JPH10167939A

JPH10167939A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH10167939A
Application number: JP8344594A
Authority: JP
Inventors: Yasuo Kikuchi; 康夫菊池; Makoto Yoshie; 誠吉江; Mari Kikawa; 真理木川; Satoru Fukazawa; 哲深沢
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1996-12-09
Filing date: 1996-12-09
Publication date: 1998-06-23

Abstract

(57)【要約】【解決手段】トリクロサン、炭酸水素ナトリウム、フ
ッ化ナトリウムを併用した口腔用組成物に更にカリウム
イオン源を配合してなることを特徴とする口腔用組成
物。【効果】本発明の口腔用組成物は、う蝕抑制効果が高
く、しかもその経時的な安定性の高いものである。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、トリクロサンによ
る殺菌効果、炭酸水素ナトリウムによる酸中和効果、フ
ッ化ナトリウムによる歯質強化効果を有するう蝕予防効
果の高い口腔用組成物に、安定化剤としてカリウムイオ
ン源を併用した、う蝕予防効果が高くかつ安定性に優れ
た口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】う蝕
は、ストレプトコッカス・ミュータンス等のう蝕病原性
細菌が酸を産生し、ヒトの歯牙を脱灰することで起こる
口腔疾患である。従って、う蝕予防効果を高めるために
は、う蝕の原因菌を殺菌すること、菌の産生した酸を中
和すること、歯質を強化することが肝要である。

【０００３】従来より、口腔内の細菌を殺菌するために
は殺菌剤を用いることが提案されている（特開昭６０−
２３９４０９号、特開昭５９−１０１４１７号公報）。
しかし、殺菌剤単独では配合量も制限されることから、
十分なう蝕予防効果は得られない。また、口腔用組成
物、特に歯磨組成物ではアニオン活性剤が泡立ちなどの
使用感の面で必須であるためカチオン殺菌剤は失活して
しまい、十分な効果が得られないという問題点がある。

【０００４】また、酸中和剤として炭酸水素ナトリウム
をう蝕予防歯磨剤に配合することは知られている（特開
昭５６−５９７０３号、特開昭５９−５１２１０号公
報）。しかし、酸中和剤単独では、経時的に菌から産生
される酸によって十分な効果が得られないという問題点
がある。

【０００５】一方、歯質を強化するための有効成分とし
てはフッ素化合物が知られている。しかし、フッ素化合
物単独では配合量も制限されていることから、十分なう
蝕予防効果は得られない。

【０００６】従って、これらの口腔用組成物は、う蝕予
防効果の点でまだ満足いくものではない。

【０００７】本発明は、上記問題点を解決したもので、
高いう蝕予防効果を有し、安定性の優れた口腔用組成物
を提供することを目的とする。

【０００８】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記目的を達成すべく鋭意検討を行った結
果、トリクロサン、フッ化ナトリウム、炭酸水素ナトリ
ウムを併用することにより、う蝕予防効果が相乗的に高
まること、またこの場合、この併用系に対し更にカリウ
ムイオン源を併用することにより、経時的にも安定なう
蝕予防効果の高い口腔用組成物が得られることを知見し
た。

【０００９】即ち、トリクロサン以外のフェノール性化
合物であるビオゾール、ヒノキチオール、カルバルクロ
ル、クロルキシレノール、トリクロロカルバニリド、ク
ロルチモール等をフッ化ナトリウム及び炭酸水素ナトリ
ウムと併用しても、う蝕予防の相乗効果は見られず、ま
たフッ化ナトリウム以外のフッ素化合物であるフッ化第
一スズ、モノフルオロリン酸ナトリウムをトリクロサ
ン、炭酸水素ナトリウムと併用しても、同様にう蝕予防
の相乗効果は見られないにも拘らず、トリクロサン、フ
ッ化ナトリウム、炭酸水素ナトリウムの３者を併用する
と、う蝕予防の相乗効果が生じ、顕著なう蝕予防効果が
生じ、しかもこれらの系のみでは経時によるう蝕予防効
果の低下が生じるが、これにカリウムイオン源を添加す
ることにより、長期保存後でも十分なう蝕予防効果を発
揮することを見出し、本発明をなすに至ったものであ
る。

【００１０】以下、本発明について更に詳述すると、本
発明の口腔用組成物は、トリクロサン、フッ化ナトリウ
ム、炭酸水素ナトリウム及びカリウムイオン源を含有し
てなるものである。

【００１１】ここで、トリクロサンの配合量としては、
組成物全体量の０．０１〜１％（重量％、以下同様）で
あることが好ましく、更に好ましくは０．０２〜０．５
％である。０．０１％未満の配合量では歯垢形成抑制効
果が十分ではなく、１％を超えると組成物の味が著しく
低下するおそれがある。

【００１２】フッ化ナトリウムの配合量としては０．０
１〜１％が好ましく、更に好ましくは０．１〜０．５％
である。０．０１％未満の配合量では十分な効果が期待
できず、１％を超えるとフッ素症の起こる可能性が生じ
る。

【００１３】炭酸水素ナトリウムの配合量としては、組
成物全体量の１〜５０％が好ましく、より好ましくは５
〜４０％であり、更に好ましくは１０〜３０％である。
１％未満の配合量では十分な効果が期待できず、５０％
を超えると組成物の味が低下する傾向にある。

【００１４】カリウムイオン源としては、水酸化カリウ
ム、塩化カリウム、グリチルリチン酸ジカリウム、酒石
酸水素カリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、ク
エン酸カリウム、ピロリン酸カリウム、メタリン酸カリ
ウム、リン酸三カリウム、リン酸二水素カリウム等が用
いられ、好ましくは水酸化カリウム、塩化カリウム、炭
酸カリウムが用いられる。

【００１５】カリウムイオン源の配合量は０．００１〜
２０％が好ましく、更に好ましくは０．０１〜１０％で
ある。０．００１％未満の配合量では十分な効果が期待
できず、２０％を超えると組成物の味が著しく低下す
る。

【００１６】本発明の口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯
磨、液状歯磨等の歯磨剤、洗口剤、マウスウォッシュ、
口腔用パスタ等として調製され、この場合、これら組成
物の種類、形態等に応じた公知の成分を常用量で配合す
ることができる。

【００１７】歯磨剤を例にとると、研磨剤、粘結剤、粘
稠剤、界面活性剤、甘味剤、香料、着色剤等を配合でき
る。研磨剤としては、第２リン酸カルシウム、炭酸カル
シウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナト
リウム、シリカ系研磨剤（非晶質無水ケイ酸、結晶質無
水ケイ酸、アルミノシリケート、ジルコノシリケート
等）、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、レジン
等を配合することができる。粘結剤としては、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセル
ロース、アルギン酸塩、カラギーナン、アラビアガム、
ポリビニルアルコール、増粘性ケイ酸塩等、粘稠剤とし
ては、ポリエチレングリコール、ソルビトール、グリセ
リン、プロピレングリコール等を配合することができ、
界面活性剤としては、アニオン活性剤のラウリル硫酸ナ
トリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ラ
ウリルスルホ酢酸ナトリウム、ソジウムラウロイルサル
コシンナトリウム等を配合することができる。

【００１８】また、甘味剤としては、サッカリンナトリ
ウム、ステビオサイド等、防腐剤としては、パラベン等
が用いられる。また、香料として、ｌ−メントール、カ
ルボン、オイゲノール、アネトール、スペアミント油、
ペパーミント油等を配合し得る。これらは、いずれの場
合も従来使用されている成分を常用量で用いることがで
きる。

【００１９】マウスウォッシュを例にとると、粘稠剤、
甘味剤、ｐＨ調整剤、防腐剤、溶剤等が用いられ、粘稠
剤としては、ソルビット、グリセリン、プロピレングリ
コール、１，３−ブチレングリコール、ポリオキシエチ
レングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット
等を配合し得る。甘味剤としては、ステビオサイド、ス
テビアエキス、レバウディオサイド、ネオヘスペリジル
ジヒドロカルコン、アセスルファム、タウマチン、グリ
チルリチン、グリチルリチンモノグルコサイド、ヘルナ
ンズルチン、ペリラルチン、サッカリン、サッカリンナ
トリウム等、ｐＨ調整剤としては、クエン酸及びその塩
類、リン酸及びその塩類、リンゴ酸及びその塩類、酢酸
及びその塩類等の有機酸及びその塩類、メチルパラベン
等の防腐剤、エタノール、水等の溶剤、その他の成分を
配合して混合することにより製造することができる。

【００２０】更に、チューインガム、トローチ等の他の
口腔用組成物においても従来使用されている成分を常用
量を用い、常法に従って製造することができる。

【００２１】なお、本発明においては、有効成分として
本発明の効果を妨げない範囲で、デキストラナーゼ、ム
タナーゼ、リゾチーム、アミラーゼ、プロテアーゼ、溶
菌酵素、スーパーオキサイドディムスターゼ等の酵素等
の有効成分の１種又は２種以上を配合し得る。

【００２２】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、う蝕抑制効果
が高く、しかもその経時的な安定性の高いものである。

【００２３】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。なお、各例中の％はいずれも重量％であ
る。

【００２４】〔実験例１〕相乗効果確認実験（う蝕予防動物実験にて実施）（実験方法）薬剤のう蝕抑制効果を調べるために以下の
ような動物実験を行った。

【００２５】う蝕のモデル系であるゴールデンハムスタ
ーを用いて、表１，２に示す成分を含有する歯磨剤を調
製し、う蝕抑制能を調べた。

【００２６】各群１０匹からなる３週齢（雄）ハムスタ
ーにストレプトマイシン耐性のう蝕原因菌ストレプトコ
ッカス・ミュータンス１０４４９株を感染させた。感染
は上記菌株を４ｍｌのＢＨＩ培地（ＢＢＬ社製）に１白
金耳植菌し、嫌気条件下、３６℃，２０時間培養した
後、この菌液を０．１ｍｌ口中に滴下することを３日間
行った。

【００２７】各ハムスターの菌の定着は０．１％ストレ
プトマイシンを含むＭＳ寒天培地（Ｄｉｆｃｏ社製）を
用いて確認した。

【００２８】薬剤の投与は菌の定着を確認した後より５
週間行った。また薬剤は用事調製した上記歯磨剤を３倍
量の水で抽出したものを使用した。

【００２９】投与方法は口中及び左右チークポーチに
０．１ｍｌずつ計０．３ｍｌを１日２回滴下投与した。
対照群は上記と同様の方法で濾過イオン交換水を滴下投
与した。

【００３０】実験期間中の飼料としては、う蝕誘発粉末
試料Ｄｉｅｔ２０００（日本クレア社製）を用いた。飲
料水は孔径０．２μｍのメンブレンフィルターで濾過し
たイオン交換水を使用した。う蝕の評価はＫＹＥＳＥの
方法（Ｊ．Ｄｅｎｔ．Ｒｅｓ．２３巻，１９４４年）に
従って行った。

【００３１】また、う蝕抑制率は下記の式により算出し
た。

【００３２】

【数１】

【００３３】

【表１】

【００３４】

【表２】

【００３５】表１，２の結果より、トリクロサン、フッ
化ナトリウム及び炭酸水素ナトリウムを併用した組成
は、それぞれ２種類を併用した組成よりも強いう蝕予防
効果があることがわかる。また、フッ化ナトリウム以外
のフッ素化合物、トリクロサン以外のフェノール性殺菌
剤では、相乗的なう蝕予防効果が見られなかった。即
ち、トリクロサンは、フッ化ナトリウム、炭酸水素ナト
リウムとのう蝕予防相乗効果が見られ、好ましくは０．
０１％以上、より好ましくは０．０２％以上の配合量が
よいことがわかる。フッ化ナトリウムは、トリクロサ
ン、炭酸水素ナトリウムとのう蝕予防相乗効果があり、
好ましくは０．０１％以上、より好ましくは０．１％以
上の配合量がよいことがわかる。炭酸水素ナトリウム
は、トリクロサン、フッ化ナトリウムとのう蝕予防相乗
効果があり、好ましくは１％以上、より好ましくは５％
以上、更に好ましくは１０％以上の配合量がよいことが
わかる。

【００３６】〔実験例２〕表３に示す成分を含有する歯
磨剤を調製し、６０℃，１ケ月保存した後、そのう蝕予
防効果を実験例１と同じ方法を用いて評価した。

【００３７】

【表３】

【００３８】表３の結果より、カリウムイオン源を好ま
しくは０．００１％以上、より好ましくは０．０１％以
上配合することによりトリクロサン、フッ化ナトリウ
ム、炭酸水素ナトリウム併用系でのう蝕抑制相乗効果の
経時的安定性が増すことがわかる。また、カリウムイオ
ン源としては、水酸化カリウム、塩化カリウム、炭酸カ
リウムが好ましいことがわかる。

【００３９】〔実施例１〕練歯磨無水ケイ酸２０．０％グリセリン（８５％）３５．０プロピレングリコール５．０ラウリル硫酸ナトリウム１．２カルボキシメチルセルロースナトリウム０．６カラギーナン０．５サッカリンナトリウム０．１香料１．３トリクロサン０．１フッ化ナトリウム０．２炭酸水素ナトリウム２０．０水酸化カリウム０．５水残計１００．０％

【００４０】〔実施例２〕練歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物３５．０％ソルビット（７０％）２０．０プロピレングリコール４．０ラウリル硫酸ナトリウム１．４カルボキシメチルセルロースナトリウム０．８カラギーナン０．２サッカリンナトリウム０．１香料１．２トリクロサン０．２フッ化ナトリウム０．３炭酸水素ナトリウム１５．０塩化カリウム１．０水残計１００．０％

【００４１】〔実施例３〕練歯磨水酸化アルミニウム３５．０％ソルビット（７０％）２５．０プロピレングリコール３．０ラウリル硫酸ナトリウム１．５アルギン酸ナトリウム０．６キサンタンガム０．５ゼラチン０．２サッカリンナトリウム０．１香料１．０トリクロサン０．３フッ化ナトリウム０．２２炭酸水素ナトリウム１０．０炭酸カリウム１．０デキストラナーゼ３０００ｕ／ｇ歯磨ラウロイルザルコシンナトリウム０．５水残計１００．０％

【００４２】〔実施例４〕練歯磨炭酸カルシウム３５．０％グリセリン（８５％）２５．０プロピレングリコール５．０ラウリル硫酸ナトリウム１．８アルギン酸ナトリウム０．３キサンタンガム０．１サッカリンナトリウム０．１香料１．６トリクロサン０．１フッ化ナトリウム０．１炭酸水素ナトリウム１０．０炭酸水素カリウム１０．０水残計１００．０％

【００４３】〔実施例５〕練歯磨無水ケイ酸２０．０％ソルビット（７０％）３０．０プロピレングリコール４．０ラウリル硫酸ナトリウム１．０カルボキシメチルセルロースナトリウム０．７カラギーナン０．６サッカリンナトリウム０．１香料０．８トリクロサン０．１フッ化ナトリウム０．５炭酸水素ナトリウム１５．０炭酸カリウム１５．０水残計１００．０％

【００４４】〔実施例６〕練歯磨水酸化アルミニウム３５．０％グリセリン（８５％）２０．０プロピレングリコール３．０ラウリル硫酸ナトリウム１．１カルボキシメチルセルロースナトリウム０．４カラギーナン０．５サッカリンナトリウム０．１香料１．５トリクロサン０．２フッ化ナトリウム０．１炭酸水素ナトリウム２５．０メタリン酸カリウム５．０デキストラナーゼ３０００ｕ／ｇ歯磨ラウロイルザルコシンナトリウム０．５ムタナーゼ１００ｕ／ｇ歯磨水残計１００．０％

【００４５】〔実施例７〕液状歯磨無水ケイ酸１５．０％グリセリン（８５％）１０．０ソルビット（７０％）３０．０プロピレングリコール１．０ラウリル硫酸ナトリウム２．０ラウリン酸デカグリセリル０．５硫酸ナトリウム（無水）０．３カルボキシメチルセルロースナトリウム０．３サッカリンナトリウム０．１香料１．４トリクロサン０．０５フッ化ナトリウム０．２２炭酸水素ナトリウム５．０ピロリン酸カリウム１．０水残計１００．０％

【００４６】〔実施例８〕マウスウォッシュクエン酸ナトリウム０．２％エタノール１．０グリセリン（８５％）１０．０サッカリンナトリウム０．１安息香酸ナトリウム０．３パラオキシ安息香酸メチル０．１香料０．５炭酸水素ナトリウム５．０水酸化カリウム０．０５トリクロサン０．１ムタナーゼ３０ｕ／ｇ歯磨フッ化ナトリウム０．２２水残計１００．０％

【００４７】上記実施例の口腔用組成物は、いずれも高
いう蝕予防効果を示した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者深沢哲東京都墨田区本所１丁目３番７号ライオン株式会社内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】トリクロサン、炭酸水素ナトリウム、フ
ッ化ナトリウムを併用した口腔用組成物に更にカリウム
イオン源を配合してなることを特徴とする口腔用組成
物。