては、各種食品に応じてその
製造過程で適宜配合すればよい。
はまた、食品、健康食品に配合することができ、また食
品添加物の成分とすることもできる。食品中に配合する
場合は、食品に対して有効成分として0.００１〜１５重
量％が適当であり、特に0.０１〜１０重量％配合するこ
とが好ましい。本発明のグリセロリン酸脱水素酵素阻害
剤あるいは食品添加物を配合させる食品の種類はいかな
るものであってもよく、例えば、パン、麺、ビスケッ
ト、ホットケーキ、錠菓等の穀粉や澱粉を主体とする食
品、ドレッシング、ドリンク等を挙げることができる。
食品に配合させる方法としては、各種食品に応じてその
製造過程で適宜配合すればよい。
【００１５】
【実施例】以下、実施例により本発明をさらに詳しく説
明する。 実施例１（錠菓及び錠剤） 卵殻カルシウム108g、ピロリン酸第二鉄2g、アスコルビ
ン酸40g、微結晶セルロース40g 、還元麦芽糖285g、白
樺エタノール抽出物25g をミキサーによって常法により
混和した後、打錠し、錠菓及び錠剤を製造した。 実施例２（ビスケット） 小麦粉120g、白樺エタノール抽出物の水可溶部 1.2g 、
ベツリン1.2g、砂糖35g 、ショートニング15g 、全卵粉
1.5g、食塩1g、炭酸水素ナトリウム0.6g、炭酸アンモニ
ア0.75g 、水20g を用いて、常法によりドウを作成し、
成形、焙焼してビスケットを製造した。
明する。 実施例１（錠菓及び錠剤） 卵殻カルシウム108g、ピロリン酸第二鉄2g、アスコルビ
ン酸40g、微結晶セルロース40g 、還元麦芽糖285g、白
樺エタノール抽出物25g をミキサーによって常法により
混和した後、打錠し、錠菓及び錠剤を製造した。 実施例２（ビスケット） 小麦粉120g、白樺エタノール抽出物の水可溶部 1.2g 、
ベツリン1.2g、砂糖35g 、ショートニング15g 、全卵粉
1.5g、食塩1g、炭酸水素ナトリウム0.6g、炭酸アンモニ
ア0.75g 、水20g を用いて、常法によりドウを作成し、
成形、焙焼してビスケットを製造した。
【００１６】実施例３（パン） 小麦粉3kg 、白樺の水抽出物3g、イースト60g 、イース
トフード3g、砂糖150g、食塩 60g、ショートニング150
g、脱脂粉乳 60g、水2070g を用いて、常法によりドウ
を作成し、成形、焙焼してパンを製造した。 実施例４（麺） 準強力小麦粉に対して、１重量％の白樺エタノール抽出
物の水可溶部、34重量％の水、１重量％の食塩及び１重
量％のかんぷんを加えたものを、１２分間した混捏した
後、麺機にて数回圧延、形成して、中華麺の生麺帯、生
麺線を得た。
トフード3g、砂糖150g、食塩 60g、ショートニング150
g、脱脂粉乳 60g、水2070g を用いて、常法によりドウ
を作成し、成形、焙焼してパンを製造した。 実施例４（麺） 準強力小麦粉に対して、１重量％の白樺エタノール抽出
物の水可溶部、34重量％の水、１重量％の食塩及び１重
量％のかんぷんを加えたものを、１２分間した混捏した
後、麺機にて数回圧延、形成して、中華麺の生麺帯、生
麺線を得た。
【００１７】
【発明の効果】本発明のグリセロリン酸脱水素酵素阻害
剤は、安全性が高く、かつ高いグリセロリン酸脱水素酵
素阻害活性を有する。食品に容易に配合することがで
き、また肥満の予防や治療に有用である。
剤は、安全性が高く、かつ高いグリセロリン酸脱水素酵
素阻害活性を有する。食品に容易に配合することがで
き、また肥満の予防や治療に有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ２３Ｌ 1/30 Ａ２３Ｌ 1/30 Ｂ Ｃ１２Ｎ 9/99 Ｃ１２Ｎ 9/99
Claims (4)
- 【請求項１】 白樺の水及び／又は有機溶媒による抽出
物を有効成分として含有するグリセロリン酸脱水素酵素
阻害剤。 - 【請求項２】 白樺の水及び／又は有機溶媒による抽出
物の水可溶部を有効成分として含有するグリセロリン酸
脱水素酵素阻害剤。 - 【請求項３】 請求項１又２記載のグリセロリン酸脱水
素酵素阻害剤を含有する食品添加物。 - 【請求項４】 請求項１もしくは２記載のグリセロリン
酸脱水素酵素阻害剤又は請求項３記載の食品添加物を配
合した食品。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10113696A JP3877799B2 (ja) | 1996-04-23 | 1996-04-23 | グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10113696A JP3877799B2 (ja) | 1996-04-23 | 1996-04-23 | グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09286737A true JPH09286737A (ja) | 1997-11-04 |
| JP3877799B2 JP3877799B2 (ja) | 2007-02-07 |
Family
ID=14292673
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10113696A Expired - Fee Related JP3877799B2 (ja) | 1996-04-23 | 1996-04-23 | グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3877799B2 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20080021418A1 (en) * | 2003-07-29 | 2008-01-24 | Kao Corporation | Lipolysis stimulator |
| JP2009084198A (ja) * | 2007-09-28 | 2009-04-23 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | アルドースレダクターゼ阻害剤 |
| JP2010031056A (ja) * | 2009-11-13 | 2010-02-12 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | チロシナーゼ活性促進剤及び白髪改善剤 |
| SE2030361A1 (en) * | 2020-12-14 | 2022-06-15 | Thomas Baumgarten | Elastomeric biomaterials and their manufacture |
-
1996
- 1996-04-23 JP JP10113696A patent/JP3877799B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20080021418A1 (en) * | 2003-07-29 | 2008-01-24 | Kao Corporation | Lipolysis stimulator |
| JP2009084198A (ja) * | 2007-09-28 | 2009-04-23 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | アルドースレダクターゼ阻害剤 |
| JP2010031056A (ja) * | 2009-11-13 | 2010-02-12 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | チロシナーゼ活性促進剤及び白髪改善剤 |
| SE2030361A1 (en) * | 2020-12-14 | 2022-06-15 | Thomas Baumgarten | Elastomeric biomaterials and their manufacture |
| SE545712C2 (en) * | 2020-12-14 | 2023-12-19 | Reselo Ab | Elastomeric biomaterials obtainable by a method of polymerizing suberin monomers |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3877799B2 (ja) | 2007-02-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP3966689B2 (ja) | リパーゼ阻害剤 | |
| JP4376977B2 (ja) | リパーゼ阻害剤、食品添加物及び食品 | |
| JP3984310B2 (ja) | グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤 | |
| JP3988839B2 (ja) | グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤 | |
| JPH10265328A (ja) | 化粧料、ペットフード、リパーゼ阻害剤及びそれを含む食品 | |
| JP2002121145A (ja) | キサンチンオキシダーゼ阻害剤 | |
| KR102002298B1 (ko) | 생약 추출물을 포함하는 고요산혈증 또는 고요산혈증 관련 대사 장애의 예방, 개선 또는 치료용 조성물 | |
| JP4515556B2 (ja) | 脂肪蓄積抑制剤、抗肥満剤、食品添加物、食品及びペットフード | |
| JP4499209B2 (ja) | 肥満の予防改善剤 | |
| JPH11180869A (ja) | 血中脂質改善剤、サイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ阻害剤、飲食品および皮膚外用剤 | |
| JP3877799B2 (ja) | グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤 | |
| JP3916686B2 (ja) | グリセロリン酸脱水素酵素阻害剤 | |
| JP2001122777A (ja) | 抗潰瘍剤 | |
| KR101910013B1 (ko) | 한약재 추출물（ｓｏｃｇ）을 함유하는 통증의 개선, 예방 또는 치료용 조성물 | |
| JP3187914B2 (ja) | アミラーゼ阻害物質 | |
| JP3208531B2 (ja) | ぶどう及び人参を褐色化した組成物を含む化粧品 | |
| KR20200040402A (ko) | 택란 추출물을 유효성분으로 포함하는 아토피 피부염의 예방 또는 치료용 조성물 | |
| KR20230125720A (ko) | 사상자 추출물을 유효성분으로 함유하는 구강 항균용 조성물 | |
| KR100697632B1 (ko) | 혼합 생약추출물을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 및 건강기능식품 | |
| JP2776927B2 (ja) | 脳機能改善剤 | |
| JP2001335498A (ja) | 美白組成物及びそれを含む食品及び化粧品 | |
| JP3142192B2 (ja) | 血中脂質改善剤及びこれを含有する組成物 | |
| KR102588877B1 (ko) | 국소지방분해용 주사제 조성물 및 이의 투여방법 | |
| JP3183754B2 (ja) | 動脈硬化抑制剤及びこれを含有する組成物 | |
| JP4712928B2 (ja) | 慢性肝炎抑制剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20060724 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20060922 |
|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20061023 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20061101 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20091110 Year of fee payment: 3 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20101110 Year of fee payment: 4 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20101110 Year of fee payment: 4 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20111110 Year of fee payment: 5 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20111110 Year of fee payment: 5 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20121110 Year of fee payment: 6 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20121110 Year of fee payment: 6 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20131110 Year of fee payment: 7 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |