JPH09501650A

JPH09501650A - 治療薬としてのイミダゾール誘導体

Info

Publication number: JPH09501650A
Application number: JP7502402A
Authority: JP
Inventors: ジョンコールダーウッド，デイヴィット; ジョンフィッシャー，エイドリアン; エドワードジェフリー，ジェイムス; ガーハートプライスジョーンズ，コリン; ラファーティー，ポール
Original assignee: クノルアクチエンゲゼルシヤフト
Priority date: 1993-06-22
Filing date: 1994-06-10
Publication date: 1997-02-18
Also published as: US6215001B1; IL110042A0; AU7184994A; ZA944422B; WO1995000493A1; EP0705251A1; US6326500B1; US5780642A; GB9312893D0

Abstract

(57)【要約】式（Ｉ）の化合物及びその調剤学的に認容性の塩、式中、Ｒ₁は水素、ハロ、シアノ、シアノアルキル、アルキル、アルコキシ、フェノキシ、フェニル、アルコキシカルボニル、−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄、−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン化アルキル、アリールアルコキシ、ヒドロキシ、フェニルアルキル、アルコキシカルボニルビニル、−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂カルバモイルビニル、−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁、４，５−ジヒドロチアゾリル−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁を表すか；又はＲ₁は式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、その際、ｚは０又は１であり、Ｌ₃はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）を表し、ａ）−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃；ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆；Ｃ）ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈；ｄ）−ＯＲ₂₉；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン化アルキル、ヒドロキシ、−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇又は−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁を表し；Ｌ₁はｅ）結合、又はｆ）アルキレン、シクロアルキレン又はシクロアルキリデンを表し；Ｔは結合又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、カルボニル基、又は１，３−ジオキソラン−２−イルジエンを表し；Ｌ₂はアルキレン、シクロアルキレン、又はシクロアルキリデンを表し；Ｒ₆は水素又はアルキル（アルコキシカルボニル又はヒドロキシにより置換されていてもよい）を表し；ＱはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン鎖（アルキル又はヒドロキシにより置換されていてもよい）を表し；及びＹは置換されていてもよいイミダゾール環を表し、これは抗炎症性、抗アレルギー性及び免疫調節剤である。それを含有する組成物及びその製造方法も開示されている。

Description

【発明の詳細な説明】治療薬としてのイミダゾール誘導体本発明は、炎症、アレルギー又は異常な免疫反応と結び付いた病気の治療に有効な治療活性を有する新規の置換されたイミダゾール、この新規化合物を含有する治療組成物及びこの新規化合物を製造する方法に関する。炎症刺激物に反応してホスホリパーゼ酵素が活性化し、リン脂質からアラキドン酸を遊離するとみなされている。非ステロイド系の抗炎症薬（ＮＳＡＩＡ）の存在は主にアラキドン酸カスケードのシクロオキシゲナーゼ経路を介したこの遊離したアラキドン酸からプロスタグランジンへの変換を阻止することにより作用するとみなされている。既存の多くのＮＳＡＩＡは喘息により使用に適さない。リン脂質からアラキドン酸の遊離に阻止作用する一連の化合物が見出された。これらの化合物は既存のＮＡＳＩＡより可能な幅広い活性スペクトルを有し、起こりうる胃腸の副作用がほとんどない有効な抗炎症性化合物であると示される。更に前記化合物は喘息の治療に有効である。化合物ＡはIl Farmaco,44(5),495〜502,1989に生体外の血小板凝固阻止作用を有するとして記載されている。化合物Ｂは欧州特許第０２３００３５号明細書に化学的中間生成物として記載されている。この化合物の薬理学的活性は記載されていない。英国特許第２０８８８８８号明細書には式Ｃ：（式中、Ｒ₁は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル基又はＣ₆〜Ｃ₂₀−アリール基を表し、Ｒ₂は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル基、Ｃ₆〜Ｃ₂₀−アリール基、アミノ基又はＣ₁〜Ｃ₂₀−アルキルチオ基を表し、Ｒ₃及びＲ₄は同じか又は異なっていてもよく、それぞれ水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基又はＣ₆〜Ｃ₂₀−アリール基を表し、Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₃及びＲ₄は置換されてもよい）のイミダゾールからなる写真用現像液の減感剤が記載されている。１−（６−ベンジルアミノヘキシル）−２−メチルイミダゾールは記載されている。この化合物の薬理学的活性は記載されていない。より関係のうすいＤ：［式中、Ｎ及びＺを含む環はジアルキルアミノ、モルホリノ又はピペリジノを表す］の化合物は、Indian Journal of Pharmacology 1973,5,428及びPfl.Krankh. 1975,3,149に記載されている。この化合物は可能な中枢神経鎮静剤として記載されている。Ｎ−［２−（４−モルホリノ）プロピル］−α−エチル−３，４−ジクロロベンジルアミンは抗炎症活性を有すると主張されているがマウスにおいて広い範囲の好ましくない副作用を有する。本出願人の同時継続出願ＰＣＴ／ＥＰ９２／０２８９９（ＷＯ９３／１３０７５）には式Ｅ：の化合物が記載されている。この明細書に記載されたすべての化合物は本発明から第１条件により除かれる。同時継続出願ＷＯ９３／１４０７０には式Ｆ：（式中、鎖Ａは特に直鎖又は分枝鎖状のＣ₁〜Ｃ₆−炭化水素鎖を表し、Ｘは特に −ＮＨ−を表し、鎖Ｂは式（ＣＨ₂）_nのアルキレン鎖を表し、ｎは０〜５の数であるか又は２〜８個の炭素原子を有する分枝鎖状のアルキレン鎖を表し、Ｙは特にアリール基、たとえば場合により置換されたフェニル基を表す）の化合物のヒスタミンＨ₃レセプターの拮抗剤としての使用が記載されている。この化合物の抗炎症性又は抗喘息活性は記載されていない。欧州特許第０４８５８９０号明細書には式Ｇ：［式中、ＡはＣＨ又はＮを表し、Ｘは特に−ＮＲ₁Ｒ₂を表し、Ｒ₁は特にアルキルフェニル（フェニル環は置換されてもよい）を表し、Ｒ₂は水素原子又はＲ₁を表し、Ｙは特にＯＨを表す］の化合物の全身性のカビ、原生動物、菌及び細菌による感染に対する処置及び予防のための使用が記載されている。この明細書に記載されたすべての化合物は本発明から第３条件により除かれる。欧州特許第０８１３２４号明細書には式Ｈ：［式中、Ｒ₁，Ｒ₂及びＲ₃は同じか又は異なっていてもよく、水素原子、クロロ、ブロモ、フルオロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシ又はニトロを表し、Ｒ₄は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₇−アルキル基を表し、Ｒ₅は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₅−アルキル基又はフェニル基を表し、Ｒ₆は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₇−アルキル基を表すか又は非置換又は置換されたベンジル基を表し、ｎは０又は１である］の化合物の抗血栓性及び抗高血圧活性を有する利尿剤としての使用が記載されている。この明細書に記載されたすべての化合物は本発明から第２条件（部ａ）により除かれる。特開昭６３−１４１９６９号公報には式Ｊ：［式中、Ｒ₁は低級アルキル基を表し、Ｒ₂及びＲ₃は水素原子、低級アルキル基又はＳＲ₅を表し、Ｒ₄は置換されたフェニル基又は置換されたピリジル基を表し（置換基は水素原子、低級アルキル基又はハロゲン原子である）、Ｒ₅は水素原子又は低級アルキル基を表し、ＸはＯ，Ｓ又はイミノ基（低級アルキル基により置換されてもよい）を表し、ｍ及びｎは０，１又は２である］の化合物の脳機能向上剤としての使用が記載されている。この明細書に記載されたすべての化合物は本発明から第２条件（部ｂ）により除かれる。３′−（イミダゾール−１−イル）−３−フェニルジプロピルアミンはＪ．Ａ．Ｃ．Ｓ．１０１．５３７６（１９７９）に記載されている。生物学的活性は報告されていない。この化合物は第５条件により除かれる。米国特許第４４０４３８７号明細書及び米国特許第４３３８４５３号明細書には式Ｋ：［式中、Ｘ₁はａ）ＣＨを表すか又はｂ）Ｃ（ＣＨ₃）を表し、ｍは０，１，２又は３であり、ｎは０，１又は２であり、Ｒ₁はａ）３又は４位でＲ₁₅により置換された１−ピペリジニルを表すか又はｂ）−Ｎ（ＣＨ₃）−（ＣＨ₂）_p−Ｒ₁₅を表すか又はｃ）−ＮＨ−（ＣＨ₂）_p−Ｒ₁₅を表し、式中のｐは１，２又は３であり、Ｒ₄はａ）水素原子を表すか又はｂ）特にＣ₁〜Ｃ₃−アルキル基を表し、Ｒ₅ 及びＲ₁₅は同じか又は異なっていてもよく、ａ）２，３，又は４−ピリジニルを表すか又はｂ）０〜２個のクロロ、フルオロ、ブロモ、Ｃ₁〜Ｃ₃−アルキル基又はＣ₁〜Ｃ₃−アルコキシ基により置換されたフェニルを表すか又はｃ）１つのトリフルオロメチル及び０〜１個の前記フェニル置換基により置換されたフェニルを表し、Ｒ₆はａ）水素原子を表すか又はｂ）Ｃ₁〜Ｃ₃−アルキル基を表すか又は特にｃ）ヒドロキシを表す］の化合物の抗アレルギー薬としての使用が記載されている。この明細書に記載されたすべての化合物は本発明から第４条件により除かれる。本発明は式Ｉ：の新規化合物及びその製薬学的に認容される塩を提供し、上記式中、Ｒ₁は水素原子、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルコキシ基、フェノキシ基（場合により置換された）、フェニル基（場合により置換された）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、式−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中のＲ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されていてもよい）、式−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中のＲ₁₅は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₁₆ はヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表す）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄− アルキル基、アリールアルコキシ基（場合により置換された）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により置換された）、（Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル）ビニル基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中のＲ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１，又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中のＲ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中のＲ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₁及びＲ₁₂は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基（式中のＲ₁₁及びＲ₁₂は前記のものを表す）、式−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基（式中のＲ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表す）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基（式中のＲ₆₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル基（場合により置換された）を表す）を表し、又はＲ₁は式−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中のｚは０又は１であり、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよいＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ），ｂ），ｃ）又はｄ）の基を表し、ａ）−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、フェニルスルホニル基（場合により置換された）、ベンゾイル基（場合により置換された）、式−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基を表し、式中のＲ₂₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₄及びＲ₂₅ は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄ −アルキル基により置換されてもよい、ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表し、ｍは０，１又は２であるか又はｍは２であり、Ｒ₂₆は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈ の基を表し、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｃ）−ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（フェニル環は場合により置換されている）又はフェニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₇及びＲ₂₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｄ）−ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル基（場合により置換された）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（フェニル環は場合により置換されている）、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルカノイル基、ベンゾイル基（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₉は式−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、式中のＬ₄はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₃₂ は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェニル基（場合により置換された）又はフェノキシ基（場合により置換された）を表し、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、式−ＮＲ₁₃ Ｒ₁₄のアミノ基（式中のＲ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、ヒドロキシ基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中のＲ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇ は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中のＲ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和された３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基（式中のＲ₆₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル基（場合により置換された）を表す）を表し、又はＲ₁及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒にナフチル基（場合により置換された）を表し、又はＲ₂はフェニル環のＬ₁の結合位置に隣接したフェニル環の位置に結合し、 −Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒に場合により置換されてたインダン環を表し、Ｌ₁はｅ）結合又はｆ）Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆− シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｔは結合又はＯ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ₂，カルボニル基又は式（５）：の基を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆ −シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｔがカルボニル基を表す場合はＬ₂は付加的にＣ₁〜Ｃ₄ −オキシアルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−オキシシクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆−オキシシクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂ 〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｒ₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）を表し、ＱはＣ₁〜Ｃ₉−アルキレン鎖［場合により１個以上のヒドロキシ基により及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）により置換され及び／又は場合により酸素原子又はカルボニル基により中断された］を表し、Ｙは式（１），（２），（３）又は（４）のイミダゾール環：を表し、式中のＲ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキコシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、フェニル（場合により置換されている）、ベンゾイル（場合により置換された）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により置換された）又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、これらのアルキル鎖は場合により１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されており、かつフェニル環は場合により置換されており、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、フェニル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、ニトロ、式ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₃₀及びＲ₃₁は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は式ｇ）又はｈ）の基を表し、ｇ）−Ｌ₅ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されている）を表し、Ｒ₄₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］、式ＣＯＲ₄ ₃ の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル（場合により置換された）、ピリジル（場合により置換された）、チエニル（場合により置換された）、フリル（場合により置換された）又はピロリル（場合により置換された）、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（場合により置換された）又はアリールアルキル（場合により置換された）を表す］を表すか又はＲ₄₁は式ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中、Ｒ₄₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₄₄及びＲ₄₅は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁ 〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい］を表し、又はｈ）−ＬＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中、Ｌ₇は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されたＣ₁ 〜Ｃ₆−アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₉₀及びＲ₉₁は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよく、及びＲ₁₉は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆− アルキル基を表し、第１条件、Ｒ₁，Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェノキシ（場合によりＣ₁〜Ｃ₄ −アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基又はハロにより置換された）、フェニル（場合によりＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基又はハロにより置換された）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、式−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃ 及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒にピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を表す）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、シアノ、ベンジルオキシ（場合によりＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基又はハロにより置換された）、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、（Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル）ビニル基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、ｎは０，１又は２である）、Ｃ₂〜Ｃ₄−カルバモイルアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₂−アルキル基、式−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表す）を表すか又はＲ₁及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒にナフチル基を表し、Ｌ₁は結合を表し、Ｔは結合を表し、Ｌ₂は式−ＣＲ₄Ｒ₅−の基を表し、式中Ｒ₄及びＲ₅は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基、フェニル（場合によりＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基により置換された）を表すか又はＲ₄及びＲ₅は結合している炭素原子と一緒にＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｑは式−ＣＨ（Ｒ_t）−Ａ−の基を表し、式中のＡはＣ₁〜Ｃ₉−アルキレン基を表し、該基は直鎖又は分枝鎖状であってもよく、Ｒ_tは水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄ −アルキル基を表し、Ｙは式（１）：の基を表し、式中、Ｒ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、Ｃ₁ 〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、フェニル（場合によりＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基により置換された）又はベンジル（場合によりＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基により置換された）を表し、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄− アルコキシ基、フェニル（場合によりＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄ −アルコキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、ニトロ、式ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀ 及びＲ₃₁は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表す）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基又はアミノメチル基を表す場合は、Ｒ₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基又はω−ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基でないものとする、第２条件、Ｙが（３）又は（４）の基を表す際に、ａ）Ｒ₁，Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシ又はニトロを表し、Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂はメチレンを表し、Ｒ₆は水素原子を表し、Ｑはメチレンを表し、Ｒ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニルを表し、Ｒ₉は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表す場合は、Ｒ₁₉は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたベンジルを表し、及びｂ）Ｒ₁，Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂はメチレン又はエチレンを表し、Ｒ₆は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｑはメチレン又はエチレンを表し、Ｒ₈及びＲ₉は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表す場合は、Ｒ₁₉はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基でないものとする、第３条件、Ｙは式（１）のイミダゾール基を表し、Ｒ₈，Ｒ₉及びＲ₁₀はそれぞれ水素原子を表し、Ｒ₁，Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀−アルキル、式Ｒ₇Ｓ（Ｏ）_nの基を表し、式中のＲ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１又は２であり、Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｒ₆が水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表す場合は、Ｑは−ＣＨ₂−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−の基でないものとする、第４条件、Ｙは式（２）の基を表し、Ｒ₁，Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₃ −アルキル基又はＣ₁〜Ｃ₃−アルコキシ基を表し、Ｒ₆は水素原子又はメチルを表し、Ｑは式−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（Ｒ_k）−の鎖を表し、式中のｍは０，１，２又は３であり、Ｒ_kは水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₃−アルキル基又はヒドロキシを表し、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子又はフェニルを表し、Ｒ₁₉はアリール又は場合により置換されたベンジルを表す場合は、Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂はメチレン、エチレン又はトリメチレンでないものとする、第５条件、Ｙは式（１）の基を表し、−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−及びＱは両方ともトリメチレンを表す場合は、Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₃，Ｒ₆，Ｒ₈，Ｒ₉及びＲ₁₀の１つは水素原子でないものとする。３個以上の炭素原子の鎖を含有する基は直鎖又は分枝鎖状であってもよく、たとえばプロピルにはｎ−プロピル及びイソプロピルが含まれ、ブチルにはｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イソブチル及びｔ−ブチルが含まれることであると理解される。ここで使用される“場合により置換された”という用語は置換基の列が直接続かない限り、１個以上の以下の基により場合により置換されるということである。ハロ、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、たとえばトリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、式Ｓ（Ｏ）_zＲの基（式中のＲはＣ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｚは０，１又は２である）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、カルボキシ、シアノ又は式−ＣＯＮＲ_xＲ_yのカルバモイル基（式中のＲ_x 及びＲ_yは無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表すか又はＲ_x及びＲ_y は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄ −アルキル基により置換されてもよい）。 “アリールアルコキシ”という用語はフェニル環が場合により置換されたフェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基のことである。 “場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい”という用語にはモルホリン、ピペリジン、ピロリジン、チアモルホリン、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジン、アジリジン、アゼチジン及びアゼピンが含まれる。式Ｉの有利な化合物の第１の基は一般式ＩＩ：で表されるもの及びその製薬学的に認容される塩であり、上記式中、Ｒ₁は水素原子、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルコキシ基。フェノキシ（場合により置換された）、フェニル（場合により置換された）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、式−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃ 及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆ の基（式中、Ｒ₁₅は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₁₆はヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニルを表す）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、アリールアルコキシ（場合により置換された）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆ −アルキル基（場合により置換された）、（Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル）ビニル基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆− アルキル基、式−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₁及びＲ₁₂は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は前記のものを表す）、式−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基（式中Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆ −アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表す）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中Ｒ₆₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル（場合により置換された）を表す］を表し、又はＲ₁は式−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中、ｚは０又は１であり、Ｌ₃は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ），ｂ），ｃ）又はｄ）の基を表し、ａ）−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ Ｒ₂₂は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆ −アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、フェニルスルホニル（場合により置換された）、ベンゾイル（場合により置換された）、式−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基（式中Ｒ₂₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₄及びＲ₂₅は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル基（場合により置換された）を表し、ｍは０，１又は２であるか又はｍは２であり、Ｒ₂₆は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃ 〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₇ 及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｃ）−ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中Ｒ₂₇は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基［フェニル環は場合により置換されている］又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₇及びＲ₂₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｄ）−ＯＲ₂₉ 式中Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル（場合により置換された）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（フェニル環は場合により置換されている）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、ベンゾイル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₉は式−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、式中のＬ₄はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₃₂は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェニル（場合により置換された）又はフェノキシ（場合により置換された）を表し、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、式−ＮＲ₁₃ Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、ヒドロキシ、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁ 〜Ｃ₁−アルキル基により置換されてもよい）又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中Ｒ₆₀ は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル（場合により置換された）を表す］を表し、又はＲ₁及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒にナフチル基（場合により置換された）を表し、又はＲ₂はフェニル環のＬ₁の結合位置に隣接したフェニル環の位置に結合し、−Ｌ₁ −Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒に場合により置換されたインダン環を表し、Ｌ₁はｅ）結合又はｆ）Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆− シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｔは結合又はＯ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ₂、カルボニル基又は式５）の基を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆ −シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（式中アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｔがカルボニル基を表す場合はＬ₂は付加的にＣ₁〜Ｃ₄−オキシアルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−オキシシクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆ −オキシシクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（式中アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｒ₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）を表し、ＱはＣ₁〜Ｃ₉−アルキレン鎖［場合により１個以上のヒドロキシ基により及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）により置換され及び／又は酸素原子又はカルボニル基により中断された］を表し、Ｙは式（１），（２），（３）又は（４）：のイミダゾール環を表し、式中Ｒ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、トリフルオロメチル、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄ −アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、フェニル（場合により置換された）、ベンゾイル（場合により置換された）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により置換された）又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、式中のアルキル鎖は場合により１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄− アルキル基により置換され、フェニル環は場合により置換されており、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、フェニル（場合により置換された）、Ｃ₁ 〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、ニトロ、式−ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₃₀及びＲ₃₁は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、又は式ｇ）又はｈ）の基を表し、ｇ）−Ｌ₅ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₄₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式−ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中Ｒ₄₂はＣ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］、式−ＣＯＲ₄₃の基［式中Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル（場合により置換された）、ピリジル（場合により置換された）、チエニル（場合により置換された）、フリル（場合により置換された）又はピロリル（場合により置換された）、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェノキシ（場合により置換された）又はアリールアルキル（場合により置換された）を表す］を表すか又はＲ₄₁は式ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中Ｒ₄₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆ −アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₄₄及びＲ₄₅は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁ 〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい］の基を表し、又はｈ）−Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中Ｌ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₉₀ 及びＲ₉₁は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよく、及びＲ₁₉は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆− アルキル基を表す。式ＩＩの化合物の有利な基において、Ｒ₁は水素原子、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ₁〜Ｃ₁₂−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、フェニル（場合により置換された）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、アリールアルコキシ（場合により置換された）、式−Ｓ（Ｏ）_n Ｒ₇（式中Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０であるか又はｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中のＲ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁ 〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃ 〜Ｃ₈−シクロアルキル基を表す）、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は前記のものを表す）、式−ＯＳＯ₂Ｒ₂ ₁ の基（式中Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表す）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２ −オキサゾリン−２−イル）又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中Ｒ₆₀は水素原子を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル（場合により置換された）を表す］を表し、又はＲ₁は式−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中ｚは０又は１であり、Ｌ₃は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ），ｂ），ｃ）又はｄ）の基を表し、ａ）−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中Ｒ₂₂は水素原子を表し、Ｒ₂₃は水素原子、フェニルスルホニル（場合により置換された）、式−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基（式中Ｒ₂₄は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆− アルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表す）又はベンゾイル（場合により置換された）を表し、ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表し、ｍは０，１又は２であるか又はｍは２であり、Ｒ₂₆は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈ の基を表し、式中Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、ｃ）−ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中Ｒ₂₇は水素原子を表し、Ｒ₂₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基又はフェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、式中のフェニル環は場合により置換されており、ｄ）−ＯＲ₂₉ 式中Ｒ₂₉はフェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、式中のフェニル環は場合により置換されており、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中Ｒ₆₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はベンゾイル（場合により置換された）を表す］を表し、又はＲ₂はＬ₁の位置に隣接するフェニル環の位置に結合し、−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒にインダン環を表し、Ｌ₁はｅ）結合又はｆ）場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されたＣ₁〜Ｃ₄− アルキレン鎖を表し、Ｔは結合又はＯ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ₂，カルボニル基又は式５）：の基を表し、Ｌ₂は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されたＣ₁〜Ｃ₄ −アルキレン鎖を表すか又はＴがカルボニル基を表す場合はＬ₂は付加的に場合により１個以上のアルキル基により置換されたＣ₁〜Ｃ₄−オキシアルキレン鎖を表し、Ｒ₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換された）を表し、ＱはＣ₁〜Ｃ₉−アルキレン鎖［場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された］を表し、Ｙは式（１），（２），（３）又は（４）のイミダゾール環を表し、式中のＲ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、式中のアルキル鎖は場合により１個以上のヒドロキシ基により置換されており、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子又は式ｇ）ｇ）−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ の基を表し、式中のＬ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₄₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素原子、式ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中Ｒ₄₂はフェニル（場合により置換された）を表す］、式ＣＯＲ₄₃の基［式中Ｒ₄₃はフェニル（場合により置換された）を表す）を表す］を表し、Ｒ₁₉は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表す。式Ｉの有利な化合物の第２の基は式ＩＩａ：により表されるもの及びその製薬学的に認容される塩であり、式中、Ｒ₁は水素原子、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルコキシ基、フェノキシ（場合により置換された）、フェニル（場合により置換された）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、式−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃ 及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式 −Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中Ｒ₁₅は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₁₆はヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニルを表す）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁ 〜Ｃ₄−アルキル基、アリールアルコキシ（場合により置換された）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により置換された）、（Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル）ビニル基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆− アルキル基を表し、ｎは０，１又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニルを表す）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₁及びＲ₁₂は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式−ＯＳＯ₂ Ｒ₂₁の基（式中Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表す）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中Ｒ₆₀ は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル（場合により置換された）を表す］を表し、式−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中のｚは０であり、Ｌ₃は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ），ｂ），ｃ）又はｄ）の基を表し、ａ）−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ Ｒ₂₂は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆ −アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、フェニルスルホニル（場合により置換された）、ベンゾイル（場合により置換された）、式−ＣＯＲ₂₄Ｒ₂₅の基を表し、式中のＲ₂₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₄及びＲ₂₅は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル基（場合により置換された）を表し、ｍは０，１又は２であるか又はｍは２であり、Ｒ₂₆ は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中のＲ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｃ）−ＣＯＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中Ｒ₂₇は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基［フェニル環は場合により置換されている］又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₇及びＲ₂₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｄ）−ＯＲ₂₉ 式中Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル（場合により置換された）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（式中のフェニル環は場合により置換されている）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、ベンゾイル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₉は式−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、式中のＬ₄はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₃₂は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェニル（場合により置換された）又はフェノキシ（場合により置換された）を表し、又はＲ₁及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒にナフチル基（場合により置換された）を表し、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロ、ペルハロＣ₁〜Ｃ₂−アルキル基、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ₂〜Ｃ₆− アルコキシカルボニル基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はアリール基を表し、ｎは０，１又は２である）、式−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂ Ｒ₁₆の基（式中Ｒ₁₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₁₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニルを表す）又は−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂の基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₁及びＲ₁₂は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）を表し、ＴはＯ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ₂，カルボニル基又は式（５）：の基を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆ −シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換され、Ｔがカルボニル基を表す場合はＬ₂は付加的にＣ₁ 〜Ｃ₄−オキシアルキレン鎖を表し、Ｒ₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換された）を表し、ＱはＣ₁〜Ｃ₉−アルキレン鎖［場合により１個以上のヒドロキシ基により及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）により置換され及び／又は場合により酸素原子又はカルボニル基により中断された］を表し、Ｙは式（１），（２），（３）又は（４）：のイミダゾール環を表し、式中、Ｒ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄ −アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、フェニル（場合により置換された）、ベンゾイル（場合により置換された）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により置換された）又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、式中のアルキル鎖は場合により１個以上のヒドロキシ基により置換され、フェニル環は場合により置換されており、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、フェニル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、ニトロ、式ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₃₀及びＲ₃₁は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、式 −Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁の基を表し、式中のＬ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₄₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］又は式ＣＯＲ₄₃の基［式中Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル（場合により置換された）、ピリジル（場合により置換された）、チエニル（場合により置換された）、フリル（場合により置換された）又はピロリル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェノキシ（場合により置換された）又はアリールアルキル（場合により置換された）を表す］を表すか又はＲ₄₁は式ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中Ｒ₄₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆ −アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］を表し、Ｒ₁₉は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、アリール又はアリールＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表す。式ＩＩａの化合物の有利な基は以下のものである。有利にはＲ₁は水素原子、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されてもよい）、ベンジルオキシ（場合により置換された）、Ｃ₁ 〜Ｃ₄−アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ₄−ペルハロアルキル基、シアノ、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル又は式−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基を表し、式中Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表す。より有利にはＲ₁は水素原子、クロロ、フルオロ、メチル、エチル、ｔ−ブチル、ベンジルオキシ、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメチル、シアノ、メトキシカルボニル、４，５−ジヒドロチアゾール−２イル又はｎ−ブチルスルホニルオキシを表す。最も有利にはＲ₁はクロロを表す。有利にはＲ₂は水素原子又はメチルを表し、Ｒ₃は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基又はハロを表す。より有利にはＲ₂は水素原子又はメチルを表し、Ｒ₃は水素原子、クロロ又はメチルを表す。最も有利にはＲ₂及びＲ₃は水素原子を表す。有利にはＴはＯ又はＳを表す。より有利にはＴはＯを表す。有利にはＬ₂は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表す。より有利にはＬ₂はエチレン（−ＣＨ₂−ＣＨ₂ −）、１，１−ジメチルエチレン（−Ｃ（ＣＨ₃）₂−ＣＨ₂−）、２，２−ジメチルエチレン（−ＣＨ₂−Ｃ（ＣＨ₃）₂−）、１−メチルエチレン（−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＣＨ₂−）又はトリメチレン（−（ＣＨ₂）₃−）を表す。最も有利にはＬ₂ はエチレン、１，１−ジメチルエチレン又は２，２−ジメチルエチレンを表す。有利にはＲ₆は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換された）を表す。より有利にはＲ₆は水素原子、メチル、メトキシカルボニルメチル又は２−ヒドロキシエチルを表す。最も有利にはＲ₆は水素原子又はメチルを表す。有利にはＱは場合により１個以上のヒドロキシ基により置換されたＣ₂〜Ｃ₆− アルキレン鎖を表す。より有利にはＱはトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン又は２−ヒドロキシトリメチレン（−ＣＨ₂-ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−）を表す。最も有利にはＱはトリメチレン又はペンタメチレンを表す。有利にはＹは式（１）又は（２）：のイミダゾール基を表し、式中のＲ₈は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、Ｒ₉及びＲ₁₀はそれぞれ水素原子又は式−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁の基を表し、式中のＬ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のアルキル基により置換された）を表し、Ｒ₄₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、Ｒ₄₁は式ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］を表すか又は式ＣＯＲ₄₃の基［式中Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］を表し、Ｒ₁₉は水素原子を表す。より有利にはＹは式（１）の基を表し、Ｒ₈は水素原子又はメチルを表し、Ｒ₉ 及びＲ₁₀は無関係に水素原子又は式−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁の基を表し、式中Ｌ₅はメチレン、エチレン又はトリメチレンを表し、Ｒ₄₀は水素原子を表し、Ｒ₄₁はフェニルスルホニル又はベンゾイルを表す。より有利にはＲ₈は水素原子を表し、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子、２−（ベンズアミド）エチル又は２−（フェニルスルホニルアミノ）エチルを表す。最も有利にはＲ₈，Ｒ₉及びＲ₁₀はそれぞれ水素原子を表す。式Ｉの有利な化合物の第３の基は式ＩＩｂ：により表されるもの及びその製薬学的に認容される塩であり、式中Ｒ₁は水素原子、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルコキシ基、フェノキシ（場合により置換された）、フェニル（場合により置換された）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、式−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃ 及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆ の基（式中Ｒ₁₅はヒドロキシ又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₁₆は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニルを表す）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、アリールアルコキシ（場合により置換された）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により置換された）、（Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル）ビニル基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表す）、Ｃ₂〜Ｃ₆−カルバモイルアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₁及びＲ₁₂は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基（式中Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表す）、４，５−ジヒドロチアゾール−２イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基（式中Ｒ₆₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル（場合により置換された）を表す）を表し、式−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中、ｚは０であり、Ｌ₃は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ），ｂ），ｃ）又はｄ）の基を表し、ａ）−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中Ｒ₂₂は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、フェニルスルホニル（場合により置換された）、ベンゾイル（場合により置換された）、式−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基を表し、式中のＲ₂₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換されている）を表すか又はＲ₂₄及びＲ₂₅は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル基（場合により置換された）を表し、ｍは０，１又は２であるか又はｍは２であり、Ｒ₂₆ は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｃ）−ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中Ｒ₂₇は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基、フェニル環が場合により置換されたフェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₇及びＲ₂₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｄ）−ＯＲ₂₉ 式中Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル（場合により置換された）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（式中のフェニル環は場合により置換されている）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、ベンゾイル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₉は式−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、式中Ｌ₄はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁ 〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₃₂は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェニル（場合により置換された）又はフェノキシ（場合により置換された）を表し、又はＲ₂はフェニル環のＬ₁の結合位置に隣接するフェニル環の位置に結合し、−Ｌ₁ −Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒に場合により置換されたインダン環を表し、又はＲ₁及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒にナフチル基（場合により置換された）を表し、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロ、ペルハロＣ₁〜Ｃ₂−アルキル基、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ₂〜Ｃ₆− アルコキシカルボニル基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はアリール基を表し、ｎは０，１又は２である）、式−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂ Ｒ₁₆の基（式中Ｒ₁₅は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₁₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニルを表す）、式−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂の基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₁及びＲ₁₂は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）又は−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁ の基（式中Ｒ₆₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆ −アルカノイル基又はベンゾイル（場合により置換された）を表す）を表し、Ｌ₁は結合、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃ 〜Ｃ₆−シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｔは結合を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆ −シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃ 〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｒ₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換された）を表し、ＱはＣ₁〜Ｃ₉−アルキレン鎖［場合により１個以上のヒドロキシ基により及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換されている）により置換され及び／又は酸素原子又はカルボニル基により中断された］を表し、Ｒ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄ −アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、フェニル（場合により置換された）、ベンゾイル（場合により置換された）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により置換された）又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、式中のアルキル鎖は場合により１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄− アルキル基により置換され、フェニル環は場合により置換されており、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、フェニル（場合により置換された）、Ｃ₁ 〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、ニトロ、式−ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄ −アルキル基を表すか又はＲ₃₀及びＲ₃₁は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、又は式ｇ）又はｈ）の基を表し、ｇ）−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されている）を表し、Ｒ₄₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式−ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中Ｒ₄₂はＣ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］、式−ＣＯＲ₄₃の基［式中Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル（場合により置換された）、ピリジル（場合により置換された）、チエニル（場合により置換された）、フリル（場合により置換された）又はピロリル（場合により置換された）、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェノキシ（場合により置換された）、アリールアルコキシ（場合により置換された）又はアリールアルキル（場合により置換された）を表す］を表すか又はＲ₄₁は式ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中Ｒ₄₄は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］の基を表し、又はｈ）−Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中Ｌ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₉₀ 及びＲ₉₁は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい。式ＩＩｂの化合物の有利な基は以下のものである。有利にはＲ₁は水素原子、ハロ、ヒドロキシ、メチル、プロポキシカルボニル、ベンジルオキシ、ｎ−ブチルスルホニルオキシ、フェニルスルホニルオキシ、２−（フェニルスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンズアミド）エチル、２− （Ｎ′−ブチルウレイド）エチル、（３，４−ジメチルフェニル）スルホニルメチル、ｎ−ヘキシルスルホニルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−ヒドロキシフェニル、ジプロピルアミノスルホニル、２−（ベンジルオキシ）エチル、Ｎ− （ｎ−ヘキシル）カルバモイルメチル、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル、Ｎ− （４−クロロベンジル）カルバモイルメチル、Ｎ−メチルカルイバモイルメチル、Ｎ−シクロヘプチルカルバモイルメチル、２−（４−シアノフェニルスルホニルアミノ）エチル、２−（４−メトキシフェニルスルホニルアミノ）エチル、１，１−ジエチル−２−ヒドロキシエチル、Ｎ−ｎ−ヘキシルカルバモイルメトキシ、ｎ−ペンチルアミノスルホニルメチル、２−（Ｎ−（ｎ−ペンチル）カルバモイル）エチル、２−（３，４−ジヒドロキシフェニルスルホニルアミノ）エチル、２−（４−［Ｎ−メチルカルバモイル）フェニルスルホニルアミノ）エチル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリジン−２−イル及び２−（Ｎ−（ｎ−ペンチル）カルバモイル）ビニルを表す。より有利にはＲ₁は水素原子、ハロ、２−（フェニルスルホニルアミノ）エチル又はＮ−（ｎ−ヘキシル）カルバモイルメチルを表す。最も有利にはＲ₁はクロロ、２−（ペンチルスルホニルアミノ）エチル又はＮ−（ｎ−ヘキシル）カルバモイルメチルを表す。有利にはＲ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、クロロ、メチル、プロピル、ペンチル、ヒドロキシ、メトキシ、１−ヒドロキシペンチル又はベンズアミドを表す。より有利にはＲ₂及びＲ₃は水素原子又はメチルを表す。最も有利にはＲ₂及びＲ₃ は水素原子を表す。有利にはＴ及びＬ₁は結合を表す。有利にはＬ₂は式−Ｃ（Ｒ₄）（Ｒ₅）−の基を表し、式中のＲ₄及びＲ₅は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表す。より有利にはＲ₄及びＲ₅は両方とも水素原子、メチル又はエチルを表す。最も有利にはＲ₄及びＲ₅はメチル又はエチルを表す。有利にはＲ₆は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表す。最も有利にはＲ₆は水素原子を表す。有利にはＱは場合によりヒドロキシ基により置換されたＣ₂〜Ｃ₆−アルキレン鎖を表す。より有利にはＱはトリメチルレン、テトラメチレン、ペンタメチレン又は２−ヒドロキシトリメチレンを表す。最も有利にはＱはトリメチレンを表す。有利にはＲ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基又はα−ヒドロキシベンジルを表し、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基、式−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁の基を表し、式中のＬ₅はメチレン、エチレン又はトリメチレンを表し、Ｒ₄₀は水素原子を表し、Ｒ₄₁は水素原子、、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニルスルホニル（場合により置換された）、ベンゾイル（場合により置換された）又はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基を表す。より有利にはＲ₈は水素原子又はメチルを表し、Ｒ₉及びＲ₁₀の一方は水素原子を表し、他方は２−（ベンズアミド）エチル、２−（フェニルスルホニルアミノ）エチル、２−アミノエチル、ｎ−ブチルアミノメチル、２−（４−シアノベンズアミド）エチル及び２−（４−メトキシベンズアミド）エチルを表す。最も有利にはＲ₈は水素原子を表し、Ｒ₉は２−ベンズアミドエチルを表し、Ｒ₁₀は水素原子を表す。式ＩＩｂの化合物のより有利な基において、Ｒ₂及びＲ₃は水素原子を表し、 −Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−は−Ｃ（Ｒ₄）（Ｒ₅）−を表し、式中のＲ₄及びＲ₅は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、Ｒ₆は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、Ｑはトリメチレン又は２−ヒドロキシトリメチレンを表し、Ｙは式（１）の基を表し、Ｒ₈及びＲ₁₀は水素原子を表し、ａ）Ｒ₁は式−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇ−の基を表し、式中のｚは０であり、Ｌ₃はＣ₁ 〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｇは式−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃の基（式中のＲ₂₂は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄ −アルキル基を表し、Ｒ₂₃はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、フェニルスルホニル（場合により置換された）又はベンゾイル（場合により置換された）を表す）又はＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈の基（式中のＲ₂₇は水素原子を表し、Ｒ₂₈はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表す）を表し、Ｒ₉は水素原子を表すか又はｂ）Ｒ₉は式−Ｌ₅−Ｎ（Ｒ₄₀）Ｒ₄₁の基を表し、式中のＬ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₄₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素原子、式ＳＯ₂ Ｒ₄₂の基［式中のＲ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］又はＣＯＲ₄₃の基［式中Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］を表し、Ｒ₁は水素原子又はクロロを表す。式Ｉの有利な化合物の第４の基は式ＩＩｃで表されるもの及びその製薬学的に認容される塩であり、式中、Ｒ₁は水素原子、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルコキシ基、フェノキシ基（場合により置換された）、フェニル基（場合により置換された）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、式−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中のＲ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されていてもよい）、式−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中のＲ₁₅は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₁₆ はヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表す）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄− アルキル基、アリールアルコキシ基（場合により置換された）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により置換された）、（Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル）ビニル基、式 −Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中のＲ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１，又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中のＲ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆ −アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中のＲ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃ 〜Ｃ₈−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₁ 及びＲ₁₂は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基（式中のＲ₁₁及びＲ₁₂は前記のものを表す）、式−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基（式中のＲ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表す）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式−ＮＲ₆₀ Ｒ₆₁の基（式中のＲ₆₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁ 〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル基（場合により置換された）を表し、又はＲ₁は式−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中のｚは０又は１であり、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよいＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ），ｂ），ｃ）又はｄ）の基を表し、ａ）−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、フェニルスルホニル基（場合により置換された）、ベンゾイル基（場合により置換された）、式−ＣＯＮＲ₂₄ Ｒ₂₅の基を表し、式中のＲ₂₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆− シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₄及びＲ₂₅は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表し、ｍは０，１又は２であるか又はｍは２であり、Ｒ₂₆は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈ の基を表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃ 〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁ ₇ 及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｃ）−ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（フェニル環は場合により置換されている）又はフェニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₇及びＲ₂₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｄ）−ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル基（場合により置換された）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（フェニル環は場合により置換されている）、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルカノイル基、ベンゾイル基（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₉は式−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、式中のＬ₄はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₃₂ は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェニル基（場合により置換された）又はフェノキシ基（場合により置換された）を表し、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、式−ＮＲ₁₃ Ｒ₁₄のアミノ基（式中のＲ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のアルキル基により置換されてもよい）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、ヒドロキシ基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中のＲ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和された３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基（式中のＲ₆₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル基（場合により置換された）を表す）を表し、又はＲ₁及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒にナフチル基（場合により置換された）を表し、又はＲ₂はフェニル環のＬ₂の結合位置に隣接したフェニル環の位置に結合し、Ｌ₂及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒に場合により置換されたインダン環を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆ −シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｒ₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換された）を表し、ＱはＣ₁〜Ｃ₉−アルキレン鎖（場合により１個以上のヒドロキシ基により及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）により置換され及び／又は場合により酸素原子又はカルボニル基により中断された）を表し、Ｙは式（２），（３）又は（４）：のイミダゾール環を表し、式中Ｒ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₆− アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、フェニル（場合により置換された）、ベンゾイル（場合により置換された）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により置換された）又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、式中のアルキル鎖は場合により１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換され、フェニル環は場合により置換されており、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁ 〜Ｃ₄−アルコキシ基、フェニル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、ニトロ、式−ＮＲ₃₀Ｒ₃₁ のアミノ基（式中Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₃₀及びＲ₃₁は結合している窒素原子と一緒にピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄ −アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、又は式ｇ）又はｈ）の基を表し、ｇ）−Ｌ₅ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₄₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式−ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中Ｒ₄₂はＣ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］、式−ＣＯＲ₄₃の基［式中Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル（場合により置換された）、ピリジル（場合により置換された）、チエニル（場合により置換された）、フリル（場合により置換された）又はピロリル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェノキシ（場合により置換された）又はアリールアルキル（場合により置換された）を表す］を表すか又はＲ₄₁は式ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中Ｒ₄₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₄₄及びＲ₄₅は結合している窒素原子と一緒にピロリジン環、ピペリジン環又はモルホリン環を形成する］の基を表し、又はｈ）−Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中Ｌ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₉₀ 及びＲ₉₁は結合している窒素原子と一緒にピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成し、及びＲ₁₉は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆− アルキル基を表す。式ＩＩｃの化合物の第１の有利な基は以下のものである。有利にはＲ₁は水素原子、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₈−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ヒドロキシ、式ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈ −シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニルを表すか又はＲ₁₁及びＲ₁₂ は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中ｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中のＲ₁₇及びＲ₁₈ は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニルを表す）を表し、又はＲ₁は−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中のＬ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよいＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ，ｂ又はｃの基を表し、ａ）−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃、式中のＲ₂₂は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素原子又はフェニルスルホニル（場合により置換された）を表し、ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆、式中のＲ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｍは０，１又は２であり、ｃ）−ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈、式中のＲ₂₇は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表し、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル又はＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のアルキル基により置換された）を表し、ＱはＣ₂〜Ｃ₆−アルキレン鎖を表し、Ｙは式（２）の基を表し、Ｒ₉及びＲ₁₀は水素原子を表し、Ｒ₁₉は水素原子又はベンジルを表す。式ＩＩｃの化合物の第２の有利な基は以下のものである。有利にはＲ₁は水素原子又はハロを表す。より有利にはＲ₁は水素原子又はクロロを表す。最も有利にはＲ₁はクロロを表す。有利にはＲ₂及びＲ₃はそれぞれ水素原子を表す。有利にはＬ₂は−Ｃ（Ｒ₄）（Ｒ₅）−を表し、式中のＲ₄及びＲ₅は無関係に水素原子、メチル又はエチルを表す。より有利にはＲ₄及びＲ₅は両方ともメチルを表す。有利にはＲ₆は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表す。より有利にはＲ₆は水素原子を表す。有利にはＱはメチレン、エチレン又はトリメチレンを表す。より有利にはＱはエチレンを表す。有利にはＹはイミダゾール−２−イル又はイミダゾール−４（５）−イルを表す。より有利にはＹはイミダゾール−４（５）−イルを表す。式Ｉの有利な化合物の第５の基は式ＩＩｄで表されるもの及びその製薬学的に認容される塩であり、式中、Ｒ₁は水素原子、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルコキシ基、フェノキシ基（場合により置換された）、フェニル基（場合により置換された）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、式−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中のＲ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されていてもよい）、式−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中のＲ₁₅は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₁₆ はヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表す）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、アリールアルコキシ基（場合により置換された）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により置換された）、（Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル）ビニル基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中のＲ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１，又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇は式−Ｎ（Ｒ₁ ₇ ）Ｒ₁₈の基を表し、式中のＲ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中のＲ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₁及びＲ₁₂は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基（式中のＲ₁₁及びＲ₁₂は前記のものを表す）、式−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基（式中のＲ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表す）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中のＲ₆₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル基（場合により置換された）を表す］を表し、又はＲ₁は式−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中のｚは０又は１であり、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよいＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ），ｂ），ｃ）又はｄ）の基を表し、ａ）−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基、フェニルスルホニル基（場合により置換された）、ベンゾイル基（場合により置換された）、式−ＣＯＮＲ₂₄ Ｒ₂₅の基を表し、式中のＲ₂₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆− シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₄及びＲ₂₅は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄ −アルキル基により置換されてもよい、ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル基（場合により置換された）を表し、ｍは０，１又は２であるか又はｍは２であり、Ｒ₂₆は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈ の基を表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃ 〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁ ₇ 及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｃ）−ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（フェニル環は場合により置換されている）又はフェニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₇及びＲ₂₈は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい、ｄ）−ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル基（場合により置換された）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基（フェニル環は場合により置換されている）、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルカノイル基、ベンゾイル基（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆− アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（場合により置換された）を表すか又はＲ₂₉は式−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、式中のＬ₄はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₃₂ は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、フェニル基（場合により置換された）又はフェノキシ基（場合により置換された）を表し、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素原子、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ基、式−ＮＲ₁₃ Ｒ₁₄のアミノ基（式中のＲ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₁₃及びＲ₁₄は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、ヒドロキシ基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中のＲ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０，１又は２であるか又はｎは２であり、Ｒ₇ は式−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆ −アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基又は場合により置換されたフェニル基を表すか又はＲ₁₇及びＲ₁₈は結合している窒素原子と一緒にピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する）又は式−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基（式中のＲ₆₀ は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイル基又はベンゾイル基（場合により置換された）を表す）を表し、又はＲ₁及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒にナフチル基（場合により置換された）を表し、又はＲ₂はフェニル環のＬ₁の結合位置に隣接したフェニル環の位置に結合し、 −Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂は結合しているフェニル環と一緒に場合により置換されたインダン環を表し、Ｌ₁はｅ）結合又はｆ）Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆− シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｔは結合又はＯ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ₂，カルボニル基又は式（５）：の基を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆ −シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｔがカルボニル基を表す場合はＬ₂は付加的にＣ₁〜Ｃ₄ −オキシアルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆−オキシシクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆− オキシシクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは場合により１個以上のフェニル基（場合により置換された）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（アルキル基は場合により１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基により置換されており、Ｒ₆は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基により置換されている）を表し、Ｒ₈は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₆− アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、フェニル（場合により置換された）、ベンゾイル（場合により置換された）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基（場合により置換された）又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表し、式中のアルキル鎖は場合により１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換され、フェニル環は場合により置換されており、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、ハロ、ハロゲン化されたＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ基、ハロゲン化されたＣ₁ 〜Ｃ₄−アルコキシ基、フェニル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₄−ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキシカルボニル基、ニトロ、式ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表すか又はＲ₃₀及びＲ₃₁は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基又は式ｇ）又はｈ）の基を表し、ｇ）−Ｌ₅ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₄₀は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基、式ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表す］、ＣＯＲ₄₃ の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基、フェニル（場合により置換された）、ピリジル（場合により置換された）、チエニル（場合により置換された）、フリル（場合により置換された）又はピロリル（場合により置換された）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（場合により置換された）又はアリールアルキル（場合により置換された）を表す］を表すか又はＲ₄₁は式ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中、Ｒ₄₄は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₄₄及びＲ₄₅は結合している窒素原子と一緒にピロリジン環、ピペリジン環又はモルホリン環を形成する］を表し、又はｈ）−Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中、Ｌ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はフェニル（場合により置換された）を表すか又はＲ₉₀及びＲ₉₁は結合している窒素原子と一緒に場合により硫黄原子、酸素原子又は付加的な窒素原子を含有する飽和した３〜７員の複素環を表し、該環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換されてもよい。有利にはＲ₁は水素原子、ハロ、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルコキカルボニル基、式−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、ｎは０である）、ヒドロキシ、−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基を表す）、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式Ｌ₃Ｇの基を表し、式中のＬ₃ はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖を表し、Ｇは式ｂ）又はｃ）の基を表し、ｂ）−Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆、式中ｍは２であり、Ｒ₂₆はフェニル基（場合により置換された）を表し、ｃ）−ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈、式中Ｒ₂₇は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₆−アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル基を表し、Ｒ₂及びＲ₃は水素原子又はＣ₁〜Ｃ₆−アルキル基を表し、Ｌ₁は結合を表し、Ｔは酸素原子又は結合を表し、Ｒ₂はＣ₁〜Ｃ₄−アルキレン鎖（場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₆は水素原子を表し、Ｒ₈は水素原子を表し、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子又は式−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁の基を表し、式中のＬ₅はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル鎖（場合によりＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基により置換された）を表し、Ｒ₄₀は水素原子を表し、Ｒ₄₁はベンゾイル基（場合により置換された）を表す。式ＩＩｄの化合物の有利な基は以下のものである。有利にはＲ₁はフェニル環の４位に位置し、水素原子、ヒドロキシ、クロロ、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２− イル、ｎ−プロポキシカルボニル、３，４−ジメチルフェニルスルホニルメチル、メチルチオ及びＮ−ヘキシルカルバモイルメチルを表す。より有利にはＲ₁はクロロを表す。有利にはＲ₂及びＲ₃は無関係に水素原子又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を表す。有利には−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−は−Ｃ（ＣＨ₃）₂−，−Ｃ（Ｃ₂Ｈ₅）₂−又は−Ｏ −ＣＨ₂−Ｃ（ＣＨ₃）₂−を表す。有利にはＲ₈は水素原子を表す。有利にはＲ₉及びＲ₁₀は無関係に水素原子又は２−（ベンズアミド）エチルを表す。式Ｉの特定の化合物は、次のとおりである：２−（４−クロロフェノキシ）−３′−イミダゾール−１−イル）−２−メチルプロピルアミンＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン３−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２−フェノキシエチル）プロピルアミン２−（２−クロロフェノキシ）−３′−（イミダゾ−ル−１−イル）−２−メチルプロピルアミンＮ−［２−（４−エチルフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（３，４−ジメチルフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１ −イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−フルオロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（２−メチルイミダゾール −１−イル）プロピルアミン３−（４−クロロフェノキシ）−３′−（イミダゾール−１−イル）ジプロピルアミンＮ−［２−（４−ベンジルオキシフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール− １−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−クロロフェニルチオ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン３−（４−クロロフェニル）−３′−（２−メチルイミダゾール−１−イル）ジプロピルアミン２−（４−クロロフェニル）−３′−（イミダゾール−１−イル）−２−メチルジプロピルアミン３−（４−クロロフェニル）−３′−（イミダゾール−１−イル）ジプロピルアミン２−（４−クロロフェノキシ）−３′−（イミダゾール−１−イル）ジプロピルアミンＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−５−（イミダゾール−１−イル）ペンチルアミンＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン２−（４−クロロフェニルチオ）−３−′（イミダゾール−１−イル）２−メチルジプロピルアミンＮ−［２−（４−クロロフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−クロロ−２，５−キシリルチオ）−１，１−ジメチルエチル］ −３−イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン３−［４−（２−アミノエチルイミダゾール−１−イル］−Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］プロピルアミン α−（１−｛３−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］プロピル｝−イミダゾール−２−イル）ベンジルアルコール３−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−メチル−１−［４−（３，４−キシリルスルホニルメチル）フェニル］エチル｝プロピルアミンＮ−｛１−［４−（ヘキシルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンゼンスルホンアミドＮ−｛１−［４−（２−ベンジルオキシエチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−シクロヘキシル−４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ベンズアミドＮ−ヘキシル−４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］ −１−メチルエチル｝フェニルアセトアミドＮ−（４−クロロベンジル）−４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニルアセトアミド４−｛２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］エトキシ｝ベンゾニトリルＮ−｛２−［２−（４−クロロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル］エチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［１，１−ジメチル−２−（４−メチルチオフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−プロピルブチル｝フェニル−Ｎ−メチルアセトアミド３−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル）プロピルアミン３′−（イミダゾール−１−イル）−３−（２−メトキシフェニル）−１，１− ジメチルジプロピルアミンＮ−シクロヘプチル−４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニルアセトアミド４−シアノ−Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミドＮ−［２−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−１，１−ジメチルエチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−フルオロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン２−エチル−２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）ブタン−１−オールＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝フェニル）エチル］−４−メトキシベンゼンスルホンアミド１−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３−（イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オール１−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）−３−（イミダゾール−１− イル）プロパン−２−オール（＋）−１−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３− （イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オール（−）−１−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３− （イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オールＮ−ヘキシル−４−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニルアセトアミドＮ−シクロヘキシル−４−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（イミダゾール−１− イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝ベンズアミド１−｛１−［４−（４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル）フェニル］−１−メチルエチルアミノ｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロパン−２ −オール１−（イミダゾール−１−イル）−３−｛１−メチル−１−［４−（３，４−キシリルスルホニルエチル）フェニル］エチルアミノ｝プロパン−２−オール３−（イミダゾール−１−イル）−１−［２−（４−メチルチオフェノキシ）− １，１−ジメチルエチルアミノ］プロパン−２−オール１−［２−（４−クロロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチルアミノ］−３− （イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オール３−（イミダゾール−１−イル）−１−（２−フェノキシ−１，１−ジメチルエチルアミノ）プロパン−２−オールＮ−［２−（１−｛３−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−プロピル｝イミダゾール−４−イル）エチル］ベンゼンスルホンアミドＮ−［２−（１−｛３−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−プロピル｝イミダゾール−４−イル）エチル］ベンズアミドＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミドＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンズアミドＮ−ブチル−Ｎ′−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］尿素４′−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ビフェニル−４−オールＮ−（２−｛１−［３−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンズアミドＮ−（２−｛１−［３−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）−４−メトキシベンズアミド４−シアノ−Ｎ−（２−｛１−［３−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンズアミドＮ−（２−｛１−［３−（１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝イミダゾール−４−イルエチル］ベンズアミドＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルプロピルアミンメチルＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−Ｎ−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピル］グリシネート２−｛Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−Ｎ−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝エタノール４−｛２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］エトキシ｝フェニル１−ブタンスルホネートＮ−［２−（４−クロロフェニルスルフィニル）−１，１−ジメチルエチル］− ３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−クロロ−２，５−キシリルスルホニル）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−ｔ−ブチルフェニルスルホニル）−１，１−ジメチルエチル］ −３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニルベンゼンスルホネート４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル−１−ブタンスルホネート２′−クロロ−５′−｛１−［３−（イミダゾール− １−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ベンズアニリドプロピル４−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ベンゾエート５−（イミダゾール−１−イル）−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル）ペンチルアミンＮ−（２−｛１−［３−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチルアミノ）プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンズアミドＮ−（２−｛１−［３−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチルアミノ）プロピル］イミダゾール−５−イル｝エチル）ベンズアミドＮ−（２−｛１−［３−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチルアミノ）プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミドＮ−（２−｛１−［３−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチルアミノ）プロピル］イミダゾール−５−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２，２−ジメチルエチルベンゾエート２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２，２−ジメチルエチル４−クロロベンゾエートＮ−［２−（４−クロロベンジルオキシ）−１，１− ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−（３−フェニルプロピル）−５−（イミダゾール−１−イル）ペンチルアミン３−［４−（ブチルアミノメチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−［１−（４ −クロロフェニル）−１−メチルエチル］プロピルアミン１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（イミダゾール−２−イルメチル）−１−メチルエチルアミンＮ−１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−３−（イミダゾール− ４（５）−イル）プロピルアミン１−（４−クロロフェニル）−２′−（イミダゾール−４（５）−イル）−１− メチルジエチルアミン３−（１−ベンジルイミダゾール−２−イル）−Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］プロピルアミン３−（イミダゾール−２−イル）−Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）プロピルアミンＮ−（５−クロロインダン−１−イル）−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝フェニル）エチル］−４−メトキシベンゼンスルホンアミドＮ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）−３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミン２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル］エタノール４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンゼンスルホンアミド３′−（イミダゾール−２−イル）−３−（２−メトキシフェニル）−１，１− ジメチルジプロピルアミン３−（イミダゾール−２−イル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル）プロピルアミン１−［１−（４−ヒドロキシ−３−プロピルフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３−（イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オールＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ−１ −メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド２−エチル−２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）ブタン−１−オールＮ−シクロヘキシル−４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ベンズアミド４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−２−プロピルフェノール２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）−Ｎ，２，２−トリエチルアセトアミド３，４−ジヒドロキシ−Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル｝ベンゼンスルホンアミド４−｛Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチルスルファモイル］｝−Ｎ−メチルベンズアミドＮ−ヘキシル−４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］ −１−メチルエチル｝フェニルアセトアミド２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミドＮ−｛１−［４−（ヘキシルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−３−（イミダゾール−２−）プロピルアミンＮ−［２−（４−メトキシフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミンＮ−［１，１−ジメチル−２−（４−メチルフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−メトキシフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−｛１，１−ジメチル−２−［４−（４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル）フェノキシ］エチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−ヘキシル−２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェノキシ）アセトアミド４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−Ｎ−ペンチルシンナムアミドＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝フェニル）エチル］−４−メトキシベンゼンスルホンアミド２−エチル−２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）ブタン−１−オール３−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）−Ｎ−ペンチルプロピオンアミド１−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）− Ｎ−ペンチルメタンスルホンアミドＮ−［１，１−ジメチル−２−（４−メチルフェノキシ）エチル−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝フェニル）エチル］−３，４−ジメトキシベンゼンスルホンアミドＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝フェニル）エチル］−３，４−ジメトキシベンゼンスルホンアミド１−（２−メトキシ−５−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）ペンタノールＮ−［１−（４−メトキシ−３−ペンチルフェニル）−１−メチルエチル］−３ −（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−２−ペンチルフェノール２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−２−ペンチルフェノキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−２−ペンチルフェニル）−Ｎ−メチルアセトアミドＮ−（２−｛１−［３−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンズアミド４−｛Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］スルファモイル｝ベンズアミド３，４−ジヒドロキシ−Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド４−｛Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチルスルファモイル｝−Ｎ−メチルベンズアミドメチル４−１２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２− メチルプロポキシメチル｝ベンゾエート又はこれらの製薬学的に許容しうる塩、各エナンチオマー、ラセミ化合物もしくはエナンチオマーの他の混合物。式Ｉの化合物は、有機酸を形成してもよいし、無機酸を形成してもよく、例えば、式Ｉの化合物は、無機もしくは有機の酸、例えば塩酸、臭化水素酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、硫酸、ヨウ化水素酸、リン酸、マレイン酸、酢酸、コハク酸、安息香酸、パモイック酸(pamoic acid)、パルミチン酸、ドデカン酸及び酸性アミノ酸、例えばグルタミン酸を含有する酸付加塩を形成してもよい。式Ｉの化合物の一部は、アルカリ、例えば水酸化ナトリウムを含有するか又はアミノ酸、例えばリシンもしくはアルギニンを含有する塩基性付加塩を形成してもよい。このような塩は、この塩が製薬学的に許容しうるである場合には、式Ｉの相応する化合物の代わりに治療に使用してもよいことが認められる。このような塩は、式Ｉの化合物を適当な酸もしくは塩基と常法で反応させることによって製造される。このような塩は、溶媒和物（例えばヒドラート）の形で存在していてもよい。式Ｉのいくつかの化合物が１つもしくはそれ以上のキラル中心を有していることは、当業者によって認められる。従って、Ｒ₄及びＲ₅が同じではない化合物は、１つのキラル中心を有している。置換基Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₂、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₈ 、Ｒ₉及びＲ₁₀のいくつかは、例えばＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₂、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₈、Ｒ₉ 及びＲ₁₀がｓ−ブチル基である場合には、少なくとも１つのキラル中心を有していてもよい。Ｑが−ＣＨ₂−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−を表わす式Ｉの化合物は、キラル中心を有している。式Ｉの化合物が１つのキラル中心を有する場合には、該化合物は２つのエナンチオマーの形で存在していてもよい。本発明には、各エナンチオマー及びこれらエナンチオマーの混合物が含まれる。エナンチオマーは、当業者に公知の方法で得ることができる。このような方法には、典型的に、例えば結晶化によって分離することができるジアステレオマー異性体の塩もしくは複合体の形成による解決；例えば結晶化、ガス−液体もしくは液体クロマトグラフィーによって分離することができるジアステレオマー異性体の誘導体もしくは複合体の形成；改質もしくは未改質のエナンチオマーの分離が後から続くエナンチオマーに特異な試薬とのエナンチオマーの選択的な反応、例えば、酵素によるエステル化、酸化もしくは還元による解決；あるいはキラル環境、例えばキラル担体、例えば結合されたキラル配位子を有するシリカでかもしくはキラル溶剤中でのガス−液体もしくは液体クロマトグラフィーが含まれる。所望のエナンチオマーが上記分離方法の一つによって他の化学物質に変換される場合には、引き続き、所望のエナンチオマーの形を分離するためのさらなる段階が必要となる。選択的に、特別なエナンチオマーは、光学活性である試薬、担体、触媒もしくは溶剤を用いる非対称的合成によってか又は一方のエナンチオマーから他のエナンチオマーへの変換によって合成してもよい。式Ｉの化合物が１つ以上のキラル中心を有する場合には、該化合物は、ジアステレオマーの形で存在してもよい。ジアステレオマーの組合せは、当業者に公知の方法、例えばクロマトグラフィーもしくは結晶化で分離することができ、個々のエナンチオマーは、上記のとおり分離することができる。本発明には、式Ｉの化合物の各ジアステレオマー及びこれらの混合物が含まれる。いくつかの式Ｉの化合物は、１つ以上の結晶の形で存在していてもよく、かつ本発明には、該化合物の結晶の形及びこれらの混合物が含まれる。また、いくつかの式Ｉの化合物は、溶媒和物、例えばヒドラートの形で存在していてもよく、かつ本発明には、溶媒和物及びこれらの混合物が含まれる。また本発明は、式Ｉの化合物の治療有効量を製薬学的に許容しうる希釈剤もしくは担持剤と一緒に含有する医薬品組成物を提供する。このような医薬品組成物は、炎症性及び／又はアレルギー性疾患の治療に使用することができる。該組成物は、疾患の治療に使用することもできる。以下に用いられる「活性化合物」なる用語は、式Ｉの化合物を示す。治療的な使用の場合には、該活性化合物は、局所的効果及び／又は全身的効果を与えるために、経口的、直腸、非経口的、局所的、眼、耳、鼻、膣内により投与することもできるし、口腔に投与することもできる。活性化合物は、予防的な方法で使用してもよい。従って、本発明による治療用組成物は、このような投与方法のための全ての医薬品組成物の形態をとることができる。該組成物は、本発明による化合物の制御された放出、例えば急速な放出もしくは持続的な放出を与えるために、当業者に公知の方法で製剤することができる。このような組成物への使用に適当な、製薬学的に許容しうる担持剤は、薬学の分野では十分に公知である。本発明による組成物は、有利に活性化合物０．１〜９０重量％を含有している。本発明による組成物は、通常、ユニット投薬形式で製造される。経口的投与のための組成物は、本発明による有利な組成物であり、かつ該組成物は、このような投与のための公知の医薬品形態、例えば錠剤、カプセル、顆粒、シロップ及び水性もしくは油性懸濁液である。この組成物の製造に使用される賦形剤は、薬剤師の分野では公知の賦形剤である。錠剤は、活性化合物及び充填剤、例えばラクトースもしくはリン酸カルシウム、崩壊剤、例えばコーンスターチ、滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム、結合剤、例えば微結晶セルロースもしくはポリビニルピロリドン及び場合によっては、混合物を公知方法で錠剤にすることを可能にする方法において公知である他の成分の混合物から製造することができる。錠剤は、必要に応じて、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートを使用することによる腸溶皮を含んでいてもよい公知の方法及び賦形剤で被覆されてもよい。錠剤は、本発明の化合物の持続した放出を与えるために当業者に公知の方法で製剤することができる。このような錠剤は、必要に応じて、公知方法によって、例えばセルロースアセテートフタレートを使用することによって腸溶皮とともに提供することができる。同様に、賦形剤が添加されているかもしくは添加されていない活性化合物を含有するカプセル、例えばハードもしくはソフト・ゼラチン・カプセルは、公知方法で製造することができ、かつ、必要に応じて、公知方法によって腸溶皮とともに提供することができる。カプセルの内容物は、活性化合物の持続された放出を与えるために、公知の方法で製剤することができる。腸溶皮被覆された本発明による組成物は、活性化合物の性質に応じて有利でありうる。錠剤及びカプセルは、有利にそれぞれ活性化合物１〜１０００ｍｇ（例えば１０ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ、２００ｍｇ、４００ｍｇ、６００ｍｇもしくは８００ｍｇ）を含有していてもよい。経口的投与のための他の組成物には、例えば、非毒性懸濁剤、例えばナトリウムカルボキシルメチルセルロースの存在下で水性媒体中に式Ｉの化合物を含有する水性懸濁液及び適当な植物油、例えばヒマワリ油中に本発明による化合物を含有する油性懸濁液が含まれる。活性化合物は、付加的な賦形剤含有もしくは不含の顆粒に製剤することができる。顆粒は、患者に直接摂取させることもできるし、該顆粒は、摂取前に適当な液体担持剤（例えば水）に添加することもできる。顆粒は、液体媒体中の分散を容易にするために、崩壊剤（例えば製薬学的に許容しうる、酸と炭酸塩もしく重炭酸塩とから形成される沸騰性の組合せ）を含有していてもよい。直腸投与に適当である本発明による組成物は、このような投与のための公知の医薬品形態、例えば硬質脂肪(hard fat)、半合成グリセリドもしくはポリエチレングリコールの基剤を含有する座薬である。非経口的投与に適当である本発明による組成物は、このような投与のための公知の医薬品形態、例えば水性及び油性媒体中の殺菌された懸濁液又は適当な溶剤中の殺菌された溶液である。局所的投与のための組成物は、活性化合物が分散しているマトリックスからなることができ、その結果、式Ｉの化合物の経皮的投与のために皮膚との接触が保持される。選択的に活性化合物は、クリーム、ゲルもしくは軟膏基剤中に分散していてもよいし、スプレーの形で適用されてもよい。口及び／又は鼻による吸入に適当である本発明による組成物は、このような投与のための公知の医薬品形態、例えばエーロゾル、噴霧化溶液又は粉末である。当業者に公知である計量投与システム（metered dosesystem）は、使用することができる。口腔への適用に適当である組成物には、緩慢に溶解する錠剤、トローチ、チューインガム、ゲル、ペースト、粉末、マウスウォッシャー又はリンスが含まれる。本発明による化合物は、連続的な点滴によって、外部の供給源から例えば静脈内点滴によってか、もしくは体内に置かれた化合物の供給源から投与することもできる。内部供給源には、挿入された貯蔵器が含まれ、この貯蔵器は、例えば浸透によって連続的に放出される点滴すべき化合物と、ａ）液体、例えば、著しく水に難溶である誘導体、例えばドデカン酸塩の形での、点滴すべき該化合物の油性溶液もしくは懸濁液であってもよいし、ｂ）点滴すべき化合物のための挿入された支持器、例えば合成樹脂もしくは蝋質材料の形の固体であってもよいインプラント(implants)を含有する。支持器は、全ての化合物を含有する単一の物体であってもよいし、それぞれが導出すべき化合物の一部を含有するいくつかの物体の連なりであってもよい。いくつかの配合の場合には、本発明による化合物を、例えば流体エネルギーによる磨砕によって得られる著しく小さなサイズの粒子の形で使用することは、有利である。本発明による組成物の場合には活性化合物は、必要に応じて、相容性の薬理学的に活性である他の成分、例えば；ａ）鎮痛薬（例えばリウマトイド関節炎の治療の場合）、ｂ）β２アゴニスト製剤（β２ agonist）（例えば喘息の治療の場合）及びｃ）非鎮静（non-sedatin g）抗ヒスタミン剤（例えば他のアレルギー性の症状の治療の場合）と組み合わせてもよい。式Ｉの化合物の治療有効量を含有する医薬品組成物は、ヒトの炎症性及び／又はアレルギー性症状の治療に使用することができる。このような治療の場合には、１日あたりに投与される式Ｉの化合物の量は、０．１〜３０００ｍｇの範囲内である。本発明による組成物に組み込むことができる特別な化合物は、上記で開示した新規の化合物である。式Ｉの化合物の治療活性は、標準的な実験室動物における試験を用いて示されている。このような試験には、例えば、炎症性症状が誘発されているラットへの化合物の経口的投与が含まれる。従って、式Ｉの化合物は、動物の炎症性症状の治療に有用である。投与される活性化合物の明確な量が数多くの要素、例えば患者の年齢、症状の重さ及び過去の診療歴に依存しかつ常に投与する医者の健全な裁量の範囲内にあるのに対して、ヒトを含む哺乳動物への皮膚からの投与に適当な投与量は、通常０．０１〜８０ｍｇ／ｋｇ／日、有利に０．２〜４０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内であり、この場合、１回のみかもしくは分割された投与量で与えられる。経皮投与に対しては、適当な投与量は、通常、０．０１〜８０ｍｇ／ｋｇ／日、有利に０．２〜４０の範囲内であり、この場合、１回のみかもしくは分割された投与量でか、又は連続的な点滴によって与えられる。経口的投与は、有利である。式Ｉの化合物及び該化合物の製薬学的に許容しうる塩は、医薬品、殊に炎症性及び／又はアレルギー性症状、例えば筋骨格障害、例えば：リウマトイド関節炎、骨関節炎、全身紅斑性狼瘡、筋肉傷害(muscle trauma)、痛風、強直性脊椎炎、腱炎(tendonitis)及び粘液嚢炎；呼吸障害、例えば：喘息及び鼻炎；胃腸障害、例えば胃炎、クローン病、潰瘍性大腸炎及び内臓の他の炎症性疾患；口腔の疾患、例えば：歯根膜炎及び歯肉炎；皮膚疾患、例えば乾癬、蕁麻疹、アレルギー性皮膚疾患、火傷、眼炎症(ocular inflammation)及び虹彩炎；又はアルツハイマー病の治療における医薬品としての使用のために示されいる。式Ｉの化合物及び該化合物の塩は、鎮痛剤及び／又は解熱剤としても役立ちうる。従って、別の場合には、本発明には、式Ｉの化合物（第２、第３、第４及び第５の条件の化合物を含む）の治療有効量を投与することからなるこのような治療を必要とする方法での炎症及び／又はアレルギー性症状の治療方法もまた含まれる。式Ｉの化合物の作用の明確なメカニズムが現時点で未知である一方で、その薬理学的効果が、リン脂質からのアラキドン酸の放出を阻害する該化合物の能力から生じるものと思われている。従って有利には、本発明は、式Ｉのアラキドン酸放出阻害物質（第２、第３、第４及び第５の条件の化合物を含む）の治療有効量を投与することによる炎症性及び／又はアレルギー性症状を治療する方法を提供する。なおもう一つの面において、本発明は、炎症及び／又はアレルギー性症状の治療に使用するための医薬品の製造への、式Ｉの化合物（第２、第３、第４及び第５の条件の化合物を含む）の使用を提供する。式Ｉの化合物は、免疫調節剤としての使用のために示され、かつ通常は免疫抑制剤であるが、しかし、いくつかの化合物は、一定の疾患状態では免疫増進活性を示すことができる。本発明による化合物は、異常な免疫性反応が原因である疾患の治療に有用である。従って、式Ｉの化合物の治療有効量を含有する医薬品組成物は、免疫学に関連する疾患、例えば組織の拒絶反応、例えば腎臓の拒絶反応；自己免疫疾患、例えば甲状腺炎及び第１型の糖尿病(type 1 diabetes)；皮膚疾患、例えば接触敏感性（contact sensitivity）及び湿疹；新形成、例えば黒色腫；及びＨＩＶ感染の治療に使用することができる。このような治療の場合には１日あたりに投与される式Ｉの化合物の量は、例えば治療効果を与えるためであり、かつ通常、０．１〜２０００ｍｇ、有利に１〜５００ｍｇである。従って、一方では、本発明には、式Ｉのアラキドン酸放出阻害物質（第２、第３、第４及び第５の条件の化合物を含む）の治療有効量を投与することによる治療を必要とする哺乳動物における免疫学に関連する疾患の治療の方法が含まれる。本発明による化合物は有利であり、それというのも、該化合物がこれまでの治療法の改善を提供しかつ高い有効性と副作用の低い発生率とを結合するからである。例えば、他の有利な化合物は、ポルソルト試験(Porsolt test)(Porsolt他、 1977，Arch．Int．Pharmacodyn．Ther．229; 326-337; Heal，Luscombe及びMart in，1922，in Central serotonin receptors and psychotropic drugs，（Marsd en及びHeal編）Oxford; Blackwell Scientific Publications)における顕著な活性の欠如として測定される最小の望ましくないＣＮＳ副作用を有することが期待される化合物である。次に、式Ｉの化合物を製造する方法を記載する。この方法は、本発明のさらに別の面を形成する。Ｒ₆が水素原子を表わす式Ｉの化合物は、式ＩＩＩ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｑ及びＹは上記で定義されたとおりであり、 −Ｌ₂′−Ｃ（Ｒ₆₀）＝は、還元の際にＬ₂を与える基を表わす〕で示されるイミンを還元剤、例えばホウ水素化ナトリウムと、不活性有機液体、有利に式ＩＩＩの化合物のための溶剤、例えばアルコールの存在下で、０〜１５０℃の範囲内の温度及び大気圧で反応させることによって製造することができる。式ＩＩＩの化合物は、式ＩＶ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ及び−Ｌ₂′−Ｃ（Ｒ₆₀）＝は上記で定義されたとおりである〕で示される化合物を式Ｖ：Ｈ₂Ｎ−Ｑ−ＹＶで示される化合物と、０〜２００℃の範囲内、有利に１５〜１５０℃の範囲内の温度でのこれら化合物の加熱によって、場合によっては、有利に反応成分のための溶剤である不活性有機液体の存在下で、縮合することによって製造することができる。式Ｉの化合物は、二段階のワンポット方法で、式ＩＶの化合物を式Ｖの化合物と、０〜２００℃の範囲内の温度での加熱によって反応させ、かつさらに得られた中間体を直接ホウ水素化ナトリウムを用いて、有利に反応成分のための溶剤である不活性有機液体、例えばアルコールの存在下で０〜１５０℃の範囲内の温度で、大気圧で還元することによって製造することができる。また式Ｉの化合物は、一段階工程で、式ＩＶの化合物を式Ｖの化合物と、還元剤、例えばシアノホウ水素化ナトリウムの存在下で、有利に反応成分のための溶剤である不活性有機液体、例えばアルコールの存在下で、０〜１５０℃の範囲内の温度で、大気圧で反応させることによって製造することもできる。Ｒ₆が水素原子を表わす式Ｉの化合物は、式ＶＩ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂及びＹは上記で定義されたとおりであり、＝Ｃ（Ｒ₆₁）−Ｑ′−は、還元の際にＱを与える基を表わす〕で示されるイミンを還元剤、例えばホウ水素化ナトリウムと、不活性有機液体、有利に式ＶＩの化合物のための溶剤、例えばアルコールの存在下で、０〜２００℃の範囲内の温度及び大気圧で反応させることによって製造することができる。式ＶＩの化合物は、式ＶＩＩ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｔ及びＬ₂は上記で定義されたとおりであり、Ｒ₆は水素原子を表わす〕で示される化合物を式ＶＩＩＩ：〔式中、Ｒ₆₁、Ｑ′及びＹは上記で定義されたとおりである〕で示される化合物と、例えば、０〜２００℃の範囲内、有利に１５〜１５０℃の範囲内の温度でのこれら化合物の加熱によって、場合によっては、有利に反応成分のための溶剤である不活性有機液体、例えばアルコールもしくはアセトニトリルの存在下で大気圧で、場合によっては脱水剤、例えばモレキュラーシーブの存在下で縮合することによって製造することができる。Ｙが式（２）、（３）もしくは（４）の基を表わすイミダゾール環の窒素原子を、上記反応前に保護し、引き続き、反応後に保護基を除去することが望ましいことは、当業者の認めるところであろう。適当な保護基の例は、ベンジル基である。式Ｉの化合物は、二段階のワンポット方法で、Ｒ₆が水素原子を表わす式ＶＩＩの化合物を式ＶＩＩＩの化合物と、例えば、０〜２００℃の範囲内、有利に１５〜１５０℃の範囲内の温度での加熱によって場合によっては、有利に反応成分のための溶剤である不活性有機液体、例えばアルコールもしくはアセトニトリルの存在下で、場合によっては脱水剤、例えばモレキュラーシーブの存在下で反応させ、かつさらに得られた中間体を直接還元剤、例えばホウ水素化ナトリウムと、有利に反応成分のための溶剤である不活性有機液体、例えばアルコールの存在下で０〜１５０℃の範囲内の温度で、大気圧で反応させることにより還元することによって製造することができる。式Ｉの化合物は、一段階工程で、Ｒ₆が水素原子を表わす式ＶＩＩの化合物を式ＶＩＩＩの化合物と、還元剤、例えばシアノホウ水素化ナトリウムの存在下で、有利に反応成分のための溶剤である不活性有機液体、例えばアルコールの存在下で、０〜１５０℃の範囲内の温度で、大気圧で反応させることによって製造することもできる。式Ｉの化合物は、式ＩＸ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂、Ｒ₆及びＹは上記で定義されたとおりであり、−Ｃ（Ｏ）−Ｑ″−は、還元の際にＱを与える基を表わす〕で示される化合物を還元剤、例えばボランもしくは水素化アルミニウムリチウムと、場合によっては不活性有機液体、有利に式ＩＸの化合物のための溶剤、例えばエーテルの存在下で、０〜２００℃の範囲内の温度及び大気圧で反応させることによって製造することができる。式Ｉの化合物は、式Ｘ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｒ₆、Ｑ及びＹは上記で定義されたとおりであり、−Ｌ₂″−ＣＯ−は、還元の際にＬ₂″を与える基を表わす〕で示される化合物を還元剤、例えばボランもしくは水素化アルミニウムリチウムと、場合によっては、有利に式Ｘの化合物のための溶剤である不活性有機液体、例えばエーテルの存在下で、０〜２００℃の範囲内、有利に１５〜１５０℃の範囲内の温度及び大気圧で反応させることによって製造することができる。式Ｉの化合物は、式ＸＩ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂及びＲ₆は上記で定義されたとおりである〕で示される化合物を式ＸＩＩ：Ｚ−Ｑ−ＹＸＩＩ〔式中、Ｚは遊離基、例えばクロロ基もしくはブロモ基を表わす〕で示される化合物と、場合によっては塩基、例えばトリエチルアミンの存在下で、有利に反応成分のための溶剤である不活性有機液体の存在下で、０〜２００℃の範囲内の温度で反応させることによって製造することができる。Ｒ₆が水素原子を表わす式Ｉの化合物は、式ＸＩＩＩ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂、Ｑ及びＹは上記で定義されたとおりであり、ＰＧは、アミン保護基を表わす〕で示される化合物の保護基を外すことによって製造することができる。アミンのための適当な保護基の例ならびに該保護基の付加及び除去の方法は、T.W．Greeneによる文献"Protective Group in Orga nic Synthesis"，John Wiley and Sons，1981に示されており、例えばホルミル基もしくはアセチル基である。Ｑが式−ＣＨ₂−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−で示される基を表わし、Ｙが式（１）の基を表わす式Ｉの化合物は、式ＸＶＩＩ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂及びＲ₆は上記で定義されたとおりである〕で示される化合物を式ＸＸＶＩＩ：〔式中、Ｒ₈、Ｒ₉及びＲ₁₀は上記で定義されたとおりである〕で示される化合物と、場合によっては有機液体、有利に反応成分のための溶剤、例えばテトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドもしくはアルコールの存在下で、場合によっては塩基、例えば水素化ナトリウムの存在下で大気圧で０〜２５０℃の範囲内、有利に５０〜１５０℃の範囲内の温度で反応させることによって製造することができる。Ｌ₁が結合以外のものを表わしかつＴが酸素原子を表わす式Ｉの化合物は、式ＸＸＸＩ：〔式中、Ｚは遊離基、クロロ基もしくはブロモ基を表わす〕で示される化合物を式ＸＸＸＩＩ：で示される化合物と、有利に塩基、例えば水素化ナトリウムの存在下で、有利にＸＸＸＩ及びＸＸＸＩＩのための溶剤である不活性有機液体、例えばジメチルアセトアミドの存在下で例えば−５０〜２５０℃の範囲内、有利に５０〜１５０℃ の範囲内の温度で反応させることによって製造することができる。Ｔがカルボニル基を表わす式Ｉの化合物は、式ＸＸＸＩＩＩ：〔式中、Ｚは遊離基、ブロモ基、クロロ基、アルコキシ基、ヒドロキシ基を表わす〕で示される化合物を式ＸＸＸＩＩ：〔式中、Ｌ₂、Ｒ₆、Ｑ及びＹは上記で定義されたとおりである〕で示される化合物と、有利に塩基、例えばトリエチルアミンの存在下及び、有利にＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩのための溶剤である不活性有機液体、例えばジクロロメタンの存在下で例えば−５０〜２５０℃の範囲内、有利に−１０〜１５０℃の範囲内の温度で縮合させることによって製造することができる。Ｒ₆が水素原子以外の基である式Ｉの化合物は、Ｒ₆が水素原子である式Ｉの相応する化合物を、例えば還元アルキル化を使用することによって、例えばアルデヒドもしくはケトンを使用することによって、還元剤、例えばホウ水素化ナトリウムの存在下でアルキル化することによって製造することができる。Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₆、Ｒ₈、Ｒ₉もしくはＲ₁₀がヒドロキシアルキル基を表わす式Ｉの化合物は、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₆、Ｒ₈、Ｒ₉もしくはＲ₁₀がそれぞれアルコキシカルボニル基もしくはアルコキシカルボニルアルキル基を表わす式Ｉの化合物を、当業者に公知の方法で、例えばボランもしくは水素化アルミニウムリチウムをしようすることによって還元することによって製造することができる。ある式Ｉの化合物は、当業者に公知である官能基の改質によって他の式Ｉの化合物に変換することができる。例えばヒドロキシ基は、カルボン酸エステルもしくはスルホン酸エステルを生じさせるためにエステル化することができ、アミンは、尿素を生じさせるために、アクリル化することもできるし、スルホニル化することもできるし、イソシアネートと反応させることもでき、一定の官能基は、酸化することもできるし、還元することもでき、例えばアルコールは、ケトンに酸化することができ；かつエステル、アルデヒド及びケトンは、アルコールに還元することができる。置換基Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₉もしくはＲ₁₀の１つがアミノアルキル基を表わす式Ｉの化合物は、相応する置換基が適当な長さのシアノアルキル基である式Ｉの化合物を還元剤、例えばホウ水素化ナトリウムもしくはボランと、有利に出発物質のための溶剤である有機液体、例えばテトラヒドロフランの存在下で０〜２５０ ℃の範囲内の温度で反応させることによって製造することができる。Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₉もしくはＲ₁₀がアミノアルキル基を表わす式Ｉの化合物は、相応する置換基がシアノアルキル基である式ＩＸもしくはＸの化合物を還元剤、例えばボランと、有利に出発物質のための溶剤である有機液体、例えばテトラヒドロフランの存在下で０〜２５０℃の範囲内の温度で反応させることによって製造することもできる。式Ｉの化合物が、１個もしくはそれ以上の置換基が保護された形を有していること以外は式Ｉの化合物に類似している化合物の保護基を外すことによって製造することができることは、当業者の認めるところであろう。官能基の保護及び保護基除去の方法は当業者に公知であり、かつ参考文献は前記で示されている。次に３つの例を示す。ＹがＲ₁₉が水素原子を表わす式（２）の基を表わす式Ｉの化合物は、Ｙが式２ａ：〔式中、ＰＧは保護基を表わす〕で示される基を表わす式Ｉの化合物の保護基を外すことによって製造することができ、例えばＰＧがベンジル基を表わす場合には、該ベンジル基は、水素化によって、例えば、陽子源、例えばギ酸アンモニウム、水素化触媒、例えばパラジウム−炭及び、有利に出発物質のための溶剤である有機液体、例えばアルコール、例えばエタノールを使用することによって０〜２５０℃の範囲内の温度での移転水素化(transfer hydrogenation)によって除去することができる。Ｒ₁、Ｒ₂もしくはＲ₃が、ヒドロキシ基によって置換されているＣ₁〜Ｃ₁₂−アルキル基を表わす式Ｉの化合物は、Ｒ₁、Ｒ₂もしくはＲ₃が、例えばシリルエーテルとしての、ヒドロキシ基が保護されているＣ₁〜Ｃ₁₂−アルキル基を表わし式Ｉの化合物の保護基を外す（例えばエーテル壁開によって）ことによって製造することができる。Ｒ₁、Ｒ₂もしくはＲ₃がエステルを表わす式Ｉの化合物は、Ｒ₁、Ｒ₂もしくはＲ₃がエステル保護基を表わす式Ｉの化合物の保護基を外すことによって、例えば保護基が４，４−ジメチル− ２−オキサゾリン−２−イルである場合には、所望のエステルのアルコール成分と、酸、例えば硫酸、及び水の存在下で反応させることによって製造することができる。式ＩＶの化合物は、市販されているか又は当業者に公知の方法、例えばCompre hensive Organic Chemistry，第１巻，(J.F．Stoddart編)，Pergammon Press出版，1979に記載されている方法で製造することができる。式Ｖの化合物は、式ＸＩＶの化合物を、例えば塩酸水溶液の存在下で加水分解することによってか、又は式ＸＩＶの化合物をヒドラジンと反応させることによって製造することができる。式ＶＩＩの化合物は、市販されているか又は当業者に公知の方法、例えばComp rehensive Organic Chemistry，第２巻，(I.O．Sutherland編)， Pergammon Pre ss出版，1979に記載されている方法で製造することができる。有利にＲ₆が水素原子を表わす式ＶＩＩの化合物は、式ＸＸＶ：〔式中、−Ｌ₂″−ＣＯＮＨ₂−は、転位の際にＬ₂ＮＨ₂を与える基を表わす〕で示されるアミドを転位することによって、例えばホフマン転位によって製造することができる。Ｒ₆が水素原子を表わす式ＶＩＩの化合物は、式ＸＸＶＩ：で示される化合物を還元剤、例えば水素と、触媒もしくは鉄の存在下で、酸の存在下で反応させることによって製造することができる。Ｒ₆が水素原子を表わしかつＬ₂が窒素原子に隣接する炭素原子に２個のアルキル基を有する式ＶＩＩの化合物は、J．Org．Chem．1992，57，4521-4527に記載された方法に従って、式ＸＸＸＩＶ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁及びＴは上記で定義されたとおりであり、（−Ｌ₉ −Ｃ≡Ｎ）は反応後に−Ｌ₂ −ＮＨＲ₆（上記で定義されたとおり）を与える基を表わす〕で示される化合物をアルキルリチウム試薬と、セリウム（ＩＩＩ）塩、塩化セリウム（ＩＩＩ）の存在下で−１００〜３０℃の範囲内の温度で反応させることによって製造することができる。式ＶＩＩＩの化合物は、式ＸＸＩＸ：〔式中、−ＣＲ₇₁Ｒ₇₂−は、当業者に公知である保護されたカルボニル基、例えば−Ｃ（ＯＣ₂Ｈ₅）₂−を表わす〕で示される化合物の保護基を、当業者に公知の方法、例えば加水分解によって外すことによって製造することができる。Ｙが式（３）もしくは（４）の基を表わす式ＶＩＩＩの化合物は、J．Med．Chem．19 81，第２４巻，1139頁に記載された方法によって製造することができる。Ｙが式（１）のイミダゾールを表わす式ＩＸの化合物は、式ＸＶ：〔式中、Ｚは遊離基、例えばハロ基、有利にブロモ基もしくはクロロ基を表わす〕で示される化合物を、式ＸＸＶＩＩ：で示される化合物もしくは該化合物のアルカリ金属塩と、例えば加熱によって、有利に溶剤の存在下で反応させることによって製造することができる。Ｑ″が−（ＣＨ₂）₂−を表わす式ＩＸの化合物は、式ＸＶＩ：〔式中、Ｚは遊離基、例えばハロ基、有利にブロモ基もしくはクロロ基を表わす〕で示される化合物を、式ＸＸＶＩＩの化合物と、触媒(例えばＮ−ベンジルトリメチルアンモニウムヒドロキシド)の存在下及び場合によっては有利に出発物質のための溶剤である有機液体、例えばピリジンもしくは１，４−ジオキサンの存在下で、５０〜２００℃、有利に８０〜１５０℃の範囲内の温度で反応させることによって製造することができる。式ＩＸの化合物は、式ＶＩＩの化合物を式Ｘ．ＣＯ．Ｑ″．Ｙ〔式中、Ｘは遊離基、例えばクロロ基を表わす〕で示される化合物と、場合によっては塩基、例えばトリエチルアミンの存在下で反応させることによって製造することができる。式Ｘ．ＣＯ．Ｑ″．Ｙの化合物は、当業者に公知の方法で製造することができる。式Ｘの化合物は、式ＸＶＩＩＩ：〔式中、Ｚは遊離基、例えばハロ基もしくはヒドロキシ基、有利にクロロ基を表わす〕で示される化合物を、当業者に公知の方法で式Ｖの化合物から製造することができる式Ｒ₆−ＮＨ−Ｑ−Ｙで示される化合物と反応させることによって製造することができる。式ＸＩ及びＸＩＩの化合物は、当業者に公知の方法で製造することができる。Ｙが式（１）の基を表わす式ＸＩＩＩの化合物は、式ＸＩＸ：〔式中、Ｚは遊離基、例えばハロ基を表わす〕で示される化合物を式ＸＸＶＩＩの化合物もしくは該化合物の塩と、例えば加熱によって反応させることによって製造することができる。Ｙが式（１）の基を表わす式ＸＩＩＩの化合物は、式ＸＸ：〔式中、Ｒ₇₀は水素原子又はホルミル基を表わす〕で示される化合物を、例えば Advances in Heterocyclic Chemistry，第１２巻，103 (1970)，Academic Press 発行に記載されているイミダゾールを形成するシントンと、例えば加熱によって反応させることによって製造することができる。式ＸＩＩＩの化合物は、式ＸＸＩＩＩ：で示される化合物を式Ｘ−Ｑ−Ｙ〔式中、Ｘは遊離基、例えばハロ基を表わす〕で示される化合物と反応させることによって製造することができる。式ＸＩＩＩの化合物は、式ＸＸＩＩＩの化合物を式Ｘ−ＣＯ−Ｑ′−Ｙ〔式中、−ＣＯ−Ｑ ′−は還元の際にＱを与える基を表わす〕で示される化合物と反応させ、かつ引き続き、還元することによって製造することができる。式Ｘ−Ｑ−Ｙ及びＸ−ＣＯ−Ｑ′−Ｙの化合物は、当業者に公知の方法で製造することができる。式ＸＩＶの化合物は、式ＸＸＩ：〔式中、Ｚは遊離基、例えばハロ基、有利にクロロ基もしくはブロモ基を表わす〕で示される化合物を式ＸＸＶＩＩの化合物もしくは外化合物の塩と反応させることによって製造することができる。式ＸＶの化合物は、式ＶＩＩの化合物を式Ｘ．ＣＯ．Ｑ″．Ｚ〔式中、Ｚは遊離基、例えばハロ基を表わし、Ｘは遊離基、例えばハロ基を表わす〕で示される化合物と、塩基、例えばトリエチルアミンの存在下で反応させることによって製造することができる。式ＸＶＩの化合物は、式ＶＩＩの化合物を式ＸＸＩＩ：〔式中、Ｚは遊離基、例えばハロ基、クロロ基を表わす〕で示される化合物と、塩基、例えばトリエチルアミンの存在下で反応させることによって製造することができる。式ＸＶＩＩの化合物は、式ＶＩＩの化合物から、Tetrahedron，1967，2123に記載された方法に類似の方法で製造することができる。式ＸＩＸの化合物は、式ＸＸＩＩＩの化合物を式Ｘ−Ｑ−Ｚ〔式中、Ｘは遊離基を表わし、Ｚは遊離基を表わすが、但し、ＸはＺより反応活性である〕で示される化合物と反応させることによって製造することができる。式Ｘ−Ｑ−Ｚの化合物は、当業者に公知の方法で製造することができる。式ＸＩＸの化合物は、式ＸＸＩＩＩの化合物を式Ｘ−ＣＯ−Ｑ′−Ｚで示される化合物と反応させ、かつ引き続き、還元することによって製造することができる。式Ｘ−ＣＯ−Ｑ′−Ｚ〔式中、Ｘ及びＺは遊離基、例えばハロ基を表わし、は遊離基を表わすが、但し、ＸはＺより反応活性である〕の化合物は、当業者に公知の方法で製造することができる。Ｒ₇₀がホルミル基を表わす式ＸＸの化合物は、Ｒ₇₀が水素原子を表わす式ＸＸの化合物から、当業者に公知の方法で製造することができる。７₀が水素原子を表わす式ＸＸの化合物は、化合物ＸＸＩＶ：の化合物の加水分解によって、当業者に公知の方法で製造することができる。式ＸＸＩＩＩの化合物は、Ｒ₆が水素原子を表わす式ＶＩＩの化合物から、当業者に公知の方法で製造することができる。式ＸＸＩＶの化合物は、式ＸＸＩＩＩの化合物を式ＸＸＩの化合物と反応させることによって、当業者に公知の方法で製造することができる。式ＸＸＶの化合物は、式ＸＸＶＩＩＩ：で示される化合物を、例えばａ）酸もしくはｂ）塩基を使用することによって、場合によっては酸化剤、例えば過酸化水素の存在下で加水分解することによって製造することができる。式ＸＸＩＸの化合物は、当業者に公知の方法で、例えばＹが式（１）の基を表わす場合には、式ＸＸＶＩＩの化合物を式ＸＸＸ：〔式中、Ｒ₆₁、Ｒ₇₁及びＲ₇₂は上記のとおりであり、Ｚは遊離基、例えばハロ基を表わす〕で示される化合物反応させることによって製造することができる。式ＸＸＶＩＩ、ＸＶＩＩＩ、ＸＸＩ、ＸＸＩＩ、ＸＸＶＩ、ＸＸＶＩＩＩ、ＸＸＸ、ＸＸＸＩ、ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩの化合物は、市販されているか又は当業者に公知の方法で製造することができる。式ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ及びＶＩＩＩの一定の化合物は、公知であるが、しかし、新規の化合物を、上記式の公知化合物の製造と類似の方法で製造できることは、当業者には明らかである。式ＩＩＩ〜ＸＸＶＩＩの中間体化合物のいくつかは、新規の化合物である。本明細書中の全ての新規の化合物は、本発明のさらなる側面として特許の保護が請求されている。式ＩＩ、ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ及びＩＩｄの化合物は、式の化合物と類似の方法で製造することができる。置換基が、上記方法の１つで改質されている官能基と同じであるかもしくは類似している場合には、、これら置換基が、該方法の前に保護を必要としかつ引き続き該方法の後に保護基が外されることは、当業者の認めるところであろう。さもなければ、競合的副反応が起こることになる。選択的に、置換基が干渉しない上記の別の方法を使用することができる。式Ｉの化合物は抗炎症剤であり、かつ標準実験動物において２００ｍｇ／ｋｇ又はそれ以下の用量で治療活性を示しうる。式Ｉの化合物の治療活性は、次の試験Ａ及びＢの一方又は双方により証明された。試験Ａを次のようにして実施した：ザイモサン刺激マクロファージからのアラキドン酸放出の抑制メスのＭＦ１マウス（体重２０〜２５ｇ）を上昇濃度のＣＯ₂を用いて殺した。マウスをあおむけに置き、かつ腹部を７０％アルコールで拭いた。皮膚を後方へ引っ張り、腹膜壁(peritoneal wall)を露出した。培地Ａ（５ｍｌ）（後記参照）をそれぞれのマウスの腹膜腔中へ注射し、次いで、空気約１ｍｌを、２０ｍｌシリンジ及び２１Ｇ×４０ｍｍ針を用いて、マクロファージ細胞の懸濁液を形成するために注射した。次いで、培地及び細胞を１９Ｇ×４０ｍｍ針を用いて取り出した。得られる懸濁液を、氷上に保たれた滅菌ビーカーに戻した。全てのマウスからの抽出物を貯め、かつこの貯めた細胞懸濁液をコールターカウンターを用いて数え、かつ［３Ｈ］−アラキドン酸で標識する前に、１−１.３×１０⁶細胞／ｍｌの最終細胞数に調節した。典型的な５匹のマウスは、それぞれのマルチウェルプレート(multiwell plate)に十分な細胞を提供した。１．６μＣｉ／ｍｌの最終濃度（４０μＣｉ／プレートに等しい）を得るための、エタノール中の十分な［³Ｈ］−アラキドン酸を、窒素下で送風乾燥させた。次いで、アラキドン酸を細胞懸濁液１又は２ｍｌ中に再懸濁させ、次いでこれと、細胞懸濁液の残分とを、遠心ビン中で混合した。次いで、標識した細胞懸濁液を、滅菌プラスチック９６平底ウェルプレート（ウェル１個当たり２５０μｌ）中に置き、かつ３７℃で一晩、ＣＯ₂５％、空気９５％の湿潤雰囲気中でインキュベートした。次の日に、非粘着細胞を、滅菌リン酸塩緩衝食塩水（ＰＢＳ）で３回洗浄することにより除去した。刺激の不存在下でのアラキドン酸の自然放出に対する薬剤の作用を測定するために、粘着性腹膜マクロファージを、薬剤の存在下又は不存在下で、培地Ｂ（後記参照）中で、３７℃で、５％ＣＯ₂雰囲気中で、更に２４時間培養した。このインキュベーション後に、上澄みを取り除き、媒体１が得られ、かつシンチレーション計数の前に、密封マルチ−ウェルプレート中で４℃で貯蔵した。アラキドン酸の自然放出を高める（対照の１２５％）薬剤は、この現象が起きる濃度で毒性であると思われた。上澄みを、新たな薬剤及び刺激を含有する新たな培地Ｃに取り替えた。３つの薬剤を、６つの濃度（１００、５０、２０、１０、５及び１μＭ）で、それぞれのプレート上で４回繰り返して試験した。他のウェルは、正の制御（positive control）（例えばデキサメタゾン）からなる対照、培地（Ｂ）のみ及び培地（Ｃ）のみを含有した。次いで、インキュベーションを更に５時間続け、その結果、上澄みを集めて、媒体２が得られ、かつ粘着性細胞をＰＢＳで洗浄した。次いで、細胞を、０．９％食塩水中のウシ血清アルブミンの０．１％溶液中のし(lysed)、かつ機械的に崩壊して、細胞ライゼートが得られた。これらの上澄み（媒体２）及び細胞ライゼート(Cells)も、シンチレーション計数の前に、密封マルチウェルプレート中で４℃で貯蔵した。媒体の２００μｌアリコート分又は細胞の１００μｌアリコート分を、シンチラント(scintillant)としてのOPTIP HASE“HIGH SAFE”（商標名LKB）２ｍｌを用いて数えた。結果の計算放出したアラキドン酸の％を、４つのウェルの各グループの平均値を用いて、次の等式で計算した。ｃｐｍ＝１分当たりの計数。刺激にも薬剤にもさらされていない細胞からの、刺激なしでのアラキドン酸放出（自然、媒体２のｃｐｍ）の値を、全当量値（薬剤あり又は薬剤なしで刺激された媒体２のｃｐｍ）から引いて、正味の刺激された放出を得た。次いで、薬剤に基づくアラキドン酸放出の％抑制を、次の等式を用いて計算する。式Ｉの化合物を、６つの濃度（１００、５０、２０、１０、５及び１μＭ）で試験し、かつＩＣ₅₀値を計算した。ＩＣ₅₀値≦１００μＭを有する化合物は活性であるとみなされる。有利な化合物は、ＩＣ₅₀値＜５０μＭを有する。培地Ａ（腹膜洗浄のための）滅菌１００ｍｌ測定シリンダーに添加した：アールの塩（Earle's salts）を有するＴＣ１９９（十倍濃縮）（ＩＣＮ）４０ｍｌ；不活性化されたブタ血清（ＩＣＮ）４ｍｌ；炭酸水素ナトリウム（滅菌水中７．５％）１０ｍｌ；抗生物質溶液（ベンジルペニシリン６０ｍｇ／ｍｌ＋ストレプトマイシン１００ｍｇ／ｍｌ）０．４ｍｌ及びヘパリン（５０００Ｕ／ｍｌ）０．７２ｍｌ。この混合物を滅菌フラスコへ移し、かつ滅菌水で４００ｍｌまで補った。培地Ｂ（細胞培養のための）滅菌２５０ｍｌ測定シリンダーに添加した；アールの塩を有するＴＣ１９９（１０倍濃縮）（ＩＣＮ）６５ｍｌ；熱い不活性化されたブタ血清６．５ｍｌ；炭酸水素ナトリウム（滅菌水中７．５％）１６．２５ｍｌ；前記した抗生物質溶液０．６５ｍｌ及びグルタミン６５ｍｇ。この混合物を、滅菌ビーカーに移し、かつ滅菌水で６５０ｍｌまで補った。培地Ｃ＝培地Ｂ＋刺激物（ザイモサン）ザイモサン刺激物を次のようにして製造した：ザイモサン（２００ｍｇ）（Sigmaにより供給された）をＰＢＳ（２０ｍｌ）へ添加した。混合物を３０分間沸騰させ、容量を水で２０ｍｌまで戻した。ザイモサンを５００Ｘｇで５分間の遠心分離により収集し、ＰＢＳ（１０ｍｌ）中での再懸濁及び遠心分離により２回洗浄した。最終的分離後に、ザイモサンをＰＢＳ２０ｍｌ中に再懸濁し、かつ１ｍｌアリコートとして−２０℃で貯蔵した。ザイモサン１５ｍｌ＝細胞１個当たり１２．５部を含有する培地Ｂ６５０ｍｌを製造し、次いで３ｍｌアリコートで、冷凍庫で貯蔵した。試験Ｂを次のようにして実施した：カラゲナン誘導ラット足浮腫試験メスのラット、体重範囲１２５〜１５０ｇに一晩餌を与えなかった。各動物の後ろ足の片方の立方骨／舟状骨及び踵骨／距骨の間の接続に線で印をした。６匹のラットの群に、１０％（ｗ／ｖ）アカシア水溶液中の溶液又は懸濁液として与えられる一定用量の試験化合物を、１０ｍｌ／ｋｇで、ランダムな順番に、経口投与した。投与の１時間後に、生理食塩水中の１％（ｗ／ｖ）滅菌カラゲナンλ ０．１ｍｌを、各ラットの印付けした後ろ足の平らな表面に深く注射した。足（印付けした線まで）の容量を、注射後に、重複水排除記録(duplicate water displacem ent readings)を用いて、即座に測定した。注射の３時間後に、足容量を再び測定し、最初の記録に対する足容量の％増加を計算した。薬剤処理した動物における足容量の増加（すなわち浮腫の度合）は、薬剤未処理対照と比較した場合に、薬剤による足浮腫の抑制度を生じた。化合物は、それが、１００ｍｇ／ｋｇでの経口投与後の３つの試験のうち少なくとも２つで足浮腫の２０％以上の抑制を生じた場合に、この試験で活性であるとみなされた。統計学的意義を、１回用量研究のためのスチューデントのｔ試験 (student's t test)及び多数回用量研究のためのデュネットの試験(Dunnett's t est)を用いて評価した。更に有利な化合物は、試験Ａ及びＢの双方で活性であった。試験Ｂで、例２、３、４、７、８、１５、６４及び８８の最終生成物は、１００ｍｇ／ｋｇの用量で活性であった。式Ｉの最も有利な化合物は、試験Ａ及びＢで活性であり、かつ次の試験でも活性であった。ラットにおけるカラゲナン誘導胸膜炎をアッカーマン(Ackerman)等、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒａｐ．１９８０，２１５、５８８〜５９５により記載されたようにして実行した。遊走白血球を、滅菌等張食塩水中の１％λカラゲナン０．３ｍｌの注射の７２ｈ後に胸腔を洗浄することにより収集した。試験化合物を、チャレンジ(challenge)の際及びその２４ｈ及び４８ｈ後に経口投与した。この試験において、例１、２、１５、１６、１７、２９、５６、６４、８５及び８８の最終生成物は１０ｍｇ／ｋｇで活性であり、かつ例４３及び６０の最終生成物は３ｍｇ／ｋｇ以下で活性であった。式Ｉの特に有利な化合物は、前記３つの試験で活性であり、かつ次の試験の遅い段階でも活性であった。抗原チャレンジに引き続くモルモット(guinea-pigs) での早い及び遅い段階の気管支狭搾を、フトソン(Hutson)等、Am.Rev.Respir.Di s.1988,137,548〜557により記載された種々異なる方法により測定した。モルモットをオボアルブミン１０μｇの１回腹膜内注射により増感し、かつ１５〜１７日後に、噴霧された抗原（４％）に５分間さらすことによりチャレンジさせ、次いでアナフィラキシーを妨げるためにメピラミン(mepyramine)で前処理した。肺機能の変化を、チャレンジ後の種々の時間に全身血量測定法(whole body plethy smography)により測定した。試験化合物を、チャレンジの２４ｈ及び２ｈ前に経口投与した。本発明の有利な化合物の治療活性は、試験管内(invitro)混合リンパ球反応によっても証明され、これは、生体内(in vivo)細胞性免疫反応性の試験管内相関物である。混合リンパ球反応（ＭＬＲ）は、２つの遺伝的に異なる個体又はマウスの近交系からのリンパ球を一緒に培養した場合に生じる。ＭＬＲは、リンパ球の活性化及び増殖を生じ、これは、細胞分裂の間に合成された細胞性ＤＮＡ中への放射線標識チミジンの導入により測定される。「ワン・ウェイ」ＭＬＲは、試験管内試験化合物の免疫抑制活性を測定するために使用される。この反応において、脾臓細胞の１つの集団(p opulation)は、刺激細胞として利用でき、かつ細胞分裂を妨げるためにミトマイシンＣで処理した。第２の同種異系集団（応答細胞）からの脾臓細胞は処理せず、かつ刺激細胞と混合した際に分割することができ、これを測定する。増殖の割合を、試験化合物の存在及び不存在下で、化合物の免疫抑制活性を評価するために測定する。ＭＬＲを含むリンパ球増殖評価を実施するための技術は公知である；例えばBr adley、156〜166頁、Mishell 及びShiigi,Eds.Selected Methods in Cellular I mmunology (Freeman,サンフランシスコ、1980);及びBattisto等、methods in En zymology 1987;150;83〜91。これらの技術の種々の僅かな変法は使用されていて、かつ使用されているものは、Gibb,Webber及びBowen,J Immunological Methods 1985;81:107〜113中に記載されている。有利な化合物の免疫調節剤活性(immuno modulant activity)は、混合リンパ球反応（試験Ｃ）で、次の方法で測定された：混合リンパ球反応生後６〜９週のメスのＢＡＬＢ／ｃ及びＣ５７ＢＬ／６系マウスの脾臓から得られた細胞懸濁液を、応答及び刺激細胞の源としてそれぞれ使用した。マウスをＣＯ₂の濃度上昇を用いて殺し、脾臓を無菌で取り除き、かつ解剖用メス及びピンセット(forceps)を用いて薄くそぎ、ハンクス平衡塩溶液（ＨＢＳＳ）中の単細胞懸濁液を製造した。懸濁液を細胞濾過機（Falcon）を介して濾過し、遠心分離により沈降させ、かつトリス緩衝塩化アンモニウムｐＨ７．２（培地Ｄ）中に再懸濁して、赤血球を溶離した。細胞を再び沈降させ、完全ＲＰＭＩ１６４０組織培養培地（培地Ｅ）中で再懸濁する前に、ＨＢＳＳ中で２回洗浄した。Ｃ５７ＢＬ／６細胞を脾臓１個当たり９ｍｌに再懸濁し、ミトマイシンＣの溶液を４００μｇ／ｍｌで培地Ｅ中に添加して、４０μｇ／ｍｌの最終濃度が得られた。ＣＯ₂５％及び大気９５％中で、３７℃で１０分間、Ｃ５７ＢＬ／６細胞をインキュベーション後に、細胞を沈降させ、かつ培地Ｅ中で３回洗浄した。双方の細胞懸濁液を培地Ｅ中で５×１０⁶ 細胞／ｍｌまで希釈した。応答及び刺激細胞懸濁液それぞれ１００μｌを、適当な希釈度（最初に、ジメチルスルホキシド中の１００ｍＭの貯蔵溶液からなる培地Ｅ中で希釈された５０μＭ）で試験化合物５０μｌを含有する９６ウェル平底マイクロタイター(microtitre)プレートのウェル中へアリコートし、１０μＭ（最終希釈度）の最終試験化合物濃度を生じた。この濃度で活性な化合物を、１ μＭ、０．１μＭ及び０．０１μＭの最終希釈度で試験し、免疫応答の５０％抑制をもたらす試験化合物の濃度を測定した。ＣＯ₂５％及び大気９５％の湿潤雰囲気中で３７℃での培養の４日後に、培地Ｅ２０μｌ中の摩砕されたチミジン１μＣｉをそれぞれのウェルに添加し、かつプレートを更に２４時間インキュベートした。次いで、細胞を、Ｉｎｏｔｅｃｈ細胞収集機を用いてＩｎｏｔｅｃｈＧ７ガラスファイバーフィルターマット上に収集した。フィルターをパッカード・エマルジファイアー−セーフ・シンチレーション液(Packa rd Emulsifier-Safe scintillation fluid)２ｍｌが添加された薬ビンに移し、かつ導入されたチミジンからの放射能をパッカード液体シンチレーションカウンターで数えた。１分当たりの計数（ＣＰＭ）は、リンパ球増殖の割合を示す。データを、試験化合物によるリンパ球増殖の％抑制を決定するために分析した。化合物は、これらが≦１０μＭの濃度で、毒性なしに、≧５０％によって増殖を再現可能に抑制した場合、活性であると思われた。培地Ｄ（赤血球溶離のための）貯蔵溶液０．１７Ｍトリス。トリス塩基（２０．６ｇ）を蒸留水（９００ｍｌ）中に溶かし、かつｐＨを希塩酸を用いて７．６５に調節した。容量を蒸留水を用いて１０００ｍｌにした。０．１６Ｍ塩化アンモニウム：塩化アンモニウム（８．３ｇ）を希釈水（１０００ｍｌ）中に溶かした。処理溶液トリス貯蔵溶液（１０ｍｌ）及び塩化アンモニウム貯蔵溶液（９０ｍｌ）を混合し、ｐＨを希塩酸を用いて７．２に調節し、かつ溶液を濾過滅菌した。培地Ｅ（細胞培養のための）炭酸水素ナトリウム（ＩＣＮＦＬＯＷ）２．０ｇ／ｌを含有するＰＲＭＩ１６４０組織培養培地を５〜１０％血清補足（胎児子牛血清、Sigma又はNu-Serum 、Collaborative Biomedical Products）、Ｌ−グルタミン（ＩＣＮ）２ｍＭ、ペニシリン（ＩＣＮＦＬＯＷ）５０ＩＵ／ｍｌ、ストレプトマイシン（ＩＣＮＦＬＯＷ）５０μｇ／ｍｌ及び２−メルカプトエタノール（ＳＩＧＭＡ）５× １０^-5Ｍで補足した。ＭＬＲデータを、試験化合物によってもたらされたリンパ球増殖の％抑制として表し、式：［式中：対照＝化合物の不存在下で刺激細胞と混合した応答細胞によるチミジン導入ＣＰＭ試験＝試験化合物の存在下で刺激細胞と混合した応答細胞によるチミジン導入ＣＰＭ］によって計算した。次に挙げた例の最終生成物は、最終濃度１０μＭで、３つの試験のうち少なくとも２つで活性であった。それぞれの化合物のための免疫応答の５０％抑制を生じる試験化合物の最終濃度（ＩＣ₅₀μＭ）を次に示す。本発明を、次の非限定例により詳述し、例中、混合溶剤の組成を容量によって示す。新規の化合物を、次の一つ以上によって特徴付けた：元素分析、核磁気共鳴（ｎｍｒ）、赤外線及び質量分析。温度は、摂氏温度で示す。略語ＨＰＬＣ（高速液体クロマトグラフィー）、ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）、ＤＭＦ（ジメチルホルムアミド）、Ａｍｔ（量）、Ｖｏｌ（容量）、Ｔｅｍｐ（温度）、Ｅｘ（例）、ＩＭＳ（工業用変性アルコール）、ｃ（溶液１００ｍｌ当たりの試料のｇ濃度）、ｓ（一重線）、ｄ（二重線）、ｔ（三重線）、ｂｒ（広幅）及びｍ（多重線）を、例中で使用した。例１ａ）２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピオン酸（１５．０ｇ）及び塩化チオニル（７０ｍｌ）の混合物を、還流下で１時間沸騰させた。塩化チオニルを留去し、かつ残分を真空下で蒸留して、２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチルプロピオニルクロリド（０．０７ｍｂａｒで沸点８４〜８７℃）が得られた。ジクロロメタン（５０ｍｌ）中のこのクロリド（１４．１７ｇ）の溶液を、１−（３−アミノプロピル）イミダゾール（７．６３ｇ）、トリエチルアミン（６．７８ｇ）及びジクロロメタン（１００ｍｌ）の混合物に、０℃より下で、撹拌しながら滴加した。添加後に、混合物を、室温まで加温し、かつこの温度で２時間撹拌した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（１００ｍｌ）を添加し、混合物を１時間撹拌した。混合物を分離し、かつ水層をジクロロメタンで洗浄した。集めた有機層を乾燥させ、蒸発させて、固体が得られ、これを、酢酸エチルから再結晶させて、２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ −［３−（イミダゾール−１−イル）プロピル］−２−メチルプロピオンアミド、融点８３〜８４℃が得られた。ｂ）ａ）からのアミド（８．０４ｇ）、乾燥ＴＨＦ（１７５ｍｌ）及びボラン／ＴＨＦ（１０３．５ｍｌ、１．０Ｍ溶液）の混合物を還流下で２．５時間沸騰させた。溶剤を蒸発により除去し、残分を窒素下で１００℃で１時間加熱した。塩酸（１Ｍ；４０ｍｌ）を添加し、混合物を９５℃で更に１．５時間加熱した。反応混合物を水性水酸化ナトリウム（５Ｍ）を用いて塩基性化し、かつ酢酸エチルで抽出して、油状物が得られ、これを蒸留して、２−（４−クロロフェノキシ） −３′−（イミダゾール−１−イル）−２−メチルジプロピルアミン、０．０１ｍｂａｒで沸点１６０〜１７０℃が得られた。例２〜１４例１ａと同じ方法で、Ｚが塩素である式ＸＶＩＩＩの化合物（式１ａと同様の方法で製造）を、式中Ｒ₆は水素であり、Ｙは式（１）のイミダゾールを表し、Ｑは第１表に示したものである式Ｖの化合物と反応させて、式中Ｒ₆が水素である式Ｘの化合物が得られた。ＸＶＩＩＩ及びＶの置換基及びそれぞれの使用した材料の量を、第１表に示す。Ｒ₆が水素を表し、かつＹが式（１）のイミダゾールを表す式Ｘの化合物を還元して、例１ｂと同様の方法で式Ｉの化合物が得られた。基Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂′′−及びＱ及び反応成分の量を、第２表中に示す。例９ａ及び１０ａ中の式Ｘの化合物を、示したような種々異なる方法で製造し、次いで例１ｂと同様にして還元した。第２表中で得られた生成物は、次のようなものであった：例２ｂＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン、０．０３ｍｂａｒで沸点１６５〜１７５℃。例２ｃ例２ｂからの生成物（３．８ｇ）をエーテル（１００ｍｌ）中に溶かし、かつエーテル性塩化水素で処理して、粘着性白色固体が得られた。上澄み液をデカンテーション除去し、かつ固体を新たなエーテル（１５０ｍｌ）と摩砕した。混合物を一晩放置した。エーテルを、デカンテーションで除き、かつ固体をプロパン −２−オール（１５０ｍｌ）で処理した。混合物を、還流下で１０分間沸騰させ、かつ少量の不溶材料を濾別し、かつ廃棄した。濾液をゆっくりと０℃まで冷却し、その結果、固体が晶出した。固体を真空下で５０℃で乾燥させて、Ｎ−［２ −（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点１７２〜１７４℃が得られた。例３ｂ３−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（２−フェノキシエチル）プロピルアミン、０．０７ｍｂａｒで沸点１５５〜１６０℃。例４ｂ２−（２−クロロフェノキシ）−３′−（イミダゾール−１−イル）−２−メチルジプロピルアミン、０．０７ｍｂａｒで沸点１６５〜１７５℃。例５ｂＮ−［２−（４−エチルフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン、０．０７ｍｂａｒで沸点１６５〜１７５℃。例６ｂＮ−［２−（３，４−ジメチルフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１ −イル）プロピルアミン、０．４ｍｂａｒで沸点２００℃。例７ｂＮ−［２−（４−フルオロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点１７２〜１７３℃。例８ｂＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（２−メチルイミダゾール −１−イル）プロピルアミン、０．０７ｍｂａｒで沸点１６５〜１７５℃。例９ｂ３−（４−クロロフェノキシ）−３′−（イミダゾール−１−イル）ジプロピルアミン、０．１３ｍｂａｒで沸点１８０〜１８５℃。例１０ｂＮ−［２−（４−ベンジルオキシフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール− １−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド水和物、融点１４１〜１４２．５℃ 。例１１ｂＮ−［２−（４−クロロフェニルチオ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン、０．０３ｍｂａｒで沸点１７０〜１７５℃。例１２ｂ３−（４−クロロフェニル）−３′（２−メチルイミダゾール−１−イル）ジプロピルアミン、０．０３ｍｂａｒで沸点１６５℃。例１３ｂ２−（４−クロロフェニル）−３′−（イミダゾール−１−イル）−２−メチルジプロピルアミンジヒドロクロリド、融点２００〜２０１℃。例１４ｂ３−（４−クロロフェニル）−３′−（イミダゾール−１−イル）ジプロピルアミン、０．０３ｍｂａｒで沸点１６０〜１６５℃。例９ａＴＨＦ（９０ｍｌ）中の３−（４−クロロフェノキシ）プロピオン酸（５．０ｇ、J.A.C.S.１９２３、２７０８に記載された、フェノールを３−フェノキシプロピオン酸へ変換するための方法により、４−クロロフェノールから製造した）を、１，１′−カルボニルジイミダゾール（４．０５ｇ）で、室温で、撹拌しながら処理した。混合物を室温で２時間撹拌した。１− （３−アミノプロピル）イミダゾール（３．１２ｇ）を添加し、かつ混合物を室温で１８時間撹拌した。溶剤を留去し、かつ残分をジクロロメタン中に溶かし、水で洗浄し、乾燥させ、次いで蒸発させて、固体が得られ、これを、酢酸エチルから再結晶させて、３−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−［３−（イミダゾール −１−イル）プロピル］プロピオンアミド、融点１１４〜１１５．５℃が得られた。例１０ａ１，１′−カルボニルジイミダゾール（１６．２ｇ）を乾燥ＴＨＦ（３５０ｍｌ）中の４−ベンジルオキシフェノキシ酢酸（２５．８ｇ）の撹拌懸濁液に添加し、混合物を室温で２時間撹拌した。１−（３−アミノプロピル）イミダゾール（１２．５ｇ）を添加し、かつ混合物を更に１８時間撹拌した。混合物を濾過し、かつ濾液を蒸発して、残分を得、これを例９ａと同様にして処理して、２−（４−ベンジルオキシフェノキシ）−Ｎ−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピル］アセトアミド、融点１１２〜１１３℃が得られた。例１５ａ）ＤＬ−２−（４−クロロフェノキシ）プロピオン酸（２０．１ｇ）及び塩化チオニル（１３０ｍｌ）の混合物を、還流下で７５分間沸騰させた。過剰の塩化チオニルを留去し、かつ残分を高い真空下で３０分間乾燥させた。得られる酸塩化物を、ジクロロメタン（１００ｍｌ）中に溶かし、かつジクロロメタン（２００ｍｌ）中の１−（３−アミノプロピル）イミダゾール（１２．５ｇ）及びトリエチルアミン（１１．１ｇ）の撹拌溶液に０℃で滴加した。混合物を室温で１８時間放置した。飽和炭酸水素ナトリウム溶液（１００ｍｌ）を添加し、混合物を３０分間撹拌した。有機層を分離し、乾燥させ、かつ蒸発させた。残分を酢酸エチル中に溶かし、５Ｍ塩酸を用いて抽出した。集めた酸抽出物を塩基性化し、かつ酢酸エチルで抽出した。有機抽出物を水で洗浄し、乾燥し、蒸発させて、油状物が得られ、これを移動相としてジクロロメタン／メタノール（９：１：）を用いる、シリカ上でのクロマトグラフィーにより精製して、２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピル］プロピオンアミドが油状物として得られた。ｂ）乾燥ＴＨＦ（８５ｍｌ）中のａ）からのアミド（６．１０ｇ）の溶液をＴＨＦ（１７０ｍｌ）中の水素化アルミニウムリチウム（１．５１ｇ）の撹拌懸濁液に、窒素下で添加した。混合物を、還流下で５時間沸騰させた。冷却の際に、水（２．０ｍｌ）、５Ｍ水酸化ナトリウム（２．０ｍｌ）及び水（６．０ｍｌ）を滴加し、かつ混合物を３０分間撹拌した。混合物を濾過し、濾液を蒸発して、油状物が得られた。油状物を酢酸エチル中に溶かし、水で洗浄し、乾燥及び蒸発させて、油状物が得られ、これを、吸湿性のヒドロクロリドに変えた。これをプロパン−２−オールから再結晶させ、得られた固体を少量の熱い無水アルコール中に溶かし、かつエーテルを用いて沈殿させて、２−（４−クロロフェノキシ）− ３′−（イミダゾール−１−イル）ジプロピルアミンジヒドロクロリド、融点１９５〜１９７℃が得られた。例１６ａ）１，１′−カルボニルジイミダゾール（６．４８ｇ）をＴＨＦ（１４４ｍｌ）中の４−クロロフェノキシ酢酸（７．４６ｇ）の溶液に室温で添加した。混合物を２時間撹拌し、次いで１−（５−アミノペンチル）イミダゾール（６．１ｇ）を添加した。混合物を室温で１８時間撹拌し、次いで例９ａに記載したようにして後処理して、油状物が得られ、これを、移動相として酢酸エチル／メタノール／トリエチルアミン１８：２：１を用いるシリカ上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−［５−（イミダゾール−１−イル）ペンチル］アセトアミドが油状物として得られた。ｂ）前記ａ）からの生成物（５．０ｇ）、乾燥ＴＨＦ（１０８ｍｌ）及びボラン／ＴＨＦ（６４ｍｌ、１．０Ｍ溶液）の混合物を還流下で２．５時間沸騰させた。混合物を例１ｂに記載されたようにして後処理して、油状物が得られ、これを蒸留せずに、エーテル中に溶かし、濾過し、かつ濾液をエーテル性塩化水素で処理して、固体が得られ、これを濾過により集め、次いでプロパン−２−オールから再結晶させて、Ｎ −［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−５−（イミダゾール−１−イル）ペンチルアミンジヒドロクロリド半水和物（融点１２４〜１２６℃）が得られた。例１７ａ）Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］アクリルアミド（４．５ｇ）、イミダゾール（１．２４ｇ）、ベンジルトリメチルアンモニウムヒドロキシド（メタノール中の４０％溶液０．ン（４０ｍｌ）の混合物を９５℃で７時間加熱した。溶剤を減圧下で除去し、かつ残分をジクロロメタン中に溶かした。この溶液を５Ｍ塩酸で抽出した。集めた酸抽出物を１０Ｍ水酸化ナトリウム溶液で塩基性化し、かつジクロロメタンで抽出して、Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３ −（イミダゾール−１−イル）プロピオンアミドが得られた。ｂ）ａ）からのプロピオンアミド（５．２６ｇ）、乾燥ＴＨＦ（１１０ｍｌ）及びボラン／ＴＨＦ（６７ｍｌ、１．０Ｍ溶液）を還流下で２．５時間沸騰させ、次いで、例１ｂと同様の方法で処理し、かつジクロロメタンで抽出して、油状物が得られ、これをエーテル中に溶かし、かつエーテル性塩化水素で処理して、固体が得られ、これをプロパン−２−オール／エーテル（２：１）から再結晶して、Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点１５５〜１５６℃が得られた。例１８〜２３式中Ｒ₆は水素を表し、かつＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及び（−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−）は、第３表に定義したものである式ＸＶＩの化合物を、式中Ｒ₈、Ｒ₉及びＲ₁₀が第３表中で定義したものである式ＸＸＶＩＩの化合物と、第３表中にまとめたように、例１７ａと同様の方法で反応させて、Ｑ′′が−（ＣＨ₂）₂−を表す式ＩＸの化合物が得られた。Ｑ′′が−（ＣＨ₂）₂−を表す式ＩＸの化合物を、第４表中にまとめたように、例１７ｂと同様にして還元して、式Ｉの化合物が得られた。例２２ｂ及び２３ｂで、置換基Ｒ₈及びＲ₉の付加的還元をそれぞれ行った。第３表の注１．シクロヘキサン／酢酸エチルから再結晶させた生成物。２．３日間沸騰後に、ピリジン（１０ｍｌ）を添加し、かつ混合物を更に４日間沸騰させた。生成物をシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製した。第４表の注１．油状物は、エーテル性塩化水素で処理後に得られた。油状物を塩基性化し、かつ酢酸エチル中へ抽出して、生成物が得られた。第４表中で製造された生成物を次に挙げる：例１８２−（４−クロロフェニルチオ）−３′−（イミダゾール−イル）−２−メチルジプロピルアミンジヒドロクロリド、融点１７４〜１７５．５℃。例１９Ｎ−［２−（４−クロロフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点２０９〜２１１ ℃（プロパン−２−オール／エタノール。例２０Ｎ−［２−（４−クロロ−２，５−キシリルチオ）−１，１−ジメチルエチル］ −３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点２１１〜２１４℃（エタノール／酢酸エチルから）。例２１Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点２２５〜２２７℃（エーテルとの摩砕後）。例２２３−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−［１−（４− クロロフェニル）−１−メチルエチル］プロピルアミントリヒドロクロリド、融点２５０〜２５１℃（プロパン−２−オールでとの摩砕後）。例２３蒸留せずに油状物としてのα−（１−｛３−［１−（４−クロロフェニル）−１ −メチルエチルアミノ］プロピル｝−イミダゾール−２−イル）ベンジルアルコール。例２４５Ｍ塩酸（１０ｍｌ）中の３−（イミダゾール−１−イル）プロピオンアルデヒドジエチルアセタール（２．５ｇ、ＤＥ２８４２７５９に記載されたようにして、水素化ナトリウムの存在下でのイミダゾールと３−クロロプロピオンアルデヒドジエチルアセタールとの反応により製造）の溶液を、室温で一晩放置した。溶液を炭酸水素ナトリウム固体で塩基性化し、塩化ナトリウムを添加し、かつ混合物をクロロホルムで抽出した。集めたクロロホルム抽出物を減圧下で室温で濃縮して、少量のクロロホルム中の３−（イミダゾール −１−イル）プロピオンアルデヒドの溶液が得られた。このアルデヒドを、アセトニトリル（２０ｍｌ）中に溶かした。１−メチル−１−［４−（３，４−キシリルスルホニルメチル）フェニル］−エチルアミン（２．０ｇ）及びモレキュラーシーブタイプ４Ａ（１．０ｇ）を、この溶液に添加し、かつ混合物を室温で一晩撹拌した。混合物を濾過した。濾液を減圧下で蒸発させて、残分が得られ、これを無水エタノール（２０ｍｌ）中に溶かした。水素化ホウ素ナトリウム（１．４ｇ）を溶液に添加し、かつ混合物を還流下で３時間沸騰させた。混合物を蒸発乾固させた。希釈水酸化ナトリウム溶液を残分に添加し、かつ混合物を酢酸エチルで抽出して油状物が得られ、これを移動相として酢酸エチル／トリエチルアミン（９８：２）を用いるシリカ上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、未反応出発材料を溶離し、次いで酢酸エチル／メタノール（９：１）を用いて、生成物を油状物として溶離し、これをエーテル中に溶かし、かつエーテル性塩化水素で酸性化した。沈殿物を濾過により集め、少量の水を含有するプロパン−２−オールから再結晶して、３−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１− メチル−１−［４−（３，４−キシリルスルホニルメチル）−フェニル］エチル｝プロピルアミンジヒドロクロリド水和物、融点１５０℃が得られた。例２５〜４２例２４と同様の方法で、式中Ｒ₆が水素を表す式ＶＩＩの化合物を、ジエチルアセタール［第５表中のＶＩＩＩ］から製造した３−（イミダゾール−１−イル）プロピオンアルデヒドと、アセトニトリル中で、モレキュラーシーブタイプ４Ａ（ＭＳ）の存在下で反応させて、式ＶＩの化合物が得られ、これを水素化ホウ素ナトリウムで還元して、第５表にまとめたような式Ｉの化合物が得られた。ＶＩＩ上の置換基の値を第５表中に示す。粗生成物を、他に記載のない限り、移動相として酢酸エチル／トリエチルアミン（９：１）を用いるシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより、増加する量のメタノールを用いて精製した。得られた生成物の名前から明らかなように、いくつかの場合において、生成物のヒドロクロリド塩への変換を省略した。第５表の注１．生成物を高い真空下で蒸留により精製し（０．０６ｍｂａｒで沸点１９０〜２００℃）、次いでエーテル性塩化水素で処理した。２．アミンＶＩＩとアルデヒドＶＩＩＩとの反応をエタノール中で実施した。粗生成物を蒸留により、高い真空により蒸留により精製した（０．０４ｍｂａｒで沸点１５０〜１７０℃）。３．注１と同様（０．０３ｍｂａｒで沸点１８５〜１９０℃）。４．後処理の際に得られた油状物をエーテル性塩化水素で処理して、吸湿性ヒドロクロリド塩が得られ、これを塩基性化し、かつ抽出して、生成物が遊離塩基として得られた。５．注２と同様（０．０７ｍｂａｒで沸点１８０℃）。６．粗生成物油状物をエーテル中に溶かし、かつエーテル中のマレイン酸（４．０ｇ）の溶液を添加した。溶剤のデカンテーション除去後に得られたゴム状物をアセトンから再結晶させて、固体生成物が得られた。例２５〜４２中で製造された化合物は、次のものであった；例２５Ｎ−｛１−［４−（ヘキシルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点１２４〜１２５℃。例２６４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンゼンスルホンアミド、融点１０４〜１０６℃ 。例２７油状物としてのＮ−｛１−［４−（２−ベンジルオキシエチル）フェニル］− １−メチルエチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン。例２８Ｎ−シクロヘキシル−４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ベンズアミド、融点１２６〜１３１℃。例２９油状物としてのＮ−ヘキシル−４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニルアセトアミド。例３０油状物としてのＮ−（４−クロロベンジル）−４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニルアセトアミド。例３１４−｛２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］エトキシ｝ベンゾニトリルセスキヒドロクロリド、融点１７６〜１７８℃。例３２Ｎ−｛２−［２−（４−クロロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル］エチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン、０．０４ｍｂａｒで沸点１５０〜１７０℃。例３３Ｎ−［１，１−ジメチル−２−（４−メチルチオフェノキシ）エチル］−３− （イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド水和物、融点１７７〜１７９℃。例３４油状物としての４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−プロピルブチル｝−フェニル−Ｎ−メチルアセトアミド。例３５油状物としての３−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（１，１−ジメチル− ２−フェノキシエチル）プロピルアミン。例３６３′−（イミダゾール−１−イル）−３−（２−メトキシフェニル）−１，１ −ジメチルジプロピルアミン、０．０６ｍｂａｒで沸点１８０℃。例３７油状物としての、Ｎ−シクロヘプチル−４−｛１−［３−（イミダゾール−１ −イル）プロピルアミノ］ −１−メチルエチル｝フェニルアセトアミド。例３８油状物としての４−シアノ−Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール− １−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド。例３９Ｎ−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−１，１−ジメチルエチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジマレエート、融点１４４〜１４４．５℃。例４０Ｎ−［２−（４−フルオロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジマレエート半水和物、融点１３１〜１３２．５℃。例４１油状物としての２−エチル−２（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）ブタン−１−オール。例４２油状物としてのＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］−４−メトキシベンゼンスルホンアミド。例４３ａ）エピクロロヒドリン（８．０５ｍｌ）をメタノール（１７．５ｍｌ）中の１ −（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミン（１７．３８ｇ）の溶液に０℃で撹拌しながら滴加した。溶液を室温まで温め、かつ４８時間撹拌した。水酸化ナトリウム溶液（５０％）（１７．５ｍｌ）を添加し、かつ混合物を１５分間撹拌した。生成物をエーテルで抽出して、油状物が得られ、これを移動相として石油エーテル（沸点４０〜６０℃）／酢酸エチル／トリエチルアミン（８：２：１）を用いる、徐々に増加する量の酢酸エチルを用いる、シリカ上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）− １−メチルエチル］−２，３−エポキシプロピルアミンが油状物として得られた。ｂ）ａ）からの生成物（４．０ｇ）、イミダゾール（６．１２ｇ）及びエタノール（２５ｍｌ）の混合物を還流下で１６時間沸騰させた。混合物を冷却し、溶剤を減圧下で除去し、水を添加し、かつ生成物をクロロホルム中へ抽出して、油状物が得られ、移動相として酢酸エチル／トリエチルアミン（９：１）を用いて、増加する量のメタノールを用いて、シリカ上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、油状物が得られ、これを石油エーテル（沸点６０〜８０℃）／酢酸エチル（４：１）から再結晶させて、１−［１− （４［クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３−（イミダゾール−１ −イル）プロパン−２−オール（融点８９〜９１℃）が得られる。例４４〜５３例４４〜５３を、例４３と同様の方法で実施した。式ＶＩＩの化合物をエピクロロヒドリン（Ｅ）と反応させて、式ＸＶＩＩの化合物を得（反応ａ）、これをイミダゾール（表中ＩＭ）と反応させて（反応ｂ）、第６表中にまとめたような式Ｉの化合物が得られた。双方の反応で使用された溶剤及び無機試薬の量は、例４３で使用したのと当量であった（モルを基礎として）。反応時間及びクロマトグラフィー条件は、例４３に記載したのと同様であった。第６表の注１．クロマトグラフィー後の生成物フラクションを、イミダゾールで汚染し、これを１００℃で０．０７ｍｂａｒで４時間加熱することによる昇華により除去した。例４４〜５３で製造した化合物は次のものであった；例４４１−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）−３−（イミダゾール−１− イル）−プロパン−２−オール、融点１３１〜１３２℃。例４５（＋）−１−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３− （イミダゾール−１−イル）−プロパン−２−オール、［α］_D＝＋９．５°。例４６（−）−１−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３− （イミダゾール−１−イル）−プロパン−２−オール、［α］_D＝−１０．３° 。例４７Ｎ−ヘキシル−４−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニルアセトアミド、融点１２５〜１２７℃。例４８Ｎ−シクロヘキシル−４−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（イミダゾール−１− イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝ベンズアミド、融点７０℃。例４９油状物としての１−｛１−［４−（４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２− イル）フェニル］−１−メチルエチルアミノ｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オール半水和物。例５０１−（イミダゾール−１−イル）−３−｛１−メチル−１−［４−（３，４−キシリルスルホニルエチル）フェニル］エチルアミノ｝プロパン−２−オール、融点１６０〜１６２℃。例５１油状物としての３−（イミダゾール−１−イル）−１−［２−（４−メチルチオフェノキシ）−１，１−ジメチルエチルアミノ］プロパン−２−オール。例５２油状物としての１−［２−（４−クロロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチルアミノ］−３−（イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オール。例５３油状物としての３−（イミダゾール−１−イル）−１−（２−フェノキシ−１，１−ジメチルエチルアミノ）プロパン−２−オール。例５４トリエチルアミン（０．４６ｇ）をジクロロメタン（２０ｍｌ）中の３−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］− Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］プロピルアミントリヒドロクロリド（０．６５ｇ）の撹拌懸濁液に添加した。溶液を０℃まで冷却し、かつジクロロメタン（１０ｍｌ）中のベンゼンスルホニルクロリド（０．２７ｇ）を撹拌しながら滴加した。混合物を０℃で３０分間、次いで室温で３時間撹拌した。混合物を水、炭酸水素ナトリウム溶液で洗浄し、かつ次いで乾燥させ、濾過し、かつ蒸発させて、黄色油状物が得られ、これをアルコール中に溶かし、かつエーテル性塩化水素で処理した。得られた塩は吸湿性であり、かつ従って、水酸化ナトリウム水溶液で処理することにより遊離塩基に戻して、Ｎ−［２−（１ −｛３−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−プロピル｝イミダゾール−４−イル）エチル］ベンゼンスルホンアミドが油状物として得られた。例５５トリエチルアミン（０．４６ｇ）をジクロロメタン（２５ｍｌ）中の３−［４ −（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］プロピルアミントリヒドロクロリド（０．６５ｇ）の撹拌懸濁液に添加し、得られた溶液を０℃まで冷却した。ジクロロメタン（１０ｍｌ）中の塩化ベンゾイル（０．２１ｇ）の溶液を撹拌しながら０〜５℃で２０分間にわたって添加した。混合物を室温で２．５時間撹拌した。溶液を炭酸水素ナトリウム溶液、次いで水で洗浄し、次いで乾燥させ、濾過し、かつ蒸発させて、Ｎ−［２−（１−｛３−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−プロピル｝イミダゾール−４−イル）エチル］ベンズアミドが油状物として得られた。例５６ジクロロメタン（３ｍｌ）中の塩化ベンゼンスルホニル（０．２５ｇ）の溶液を、ジクロロメタン（７ｍｌ）中のＮ−｛１−［４−（２−アミノエチル）フェニル）−１−メチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン（０．４ｇ）の溶液に、０℃で攪拌しながら滴加した。混合物を例５５と同様の方法で処理して、Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］−ベンゼンスルホンアミドが油状物として得られた。例５７ジクロロメタン（３ｍｌ）中の塩化ベンゾイル（０．２ｇ）の溶液を、ジクロロメタン（７ｍｌ）中のＮ−｛１−［４−（２−アミノエチル）フェニル］−１ −メチルエチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン（０．４ｇ）の溶液に、０℃で撹拌しながら滴加した。混合物を例５５と同様の方法で処理して、Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンズアミドが油状物として得られた。例５８ジクロロメタン中のブチルイソシアネート（０．１７ｇ）の溶液をジクロロメタン（７ｍｌ）中のＮ−｛１−［４−（２−アミノエチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン（０．５ｇ）の溶液に添加した。混合物を還流下で３０分間沸騰させ、次いで溶剤を減圧下で除去した。残分を、移動相としてメタノールを用いるシリカ上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ−ブチル−Ｎ’−［２−（４−｛１−［３− （イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］尿素が油状物として得られた。例５９Ｎ−［１−（４′−ベンジルオキシビフェニル−４−イル）−１−メチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンを、触媒として炭上のパラジウムを用いて、大気圧で、ＩＭＳ中で水素化して、４′−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ビフェニル−４ −オール、融点１７８〜１８０℃が得られた。例６０３−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）プロピルアミン（１．０ｇ）を塩化ベンゾイル（０．３８ｍｌ）と、例５５と同様の方法で反応させて、Ｎ−（２−｛１−［３−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンズアミドが油状物として得られた。例６１３−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）プロピルアミン（０．５ｇ）を４−メトキシベンゾイルクロリド（０．２９ｇ）と、例５５と同様にして反応させて、Ｎ−（２−｛１−［３−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）プロピル］−イミダゾール−４−イル｝エチル）−４−メトキシベンズアミドが油状物として得られた。例６２３−［４−（２−アミノエチル）−イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）プロピルアミン（０．５ｇ）を４−シアノベンゾイルクロリド（０．２７ｇ）と、例５５と同様の方法で反応させて、４−シアノ −Ｎ−（２−｛１−［３−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンズアミド、融点１０７〜１０９℃が得られた。例６３Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−２，３−エポキシプロピルアミンを、ＤＭＦ／ＴＨＦ（５：１）中のイミダゾール−４（５）−イルアセトニトリル及び当量の水素化ナトリウムの混合物と、窒素下で２０℃で反応させた。次いで、混合物を９５℃で２時間加熱し、冷却し、塩化アンモニウム溶液で急冷し、かつ酢酸エチルで抽出して、１−｛３−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝イミダゾール− ４−イルアセトニトリルがクロマトグラフィーによる精製後に得られた。生成物をボランを用いて還元して（例１７と同様の方法で）、相当する４−（２−アミノエチル）化合物が得られ、これを、次いで例５５と同様の方法で塩化ベンゾイルと反応させて、Ｎ−［２−（１−｛３−［１−（４−クロロフェニル）−１− メチルエチルアミノ］−２−ヒドロキシプロピル｝イミダゾール−４−イル）エチル］ベンズアミドが油状物として得られた。例６４Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン（１．５０ｇ）を９８％ギ酸（１．０ｍｌ）に０℃で滴加した。ホルムアルデヒド（３７％水溶液０．９６ｍｌ）を添加し、かつ混合物を９５℃で６時間加熱した。冷却の際に、濃塩酸（０．６ｍｌ）を添加した。混合物を蒸発乾固させ、残分を水に溶かし、５Ｍ水酸化ナトリウム溶液で塩基性化し、かつ酢酸エチルで抽出して、Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルプロピルアミンが油状物として得られた。例６５ブロモ酢酸メチル（２．１ｇ）を乾燥アセトン（１８０ｍｌ）中のＮ−［２− （４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン（３．８７ｇ）及び無水炭酸カリウム（５．７３ｇ）の撹拌混合物へ添加した。混合物を撹拌し、還流下で７時間沸騰させ、次いで室温で１８時間放置して、熱濾過した。濾液を蒸発乾固させ、残分を、移動相として酢酸エチル／トリエチルアミン９：１を用いるシリカ上でのクロマトグラフィーにより精製した。生成物が油状物として得られ、これをエーテル中に溶かし、かつ５Ｍ塩酸中へ抽出した。酸抽出物を５Ｍ水酸化ナトリウム溶液を用いて塩基性化し、かつ生成物をエーテル中へ抽出して、メチルＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］ −Ｎ−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピル］グリシネートが油状物として得られた。例６６水素化アルミニウムリチウム（０．２３ｇ）をＴＨＦ（３０ｍｌ）中のメチルＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−Ｎ−［３−（イミダゾール−１ −イル）プロピル］グリシネート（１．０３ｇ）の溶液に添加した。混合物を還流下で４時間沸騰させ、次いで冷却した。水（１ｍｌ）、次いで５Ｍ水酸化ナトリウム溶液（２ｍｌ）、次いで更に水（２ｍｌ）を添加した。混合物を濾過して、濾過補助器具を用いて沈殿物を除去した。濾液を水で洗浄し、乾燥させ、かつ蒸発させて、２−｛Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）−エチル］−Ｎ−［３ −（イミダゾール−１−イル）プロピル］アミノ｝エタノールが油状物として得られた。例６７ａ）Ｎ−［２−（４−ベンジルオキシフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド水和物（４．２４ｇ）をＩＭＳ（２００ｍｌ）及びメタノール（１０ｍｌ）中で懸濁させ、かつ大気圧で、触媒としての１０％パラジウム／炭（０．４４ｇ）を用いて水素化した。混合物を濾過し、かつ濾液を蒸発させて、残分が得られ、これを温かいエーテルと摩砕し、かつ濾過して、固体が得られ、これをメタノール／エーテルから再結晶させて、４−｛２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］エトキシ｝フェノールジヒドロクロリド、融点１９５〜１９７℃が得られた。ｂ）ａ）からの生成物（０．６４ｇ）、トリエチルアミン（０．３ｍｌ）及びジクロロメタン（２０ｍｌ）を室温で１０分間撹拌し、次いで０℃まで冷却し、かつジクロロメタン（５ｍｌ）中のｎ−ブタンスルホニルクロリド（０．３０ｇ）の溶液を撹拌しながら滴加した。混合物を０℃で３０分間、次いで室温で３時間撹拌した。混合物を、水で洗浄し、次いで乾燥させ、濾過し、かつ蒸発して、油状物が得られ、これを沸騰エーテルと摩砕し、かつ濾過した。濾液を蒸発させて、４−｛２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］エトキシ｝フェニル１−ブタンスルホネートが油状物として得られた。例６８Ｎ−［２−（４−クロロフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド（１．０ｇ）を水性メタノール（１：１混合物１５ｍｌ）中の過ヨウ素酸ナトリウム（０．５４ｇ）の撹拌溶液に、５〜１０℃で、１回で加えた。混合物を室温で２４時間撹拌し、かつ次いで蒸発乾固させた。５Ｍ水酸化ナトリウム溶液を残分に添加し、かつ混合物をジクロロメタンで抽出して、油状物が得られ、これを少量の無水アルコールを含有するエーテル中に溶かし、かつエーテル性塩化水素で処理した。混合物を濾過して、Ｎ−［２−（４−クロロフェニルスルフィニル）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点２０８〜２１１℃が得られた。例６９ａ）トリフルオロ酢酸（１３ｍｌ）中のＮ−［２−（４−クロロ−２，５−キシリルチオ）−１，１−ジメチルエチル］−３−イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド（４．０ｇ）を０℃で撹拌し、かつ３Ｍトリフルオロ過酢酸（トリフルオロ酢酸中の３Ｍ溶液７．６ｍｌ）（３０％Ｈ₂Ｏ₂（８．６ｍｌ）及び合計容量２５ｍｌまで補足したトリフルオロ酢酸から製造）を滴加した。混合物を０℃で２時間撹拌し、次いで６０℃で２時間撹拌した。更にトリフルオロ酢酸（３Ｍ、０．５ｍｌ）を添加し、かつ混合物を６０〜６５℃で更に２．５時間加熱した。混合物を室温で一晩放置した。更にトリフルオロ過酢酸（３Ｍ、０．５ｍｌ）を添加し、かつ混合物を６０〜６５℃で更に４時間撹拌した。この添加を繰り返し、かつ最後に混合物を冷却し、ジクロロメタンで希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム及び次いで水で洗浄し、有機層を乾燥させ、濾過し、蒸発させて、残分が得られ、これをエタノール／酢酸エチルから再結晶させて、Ｎ−［２−（４−クロロ−２，５−キシリルスルホニル）−１，１−ジメチルエチル］ −３−（イミダゾール− １−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド半水和物、融点２１０〜２１１℃が得られた。例７０例６９と同様の方法で、Ｎ−［２−（４−ｔ−ブチルフェニルチオ）−１，１ −ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリドを酸化して、Ｎ−［２−（４−ｔ−ブチルフェニルスルホニル）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）−プロピルアミンジヒドロクロリド、融点２１８〜２２０℃が得られた。例７１ジクロロメタン（５ｍｌ）中の塩化ベンゼンスルホニル（０．５１ｇ）の溶液を少しずつ５分間にわたってジクロロメタン（５ｍｌ）中の４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェノール（０．７５ｇ）及びトリエチルアミン（０．２９ｇ）の溶液に、０℃で撹拌しながら添加した。混合物を室温で３時間撹拌し、次いでジクロロメタンで希釈し、水で洗浄した。有機層を分離し、乾燥し、かつ蒸発させた。残分を、移動相としてメタノールを用いるシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ｝−１− メチルエチル｝フェニルベンゼンスルホネートが油状物として得られた。例７２例７１と同様にして、ジクロロメタン（５ｍｌ）中の塩化ブタンスルホニル（０．４５ｇ）の溶液を、少しずつ５分間にわたって、ジクロロメタン（５ｍｌ）中の４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェノール（０．７５ｇ）及びトリエチルアミン（０．２９ｇ）の溶液に０℃で撹拌しながら添加して、４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ−１−メチルエチル｝フェニル１−ブタンスルホネートが油状物として得られた。例７３塩化ベンゾイル（０．２１ｍｌ）をジクロロメタン（５０ｍｌ）及びトリエチルアミン（０．２５ｍｌ）中のＮ−［１−（３−アミノ−４−クロロフェニル） −１−メチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン（０．５０ｇ）の溶液に、０℃で撹拌しながら添加した。混合物を室温まで温め、かつこの温度で１８時間撹拌した。混合物を水で洗浄し、乾燥させ、かつ蒸発させた。残分を、移動相として酢酸エチル／メタノール／トリエチルアミン（８：１：１）を用いるシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製した。生成物が油状物として得られ、これをエーテル性塩化水素に添加してゴム状物が生じた。ゴム状物を摩砕し、かつ次いで１８時間放置した。得られる固体を粉にし、濾過し、かつ乾燥させて、２′−クロロ−５′ −｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ベンズアニリドが得られた。例７４１−｛１−［４−（４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル）フェニル］−１−メチルエチルアミノ｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロパン− ２−オール（１００ｍｇ）及びプロパン−１−オール中の硫酸の溶液（５ｍｌ）［濃硫酸（４ｍｌ）及び次いで水（５ｍｌ）をプロパン−１−オール（５０ｍｌ）に添加し、かつプロパン−１−オールで１００ｍｌまで補足することにより製造］の混合物を蒸気浴上で１８時間加熱した。混合物を減圧下で蒸発させた。残分を水酸化ナトリウム水溶液で塩基性化し、次いでジクロロメタンで抽出して、残分が得られ、これを、増加する量のエタノールを用いる酢酸エチル／トリエチルアミン（９：１）を用いるシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、プロピル４−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（イミダゾール− １−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ベンゾエートが油状物として得られた。例７５ａ）ジクロロメタン（８ｍｌ）中の５−クロロバレリルクロリド（３．７６ｇ）の溶液を撹拌しながらジクロロメタン（３０ｍｌ）中の１−メチル−（１−フェノキシメチル）エチルアミン（４．０ｇ）及びトリエチルアミン（２．９ｇ）の混合物に滴加し、その間、温度を０℃より低く保つ。添加後に、反応混合物を室温まで温め、かつ次いでこの温度で２時間撹拌した。混合物を例５５と同様の方法で後処理して、５−クロロ−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル）バレルアミドが油状物として得られた。ｂ）乾燥ＴＨＦ（２０ｍｌ）中のイミダゾール（２．３７ｇ）の溶液を、撹拌しながら、乾燥ＴＨＦ（７５ｍｌ）中の水素化ナトリウム（石油エーテル、沸点４０〜６０℃で洗浄した鉱油中の６０％分散液１．６４ｇ）の懸濁液に、室温で、窒素下に滴加した。混合物を室温で２時間撹拌し、沸騰するまで還流下で加熱し、次いで室温まで冷却した。乾燥ＴＨＦ（２０ｍｌ）中のａ）部分からの生成物（６．６ｇ）の溶液を反応混合物に室温で撹拌しながら添加した。更にＴＨＦ（２０ｍｌ）を添加し、混合物を撹拌し、還流下で１８時間沸騰させた。混合物を氷中で冷却し、水数滴を注意深く添加した。混合物を濾過した。濾液を蒸発乾固し、残分が得られ、これを酢酸エチル中に溶かし、水で洗浄し、乾燥させ、かつ蒸発させて、油状物が得られ、これを移動相として酢酸エチル／メタノール／トリエチルアミン（７５：２０：５）を用いてシリカ上でクロマトグラフィーにかけて、５−（イミダゾール −１−イル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル）バレルアミドが油状物として得られ、これをｃ）部分で直接使用した。ｃ）ボラン／ＴＨＦ（２１．０ｍｌ、１．０モル溶液）を乾燥ＴＨＦ（３７ｍｌ）中のｂ）部分からの生成物（１．５６ｇ）の溶液に添加した。混合物を２．５時間還流下で沸騰させ、次いで溶剤を減圧下で除去した。残分を９５℃で０．５時間加熱し、次いで冷却し、かつ１Ｍ塩酸（１０ｍｌ）で希釈した。この混合物を９５℃で２時間加熱し、次いで例１ｂと同様の方法で後処理して油状物が得られ、これを真空下で蒸留して、５−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−（１，１ −ジメチル−２−フェノキシエチル）ペンチルアミン、０．０２ｍｂａｒで沸点１６０℃が得られた。例７６３−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（１，１− ジメチル−２−フェノキシエチル）プロピルアミン（２．５０ｇ）及び塩化ベンゾイル（１．１０ｇ）を例５５と同様の方法で反応させて、Ｎ−（２−｛１−［３−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチルアミノ）−プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンズアミドが油状物として得られた。化合物は、¹ Ｈｎｍｒ及び¹³Ｃｎｍｒによれば、Ｎ−（２−｛１−［３−（１，１−ジメチル − ２−フェノキシエチルアミノ）プロピル］イミダゾール−５−イル｝エチル）ベンズアミド８％を含有した。これらの化合物はＨＰＬＣにより分離できる。例７７３−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（１，１− ジメチル−２−フェノキシエチル）プロピルアミン（２．０５ｇ）をベンゼンスルホニルクロリド（１．１５ｇ）と、例５５と同様の方法で反応させて、Ｎ−（２−｛１−［３−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチルアミノ）プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル］ベンゼンスルホンアミドが油状物として得られた。化合物は、¹Ｈｎｍｒ及び¹³Ｃｎｍｒによれば、Ｎ−（２−｛１−［３ −（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチルアミノ）プロピル］イミダゾール −５−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド７％を含有した。これらの化合物はＨＰＬＣにより分離できる。例７８ジクロロメタン（１．５ｍｌ）中の塩化ベンゾイル（０．３６ｇ）の溶液を、ジクロロメタン（５ｍｌ）中の２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２−メチル−１−プロパノール（０．５ｇ）及びトリエチルアミン（０．５ｇ）の混合物に、撹拌しながら窒素下に０℃で滴加した。混合物を０℃で１時間撹拌し、次いで室温まで加温し、かつこの温度で３時間撹拌した。飽和炭酸水素ナトリウム（５ｍｌ）を添加した。混合物を振盪し、かつ有機層を分離した。水層を更なるジクロロメタンで抽出した。集めた有機抽出物を乾燥させ、濾過し、かつ蒸発させて、油状物が得られ、これをエーテル中に溶かし、かつエーテル性塩化水素で処理して、２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２，２−ジメチルエチルベンゾエートジヒドロクロリド、融点１９８〜１９９℃がエタノールからの再結晶後に得られた。例７９例７８と同様の方法で、２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２−メチル−１−プロパノール（１．０ｇ）を塩化４−クロロベンゾイル（０．８９ｇ）と反応させて、２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２，２−ジメチルエチル４−クロロベンゾエートジヒドロクロリド、融点２０７〜２０９℃が得られた。例８０ジメチルアセトアミド（１０ｍｌ）中の２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２−メチル−１−プロパノール（１．５ｇ）の溶液を、ジメチルアセトアミド（１５ｍｌ）中の水素化ナトリウム（鉱油中の６０％分散液０．３２ｇ）の撹拌懸濁液に３０℃で窒素下に滴加した。混合物を３０℃で４５分間攪拌し、次いでジメチルアセトアミド（５ｍｌ）中の塩化４−クロロベンジルの溶液を添加した。添加後に、混合物を１００〜１０５℃で３０分間加熱し、次いで２５℃まで冷却した。トルエン（５０ｍｌ）を添加し、混合物を水で洗浄した。トルエン層を５Ｍ塩酸で抽出した。集めた酸抽出物を、濃縮した水酸化ナトリウム溶液で冷却しながら塩基性化し、ジクロロメタンで抽出して、油状物が得られ、これを高い真空下で蒸留して、Ｎ−［２−（４−クロロベンジルオキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン、０．３ｍｂａｒで１８０〜１８５℃が得られた。例８１ａ）１−（５−アミノペンチル）イミダゾール（３．４８ｇ）、３−フェニルプロピオンアルデヒド（３．０８ｇ）、ｐ−トルエンスルホン酸（０．１ｇ）及びトルエン（９０ｍｌ）の混合物を還流下で沸騰させ、その間に、形成された水を、Dean&Stark装置を用いて窒素下に２時間かかって除去した。混合物を減圧下で蒸発乾固させて、油状物が得られ、これをＩＭＳ（１００ｍｌ）中に溶かし、かつ５℃で窒素下に冷却させた。水素化ホウ素ナトリウム（０．８７ｇ）を、撹拌しながら溶液に添加した。混合物を２０℃まで加温し、この温度で１６時間撹拌した。溶剤を減圧下に除去した。残分を水中に溶かし、２Ｍ塩酸を用いてｐＨ２まで酸性化した。次いで、溶液を２Ｍ水酸化ナトリウム溶液（１００ｍｌ）で塩基性化し、酢酸エチルで抽出して、油状物が得られた。油状物を高い真空下で、０．０４ｍｂａｒで沸点２５０℃で蒸発させた。留出物を移動相として酢酸エチル／メタノール／トリエチルアミン（８０：１０：１０）を用いるシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ−（３−フェニルプロピル）−５−イミダゾール −１−イルペンチルアミン０．７５水和物が得られた。例８２ａ）Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−アクリルアミン（２２．３５ｇ）、イミダゾール−４−カルボキシアルデヒド（９．６ｇ）、ベンジルトリメチルアンモニウムヒドロキシド（メタノ）及び１，４−ジオキサン（１１２ｍｌ）を撹拌し、かつ９５℃で６時間加熱し、次いで例１９ａに記載したようにして後処理して、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−３−（４−ホルミルイミダゾール−１−イル）プロピオンアミド、融点１５１〜１５３℃が得られた。ｂ）無水アルコール（１６０ｍｌ）及びＮ−ブチルアミン（２．７７ｇ）中のＮ −［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−３−（４−ホルミルイミダゾール−１−イル）プロピオンアミド（６．０ｇ）の混合物を室温で８時間撹拌し、次いで室温で６０時間放置した。溶剤を、減圧下で除去し、残分を、シクロヘキサン／酢酸エチル（３：１）から再結晶させて、イミン（６．２２ｇ）が得られ、これを無水アルコール（５３ｍｌ）中に溶かし、次いで水素化ホウ素ナトリウム（１．２６ｇ）を添加した。混合物を還流下に１６時間沸騰させた。溶剤を減圧下で除去した。水を残分に添加し、混合物を酢酸エチルで抽出して、固体が得られ、これをシクロヘキサン／酢酸エチル（５：１）から再結晶させて、３−（４−ブチルアミノメチルイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［１−（４− クロロフェニル）−１−メチルエチル］プロピオンアミド、融点１１５〜１１７ ℃が得られた。ｃ）ｂ）部分からのアミド（１．０ｇ）、ＴＨＦ（２０ｍｌ）及びボランＴＨＦ（１０．６ｍｌ、１Ｍ溶液）の混合物を、還流下に６時間沸騰させた。溶剤を減圧下で除去し、かつ残分をメタノール中に溶かした。濃塩酸を、溶液がｐＨ１になるまで添加した。混合物を還流下に２時間沸騰させ、次いでメタノールを減圧下で除去した。残分を水中に溶かし、かつ溶液を酢酸エチルで洗浄した。水層を５Ｍ水酸化ナトリウムで塩基性化し、次いで酢酸エチルで抽出して、油状物が得られ、これをエーテル中に溶かし、濾過して、少量の不溶性材料を除去し、これを廃棄し、濾液を蒸発して、油状物が得られ、これを高い真空下で７０℃で乾燥して、３−［４−（ブチルアミノメチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］プロピルアミンが油状物として得られた。例８３１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミンヒドロクロリド（２．７ｇ）の混合物を２Ｍ水酸化ナトリウム溶液（５０ｍｌ）中に溶かし、アミン遊離塩基をジエチルエーテル中に抽出して、油状物が得られた。この油状物を無水エタノール（１５ｍｌ）中に溶かし、無水エタノール（２０ｍｌ）中の２−ホルミルイミダゾール（１．５ｇ）を滴加した。混合物を還流下で４時間沸騰させ、次いで室温で４８時間放置した。水素化ホウ素ナトリウム（０．６７ｇ）を少しずつ溶液に添加し、かつ混合物を還流下で撹拌しながら７時間沸騰させた。エタノールを減圧下で除去し、水（４０ｍｌ）を残分に添加した。混合物を濾過して、１−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（イミダゾール−２−イルメチル）−１− メチルエチルアミン、融点１６４〜１６５℃が得られた。例８４ａ）３−［イミダゾール−４（５）−イル］プロピオン酸（０．２５ｇ、Ｊ．Ｃ．Ｓ．Ｐｅｒｋｉｎｌ、１９８４、５９中に記載されたようにして製造）を塩化チオニル（１．２ｍｌ）中に冷却しながら溶かした。混合物を室温で一晩放置し、次いで過剰の塩化チオニルを減圧下で除去した。クロロホルム（７ｍｌ）を添加し、かつ懸濁液を０℃まで冷却し、トリエチルアミン（１．１８ｍｌ）及び１ −（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミン（０．７２ｇ）を添加した。混合物を還流下で１８時間沸騰させ、次いで冷却し、かつクロロホルムで希釈し、炭酸ナトリウム溶液で洗浄し、次いで乾燥させ、かつ蒸発させた。残分を、移動相としてメタノールを用いるシリカ上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−３− （イミダゾール−４（５）−イル）プロピオンアミドが得られた。ｂ）ａ）からのアミド（０．１０ｇ）、ＴＨＦ（１０ｍｌ）及びボラン／ＴＨＦ（１．４ｍｌ）の混合物を還流下で３時間沸騰させた。溶剤を減圧下で除去し、残分を蒸気浴上で１時間加熱した。混合物を冷却し、その間に１Ｍ塩酸（２ｍｌ）を添加し、次いで蒸気浴上で１時間加熱した。混合物を冷却し、水で希釈し、ジクロロメタンで洗浄し、炭酸水素ナトリウムで塩基性化し、ジクロロメタンで抽出して、油状物が得られ、これを、移動相としてメタノールを用いるシリカ上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−３−（イミダゾール−４（５）−イル）プロピルアミンが油状物として得られた。例８５ａ）イミダゾール−４（５）−イル酢酸（１．０ｇ）を少しずつ四塩化リン（１．２６ｇ）及び塩化チオニル（１．５６ｍｌ）の撹拌混合物に６０℃で添加した。混合物を６０〜６５℃で１．５時間加熱し、冷却し、クロロホルムで希釈し、濾過して、粗製酸塩化物が得られた。この酸塩化物（０．５ｇ）をクロロホルム（１１ｍｌ）中に懸濁し、０℃まで冷却した。トリエチルアミン（１．９５ｍｌ）及び１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミン（１．２ｇ）を添加し、混合物を還流下で１８時間沸騰させた。混合物を冷却し、クロロホルムで希釈し、炭酸ナトリウム溶液と完全に混合した。混合物を濾過し、有機層を濾液から分離した。水層を酢酸エチル及びクロロホルムで抽出し、酢酸エチル抽出物を集め、乾燥させ、蒸発させた。残分をエーテルと摩砕して、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−２−（イミダゾール−４（５）−イル）アセトアミド、融点１８６〜１８７℃が得られた。ｂ）ａ）からの生成物（１．５ｇ）、ボラン／ＴＨＦ（２１．６ｍｌ、１．０Ｍ溶液）及びＴＨＦ（４０ｍｌ）を還元下に３時間沸騰させた。混合物を例８４ｂに記載されたようにして後処理して、１−（４−クロロフェニル）−２′−（イミダゾール−４（５）−イル）−１−メチルジエチルアミンが油状物として得られた。例８６ａ）無水エタノール（１００ｍｌ）中のマロン酸ジエチル（５７．８ｇ）の溶液を、無水エタノール中のナトリウムエトキシドの撹拌溶液（ナトリウム（８．３１ｇ）及び無水エタノール（１５０ｍｌ）から製造）に添加した。混合物を室温で３０分間撹拌した。混合物を氷水中で冷却し、無水エタノール（２１０ｍｌ）中の１−ベンジル−２−クロロメチルイミダゾールヒドロクロリド（２５．０ｇ）の溶液を３０分間添加した。混合物を室温で２時間撹拌し、次いで減圧下で濃縮した。氷冷２Ｍ塩酸（２００ｍｌ）を残分に添加し、かつ溶液を酢酸エチルで洗浄した。水層を炭酸ナトリウムで中和し、エーテルで中和して、残分が得られ、これを９５℃で１８時間濃塩酸（１００ｍｌ）と加温した。混合物を蒸発乾固させて、３−（１−ベンジルイミダゾール−２−イル）プロピオン酸ヒドロクロリドがガラス状生成物として得られた。ｂ）ａ）からの生成物（１５．８ｇ）、１，１′−カルボニルジイミダゾール（９．６ｇ）、トリエチルアミン（８．２ｍｌ）及びアセトニトリル（１５０ｍｌ）からの生成物の懸濁液を室温で３時間撹拌した。１−（４−クロロフェニル） −１−メチルエチルアミン（１０．０５ｇ）を添加し、かつ混合物を室温で１８時間撹拌した。溶剤を減圧下で除去し、２Ｍ水酸化ナトリウム溶液を添加した。有機物をジクロロメタン中へ抽出して、残分が得られ、これを酢酸エチルから再結晶させて、固体が得られ、これを廃棄した。再結晶からの濾液を蒸発乾固させて、この残分を、移動相として酢酸エチル／メタノール９：１を用いるシリカ上でのフラッシュカラムグラフィーにより精製して固体が得られ、これを酢酸エチル／石油エーテル、沸点６０〜８０℃（２：３）から再結晶させて、３−（１− ベンジルイミダゾール−２−イル）−Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）−１− メチルエチル］プロピオンアミド、融点１２８〜１２９℃が得られた。ｃ）ｂ）からの生成物（２．８８ｇ）、ボラン／ＴＨＦ（３０．２ｍｌ、１．０Ｍ溶液）及びＴＨＦ（５０ｍｌ）の混合物を９５℃で３時間加熱した。混合物を例８４ｂに記載されたようにして後処理して、３−（１−ベンジルイミダゾール−２−イル）−Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）− １−メチルエチル］プロピルアミンが油状物として得られた。例８７乾燥ＴＨＦ（５ｍｌ）中の例８６からの最終生成物（２００ｍｇ）の溶液を液体アンモニア（１５ｍｌ）（液体アンモニアをナトリウムで処理しかつアンモニアを他のフラスコ中へ蒸留することにより精製した）に添加した。混合物をドライアイスアセトン浴中で−３５℃で、アセトンドライアイス冷却器を備えたフラスコ中で冷却し、かつ僅かな量のナトリウムを、青色が持続するまで添加した。１５分後に、塩化アンモニウム（０．１ｇ）を添加し、かつアンモニアを蒸発させた。エタノール（１０ｍｌ）、次いで水（１０ｍｌ）を混合物に添加し、溶剤を減圧下に大部分除去した。残分を水で希釈し、ジクロロメタンで抽出して、残分が得られ、これを、移動相としてメタノール／酢酸エチル（１：１）を用いるシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、３−（イミダゾール−２−イル）−Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）プロピルアミンが油状物として得られた。例８８５−クロロインダノン(１０．２ｇ、Lancaster Chemicalsにより供給された) 及び１−（３−アミノプロピル）イミダゾール（７．６２ｇ）の混合物を９０℃ で加熱し、その間に溶融混合物に窒素を２時間吹き込んだ。混合物を冷却し、無水エタノール（１４０ｍｌ）中に溶かした。水素化ホウ素ナトリウム（４．６３ｇ）を溶液に添加し、混合物を還流下で７時間沸騰させた。溶剤を減圧下で除去した。水を残分に添加し、混合物を酢酸エチルで抽出して、油状物が得られ、これをエーテル中に溶かし、かつ濾過した。濾液をエーテル性塩化水素で処理して、固体が得られ、これを集め、かつプロパン−２−オール／エタノール／水（１５０ｍｌ／１５０ｍｌ／痕跡）から再結晶させて（炭熱濾過を用いて）、Ｎ−（５−クロロインダン−１−イル）−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点２５１〜２５４℃が得られた。例８９ａ）Ｎ−｛２−［４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル］エチル｝− ４−メトキシベンゼンスルホンアミド（０．９７ｇ）、３−（１−ベンジルイミダゾール−２−イル）プロピオンアルデヒド（０．６６ｇ）、４Ａモレキュラーシーブ（０．７ｇ）及びアセトニトリル（１５ｍｌ）の混合物を室温で１８時間撹拌した。混合物を濾過し、濾液を減圧下に蒸発させて残分が得られ、これを無水エタノール（１５ｍｌ）中に溶かした。水素化ホウ素ナトリウム（０．１８ｇ）をエタノール溶液に添加し、かつ混合物を還流下で３時間沸騰させた。溶剤を減圧下で除去し、水、次いで希塩酸を残分に添加して、酸性混合物が得られた。２０分後に、混合物を希釈水酸化ナトリウム溶液で塩基性化し、酢酸エチルで抽出して、油状物が得られ、これをシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して、Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（１−ベンジルイミダゾール− ２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］−４−メトキシベンゼンスルホンアミドが得られた。この生成物（０．６１ｇ）、無水エタノール（３０ｍｌ）、ギ酸アンモニウム（０．４２ｇ）及び炭上の１０％パラジウム（０．９１ｇ）の混合物を還流下で１時間沸騰させた。混合物を濾過し、濾液を減圧下で蒸発して、残分が得られ、これを移動相として酢酸エチル／メタノール／トリエチルアミン（１８：１：１）を用いるシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］−４−メトキシベンゼンスルホンアミドが油状物として得られた。次の例を、３−（１−ベンジルイミダゾール−２−イル）プロピオンアルデヒドと適当なアミンとの反応、引き続く還元により、例８９の方法により製造した：例９０油状物としてのＮ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）−３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミン；（ベンジル基を、液体アンモニア中のナトリウムを用いて、例８７と同様の方法で除去した）；例９１油状物としての２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル］エタノール；例９２油状物としての４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］ −１−メチルエチル｝−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンゼンスルホンアミド；例９３油状物としての３′−（イミダゾール−２−イル）− ３−（２−メトキシフェニル）−１，１−ジメチルジプロピルアミン；例９４油状物としての３−（イミダゾール−２−イル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−２ −フェノキシエチル）−プロピルアミン；例９５油状物としてのＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ−２−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド；例９６油状物としての２−エチル−２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）ブタン−１−オール；例９７油状物としてのＮ−シクロヘキシル−４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝ベンズアミド；例９８１−［４−ベンジルオキシ−３−プロペ−２−エニルフェニル］−１−メチルエチルアミンをエピクロロヒドリンと、次いでイミダゾールと例４３の方法に従って反応させて、１−［１ −（４−ベンジルオキシ−３−プロペ−２−エニルフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３−（イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オールが得られ、これをエタノール中で、大気圧で、触媒として炭上のパラジウムを用いて水素化して、１−［１−（４−ヒドロキシ−３−プロピルフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３−（イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オールが油状物として得られた；例９９Ｎ−ヘキシル−４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］ −１−メチルエチル｝フェニルアセトアミド（第１工程で、反応混合物を還流下で３時間沸騰させた）；次の例を、３−（１−ベンジルイミダゾール−２−イル）プロピオンアルデヒドと適当なアミンとの反応、引き続く還元により、例８９の方法により製造する。例１００４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−２−プロピルフェノールを１−［４−ベンジルオキシ−３−プロプ−２ −エニルフェニル］−１−メチルエチルアミンから製造する；例１０１２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）Ｎ，２，２−トリエチルアセトアミド；例１０２Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］− １−メチルエチル｝フェニル）エチル］−３，４−ジメトキシベンゼンスルホンアミド；例１０３４−｛Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチルスルファモイル］｝−Ｎ−メチルベンズアミド；例１０４２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド；例１０５Ｎ−｛１−［４−（ヘキシルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミン；例１０６Ｎ−［２−（４−メトキシフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミン；例１０７Ｎ−［１，１−ジメチル−２−（４−メチルフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−２−イル）プロピルアミン。次の例を、例２４と同様にして、３−（イミダゾール−１−イル）プロピオンアルデヒドと適当なアミンと反応させ、次いで還元し、いくつかの場合に塩を形成することにより製造した。例１０８Ｎ−［２−（４−メトキシフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド水和物、融点１０７〜１１０℃；例１０９Ｎ−｛１，１−ジメチル−２−［４−（４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル）フェノキシ］エチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジマレエート、融点１２５〜１２８℃；例１１０油状物としてのＮ−ヘキシル−２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェノキシ）アセトアミド；例１１１油状物としての４−｛１−［−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−Ｎ−ペンチルシンナミド；例１１２油状物としてのＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］−４−メトキシベンゼンスルホンアミド；例１１３油状物としての２−エチル−２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）ブタン−１−オール；例１１４油状物としての１−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル−Ｎ−ペンチルメタンスルホンアミド；及び例１１５油状物としてのＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］−３，４−ジメトキシベンゼンスルホンアミド。例１１６３−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１− メチルエチル｝−フェニル）−Ｎ−ペンチルプロピオンアミドを、例１１１の生成物を水素を用いて、炭上のパラジウムの存在下で、常圧で、エタノール中で還元することによって製造し、生成物が油状物として得られる。次の例を、例２４と同様の方法で、３−（イミダゾール−１−イル）プロピオンアルデヒドと適当なアミンとの反応、引き続く還元により製造する。例１１７Ｎ−［１，１−ジメチル−２−（４−メチルフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン；例１１８１−（２−メトキシ−５−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）ペンタノール；例１１９Ｎ−［１−（４−メトキシ−３−ペンチルフェニル）−１−メチルエチル］−３ −（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン；例１２０４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−２−ペンチルフェノール；例１２１２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝−２−ペンチルフェニル）−Ｎ−メチルアセトアミド；例１２２Ｎ−（２−｛１−［３−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンズアミド；例１２３４−｛Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］スルファモイル｝ベンズアミド；例１２４４−｛Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチルスルファモイル］｝−Ｎ−メチルベンズアミド；及び例１２５メチル４−｛２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２−メチル−プロポキシメチル｝ベンゾエート。例１２６３，４−ジヒドロキシ−Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１− イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミドを、例１１５の生成物と臭化水素酸との反応により製造する；例１２７３，４−ジヒドロキシ−Ｎ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−２− イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミドを、例１０１の生成物と臭化水素酸との反応により製造する；例１２８２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１− メチルエチル｝−２−ペンチルフェノキシ）−Ｎ−メチルアセトアミドを、例１２０の生成物とＮ−メチルクロロアセトアミド（メチルアミンとクロロアセチルクロリドとの反応により製造した）と反応させることにより製造する。製剤例例Ｕカプセルの製造において、活性化合物１０重量部及びラクトース２４０重量部を解凝集させ、かつ混合した。混合物を硬質ゼラチンカプセル中に充填し、その際、それぞれのカプセルは活性化合物１０ｍｇを含有する。例Ｖ錠剤を次の成分から製造する。重量部活性化合物１０ラクトース１９０コーンスターチ２２ポリビニルピロリドン１０ステアリン酸マグネシウム３活性化合物、ラクトース及びいくらかのスターチを解凝集し、混合し、かつ得られた混合物をエタノール中のポリビニルピロリドンの溶液とともに顆粒化する。乾燥顆粒をステアリン酸マグネシウム及びスターチの残りと混ぜる。次いで、混合物を錠剤機で圧縮して活性化合物１０ｍｇを含有する錠剤を得る。例Ｗ錠剤を前記例の方法により製造する。錠剤を、エタノール：ジクロロメタン（１：１）中の２０％酢酸フタル酸セルロース及び３％フタル酸ジエチルの溶液を用いて慣例の方法で腸溶皮する。例Ｘ座薬の製造において、活性化合物１００重量部を、座薬基剤としての半合成グリセリド１３００重量部中に混入し、かつ混合物を活性成分それぞれ１００ｍｇを含有する座薬に成形した。例Ｙカプセルの製造において、活性化合物５０重量部、ラクトース３００重量部及びステアリン酸マグネシウム３重量部を解凝集し、かつ混合した。混合物を硬質ゼラチンカプセル中に充填し、それぞれのカプセルは、活性成分５０ｍｇを含有する。例Ｚ活性化合物を、薬剤が均等に分配されるまで完全に均一化することにより基剤中へ混入する。軟膏を、ねじ蓋を有するアンバージャー(amber jars)１０ｇ中へ詰める。活性化合物０．１ｇ白色軟質パラフィン１０ｇまで。出発材料の製造下記で詳述しなかった出発材料は、市販で得られ、かつファィン・ケミカルス・ディレクトリ（Fine Chemicals Directory）又は供給者のカタログを参照することにより見つけられる。ニトリルＮ１４−（２−ベンジルオキシエチル）ベンゾニトリルこの化合物を、４−（２−ヒドロキシエチル）ベンゾニトリルを、臭化ベンジルで、ＴＨＦ中の水素化ナトリウムの存在下で、まず０℃で、次いで室温でアルキル化することにより製造した。Ｎ２４−シアノ−Ｎ−シクロヘキシルベンズアミドこの化合物を、４−シアノ安息香酸とモル当量のシクロヘキシルアミンとを、モル当量のカルボニルジイミダゾールの存在下で、室温でジクロロメタン中で反応させることにより製造した。混合物を、希釈酸、次いで希釈水酸化ナトリウム溶液で洗浄し、乾燥させ、かつ蒸発させて、生成物、融点１７９〜１８０℃（酢酸エチルから）が得られた。Ｎ３４−シアノベンジル−Ｎ−ヘキシルアセトアミドこの化合物を、４−シアノフェニル酢酸（J.Chem.Soc.1941,744）とヘキシルアミンとの反応により、Ｎ２と同様の方法で製造した。Ｎ４Ｎ−（４−クロロベンジル）−４−シアノフェニルアセトアミドこの化合物を、Ｎ２と同様の方法で、４−シアノフェニル酢酸と４−クロロベンジルアミンとの反応により製造した。Ｎ５４−シアノフェニル−Ｎ−メチルアセトアミドこの化合物を、４−シアノフェニル酢酸及びメチルアミンから、Ｎ２と同様の方法で製造した。Ｎ６４−メチルチオフェノキシアセトニトリルこの化合物を、４−メチルチオフェノールを乾燥ＴＨＦ中のブロモアセトニトリルで、水素化ナトリウムの存在下でアルキレート化することにより製造した。Ｎ７４−（４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル）ベンゾニトリルこの化合物を、塩化４−シアノベンゾイルと２−アミノ−２−メチル−１−プロパノールとを、塩化チオニルの存在下で反応させることにより製造した。Ｎ９４−（ジプロピルアミノスルホニル）ベンゾニトリルこの化合物（融点４７〜５０℃）を４−シアノベンゼンスルホニルクロリドとジプロピルアミンとの反応により製造した。Ｎ１０４′−ベンジルオキシビフェニル−４−カルボニトリルこの化合物を、４′−ヒドロキシビフェニル−４−カルボニトリルと臭化ベンジルとをアセトン中で炭酸カリウムの存在下で反応させることにより製造した。Ｎ１１３−（２−メトキシフェニル）プロピルニトリルこの化合物を、２−メトキシベンズアルデヒドから、Org.Preparations and P rocedures International24,673(1992)に記載された方法により製造した。Ｎ１２４−シアノフェニル−Ｎ−シクロヘプチルアセトアミドこの化合物を、４−シアノフェニル酢酸とシクロヘプチルアミンとを、Ｎ２と同様の方法で反応させることより、表題化合物、融点１７９〜１８０℃（酢酸エチルから）が得られた。Ｎ１３４−（２−アミノエチル）ベンゾニトリルフタルイミド（２０．０ｇ）及びトリフェニルホスフィン（３５．６５ｇ）の混合物を、ＴＨＦ（６５０ｍｌ）中の４−（２−ヒドロキシエチル）ベンゾニトリル（２０．０ｇ）及びジエチルアゾジカルボキシレート（２１．４ｍｌ）の混合物に、撹拌しながら１時間にわたって滴加した。混合物を室温で４日間撹拌した。溶剤を減圧下で除去した。メタノール（５００ｍｌ）及びヒドラジン水和物（１３ｍｌ）を残分に添加し、かつ混合物を還流下で５時間撹拌することにより沸騰させた。溶剤を減圧下で除去し、水性酢酸（水１０３０ｍｌ中の氷酢酸４２０ｍｌ）を残分に添加した。この混合物を１時間撹拌し、次いで濾過した。濾液を氷に添加し、かつ水酸化カリウム固体で塩基性化した。混合物をジクロロメタンで抽出して、油状物が得られ、これをフラッシュカラムグラフィーにより精製して、４−（２−アミノエチル）ベンゾニトリルが油状物として得られた。試料をエーテル性塩化水素中に溶かして、ヒドロクロリド塩、融点２１１〜２１３℃ が得られた。Ｎ１４Ｎ−［２−（４−シアノフェニル）エチル］−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド４−（２−アミノエチル）ベンゾニトリル（３．０ｇ）、４−メトキシベンゼンスルホニルクロリド（４．２４ｇ）、ジクロロメタン（７０ｍｌ）及びトリエチルアミン（２．８６ｍｌ）の混合物を反応させて、表題化合物が得られた。Ｎ１５４−（１，１−ジエチル−２−ヒドロキシエチル）ベンゾニトリルａ）４−シアノフェニル酢酸（３１．２ｇ、Ｊ．Ｃ．Ｓ．７４４、（１９４１）に記載されたようにして製造）、濃硫酸（５ｍｌ）及び無水エタノール（３００ｍｌ）を還流下で４８時間撹拌しながら沸騰させた。溶剤を減圧下で除去し、かつ希釈水酸化ナトリウム水溶液を、硫酸を中和するまで添加した。ジクロロメタンを添加した。混合物を濾過し、更にジクロロメタンを用いて抽出した。有機抽出物を乾燥させ、蒸発させて、エチル４−シアノフェニルアセテート、融点９４〜９５℃が得られた。ｂ）ＴＨＦ（４０ｍｌ）中のａ）部分からの生成物（８．０ｇ）の溶液を、撹拌しながら３０分間にわたって乾燥ＴＨＦ（４０ｍｌ）中の水素化ナトリウム（鉱油中の６０％分散液３．６ｇ）の懸濁液に、６０℃で窒素下に滴加した。添加後に、混合物を還流下で２時間、撹拌しながら沸騰させ、次いで１５℃まで冷却し、ＴＨＦ（１０ｍｌ）中のヨードエタン（７．３ｍｌ）の溶液を１５分にわたって滴加した。混合物を室温まで加温させ、かつこの温度で１８時間撹拌した。混合物を１５℃まで冷却し、メタノール（１０ｍｌ）及び水（６０ｍｌ）を用いて注意深く急冷した。溶剤を減圧下で除去した。残分を水で希釈し、かつ酢酸エチルで抽出して、油状物が得られ、これを高い真空下で蒸留して、２−（４−シアノフェニル）−２−エチルブタノエート、０．０６ｍｂａｒで沸点１４０〜１５５℃が得られた。ｃ）ｎ−ブチルリチウム（０．８２ｍｌ、ヘキサン中の２．５Ｍ溶液）を撹拌しながら、ＴＨＦ（４ｍｌ）中の水素化ジイソブチルアミン（ヘキサン中の１．０Ｍ溶液２．０４ｍｌ）の溶液に撹拌しながら、氷水浴中で冷却しながら、窒素下で滴加した。得られた溶液を３０分間撹拌した。ＴＨＦ（５ｍｌ）中のｂ）部分（０．２５ｇ）からの生成物の溶液をこの溶液に−７８℃で窒素下に撹拌しながら添加した。−７８℃で１時間撹拌後に、無水エタノール（１０．２ｍｌ）中の水素化ホウ素ナトリウム（０．１１６ｇ）の溶液を添加し、かつ混合物を室温まで１時間にわたって加温した。混合物を、冷却しながら１０％水性塩酸を滴加することにより注意深く加水分解した。混合物を減圧下に濃縮し、かつエーテルで抽出して、油状物が得られ、これをフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、４−（１，１− ジエチル−２−ヒドロキシエチル）ベンゾニトリルが得られた。Ｎ１６４−［２−（ベンジルオキシ）エチル］ベンゾニトリルこの化合物を、ＴＨＦ中の水素化ナトリウムの存在下での４−（２−ヒドロキシエチル）ベンゾニトリルと臭化ベンジルとの反応により製造した。Ｎ１７４−ベンジルオキシ−３−プロペ−２−エニルベンゾニトリルこの化合物を、アセトン及び炭酸カリウムの存在下での４−ヒドロキシ−３−プロペ−２−エニルベンゾニトリル（Ｊ．Ａ．Ｃ．Ｓ．１９５８、３２７７）と臭化ベンジルとの反応により製造した。Ｎ１８Ｎ−［２−（４−シアノフェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド表題化合物を、Ｎ１４と同様の方法での４−（２−アミノエチル）ベンゾニトリルとベンゼンスルホニルクロリドとの反応により製造した。Ｎ１９１−（４−シアノフェノキシ）−Ｎ−ベキシルアセトアミドヘキシルアミンを、クロロアセチルクロリドと反応させて、１−クロロ−Ｎ− ヘキシルアセトアミドが得られ、これを４−ヒドロキシベンゾニトリルと反応させて、表題化合物が得られた。Ｎ２０４−シアノ−Ｎ−ペンチルベンジルスルホンアミド４−ブロモメチルベンゾニトリルを、亜硫酸ナトリウム、次いで四塩化リンと反応させて、４−シアノベンジルスルホニルクロリドが得られ、これをペンチルアミンと、Ｎ１４と同様の方法で反応させて、表題化合物が得られた。Ｎ２１４−シアノ−Ｎ−ペンチルシンナミド４−シアノケイ皮酸を酸塩化物に変え、ペンチルアミンと反応させて、表題化合物が得られた。Ｎ２２４−ヒドロキシ−３−（１−ヒドロキシペンチル）ベンゾニトリルこの化合物を、トリエチルアミンの存在下での４−ヒドロキシベンゾニトリルと塩化バレリルとの反応により製造して、４−シアノフェニルバレレートを得、これを塩化アルミニウムとのフリース転位に作用させて、４−ヒドロキシ−３− バレリルベンゾニトリルが得られ、これを水素化ホウ素ナトリウムと還元して、表題化合物が得られた。Ｎ２３Ｎ−［２−（４−シアノフェニル）エチル］−３，４−ジメトキシベンゼンスルホンアミドこの化合物を、４−（２−アミノエチル）ベンゾニトリルと３，４−ジメトキシベンゼンスルホニルクロリドとの反応により製造した。アミンの製造（ＶＩＩ）例Ａ１方法１ａ）ナトリウム（２６．７ｇ）をメタノール（６００ｍｌ）中に溶かし、溶液を −４５℃まで冷却した。臭素（６５．３ｇ）を強く撹拌しながら滴加し、その間、温度を−４５℃に保つ。色が消えたら、１，４−ジオキサン（２５７ｍｌ）及びメタノール（３５０ｍｌ）中の２−メチル−２−（ｐ−トリル）プロピオンアミド（６９．３ｇ）の溶液を−４５℃で２０分間にわたってゆっくりと添加した。混合物を、徐々に２０℃まで加温し、その結果発熱が生じ、これは、温度を５０℃まで高めた。発熱を外部冷却により制御した。次いで、混合物を還流下で４．５時間沸騰させ、溶剤を減圧下で除去した。残分を５Ｍ水酸化ナトリウム溶液で希釈し、かつエーテルで抽出して、メチルＮ−［１ −メチル−１−（ｐ−トリル）エチル］カルバメート、融点４２〜４３℃が得られた。ｂ）ａ）からのカルバメート（４．０ｇ）、Ｎ−ブロモスクシンイミド（３．８ｇ）、四塩化炭素（８０ｍｌ）及びアゾビスイソブチロニトリル（０．１２ｇ）の混合物を還流下に１８時間沸騰させた。混合物を冷却し、水で洗浄し、乾燥させ、濾過し、かつ溶剤を減圧下での蒸留により除去して、メチルＮ−［１−（４ −ブロモメチルフェニル）−１−メチルエチル］カルバメート、融点７４〜７６ ℃が得られた。ｃ）水（７０ｍｌ）中のシアン化カリウム（２４．４ｇ）の溶液を、５０℃で２０分間にわたって、アセトニトリル（５００ｍｌ）中のｂ）部分からの生成物（６０．０ｇ）の混合物に滴加した。混合物を還流下で１時間沸騰させ、次いで溶剤を減圧下に除去した。残分を水で希釈し、かつエーテルで抽出して、残分が得られ、これを石油エーテル、沸点６０〜８０℃／プロパン−２−オールから再結晶させて、メチルＮ−［１ −（４−シアノメチルフェニル）−１−メチルエチル］カルバメート、融点８８〜９０℃が得られた。ｄ）ヨウ化トリメチルシリル（２４．０ｇ）を、５分間にわたって、クロロホルム（２００ｍｌ）中のｃ）部分からの生成物の溶液へ、撹拌しながら窒素下で室温で添加した。混合物を６０℃で２．５時間撹拌し、次いで氷／水中で冷却し、飽和メタノール性塩化水素（２０ｍｌ）を用いて急冷し、かつ室温で更に１時間撹拌した。溶剤を減圧下で除去し、残分をエーテル（２５０ｍｌ）で希釈し、かつ室温で６４時間撹拌した。混合物を濾過して、４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル−アセトニトリルが得られた。例Ａ２方法２ａ）ＴＨＦ（５０ｍｌ）中の４−クロロフェニルアセトニトリル（７０ｇ）の溶液を、撹拌しながら、沸騰ＴＨＦ（１００ｍｌ）中の水素化ナトリウム（３９．７ｇ、６０％分散液）の懸濁液に、還流下に、窒素下で、沸騰がフラスコを加熱せずに保持されるような割合で添加した。添加後に、混合物を還流下で２時間沸騰させた。更なるＴＨＦ（１００ｍｌ）を添加し、かつ混合物を１０℃まで冷却した。ＴＨＦ（５０ｍｌ）中のヨードメタン（１３９ｇ）の溶液を、混合物に２時間にわたって添加し、その間、温度を１０℃以下に保った。混合物を室温で１８時間撹拌し、次いで１０ ℃より低く保持し、その間、メタノール（３０ｍｌ）、次いで水（１５０ｍｌ）を滴加した。混合物を室温まで加温し、次いで減圧下で濃縮して、ＴＨＦを除去した。残分を水で希釈し、かつジクロロメタンで抽出した。集めた抽出物を乾燥させ、かつ蒸発させて、油状物が得られ、これを真空下で蒸発させて、２−（４ −クロロフェニル）−２−メチルプロピオニトリル、沸点９０〜９４℃（０．７ｍｂａｒ）が得られた。ｂ）ＩＭＳ（３０ｍｌ）中の前記（ａ）部分からのプロピロニトリル（１０ｇ）の溶液を水（３．３ｍｌ）中の水酸化ナトリウム（０．６７ｇ）の溶液で処理した。混合物を５０℃まで加温し、かつ過酸化水素（１４ｍｌ、６０％ｗ／ｖ）を撹拌しながら滴加した。混合物を室温で３時間撹拌し、かつ次いで減圧下に蒸発乾固させた。残分を酢酸エチル及び水の間に分配した。混合物を分離し、かつ水層を酢酸エチルで抽出した。集めた有機層を水で洗浄し、乾燥させ、かつ蒸発させて、２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロピオンアミド、融点１２５ ℃が得られた。ｃ）アセトニトリル（５００ｍｌ）中の（ｂ）からのアミド（６８．３ｇ）の沸騰溶液を、一回で、アセトニトリル（８００ｍｌ）中のヒドロキシ（トシルオキシ）ヨードベンゼン（１６５．３ｇ）の暖かい（約５０℃）撹拌懸濁液に添加した。生じた発熱を外部冷却により制御した。混合物を、還流下に、激しく撹拌下に１時間沸騰させた。溶剤を、減圧下で除去し、かつ残分を酢酸エチル（５００ｍｌ）及び水（５００ｍｌ）と完全に混合させた。固体を濾過助剤（二酸化珪素により集めた。固体を、濾過助剤の表面からこすり落とし、熱湯（１５０ｍｌ）へ添加して、懸濁液が形成され、これを外部冷却しながら水酸化ナトリウム固体で塩基性化した。混合物をジエチルエーテルで抽出し、かつ集めた抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、かつ濾過した。濾液を、エーテル性塩化水素で酸性化し、形成された固体を濾過により集め、水性アセトニトリルから再結晶させて、１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミンヒドロクロリド、融点２４６℃が得られた。例Ａ３ α，α−ジエチルベンジルアミンを、方法２によるフェニルアセトニトリルとヨードエタンとの反応により精製した。例Ａ４ａ）４−（ベンジルオキシ）フェニルアセトニトリル（７４．３５ｇ）をＴＨＦ（３００ｍｌ）中の水素化ナトリウム（２８．６ｇ）と、次いでＴＨＦ（３５ｍｌ）中のヨードメタン（１００．３ｇ）とを反応させて、２−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−メチルプロピオニトリル、融点５１〜５２℃が得られた。ｂ）ａ）からの生成物（２．０ｇ）をＩＭＳ（１０ｍｌ）中に溶かし、かつ水酸化ナトリウム（Ｈ₂Ｏ０．４７ｍｌ中の０．９５ｇ）及び６０％過酸化水素（２．０ｍｌ）で処理して、２−（４−ベンジルオキシフェニル）−２−メチルプロピオンアミド、融点１５０〜１５１℃が得られた。ｃ）アセトニトリル（４５ｍｌ）中のｂ）（５．０ｇ）からのアミドを、アセトニトリル（２５ｍｌ）中のヒドロキシ（トシルオキシ）ヨードベンゼン（８．９ｇ）の懸濁液で処理して、１−（４−ベンジルオキシフェニル）−１−メチルエチルアミンヒドロクロリド、融点２２３〜２２４℃が得られた。例Ａ５方法３塩化セリウム（ＩＩＩ）７水和物（５０ｇ）を真空（０．５２ｍｂａｒ）下に、１５０〜１６０℃で７時間乾燥させ、次いで窒素下で冷却した。フラスコを０ ℃まで冷却し、かつ乾燥ＴＨＦ（２３０ｍｌ）を撹拌下に添加した。懸濁液を室温で１時間撹拌し、次いで−６８℃まで冷却し、ＴＨＦ中のメチルリチウムの溶液（９６．０ｍｌ、１．４Ｍ溶液）を温度を−６０℃ より低く保ちながらゆっくりと添加した。混合物を−６０℃〜−７０℃で３０分間撹拌し、次いで乾燥ＴＨＦ（３０ｍｌ）中の４−クロロフェノキシアセトニトリル（７．４ｇ）（Lancaster Chemicalsにより供給された）の溶液を２０分間にわたって、温度を−６８℃より低く保ちながら添加した。混合物を−５℃まで２時間にわたって加温し、次いでこの温度で１．５時間撹拌した。濃縮されたアンモニア水溶液（５８ｍｌ、ＳＧ０．８８０）を注意深く添加した。混合物を濾過し、残分をＴＨＦで、次いでジクロロメタンで洗浄した。濾液及びＴＨＦ洗浄液を蒸発乾固させ、かつジクロロメタン洗浄液を残分に添加した。この溶液を水で洗浄し、乾燥させ、かつ蒸発させて、油状物が得られ、これをエーテル中に溶かし、かつエーテル性塩化水素で処理して、２−（４−クロロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチルアミンヒドロクロリドが得られた。次のものを同様の方法で製造した；Ａ６１−［４−（２−ベンジルオキシエチル）フェニル］−１−メチルエチルアミン（Ｎ１から）; Ａ７４−（１−アミノ−１−メチルエチル）−Ｎ− シクロヘキシルベンズアミド（Ｎ２から）；Ａ８４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル−Ｎ−ヘキシルアセトアミド（Ｎ３から）；Ａ９４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル−Ｎ−（４−クロロベンジル）アセトアミド（Ｎ４から）；Ａ１０４−（１−アミノ−１−プロピルブチル）フェニル−Ｎ−メチルアセトアミド（Ｎ５から）；Ａ１１１，１−ジメチル−２−（４−メチルチオフェノキシ）エチルアミンヒドロクロリド、融点２３６〜２３７℃（Ｎ６から）；Ａ１２２−［４−（４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル）フェニル］−１−メチルエチルアミン（Ｎ７から）；Ａ１３５−（１−アミノ−１−メチルエチル）−２−クロロアニリン（３−アミノ−４−クロロベンゾニトリル（Apin）から；Ａ１４４−（１−アミノ−１−メチルエチル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンゼンスルホンアミド（Ｎ９から）；Ａ１５１−（４′−ベンジルオキシビフェニル−４−イル）−１−メチルエチルアミン（Ｎ１０から）；Ａ１６３−（２−メトキシフェニル）−１，１−ジメチルプロピルアミンヒドロクロリド、融点１３０〜１３１℃（Ｎ１１から）；Ａ１７４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル−Ｎ−シクロヘプチルアセトアミド（Ｎ１２から）；Ａ１８４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェネチルアミン（Ｎ１３から）；Ａ１９Ｎ−１２−［４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル］エチル｝−４−メトキシベンゼンスルホンアミド（Ｎ１４から）；Ａ２０２−［４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル］−２−エチルブタン−１−オール（Ｎ１５から）；Ａ２１４−フルオロフェノキシアセトニトリル（炭酸カリウムの存在下で、還流下で、４−フルオロフェノールを、ブタン−２−オン中のクロロアセトニトリルを用いてアルキル化することにより製造された）からの２−（４−フルオロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチルアミン；Ａ２２１−［４−（２−ベンジルオキシエチル）フェニル］−１−メチルエチルアミンをＮ１６から製造した；Ａ３６１−［４−ベンジルオキシ−３−プロペ−２−エニルフェニル］−１− メチルエチルアミンを製造した（Ｎ１７から）；Ａ３７Ｎ−｛２−［４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル］エチル｝４−ベンゼンスルホンアミド（Ｎ１８から）；Ａ３８４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェノキシ−Ｎ−ヘキシルアセトアミド（Ｎ１９から）；Ａ３９４−（１−アミノ−１−メチルエチル）ベンジル−Ｎ−ペンチルスルホンアミド（Ｎ２０から）；Ａ４０４−（１−アミノ−１−メチルエチル）−Ｎ−ペンチルシンナミド（Ｎ２１から）；Ａ４１４，５−ジヒドロチオアゾール−２−イル）フェノキシアセトニトリル（Maybridge Chemical Co.により供給された）２−［４−（４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル）フェノキシ］−１，１−ジメチルエチルアミン；Ａ４２４−メトキシフェノキシアセトニトリルからの２−（４−メトキシフェノキシ）−１，１−ジメチルエチルアミン；Ａ４３４−（１−アミノ−１−メチルエチル）−３ −（１−ヒドロキシペンチル）フェノール（Ｎ２２から）；及びＡ４４Ｎ−｛２−［４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル］エチル｝−３，４−ジメトキシベンゼンスルホンアミド（Ｎ２３から）。前記化合物の製造において、フェニル環と窒素との間に酸素原子がない場合、ニトリルの添加後に、混合物を室温まで加温し、次いでこの温度で１６時間撹拌した。いくつかの場合において、ヒドロクロリド塩を形成する工程を、化合物名から明らかなように省略した。例２３方法４ａ）乾燥ＴＨＦ（２００ｍｌ）中の４−クロロフェニルチオアセトニトリル（５７．６ｇ）の溶液を、乾燥ＴＨＦ（２００ｍｌ）中の水素化ナトリウム（２７．ｌｇ、鉱油中の６０％分散液）の撹拌懸濁液に、窒素下に、還流下で沸騰させながら滴加した。混合物を、還流下で３時間沸騰させ、次いで１５℃まで冷却し、かつ乾燥ＴＨＦ（３５ｍｌ）中のヨードメタン（９４．８ｇ）の溶液を滴加し、その間、温度を１５〜２０℃に保った。混合物を室温で１８時間撹拌し、混合物を室温で１８時間撹拌し、次いでメタノール（３５ｍｌ）及び水（１００ｍｌ）を連続して添加することにより急冷した。ＴＨＦを留去し、残分を水で希釈し、次いで酢酸エチルで抽出して、油状物が得られ、これを真空下で蒸留して、粗製２−（４−クロロフェニルチオ）−２−メチルプロピオニトリル、０．３ｍｂａｒで沸点７７〜８０℃が得られた（生成物約７４％純粋）。この材料を、ｂ）で直接使用した。ｂ）乾燥ＴＨＦ（３２０ｍｌ）中のａ）からの粗製ニトリル（２７．０ｇ）の溶液を、乾燥ＴＨＦ（５００ｍｌ）中の水素化アルミニウムリチウム（７．３２ｇ）の撹拌懸濁液に、窒素下で滴加した。次いで、混合物を撹拌し、かつ還流下に５時間沸騰させ、次いで冷却し、かつ水（１３ｍｌ）、５Ｍ水酸化ナトリウム溶液（２６ｍｌ）及び最後に更なる水（２６ｍｌ）を滴加することにより急冷した。混合物を室温で３０分間撹拌し、次いで濾過した。濾液を蒸発乾固させ、残分をエーテル中に溶かし、エーテル性塩化水素で処理し、濾過して、固体が得られ、これをアセトニトリルから再結晶させて、２−（４−クロロフェニルチオ）− ２−メチルプロピルアミンヒドロクロリド、融点１６７〜１６８℃が得られた。例２４方法５ａ）４−クロロチオフェノール（６４．８ｇ）、２−アミノ−２−メチルプロパノール（３９．８ｇ）及びトルエン（１６０ｍｌ）の溶液を、プロピオン酸（３３．２ｇ）で処理し、かつ混合物を還流下で２４時間沸騰させ、その際、形成された水をディーンおよびスターク（Dean and Stark）装置を用いて集めた。混合物をジクロロメタン中に溶かし、飽和炭酸水素ナトリウム溶液、希釈水酸化ナトリウム溶液及び次いで水で洗浄した。有機層を乾燥させ、濾過し、かつ蒸発させて、油状物が得られ、これを高い真空下で７０℃で乾燥させた。放置する際に凝固する油状物をエーテル中に溶かし、かつエーテル性塩化水素で処理して、Ｎ− ［２−（４−クロロフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチル］プロピオンアミドが得られた。ｂ）ａ）部分からのアミド（２０．０ｇ）及び濃塩酸（１７０ｍｌ）を撹拌し、還流下で３日間沸騰させた。混合物を冷却し、水で希釈し、次いでジクロロメタンで洗浄した。有機層を乾燥させ、濾過し、蒸発させて、油状物が得られた。油状物を酢酸エチル／トリエチルアミン（９：１）と摩砕し、かつ濾過した。集めた固体を廃棄した。濾液を、移動相として酢酸エチル／トリエチルアミン（９：１）を用いて、シリカパッドに通して、２−（４−クロロフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチルアミンが得られた。例Ａ２５（方法５に記載の方法）４−クロロ−２，５−ジメチルベンゼンチオール（１７．２５ｇ）、２−アミノ−２−メチルプロパノール（８．９ｇ）、プロピオン酸（７．４ｇ）及びトルエン（５０ｍｌ）の混合物を反応させて、固体が得られ、これを石油エーテル、沸点６０〜８０℃から再結晶させて、Ｎ−［２−（４−クロロ−２，５−キシリルチオ）−１，１−ジメチルエチル］プロピオンアミド、融点７８〜８１℃が得られた。生成物（１５．０ｇ）及び濃塩酸（１８ｍｌ）を還流下で２５時間沸騰させて、油状物が得られ、移動相として酢酸エチル及び次いで酢酸エチル／メタノール（４：１）を用いるシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、２−（４− クロロ−２，５−キシリルチオ）−１，１−ジメチルエチルアミンが油状物として得られた。例２６２−（４−ｔ−ブチルフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチルアミンを、４ −ｔ−ブチルチオフェノールから、例Ａ１７と同様の方法で製造した。例Ａ２７方法６ａ）ＤＭＦ（１５ｍｌ）中の１−ヘキサンエチオール（４．８９ｇ）の溶液を、ＤＭＦ（３５ｍｌ）中の水素化ナトリウム（１．６６ｇ、鉱油中の６０％分散液）の懸濁液に、１５分間にわたって、撹拌しながら、窒素下で添加した。混合物を、室温で３時間撹拌し、次いで蒸気浴上で１５分間加熱した。ＤＭＦ（５０ｍｌ）中のＮ−［１−（４− ブロモメチルフェル）−１−メチルエチル］−１−カルバメート（１１．８５ｇ）の溶液を、この混合物に、１０分間にわたって、２０℃で、撹拌しながら滴加した。混合物を室温で１８時間撹拌し、次いで飽和炭酸カリウム溶液（１００ｍｌ）で急冷した、混合物を水で希釈し、かつエーテルで抽出して、メチルＮ−［１−（４−ヘキシルチオメチルフェニル）−１−メチルエチル］カルバメートが油状物として得られた。ｂ）ヨウ化トリメチルシリル（６．６ｍｌ）を、５分間にわたって、クロロホルム（６５ｍｌ）中のａ）からの生成物（１２．５８ｇ）の溶液に、撹拌しながら窒素下に、室温で滴加した。混合物を６０℃で２．５時間撹拌して、次いで室温まで冷却し、かつ飽和メタノール性塩化水素（１０ｍｌ）で急冷した。混合物を１時間撹拌し、次いで溶剤を減圧下で除去した。残分を水で希釈し、エーテルを添加した。固体が界面に存在した。一番上の有機層を廃棄し、かつ固体及び水層を水酸化ナトリウム溶液で塩基性化し、かつエーテルで抽出して、１−（４−ヘキシルチオメチルフェニル）−１−メチルエチルアミンが油状物として得られ、これを窒素下に貯蔵した。例Ａ２８ａ）ＤＭＦ（３０ｍｌ）中の３，４−ジメチルベンゼンチオール（９．２４ｇ）の溶液を、ＤＭＦ（１００ｍｌ）中のＮ−［１−（４−ブロモメチルフェニル） −１−メチルエチル］カルバメート（１９．１５ｇ）の溶液と反応させて、メチルＮ−｛１−メチル−１−［４−（３，４−キシリルチオメチル）フェニル］エチル｝カルバメートが粘着性固体として得られた。ｂ）３−クロロ過安息香酸（１５．４ｇ）を１５分間にわたって、少しずつ、ジクロロメタン（４２５ｍｌ）中のａ）からの生成物（２２．７ｇ）の溶液に、撹拌しながら０℃で添加した。混合物を０℃で４０分間撹拌し、かつ更に３回分の３−クロロ過安息香酸（それぞれ１５．４ｇ）を同様の方法で添加した。混合物を室温で１時間撹拌し、次いで希釈水酸化ナトリウム溶液、ブラインで洗浄し、乾燥させ、かつ蒸発させた。エーテル（３５０ｍｌ）を残分に添加し、かつこの混合物を室温で一晩撹拌した。固体を濾過により集め、かつ乾燥させて、メチルＮ−｛１−メチル−１−［４−（３，４−キシリルスルホニルメチル）フェニル］エチル｝−カルバメート、融点１４６〜１４９℃が得られた。この生成物を、方法６ｂによりヨウ化トリメチルシリル（０．２３ｍｌ）と反応させて、１−メチル−１−［４−（３，４−キシリルスルホニルメチル）−フェニル］エチルアミン、融点１２９〜１３０℃が得られた。例Ａ２９３−クロロ過安息香酸（１１．９５ｇ）を１５分間にわたって、ジクロロメタン（３３０ｍｌ）中のメチルＮ−｛１−［４−（ヘキシルチオメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝カルバメート（１６．６ｇ、例Ａ２７ａ）中に記載されたようにして製造した）の溶液を０℃で撹拌しながら添加した。混合物を０℃で４０分間撹拌し、次いで更に３回分の３−クロロ過安息香酸（それぞれ１１．９５ｇ）を前記したようにして４０分間隔で添加した。混合物を室温で１時間にわたって撹拌し、次いで希釈水酸化ナトリウム、水で希釈し、乾燥させ、かつ蒸発させて、残分が得られ、これをエーテル（２５０ｍｌ）と室温で一晩撹拌し、次いで濾過して、メチルＮ−｛１−［４−（ヘキシルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝カルバメート、融点１０４〜１０５℃が得られた。この生成物（８．０８ｇ）を、例６ｂによりヨウ化トリメチルシリル（５．５ｇ）と反応させて、１−［４−（ヘキシルスルホニルメチル）フェニル］−１−メチルエチルアミンが油状物として得られた。少量の試料をエーテル中に溶かし、かつエーテル性塩化水素を用いて酸性化して、ヒドロクロリド、融点１５６〜１５７ ℃が得られた。ミセル状（MISCELLANEOUS）アミンＶＩＩ例Ａ３０ａ）フェノール（３３．２ｇ）及び２，４，４−トリメチルオキサゾリン（１８．１ｇ）の混合物を撹拌した圧力容器中で、２２０℃で４８時間加熱した。冷却の際に得られた油状物を酢酸エチル中に溶かし、５Ｍ水酸化ナトリウム溶液、水、ブラインで洗浄し、次いで乾燥させ、かつ蒸発させて、油状物が得られ、これを高い真空下で蒸発させて、Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル）アセトアミド、０．６７ｍｂａｒで沸点１１５〜１２２℃が得られた。ｂ）ａ）部分からのアセトアミド（２７．６ｇ）及び希塩酸（濃縮酸７５ｍｌ及び水７５ｍｌ）からのアセトアミドの混合物を、還流下で１８時間沸騰させた。混合物を冷却し、かつ酢酸エチルで洗浄した。水層を０℃まで冷却し、かつ１０Ｍ水酸化ナトリウム溶液で塩基性化した。混合物を酢酸エチルで抽出して、黄色油状物が得られ、これを真空下で蒸留して、１，１−ジメチル−２−フェノキシエチルアミン、６．５ｍｂａｒで沸点１１０〜１１５℃が得られた。例Ａ３１４−（２−ブロモエトキシ）ベンゾニトリル（７．３ｇ）をカリウムフタルイミド（５．９８ｇ）と、ＤＭＦ（３５ｍｌ）中で９５℃で３時間加熱することにより反応させた。抽出による後処理後に得られたＮ−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］フタルイミド（７．３０ｇ）をＩＭＳ（３５０ｍｌ）中で懸濁し、かつヒドラジン水和物（６．２５ｇ）で処理した。混合物を２２時間撹拌し、かつ濾過した。得られた固体をＩＭＳで洗浄し、かつ濾液を集め、かつ洗浄液を蒸発乾固させた。水をこの残分に滴加し、混合物を１０Ｍ水酸化ナトリウム溶液で塩基性化した。混合物をジクロロメタンで抽出して、４−（２−アミノエトキシ）ベンゾニトリルが油状物として得られた。例Ａ３２３，４′−ジクロロプロピオフェノンをカリウムフタルイミドで処理し、生成物をエチルグリコールで処理し、次いでこの生成物をＪ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９７２，２２１〜２２５に記載された方法によりヒドラジン水和物と破壊することにより、２−［２−（４−クロロフェニル）−１，３−ジオキソラン−２−イル］エチルアミンが得られた。例Ａ３３２−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）−１，１−ジメチルエチルアミンを、４−クロロベンゾトリフルオリドと、水素化ナトリウム及び２−アミノ−２ −メチルプロパン−１−オールの混合物とを、ジメチルアセトアミド中で１１０℃で反応させることにより製造した。例Ａ３４４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェネチルアミン（Ａ１８、２．１３２ｇ）をジクロロメタン（３５ｍｌ）及びトリエチルアミン（１．８ｍｌ）中の４−シアノフェニルスルホニルクロリド（２．６３ｇ）で処理して、Ｎ−１２− ［４−（１−アミノ−１−メチルエチル）フェニル］エチル｝−４−シアノベンゼンスルホンアミドが油状物として得られた。式Ｖのアミンａ）カリウムフタルイミド（９２．５ｇ）を、６回で、４時間にわたって、アセトン（６７０ｍｌ）中の１，５−ジブロモペンタン（２３０ｇ）の沸騰溶液に添加した。混合物を還流下で２４時間沸騰させ、次いで冷却し、かつ濾過した。濾液を蒸発乾固させ、かつ残分を石油エーテル、沸点６０〜８０℃／酢酸エチル（１：１）中に溶かし、溶液を濾過した。濾液を蒸発乾固させ、かつ残分を少しずつの石油エーテル、沸点６０〜８０℃で洗浄して、過剰のジブロモペンタンを除去した。残留する油状物を真空下で５０℃で乾燥させた。石油洗浄液を蒸発乾固させて、真空下で蒸留して、回収されたジブロモペンタン及び第二フラクション、１７ｍｂａｒで沸点８６〜１２０℃が得られた。このフラクションは冷却及び引掻の際に凝固した。この固体の少量を、残留する油状物に接種する(seed)ために使用し、集めた固体を無水エタノール（３００ｍｌ）から再結晶させて、Ｎ −（５−ブロモペンチル）フタルイミド、融点６２〜６３℃が得られた。ｂ）乾燥ＤＭＦ（２０ｍｌ）中のイミダゾール（９．６６ｇ）の溶液を、乾燥ＤＭＦ（２００ｍｌ）中の水素化ナトリウム（５．７ｇ、鉱油中の６０％分散液）の撹拌懸濁液に室温で窒素下に滴加した。混合物を、室温で１．５時間にわたって撹拌し、Ｎ−（５−ブロモペンチル）フタルイミド（４０ｇ）を、混合物に少しずつ添加した。混合物を９５℃で１６時間撹拌し、かつ次いでＤＭＦを真空下に除去した。残分をトルエンを用いて抽出した。トルエン抽出物を冷却し、かつ固体を濾過により集め、かつ廃棄した。濾液を蒸発乾固させ、残分を石油エーテル、沸点４０〜６０℃と、次いでエーテルと摩砕して、油状物が得られ、これを真空下で５０℃で乾燥させ、かつ直接ｃ）で使用した。ｃ）ＩＭＳ（８３０ｍｌ）中のｂ）からのフタルイミド（２９．３ｇ）の溶液をヒドラジン水和物（３１ｇ）で処理し、かつ混合物を室温で２４時間撹拌した。混合物を濾過し、濾液を蒸発乾固させた。残分を１０Ｍ水酸化ナトリウム溶液及びジクロロメタンの間に分配した。塩基性層をジクロロメタンで２回抽出し、かつ集めた有機抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させ、蒸発させて、５−（イミダゾール−１−イル）ペンチルアミンが油状物として得られた。アクリルアミド（ＸＶＩ）の製造方法７塩化アクリロイル（０．８８ｇ）を、撹拌しながら、ジクロロメタン（１０ｍｌ）中の１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミンヒドロクロリド（２．０ｇ）（Ａ２）及びトリエチルアミン（２．０７ｍｌ）の溶液に、−１５〜−２０℃で、窒素下に滴加した。添加後に、混合物を室温で２．５時間撹拌した。混合物を５Ｍ水酸化ナトリウム溶液及び次いで水で希釈した。ジクロロメタン層を分離し、乾燥させ、かつ蒸発させて、Ｎ−［１−（４−クロロフェニル） −１−メチルエチル］アクリルアミド、融点１１４〜１１７℃（再結晶後に融点１２２〜１２３℃）が得られた。次のものを、方法７により製造した（アミン前駆体を括弧内に示す）：Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］アクリルアミド（Ａ５から）；Ｎ−［２−（４−クロロフェニルチオ）−２−メチルプロピル］アクリルアミド、融点９５〜９６℃（Ａ２３から）；Ｎ−［２−（４−クロロフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチル］アクリルアミド（Ａ２４から）；Ｎ−［２−（４−クロロ−２，５−キシリルチオ）−１，１−ジメチルエチル］アクリルアミド（Ａ２５から）；Ｎ−［２−（４−ｔ−ブチルフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチル］アクリルアミド（Ａ２６から）；４−クロロ−α，α−ジメチルフェネチルアミンヒドロクロリド（１７．２ｇ、 Il Farmaco,15,337(1960)中に記載されたようにして製造）は、Ｎ−（４−クロロ−α，α−ジメチルフェネチル）アクリルアミド、融点１３２．５〜１３３．５℃；Ｎ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）アクリルアミド（Ａ３から）；Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル）アクリルアミド（Ａ３０から）；Ｎ−｛１−［４−（シアノメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝アクリルアミド（Ａ１から）。ミセル状出発材料の製造４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェノールａ）１−（４−ベンジルオキシフェニル）−１−メチルエチルアミンヒドロクロリド（２５．０ｇ）を、トリエチルアミン（１４．４ｍｌ）を含有するジクロロメタン（２５０ｍｌ）中の塩化アクリロイル（８．４３ｍｌ）で処理して、Ｎ− ［１−（４−ベンジルオキシフェニル）−１−メチルエチル］アクリルアミド、融点１１６〜１１７℃が得られた。ｂ）ａ）からの生成物（２６．２３ｇ）、イミダゾール（６．６５ｇ）、ベンジルトリメチルアンモニウムヒドロキシド（２．０ｍｌ、メタノールＴｒｉｔｏｎ０ｍｌ）は、Ｎ−［１−（４−ベンジルオキシフェニル）−１−メチルエチル］ −３−（イミダゾール−１−イル）プロピオンアミド、融点１８７〜１８９℃を生じた（例１７ａと同様の方法）。ｃ）ｂ）からのプロピオンアミド（３．０ｇ）をボラン／ＴＨＦ（３２．９ｍｌ、１．０Ｍ溶液）を有するＴＨＦ（７０ｍｌ）中で還元して、Ｎ−［１−（４− ベンジルオキシフェニル）−１−メチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点１８６〜１８７℃が得られた（例１７ｂと同様の方法）。ｄ）ｃ）からの生成物（２．３９ｇ）をＩＭＳ（３０ｍｌ）中に溶かし、かつ水素によりパラジウム−炭（触媒量）の存在下で、大気圧下で還元して、４−｛１ −［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ−１−メチルエチル｝フェノールが油状物として得られた。Ｎ−｛１−［４−（２−アミノエチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−３− （イミダゾール−１−イル）プロピルアミン（例１７と同様の方法）ａ）Ｎ−｛１−［４−（シアノメチル）フェニル］−１−メチルエチル｝アクリルアミド（２０．５ｇ）、イミダゾール（６．１１ｇ）、ベンジルトリメチルアンモニウムヒドロキシド（７４ｍｇ）及び１，４−ジオキソラン（３００ｍｌ）の混合物は、Ｎ−｛１−［４−（シアノメチル）フェニル］−１−メチルエチル −３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミドを油状物として生じた。ｂ）ａ）部分からのアミド（１．０ｇ）、ボラン／ＴＨＦ（２０．３ｍｌ、１．０Ｍ溶液）及びＴＨＦ（２０ｍｌ）を、還流下に４．５時間沸騰させ、次いで後処理して、Ｎ−｛１−［４−（２−アミノエチル）フェニル］−１−メチルエチル｝−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンが油状物として得られた。Ｎ−［２−（４−ｔ−ブチルフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチル］−３− （イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−［２−（４−ｔ−ブチルフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチルアクリルアミドをイミダゾールと反応させ、かつボランを用いて例１７と同様の方法で還元して、Ｎ−［２−（４−ｔ−ブチルフェニルチオ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンジヒドロクロリド、融点２０２℃が得られた。Ｎ−［１−（３−アミノ−４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン例２４と同様の方法で、Ａ１３（０．８６ｇ）を３−（イミダゾール−１−イル）プロピオンアルデヒド（０．６４ｇ）と反応させて、Ｎ−［１−（３−アミノ−４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンが油状物として得られた。３−［４−（２−アミノエチル）−イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）プロピルアミンａ）例２４と同様の方法で、Ｎ−（１−エチル−１− フェニルプロピルアクリルアミド（６．１ｇ）及び４−シアノメチルイミダゾール（３．０ｇ、Sigma Chemicals）を１，４−ジオキソラン（６０ｍｌ）中でＴｒｉｔｏｎＢ（０．８ｍｌ）の存在下で反応させて、３−［４−（シアノメチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（１−エチル−１−フェニルプロピル）プロピオンアミド、融点１２１〜１２２℃が得られた。ｂ）ａ）部分からの生成物（４．９５ｇ）をＴＨＦ（１１０ｍｌ）中のボラン／ＴＨＦ（６１ｍｌ、１Ｍ溶液）と、例１７ｂと同様の方法で反応させて、３−［４−（２−アミノエチル）−イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（１−エチル−１ −フェニルプロピル）プロピルアミンが油状物として得られた。３−［４−（２−アミノエチル）イミダゾール−１−イル］−Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル）プロピルアミン表題化合物を、直前の例と同様の方法で、Ｎ−（１，１−ジメチル−２−フェノキシエチル）アクリルアミド及び４−シアノメチル−イミダゾールから製造した。Ｎ−［１−（４′−ベンジルオキシビフェニル−４−イル）−１−メチルエチル）−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン例２４と同様の方法で、１−（４′−ベンジルオキシビフェニル−４−イル） −１−メチルエチルアミン（Ａ１５）（１．４ｇ）及び３−（イミダゾール−１ −イル）プロピオンアルデヒド（０．７２ｇ）を反応させて、Ｎ−［１−（４′ −ベンジルオキシビフェニル−４−イル）−１−メチルエチル）−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン、融点９３〜９５℃が得られた。３−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）プロピオンアルデヒドａ）エタノール（５０ｍｌ）中のマロン酸ジエチル（５２．４５ｇ）を乾燥エタノール（３００ｍｌ）中のナトリウム（１１．３ｇ）の溶液に撹拌しながら滴加した。混合物を０℃まで冷却し、乾燥エタノール（２５０ｍｌ）中の１−ベンジル−２−クロロメチルイミダゾールヒドロクロリド（４０．０ｇ、Ｊ．Ａ．Ｃ．Ｓ．１９４９、３８３に記載のようにして製造）の溶液を３０分間にわたって撹拌しながら滴加した。混合物を、室温で２時間撹拌し、次いでエタノールを減圧下で除去した。氷冷２Ｍ塩酸（４００ｍｌ）を残分に添加し、混合物をエーテルで洗浄した。水層を固体炭酸ナトリウムで塩基性化し、次いでジクロロメタンで抽出して、２−カルベトキシ−３−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２− イル）プロパノエートが油状物として得られた。ｂ）ａ）からの生成物（４７．０ｇ）、塩化ナトリウム（１６．６ｇ）、水（５．１ｇ）及びジメチルスルホキシド（５００ｍｌ）の混合物を、１５０℃で６時間加熱した。混合物を室温まで冷却し、この温度で３日間放置した。混合物を水で満たし、かつジクロロメタンで抽出して、油状物が得られ、これを高い真空下で蒸留して、エチル３−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）プロパノエート、０．８ｍｂａｒで沸点１７０〜１７２℃が得られた。ｃ）水素化ジイソブチルアルミニウム（トルエン中の１．５Ｍ溶液１４．３ｍｌ）の溶液を、撹拌しながら、ジクロロメタン（２００ｍｌ）中のｂ）部分からの生成物（５．０ｇ）の溶液に、窒素下で滴加した。混合物を、−６０℃で２０分間にわたって撹拌した。水（１５ｍｌ）を滴加し、かつ混合物を室温まで加温した。酒石酸ナトリウム水溶液（２．３Ｍ溶液１０ｍｌ）、次いでジクロロメタン（１００ｍｌ）を滴加した。混合物を３０分間撹拌し、次いで濾過した。濾液をブラインで洗浄し、乾燥させ、かつ蒸発させて、油状物が得られ、これを、移動相として石油、次いで酢酸エチル／石油／トリエチルアミン（４５：４５：１０）及び次いで酢酸エチル／トリエチルアミン（９：１）を用いるシリカ上でのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、３−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）プロピオンアルデヒドが油状物として得られた。２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２−メチル−１−プロパノール３−（イミダゾール−１−イル）プロピオンアルデヒドジエチルアセタール（８．１ｇ）を、例２４に記載のようにして遊離アルデヒドに変換し、次いでアセトニトリル（４０ｍｌ）及び４Ａモレキュラーシーブ（６．０ｇ）中の２−アミノ−２−メチルプロパノール（１．８３ｇ）の混合物に添加した。混合物を例２４の方法により反応させて、２−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−２−メチル−１−プロパノール、融点８１〜８５℃が得られた。

【手続補正書】特許法第１８４条の７第１項【提出日】１９９４年１１月１０日【補正内容】Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表す）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、又はアミノメチル基である場合；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基又はω−ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基でないものとし；及び第２の条件、Ｙが式（３）又は（４）の基である場合において、ａ）Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシ又はニトロを表し；及びＬ₁−Ｔ−Ｌ₂はメチレンを表し；及びＲ₆は水素を表し；及びＱはメチレンを表し；及びＲ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニルを表し；及びＲ₉は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す場合、Ｒ₁₉は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいベンジル基を表さないものとする；及びｂ）Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ又はＣ₁ 〜Ｃ₆アルキル基を表し；及びＬ₁−Ｔ−Ｌ₂はメチレン又はエチレンを表し；及びＲ₆は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し；及びＱはメチレン又はエチレンを表し；及びＲ₈及びＲ₉は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す場合；Ｒ₁₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表さないものとする；及びｃ）Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃はそれぞれ水素を表すか、又はＲ₁及びＲ₂が両方ともヒドロキシを表し；及びＲ₃が水素を表し；及びＬ₁−Ｔ−Ｌ₂はメチレン、トリメチレン又は式：−ＣＨ₂ＣＨ（ＣＨ₃）−の基を表し；及びＲ₆は水素又はメチルを表し；及びＱはエチレン、トリメチレン又は式：−ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）₂−を表し；及びＲ₈は水素を表し；及びＲ₉は水素、ヘキシル、ベンジル又は３−フェニルプロピルを表す場合、Ｒ₁₉は水素でないものとする；

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＴ，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＨＵ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＮ，ＭＷ，ＮＬ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ (72)発明者フィッシャー，エイドリアンジョンイギリス国ノッティンガムエヌジー２３エーエーセインロードウエスト１ザブーツカンパニーピーエルシー内 (72)発明者ジェフリー，ジェイムスエドワードイギリス国ノッティンガムエヌジー２３エーエーセインロードウエスト１ザブーツカンパニーピーエルシー内 (72)発明者ジョーンズ，コリンガーハートプライスイギリス国ノッティンガムエヌジー２３エーエーセインロードウエスト１ザブーツカンパニーピーエルシー内 (72)発明者ラファーティー，ポールイギリス国ノッティンガムエヌジー２３エーエーセインロードウエスト１ザブーツカンパニーピーエルシー内

Claims

【特許請求の範囲】１．式Ｉ：で示される化合物及びその調剤学的に認容性の塩前記式中、Ｒ₁は水素、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有してもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し、Ｒ₁₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、ハロゲン化Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリールアルコキシ（置換されていてもよい）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（置換されていてもよい）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基、（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２を表すか、ｎは２でありかつＲ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈を表し（式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニル又はＲ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁ 〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基、式中Ｒ₁₁及びＲ₁₂は前記したものを表す、式：−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基、式中、Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基又はベンゾイル基（置換されていてもよい）を表す］；又はＲ₁は式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、その際、ｚは０又は１を表し、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、及びＧは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）の基を表し、ａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基（式中、Ｒ₂₄ は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）又はＲ₂₄及びＲ₂₅ はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル基（置換されていてもよい）及びｍは０、１又は２であるか、又はｍは２であり、かつＲ₂₆は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表す（式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（式中、フェニル環は置換されていてもよい）、又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₇及びＲ₂₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｄ） −ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（式中、フェニル環は置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルカノイル基、ベンゾイル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₉ は式：−Ｌ₄ＣＯＲ₂₃の基を表し、式中Ｌ₄はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し（これは１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、及びＲ₃₂は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）、又はフェノキシ（置換されていてもよい）を表す；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ヒドロキシ、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、又はｎが２であり、かつＲ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］を表し、；又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になって、ナフチル基（置換されていてもよい）を表し；又はＲ₂はフェニル環のＬ₁が結合する位置に隣接するフェニル環の位置に結合し、及び−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−とＲ₂とはこれらの結合するフェニル環と一緒になって、置換されていてもよいインダン環を表す；Ｌ₁はｅ）結合、又はｆ）Ｃ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、それぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよく；Ｔは結合、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、カルボニル基又は式５）の基を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、それぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよく；及びＴがカルボニル基を表す場合、Ｌ₂は付加的にＣ₁〜Ｃ₄オキシアルキレン鎖、Ｃ₃ 〜Ｃ₆オキシシクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆オキシシクロアルキリデン基を表し、それぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し；ＱはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン鎖［１個以上のヒドロキシ基及び／又は１個以上のＣ₁ 〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく及び／又は酸素又はカルボニル基により中断されていてもよい］を表し；Ｙは式（１）、（２）、（３）又は（４）のイミダゾール環を表し、式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（置換されていてもよい）、又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、その際、アルキル鎖は１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよく、フェニル環は置換されていてもよい；Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁の基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₃₀及びＲ₃₁はこれらと結合する窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄ アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又は式ｇ）又はｈ）の基を表し、ｇ） −Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されている）を表し、Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、及び、Ｒ₄₁ は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］、式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ピリジル（置換されていてもよい）、チエニル（置換されていてもよい）、フリル（置換されていてもよい）又はピロリル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）又はアリールアルキル（置換されていてもよい）を表す］を表すか、又はＲ₄₁は式：ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中、Ｒ₄₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキルを表し、Ｒ₄₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₄₄及びＲ₄₅は、これらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１種以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい］を表す；又はｈ） −Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中、Ｌ₇は、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁ 〜Ｃ₆アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₉₀及びＲ₉₁は、これらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有してもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよく；及びＲ₁₉は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し；第１の条件、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基又はハロにより置換されていてもよい）フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基又はハロにより置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素、又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノ、ベンジルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基又はハロにより置換されていてもよい）、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基；式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し及びｎは０、１又は２である）、Ｃ₂〜Ｃ₄カルバモイルアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₂アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル基）を表すか、又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル基を表し；及びＬ₁は結合を表し；及びＴは結合を表し；及びＬ₂は式：−ＣＲ₄Ｒ₅−の基を表し、式中、Ｒ₄及びＲ₅は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルキル基、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₄及びＲ₅はこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表す；及びＱは式：−ＣＨ（Ｒ_t）−Ａ−の基を表し、式中、ＡはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン基を表し、これは直鎖又は分枝鎖であってもよく、Ｒ_tは水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、及びＹは式（１）の基：式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）又はベンジル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）を表し；及びＲ₉及びＲ₁₀は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表す）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、又はアミノメチル基である場合；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基又はω−ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基でないものとし；及び第２の条件、Ｙが式（３）又は（４）の基である場合において、ａ）Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、メチル、エチル、メトキシ、アミノ、ヒドロキシ又はニトロを表し；及びＬ₁−Ｔ−Ｌ₂はメチレンを表し；及びＲ₆は水素を表し；及びＱはメチレンを表し；及びＲ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニルを表し；及びＲ₉は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す場合、Ｒ₁₉は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいベンジル基を表さないものとする；及びｂ）Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し；及びＬ₁−Ｔ−Ｌ₂はメチレン又はエチレンを表し；及びＲ₆は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し；及びＱはメチレン又はエチレンを表し；及びＲ₈及びＲ₉は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す場合；Ｒ₁₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表さないものとする；及び第３の条件、Ｙが式（１）のイミダゾール基を表し、Ｒ₈、Ｒ₉及びＲ₁₀がそれぞれ水素を表し、及びＲ₁、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、式：Ｒ₇Ｓ（Ｏ）_nの基を表し、式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２を表し；及び −Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、及びＲ₆は水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表す場合、Ｑは基：−ＣＨ₂−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−でないものとする、及び第４の条件、Ｙは式（２）の基を表し、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を表し；及びＲ₆は水素又はメチルを表し；及びＱは式：−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（Ｒ_k）−の鎖を表し、式中、ｍは０、１、２又は３を表し、Ｒ_kは水素、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基又はヒドロキシを表し；及びＲ₉及びＲ₁₀は無関係に水素又はフェニルを表し、Ｒ₁₉はアリール又は置換されていてもよいベンジルを表す場合；Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂はメチレン、エチレン又はトリメチレンでないものとする；及び第５の条件、Ｙが式（１）の基を表し、−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−及びＱは両方ともトリメチレンを表す場合、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₆、Ｒ₈、Ｒ₉及びＲ₁₀の一つは水素でないものとする。２．請求項１記載の化合物が式ＩＩ：及びその調剤学的に認容性の塩を表し、前記式中、Ｒ₁は水素、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄ アルキル基を表し、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し、Ｒ₁₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリールアルコキシ（置換されていてもよい）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（置換されていてもよい）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルビニル基、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、又はｎは２であり、かつＲ₇は式： −Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄ アルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基、式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は前記したものを表す、式： −ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基、式中Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル− ２−オキサゾリン−２−イル又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］；又はＲ₁は式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中、Ｚは０又は１であり、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）の基を表すａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、式：−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基（式中、Ｒ₂₄ は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₄及びＲ₂₅は、これらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有することができ、その際、この環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されている；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル基（置換されていてもよい）を表し、ｍは０、１又は２であるか、ｍは２であり、Ｒ₂₆は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈ はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基その際フェニル環は置換されていてもよく、又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₇及びＲ₂₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｄ） −ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（その際フェニル環は置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、ベンゾイル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₉は式：−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、その際、Ｌ₄はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、及びＲ₃₂は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）又はフェノキシ（置換されていてもよい）を表す；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に、水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄ のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ヒドロキシ、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、又はｎは２であり、Ｒ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、その際、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈ はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキルきにより置換されていてもよい）又は式： −ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基を表し［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁ はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］；又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になって、ナフチル基（置換されていてもよい）を表すか；又はＲ₂はフェニル環のＬ₁が結合している位置の隣接するフェニル環の位置に結合し、及び−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になって置換されていてもよいインダン環を表す；Ｌ₁はｅ）結合を表すか、又はｆ）Ｃ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｔは結合又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、カルボニル基又は式５）の基を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されて手もよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよく；及びＴがカルボニル基を表す場合、Ｌ₂は付加的にＣ₁ 〜Ｃ₄オキシアルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆オキシシクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆ オキシシクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により又はＣ₂〜Ｃ₆ アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し；ＱはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン鎖［１個以上のヒドロキシ基により及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）により置換されている及び／又は酸素又はカルボニル基により中断されていてもよい］を表し；Ｙは式（１）、（２）、（３）又は（４）のイミダゾール環を表し、前記式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、トリフルオロメチル、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（置換されていてもよい）、又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、その際、アルキル鎖は１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよく、及びフェニル環は置換されていてもよい；Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁の基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₃₀ 及びＲ₃₁は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₃₀及びＲ₃₁ はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、又は式ｇ）又はｈ）の基を表し、ｇ） −Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し；Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、及びＲ₄₁は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆ アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）］、式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ピリジル（置換されていてもよい）、チエニル（置換されていてもよい）、フリル（置換されていてもよい）又はピロリル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）又はアリールアルキル（置換されていてもよい）］を表すか、又はＲ₄₁は式：ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅ の基［式中、Ｒ₄₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、及びＲ₄₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又は、Ｒ₄₄及びＲ₄₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい］；又はｈ） −Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中、Ｌ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に、水素、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか又はＲ₉₀及びＲ₉₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；及びＲ₁₉は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す。３．請求項１又は請求項２記載の化合物において、Ｒ₁は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、フェニル（置換されていてもよい）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリールアルコキシ（置換されていてもよい）、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０であるか；又はｎは２及びＲ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基（式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル基を表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基を表す）、式：−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂の基、その際、Ｒ₁₁及びＲ₁₂ は前記したものを表す、式：−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基（式中、Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）、４，５−ジヒドロチアゾール −２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル、又は式：−ＮＲ₆₀ Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］を表すか；又はＲ₁は式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中、Ｚは０又は１であり、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）の基を表しａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素を表し、Ｒ₂₃は水素、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、式：−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基（式中、Ｒ₂₄は水素、又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す）、又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）を表し、ｍは０、１又は２であるか、又はｍは２であり、Ｒ₂₆は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈ の基を表し、その際、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表す；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基又はフェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、式中、フェニル環は置換されていてもよい；ｄ） −ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はフェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（式中、フェニル環は置換されていてもよい）を表し；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］を表すか；又はＲ₂はＬ₁の位置に隣接するフェニル環の位置に結合し、−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってインダン環を表し；Ｌ₁はｅ）結合を表すか、又はｆ）１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し；Ｔは結合又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、カルボニル基又は式５）の基：を表し、Ｌ₂は１個以上のアルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表すか、又はＴがカルボニル基を表す場合、Ｌ₂は付加的にＣ₁〜Ｃ₄オキシアルキレン鎖を表し、これは１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により又は１個のＣ₂ 〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し、ＱはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン鎖［１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい］；Ｙは式（１）、（２）、（３）又は（４）のイミダゾール環を表し、式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、その際、アルキル鎖は１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい；Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素又は式ｇ）の基を表し、ｇ） −Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、及びＲ₄₁は水素、式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はフェニル（置換されていてもよい）を表す］、式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はフェニル（置換されていてもよい）を表す］を表し；及びＲ₁₉は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す。４．式ＩＩａにより表される請求項１記載の化合物及びその調剤学的に認容性の塩、式中、Ｒ₁は水素、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はそれらと結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅ ）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し、Ｒ₁₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリールアルコキシ（置換されていてもよい）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆ アルキル基（置換されていてもよい）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基；式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であり、又はｎは２であり、Ｒ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁ 及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁ 〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基、式中、Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）、４，５ −ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２− イル又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆ アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］；式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇ、式中、ｚは０であり、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、及びＧは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）：ａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素、又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、式：−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基、式中、Ｒ₂₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基及びＲ₂₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₄及びＲ₂₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル基（置換されていてもよい）を表し、及びｍは０、１又は２であるか、又はｍは２であり、かつＲ₂₆は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニル基を表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は場合により１個以上のＣ₁〜Ｃ₄ アルキル基により置換されていてもよい；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、その際、フェニル環は置換されていてもよい、又はフェニル（置換されていてもよい）を表し、Ｒ₂₇及びＲ₂₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｄ） −ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（その際、フェニル環は置換されていてもよい）、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルカノイル基、ベンゾイル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₉は式：−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、式中、Ｌ₄はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₃₂は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）又はフェノキシ（置換されていてもよい）を表す；又は、Ｒ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル基（置換されていてもよい）を表し；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロ、ペルハロＣ₁〜Ｃ₂アルキル基、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はアリール基を表し、ｎは０、１又は２である）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₁₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、又は式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表す；ＴはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、カルボニル基又は式（５）を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよいか、又はＴはカルボニル基を表す場合、Ｌ₂は付加的にＣ₁〜Ｃ₄オキシアルキレン鎖を表す；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆ アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し；ＱはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン鎖［１個以上のヒドロキシ基及び／又は１個以上のアルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい及び／又は酸素又はカルボニル基により中断されていてもよい］；Ｙは式（１）、（２）、（３）又は（４）を表し：式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（置換されていてもよい）又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、その際、アルキル鎖は１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよく、フェニル環は置換されていてもよい；Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃ ₁ は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₃₀及びＲ₃₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、式：−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁の基、式中、Ｌ₅はＣ₁ 〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、及びＲ₄₁は水素、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル基、式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］又は式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ピリジル（置換されていてもよい）、チエニル（置換されていてもよい）、フリル（置換されていてもよい）又はピロリル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）又はアリールアルキル（置換されていてもよい）を表す］を表すか、又はＲ₄₁は式：ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基を表す［式中、Ｒ₄₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］；及びＲ₁₉は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール又はアリールＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す。５．Ｒ₁が水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、ベンジルオキシ（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルチオ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ペルハロアルキル基、シアノ、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、又は式：−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基を表し、その際、Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）を表す請求項４記載の化合物。６．Ｒ₂が水素又はメチルを表し、Ｒ₃は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ基又はハロを表す請求項４記載の化合物。７．ＴがＯ又はＳを表す請求項４記載の化合物。８．Ｌ₂が、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表す請求項４記載の化合物。９．Ｒ₆は水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆ アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表す請求項４記載の化合物。１０．Ｑが、１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよいＣ₂〜Ｃ₆アルキレン鎖を表す請求項４記載の化合物。１１．Ｙが式（１）又は（２）［式中、Ｒ₈は水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し；及びＲ₉及びＲ₁₀はそれぞれ水素又は式：−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁の基を表し、その際、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のアルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₀は水素、又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、Ｒ₄₁は式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］又は式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］を表し；及びＲ₁₉は水素を表す］で示されるイミダゾール基を表す請求項４記載の化合物。１２．Ｙが式（１）の基を表し、Ｒ₈が水素又はメチルを表し、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素又は式：−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁の基を表し、その際、Ｌ₅はメチレン、エチレン又はトリメチレンを表し、Ｒ₄₀は水素を表し、及びＲ₄₁はフェニルスルホニル又はベンゾイルを表す請求項４記載の化合物。１３．請求項１記載の化合物が式ＩＩｂ：及びその調剤学的に認容性の塩を表し、前記式中、Ｒ₁は水素、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅はヒドロキシ基又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₁₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニル基を表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリールアルコキシ（置換されていてもよい）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（置換されていてもよい）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基；式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、又はｎは２であり、かつＲ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁ ₈ は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、Ｃ₂〜Ｃ₆カルバモイルアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか又は、Ｒ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、この環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式： −ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基、式中、Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル −２−オキサゾリン−２−イル又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］；式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基、式中、ｚは０であり、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表す、及びＧは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）の基を表す：ａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素、又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、及びＲ₂₃は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、式：−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基、式中、Ｒ₂₄は水素、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、及びＲ₂₅は水素、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）又はＲ₂₄及びＲ₂₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル基（置換されていてもよい）を表し、ｍは０、１又は２であり、又はｍは２であり、かつＲ₂₆は基：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇ 及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、その際、フェニル環は置換されていてもよく、又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₇及びＲ₂₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｄ） −ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（その際フェニル環は置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、ベンゾイル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（置換されていてもよい）を表すか、Ｒ₂₉ は式：−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、式中、Ｌ₄はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₃₂は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）又はフェノキシ（置換されていてもよい）を表す；又はＲ₂はフェニル環のＬ₁が結合している位置に対して隣接するフェニル環の位置に結合し、−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になって、置換されていてもよいインダン環を表し；又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル基（置換されていてもよい）を表し；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロ、ペルハロＣ₁〜Ｃ₂アルキル基、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はアリール基を表し、ｎは０、１又は２である）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₁₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂の基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀ は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、ベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］；Ｌ₁は結合、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆ シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｔは結合を表す；Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆ アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表す；ＱはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン鎖［１個以上のヒドロキシ基により、及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい、及び／又は酸素又はカルボニル基により中断されていてもよい］を表す；Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（置換されていてもよい）、又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、その際、アルキル鎖は、１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のフェニル基により置換されていてもよく、及びフェニル環は置換されていてもよい；Ｒ₉及びＲ₁₀は、無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁ のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基又はＲ₃₀ 及びＲ₃₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表すか、又は式ｇ）又はｈ）の基を表す、ｇ） −Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、及びＲ₄₁は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆ アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］、式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ピリジル（置換されていてもよい）、チエニル（置換されていてもよい）、フリル（置換されていてもよい）又はピロリル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）アリールアルコキシ（置換されていてもよい）又はアリールアルキル（置換されていてもよい）を表す］を表すか、又はＲ₄₁は式：ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中、Ｒ₄₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃ 〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表し］を表し、又はｈ） −Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中、Ｌ₇は、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₆アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₉₀及びＲ₉₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有し、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい。１４．Ｒ₁は水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、プロポキシカルボニル、ベンジルオキシ、ｎ−ブチルスルホニルオキシ、フェニルスルホニルオキシ、２−（フェニルスルホニルアミノ）エチル、２−（ベンズアミド）エチル、２−（Ｎ′ −ブチルウレイド）エチル、（３，４−ジメチルフェニル）スルホニルメチル、ｎ−ヘキシルスルホニルメチル、２−ヒドロキシエチル、４−ヒドロキシフェニル、ジプロピルアミノスルホニル、２−（ベンジルオキシ）エチル、Ｎ−（ｎ− ヘキシル）カルバモイルメチル、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル、Ｎ−（４− シクロベンジル）カルバモイルメチル、Ｎ−メチルカルバモイルメチル、Ｎ−シクロヘプチルカルバモイルメチル、２−（４−シアノフェニルスルホニルアミノ）エチル、２−（４−メトキシフェニルスルホニルアミノ）エチル、１，１−ジエチル−２−ヒドロキシエチル、Ｎ−ｎ−ヘキシルカルバモイルメトキシ、ｎ− ペンチルアミノスルホニルメチル、２−（Ｎ−（ｎ−ペンチル）カルバモイル）エチル、２−（３，４−ジヒドロキシフェニルスルホニルアミノ）エチル、２−（４−［Ｎ−メチルカルバモイル）フェニルスルホニル−アミノ）エチル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル及び２−（Ｎ−（ｎ−ペンチル）カルバモイル）ビニルを表す請求項１３記載の化合物。１５．Ｒ₂及びＲ₃が無関係に水素、クロロ、メチル、プロピル、ペンチル、ヒドロキシ、メトキシ、１−ヒドロキシペンチル又はベンズアミドを表す請求項１３記載の化合物。１６．Ｔ及びＬ₁が結合を表す請求項１３記載の化合物。１７．Ｌ₂が式：−Ｃ（Ｒ₄）（Ｒ₅）−の基を表し、式中、Ｒ₄及びＲ₅は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表す請求項１３記載の化合物。１８．Ｒ₆は水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表す請求項１３記載の化合物。１９．Ｑは１個のヒドロキシ基により置換されていてもよいＣ₂〜Ｃ₆アルキレン鎖を表す請求項１３記載の化合物。２０．Ｒ₈が水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基又はα−ヒドロキシベンジルを表し、Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、式：−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁の基、式中、Ｌ₅はメチレン、エチレン又はトリメチレンを表し、Ｒ₄₀は水素を表し、Ｒ₄₁は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）又はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基を表す請求項１３記載の化合物。２１．Ｒ₂及びＲ₃は水素を表し； −Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−は−Ｃ（Ｒ₄）（Ｒ₅）−を表し、式中、Ｒ₄及びＲ₅は無関係に水素、又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し；Ｒ₆は水素、又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し；Ｑはトリメチレン又は２−ヒドロキシトリメチレンを表し；Ｙは式（１）の基を表し；Ｒ₈及びＲ₁₀は水素を表し；及びａ）Ｒ₁は式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中、ｚは０を表し、Ｌ₃はＣ₁ 〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｇは式：−ＮＲ₂₂Ｒ₂₃の基［式中、Ｒ₂₂は水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、Ｒ₂₃はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）又はベンゾイル（置換されていてもよい）］を表すか又は式：ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈の基、式中、Ｒ₂₇は水素を表し、Ｒ₂₈はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₉は水素を表す又はｂ）Ｒ₉は式：−Ｌ₅−Ｎ（Ｒ₄₀）Ｒ₄₁の基を表し、式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₄ アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素、式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］を表すか、又は式：ＣＯＲ₄₃［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］を表し、及びＲ₁は水素又はクロロを表す請求項１３記載の化合物。２２．請求項１記載の化合物が、式ＩＩｃ：及びその調剤学的に認容性の塩により表され、前記式中、Ｒ₁は水素、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、Ｒ₁₃及びＲ₁₄ はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有し、その際、この環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し、Ｒ₁₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル基、アリールアルコキシ（置換されていてもよい）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル（置換されていてもよい）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、又はｎは２であり、かつＲ₇は式：− Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は、硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、カルボニルＣ₁ 〜Ｃ₆アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁ ₂ は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基、式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は前記したものを表す、式：−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基、式中、Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）を表す、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基を表す［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］：又はＲ₁は式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇを表し、式中、ｚは０又は１を表し、Ｌ₃は、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）の基を表し：ａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素、又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、式：−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基（式中、Ｒ₂₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅ は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₄及びＲ₂₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル基（置換されていてもよい）を表し、ｍは０、１又は２を表すか、又はｍは２を表し、Ｒ₂₆は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈ の基を表し、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃ 〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇ 及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい、ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、その際、フェニル環は置換されていてもよく、又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₇及びＲ₂₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、この環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｄ） −ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（その際、フェニル環は置換されていてもよい）Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、ベンゾイル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₉は式：−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基、式中、Ｌ₄はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、及びＲ₃₂は水素、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）又はフェノキシ（置換されていてもよい）を表し；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に、水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄ のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有することができ、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、ハロゲン化Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ヒドロキシ、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、又はｎは２であり、かつＲ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］；又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル基（置換されていてもよい）を表し；又はＲ₂はフェニル環のＬ₂の結合している位置に対して隣接するフェニル環の位置に結合しており、Ｌ₂及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になって置換されていてもよいインダン環を表し；Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよく、Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆ アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表す；ＱはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン鎖［１個以上のヒドロキシ基により及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく及び／又は酸素又はカルボニル基により中断されていてもよい］を表す；Ｙは式（２）、（３）又は（４）のイミダゾール環を表し、式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（置換されていてもよい）、又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、その際、アルキル鎖は１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよく、フェニル環は置換されていてもよい；Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素、又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₃₀及びＲ₃₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノＣ₁ 〜Ｃ₆アルキル基、式ｇ）又はｈ）の基を表し、ｇ） −Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、及びＲ₄₁は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］、式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ピリジル（置換されていてもよい）、チエニル（置換されていてもよい）、フリル（置換されていてもよい）、ピロリル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）又はアリールアルキル（置換されていてもよい）を表す］を表すか又は、Ｒ₄₁は式：ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中、Ｒ₄₄ は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₄₄及びＲ₄₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、ピペリジン環又はモルホリン環を形成する］；又はｈ） −Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中、Ｌ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか又はＲ₉₀及びＲ₉₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成し；及びＲ₁₉は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す。２３．Ｒ₁が水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ヒドロキシ、式：ＣＯＮＲ₁₁ Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、又は置換されていてもよいフェニルを表し、又はＲ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、この環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基、式中、ｎは２であり、Ｒ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基（式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈ は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）を表すか、又はＲ₁は式：−Ｌ₃Ｇの基、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ、ｂ又はｃの基を表す：ａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素、又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素又はフェニルスルホニル（置換されていてもよい）を表す；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｍは０、１又は２を表す；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表し；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に、水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ基を表し；Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し；ＱはＣ₂〜Ｃ₆アルキレン鎖を表し；Ｙは式２）の基を表し；Ｒ₉及びＲ₁₀は水素を表し；及びＲ₁₉は水素又はベンジルを表す請求項２２記載の化合物。２４．Ｒ₁は水素又はハロを表し；Ｒ₂及びＲ₃はそれぞれ水素を表し、Ｌ₂は−Ｃ（Ｒ₄）（Ｒ₅）−を表し、その際、Ｒ₄及びＲ₅は無関係に水素、メチル又はエチルを表し；Ｒ₆は水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し；Ｑはメチレン、エチレン又はトリメチレンを表し；及びＹはイミダゾール−４（５）−イルを表す請求項２２記載の化合物。２５．請求項１記載の化合物が、式ＩＩｄ及びその調剤学的に認容性の塩により表され、Ｒ₁は水素、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅ ）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し、Ｒ₁₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリールアルコキシ（置換されていてもよい）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（置換されていてもよい）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基、式：−Ｓ（Ｏ）_n Ｒ₇の基（Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、又はｎは２であり、Ｒ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基（式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表し、Ｒ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＣＨ＝ＣＨ −ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基、式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は前記したものを表す、式：−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基、式中、Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］；又はＲ₁は式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中、ｚは０又は１であり、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）の基を表し：ａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、式：−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基（式中、Ｒ₂₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₄及びＲ₂₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル基（置換されていてもよい）を表し、ｍは０、１又は２であり、ｍは２であり、かつＲ₂₆は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈ の基を表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を表し、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、その際、フェニル環は置換されていてもよい、又はフェニル（置換されていてもよい）又はＲ₂₇及びＲ₂₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、この環は、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｄ） −ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（その際、フェニル環は置換されていてもよい）、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルカノイル基、ベンゾイル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₉は式：−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基を表し、その際、Ｌ₄はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、及びＲ₃₂ は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）又はフェノキシ（置換されていてもよい）；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素、又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子を一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は、硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ヒドロキシ、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２を表すか、又はｎは２であり、かつＲ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁ ₇ ）Ｒ₁₈の基を表し、その際、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表し、Ｒ₁₇ 及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を形成する）又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀ は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］；又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル基（置換されていてもよい）を表す；又はＲ₂はフェニル環のＬ₁の結合している位置に対して隣接するフェニル環の位置に結合しており、−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になって、置換されていてもよいインダン環を表す；Ｌ₁は、ｅ）結合、又はｆ）Ｃ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；を表す、Ｔは結合又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、カルボニル基、又は式５）の基：Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよく、及びＴがカルボニル基を表す場合、Ｌ₂は付加的にＣ₁〜Ｃ₄ オキシアルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆オキシシクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆オキシシクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆ アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し；Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（置換されていてもよい）又はフェニルＣ₁ 〜Ｃ₄アルキル基を表し、その際、アルキル鎖は１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよく、フェニル環は置換されていてもよい；Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に、水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、Ｒ₃₀及びＲ₃₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又は式ｇ）又はｈ）の基：ｇ） −Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表す、Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₄₁は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆ アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］、式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ピリジル（置換されていてもよい）、チエニル（置換されていてもよい）、フリル（置換されていてもよい）又はピロリル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）又はアリールアルキル（置換されていてもよい）を表す］を表すか、又はＲ₄₁は式：ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中、Ｒ₄₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅ は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₄ 及びＲ₄₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、ピペリジン環又はモルホリン環を形成する］を表か；又はｈ） −Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中、Ｌ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に水素、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₉₀及びＲ₉₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有し、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい。２６．Ｒ₁は水素、ハロ、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−Ｓ（Ｏ）_n Ｒ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０である）、ヒドロキシ、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルボニル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、又はＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基を表す）、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式：Ｌ₃Ｇの基、式中、Ｌ₃はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、Ｇは式ｂ）又はｃ）の基を表す：ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、ｍは２であり、Ｒ₂₆はフェニル基（置換されていてもよい）を表す；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基を表す；Ｒ₂及びＲ₃は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し；Ｌ₁は結合を表し、Ｔは酸素又は結合を表し、Ｒ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表す；Ｒ₆は水素を表す；Ｒ₈は水素を表す；Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に水素又は式：−Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁を表し、式中、Ｌ₅はＣ₁ 〜Ｃ₄アルキル鎖（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₀は水素を表し、Ｒ₄₁はベンゾイル基（置換されていてもよい）を表す請求項２５記載の化合物。２７．Ｒ₁はフェニル環の４位に位置し、水素、ヒドロキシ、クロロ、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル、Ｎ−プロポキシカルボニル、３，４−ジメチルフェニルスルホニルメチル、メチルチオ及びＮ−ヘキシルカルバモイルメチルを表し；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し； −Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−は−Ｃ（ＣＨ₃）₂−、−Ｃ（Ｃ₂Ｈ₅）₂−又は−Ｏ−ＣＨ₂−Ｃ（ＣＨ₃）₂−を表し；Ｒ₈は水素を表し；及びＲ₉及びＲ₁₀は無関係に水素又は２−（ベンズアミド）エチルを表す請求項２６記載の化合物。２８．次のもの：２−（４−クロロフェノキシ）−３′−（イミダゾール−１−イル）−２−メチルジプロピルアミン、Ｎ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン２−（４−クロロフェノキシ）−３′−（イミダゾール−１−イル）ジプロピルアミンＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−５−（イミダゾール−１−イル）ペンチルアミンＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）−１，１−ジメチルエチル］−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミンＮ−ヘキシル−４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］−１−メチルエチル｝フェニルアセトアミド１−［１−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチルアミノ］−３−（イミダゾール−１−イル）プロパン−２−オールＮ−［２−（４−｛１−［３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミノ］ −１−メチルエチル｝フェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミドＮ−（２−｛１−［３−（１−エチル−１−フェニルプロピルアミノ）プロピル］イミダゾール−４−イル｝エチル）ベンズアミドＮ−［２−（４−クロロフェノキシ）エチル］−３−（イミダゾール−１−イル）−Ｎ−メチルプロピルアミン１−（４−クロロフェニル）−２′−（イミダゾール−４（５）−イル）−１ −メチルジエチルアミンＮ−（５−クロロインダン−１−イル）−３−（イミダゾール−１−イル）プロピルアミン及びこれらの調剤学的に認容性の塩から選択される請求項１記載の式Ｉの化合物。２９．請求項１から２８までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物の治療上有効量を調剤学的に認容性の希釈剤又は担持剤と組み合わせて含有する調剤学的組成物。３０．請求項１から２８までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物の医薬としての使用。３１．請求項１から２８までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物の抗炎症剤としての使用。３２．請求項１から２８までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物の抗アレルギー剤としての使用。３３．請求項１から２８までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物の免疫調節剤としての使用。３４．請求項１から２８までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物の抗喘息剤としての使用。３５．式Ｉ：［式中、Ｒ₁は水素、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか又はＲ₁₃及びＲ₁₄ はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し、Ｒ₁₆ はヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリールアルコキシ（置換されていてもよい）、ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（置換されていてもよい）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２を表すか、又はｎは２であり、かつＲ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基（式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル基、又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₂ 〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、カルボニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のアルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基、式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は前記したものを表す、式：−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基、式中、Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）を表す、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］を表すか、又は、Ｒ₁は式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、式中、ｚは０又は１であり、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）を表す、ａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、式：−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基（式中、Ｒ₂₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₄及びＲ₂₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル基（置換されていてもよい）を表し、ｍは０、１又は２であるか、又はｍは２であり、かつＲ₂₆は式：−Ｎ（Ｒ₁₇ ）Ｒ₁₈の基（式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（その際、フェニル環は置換されていてもよい）、又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₇及びＲ₂₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｄ） −ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（その際、フェニル環は置換されていてもよい）、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルカノイル基、ベンゾイル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₉は式：−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基、式中、Ｌ₄はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、及びＲ₃₂は水素、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）又はフェノキシ（置換されていてもよい）を表す；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、Ｒ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ヒドロキシ、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、又はｎは２であり、かつＲ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基、その際、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニル基を表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁ はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、又はベンゾイル基（置換されていてもよい）を表すか］；又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル基（置換されていてもよい）を表すか；又はＲ₂はフェニル環のＬ₁の結合している位置に対して隣接するフェニル環の位置に結合しており、−Ｌ₁−Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になって置換されていてもよいインダン環を表し；Ｌ₁はｅ）結合を表すか、又はｆ）Ｃ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｔは結合又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、カルボニル基又は式５）の基を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは、１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；及びＴがカルボニル基を表す場合、Ｌ₂は付加的にＣ₁〜Ｃ₄オキシアルキレン鎖、Ｃ₃ 〜Ｃ₆オキシシクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆オキシシクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは、１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆ アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し；ＱはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン鎖［１個以上のヒドロキシ基により及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよく及び／又は酸素又はカルボニル基により中断されていてもよい］を表す；Ｙは式（１）、（２）、（３）又は（４）のイミダゾール環を表し：式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（置換されていてもよい）、又はフェニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、その際、アルキル鎖は１個以上のヒドロキシ基又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよく、及びフェニル環は置換されていてもよい；Ｒ₉及びＲ₁₀は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁ は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、Ｒ₃₀及びＲ₃₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁ 〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイノレオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表すか、又は式ｇ）又はｈ）の基：ｇ） −Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、及びＲ₄₁は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆ アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］、式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ピリジル（置換されていてもよい）、チエニル（置換されていてもよい）、フリル（置換されていてもよい）又はピロリル（置換されていてもよ）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）又はアリールアルキル（置換されていてもよい）を表す］を表すか又はＲ₄₁は式：ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中、Ｒ₄₄ は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₄₄ 及びＲ₄₅は、これらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を表し、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい］を表す；又はｈ） −Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中、Ｌ₇は、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₆アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₉₀及びＲ₉₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、この環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよく；及びＲ₁₉は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、第１の条件、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基又はハロにより置換されていてもよい）、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基又はハロにより置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄ アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄は、これらが結合している窒素原子と一緒になってピロリジン環、モルホリン環又はピペリジン環を表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノ、ベンジルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基又はハロにより置換されていてもよい）、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基；式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、ｎは０、１又は２である）、Ｃ₂〜Ｃ₄カルバモイルアルキル基、Ｃ₂ 〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₂アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し）を表すか、又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル基を表す；及びＬ₁は結合を表し；及びＴは結合を表し；及びＬ₂は式：−ＣＲ₄Ｒ₅−の基を表し、その際、Ｒ₄及びＲ₅は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₄及びＲ₅はこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表す；及びＱは式：−ＣＨ（Ｒ_t）−Ａ−の基を表し、Ａは直鎖又は分枝鎖でもよいＣ₁〜Ｃ₉ アルキレン基を表し、Ｒ_tは水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し；及びＹは式（１）の基：式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）又はベンジル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）を表し；及びＲ₉及びＲ₁₀は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表す）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄ アルキル基、又はアミノメチル基を表す場合、Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基又はω−ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基でないものとする］で示される化合物及びその調剤学的に認容性の塩の炎症及び／又はアレルギー状態及び／又は異常免疫反応の治療において使用するための医薬の製造における使用。３６．式Ｉ：［式中、Ｒ₁は水素、ハロ、シアノ、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表すか、又はＲ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−Ｎ（Ｒ₁₅ ）ＳＯ₂Ｒ₁₆の基（式中、Ｒ₁₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し、Ｒ₁₆はヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、アリールアルコキシ（置換されていてもよい）ヒドロキシ、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（置換されていてもよい）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、又はｎは２を表し、Ｒ₇は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基（式中、Ｒ₁₇及びＲ₁ ₈ は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基、又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄ アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁ 〜Ｃ₆アルキル基、カルボキシＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁ ₁ Ｒ₁₂のカルバモイル基（式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₁及びＲ₁₂はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、式：−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＮ（Ｒ₁₁）Ｒ₁₂のカルバモイルビニル基、式中、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は前記したものを表す、式：−ＯＳＯ₂Ｒ₂₁の基、式中、Ｒ₂₁はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル基（置換されていてもよい）、４，５−ジヒドロチアゾール−２−イル、４，４−ジメチル−２−オキサゾリン−２−イル又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁ はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］；又はＲ₁は式：−（Ｏ）_z−Ｌ₃Ｇの基を表し、その際、ｚは０又は１を表し、Ｌ₃は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖を表し、Ｇは式ａ）、ｂ）、ｃ）又はｄ）の基を表し：ａ） −ＮＲ₂₂Ｒ₂₃ 式中、Ｒ₂₂は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₃は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、フェニルスルホニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、式：−ＣＯＮＲ₂₄Ｒ₂₅の基（式中、Ｒ₂₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₂₅は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₄及びＲ₂₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）；ｂ） −Ｓ（Ｏ）_mＲ₂₆ 式中、Ｒ₂₆はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル基（置換されていてもよい）を表し、ｍは０、１又は２であるか、又はｍは２であり、かつＲ₂₆は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基（式中、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル基又は置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈ はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）；ｃ） −ＣＯＮＲ₂₇Ｒ₂₈ 式中、Ｒ₂₇は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₂₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル基、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（その際、フェニル環は置換されていてもよい）、又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₇及びＲ₂₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素元素を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい；ｄ） −ＯＲ₂₉ 式中、Ｒ₂₉はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、フェニルＣ₁〜Ｃ₆アルキル基（その際、フェニル環は置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、ベンゾイル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₂₉は式：−Ｌ₄ＣＯＲ₃₂の基、式中、Ｌ₄はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₃₂は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）又はフェノキシ（置換されていてもよい）を表す；Ｒ₂及びＲ₃は無関係に、水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄ のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、Ｒ₁₃及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル基、ヒドロキシ、式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₆ アルキル基を表し、ｎは０、１又は２であるか、ｎは２であり、かつＲ７は式：−Ｎ（Ｒ₁₇）Ｒ₁₈の基を表し、Ｒ₁₇及びＲ₁₈は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基又は場合により置換されていてもよいフェニルを表すか、又はＲ₁₇及びＲ₁₈はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有し、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）又は式：−ＮＲ₆₀Ｒ₆₁の基［式中、Ｒ₆₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₆₁はＣ₁〜Ｃ₆アルカノイル基、又はベンゾイル（置換されていてもよい）を表す］を表すか；又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル基（置換されていてもよい）を表すか；又はＲ₂はフェニル環のＬ₁の結合している位置に対して隣接するフェニル環の位置に結合しており、−Ｌ₁ −Ｔ−Ｌ₂−及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になって置換されていてもよいインダン環を表す；Ｌ₁はｅ）結合を表すか、又はｆ）Ｃ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又はＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｔは結合、又はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、カルボニル基又は式５）の基を表し、Ｌ₂はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよく；及びＴがカルボニル基を表す場合、Ｌ₂は付加的にＣ₁〜Ｃ₄ オキシアルキレン鎖、Ｃ₃〜Ｃ₆オキシシクロアルキレン基、又はＣ₃〜Ｃ₆オキシシクロアルキリデン基を表し、これらのそれぞれは、１個以上のフェニル基（置換されていてもよい）により、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（その際、アルキル基は１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）により、又は１個以上のＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基により置換されていてもよい；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基又は１個のＣ₂〜Ｃ₆ アルコキシカルボニル基により置換されていてもよい）を表し；ＱはＣ₁〜Ｃ₉アルキレン鎖［１個以上のヒドロキシ基により及び／又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（１個以上のヒドロキシ基により置換されていてもよい）により置換されていてもよい及び／又は酸素又はカルボニル基により中断されていてもよい］を表す；Ｙは式（１）、（２）、（３）又は（４）のイミダゾール環を表し、式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ベンゾイル（置換されていてもよい）、ベンゾイルＣ₁〜Ｃ₄アルキル基（置換されていてもよい）、フェニルＣ₁ 〜Ｃ₄アルキル基、その際アルキル鎖は１個以上のヒドロキシ基により又は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよく、フェニル環は置換されていてもよい；Ｒ₉及びＲ₁₀は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、Ｒ₃₀及びＲ₃₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノＣ₁〜Ｃ₆アルキル基又は式ｇ）又はｈ）の基ｇ） −Ｌ₅−ＮＲ₄₀Ｒ₄₁ 式中、Ｌ₅は水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキレン鎖（１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ₄₀は水素又はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、及びＲ₄₁は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、式：ＳＯ₂Ｒ₄₂の基［式中、Ｒ₄₂はＣ₁〜Ｃ₆ アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表す］、式：ＣＯＲ₄₃の基［式中、Ｒ₄₃はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基、フェニル（置換されていてもよい）、ピリジル（置換されていてもよい）、チエニル（置換されていてもよい）、フリル（置換されていてもよい）又はピロリル（置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（置換されていてもよい）又はアリールアルキル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₄₁は式：ＣＯＮＲ₄₄Ｒ₄₅の基［式中、Ｒ₄₄は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し、Ｒ₄₅は水素、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか又はＲ₄₄及びＲ₄₅はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよい］を表すか；又はｈ） −Ｌ₇ＣＯＮＲ₉₀Ｒ₉₁ 式中、Ｌ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基により置換されていてもよいＣ₁〜Ｃ₆アルキレン鎖を表し、Ｒ₉₀及びＲ₉₁は無関係に、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基又はフェニル（置換されていてもよい）を表すか、又はＲ₉₀及びＲ₉₁はこれらが結合している窒素原子と一緒になって３〜７員の飽和複素環を表し、この環は硫黄、酸素又は付加的窒素原子を含有していてもよく、その際、前記の環は１個以上のＣ₁〜Ｃ₄ アルキル基により置換されていてもよく；及びＲ₁₉は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、アリール基又はアリールＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表し、第１の条件、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は無関係に水素、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ基、フェノキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基又はハロにより置換されていてもよい）、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基又はハロにより置換されていてもよい）、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、式：−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄のアミノ基（式中、Ｒ₁₃及びＲ₁₄は無関係に水素、又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、Ｒ₁₃ 及びＲ₁₄はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン環又はピペリジン環を表す）、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ハロゲン化Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、シアノ、ベンジルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基又はハロにより置換されていてもよい）、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル）ビニル基；式：−Ｓ（Ｏ）_nＲ₇の基（式中、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し、ｎは０、１又は２である）、Ｃ₂〜Ｃ₄ カルバモイルアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニルＣ₁〜Ｃ₂アルキル基、式：−ＣＯＮＲ₁₁Ｒ₁₂のカルバモイル基（Ｒ₁₁及びＲ₁₂は無関係に水素又はＣ₁ 〜Ｃ₆アルキル基を表す）又はＲ₁及びＲ₂はこれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル基を表す；及びＬ₁は結合を表し；及びＴは結合を表し；及びＬ₂は式：−ＣＲ₄Ｒ₅−の基を表し、その際Ｒ₄及びＲ₅は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルキル基、フェニル（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）又はＲ₄及びＲ₅はこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキル基を表し；及びＱは式：−ＣＨ（Ｒ_t）−Ａ−の基を表し、その際、Ａは直鎖又は分枝鎖であってもよいＣ₁〜Ｃ₉アルキレン基を表し、Ｒ_tは水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表し；及びＹは式（１）を表し、式中、Ｒ₈は水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）又はベンジル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）を表し；及びＲ₉及びＲ₁₀は無関係に水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基、ハロ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ基、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基、ハロ又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ基により置換されていてもよい）、Ｃ₁〜Ｃ₄ヒドロキシアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₆アルコキシカルボニル基、ニトロ、式：ＮＲ₃₀Ｒ₃₁のアミノ基（式中、Ｒ₃₀及びＲ₃₁は無関係に水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を表す）、Ｃ₁〜Ｃ₆アルカノイルオキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基、又はアミノメチル基を表す場合；Ｒ₆は水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル基又はω−ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₄アルキル基でないものとする］で示される化合物及びその調剤学的に認容性の塩の治療有効量を投与することよりなる、治療の必要な哺乳類の炎症及び／又はアレルギー状態及び／又は免疫学的関係による疾患の治療方法。３７．請求項１記載の式Ｉの化合物の製造方法において、ａ）式ＩＩＩ：［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｑ及びＹは前記したものを表し、Ｌ₂′−Ｃ（Ｒ₆₀）＝は還元の際にＬ₂を生じるような基を表す］で示されるイミンを、不活性有機液体、有利に式ＩＩＩの化合物に対する溶剤の存在で、０〜１５０℃の範囲内の温度で、大気圧で、還元剤と反応させるか；又はｂ）式ＩＶ：［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、及び−Ｌ₂′−Ｃ（Ｒ₆₀）＝は前記したものを表す］で示される化合物を、式Ｖ：Ｈ₂Ｎ−Ｑ−ＹＶの化合物と、２つの化合物を０〜２００℃の範囲内の温度で、場合により不活性有機液体、有利に反応体の溶剤の存在で加熱することにより縮合させ、次いでこうして得られた中間体を還元剤を用いて０〜１５０℃の範囲の温度で、大気圧で直接還元するか；又はｃ）式ＶＩ：［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂及びＹは前記したものを表し、＝Ｃ（Ｒ₆ ₁ ）−Ｑ′−は還元の際にＱを生じる基を表す］のイミンを、不活性有機液体、有利に式ＶＩの化合物に対する溶剤の存在で、０〜２００℃の範囲内の温度で、大気圧で還元剤と反応させるか；又はｄ）式ＶＩＩ：［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ及びＬ₂は前記したものを表し、Ｒ₆は水素を表す］の化合物を、式ＶＩＩＩ：［式中、Ｒ₆₁、Ｑ′及びＹは前記したものを表す］の化合物と、例えば２つの化合物を０〜２００℃の範囲内、有利に１５〜１５０℃の温度で、場合により不活性有機液体、有利に反応体に対する溶剤の存在で、大気圧で、場合により脱水剤の存在で加熱することにより縮合させ、次いで得られた中間体を、不活性有機液体、有利に反応体に対する溶剤の存在で、０〜１５０℃の範囲内の温度で、大気圧で還元剤との反応により直接還元するか；又はｅ）式ＩＸ：［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂、Ｒ₆及びＹは前記したものを表し、−Ｃ（Ｏ）−Ｑ″−は還元の際にＱを生じる基を表す］で示される化合物を、還元剤と、場合により不活性有機液体、有利に式ＩＸの化合物に対する溶剤の存在で、０〜２００℃、有利に１５〜１５０℃の範囲内の温度で、大気圧中で反応させるか、又はｆ）式Ｘ：［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｒ₆、Ｑ及びＹは前記したものを表し、−Ｌ₂ ″−ＣＯ−は還元の際にＬ₂を生じる基を表す］で示される化合物を、還元剤と、場合により不活性有機液、有利に式Ｘの化合物に対する溶剤の存在で、０〜２００℃、有利に１５〜１５０℃の範囲内の温度で、大気圧中で反応させるか；又はｇ）式ＸＩ：［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂及びＲ₆は前記したものを表す］で示される化合物を、式ＸＩＩＺ−Ｑ−ＹＸＩＩ［式中、Ｚは脱離可能基を表す］の化合物と、場合により塩基の存在で、不活性有機液体、有利に反応体に対する溶剤の存在で、０〜２００℃の範囲内の温度で反応させるか；又はｈ）式ＸＩＩＩ：［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂、Ｑ及びＹは前記したものを表し、ＰＧはアミン保護基を表す］の化合物を脱保護するか；又はｉ）式ＸＶＩＩ：［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ₁、Ｔ、Ｌ₂及びＲ₆は前記したものを表す］で示される化合物を、式ＸＸＶＩＩ：［式中、Ｒ₈、Ｒ₉及びＲ₁₀は前記したものを表す］で示される化合物と、０〜２５０℃の範囲内、有利に５０〜１５０℃の範囲内の温度で、場合により有機液体、有利に反応体に対する溶剤の存在で、場合により塩基の存在で、大気圧で反応させて、式Ｉの化合物（その際、Ｑは式：−ＣＨ₂−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−を表し、Ｙは式（１）の基を表す）の化合物を得るか；又はｊ）式ＸＸＸＩ：［式中、Ｚは脱離基を表す］で示される化合物を、式ＸＸＸＩＩ：で示される化合物と、−５０〜２５０℃の範囲内、有利に５０〜１５０℃の範囲内の温度で、有利に塩基の存在で、有利に不活性有機液体、有利に式ＸＸＸＩ及びＸＸＸＩＩに対する溶剤の存在で反応させて、式Ｉの化合物（その際、Ｌ₁は結合でなく、Ｔは酸素を表す）を得るか；又はｋ）式ＸＸＸＩＩＩ：［式中、Ｚは脱離可能基を表す］で示される化合物を、式ＸＸＸＩＩ：［式中、Ｌ₂、Ｒ₆、Ｑ及びＹは前記したものを表す］で示される化合物で、−５０〜２５０℃の範囲内の温度で、有利に塩基の存在で、有利に不活性有機液体、式ＸＸＸＩＩ及びＸＸＸＩＩＩに対する溶剤の存在で縮合させて、式Ｉの化合物（その際、Ｔはカルボニル基を表す）を得るか；又はｌ）Ｒ₆が水素を表す式Ｉの相応する化合物をアルキル化して、Ｒ₆が水素以外の基を表す式Ｉの化合物を得ることよりなる請求項１記載の式Ｉの化合物の製造方法。