JPH0971513A - 育毛剤 - Google Patents
育毛剤Info
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- JPH0971513A JPH0971513A JP7229952A JP22995295A JPH0971513A JP H0971513 A JPH0971513 A JP H0971513A JP 7229952 A JP7229952 A JP 7229952A JP 22995295 A JP22995295 A JP 22995295A JP H0971513 A JPH0971513 A JP H0971513A
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- JP
- Japan
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- weight
- hair
- parts
- test
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- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】本発明は、これまで知られている育毛剤に比べ
てより高い育毛効果を有する育毛剤を提供することを目
的としている。 【構成】ミノキシジルおよびグリセリルモノリノレート
を配合することを特徴とする育毛剤。
てより高い育毛効果を有する育毛剤を提供することを目
的としている。 【構成】ミノキシジルおよびグリセリルモノリノレート
を配合することを特徴とする育毛剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、ミノキシジルとグリセ
リルモノリノレートを併用することにより育毛効果を増
強した育毛剤に関する。
リルモノリノレートを併用することにより育毛効果を増
強した育毛剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、ヒトの頭髪の成長を促進または維
持させることに用いられる育毛剤に関しては、種々の技
術が提案され、実際に利用されてきた。しかし、それら
はいずれも育毛作用が十分でなかったり、安全性の面で
も皮膚刺激が見られるなど効力及び安全性の双方で満足
すべきものがなかった。これまで男性型脱毛に用いる目
的として開発されてきた薬物の代表としては、抗男性ホ
ルモン剤がある。また、末梢血管拡張作用を有し、高血
圧症の治療に使用されてきたミノキシジル（Ｍｉｎｏｘ
ｉｄｉｌ）に副作用として多毛が見られることが発見さ
れ、局所投与の外用剤としての利用が提案される様にな
った（米国特許第４，１３９，６１９号及び第４，５９
６，８１２号）。さらに、特開昭６３−２０１１１４号
公報にはリノール酸モノグリセリドを有効成分とする養
毛組成物が記載されている。また、特開昭５９−１４１
５１４号公報では、リノール酸にテストステロン−５α
−リダクターゼ阻害作用があるので育毛効果が期待でき
ることが開示され、特開昭６２−１９２３１３号公報で
は、ミノキシジルとリノール酸を組み合わせた組成物が
養毛剤として開示されている。
持させることに用いられる育毛剤に関しては、種々の技
術が提案され、実際に利用されてきた。しかし、それら
はいずれも育毛作用が十分でなかったり、安全性の面で
も皮膚刺激が見られるなど効力及び安全性の双方で満足
すべきものがなかった。これまで男性型脱毛に用いる目
的として開発されてきた薬物の代表としては、抗男性ホ
ルモン剤がある。また、末梢血管拡張作用を有し、高血
圧症の治療に使用されてきたミノキシジル（Ｍｉｎｏｘ
ｉｄｉｌ）に副作用として多毛が見られることが発見さ
れ、局所投与の外用剤としての利用が提案される様にな
った（米国特許第４，１３９，６１９号及び第４，５９
６，８１２号）。さらに、特開昭６３−２０１１１４号
公報にはリノール酸モノグリセリドを有効成分とする養
毛組成物が記載されている。また、特開昭５９−１４１
５１４号公報では、リノール酸にテストステロン−５α
−リダクターゼ阻害作用があるので育毛効果が期待でき
ることが開示され、特開昭６２−１９２３１３号公報で
は、ミノキシジルとリノール酸を組み合わせた組成物が
養毛剤として開示されている。
【０００３】しかし、抗男性ホルモン剤はステロイド骨
格を有しているものが多く、他のホルモン作用を有して
いたり、全身的副作用を発現するなど、一般的に安全性
の面で問題がある。また、リノール酸モノグリセリドに
ついてもその育毛効果は不十分である。さらに、リノー
ル酸に皮膚刺激性があること、製剤中で不安定であるこ
となどから、リノール酸を外用剤として配合するのは困
難であった。
格を有しているものが多く、他のホルモン作用を有して
いたり、全身的副作用を発現するなど、一般的に安全性
の面で問題がある。また、リノール酸モノグリセリドに
ついてもその育毛効果は不十分である。さらに、リノー
ル酸に皮膚刺激性があること、製剤中で不安定であるこ
となどから、リノール酸を外用剤として配合するのは困
難であった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、安全
性を確保し、かつこれまで知られている育毛剤に比べて
より高い育毛効果を有する皮膚刺激の少ない育毛剤を提
供することにある。
性を確保し、かつこれまで知られている育毛剤に比べて
より高い育毛効果を有する皮膚刺激の少ない育毛剤を提
供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意検討
を重ねた結果、ミノキシジルとグリセリルモノリノレー
トを併用すると各々の育毛効果が相乗的に増強され、さ
らに皮膚刺激が少なく製剤中での安定性も高いことを見
いだし本発明を完成した。すなわち本発明は、ミノキシ
ジルおよびグリセリルモノリノレートを配合することを
特徴とする育毛剤である。
を重ねた結果、ミノキシジルとグリセリルモノリノレー
トを併用すると各々の育毛効果が相乗的に増強され、さ
らに皮膚刺激が少なく製剤中での安定性も高いことを見
いだし本発明を完成した。すなわち本発明は、ミノキシ
ジルおよびグリセリルモノリノレートを配合することを
特徴とする育毛剤である。
【０００６】本発明のミノキシジルとグリセリルモノリ
ノレートの組合せは外用剤として特異的に好ましいもの
であり、リノール酸以外の脂肪酸のグリセリドとミノキ
シジルの組合せでは、育毛効果、安全性、安定性、使用
感などに難点がある。
ノレートの組合せは外用剤として特異的に好ましいもの
であり、リノール酸以外の脂肪酸のグリセリドとミノキ
シジルの組合せでは、育毛効果、安全性、安定性、使用
感などに難点がある。
【０００７】本発明で用いるグリセリルモノリノレート
は、リノール酸と比較して皮膚刺激性が少ないばかりで
なく、製剤化したときの安定性が高いので育毛剤に配合
するのに好ましい化合物である。
は、リノール酸と比較して皮膚刺激性が少ないばかりで
なく、製剤化したときの安定性が高いので育毛剤に配合
するのに好ましい化合物である。
【０００８】本発明において、ミノキシジルの配合量は
製剤全体に対して０．１〜５重量％、好ましくは０．５
〜２重量％であり、グリセリルモノリノレートの配合量
は０．５〜３０重量％、好ましくは１〜２０重量％であ
る。
製剤全体に対して０．１〜５重量％、好ましくは０．５
〜２重量％であり、グリセリルモノリノレートの配合量
は０．５〜３０重量％、好ましくは１〜２０重量％であ
る。
【０００９】本発明の育毛剤を、男性型脱毛の治療及び
予防のために用いるには、通常の外用剤、例えば、ロー
ション剤、トニック剤、クリーム剤、軟膏剤、エアゾー
ル剤などに適量配合して用いる。前記外用剤は通常用い
る基剤を使用して、常法に従って製造することができ
る。
予防のために用いるには、通常の外用剤、例えば、ロー
ション剤、トニック剤、クリーム剤、軟膏剤、エアゾー
ル剤などに適量配合して用いる。前記外用剤は通常用い
る基剤を使用して、常法に従って製造することができ
る。
【００１０】これらの製剤の使用目的によっては、血管
拡張剤（塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベンジル、セ
ンブリ抽出物、オタネニンジンエキス、ビタミンＥアセ
テート、トウガラシチンキなど）、副腎皮質ホルモン
（酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒドロコル
チゾンなど）、抗男性ホルモン剤（シプロテロンアセテ
ート、フィナステライド、オキセンドロン、スピロノラ
クトンなど）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミ
ン、塩酸イソチペンジルなど）、抗炎症剤（グリチルレ
チン酸、グアイアズレンなど）、角質溶解剤（尿素、サ
リチル酸など）、殺菌剤（グルコン酸クロルヘキシジ
ン、イソプロピルメチルフェノール、第４級アンモニウ
ム塩、ヒノキチオール、ピロクトンオラミンなど）、保
湿剤（ヒアルロン酸ナトリウム、グリセリン、コンドロ
イチン硫酸、冬虫夏草抽出物、サフラン抽出物など）、
油分（ミリスチン酸イソプロピル、レシチン、スクワラ
ンなど）、界面活性剤（ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステ
ル、プロピレングリコール脂肪酸エステルなど）、生薬
抽出物（セイモッコウ抽出物、イチイ抽出物、ガラナ抽
出物など）、多価アルコール（プロピレングリコール、
グリセリン、マクロゴールなど）、抗酸化剤（ジブチル
ヒドロキシトルエン、イソプロピルガレートなど）、金
属イオン封鎖剤（エチレンジアミンテトラアセテートま
たはその塩など）、清涼化剤（メントール、カンフルな
ど）、色素、香料などを本発明の効果をそこなわない限
り配合することができる。
拡張剤（塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベンジル、セ
ンブリ抽出物、オタネニンジンエキス、ビタミンＥアセ
テート、トウガラシチンキなど）、副腎皮質ホルモン
（酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒドロコル
チゾンなど）、抗男性ホルモン剤（シプロテロンアセテ
ート、フィナステライド、オキセンドロン、スピロノラ
クトンなど）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミ
ン、塩酸イソチペンジルなど）、抗炎症剤（グリチルレ
チン酸、グアイアズレンなど）、角質溶解剤（尿素、サ
リチル酸など）、殺菌剤（グルコン酸クロルヘキシジ
ン、イソプロピルメチルフェノール、第４級アンモニウ
ム塩、ヒノキチオール、ピロクトンオラミンなど）、保
湿剤（ヒアルロン酸ナトリウム、グリセリン、コンドロ
イチン硫酸、冬虫夏草抽出物、サフラン抽出物など）、
油分（ミリスチン酸イソプロピル、レシチン、スクワラ
ンなど）、界面活性剤（ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステ
ル、プロピレングリコール脂肪酸エステルなど）、生薬
抽出物（セイモッコウ抽出物、イチイ抽出物、ガラナ抽
出物など）、多価アルコール（プロピレングリコール、
グリセリン、マクロゴールなど）、抗酸化剤（ジブチル
ヒドロキシトルエン、イソプロピルガレートなど）、金
属イオン封鎖剤（エチレンジアミンテトラアセテートま
たはその塩など）、清涼化剤（メントール、カンフルな
ど）、色素、香料などを本発明の効果をそこなわない限
り配合することができる。
【００１１】本発明の育毛剤は、１日１〜数回、適量を
頭皮に塗布して使用する。
頭皮に塗布して使用する。
【００１２】
【発明の効果】後記試験例から明らかなように、本発明
により育毛効果、安全性、安定性などに優れた育毛剤を
提供することが可能となった。
により育毛効果、安全性、安定性などに優れた育毛剤を
提供することが可能となった。
【００１３】
【実施例】以下、実施例及び試験例に基づいて本発明を
さらに詳細に説明する。
さらに詳細に説明する。
【００１４】実施例１ エタノール７０重量部にプロピレングリコール５重量
部、ミノキシジル０．５重量部、グリセリルモノリノレ
ート５重量部および精製水１９．５重量部を加えて撹拌
溶解し、ローションタイプの育毛剤を調製した。
部、ミノキシジル０．５重量部、グリセリルモノリノレ
ート５重量部および精製水１９．５重量部を加えて撹拌
溶解し、ローションタイプの育毛剤を調製した。
【００１５】実施例２ 精製水４７．７重量部にカルボキシビニルポリマー０．
４重量部を撹拌しながら分散させた。これに、エタノー
ル４０重量部、プロピレングリコール１重量部、グリセ
リン９重量部、ミノキシジル０．５重量部、グリセリル
モノリノレート１重量部、ジイソプロパノールアミン
０．４重量部を撹拌溶解させた液を添加し、撹拌混合し
てゲルタイプの育毛剤を調製した。
４重量部を撹拌しながら分散させた。これに、エタノー
ル４０重量部、プロピレングリコール１重量部、グリセ
リン９重量部、ミノキシジル０．５重量部、グリセリル
モノリノレート１重量部、ジイソプロパノールアミン
０．４重量部を撹拌溶解させた液を添加し、撹拌混合し
てゲルタイプの育毛剤を調製した。
【００１６】実施例３ ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアレー
ト５重量部、ソルビタンモノステアレート３重量部、セ
タノール２重量部、ステアリルアルコール２重量部、流
動パラフィン１０重量部、ビタミンＥアセテート０．２
重量部、を加温しながら混合溶解した。別に、ミノキシ
ジル１重量部、グリセリルモノリノレート３重量部、パ
ントテニールエチルエーテル０．５重量部、パラオキシ
安息香酸メチル０．１重量部、プロピレングリコール１
０重量部、精製水６３．２重量部を加温しながら撹拌溶
解した液を加え、撹拌混合しながら室温まで冷却し、ク
リームタイプの育毛剤を調製した。
ト５重量部、ソルビタンモノステアレート３重量部、セ
タノール２重量部、ステアリルアルコール２重量部、流
動パラフィン１０重量部、ビタミンＥアセテート０．２
重量部、を加温しながら混合溶解した。別に、ミノキシ
ジル１重量部、グリセリルモノリノレート３重量部、パ
ントテニールエチルエーテル０．５重量部、パラオキシ
安息香酸メチル０．１重量部、プロピレングリコール１
０重量部、精製水６３．２重量部を加温しながら撹拌溶
解した液を加え、撹拌混合しながら室温まで冷却し、ク
リームタイプの育毛剤を調製した。
【００１７】実施例４ ミノキシジル０．５重量部、グリセリルモノリノレート
８重量部、、ヒノキチオール０．１重量部、センブリエ
キス０．１重量部、ニンジンエキス０．１重量部、グリ
チルレチン酸０．２重量部、ビタミンＥアセテート０．
０２重量部、プラセンタエキス０．１重量部、Ｌ−メン
トール０．２重量部、１，３−ブタンジオール５重量
部、ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油０．４重
量部、ミリスチン酸オクチルドデシル１重量部、グリセ
リルモノイソステアレート１重量部、エタノール６５重
量部、精製水１８．２８重量部を撹拌溶解してローショ
ンタイプの育毛剤を調製した。
８重量部、、ヒノキチオール０．１重量部、センブリエ
キス０．１重量部、ニンジンエキス０．１重量部、グリ
チルレチン酸０．２重量部、ビタミンＥアセテート０．
０２重量部、プラセンタエキス０．１重量部、Ｌ−メン
トール０．２重量部、１，３−ブタンジオール５重量
部、ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油０．４重
量部、ミリスチン酸オクチルドデシル１重量部、グリセ
リルモノイソステアレート１重量部、エタノール６５重
量部、精製水１８．２８重量部を撹拌溶解してローショ
ンタイプの育毛剤を調製した。
【００１８】実施例５ ミノキシジル０．５重量部、グリセリルモノリノレート
５重量部、プロピレングリコール５重量部、ポリオキシ
エチレン（２０）モノオレエート５重量部、エタノール
６０重量部、精製水２０．５重量部を撹拌混合した。こ
の液をエアゾール缶に入れ、液化石油ガス４重量部を加
圧充填し、エアゾールタイプの育毛剤を調製した。
５重量部、プロピレングリコール５重量部、ポリオキシ
エチレン（２０）モノオレエート５重量部、エタノール
６０重量部、精製水２０．５重量部を撹拌混合した。こ
の液をエアゾール缶に入れ、液化石油ガス４重量部を加
圧充填し、エアゾールタイプの育毛剤を調製した。
【００１９】試験例 ［育毛効果試験］前記実施例１の調製方法に準じ、表１
に示す処方で実施例６〜９および対照例１〜３を調製し
た。試験動物は、Ｃ３Ｈ系マウス（雄性、７週齢）１０
匹を１群とし、各群の動物についてその背部の２ｃｍ×
３ｃｍの範囲をバリカンで除毛し、試験に供した。
に示す処方で実施例６〜９および対照例１〜３を調製し
た。試験動物は、Ｃ３Ｈ系マウス（雄性、７週齢）１０
匹を１群とし、各群の動物についてその背部の２ｃｍ×
３ｃｍの範囲をバリカンで除毛し、試験に供した。
【００２０】
【表１】
【００２１】実施例６〜９及び対照例１〜３の各々につ
いて、それぞれ別個の群の供試動物を割り当て、その除
毛部に１日１回、０．２ｍｌ塗布した。供試動物の毛の
色は黒色で、除毛部の皮膚の色は灰色であり、その毛の
成長と共に灰色から黒色に色調が変化することから、毛
の色の黒さの程度を下記のように測定し、毛の成長を評
価した。すなわち、分光色差計（高速分光色差計ＣＭＳ
−１２００型、村上色彩技術研究所社製）を使用し、Ｌ
*ａ*ｂ*表色系に基づく除毛直後の被験部のＬ*値ａ*値
ｂ*値と試料塗布１０日後及び２０日後の被験部のΔ
Ｌ*，Δａ*、Δｂ*を算出し、式
いて、それぞれ別個の群の供試動物を割り当て、その除
毛部に１日１回、０．２ｍｌ塗布した。供試動物の毛の
色は黒色で、除毛部の皮膚の色は灰色であり、その毛の
成長と共に灰色から黒色に色調が変化することから、毛
の色の黒さの程度を下記のように測定し、毛の成長を評
価した。すなわち、分光色差計（高速分光色差計ＣＭＳ
−１２００型、村上色彩技術研究所社製）を使用し、Ｌ
*ａ*ｂ*表色系に基づく除毛直後の被験部のＬ*値ａ*値
ｂ*値と試料塗布１０日後及び２０日後の被験部のΔ
Ｌ*，Δａ*、Δｂ*を算出し、式
【００２２】
【数１】ΔＥ*ａｂ＝｛（ΔＬ*）2＋（Δａ*）2＋（Δ
ｂ*）2｝1/2 から色差ΔＥ*ａｂを求め、その１群の平均値で毛の色
の黒さを示した。
ｂ*）2｝1/2 から色差ΔＥ*ａｂを求め、その１群の平均値で毛の色
の黒さを示した。
【００２３】また、試料塗布１０日後及び２０日後の被
験部の毛の成長の程度を肉眼により後記の６段階で評価
した。それらの結果を表２に示す。
験部の毛の成長の程度を肉眼により後記の６段階で評価
した。それらの結果を表２に示す。
【００２４】※肉眼評価における判断基準 ０：育毛が全く認められない １：育毛している ２：硬毛が生えそろっている ３：硬毛が正常の約５０％生えている ４：硬毛が正常の約７５％生えている ５：硬毛が正常の約１００％生えている
【００２５】
【表２】
【００２６】［皮膚刺激試験および安定性試験］ ・皮膚刺激性試験 試験動物として日本白色ウサギ（雄性、体重１．５〜
２．０Ｋｇ、試験前日に背部皮膚をバリカンで除毛し
た。）を用い、表３に示す試料について皮膚一次刺激性
試験を実施した。各試料３例、０．３ｍｌずつを直径１
インチの円内にパッチテスト用絆創膏を用いて２４時間
の閉塞塗布を行った。塗布１、２、３、７日後にドレイ
ズ基準により皮膚刺激の程度を評点付けし、７日間の平
均評点を算出した。結果を表３に示す。
２．０Ｋｇ、試験前日に背部皮膚をバリカンで除毛し
た。）を用い、表３に示す試料について皮膚一次刺激性
試験を実施した。各試料３例、０．３ｍｌずつを直径１
インチの円内にパッチテスト用絆創膏を用いて２４時間
の閉塞塗布を行った。塗布１、２、３、７日後にドレイ
ズ基準により皮膚刺激の程度を評点付けし、７日間の平
均評点を算出した。結果を表３に示す。
【００２７】・安定性試験 皮膚刺激性試験に用いた試料と同一の試料について安定
性試験を行った。各試料は、ガラス製アンプル中に密封
し、６５℃および５℃で各試料を２例ずつ保存した。試
験開始２週間後に各試料中のグリセリルモノリノレート
またはリノール酸の含量を高速液体クロマトグラフ法に
より測定し、５℃保存試料に対する６５℃保存試料の残
存率（％）を算出した。結果を表３に示す。
性試験を行った。各試料は、ガラス製アンプル中に密封
し、６５℃および５℃で各試料を２例ずつ保存した。試
験開始２週間後に各試料中のグリセリルモノリノレート
またはリノール酸の含量を高速液体クロマトグラフ法に
より測定し、５℃保存試料に対する６５℃保存試料の残
存率（％）を算出した。結果を表３に示す。
【００２８】
【表３】
Claims (2)
- 【請求項１】 ミノキシジルおよびグリセリルモノリノ
レートを配合することを特徴とする育毛剤。 - 【請求項２】 ミノキシジルの配合量が０．１〜５重量
％であり、グリセリルモノリノレートの配合量が０．５
〜３０重量％である請求項１記載の育毛剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7229952A JPH0971513A (ja) | 1995-09-07 | 1995-09-07 | 育毛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7229952A JPH0971513A (ja) | 1995-09-07 | 1995-09-07 | 育毛剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0971513A true JPH0971513A (ja) | 1997-03-18 |
Family
ID=16900290
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7229952A Pending JPH0971513A (ja) | 1995-09-07 | 1995-09-07 | 育毛剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0971513A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2000007627A3 (en) * | 1998-08-04 | 2000-08-17 | Johnson & Johnson Consumer | Topical delivery systems for active agents |
| KR100348150B1 (ko) * | 1998-09-16 | 2002-08-09 | 한국 한의학 연구원 | 성장호르몬의 결핍에 의해 야기되는 질병의 예방 또는 치료용 의약 조성물 |
| JP2003321329A (ja) * | 2002-04-25 | 2003-11-11 | Kirin Brewery Co Ltd | 育毛剤 |
| US6946120B2 (en) | 1998-04-22 | 2005-09-20 | Connetics Australia Pty. Ltd. | Pharmaceutical composition |
| JP2012504135A (ja) * | 2008-09-27 | 2012-02-16 | ジャイナ ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド | 経口適用および局所適用のための脂質系薬学的調製物、ならびにそれらの組成物、方法、および使用 |
| JP2016138094A (ja) * | 2015-01-23 | 2016-08-04 | 大正製薬株式会社 | 外用組成物 |
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| JPS62230710A (ja) * | 1986-03-31 | 1987-10-09 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 養毛組成物 |
| JPS63201114A (ja) * | 1987-02-17 | 1988-08-19 | Suntory Ltd | 養毛組成物 |
| JPH01174355A (ja) * | 1987-12-29 | 1989-07-10 | Asahi Denka Kogyo Kk | 経皮、経粘膜による物質の吸収を促進する組成物 |
-
1995
- 1995-09-07 JP JP7229952A patent/JPH0971513A/ja active Pending
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