JPH0984855A

JPH0984855A - 直腸または膣への薬物投与用のエアゾール製剤

Info

Publication number: JPH0984855A
Application number: JP7246174A
Authority: JP
Inventors: Senji Kakeya; 宣治掛谷; Takayoshi Mori; 貴好森
Original assignee: Kyoto Pharmaceutical Industries Ltd
Current assignee: Kyoto Pharmaceutical Industries Ltd
Priority date: 1995-09-25
Filing date: 1995-09-25
Publication date: 1997-03-31

Abstract

(57)【要約】【課題】薬物の直腸または膣からの吸収、または薬物
の直腸または膣への作用が速やかにかつ効果的であっ
て、これら投与部位に対して容易かつ衛生的に適用し得
る新規な製剤を提供すること。【解決手段】アクチュエータ部１によって開閉される
バルブ２を有するエアゾール容器内３に、直腸または膣
へ投与され得る薬物を含む薬剤４が噴射剤５と共に封入
されたエアゾール製剤である。アクチュエータ部１に
は、直腸または膣への挿入に適合する外部形状のノズル
６が付与される。アクチュエータ部の操作によってバル
ブが開放され、薬剤が噴射剤の圧力によってノズルから
噴射され、直腸または膣への薬物が投与される。バルブ
は定量バルブが好ましい。ノズルから噴射された薬剤の
態様は、霧状、泡沫状、粉末状などが挙げられる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、直腸または膣へ薬
物を投与するための製剤に関する。

【０００２】

【従来技術】従来、直腸や膣へ投与され得る薬物の製剤
として、坐剤、軟カプセル剤、軟膏剤などが臨床の場で
使用されている。直腸や膣への薬物投与には、直腸や膣
を吸収の経路として全身作用を与えることを目的とする
投与や、肛門、直腸、膣自体を対象箇所として局所作用
を与えることを目的とする投与が含まれる。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記の
ような製剤は基剤の量が多いため、サイズが大きく、有
効成分が放出されるまでに長い時間を要するという問題
がある。さらに、固形の坐剤やカプセル剤の場合、通常
はこれを指で器官内の一定の深さまで挿入することによ
って適用されるものであり、不衛生な印象を与えること
から、使用が敬遠される傾向がある。

【０００４】本発明の目的は、上記のような問題を解消
し、薬物を直腸または膣に投与するに際し、基剤の量を
自在に選択でき、かつ、これら投与部位に対して容易か
つ衛生的に適用し得る、新規な製剤を提供することにあ
る。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明の薬物投与方法は
以下の特徴を有するものである。（１）直腸または膣への挿入に適合する外部形状のノズ
ルが付与されたアクチュエータ部と、このアクチュエー
タ部によって開閉されるバルブとを有するエアゾール容
器内に、直腸または膣へ投与され得る薬物を含む薬剤が
噴射剤と共に封入され、前記アクチュエータ部の操作に
よってバルブが開放され、前記薬剤が噴射剤の圧力によ
ってノズルから噴射されるものであることを特徴とす
る、直腸または膣への薬物投与用のエアゾール製剤。

【０００６】（２）バルブが定量バルブである上記
（１）記載の直腸または膣への薬物投与用のエアゾール
製剤。

【０００７】（３）ノズルから噴射された薬剤の態様
が、霧状、泡沫状または粉末状となるものである上記
（１）または（２）記載のエアゾール製剤。

【０００８】

【作用】本発明は、直腸内や膣内に対して薬物をエアゾ
ール製剤の態様をもって噴射し投与するものであり、次
の作用を示す。 (1) 基剤の含有量が少ない薬物を用いることが自在であ
り、これを投与部に直接噴霧できるため、薬物が速やか
に吸収され、または患部に作用する。 (2) 処方内容や薬剤に応じてバルブや噴射のメカニズム
が選択でき、噴射されたときの薬物の態様を霧状・泡沫
状・粉末状など自在に設定できる。また、定量バルブを
用いることによって、薬物を正確に必要な量だけ容易に
投与することができる。 (3) 肛門などに手を触れることなく適用できるため、容
易かつ衛生的に使用することができる。 (4) エアゾール容器内に大気圧よりも高圧にて薬物を封
入した製剤であるため、外部からの汚染物質の混入や大
気中の湿気による変質劣化が防止できる。 (5) 薬剤を噴射剤と共に噴射することが可能である。直
腸や膣の内部は、ガスがある場合を除いては、通常は内
壁が互いに密着した状態となっており空間が形成された
状態ではない。噴射剤が薬剤と共に噴射されることによ
って、噴射剤がガスとなって直腸または膣内を拡張し、
薬物投与のための好ましい空間が確保され、薬剤を噴霧
するためには好ましい状態が得られる。従って、直腸や
膣の内部壁面に対して、薬剤を必要最小限だけ薄く塗布
することも容易に自在に選択できる。

【０００９】

【発明の実施の形態】次に本発明を図を用いて詳細に説
明する。図１は、本発明による、直腸または膣への薬物
投与用のエアゾール製剤の構造の一例を示す図である。
同図の例に示すように、本発明による当該エアゾール製
剤は、アクチュエータ部１とバルブ２とを有するエアゾ
ール容器３の内部に、薬剤４が所謂原液として噴射剤５
と共に封入されたものであって、アクチュエータ部１に
は、直腸または膣への挿入に適合する外部形状のノズル
６が付与され、薬剤４には直腸または膣へ投与され得る
薬物が含まれたものである。同図では、バルブ、アクチ
ュエータ部、ノズルにのみ断面を示すハッチングを施し
ている。このような構造とすることによって、ノズル６
を直腸または膣内に挿入した後、アクチュエータ部１を
操作してバルブ２を開放することにより、エアゾール容
器内の噴射剤の圧力によって薬剤が噴射剤と共にノズル
６から器官内に噴射され、器官内に薬剤が投与される。

【００１０】本発明の直腸または膣への薬物投与用のエ
アゾール製剤には、その薬剤噴射のためのメカニズムに
関しては、公知のエアゾール製剤に利用可能な噴射のた
めの構成を全て用いることができる。

【００１１】エアゾール容器は、構造、材料ともに公知
のものを用いてもよい。エアゾール容器の好ましい構造
としては次のものが挙げられる。円筒形の胴部、上蓋、底蓋の３ピースよりなるサイド
シーム缶。胴部、底蓋の２ピースよりなるシームレス缶。アルミなどをプレス成型によって継ぎ目なく１ピース
に加工したモノブロック缶。エアゾール容器を構成する材料としては、金属（ブリ
キ、アルミニウム等）、ガラス、樹脂などが例示され
る。エアゾール容器のサイズには制限はなく、家庭や医
療現場などへの常置用のサイズや、携帯用のサイズな
ど、用途に応じて好ましい寸法を選択してよい。

【００１２】バルブは、エアゾール容器内に高圧で封入
された内容物を外部に開放するために取り付けられ、ア
クチュエータ部の操作によって開閉される開閉機構であ
ればよく、公知の機構のものを用いてよい。バルブの一
般的な基本構造の一例を図２に模式的に示す。同図に示
すように、ステム２１がアクチュエータ部（図示せず）
によって容器内の方向に押圧されることによって、ガス
ケットラバー２３で閉鎖されていたステム孔２２が開放
されて容器内と通じ、内容物がディップチューブ２４内
を通ってバルブに押し上げられ容器外部に放出される。

【００１３】バルブの他の例として、例えば図２に仮想
的に黒く示すように、ハウジング２５に容器内に通じる
気相孔２６を設け、内部の気相部分を薬剤と共に流路内
に取り入れ薬剤の霧状化を改善した気相孔付バルブが挙
げられる。

【００１４】また、本発明のエアゾール製剤に特に好ま
しいバルブとして、定量バルブが挙げられる。定量バル
ブは、図３にその基本構造の一例を模式的に示すよう
に、定量室２７を有する。定量室２７は、バルブの開放
動作に伴い、先ず容器内部と気密に隔離されて規定量の
薬剤をエアゾール容器内の内圧で保持する密室となる。
次にステム孔２２によって容器外部に開放され、該定量
室内にあった薬剤のみが噴射される構造である。この定
量バルブを用いることによって、薬剤を容易に規定量だ
け器官内に噴射することができる。定量バルブの１回の
噴射量は、通常１０μｌ〜５００μｌ、特に２０μｌ〜
２００μｌが、直腸や膣への投与には好ましい。

【００１５】本発明によるエアゾール製剤は、バルブを
上側とする状態、または、バルブを下側とする状態（即
ち、容器を倒立させた状態）で用いる態様としてもよ
い。本発明が直腸や膣内に適用されるものであることか
ら、容器を倒立させた状態で用いる態様も、使用者にと
っては扱い易いものとなり得る。容器を倒立させた状態
で使用可能なエアゾール容器としては、上記気相孔付バ
ルブを有する容器が挙げられる他、十分に屈曲し得る柔
軟なディップチューブを用いてその先端におもりを取着
し、エアゾール容器がどの様な方向で用いられても、デ
ィップチューブの先端部が常におもりによって容器の下
方に移動し、常に内容物中に浸漬されるようにした構造
のものが挙げられる。

【００１６】アクチュエータ部は、バルブを開閉するた
めに力を作用させる部分であって、内部を貫通する流路
を有し、その流路の一方の端部はバルブのステムに接続
され、他方の端部、即ち、出口部分には後述のノズルを
有する。ノズルを除いたアクチュエータ部本体の形状
は、バルブの開閉動作に応じて設計され、操作が容易で
あるものがよく、押しボタンの態様が一般的である。エ
アゾール容器の軸方向に対して、内容物をどの方向に噴
射するかは限定されない。一般的なスプレーのように容
器の軸方向（アクチュエータ部を押し込む方向）に対し
て垂直方向に噴射する態様や、容器の軸方向に沿って外
部に向かって噴射する態様（即ち、ステムから放出され
るそのままの方向での噴射）、その逆の方向に噴射する
態様（即ち、アクチュエータ部やノズルによって容器の
外側に沿って導かれ底方向に噴射する態様）、またはこ
れらの間の任意の方向に向かって噴射する態様、また任
意の方向に変更が可能な構造であってもよい。

【００１７】アクチュエータ部は、押しボタンの態様な
ど上部に突出している場合が多く、これを保護する措置
として、キャップを別途設ける態様や、キャップに押し
ボタンが組み込まれた構成として押しボタンが上部に突
出しない形状とする態様など、法的規制に基いた好まし
い公知の措置を講ずればよい。さらには、エアゾール容
器全体を包むような化粧ケースにアクチュエータ部を一
体的または分解可能に組み込み、使用済のエアゾール容
器だけを交換可能とする態様であってもよい。このよう
な付帯的な構造は、外観や使い勝手を考慮して自由に付
与してよい。

【００１８】ノズルは、直腸または膣への挿入に適合す
る外部形状を有し、アクチュエータ部から突出して設け
られる。また、アクチュエータ部自体を直腸または膣へ
の挿入に適合する外部形状として、ノズルとアクチュエ
ータ部とが外形上明確に区分できない一体的な構造であ
ってもよく、このような態様であっても、直腸または膣
への挿入に適合する形状のノズルが付与されたアクチュ
エータ部とみなす。ノズルの外部形状は、特に限定され
ないが、円筒状や円錐状等を呈する管状物が挙げられ
る。また、自在に屈曲でき、噴射方向を変更することが
可能な管状物であってもよい。直腸または膣のいずれに
適用されるものであっても、器官内にスムーズに挿入可
能なように、管状物の先端部に、十分な丸みやテーパー
を設けた形状が好ましい形状として挙げられる。直腸内
に適用される場合のノズルの外部形状としては、上記の
ように先端部に十分な丸みやテーパーを有する円筒状や
円錐状の管状物であればよく、例えば、従来公知の浣腸
器の先端形状に準じた形状などが挙げられる。アクチュ
エータ部から突出するノズルの長さは限定されないが、
内容物を直腸内の適当な部位に噴射し得るよう、２０ｍ
ｍ〜８０ｍｍ程度とすることが適当である。膣内に適用
される場合のノズルの外部形状としては、上記のように
先端部に十分な丸みやテーパーを有する円筒状や円錐状
の管状物であればよく、例えば、従来公知の膣内洗浄用
具における先端形状に準じた形状などが挙げられる。ア
クチュエータ部から突出するノズルの長さは、直腸の場
合と同様に限定されず、内容物を器官内の適当な部位に
噴射し得るよう、２０ｍｍ〜８０ｍｍ程度とすることが
適当である。

【００１９】ノズルは、使い捨てが可能なように容易に
交換可能な構造としてもよい。ノズルを交換可能とする
に際しては、アクチュエータ部を固定としノズルだけを
交換する態様や、アクチュエータ部とノズルとを簡単な
一体構造として共に交換する態様などが挙げられる。ま
た、ノズルを多層の管状構造として、生体器官に接触す
る表層部分だけを交換する態様であってもよい。ノズル
の交換部分の着脱に係る構造は限定されず、単純なハメ
アイ関係からなるもの、ネジによる着脱、はめ込み部分
にガスケットを用いたシール構造などが挙げられる。

【００２０】ノズルには、噴霧角度の拡大や、粒子径の
微細化など目的としてストレートノズルやブレークアッ
プノズルなど、公知の種々のノズル孔の構造を付与して
よい。このノズル孔の構造が付与される部分は、ノズル
の先端出口部分や、ノズルのアクチュエータ部側部分な
ど自由に決定してよい。またさらには、アクチュエータ
部の出口に上記ノズル孔の構造を設け、当該ノズル自体
は器官内への挿入だけを目的とした単純な管状物として
もよい。ノズルから噴射された薬剤の態様は、処方内容
や薬剤に応じて、霧状、泡沫状、粉末状、その他、スト
リーム状、軟膏状、クリーム状、ペースト状となること
が好ましい。これらノズルから噴射された薬剤の態様
は、ノズルの単独の構造によって、またノズルとバルブ
と共働の構造によって、さらには噴射剤、薬剤を加えた
エアゾール製剤全体の構造によって選択することが可能
である。

【００２１】エアゾール容器内に収納される噴射剤と薬
剤は、公知の噴射可能な態様をもって収納されるもので
あればよい。これを噴射剤の態様によって分けて説明す
ると、主として噴射剤が液化ガス系噴射剤の場合と、圧
縮ガス系噴射剤の場合とに分けられる。

【００２２】噴射剤が液化ガス系噴射剤の場合、エアゾ
ール容器内に収納される噴射剤と薬剤の態様は次のもの
が挙げられる。上部気相の噴射剤と下部液相の薬剤とからなる２相
系。図１は、２相系の例である。上部気相、中部液相（親油性）の２相の噴射剤と、下
部液相（親水性）の薬剤とからなる３相系。上記において中部液相の噴射剤と下部液相の薬剤と
が乳化したもの。上部気相、中部液相（親油性）の２相の噴射剤と、該
中部液相の液化ガス中に不溶の薬剤を微細粉末状として
分散させたものとからなり、気相・液相・固相の真の３
相である懸濁系と呼ばれる態様。この態様では、噴射と
同時に液化ガスは気化し、微細な薬剤粒子のエアゾール
が得られる。

【００２３】液化ガス系噴射剤としては、塩化フッ化炭
化水素として、フロン１１、フロン１２、フロン１１
３、フロン１１４、フロン１１５、フロン１４１ｂ、フ
ロン２２５、フロン１２４、フロンＣ−３１８、フロン
２２、フロン１２３、フロン１３４ａ、フロン１４２
ｂ、フロン１５２ａ、フロン３２などが挙げられ、液化
石油ガスとして、プロパン、iso-ブタン、n-ブタンなど
が挙げられる。

【００２４】噴射剤が圧縮ガス系噴射剤の場合、エアゾ
ール容器内に収納される噴射剤と薬剤の態様は次のもの
が挙げられる。不溶性ガス（窒素ガスなど）が容器内の上部に圧縮さ
れて存在するもの。可溶性ガス（亜酸化窒素ガス、炭酸ガスなど）が、一
部が原液中に溶解した状態で容器内の上部に圧縮されて
存在するもの。

【００２５】エアゾール容器内に液化ガス系噴射剤や圧
縮ガス系噴射剤を用いる以外の態様として、二重容器を
用い、外側容器に液化ガス系または圧縮ガス系噴射剤
を、バルブに通じる内側容器に溶液状、軟膏・クリーム
・ペースト状などの原液をそれぞれ充填し、原液のみを
そのまま噴出するようにした隔膜系も挙げられる。

【００２６】薬剤は、薬物（有効成分）だけの態様だけ
でなく、これに補助成分が加えられたものであってもよ
い。薬物としては直腸または膣内に投与し得るものであ
れば特に限定されず、例えば、催眠鎮静剤、抗不安剤、
解熱鎮痛消炎剤、鎮痛剤、鎮けい剤、下剤、ホルモン
剤、生殖器官用剤、抗生物質、痔疾用剤などが挙げられ
る。

【００２７】催眠鎮静剤、抗不安剤としては、抱水クロ
ラール、ジアゼパム、ブロマゼパム、フェノバルビター
ルナトリウムなどが例示される。

【００２８】解熱鎮痛消炎剤としては、アセトアミノフ
ェン、アスピリン、スルピリン、インドメタシン、ジク
ロフェナクナトリウム、イブプロフェン、塩酸ブプレノ
ルフィン、ケトプロフェン、ピロキシカムなどが例示さ
れる。

【００２９】鎮痛剤としては、モルヒネまたはその塩酸
塩、ペンタゾシンまたはその塩酸塩などが例示される。

【００３０】鎮けい剤としては、臭化ブチルスコポラミ
ンなどが例示される。

【００３１】下剤としては、ビサコジル、リン酸二水素
ナトリウム・炭酸水素ナトリウム混合物などが例示され
る。

【００３２】ホルモン剤としては、ゲメプロスト、酢酸
ブセレリンなどが例示される。

【００３３】生殖器官用剤としては、クロラムフェニコ
ール、トリコマイシン、ピマリシン、エストリオール、
クロトリマゾール、硝酸イソコナゾール、硝酸エコナゾ
ール、硝酸オキシコナゾール、硝酸ミコナゾール、チニ
ダゾール、プロテイン銀、メトロニダゾール、幼牛血液
抽出物質などの動物製剤、硫酸フラジオマイシン・エス
トリオール・カルバルゾン・塩化ベンゼトニウム・塩酸
ジフェンヒドラミン・結晶α−キモトリプシン混合物な
どが例示される。

【００３４】抗生物質としては、ペニシリン類、セファ
ロスポリン類、カルバペネム類などが例示される。

【００３５】痔疾用剤としては、大腸菌死菌浮遊液、次
硝酸ビスマス・塩酸ナファゾリン・ジフェンヒドラミン
・塩酸ジブカイン・アズレン混合物、カプロン酸ヒドロ
コルチゾン・ウンデシル酸クレミゾール・塩酸ジブカイ
ン・ヘキサクロロフェン混合物、トリベノシド・リドカ
イン混合物、大腸菌死菌・塩酸プロカイン混合物、吉草
酸ジフルコルトロン・リドカイン混合物、エピジヒドロ
コレステリン・アミノ安息香酸エチル・スルフイソミジ
ン混合物、ヒドロコルチゾン・硫酸フラジオマイシン・
塩酸ジブカイン・エスクロシド混合物、リドカイン・次
没食子酸ビスマス・アミノ安息香酸エチル・酸化亜鉛混
合物、大腸菌死菌浮遊液・ヒドロコルチゾン混合物、シ
コンエキス・アミノ安息香酸エチル・塩酸ジブカイン・
塩酸ジフェンヒドラミン・セトリミド混合物、塩酸２−
（３，４−ジヒドロキシフェニル）−テトラヒドロ−
１，４−オキサジン・乳酸アルミニウム・次没食子酸ビ
スマス混合物、ロートエキス・タンニン混合物などが例
示される。

【００３６】さらに、その他の薬物として、ドンペリド
ン、カルシトニン誘導体などが例示される。

【００３７】補助成分としては、安定化剤、界面活性
剤、可溶化剤、基剤、結合剤、吸着剤、懸濁剤、抗酸化
剤、湿潤剤、乳化剤、粘稠剤、発泡剤、賦形剤、分散
剤、保存剤、溶解剤などが例示される。

【００３８】安定化剤としては、カカオ脂、軽質無水ケ
イ酸、結晶セルロース、ゴマ油、酸化亜鉛、シクロデキ
ストリン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸、ステ
アリン酸マグネシウム、大豆レシチン、ラノリン、ビタ
ミンＥ、グリセリン、没食子酸プロピルポリソルベー
ト、マクロゴールなどが例示される。

【００３９】界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステ
ル、ステアリルアルコール、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、トリオレイン酸ソルビタン、ポリソルベート６０、
ポリソルベート８０、マクロゴール４００、モノオレイ
ン酸ソルビタン、モノステアリン酸ソルビタン、ラウリ
ル硫酸ナトリウムなどが例示される。

【００４０】可溶化剤としては、ＨＳ−１２−Ｐ、安息
香酸ナトリウム、イソプロパノール、エタノール、グリ
セリン、ステアリン酸ポリオキシル４０、大豆レシチ
ン、プロピレングリコール、オレイン酸、パラフィン、
ラウロマクロゴール、マクロゴール３００、マクロゴー
ル４０００などが例示される。

【００４１】結合剤としては、アラビアゴム、カルボキ
シメチルエチルセルロース、セルロース、ステアリルア
ルコール、ゼラチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ポリソルベート８０、オリブ油、ワセリン、ラノ
リン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース
ナトリウムなどが例示される。

【００４２】懸濁剤としては、アラビアゴム、カルメロ
ースナトリウム、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリソル
ベート８０、マクロゴール６０００、メチルセルロー
ス、モノラウリン酸ソルビタン、レシチンなどが例示さ
れる。

【００４３】乳化剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、
精製大豆レシチン、ソルビタン脂肪酸エステル、ソルボ
ール、中鎖脂肪酸トリグリセリド、トリオレイン酸ソル
ビタン、ポリソルベート、リン脂質、ラウリル硫酸ナト
リウムなどが例示される。

【００４４】

【実施例】以下に実施例を挙げて本発明をより具体的に
説明する。実施例１本実施例では、肛門からノズルを挿入し、直腸内へ薬剤
を噴射し投与することができる、解熱鎮痛消炎を目的と
するエアゾール製剤を実際に製造した。

【００４５】(1) エアゾール容器（バルブ、アクチュエ
ータ部を含む）外径２５ｍｍ、内容積６ｍｌの円筒状アルミニウム製モ
ノブロック缶に、１回の噴射量１００μｌの定量バルブ
が設けられたものを用いた。アクチュエータ部は、図４
に模式的に示すように、エアゾール容器の略全体を収納
し得る円筒状のボディ１１を有する形状とした。同図で
は、アクチュエータ部の一部を切り欠いて示している。
このボディ１内の最奥部において定量バルブのステムと
の結合がなされ、噴射物がエアゾール容器の長手軸と垂
直な方向に外部に導かれる。ボディ１１からは、エアゾ
ール容器２を押し込むことができる量だけ、容器の底部
が露出している。この部分にはキャップを付与し、誤っ
て押し込むことを防止する態様でもよい。アクチュエー
タ部を含むエアゾール容器全体の寸法は、全長６０ｍｍ
であった。

【００４６】(2) ノズルノズルは、図４に示すように、上記(1) のアクチュエー
タ部に対して気密に、かつ着脱自在にはめ込むことがで
きる円筒状の態様とした。胴体部の外径はφ２９ｍｍ、
アクチュエータ部の側面からの突出長さは６５ｍｍ、先
端部のノズル孔をストレートノズル型とした。また、噴
射された薬剤の態様は、霧状となるように設定した。

【００４７】(3) 薬剤および噴射剤の名称および配合比〔薬剤〕インドメタシン；１０（重量％）、オレイン
酸；４（重量％）、大豆レシチン；２（重量％）、トリ
オレイン酸ソルビタン；４（重量％）。〔噴射剤〕フロン１１；４０（重量％）、フロン１２；
４０（重量％）。

【００４８】上記実施例１における薬剤の処方、噴射剤
の仕様だけを変更し、以下に実施例２〜５として示すよ
うな、直腸への薬物投与用のエアゾール製剤を製造し
た。

【００４９】実施例２本実施例では、上記実施例１と同様、解熱鎮痛消炎を目
的とするエアゾール製剤を製造した。〔薬剤〕ジクロフェナクナトリウム；２０（重量％）、
トリオレイン酸ソルビタン；５（重量％）、マクロゴー
ル４００；５（重量％）。〔噴射剤〕フロン１１；２０（重量％）、フロン１２；
３０（重量％）、フロン１３４ａ；２０（重量％）。

【００５０】実施例３本実施例では、痔疾治療を目的とするエアゾール製剤を
製造した。〔薬剤〕吉草酸ジフルコルトロン；０．２（重量％）、
リドカイン；４０（重量％）、大豆レシチン；４．８
（重量％）、オレイン酸；５（重量％）。〔噴射剤〕フロン１１４；１５（重量％）、フロン１３
４ａ；３５（重量％）。

【００５１】実施例４本実施例では、上記実施例３と同様、痔疾治療を目的と
するエアゾール製剤を製造した。〔薬剤〕ヒドロコルチゾン；２．５（重量％）、硫酸フ
ラジオマイシン；３．５５（重量％）、塩酸ジブカイ
ン；２．５（重量％）、エスクロシド；５（重量％）、
オレイン酸；３．４５（重量％）、大豆レシチン；２
（重量％）。〔噴射剤〕フロン１３４ａ；３８（重量％）、フロン１
１；３０（重量％）。

【００５２】実施例５本実施例では、上記実施例１と同様、解熱鎮痛消炎を目
的とするエアゾール製剤を製造した。〔薬剤〕ピロキシカム；２０（重量％）、トリオレイン
酸ソルビタン；５（重量％）。〔噴射剤〕フロン１３４ａ；２０（重量％）、フロン１
１；２０（重量％）、フロン１２；３５（重量％）。

【００５３】上記実施例１〜５で製造したエアゾール製
剤を実際に直腸に対して適用したところ、投与部位に対
して容易かつ衛生的に適用し得ることがわかった。

【００５４】

【発明の効果】以上詳述したように、本発明によるエア
ゾール製剤は、直腸または膣からの薬物の吸収、または
直腸または膣への薬物の作用を、速やかにかつ効果的な
ものとすることが可能である。また、本発明によるエア
ゾール製剤は、これら投与部位に対して、容易かつ衛生
的に適用することができる。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明のエアゾール製剤の構造例を模式的に示
す断面図である。

【図２】バルブの一般的な基本構造の一例を模式的に示
す断面図である。

【図３】定量バルブはの基本構造の一例を模式的に示す
断面図である。

【図４】本発明によるエアゾール製剤の実施例を模式的
に示す断面図である。

【符号の説明】

１アクチュエータ部２バルブ３エアゾール容器４薬剤５噴射剤６ノズル

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】直腸または膣への挿入に適合する外部形
状のノズルが付与されたアクチュエータ部と、このアク
チュエータ部によって開閉されるバルブとを有するエア
ゾール容器内に、直腸または膣へ投与され得る薬物を含
む薬剤が噴射剤と共に封入され、前記アクチュエータ部
の操作によってバルブが開放され、前記薬剤が噴射剤の
圧力によってノズルから噴射されるものであることを特
徴とする、直腸または膣への薬物投与用のエアゾール製
剤。
【請求項２】バルブが定量バルブである請求項２記載
のエアゾール製剤。
【請求項３】ノズルから噴射された薬剤の態様が、霧
状、泡沫状または粉末状となるものである請求項１また
は２記載のエアゾール製剤。