JPH10147517A - 高められた崩壊特性を有するフイルムコーテイングされた錠剤組成物 - Google Patents
高められた崩壊特性を有するフイルムコーテイングされた錠剤組成物Info
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- JPH10147517A JPH10147517A JP9309543A JP30954397A JPH10147517A JP H10147517 A JPH10147517 A JP H10147517A JP 9309543 A JP9309543 A JP 9309543A JP 30954397 A JP30954397 A JP 30954397A JP H10147517 A JPH10147517 A JP H10147517A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 高められた崩壊特性を有するフイルムコーテ
ィングされた錠剤組成物を提供する。 【解決手段】 本発明は、親水性フイルム形成性ポリマ
ーとアルカリ剤を含有して成るフイルムコーティングを
備えた錠剤又はカプレットを提供する。
ィングされた錠剤組成物を提供する。 【解決手段】 本発明は、親水性フイルム形成性ポリマ
ーとアルカリ剤を含有して成るフイルムコーティングを
備えた錠剤又はカプレットを提供する。
Description
【０００１】
【発明の利用分野】本発明は、製薬学的組成物、さらに
特定的には、高められた崩壊特性を有するフイルムコー
ティングされた錠剤組成物に関する。
特定的には、高められた崩壊特性を有するフイルムコー
ティングされた錠剤組成物に関する。
【０００２】
【従来技術及び発明が解決すべき課題】多くの病気を処
置する際の標準の治療は、錠剤投与形態の医薬を投与す
ることであり、これは患者が錠剤をそのまま嚥下するこ
とを必要とする。患者の錠剤を嚥下する能力を改善する
ために、ポリマーフイルムで錠剤の表面をコーティング
することは当業界では知られている。このフイルムは患
者にとっていくつかの利点を有する。第一に、口の内表
面への錠剤の付着を減少させ、そりにより患者の錠剤を
飲み込む能力を増加させる。第二に、このフイルムは或
る種の薬剤の不快な味を隠すのを助ける。更に、フイル
ムコーティングは、成分を大気劣化から保護し、そして
外観を改良することができる。
置する際の標準の治療は、錠剤投与形態の医薬を投与す
ることであり、これは患者が錠剤をそのまま嚥下するこ
とを必要とする。患者の錠剤を嚥下する能力を改善する
ために、ポリマーフイルムで錠剤の表面をコーティング
することは当業界では知られている。このフイルムは患
者にとっていくつかの利点を有する。第一に、口の内表
面への錠剤の付着を減少させ、そりにより患者の錠剤を
飲み込む能力を増加させる。第二に、このフイルムは或
る種の薬剤の不快な味を隠すのを助ける。更に、フイル
ムコーティングは、成分を大気劣化から保護し、そして
外観を改良することができる。
【０００３】このようなフイルムコーティングに典型的
に使用されるポリマーフイルムは、（１）ポリビニルピ
ロリドン、ポリビニルアルコール及びポリビニルアセテ
ートのようなビニルポリマー、（２）メチルセルロース
及びエチルセルロース、ヒドロキシエチルセ及びヒドロ
キプロピルメチルセルロースのようなセルロース樹脂、
（３）アクリレート及びメタクリレート、（４）ビニル
−マレイン酸及びスチレン−マレイン酸型のようなコポ
リマー及び（５）ゼイン、ゼラチン、シェラック及びア
カシアのような天然ゴム及び樹脂を包含する。Ｒｅｍｉ
ｎｇｔｏｎ′ｓＰｈｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅ
ｎｃｅｓ，１５ｔｈ Ｅｄ．ＭａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｅ
ｒｓ（１９７５）ｐ．１６１３参照。
に使用されるポリマーフイルムは、（１）ポリビニルピ
ロリドン、ポリビニルアルコール及びポリビニルアセテ
ートのようなビニルポリマー、（２）メチルセルロース
及びエチルセルロース、ヒドロキシエチルセ及びヒドロ
キプロピルメチルセルロースのようなセルロース樹脂、
（３）アクリレート及びメタクリレート、（４）ビニル
−マレイン酸及びスチレン−マレイン酸型のようなコポ
リマー及び（５）ゼイン、ゼラチン、シェラック及びア
カシアのような天然ゴム及び樹脂を包含する。Ｒｅｍｉ
ｎｇｔｏｎ′ｓＰｈｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅ
ｎｃｅｓ，１５ｔｈ Ｅｄ．ＭａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｅ
ｒｓ（１９７５）ｐ．１６１３参照。
【０００４】フイルムコーティングは錠剤配合物に或る
種の利点を与えるが、１つの欠点は、コーティングが錠
剤の崩壊を遅らせることにより薬の作用の開始を遅くす
るということである。これは、早い作用の開始が望まれ
る或る種の医薬、例えば制酸薬の効能を達成することが
できる。かくして、高められた崩壊特性を示し、それに
より医薬のより迅速な送達（ｄｅｌｉｖｅｒｙ）及びよ
り早い作用の開始を示すフイルムコーティング組成物に
対する要求が存在する。
種の利点を与えるが、１つの欠点は、コーティングが錠
剤の崩壊を遅らせることにより薬の作用の開始を遅くす
るということである。これは、早い作用の開始が望まれ
る或る種の医薬、例えば制酸薬の効能を達成することが
できる。かくして、高められた崩壊特性を示し、それに
より医薬のより迅速な送達（ｄｅｌｉｖｅｒｙ）及びよ
り早い作用の開始を示すフイルムコーティング組成物に
対する要求が存在する。
【０００５】嚥下可能な錠剤処方（ｓｗａｌｌｏｗａｂ
ｌｅ ｔａｂｌｅｔ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ）の錠剤
コア又は顆粒化混合物における、乾燥したデンプン、ア
ルギン酸ナトリウム、ラクトース、炭酸水素ナトリウ
ム、炭酸カルシウム、ポリビニルピロリドン、微結晶セ
ルロース等のような崩壊剤の使用は周知されている。例
えば、米国特許第４９６５０７２号は、有効成分を有す
る顆粒化組成物（ｇｒａｎｕｌａｔｉｎｇ ｃｏｍｐｏ
ｓｉｔｉｏｎ）を製造するのに硫酸マグネシウム七水和
物及びヘキサメタリン酸ナトリウムの混合物を使用する
こと、そして該顆粒化組成物は、嚥下可能な錠剤に処方
されると、急速な崩壊又は分散を示すことを開示してい
る。しかしながら、このような方法での錠剤コアにおけ
る崩壊剤の使用は、フイルムコーティングされた錠剤中
のポリマーフイルムの遅い溶解に関連した問題に取り組
んでいない。
ｌｅ ｔａｂｌｅｔ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ）の錠剤
コア又は顆粒化混合物における、乾燥したデンプン、ア
ルギン酸ナトリウム、ラクトース、炭酸水素ナトリウ
ム、炭酸カルシウム、ポリビニルピロリドン、微結晶セ
ルロース等のような崩壊剤の使用は周知されている。例
えば、米国特許第４９６５０７２号は、有効成分を有す
る顆粒化組成物（ｇｒａｎｕｌａｔｉｎｇ ｃｏｍｐｏ
ｓｉｔｉｏｎ）を製造するのに硫酸マグネシウム七水和
物及びヘキサメタリン酸ナトリウムの混合物を使用する
こと、そして該顆粒化組成物は、嚥下可能な錠剤に処方
されると、急速な崩壊又は分散を示すことを開示してい
る。しかしながら、このような方法での錠剤コアにおけ
る崩壊剤の使用は、フイルムコーティングされた錠剤中
のポリマーフイルムの遅い溶解に関連した問題に取り組
んでいない。
【０００６】
【課題を解決するための手段】高められた崩壊特性を示
すフイルムコーティングされた錠剤を含んで成る経口投
与用製薬学的組成物であって、該フイルムコーティング
は、親水性フイルム形成性ポリマー及びアルカリ剤を含
んで成り、該アルカリ剤は、フイルムコーティングポリ
マーの除去速度を増加させることにより、フイルムコー
ティングの崩壊時間を減少させる。コーティングされた
錠剤が胃酸と接触すると、フイルムコーティング中のア
ルカリ剤と直ちに反応し、そして多数の穴がフイルムコ
ーティングに生成される。胃液は次いで急速にコーティ
ングを透過することができ、そして錠剤コアの崩壊を開
始する。好ましくは、アルカリ剤は、炭酸水素ナトリウ
ム又はカリウムのようなアルカリ金属又はアルカリ土金
属炭酸塩又は炭酸水素塩から選ばれる。
すフイルムコーティングされた錠剤を含んで成る経口投
与用製薬学的組成物であって、該フイルムコーティング
は、親水性フイルム形成性ポリマー及びアルカリ剤を含
んで成り、該アルカリ剤は、フイルムコーティングポリ
マーの除去速度を増加させることにより、フイルムコー
ティングの崩壊時間を減少させる。コーティングされた
錠剤が胃酸と接触すると、フイルムコーティング中のア
ルカリ剤と直ちに反応し、そして多数の穴がフイルムコ
ーティングに生成される。胃液は次いで急速にコーティ
ングを透過することができ、そして錠剤コアの崩壊を開
始する。好ましくは、アルカリ剤は、炭酸水素ナトリウ
ム又はカリウムのようなアルカリ金属又はアルカリ土金
属炭酸塩又は炭酸水素塩から選ばれる。
【０００７】本発明に従えば、フイルムコーティング
は、製薬学的有効成分（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ
ａｃｔｉｖｅｓ）を含有するコアの露出した表面の少
なくとも一部、好ましくは全部の上に形成される。フイ
ルム形成剤は、典型的には、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ポビドン、ポリデキスト
ロース、ラクトース、マルトデキストリン、アクリルポ
リマー及びそれらの混合物のような水溶性フイルム形成
性ポリマーである。フイルムコーティングは、随意に、
ひまし油、ポリエチレングリコール、プロピレングリコ
ール又はグリセリンのような可塑剤及び着色剤又は食欲
満たし剤（ｐａｃｉｆｙｉｎｇ ａｇｅｎｔ）を含有す
ることができる。フイルムコーティングは、おいしさ
（ｐａｌａｔａｂｉｌｉｔｙ）を改良するために香味剤
及び／又は甘味剤を含有することもできる。ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、可塑剤及び着色剤の好まし
いブレンドは、ペンシルバニア州、ウエストポイントの
カラーコン（Ｃｏｌｏｒｃｏｎ）から商品名オパドライ
（ＯＰＡＤＲＹ）Rの下に商業的に入手可能である。オ
パドライ レッド（ＯＰＡＤＲＹ Ｒｅｄ）は、水中に
分散させられて水性フイルムコーティングを形成する赤
色粉末である。この製品は、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、ＦＤ＆Ｃ レッド ナンバー４０ アルミ
ニウムレーキ（ＦＤ＆Ｃ ｒｅｄ ｎｏ．４０ ａｌｕ
ｍｉｎｕｍ ｌａｋｅ）、ポリエチレングリコール、二
酸化チタン、ＦＤ＆Ｃ イエロー ナンバー６ アルミ
ニウムレーキ（ＦＤ＆Ｃ ｙｅｌｌｏｗ ｎｏ． ６
ａｌｕｍｉｎｕｍ ｌａｋｅ）及びポリソルベート８０
を含有する。
は、製薬学的有効成分（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ
ａｃｔｉｖｅｓ）を含有するコアの露出した表面の少
なくとも一部、好ましくは全部の上に形成される。フイ
ルム形成剤は、典型的には、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ポビドン、ポリデキスト
ロース、ラクトース、マルトデキストリン、アクリルポ
リマー及びそれらの混合物のような水溶性フイルム形成
性ポリマーである。フイルムコーティングは、随意に、
ひまし油、ポリエチレングリコール、プロピレングリコ
ール又はグリセリンのような可塑剤及び着色剤又は食欲
満たし剤（ｐａｃｉｆｙｉｎｇ ａｇｅｎｔ）を含有す
ることができる。フイルムコーティングは、おいしさ
（ｐａｌａｔａｂｉｌｉｔｙ）を改良するために香味剤
及び／又は甘味剤を含有することもできる。ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、可塑剤及び着色剤の好まし
いブレンドは、ペンシルバニア州、ウエストポイントの
カラーコン（Ｃｏｌｏｒｃｏｎ）から商品名オパドライ
（ＯＰＡＤＲＹ）Rの下に商業的に入手可能である。オ
パドライ レッド（ＯＰＡＤＲＹ Ｒｅｄ）は、水中に
分散させられて水性フイルムコーティングを形成する赤
色粉末である。この製品は、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース、ＦＤ＆Ｃ レッド ナンバー４０ アルミ
ニウムレーキ（ＦＤ＆Ｃ ｒｅｄ ｎｏ．４０ ａｌｕ
ｍｉｎｕｍ ｌａｋｅ）、ポリエチレングリコール、二
酸化チタン、ＦＤ＆Ｃ イエロー ナンバー６ アルミ
ニウムレーキ（ＦＤ＆Ｃ ｙｅｌｌｏｗ ｎｏ． ６
ａｌｕｍｉｎｕｍ ｌａｋｅ）及びポリソルベート８０
を含有する。
【０００８】アルカリ剤は、フイルムコーティングポリ
マーの除去速度を増加させることによりフイルムコーテ
ィングの崩壊時間を減少させることができる製薬学的に
許容しうるアルカリ剤から選ぶことができる。好ましく
は、アルカリ剤は、炭酸水素ナトリウム又はカリウムの
ようなアルカリ金属又はアルカリ土金属炭酸塩又は炭酸
水素塩から選ばれる。
マーの除去速度を増加させることによりフイルムコーテ
ィングの崩壊時間を減少させることができる製薬学的に
許容しうるアルカリ剤から選ぶことができる。好ましく
は、アルカリ剤は、炭酸水素ナトリウム又はカリウムの
ようなアルカリ金属又はアルカリ土金属炭酸塩又は炭酸
水素塩から選ばれる。
【０００９】分散液は、一般に、フイルム形成性ポリマ
ー約５〜約２０重量％、アルカリ剤約１〜約７重量％、
及び精製水約７３〜約９４重量％を含有するであろう。
好ましい水性フイルムコーティング処方は、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース約８〜１０重量％、ひまし油
約０．１〜０．２重量％、及び水性溶液を製造するため
に水に溶解した炭酸水素カリウム約１．５〜３．５重量
％から成る。錠剤コーティング技術分野で周知されてい
るこれらの化合物に対する明らかな均等物は、ほぼ同じ
割合で使用することができる。
ー約５〜約２０重量％、アルカリ剤約１〜約７重量％、
及び精製水約７３〜約９４重量％を含有するであろう。
好ましい水性フイルムコーティング処方は、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース約８〜１０重量％、ひまし油
約０．１〜０．２重量％、及び水性溶液を製造するため
に水に溶解した炭酸水素カリウム約１．５〜３．５重量
％から成る。錠剤コーティング技術分野で周知されてい
るこれらの化合物に対する明らかな均等物は、ほぼ同じ
割合で使用することができる。
【００１０】フイルムコーティングは、水性分散液とし
てコアに塗布されそして乾燥されて薄いフイルムコーテ
ィングを形成する。フイルムコーティング分散液は、水
溶性フイルム形成性ポリマーを水和させそして錠剤コア
をコーティングするための好適な粘度に希釈することに
より製造される。アルカリ剤の必要な量を、ポリマー物
質を水和及び希釈するのに使用した水に溶解させる。
てコアに塗布されそして乾燥されて薄いフイルムコーテ
ィングを形成する。フイルムコーティング分散液は、水
溶性フイルム形成性ポリマーを水和させそして錠剤コア
をコーティングするための好適な粘度に希釈することに
より製造される。アルカリ剤の必要な量を、ポリマー物
質を水和及び希釈するのに使用した水に溶解させる。
【００１１】分散液を、医薬を含有する標準錠剤又はカ
プレット（ｃａｐｌｅｔ）コアに塗布する。コアは、湿
式造粒（ｗｅｔ−ｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ）、乾式造粒
（ｄｒｙ ｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ）、直接打錠法（ｄ
ｉｒｅｃｔ ｃｏｍｐｒｅｓｓｉｏｎ）、球状化（ｓｐ
ｈｅｒｏｎｉｚａｔｉｏｎ）等を包含する標準的な製薬
学的錠剤形成方法に従って製造される。分散液は、イリ
ノイ州、ホフマンエステーテズのトーマス・エンジニア
リング社（Ｔｈｏｍａｓ Ｅｎｇｅｎｅｅｒｉｎｇ，
Ｉｎｃ．，）製のアクセラ−コータ（Ａｃｃｅｌａ−Ｃ
ｏｔａ）コーティングパンのような慣用の製薬学的コー
ティング装置を使用してコアに適用される。本発明で使
用するのに好適な他のフイルムコーティング技術は、Ｒ
ｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ
Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（Ａ．Ｌ．Ｇｅｎｎａｒｏにより編
集された），Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃ
ｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ，１８ｔｈ ｅｄ．，Ｃｈａ
ｐｔｅｒ ９０（１９９０）に記載されている。これ
は、参照により本明細書に加入する。本発明のフイルム
コーティングを適用するための好ましい方法は、慣用の
コーティング装置を使用する噴霧コーティングである
が、流動床コーティングを使用することもできる。
プレット（ｃａｐｌｅｔ）コアに塗布する。コアは、湿
式造粒（ｗｅｔ−ｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ）、乾式造粒
（ｄｒｙ ｇｒａｎｕｌａｔｉｏｎ）、直接打錠法（ｄ
ｉｒｅｃｔ ｃｏｍｐｒｅｓｓｉｏｎ）、球状化（ｓｐ
ｈｅｒｏｎｉｚａｔｉｏｎ）等を包含する標準的な製薬
学的錠剤形成方法に従って製造される。分散液は、イリ
ノイ州、ホフマンエステーテズのトーマス・エンジニア
リング社（Ｔｈｏｍａｓ Ｅｎｇｅｎｅｅｒｉｎｇ，
Ｉｎｃ．，）製のアクセラ−コータ（Ａｃｃｅｌａ−Ｃ
ｏｔａ）コーティングパンのような慣用の製薬学的コー
ティング装置を使用してコアに適用される。本発明で使
用するのに好適な他のフイルムコーティング技術は、Ｒ
ｅｍｉｎｇｔｏｎ′ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ
Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（Ａ．Ｌ．Ｇｅｎｎａｒｏにより編
集された），Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃ
ｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ，１８ｔｈ ｅｄ．，Ｃｈａ
ｐｔｅｒ ９０（１９９０）に記載されている。これ
は、参照により本明細書に加入する。本発明のフイルム
コーティングを適用するための好ましい方法は、慣用の
コーティング装置を使用する噴霧コーティングである
が、流動床コーティングを使用することもできる。
【００１２】フイルムコーティング（乾燥した）は一般
に、固体投与形態の全重量の約１〜約１０重量％、好ま
しくは約２〜約６重量％を構成する。
に、固体投与形態の全重量の約１〜約１０重量％、好ま
しくは約２〜約６重量％を構成する。
【００１３】本発明のフイルムコーティングは、作用の
早い開始が望ましい種々の医薬のコーティングに使用す
ることができる。本発明のフイルムコーティングを使用
する好ましい製薬学的錠剤は、胃酸を中和しそして胃酸
過多（ａｃｉｄ ｉｎｄｉｇｅｓｔｉｏｎ）、胸やけ
（ｈｅａｒｔｂｕｒｎ）等から直ちに解放するために、
胃において有効成分を直ちに放出することが望ましい制
酸薬を含有する。典型的な制酸薬は、炭酸カルシウム、
炭酸水素ナトリウム、マグネシウム塩及びアルミニウム
塩のような種々の無機塩から作られる。水酸化マグネシ
ウム及び水酸化アルミニウムは、最も効能のあるマグネ
シウム及びアルミニウム塩であり、そしてしばしば組み
合わせて使用される。更に、酸化マグネシウム、炭酸マ
グネシウム、リン酸アルミニウム、マガルドレート（ｍ
ａｇａｌｄｒａｔｅ）、マグネシウムトリシリケート、
アルミニウムスクロースサルフェート（スクラルファー
ト）を本発明で使用することもできる。好ましい態様で
は、制酸薬は、炭酸カルシウムと炭酸マグネシウムの組
み合わせ、又は炭酸カルシウムと水酸化マグネシウムの
組み合わせから選ばれる。製剤中の制酸薬の量は、便利
には、組成物の１０％〜９０％重量／容量の範囲とする
ことができる。有利には、ファモチジン（ｆａｍｏｔｉ
ｄｉｎｅ）、ラニチジン（ｒａｎｉｔｉｄｉｎｅ）及び
シメチジン（ｃｉｍｅｔｉｄｉｎｅ）のようなＨ２受容
体ブロッキング剤を制酸薬と組み合わせることもでき、
又はフイルムコーティングをＨ２受容体ブロッキング用
量（Ｈ２ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｂｌｏｃｋｉｎｇ ｄｏｓ
ｅ）に適用することができる。本発明のコーティングが
適している他の有効成分には、抗膨満剤（ａｎｔｉｆｌ
ａｔｕｌｅｎｔｓ）、抗炎症剤（ａｎｔｉ−ｉｎｆｌａ
ｍｍａｔｏｒｙ ａｇｅｎｔｓ）、鎮痛薬（ａｎａｌｇ
ｅｓｉｃｓ）、下痢止め薬（ａｎｔｉｄｉａｒｒｈｅａ
ｌｓ）及びそれらの組み合わせが包含される。
早い開始が望ましい種々の医薬のコーティングに使用す
ることができる。本発明のフイルムコーティングを使用
する好ましい製薬学的錠剤は、胃酸を中和しそして胃酸
過多（ａｃｉｄ ｉｎｄｉｇｅｓｔｉｏｎ）、胸やけ
（ｈｅａｒｔｂｕｒｎ）等から直ちに解放するために、
胃において有効成分を直ちに放出することが望ましい制
酸薬を含有する。典型的な制酸薬は、炭酸カルシウム、
炭酸水素ナトリウム、マグネシウム塩及びアルミニウム
塩のような種々の無機塩から作られる。水酸化マグネシ
ウム及び水酸化アルミニウムは、最も効能のあるマグネ
シウム及びアルミニウム塩であり、そしてしばしば組み
合わせて使用される。更に、酸化マグネシウム、炭酸マ
グネシウム、リン酸アルミニウム、マガルドレート（ｍ
ａｇａｌｄｒａｔｅ）、マグネシウムトリシリケート、
アルミニウムスクロースサルフェート（スクラルファー
ト）を本発明で使用することもできる。好ましい態様で
は、制酸薬は、炭酸カルシウムと炭酸マグネシウムの組
み合わせ、又は炭酸カルシウムと水酸化マグネシウムの
組み合わせから選ばれる。製剤中の制酸薬の量は、便利
には、組成物の１０％〜９０％重量／容量の範囲とする
ことができる。有利には、ファモチジン（ｆａｍｏｔｉ
ｄｉｎｅ）、ラニチジン（ｒａｎｉｔｉｄｉｎｅ）及び
シメチジン（ｃｉｍｅｔｉｄｉｎｅ）のようなＨ２受容
体ブロッキング剤を制酸薬と組み合わせることもでき、
又はフイルムコーティングをＨ２受容体ブロッキング用
量（Ｈ２ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｂｌｏｃｋｉｎｇ ｄｏｓ
ｅ）に適用することができる。本発明のコーティングが
適している他の有効成分には、抗膨満剤（ａｎｔｉｆｌ
ａｔｕｌｅｎｔｓ）、抗炎症剤（ａｎｔｉ−ｉｎｆｌａ
ｍｍａｔｏｒｙ ａｇｅｎｔｓ）、鎮痛薬（ａｎａｌｇ
ｅｓｉｃｓ）、下痢止め薬（ａｎｔｉｄｉａｒｒｈｅａ
ｌｓ）及びそれらの組み合わせが包含される。
【００１４】本発明のフイルムコーティングされた錠剤
又はカプレットを患者に投与する場合には、錠剤又はカ
プレットは胃の胃酸と接触し、該胃酸はフイルムコーテ
ィング中のアルカリ剤と直ちに反応し、そしてフイルム
コーティングに多数の穴が生成される。胃液（ｇａｓｔ
ｒｉｃ ｆｌｕｉｄ）は、次いでコーティングに急速に
浸透することができ、そして錠剤コーティングの崩壊を
開始する。かくして、本発明に従って製造された錠剤又
はカプレットは、慣用のフイルムコーティングされた錠
剤又はカプレットと比べて、胃酸中での高められた崩壊
特性を示す。
又はカプレットを患者に投与する場合には、錠剤又はカ
プレットは胃の胃酸と接触し、該胃酸はフイルムコーテ
ィング中のアルカリ剤と直ちに反応し、そしてフイルム
コーティングに多数の穴が生成される。胃液（ｇａｓｔ
ｒｉｃ ｆｌｕｉｄ）は、次いでコーティングに急速に
浸透することができ、そして錠剤コーティングの崩壊を
開始する。かくして、本発明に従って製造された錠剤又
はカプレットは、慣用のフイルムコーティングされた錠
剤又はカプレットと比べて、胃酸中での高められた崩壊
特性を示す。
【００１５】本発明の特定の態様を下記の実施例により
説明する。本発明は、これらの実施例に記載された特定
の態様に限定されるものではなくて、特許請求の範囲に
より限定される。特記しなければ、以下に記載の百分率
及び割合は重量によるものである。
説明する。本発明は、これらの実施例に記載された特定
の態様に限定されるものではなくて、特許請求の範囲に
より限定される。特記しなければ、以下に記載の百分率
及び割合は重量によるものである。
【００１６】
実施例１炭酸カルシウム／炭酸マグネシウムのフイルムコーティ
ングされた制酸薬 各々が異なる水準の炭酸水素カリウムアルカリ剤を含有
する５種のフイルムコーティング分散液配合物を調製
し、そして炭酸カルシウム−炭酸マグネシウムカプレッ
トコアをコーティングするのに使用した。各カプレット
のフイルムコーティング分散液の成分の量は下記のとお
りであった。
ングされた制酸薬 各々が異なる水準の炭酸水素カリウムアルカリ剤を含有
する５種のフイルムコーティング分散液配合物を調製
し、そして炭酸カルシウム−炭酸マグネシウムカプレッ
トコアをコーティングするのに使用した。各カプレット
のフイルムコーティング分散液の成分の量は下記のとお
りであった。
【００１７】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分 ｍｇ／錠剤 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ２７．８８ ひまし油 ０．１２ 実施例Ａ．炭酸水素カリウム ０．０ 実施例Ｂ．炭酸水素カリウム ２．８ 実施例Ｃ．炭酸水素カリウム ７．０ 実施例Ｄ．炭酸水素カリウム ９．８ 実施例Ｅ．炭酸水素カリウム １８．７ 精製水 ポリマーの９％水性溶液を作るのに十分な量 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 必要量の精製水を混合容器に充填し、必要量のひまし油
可塑剤を加え、そして約５分間混合することにより、フ
イルムコーティング分散液を調製する。必要量の炭酸水
素カリウムを混合容器に加え、そして更に５分間混合す
る。次いで、必要量のヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースを混合容器にゆっくりと供給し、ミキサー速度を必
要に応じて増加させ、そしてすべてのポリマーが溶解す
るまで混合する。次いで混合をやめ、混合物を約２時間
脱気させる。
可塑剤を加え、そして約５分間混合することにより、フ
イルムコーティング分散液を調製する。必要量の炭酸水
素カリウムを混合容器に加え、そして更に５分間混合す
る。次いで、必要量のヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースを混合容器にゆっくりと供給し、ミキサー速度を必
要に応じて増加させ、そしてすべてのポリマーが溶解す
るまで混合する。次いで混合をやめ、混合物を約２時間
脱気させる。
【００１８】次いで分散液を使用して下記の組成を有す
る圧縮されたコアカプレットをコーティングする。
る圧縮されたコアカプレットをコーティングする。
【００１９】 成分 ｍｇ／カプレット 炭酸カルシウム ３３５．０ 炭酸マグネシウム ２９５．０ 微結晶セルロース ６４．０ クロスカルメルロースナトリウム （Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ） ３０．０ ステアリン酸マグネシウム ４．０ 合計 ７２８．０ 標準コーティング方法を使用して、ベクターコーティン
グパン（ＶＥＣＴＯＲＣｏａｔｉｎｇ Ｐａｎ）でコー
ティングを行った。
グパン（ＶＥＣＴＯＲＣｏａｔｉｎｇ Ｐａｎ）でコー
ティングを行った。
【００２０】５種のフイルムコーティングされたコアサ
ンプルの崩壊時間を下記の方法により評価した。
ンプルの崩壊時間を下記の方法により評価した。
【００２１】Ａ． ２５０ｍｌのＮ／１０ＨＣｌを４０
０ｍｌのビーカーに入れ、そして３７℃に加熱する（撹
拌なし）。
０ｍｌのビーカーに入れ、そして３７℃に加熱する（撹
拌なし）。
【００２２】Ｂ． “Ａ”からの溶液中に３つの錠剤を
ワイヤーから個々に吊り下げ、そしてタイマーを始動さ
せる。
ワイヤーから個々に吊り下げ、そしてタイマーを始動さ
せる。
【００２３】Ｃ． 錠剤が半分に割れるときの時間を記
録する。
録する。
【００２４】結果を表１に示す。
【００２５】 表１ サンプル 平均ＤＴ，分 実施例Ａ． ５ 実施例Ｂ ４．２５ 実施例Ｃ １．８ 実施例Ｄ １．６ 実施例Ｅ １．５ ＤＴ＝崩壊時間 表１に示された結果は、本発明のコーティングを有する
錠剤の崩壊時間は、本発明に従うアルカリ剤を含有して
いないフイルムコーティングされた錠剤と比較して、顕
著に減少していることを示す。
錠剤の崩壊時間は、本発明に従うアルカリ剤を含有して
いないフイルムコーティングされた錠剤と比較して、顕
著に減少していることを示す。
【００２６】実施例２ファモチジン／炭酸カルシウム／水酸化マグネシウムの
フイルムコーティングされた錠剤 本発明に従うフイルムコーティング分散液を調製し、使
用して、ファモチジン／炭酸カルシウム／水酸化マグネ
シウムカプレットコアをコーティングする。各カプレッ
トのフイルムコーティング分散液の成分の量は下記のと
おりである。
フイルムコーティングされた錠剤 本発明に従うフイルムコーティング分散液を調製し、使
用して、ファモチジン／炭酸カルシウム／水酸化マグネ
シウムカプレットコアをコーティングする。各カプレッ
トのフイルムコーティング分散液の成分の量は下記のと
おりである。
【００２７】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分 ｍｇ／錠剤 ヒドロキシプロピルメチルセルロース １０．００ プロピレングリコール ０．３０ 炭酸ナトリウム ７．００ マルトデキストリン ５．００ 精製水 ヒドロキシプロピルメチルセルロースポリマー の７％水性溶液を作るのに十分な量 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 必要量の精製水を混合容器に充填し、必要量のプロピレ
ングリコール可塑剤を加えそして約５分間混合すること
により、フイルムコーティング分散液を調製する。必要
量の炭酸ナトリウムを混合容器に加え、そして更に５分
間混合する。次いで、必要量のヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース及びマルトデキストリンを混合容器にゆっ
くりと供給し、そしてミキサー速度を必要に応じて増加
させ、すべてのポリマーが溶解するまで混合する。次い
で混合をやめ、混合物を約２時間脱気させる。
ングリコール可塑剤を加えそして約５分間混合すること
により、フイルムコーティング分散液を調製する。必要
量の炭酸ナトリウムを混合容器に加え、そして更に５分
間混合する。次いで、必要量のヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース及びマルトデキストリンを混合容器にゆっ
くりと供給し、そしてミキサー速度を必要に応じて増加
させ、すべてのポリマーが溶解するまで混合する。次い
で混合をやめ、混合物を約２時間脱気させる。
【００２８】次いで分散液を使用して下記の組成を有す
る圧縮されたコアカプレットをコーティングする。
る圧縮されたコアカプレットをコーティングする。
【００２９】 成分 ｍｇ／カプレット 炭酸カルシウム ４００．０ 水酸化マグネシウム １００．０ ファモチジン １０．０ 微結晶セルロース １０２．０ クロスカルメルロースナトリウム （Ｃｒｏｓｃａｒｍｅｌｌｏｓｅ Ｓｏｄｉｕｍ） ３０．０ ステアリン酸マグネシウム ８．０ 合計 ６５０．０ 標準コーティング方法を使用してアセルラ・コータ・コ
ーティング・パン（ＡＣＥＬＬＡ ＣＯＴＡ Ｃｏａｔ
ｉｎｇ Ｐａｎ）でコーティングを行った。仕上げられ
たファモチジン／炭酸カルシウム／水酸化マグネシウム
カプレットは胸やけ、胃酸過多及び胃・十二指腸潰瘍疾
患のような胃の症状の処置に有用である。
ーティング・パン（ＡＣＥＬＬＡ ＣＯＴＡ Ｃｏａｔ
ｉｎｇ Ｐａｎ）でコーティングを行った。仕上げられ
たファモチジン／炭酸カルシウム／水酸化マグネシウム
カプレットは胸やけ、胃酸過多及び胃・十二指腸潰瘍疾
患のような胃の症状の処置に有用である。
【００３０】実施例３アセトアミノフェンのフイルムコーティングされた錠剤 本発明に従うフイルムコーティング分散液を調製し、使
用して、アセトアミノフェンカプレットコアをコーティ
ングする。各カプレットのフイルムコーティング分散液
の成分の量は下記のとおりである。
用して、アセトアミノフェンカプレットコアをコーティ
ングする。各カプレットのフイルムコーティング分散液
の成分の量は下記のとおりである。
【００３１】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分 ｍｇ／錠剤 ヒドロキシプロピルセルロース １０．００ グリセリン ０．２０ 炭酸カルシウム １０．００ 精製水 ヒドロキシプロピルセルロースポリマー の９％水性溶液を作るのに十分な量 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ プロピレングリコール可塑剤の代わりにグリセリンを使
用し、そして炭酸ナトリウムの代わりに炭酸カルシウム
アルカリ剤を使用して、実施例２の方法により、フイル
ムコーティング分散液を調製する。次いで分散液を使用
して、慣用の賦形剤と共に５００ｍｇのアセトアミノフ
ェンを含有する圧縮されたコアカプレットをコーティン
グする。
用し、そして炭酸ナトリウムの代わりに炭酸カルシウム
アルカリ剤を使用して、実施例２の方法により、フイル
ムコーティング分散液を調製する。次いで分散液を使用
して、慣用の賦形剤と共に５００ｍｇのアセトアミノフ
ェンを含有する圧縮されたコアカプレットをコーティン
グする。
【００３２】実施例４シメチコンのフイルムコーティングされた錠剤 本発明に従うフイルムコーティング分散液を調製し、使
用して、シメチコンカプレットコアをコーティングす
る。各カプレットのフイルムコーティング分散液の成分
の量は下記のとおりである。
用して、シメチコンカプレットコアをコーティングす
る。各カプレットのフイルムコーティング分散液の成分
の量は下記のとおりである。
【００３３】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 成分 ｍｇ／錠剤 メチルセルロース １５．００ プロピレングリコール ０．２０ 炭酸水素カリウム ７．００ 精製水 メチルセルロースポリマーの１０％ 水性溶液を作るのに十分な量 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 炭酸ナトリウムの代わりに炭酸水素カリウムアルカリ剤
を使用して、実施例２の方法により、フイルムコーティ
ング分散液を調製する。次いで分散液を使用して、慣用
の賦形剤と共に１２５ｍｇのシメチコンを含有する圧縮
されたコアカプレットをコーティングする。
を使用して、実施例２の方法により、フイルムコーティ
ング分散液を調製する。次いで分散液を使用して、慣用
の賦形剤と共に１２５ｍｇのシメチコンを含有する圧縮
されたコアカプレットをコーティングする。
【００３４】本発明の主なる特徴及び態様は以下のとお
りである。
りである。
【００３５】１．高められた崩壊特性を示すフイルムコ
ーティングされた錠剤又はカプレットを含んで成る経口
投与用の製薬学的組成物であって、該フイルムコーティ
ングは親水性フイルム形成性ポリマーとアルカリ剤を含
有して成ることを特徴とする製薬学的組成物。
ーティングされた錠剤又はカプレットを含んで成る経口
投与用の製薬学的組成物であって、該フイルムコーティ
ングは親水性フイルム形成性ポリマーとアルカリ剤を含
有して成ることを特徴とする製薬学的組成物。
【００３６】２．アルカリ剤がアルカリ金属又はアルカ
リ土金属炭酸塩又は炭酸水素塩から選ばれる、上記１の
製薬学的錠剤又はカプレット。
リ土金属炭酸塩又は炭酸水素塩から選ばれる、上記１の
製薬学的錠剤又はカプレット。
【００３７】３．アルカリ金属又はアルカリ土金属炭酸
塩又は炭酸水素塩が炭酸水素ナトリウム又はカリウムか
ら選ばれる、上記２の製薬学的錠剤又はカプレット。
塩又は炭酸水素塩が炭酸水素ナトリウム又はカリウムか
ら選ばれる、上記２の製薬学的錠剤又はカプレット。
【００３８】４．フイルム形成剤が、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、ポリ
デキストロース、ラクトース、マルトデキストリン、ア
クリルポリマー及びそれらの混合物から選ばれた水溶性
フイルム形成性ポリマーである、上記１の製薬学的錠剤
又はカプレット。
ルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、ポリ
デキストロース、ラクトース、マルトデキストリン、ア
クリルポリマー及びそれらの混合物から選ばれた水溶性
フイルム形成性ポリマーである、上記１の製薬学的錠剤
又はカプレット。
【００３９】５．該フイルムコーティングが更に可塑剤
を含有する、上記１の製薬学的錠剤又はカプレット。
を含有する、上記１の製薬学的錠剤又はカプレット。
【００４０】６．可塑剤が、ひまし油、ポリエチレング
リコール、プロピレングリコール及びグリセリンから選
ばれる、上記５の製薬学的錠剤又はカプレット。
リコール、プロピレングリコール及びグリセリンから選
ばれる、上記５の製薬学的錠剤又はカプレット。
【００４１】７．該フイルムコーティングが、フイルム
形成性ポリマー約５〜約２０重量％、アルカリ剤約１〜
約７重量％、及び精製水約７３〜約９４重量％から成る
分散液である、上記１の製薬学的錠剤又はカプレット。
形成性ポリマー約５〜約２０重量％、アルカリ剤約１〜
約７重量％、及び精製水約７３〜約９４重量％から成る
分散液である、上記１の製薬学的錠剤又はカプレット。
【００４２】８．（ａ）製薬学的に許容しうる親水性フ
イルム形成性ポリマーとアルカリ剤を含有して成る水性
分散液を調製し、（ｂ）コーティングされていない錠剤
又はカプレットをコーティングパンの中に入れ、そして
（ｃ）該錠剤又はカプレットを該水性分散液でコーティ
ングして、フイルムコーティングされた錠剤又はカプレ
ットを形成する、工程を含んで成るフイルムコーティン
グされた製薬学的錠剤又はカプレットを製造する方法。
イルム形成性ポリマーとアルカリ剤を含有して成る水性
分散液を調製し、（ｂ）コーティングされていない錠剤
又はカプレットをコーティングパンの中に入れ、そして
（ｃ）該錠剤又はカプレットを該水性分散液でコーティ
ングして、フイルムコーティングされた錠剤又はカプレ
ットを形成する、工程を含んで成るフイルムコーティン
グされた製薬学的錠剤又はカプレットを製造する方法。
Claims (2)
- 【請求項１】 高められた崩壊特性を示すフイルムコー
ティングされた錠剤又はカプレットを含んで成る経口投
与用の製薬学的組成物であって、該フイルムコーティン
グは親水性フイルム形成性ポリマーとアルカリ剤を含有
して成ることを特徴とする製薬学的組成物。 - 【請求項２】（ａ）製薬学的に許容しうる親水性フイル
ム形成性ポリマーとアルカリ剤を含有して成る水性分散
液を調製し、 （ｂ）コーティングされていない錠剤又はカプレットを
コーティングパンの中に入れ、そして （ｃ）該錠剤又はカプレットを該水性分散液でコーティ
ングして、フイルムコーティングされた錠剤又はカプレ
ットを形成する、工程を含んで成るフイルムコーティン
グされた製薬学的錠剤又はカプレットを製造する方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/739849 | 1996-10-30 | ||
| US08/739,849 US5807580A (en) | 1996-10-30 | 1996-10-30 | Film coated tablet compositions having enhanced disintegration characteristics |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10147517A true JPH10147517A (ja) | 1998-06-02 |
Family
ID=24974031
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9309543A Pending JPH10147517A (ja) | 1996-10-30 | 1997-10-24 | 高められた崩壊特性を有するフイルムコーテイングされた錠剤組成物 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5807580A (ja) |
| EP (1) | EP0839527A3 (ja) |
| JP (1) | JPH10147517A (ja) |
| CN (1) | CN1230153C (ja) |
| AU (1) | AU736243B2 (ja) |
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| JP4044709B2 (ja) * | 1999-11-19 | 2008-02-06 | 信越化学工業株式会社 | 水系フィルムコーティング剤及び経口固形製剤 |
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| US6372252B1 (en) | 2000-04-28 | 2002-04-16 | Adams Laboratories, Inc. | Guaifenesin sustained release formulation and tablets |
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