JPH10114642A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】α−ヒドロキシ酸の皮膚外用剤への配合に伴う
皮膚刺激性を緩和すると共に、α−ヒドロキシ酸による
過度の表皮のターンオーバー促進による皮膚の落屑を防
ぎ、しかも肌のきめ，くすみ，荒れ等の改善効果に優
れ、かつ美白効果にも優れる皮膚外用剤を提供するこ
と。 【解決手段】α−ヒドロキシ酸並びにトラネキサム酸及
び／又はトラネキサム酸誘導体を含んでなる皮膚外用剤
を提供することにより、上記の特徴を有する皮膚外用剤
が提供される。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤に関する
技術分野の発明である。さらに詳しくは、α- ヒドロキ
シ酸（ＡＨＡ）と組み合わせて用いることにより、相乗
的効果、具体的にはＡＨＡの皮膚外用剤への配合に伴う
皮膚刺激性を緩和すると共に、ＡＨＡによる過度の表皮
のターンオーバー促進による皮膚の落屑を防ぎ、しかも
肌のきめ，くすみ，荒れ等の改善効果に優れ、かつ美白
効果にも優れる皮膚外用剤に関する発明である。

【０００２】

【従来の技術】近年では表皮のターンオーバーを速める
ことにより、古い角質層や色素が異常沈着した細胞を活
発に剥離させる物質として、α- ヒドロキシ酸（ＡＨ
Ａ) が注目され、これらは肌のきめ，くすみ，荒れ等を
改善する薬剤として化粧品に代表される皮膚外用剤中に
配合されている。しかしながら、ＡＨＡに関しては、高
濃度のＡＨＡ配合化粧品で皮膚刺激性を伴う傾向がある
ことが認められており、この点で改善の余地があること
が指摘されている。また、高濃度のＡＨＡ配合化粧品で
は、ＡＨＡによる過度の皮膚のターンオーバー促進によ
る皮膚の落屑が生ずる傾向があることも指摘されてい
る。

【０００３】さらに、ＡＨＡのみを皮膚外用剤中に配合
するだけでは、所望する肌のきめ，くすみ，荒れ等の改
善効果を、十分にその皮膚外用剤に付与することが困難
である面も否むことができず、かかる点よりＡＨＡに加
えて肌荒れ防止作用や肌荒れ改善作用や美白作用等を有
する薬効成分をＡＨＡと組み合わせて配合する試みもな
されている。このＡＨＡと組み合わせて配合されている
肌荒れ防止及び肌荒れ改善を目的とした薬効成分として
は、例えば抗炎症作用や保湿効果を有するアミノ酸，多
糖，脂質，動植物の抽出エキス等を、従来から皮膚の炎
症を和らげる作用や角質層の水分の消失を防ぐ作用等に
優れているという点において挙げることができる。

【０００４】また、ＡＨＡと組み合わせて用いられる肌
への美白作用を付与することを目的とする手段として
は、例えば皮膚のしみ等の発生の非常に大きな要因とし
て知られている「ホルモンの異常や日光からの紫外線の
刺激が原因となるメラニン色素の形成」及び「その皮膚
内への異常沈着」を回避することを主な目的として、こ
のメラニン色素の生成を抑制する物質を投与する方法
（例えばビタミンＣを大量に投与する方法やグルタチオ
ン等を注射する方法）やビタミンＣ、システイン等を軟
膏，クリーム，ローション等の皮膚外用剤の形態にして
局所に塗布する方法等が採られている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、ＡＨＡ
と上記の肌荒れ防止作用等を有する薬効成分を組み合わ
せて皮膚外用剤中に配合しても、単に相加的効果しか認
められず、ＡＨＡを配合した皮膚外用剤として十分に満
足する程度までには至っていないのが現状である。

【０００６】そこで、本発明が解決すべき課題は、ＡＨ
Ａと組み合わせて用いることにより、相乗的効果、具体
的にはＡＨＡの皮膚外用剤への配合に伴う皮膚刺激性を
緩和すると共に、ＡＨＡによる過度の表皮のターンオー
バー促進による皮膚の落屑を防ぎ、しかも肌のきめ，く
すみ，荒れ等の改善効果に優れ、かつ美白効果にも優れ
る、ＡＨＡを配合した皮膚外用剤として非常に有用な皮
膚外用剤を提供することにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者等は上記課題を
達成するために、上記の目的に即した効果を有する薬効
成分を見出すべく鋭意検討を重ねた。その結果、トラネ
キサム酸類をＡＨＡと組み合わせて配合することによ
り、この目的を十分に達成し、しかも美白効果にも優れ
る皮膚外用剤を提供し得ることを見出した。すなわち、
本発明は、α−ヒドロキシ酸並びにトラネキサム酸及び
／又はトラネキサム酸誘導体を含んでなる皮膚外用剤を
提供することにある。

【０００８】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態につい
て説明する。本発明皮膚外用剤に配合されるα−ヒドロ
キシ酸（ＡＨＡ：本明細書においては、原則としてこの
ように略記する）は、従来より化粧料や洗浄剤の緩衝剤
や中和剤として用いられている（一般的には乳酸やリン
ゴ酸が用いられている）物質である。

【０００９】しかしながら、近年は細胞賦活化、角質の
柔軟化、表皮のターンオーバー促進といった優れた作用
が明らかになるに従い、上述したようにこの作用を積極
的に皮膚外用剤において活用する試みが行われている。
本発明皮膚外用剤も、このＡＨＡについて近年知られる
ようになった優れた作用を積極的に活用することを一つ
の側面とする皮膚外用剤であり、ＡＨＡを必須の配合成
分とする。

【００１０】本発明皮膚外用剤に配合されるＡＨＡとし
ては、炭素数が２以上，８以下のα−ヒドロキシカルボ
ン酸、例えば乳酸，酒石酸，リンゴ酸，クエン酸，グリ
コール酸，グリセリン酸，ピルビン酸，マンデル酸等を
例示することができる。

【００１１】これらのＡＨＡの中でも、リンゴ酸，グリ
コール酸及び乳酸が、表皮のターンオーバーを促進する
効果に優れており、後述するトラネキサム酸類の配合に
よる相乗効果を十分に発揮し得るという点で好ましく本
発明皮膚外用剤中に配合される。本発明皮膚外用剤中に
は、これらのＡＨＡを単独で又は必要に応じて２種以上
を組み合わせて配合することもできる。

【００１２】また、その配合量は本発明皮膚外用剤の具
体的な形態等に応じて決定されるべきものであり特に限
定されないが、概ね皮膚外用剤中、０．０１重量％以
上，同１５．０重量％以下が好ましく、同０．１重量％
以上，同１０．０重量％以下が特に好ましい。一般的
に、皮膚外用剤中０．０１重量％未満の配合量では、後
述するトラネキサム酸類との相乗的な肌荒れ防止効果、
肌荒れ改善効果及び美白効果を発揮することが困難であ
り好ましくなく、同１５．０重量％を越えて配合しても
配合量の増加に見合ったこの肌荒れ防止効果等の向上が
期待されず好ましくない。

【００１３】なお、従来はＡＨＡは、その配合に伴う皮
膚外用剤の皮膚刺激性への配慮から、せいぜい皮膚外用
剤中４〜５重量％程度配合されるに止まっているが、後
述するトラネキサム酸類と組み合わせて配合することに
より、この皮膚刺激性を緩和することが可能になり、本
発明では上記のように幅広い範囲でＡＨＡを皮膚外用剤
中に配合することができる。

【００１４】本発明皮膚外用剤には、上記のＡＨＡと組
み合わせてトラネキサム酸及び／又はトラネキサム酸誘
導体（本明細書においては、これらをトラネキサム酸類
ともいう）が配合される。トラネキサム酸類は、抗プラ
スミン剤として一般に用いられており、化粧品用途で
は、安全性が高いことを特徴とする成分として知られて
いる（特開昭42-36980）。またその製造法は、特許第23
0611号、特許第242664号、特許第480411号、特許第4881
68号において明らかにされている。

【００１５】本発明において配合されるトラネキサム酸
は、融点３８６〜３９０℃で、白色の結晶又は粉末で、
臭いはなく、味は苦い。また、本発明皮膚外用剤に配合
されるトラネキサム酸には、薬学上許容される塩が含ま
れる。このトラネキサム酸塩としては、例えばマグネシ
ウム塩，カルシウム塩，カリウム塩等の金属塩や硫酸
塩、塩酸塩等を例示することができる。さらに、トラネ
キサム酸誘導体としては、例えばビタミンＡエステル，
ビタミンＥエステル，ビタミンＣエステル，ビタミンＤ
エステル等のビタミンエステル類；メチルアミド、エチ
ルアミド等のアルキルアミド等が挙げられるが、これら
に限定されるものではない。これらのトラネキサム酸誘
導体としては、トラネキサム酸塩酸塩又はトラネキサム
酸アルキルアミドが、特に安全性に優れており，かつ製
剤化が容易である点で本発明皮膚外用剤における配合成
分として好ましい。また、このトラネキサム酸アルキル
アミドの中でも特にトラネキサム酸メチルアミドを選択
することが、上に述べたトラネキサム酸アルキルアミド
をトラネキサム酸誘導体として選択する利点を更に向上
させることが可能になる故、好ましい。

【００１６】本発明皮膚外用剤中におけるこのトラネキ
サム酸類の配合量は、皮膚外用剤中、０．０１重量％以
上，同１０．０重量％以下が好ましく、同０．１重量％
以上，同７．０重量％以下が特に好ましい。皮膚外用剤
中、０．０１重量％未満の配合量では、十分な肌荒れ防
止作用、肌荒れ改善作用及び美白効果が発揮されないだ
けではなく、上記ＡＨＡの配合に伴う皮膚刺激性を十分
に緩和し、過度の皮膚のターンオーバー亢進による皮膚
の落屑を防ぐことが困難であり好ましくない。また、皮
膚外用剤中１０．０重量％を越えて配合しても、配合量
の増加に見合った効果の増強が見られなくなり好ましく
ない。

【００１７】本発明においては、上記ＡＨＡとトラネキ
サム酸類を組み合わせて皮膚外用剤中に配合することに
より、驚くべきことにＡＨＡの皮膚外用剤への配合に伴
う皮膚刺激性を緩和すると共に、ＡＨＡによる過度の表
皮のターンオーバー促進による皮膚の落屑を防ぎ、しか
も肌のきめ，くすみ，荒れ等の改善効果に優れ、かつ美
白効果にも優れる皮膚外用剤が提供される。

【００１８】本発明の皮膚外用剤は上記の必須成分に加
えて、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範囲内
で、化粧料、医薬部外品、医薬品等の皮膚外用剤に一般
的に用いられる他の薬効成分等を配合することができ
る。

【００１９】具体的には、紫外線遮蔽効果を本発明皮膚
外用剤に付与するために、例えばパラアミノ安息香酸等
のパラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤；アントラニル酸
メチル等のアントラニル酸系紫外線吸収剤；サリチル酸
オクチル、サリチル酸フェニル、サリチル酸ホモメンチ
ル等のサリチル酸系紫外線吸収剤；パラメトキシケイ皮
酸イソプロピル、パラメトキシケイ皮酸オクチル、パラ
メトキシケイ皮酸−２−エチルヘキシル、ジパラメトキ
シケイ皮酸モノ−２−エチルヘキサン酸グリセリル、
〔４−ビス（トリメチルシロキシ）メチルシリル−３−
メチルブチル〕−３，４，５−トリメトキシケイ皮酸エ
ステル等のケイ皮酸系紫外線吸収剤；２，４−ジヒドロ
キシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベ
ンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフ
ェノン−５−スルホン酸、２−ヒドロキシ−４−メトキ
シベンゾフェノン−５−スルホン酸ナトリウム等のベン
ゾフェノン系紫外線吸収剤；ウロカニン酸、ウロカニン
酸エチル、２−フェニル−５−メチルベンゾオキサゾー
ル、２−（２^'−ヒドロキシ−５'−メチルフェニル）ベ
ンゾトリアゾール、４−tert−ブチル−４'−メトキシ
ジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤を配合することが
できる。

【００２０】また、さらなる保湿効果を本発明皮膚外用
剤に付与するために、ポリエチレングリコール、プロピ
レングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブ
チレングリコール、ヘキシレングリコール、グリセリ
ン、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マル
トース、Ｄ−マンニット、水アメ、ブドウ糖、果糖、乳
糖、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナト
リウム、アデノシンリン酸ナトリウム、胆汁酸塩、ピロ
リドンカルボン酸、グルコサミン、シクロデキストリン
等の保湿剤を配合することができる。

【００２１】さらに薬剤成分として、ビタミンＡ油、レ
チノール、パルミチン酸レチノール、イノシット、塩酸
ピリドキシン、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸アミ
ド、ニコチン酸ｄｌ−α−トコフェロール、アスコルビ
ン酸リン酸マグネシウム、ビタミンＤ₂ （エルゴカルシ
フェロール）、ｄｌ−α−トコフェロール、ｄｌ−α−
トコフェロール−２−Ｌ−アスコルビン酸ジエステルカ
リウム、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、パントテン
酸、ビオチン等のビタミン類；エストラジオール、エチ
ニルエストラジオール等のホルモン類；アルギニン、ア
スパラギン酸、シスチン、システイン、メチオニン、セ
リン、ロイシン、トリプトファン等のアミノ酸類；アラ
ントイン、アズレン、グリチルレチン酸等の抗炎症剤；
アルブチン，コウジ酸等の美白剤；酸化亜鉛、タンニン
酸等の収斂剤；Ｌ−メントール、カンフル等の清涼剤、
イオウ、塩化リゾチーム、塩酸ピリドキシン、γ−オリ
ザノール等を配合することができる。

【００２２】さらに、多様な薬効を有する各種の抽出物
を配合することができる。すなわち、ドクダミエキス、
オウバクエキス、メリロートエキス、オドリコソウエキ
ス、カンゾウエキス、シャクヤクエキス、サボンソウエ
キス、ヘチマエキス、キナエキス、ユキノシタエキス、
クララエキス、コウホネエキス、ウイキョウエキス、サ
クラソウエキス、バラエキス、ジオウエキス、レモンエ
キス、シコンエキス、アロエエキス、ショウブ根エキ
ス、ユーカリエキス、スギナエキス、セージエキス、タ
イムエキス、茶エキス、海草エキス、キューカンバーエ
キス、チョウジエキス、キイチゴエキス、メリッサエキ
ス、ニンジンエキス、マロニエエキス、モモエキス、桃
葉エキス、クワエキス、ヤグルマギクエキス、ハマメリ
スエキス、プラセンタエキス、ベラパミル、甘草抽出
物、グラブリジン、カリンの果実の熱水抽出物．胸腺抽
出物、シルク抽出液等を本発明皮膚外用剤中に配合する
ことができる。

【００２３】なお、上に挙げた薬効成分等に、本発明皮
膚外用剤に配合可能な他の薬効成分等が限定されるもの
ではない。また、上に挙げた薬効成分等は単独で本発明
皮膚外用剤に配合することの他に、２種以上の上記薬効
成分等を、目的に応じ、適宜組み合わせて配合すること
も可能である。

【００２４】本発明皮膚外用剤は、医薬品，医薬部外品
（軟膏剤，歯磨剤等）及び化粧品〔洗顔料、乳液、クリ
ーム、ジェル、エッセンス（美容液）、パック・マスク
等の基礎化粧品；ファンデーション、口紅等のメーキャ
ップ化粧品；口腔化粧品，芳香化粧品，毛髪化粧品，ボ
ディ化粧品等〕の形態に広く適用可能である。そして、
これらの形態に、本発明皮膚外用剤の採り得る形態が限
定されるものではない。

【００２５】また、剤型も水溶液系、可溶化系、乳化
系、粉末系、油液系、ゲル系、軟膏系、エアゾール系、
水−油２層系、水−油−粉末３層系等、幅広い剤型を採
り得る。本発明皮膚外用剤においては、これらの所望す
る形態や剤型に応じて通常公知の基剤成分等を、その配
合により本発明の所期の効果を損なわない範囲で広く配
合して用いることができる。

【００２６】すなわち、アマニ油、ツバキ油、マカデミ
アナッツ油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油、
アボガド油、サザンカ油、ヒマシ油、サフラワー油、キ
ョウニン油、シナモン油、ホホバ油、ブドウ油、ヒマワ
リ油、アーモンド油、ナタネ油、ゴマ油、小麦胚芽油、
米胚芽油、米ヌカ油、綿実油、大豆油、落花生油、茶実
油、月見草油、卵黄油、牛脚油、肝油、トリグリセリ
ン、トリオクタン酸グリセリン、トリイソパルミチン酸
グリセリン等の液体油脂；ヤシ油、パーム油、パーム核
油等の液体又は固体の油脂；カカオ脂、牛脂、羊脂、豚
脂、馬脂、硬化油、硬化ヒマシ油、モクロウ、シアバタ
ー等の固体油脂；ミツロウ、キャンデリラロウ、綿ロ
ウ、カルナウバロウ、ベイベリーロウ、イボタロウ、鯨
ロウ、モンタンロウ、ヌカロウ、ラノリン、還元ラノリ
ン、硬質ラノリン、カポックロウ、サトウキビロウ、ホ
ホバロウ、セラックロウ等のロウ類を本発明皮膚外用剤
中に配合することができる。

【００２７】また、オクタン酸セチル等のオクタン酸エ
ステル、トリ−２−エチルヘキサエン酸グリセリン，テ
トラ−２−エチルヘキサン酸ペンタエリスリット等のイ
ソオクタン酸エステル、ラウリン酸ヘキシル等のラウリ
ン酸エステル、ミリスチン酸イソプロピル，ミリスチン
酸オクチルドデシル等のミリスチン酸エステル、パルミ
チン酸オクチル等のパルミチン酸エステル、ステアリン
酸イソセチル等のステアリン酸エステル、イソステアリ
ン酸イソプロピル等のイソステアリン酸エステル、イソ
パルミチン酸オクチル等のイソパルミチン酸エステル、
オレイン酸イソデシル等のオレイン酸エステル、アジピ
ン酸ジイソプロピル等のアジピン酸ジエステル、セバシ
ン酸ジエチル等のセバシン酸ジエステル、リンゴ酸ジイ
ソステアリル等のエステル油；流動パラフィン，オゾケ
ライト，スクワラン，スクワレン，プリスタン，パラフ
ィン，イソパラフィン，セレシン，ワセリン，マイクロ
クリスタリンワックス等の炭化水素油を本発明皮膚外用
剤中に配合することができる。

【００２８】また、ジメチルポリシロキサン，メチルフ
ェニルポリシロキサン，メチルハイドロジェンポリシロ
キサン等の鎖状シリコーン、オクタメチルシクロテトラ
シロキサン，デカメチルシクロペンタシロキサン，ドデ
カメチルシクロヘキサシロキサン等の環状シリコーン、
３次元網目構造を有するシリコーン樹脂、シリコーンゴ
ム等のシリコーンを本発明皮膚外用剤中に配合すること
ができる。

【００２９】また、セッケン用素地、ラウリン酸ナトリ
ウム、パルミチン酸ナトリウム等の脂肪酸セッケン、ラ
ウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸Ｋ等の高級アルキ
ル硫酸エステル塩、ＰＯＥラウリル硫酸トリエタノール
アミン、ＰＯＥラウリル硫酸ナトリウム等のアルキルエ
ーテル硫酸エステル塩、ラウロイルサルコシンナトリウ
ム等のＮ−アシルサルコシン酸、Ｎ−ミリストイル−Ｎ
−メチルタウリンナトリウム、ヤシ油脂肪酸メチルタウ
リッドナトリウム、ラウリルメチルタウリッドナトリウ
ム等の高級脂肪酸アミドスルホン酸塩、ＰＯＥオレイル
エーテルリン酸ナトリウム、ＰＯＥステアリルエーテル
リン酸等のリン酸エステル塩、ジ−２−エチルヘキシル
スルホコハク酸ナトリウム、モノラウロイルモノエタノ
ールアミドポリオキシエチレンスルホコハク酸ナトリウ
ム、ラウリルポリプロピレングリコールスルホコハク酸
ナトリウム等のスルホコハク酸塩、リニアドデシルベン
ゼンスルホン酸ナトリウム、リニアドデシルベンゼンス
ルホン酸トリエタノールアミン、リニアドデシルベンゼ
ンスルホン酸等のアルキルベンゼンスルホン酸塩、Ｎ−
ラウロイルグルタミン酸モノナトリウム、Ｎ−ステアロ
イルグルタミン酸ジナトリウム、Ｎ−ミリストイル−Ｌ
−グルタミン酸モノナトリウム等のＮ−アシルグルタミ
ン酸塩、硬化ヤシ油脂肪酸グリセリン硫酸ナトリウム等
の高級脂肪酸エステル硫酸エステル塩、ロート油等の硫
酸化油、ＰＯＥアルキルエーテルカルボン酸、ＰＯＥア
ルキルアリルエーテルカルボン酸塩、α−オレフィンス
ルホン酸塩、高級脂肪酸エステルスルホン酸塩、二級ア
ルコール硫酸エステル塩、高級脂肪酸アルキロールアミ
ド硫酸エステル塩、ラウロイルモノエタノールアミドコ
ハク酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルアスパラギン酸ジ
トリエタノールアミン、カゼインナトリウム等のアニオ
ン系界面活性剤；塩化ステアリルトリメチルアンモニウ
ム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム等のアルキル
トリメチルアンモニウム塩、塩化ジステアリルジメチル
アンモニウムジアルキルジルキルジメチルアンモニウム
塩、塩化ポリ( Ｎ，Ｎ' −ジメチル−３, ５−メチレン
ピペリジニウム)、塩化セチルピリジニム等のアルキル
ピリジニウム塩、アルキル四級アンモニウム塩、アルキ
ルジメチルベンジルアンモニウム塩、アルキルイソキノ
リニウム塩、ジアルキルモリホニウム塩、ＰＯＥアルキ
ルアミン、アルキルアミン塩、ポリアミン脂肪酸誘導
体、アミルアルコール脂肪酸誘導体、塩化ベンザルコニ
ウム、塩化ベンゼトニウム等のカチオン系界面活性剤；
２−ウンデシル−Ｎ，Ｎ, Ｎ−( ヒドロキシエチルカル
ボキシメチル) −２−イミダゾリンナトリウム、２−コ
コイル−２−イミタゾリニウムヒドロキサイド−１−カ
ルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等の、イミダゾリン
系両性界面活性剤、２−ヘプタデシル−Ｎ−カルボキシ
メチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイ
ン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキルベ
タイン、アミドベタイン、スルホベタイン等のベタイン
系界面活性剤等の両性界面活性剤；ソルビタンモノオレ
エート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタン
モノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビ
タンモノステアレート、ソルビタンセスキオレエート、
ソルビタントリオレエート、ペンタ−２−エチルヘキシ
ル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ−２−エチルヘ
キシル酸ジグリセロールソルビタン等のソルビタン脂肪
酸エステル類、モノ綿実油脂肪酸グリセリン、モノエル
カ酸グリセリン、セスキオレイン酸グリセリン、モノス
テアリン酸グリセリン、α, α' −オレイン酸ピログル
タミン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリンリン
ゴ酸等のグリセリンポリグリセリン脂肪酸類、モノステ
アリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコー
ル脂肪酸エステル類、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリン
アルキルエーテル、ポリオキシエチレン・メチルポリシ
ロキサン共重合体等の親油性非イオン界面活性剤；ＰＯ
Ｅソルビタンモノオレエート、ＰＯＥ−ソルビタンモノ
ステアレート、ＰＯＥ−ソルビタンモノオレート、ＰＯ
Ｅ−ソルビタンテトラオレエート等のＰＯＥソルビタン
脂肪酸エステル類、ＰＯＥ−ソルビットモノラウレー
ト、ＰＯＥ−ソルビットモノオレエート、ＰＯＥ−ソル
ビットペンタオレエート、ＰＯＥ−ソルビットモノステ
アレート等のＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類、ＰＯ
Ｅ−グリセリンモノステアレート、ＰＯＥ−グリセリン
モノイソステアレート、ＰＯＥ−グリセリントリイソス
テアレート等のＰＯＥグリセリン脂肪酸エステル類、Ｐ
ＯＥモノオレエート、ＰＯＥジステアレート、ＰＯＥモ
ノジオレエート、システアリン酸エチレングリコール等
のＰＯＥ脂肪酸エステル類、ＰＯＥラウリルエーテル、
ＰＯＥオレイルエーテル、ＰＯＥステアリルエーテル、
ＰＯＥベヘニルエーテル、ＰＯＥ２−オクチルドデシル
エーテル、ＰＯＥコレスタノールエーテル等のＰＯＥア
ルキルエーテル類、ＰＯＥオクチルフェニルエーテル、
ＰＯＥノニルフェニルエーテル、ＰＯＥジノニルフェニ
ルエーテル等のＰＯＥアルキルフェニルエーテル類、ブ
ルロニック等のプルアロニック型類、ＰＯＥ・ＰＯＰセ
チルエーテル、ＰＯＥ・ＰＯＰ２−デシルテトラデシル
エーテル、ＰＯＥ・ＰＯＰモノブチルエーテル、ＰＯＥ
・ＰＯＰ水添ラノリン、ＰＯＥ・ＰＯＰグリセリンエー
テル等のＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類、テトロニ
ック等のテトラＰＯＥ・テトラＰＯＰエチレンジアミン
縮合物類、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯ
Ｅ硬化ヒマシ油モノイソステアレート、ＰＯＥ硬化ヒマ
シ油トリイソステアレート、ＰＯＥ硬化ヒマシ油モノピ
ログルタミン酸モノイソステアリン酸ジエステル、ＰＯ
Ｅ硬化ヒマシ油マレイン酸等のＰＯＥヒマシ油硬化ヒマ
シ油誘導体、ＰＯＥソルビットミツロウ等のＰＯＥミツ
ロウ・ラノリン誘導体、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミ
ド、ラウリン酸モノエタノールアミド、脂肪酸イソプロ
パノールアミド等のアルカノールアミド、ＰＯＥプロピ
レングリコール脂肪酸エステル、ＰＯＥアルキルアミ
ン、ＰＯＥ脂肪酸アミド、ショ糖脂肪酸エステル、ＰＯ
Ｅノニルフェニルホルムアルデヒド縮合物、アルキルエ
トキシジメチルアミンオキシド、トリオレイルリン酸等
の親水性非イオン界面活性剤等の界面活性剤を本発明皮
膚外用剤中に配合することができる。そして、メタノー
ル，エタノール，プロパノール，イソプロパノール等の
低級アルコール；コレステロール，シトステロール，フ
ィトステロール，ラノステロール等のステロール類を本
発明皮膚外用剤中に配合することができる。

【００３０】また、アラビアゴム，トラガントガム，ガ
ラクタン，キャロブガム，グアーガム，カラヤガム，カ
ラギーナン，ペクチン，寒天，クインスシード（マルメ
ロ），アルゲコロイド（褐藻エキス），デンプン（コ
メ，トウモロコシ，バレイショ，コムギ）等の植物系高
分子、デキストラン，サクシノグルカン，プルラン等の
微生物系高分子、カルボキシメチルデンプン、メチルヒ
ドロキシプロピルデンプン等のデンプン系高分子、コラ
ーゲン，カゼイン，アルブミン，ゼラチン等の動物系高
分子、メチルセルロース，ニトロセルロース，エチルセ
ルロース，メチルヒドロキシプロピルセルロース，ヒド
ロキシエチルセルロース，セルロース硫酸ナトリウム，
ヒドロキシプロピルセルロース，カルボキシメチルセル
ロースナトリウム，結晶セルロース，セルロース末等の
セルロース系高分子、アルギン酸ナトリウム，アルギン
酸プロピレングリコールエステル等のアルギン酸系高分
子、ポリビニルメチルエーテル，カルボキシビニルポリ
マー（ＣＡＲＢＯＰＯＬ等）等のビニル系高分子、ポリ
オキシエチレン系高分子、ポリオキシエチレンポリオキ
シプロピレン共重合体系高分子、ポリアクリル酸ナトリ
ウム，ポリエチルアクリレート，ポリアクリル酸アミド
等のアクリル系高分子、ポリエチレンイミン，カチオン
ポリマー，ベントナイト，ケイ酸アルミニウムマグネシ
ウム，ラポナイト，ヘクトライト，無水ケイ酸等の無機
系水溶性高分子等の水溶性高分子を本発明皮膚外用剤中
に配合することができる。

【００３１】さらに、アラニン，エデト酸ナトリウム
塩，ポリリン酸ナトリウム，メタリン酸ナトリウム，リ
ン酸等の金属イオン封鎖剤；２−アミノ−２−メチル−
１−プロパノール、２−アミノ−２−メチル−１，３−
プロパンジオール、水酸化カリウム、水酸化ナトリウ
ム、Ｌ−アルギニン、Ｌ−リジン、トリエタノールアミ
ン、炭酸ナトリウム等の中和剤；乳酸，クエン酸，グリ
コール酸，コハク酸，酒石酸，ｄｌ−リンゴ酸，炭酸カ
リウム，炭酸水素ナトリウム，炭酸水素アンモニウム等
のｐＨ調整剤；アスコルビン酸，α−トコフェロール，
ジブチルヒドロキシトルエン，ブチルヒドロキシアニソ
ール等の酸化防止剤を本発明皮膚外用剤中に配合するこ
とができる。

【００３２】また、安息香酸，サリチル酸，石炭酸，ソ
ルビン酸，パラオキシ安息香酸エステル，パラクロルメ
タクレゾール，ヘキサクロロフェン，塩化ベンザルコニ
ウム，塩化クロルヘキシジン，トリクロロカルバニリ
ド，感光素，フェノキシエタノール等の抗菌剤等を本発
明皮膚外用剤中に配合することができる。また、必要に
応じて適当な香料、色素等を本発明の所期の効果を損な
わない範囲で本発明皮膚外用剤に配合することもでき
る。

【００３３】ここで、上記の基剤成分は例示であり、こ
れらの基剤成分に本発明皮膚外用剤に配合可能な基剤成
分が限定されるものではない。これらの基剤成分は所望
する形態に応じた処方に従い、適宜組み合わせて本発明
皮膚外用剤に配合することができる。本発明皮膚外用剤
の具体的処方については、後述する実施例において記載
する。

【００３４】

【実施例】以下に実施例をあげて本発明を詳細に説明す
るが、本発明の技術範囲がこれらの実施例に限定される
ものではないことはいうまでもない。なお、配合量はす
べて重量％である。本実施例においては、本発明皮膚外
用剤の外皮適用による効果を、肌荒れ、カミソリ負け及
び色素沈着に対する改善率、ならびに皮膚刺激性から評
価した。試験方法及びその評価基準は以下の通りであ
る。

【００３５】Ａ．肌荒れ改善効果試験 （１）実使用試験 本発明に係わる皮膚外用剤の外皮適用による肌荒れ改善
効果を、肌荒れ、カミソリ負けに対する改善率、ならび
に皮膚刺激性から評価した。肌荒れ改善率の検討 肌荒れで悩む６０名の女性パネルの１５名を１群とし
て、第１表に示す実施例１及び比較例１〜３の４種類の
ローションを１群ごとに１日２回顔面に塗布し、以下の
基準で２週間後肌状態を目視で判定した。

【００３６】＜肌荒れに対する改善効果の判定基準＞ 著効：症状の消失したもの 有効：症状の弱くなったもの やや有効：症状がやや弱くなったもの 無効：症状に変化を認めないもの

【００３７】＜肌荒れに対する改善効果の評価＞ ◎：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が80％以上 ○：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が50％以上〜80％未満 △：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が30％以上〜50％未満 ×：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が30％未満

【００３８】皮膚刺激性の検討（１） また、試験実施期間中のローションの皮膚刺激性につい
ても以下の基準で評価した。 ＜皮膚刺激性の評価＞ ◎：肌にヒリヒリ感等の刺激感を認めた被験者の割合が
０％ ○：肌にヒリヒリ感等の刺激感を認めた被験者の割合が
５％未満 △：肌にヒリヒリ感等の刺激感を認めた被験者の割合が
10％未満 ×：肌にヒリヒリ感等の刺激感を認めた被験者の割合が
10％以上

【００３９】カミソリ負けに対する改善率の検討 カミソリ負けする60名の男性パネルの１５名を１群とし
てを、ひげ剃り直後に第１表に示す実施例１及び比較例
１〜３のロ−ションを塗布し、カミソリ負けに対する効
果を以下の基準で判定した。 ＜カミソリ負けに対する改善効果の判定基準＞ 著効：カミソリ負けの消失したもの 有効：カミソリ負けの弱くなったもの やや有効：カミソリ負けがやや弱くなったもの 無効：カミソリ負けに変化を認めないもの

【００４０】＜カミソリ負けに対する改善効果の評価＞ ◎：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が80％以上 ○：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が50％以上〜80％未満 △：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が30％以上〜50％未満 ×：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が30％未満

【００４１】皮膚刺激性の検討（２） また、試験実施期間中のローションの皮膚刺激性につい
ても以下の基準で評価した。 ＜皮膚刺激性の評価＞ ◎：肌にヒリヒリ感等の刺激感を認めた被験者の割合が
０％ ○：肌にヒリヒリ感等の刺激感を認めた被験者の割合が
５％未満 △：肌にヒリヒリ感等の刺激感を認めた被験者の割合が
10％未満 ×：肌にヒリヒリ感等の刺激感を認めた被験者の割合が
10％以上

【００４２】これらの試験に用いたローションの組成を
第１表に、上記の試験の結果を第２表に示す。

【表１】

【００４３】

【表２】

【００４４】第２表により、α−ヒドロキシ酸であるグ
リコール酸を大量に（皮膚外用剤の７．０重量％）配合
した場合、トラネキサム酸を配合しない比較例１におい
ては、グリコール酸に起因すると考えられる皮膚刺激性
が認められるが、トラネキサム酸を配合した実施例１に
おいては皮膚刺激性は認められなかった。また、実施例
１においては、上記肌荒れ防止効果及びカミソリ負け防
止効果においてもα−ヒドロキシ酸及びトラネキサム酸
の配合による相乗効果も認められた。すなわち、実施例
１のローションは、大量のα−ヒドロキシ酸を配合した
ことによる皮膚刺激性を緩和し、肌荒れ防止効果及びカ
ミソリ負け防止効果にも優れることが判明した。

【００４５】第３表に示す実施例２及び比較例４〜６の
ローションについて、実施例１及び比較例１〜３と同様
に、肌荒れ防止効果及び皮膚刺激性を検討した。その結
果を第４表に示した。

【００４６】

【表３】

【００４７】

【００４８】第４表より、実施例２も実施例１と同様
に、大量のα−ヒドロキシ酸を配合したことによる皮膚
刺激性を緩和し、肌荒れ防止効果及びカミソリ負け防止
効果にも優れることが判明した

【００４９】（２）レプリカ法による実使用試験 実施例１と比較例１〜３のローション（第１表参照のこ
と）を用いて、人体パネルで肌荒れ改善効果試験を行っ
た。即ち、女性健常人（顔面）の皮膚表面形態をミリス
ン樹脂によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを取り、
顕微鏡（１７倍）にて観察した。皮紋の状態及び角層の
剥離状態から第５表に示す基準に基づいて肌荒れ評価
１、２と判断されたもの（肌荒れパネル）２０名を用
い、顔面左右半々に、実施例１と比較例１〜３のローシ
ョンを１日１回２週間塗布した。２週間後、再び上述の
レプリカ法にしたがって肌の状態を観察し、第５表の判
定基準にしたがって評価した。

【００５０】

【表５】

【００５１】その結果を第６表（表内のレプリカ評価以
外の数字は、そのレプリカ評価を受けた人数を示す）に
示す。

【表６】 第６表から判るように、実施例１のローションは、比較
例１〜３のローションと比較し、顕著な肌荒れ改善効果
が認められた。

【００５２】実施例２及び比較例４〜６のローション
（第３表参照のこと）について、実施例１及び比較例１
〜３と同様に、レプリカ法による実使用試験を行った。
その結果を第７表（表内のレプリカ評価以外の数字は、
そのレプリカ評価を受けた人数を示す）に示した。

【００５３】

【表７】 第７表から、実施例２のローションは比較例４〜６のロ
ーションと比較して、顕著な肌荒れ改善効果が認められ
た。

【００５４】Ｂ．美白効果試験 （１）抗色素沈着効果及び副作用 ８- ＭＯＰ処理光毒性色素沈着Weiser Maple GP （モル
モット）を用いて、毛刈りした背部に50μl のテストサ
ンプルを１日１回約４ｃｍ² の範囲に８週間塗布し、抗
色素沈着効果及び副作用として現れた色素増強の程度を
第８表に示した４点評価法（＋の評価点は脱色効果、−
の評価点は副作用）で表した。

【００５５】

【表８】 使用サンプルは、０．５％アスコルビン酸と，０．５％
トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩と３％乳酸の混合溶
液（本発明品）を用いた。試験の結果を第９表に示し
た。

【００５６】

【表９】

【００５７】第９表から明らかなように、アスコルビン
酸は長期連用により、副作用として色素沈着が起こるの
に対し、トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩とα−ヒド
ロキシ酸である乳酸の混合溶液は脱色効果が優れるとと
もに、長期連用による副作用を生じなかった。この結果
より、本発明皮膚外用剤は、美白効果においても非常に
優れることが明らかになった。

【００５８】（２）実使用試験 顔面にシミ、ソバカス等を有する被験者８０名のパネル
を２０名１群として、第１０表に示した実施例３と比較
例７〜９の４種類のローションを１群ごとに１日２回顔
面に塗布し、３カ月連続使用後、肉眼で美白効果の判定
を行った。各判定基準は以下の通りとした。

【００５９】＜シミ、ソバカス等に対する美白効果の判
定基準＞ 著効：シミ、ソバカスの消失したもの 有効：シミ、ソバカスの消失したもの やや有効：シミ、ソバカスがやや弱くなったもの 無効：シミ、ソバカスに変化を認めないもの

【００６０】［シミ、ソバカス等に対する美白効果の評
価］ ◎：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が80％以上 ○：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が50％以上〜80％未満 △：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が30％以上〜50％未満 ×：被験者が著効、有効及びやや有効を示す割合（有効
率）が30％未満

【００６１】その結果も第１０表に示した。

【表１０】

【００６２】第１０表に示した結果から明らかなよう
に、トラネキサム酸とα−ヒドロキシ酸であるリンゴ酸
を配合した実施例３は、比較例７〜９のローションより
も優れた美白効果を示した。特に、すでにその美白効果
が知られているトラネキサム酸を単独配合した比較例８
よりも、実施例１のローションの美白効果が優れていた
ことから、本発明皮膚外用剤の美白効果における相乗作
用が認められることが明白になった。

【００６３】第１１表に示す実施例４及び比較例１０〜
１２のローションについて、実施例３及び比較例７〜９
と同様に、美白効果についての実使用試験を行った。そ
の結果も併せて第１１表に示した。

【００６４】

【表１１】

【００６５】第１１表から判るように、実施例４は比較
例１０〜１２よりも優れた美白効果を示すとともに、本
発明皮膚外用剤の美白効果における相乗作用が認められ
ることが明らかになった。

【００６６】また、以下の実施例５〜１４の組成の各皮
膚外用剤を製造したところ、いずれも良好な肌荒れ防
止、肌荒れ改善効果及び美白効果を示し、かつ皮膚刺激
性は認められなかった。

【００６７】 〔実施例５〕 化粧水 重量％ （アルコール相） ９５％エチルアルコール ７．０ ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコールエーテル ０．５ メチルパラベン ０．０５ 香料 ０．０１ （水相） トラネキサム酸メチルアミド １．０ 酒石酸 ６．０ グリセリン １．０ クエン酸 ０．０１ クエン酸ナトリウム ０．１ 精製水 残 余

【００６８】＜製法＞アルコール相，水相をそれぞれ調
製し、その両者を可溶化して所望する化粧水を得た。

【００６９】 〔実施例６〕 乳液 重量％ マイクロクリスタリンワックス １．０ ミツロウ ２．０ ラノリン ２０．０ 流動パラフィン １０．０ スクワラン ５．０ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ４．０ ポリオキシエチレン（20モル） ソルビタンモノオレイン酸エステル １．０ プロピレングリコール ７．０ トラネキサム酸エチルアミド ２．０ リンゴ酸 １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適 量 精製水 残 余

【００７０】＜製法＞精製水にトラネキサム酸エチルア
ミド，リンゴ酸及びプロピレングリコールを加え、加熱
して７０℃に保った（水相）。また、その他の成分を混
合し、加熱融解して７０℃に保った（油相）。この油相
を攪拌しながら、水相を徐々に加え、ホモミキサーで均
一に乳化した後、よく攪拌しながら３０℃まで冷却し
て、所望する乳液を得た。

【００７１】 〔実施例７〕 クリーム 重量％ セトステアリルアルコール ３．５ スクワラン ３０．０ ミツロウ ３．０ 還元ラノリン ５．０ エチルパラベン ０．３ ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコールエーテル ２．０ ステアリン酸モノグリセリド ２．０ トラネキサム酸ビタミンＥエステル ０．５ α- ヒドロキシ酪酸 ８．０ グリセリン １５．０ 香料 ０．０３ 精製水 残 余

【００７２】＜製法＞精製水にトラネキサム酸ビタミン
Ｅエステル，α−ヒドロキシ酪酸及びグリセリンを添加
し、加熱して７０℃に保った（水相）。また、その他の
成分を混合し加熱溶解して７０℃に保った（油相）。上
記水相にこの油相を攪拌しながら徐々に添加して反応を
進行させた。この反応終了後、ホモミキサーでこの反応
物を均一に乳化し、乳化後、よく攪拌しながら３０℃ま
で冷却して、所望するクリームを得た。

【００７３】 〔実施例８〕 パック 重量％ （Ａ相） ジプロピレングリコール ５．０ ポリオキシエチレン（60モル）硬化ヒマシ油 ５．０ （Ｂ相） オリーブ油 ５．０ 酢酸トコフェロール ０．２ メチルパラベン ０．２ 香料 ０．０５ （Ｃ相） トラネキサム酸 １．０ α- ヒドロキシオクタン酸 １０．０ ポリビニルアルコール １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エタノール ７．０ 精製水 残 余

【００７４】＜製法＞Ａ相，Ｂ相及びＣ相をそれぞれ均
一に溶解し、Ａ相にＢ相を加えて可溶化した。この可溶
化物にＣ相を加えた後、充填を行い、所望するパックを
得た。

【００７５】 〔実施例９〕 ゼリー 重量％ ９５％エチルアルコール １０．０ ジプロピレングリコール １５．０ ポリオキシエチレン（50モル）オレイルアルコールエーテル ２．０ カルボキシビニルポリマー ０．０５ （商品名：カーホ゛ホ゜ール940,B.F,Goodrich Chemical company ） 苛性ソーダ ０．１５ Ｌ−アルギニン ０．１ トラネキサム酸塩酸塩 ２．０ グリコール酸 ７．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適 量 精製水 残 余

【００７６】＜製法＞精製水にカーボポール９４０を均
一に溶解した（水相）。次に、９５％エタノールにポリ
オキシエチレン（50モル）オレイルアルコールエーテルを
溶解したアルコール相にこの水相を添加した。次いで、
この混合物に、その他の成分，トラネキサム酸塩酸塩及
びグリコール酸を添加した後、苛性ソーダ及びＬ−アル
ギニンで中和させて増粘させて、所望するゼリーを得
た。

【００７７】 〔実施例１０〕 化粧水 重量％ （アルコール相） ９５％エチルアルコール ７．０ ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコールエーテル ０．５ メチルパラベン ０．０５ 香料 ０．０１ （水相） トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩 １．０ 酒石酸 ６．０ グリセリン １．０ クエン酸 ０．０１ クエン酸ナトリウム ０．１ 精製水 残 余

【００７８】＜製法＞アルコール相，水相をそれぞれ調
製し、その両者を可溶化して所望する化粧水を得た。

【００７９】 〔実施例１１〕 乳液 重量％ マイクロクリスタリンワックス １．０ ミツロウ ２．０ ラノリン ２０．０ 流動パラフィン １０．０ スクワラン ５．０ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ４．０ ポリオキシエチレン（20モル） ソルビタンモノオレイン酸エステル １．０ プロピレングリコール ７．０ トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩 ２．０ リンゴ酸 １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適 量 精製水 残 余

【００８０】＜製法＞精製水にトラネキサム酸メチルア
ミド塩酸塩，リンゴ酸及びプロピレングリコールを加
え、加熱して７０℃に保った（水相）。また、その他の
成分を混合し、加熱融解して７０℃に保った（油相）。
この油相を攪拌しながら、水相を徐々に加え、ホモミキ
サーで均一に乳化した後、よく攪拌しながら３０℃まで
冷却して、所望する乳液を得た。

【００８１】 〔実施例１２〕 クリーム 重量％ セトステアリルアルコール ３．５ スクワラン ３０．０ ミツロウ ３．０ 還元ラノリン ５．０ エチルパラベン ０．３ ポリオキシエチレン（20モル）オレイルアルコールエーテル ２．０ ステアリン酸モノグリセリド ２．０ トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩 ０．５ α- ヒドロキシ酪酸 ８．０ グリセリン １５．０ 香料 ０．０３ 精製水 残 余

【００８２】＜製法＞精製水にトラネキサム酸メチルア
ミド塩酸塩，α−ヒドロキシ酪酸及びグリセリンを添加
し、加熱して７０℃に保った（水相）。また、その他の
成分を混合し加熱溶解して７０℃に保った（油相）。上
記水相にこの油相を攪拌しながら徐々に添加して反応を
進行させた。この反応終了後、ホモミキサーでこの反応
物を均一に乳化し、乳化後、よく攪拌しながら３０℃ま
で冷却して、所望するクリームを得た。

【００８３】 〔実施例１３〕 パック 重量％ （Ａ相） ジプロピレングリコール ５．０ ポリオキシエチレン（60モル）硬化ヒマシ油 ５．０ （Ｂ相） オリーブ油 ５．０ 酢酸トコフェロール ０．２ メチルパラベン ０．２ 香料 ０．０５ （Ｃ相） トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩 １．０ α- ヒドロキシオクタン酸 １０．０ ポリビニルアルコール １０．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０３ エタノール ７．０ 精製水 残 余

【００８４】＜製法＞Ａ相，Ｂ相及びＣ相をそれぞれ均
一に溶解し、Ａ相にＢ相を加えて可溶化した。この可溶
化物にＣ相を加えた後、充填を行い、所望するパックを
得た。

【００８５】 〔実施例１４〕 ゼリー 重量％ ９５％エチルアルコール １０．０ ジプロピレングリコール １５．０ ポリオキシエチレン（50モル）オレイルアルコールエーテル ２．０ カルボキシビニルポリマー ０．０５ （商品名：カーホ゛ホ゜ール940,B.F,Goodrich Chemical company ） 苛性ソーダ ０．１５ Ｌ−アルギニン ０．１ トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩 ２．０ グリコール酸 ７．０ 亜硫酸水素ナトリウム ０．０１ エチルパラベン ０．３ 香料 適 量 精製水 残 余

【００８６】＜製法＞精製水にカーボポール９４０を均
一に溶解した（水相）。次に、９５％エタノールにポリ
オキシエチレン（50モル）オレイルアルコールエーテルを
溶解したアルコール相にこの水相を添加した。次いで、
この混合物に、その他の成分，トラネキサム酸メチルア
ミド塩酸塩及びグリコール酸を添加した後、苛性ソーダ
及びＬ−アルギニンで中和させて増粘させて、所望する
ゼリーを得た。

【００８７】

【発明の効果】本発明により、α−ヒドロキシ酸の皮膚
外用剤への配合に伴う皮膚刺激性を緩和すると共に、α
−ヒドロキシ酸による過度の表皮のターンオーバー促進
による皮膚の落屑を防ぎ、しかも肌のきめ，くすみ，荒
れ等の改善効果に優れ、かつ美白効果にも優れる皮膚外
用剤が提供される。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】α−ヒドロキシ酸並びにトラネキサム酸及
   び／又はトラネキサム酸誘導体を含んでなる皮膚外用
   剤。
2. 【請求項２】α−ヒドロキシ酸が、リンゴ酸，グリコー
   ル酸及び乳酸からなる群のα−ヒドロキシ酸から選ばれ
   る１種又は２種以上のα−ヒドロキシ酸であるである請
   求項１記載の皮膚外用剤。
3. 【請求項３】トラネキサム酸誘導体が、トラネキサム酸
   アルキルアミド及び／又はその塩である請求項１又は請
   求項２記載の皮膚外用剤。
4. 【請求項４】トラネキサム酸アルキルアミド及び／又は
   その塩が、トラネキサム酸メチルアミド及び／又はその
   塩である請求項３記載の皮膚外用剤。