JPH0995452A

JPH0995452A - 脂肪分解促進剤

Info

Publication number: JPH0995452A
Application number: JP7294329A
Authority: JP
Inventors: Yoshihiro Ito; 義博伊藤; Hiromichi Okuda; 拓道奥田; Takashi Maoka; 孝至眞岡; Akihiko Matsumura; 昭彦松村; Koichiro Hino; 宏一郎日野
Original assignee: Research Institute for Production Development
Current assignee: Research Institute for Production Development
Priority date: 1995-07-21
Filing date: 1995-11-13
Publication date: 1997-04-08

Abstract

(57)【要約】【課題】医薬品、化粧品、健康食品などに好適な、安
全性の高い、天然由来の脂肪分解促進剤を提供する。【解決手段】黄柏エキスおよび黄連エキスからなる群
から選択される少なくとも１種の成分、またはベルベリ
ン型アルカロイドを有効成分として含んでなる脂肪分解
促進剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する分野】本発明は、脂肪分解促進剤に関
し、さらに詳しくは、特定の植物から得られるエキスま
たは特定のアルカロイドを有効成分とする脂肪分解促進
剤に関する。本発明にかかる脂肪分解促進剤は、優れた
脂肪分解促進作用を有しており、医薬品、化粧品、健康
食品などの各分野に広く利用することができる。

【０００２】

【従来の技術】脂肪の蓄積過多は、種々の成人病の原因
となり、美容の面からも好ましいとはいえない。従来過
剰の脂肪を代謝分解するために、種々の植物や海藻から
の抽出物などが、化粧品などの形で用いられているが、
充分な効果をあげていないのが現状である。また、種々
の天然物から脂肪分解促進成分を抽出する試みもなされ
ているが、充分な成果をあげていない。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】医薬品、化粧品、食品
などの分野においては、安全性の高い天然由来の脂肪分
解促進剤に対する需要が増加している。ところが、現在
実用に供されている天然由来の脂肪分解促進剤の種類と
量は非常に限られている上、その使用に当たっても多岐
にわたる剤形、形態に処方しがたいという問題点があ
る。本発明は、上記問題点に鑑み、安全性が高い天然由
来の新規脂肪分解促進剤を大量且つ安定して供給しよう
とするものである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明によれば、上記課
題は、黄柏エキスおよび黄連エキスからなる群から選択
される少なくとも１種の成分、またはベルベリン型アル
カロイドを有効成分として含んでなる脂肪分解促進剤に
より解決される。

【０００５】黄柏は、ミカン科のキハダＰhellodendron
amurenseおよびその変種、またはＰhellodendron chin
ense とその変種のコルク層を除いた樹皮を乾燥したも
ので、ベルベリン、パルマチン、ヤテオリジンなどのア
ルカロイドや、オオバクノン、オオバクラクトンなどの
苦味成分、リノール酸、β-シトステロールなどの脂質
を含み、苦味健医薬、整腸薬、消炎収斂薬として胃腸
炎、腹痛、黄疸、下痢などに、また打撲傷の湿布薬、目
薬など、漢方、民間薬として広く用いられている。しか
し、脂肪分解促進作用については、全く報告されておら
ず、また脂肪分解促進剤としての利用についても知られ
ていない。

【０００６】黄連は、キンポウゲ科のオウレンＣoptis
japonicaまたはＣoptis japonica var.dissectaの根茎
を乾燥したもので、ベルベリン、コプチジン、ヤテオリ
ジン、パルマチン、マグノフロリンなどのアルカロイド
やフエルラ酸を含み、苦味健胃薬、整腸薬として用いら
れている。また黄連解毒湯などとして漢方でも広く用い
られている。

【０００７】黄柏または黄連からのエキスの抽出には、
溶媒として水、メタノール、エタノール、イソプロピル
アルコール、ブタノール、酢酸エチル、アセトン、エー
テル、クロロホルムなどを用いることができる。これら
の溶媒は２種以上を組み合わせて使用してもよい。これ
らのうち特に好ましい溶媒は、水、メタノール、エタノ
ールである。

【０００８】ベルベリン型アルカロイドとしては、一般
式（Ｉ）：

【０００９】

【化４】

【００１０】（式中、Ｒ¹およびＲ²は、同一または異な
って、炭素数１〜５のアルキル基を表し、ｎは１〜５の
整数であり、Ｘは１価の陰イオンを表す。）で示される
ベルベリン塩またはその誘導体、一般式（II）：

【００１１】

【化５】

【００１２】（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、同一
または異なって、炭素数１〜５のアルキル基を表し、Ｘ
は１価の陰イオンを表す。）で示されるパルマチン塩ま
たはその誘導体、および一般式（III）

【００１３】

【化６】

【００１４】（式中、ｎおよびｍはそれぞれ１〜５の整
数であり、Ｘは１価の陰イオンを表す。）で示されるコ
プチジン塩またはその誘導体が好ましい。

【００１５】Ｒ¹およびＲ²が共にメチル基であり、ｎが
１であり、Ｘが塩素イオンである一般式（Ｉ）で示され
る塩化ベルベリン、またはＲ¹〜Ｒ⁴がすべてメチル基で
あり、Ｘが塩素イオンである一般式（II）で示される塩
化パルマチンは、ミカン科のキハダＰhellodendron amu
renseおよびその変種、またはＰhellodendron chinense
およびその変種のコルク層を除いた樹皮、メギ科のメギ
Ｂerberis thunbergiiの木部、ツツラフジ科のコロンボ
Ｊateorhiza columbaの根になどに含まれ、大腸菌、コ
レラ菌、チフス菌などグラム陰性菌に強い抗菌作用を示
し、健胃、整腸、殺菌剤として、細菌性の下痢、腸内異
常発酵などに、また打撲傷の湿布薬、目薬などに用いら
れる。

【００１６】ｎおよびｍが共に１であり、Ｘが塩素イオ
ンである一般式（III）で示される塩化コプチジンは、
キンポウゲ科のオウレンＣoptis japonicaまたはＣopti
s japonica var. dissectaの根茎に含まれ、苦味健医
薬、整腸薬、消炎収斂薬として胃腸炎、腹痛、黄疸、下
痢などに、また打撲傷の湿布薬、目薬などに用いられて
いる。しかし、塩化ベルベリン、塩化パルマチンおよび
塩化コプチジンのいずれについても、脂肪分解促進作用
は全く報告されておらず、また脂肪分解促進剤としての
利用についても知られていない。

【００１７】ベルベリン塩またはその誘導体、パルマチ
ン塩またはその誘導体、およびコプチジン塩またはその
誘導体は、それぞれ単独で用いても、またはいずれか２
種以上をを組み合わせて用いてもよい。

【００１８】これらのベルベリン型アルカノイドとして
は、上記植物より抽出精製したもの、合成品、さらにオ
ウレンのカルス培養体より抽出精製したものなどが使え
る。さらに塩化ベルベリン、塩化パルマチン、または塩
化コプチジンを含有するキハダ、コロンボ根、メギ、オ
ウレンなどの抽出エキス、またはこれらのエキスを分画
したものなどを用いることもできる。

【００１９】ベルベリン型アルカノイドの抽出には、溶
媒として水、メタノール、エタノール、イソプロピルア
ルコール、ブタノール、酢酸エチル、アセトン、エーテ
ル、クロロホルムなどを用いることができる。これらの
溶媒は２種以上を組み合わせて使用してもよい。これら
のうち特に好ましい溶媒は、水、メタノール、エタノー
ルである。また、これらのベルベリン型アルカノイドを
海藻エキスなど他の製剤に加えることもできる。

【００２０】

【実施例】以下、実施例を示し、本発明の脂肪分解促進
剤の作用を具体的に説明する。

【００２１】実施例１黄柏エキスの調製黄柏１０００ｇを、水３０００mlにより９０〜９５℃、
１時間加熱抽出し、抽出液を濾過後、減圧濃縮してエキ
ス３００ｇを得た。

【００２２】脂肪分解促進効果の測定Ｍ. Ｒodbellらの方法（Ｍ. Ｒodbell et. al., Ｊ. Ｂ
iol. Ｃhem. 239, 375-380 (1964)) により、Ｗistar系
オスのラットの副睾丸脂肪組織より調製した脂肪細胞５
０μlを、２.５％ウシ血清アルブミンのハンクス緩衝溶
液２００μlと表１に示すサンプル２５μlの混合溶液に
加えた。この混合液にノルエピネフリン溶液（０.５μg
／ml）２５μlを加え、３７℃で１時間インキュベート
した。反応液にクロロホルム：ヘプタン：メタノール
（９８：９８：４）３ｍｌを加え、１０分間撹拌振盪
し、脂質を抽出した。２５００rpmで５分間遠心分離
し、銅試薬１mlを加え１０分間振盪したのち２５００rp
mで１０分間遠心分離した後、上清０.５mlをとり、発色
試薬（バソクプロイン０.２g、ブチルヒドロキシアニソ
ール０.１gをクロロホルム２００mlに溶解し調製）０.
５mlを加え、よく混ぜ、４８０nmの吸光度を測定して遊
離脂肪酸の量を測定した。これらの結果を表１に示す。

【００２３】

【表１】

【００２４】黄柏水抽出エキスは、脂肪細胞に含まれる
トリグリセライドの脂肪酸を濃度依存的に遊離させた。
さらに生体内で脂肪分解にかかわるノルエピネフリンの
脂肪分解を増強する刮目すべき作用が認めらた。これら
の結果から黄柏には強い脂肪分解促進作用がある事が明
らかになつた。

【００２５】実施例２塩化ベルベリン、塩化パルマチンまたは塩化コプチジン
のサンプル溶液（２.５％ウシ血清アルブミンのハンク
ス緩衝溶液）２５０μｌにwistar系のオスのラットの副
睾丸脂肪組織より調製した脂肪細胞５０μｌを加え、３
７℃で１時間インキュベートした。この反応液にクロロ
ホルム：ペンタン：メタノール（９８：９８：４）３ml
を加え、１０分間撹拌振盪し脂質を抽出した。２５００
rpmで１０分間遠心分離し、上層（水層）を吸引除去し
た後、銅試薬１mlを加え１０分間振盪し２５００rpmで
１０分間遠心分離した後、上層０.５mlを別の試験管に
入れ、発色試薬０.５mlを加えてよく混ぜ、４８０nmの
吸光度を測定し遊離脂肪酸の量を測定した。それぞれの
結果を図１〜図３に示す。いずれも濃度依存的に脂肪細
胞に含まれるトリグリセライドの脂肪酸を遊離させた。
すなわち、塩化ベルベリンは、１０^-3moleで高い脂肪分
解能を示し、塩化パルマチンは、１０^-5moleで脂肪分解
を起こし、１０^-3moleで明かな脂肪分解を起こした。塩
化コプチジンは、１０^-5moleで脂肪分解を起こし、濃度
に依存して脂肪分解能が高くなるという刮目すべき作用
が認めらた。これらの結果から塩化ベルベリン、塩化パ
ルマチン、塩化コプチジンは強い脂肪分解促進作用を有
する事が明らかになつた。

【００２６】上記の通り、黄柏エキス、ならびに塩化ベ
ルベリン、塩化パルマチンおよび塩化コプチジンは、い
ずれも脂肪分解促進作用を有しており、肥満の防止に医
薬品、健康食品の分野で、また痩身効果から化粧品に広
く利用することができる。なおこれらの化合物は古くか
らまざまな内用薬、外用薬に用いられており、すでにそ
の安全性は認められている。

【００２７】

【発明の効果】本発明によれば、安全性の高い、天然由
来の優れた新規脂肪分解促進剤を提供できる。本脂肪分
解促進剤は医薬品、化粧品、健康食品などの各分野に応
じ、多岐にわたる利用が可能となる。

【図面の簡単な説明】

【図１】実施例２における塩化パルマチンによる脂肪
酸分解の結果を示すグラフ。

【図２】実施例２における塩化ベルベリンによる脂肪
酸分解の結果を示すグラフ。

【図３】実施例２における塩化コプシチンによる脂肪
酸分解の結果を示すグラフ。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＫＤ (72)発明者日野宏一郎長野県木曽郡木祖村藪原888

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】黄柏エキスおよび黄連エキスからなる群
から選択される少なくとも１種の成分を有効成分として
含んでなる脂肪分解促進剤。
【請求項２】ベルベリン型アルカロイドを有効成分と
して含んでなる脂肪分解促進剤。
【請求項３】ベルベリン型アルカロイドが、一般式
（Ｉ）：【化１】（式中、Ｒ¹およびＲ²は、同一または異なって、炭素数
１〜５のアルキル基を表し、ｎは１〜５の整数であり、
Ｘは１価の陰イオンを表す。）で示されるベルベリン塩
またはその誘導体、一般式（II）：【化２】（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、同一または異なっ
て、炭素数１〜５のアルキル基を表し、Ｘは１価の陰イ
オンを表す。）で示されるパルマチン塩またはその誘導
体、および一般式（III）【化３】（式中、ｎおよびｍはそれぞれ１〜５の整数であり、Ｘ
は１価の陰イオンを表す。）で示されるコプチジン塩ま
たはその誘導体から成る群から選択される少なくとも１
種の化合物である請求項２に記載の脂肪分解促進剤。