JPH1025253A - 苦味低減化剤及び苦味低減化法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 脂肪酸及び／又はその金属塩を有効成分
とする苦味低減化剤及びこれを医薬品、食品又は化粧品
に添加する苦味低減化法。 【効果】 入手容易な脂肪酸等を用い、安全かつ有効に
苦味を低減できる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、苦味低減化剤及び
これを用いる苦味低減化法に関し、特に、苦味を有する
医薬品、食品あるいは化粧品に添加することにより苦味
を効果的に低減化できる苦味低減化剤及びこれを用いる
苦味低減化法に関する。

【０００２】

【従来の技術】味は大きく分けて５つの基本味（甘味、
塩味、酸味、旨味、苦味）に分類される。中でも苦味は
不快感を与える場合が多い。苦味を呈するものとして
は、医薬品、食品の他、化粧品が挙げられる。このう
ち、医薬品は、その大半が苦味を呈し、その苦味故に飲
用が困難な場合があるため、苦味のマスキングは、重要
である。

【０００３】従来、製薬においての苦味のマスキング法
として、錠剤の場合は糖衣が、顆粒、細粒剤の場合には
糖によるコーティングや高分子によるフィルムコーティ
ングが行われていた。現在では、さらに固形剤全般でマ
イクロカプセル化や包接化合物を用いる方法（特開平３
−２３６３１６号公報）、さらに薬物を化学修飾するこ
とにより、不溶化させる方法等が採られている。しか
し、いずれの方法も完全に苦味をマスキングできなかっ
たり、工程が複雑であったり、限定された薬物にしか使
用できなかったり、製造コストが上昇するなどの問題点
を有している。一方、乳幼児、小児、老人、病人は、錠
剤や顆粒剤等の固形剤の服用が困難であることが多く、
この場合は液剤や用事溶解型のドライシロップが処方さ
れることが多い。しかしながら、液剤は上記のコーティ
ング法等は使用できず、高濃度の糖や有機酸をはじめと
する矯味剤や、フレーバーを添加することで苦味を軽減
しているが、マスキングは固型剤より不安全にならざる
を得ない。

【０００４】食品においても不快な苦味が問題となるこ
とがある。例えば、蛋白質の加水分解物から得られるペ
プチドや、アミノ酸の苦味を主とする異味、果汁の苦味
等が挙げられる。また、最近、特に健康嗜好が強まり、
苦味を有する生薬等を含んだ各種の健康食品が市販され
ている。これには、例えば、ギムネマ酸やアロエ等の抽
出物が挙げられる。このような食品中の苦味は、食品の
商品価値を低下させるため、これをマスキングすること
が必要である。このような方法としては、例えば、吸着
体を用いる方法（特開昭５５−１０８２５４号公報）、
包接化合物を用いる方法（特開昭６１−４０２６０号公
報）、及び甘味剤を添加する方法（特開昭６０−９７７
４号公報）などが挙げられる。さらに、食品原料の改良
として、苦味等の異味成分を含む組織をあらかじめ除去
するなどの方法も取られている。しかしながら、上述の
方法では苦味が完全に抑制されなかったり、食品の味を
変化させてしまうなどの多くの問題点があった。食品の
場合は、苦味を中心とする異味を完全にマスキングする
他に、苦味を調節する必要が生じる場合がある。例えば
コーヒー、紅茶、緑茶等の嗜好性飲料やビール、ウイス
キー等のアルコール含有飲料、野菜ジュースなどの一部
の飲料、山菜などの香味野菜類などは苦味を楽しむ食品
である。従って、このような食品は苦味を適度に調節す
る必要が生じる。

【０００５】一方、化粧品においても、口腔に用いるマ
ウスウォッシュ、歯磨き剤、顔面に用いる化粧水、口紅
等は、苦味を有しないものが好ましい。しかしながら、
その成分である界面活性剤や香料（フレーバー）には苦
味を呈するものがあり、使用に際しては種類や量が限定
されることがある。従来、苦味の除去には、甘味剤の添
加や特定の香料を添加して苦味の緩和を行っているが、
このような手段では強い苦味を呈する成分については充
分な効果が得られていない。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、苦味等の異味を呈する医薬品、食品又は化粧品の苦
味を安全に低減し、特に食品においては良好な食味を変
化させることなく苦味を低減する苦味低減化剤を提供す
ることにある。

【０００７】

【課題を解決するための手段】一般に、味の成分は大き
くわけて甘味、塩味、酸味、旨味、苦味の５つの基本味
に分類される。味細胞による味物質の受容機構は様々提
唱されているが、概ね甘味、旨味については受容蛋白質
により受容され、塩味、酸味の受容はチャンネル蛋白質
が関与していると報告されている。一方、苦味の受容は
味受容膜の脂質間及び脂質−蛋白質間の疎水領域で受容
されることが報告されている（熊沢、栗原ら；Biochim.
Biophys. Acta., 888, 62, 1986）。基本５味の内、苦
味物質以外の味物質は親水性物質であり、苦味物質だけ
が比較的疎水性が強い分子である。このため苦味物質は
味受容膜の疎水性領域にて受容されるものと考えられて
いる。苦味を呈する物質は膨大な数が存在し、１０〜２
０万種と見積もられているが定かではない。そのため、
苦味を有するための構造活性に関する研究は、一部では
行われてはいるが、統一的な見解は得られていない。し
かしながら、苦味物質の共通した性質としては、分子内
に疎水性領域及び疎水性基を持つことが挙げられている
（熊沢、栗原ら；Biochemistry, 27, 1239, 1988）。ま
た、強い苦味を有する分子には生理的pH下において正電
荷を有することが報告されている（R.S. Schallenberge
rら；Handbook of Sensory Physiology 4-2, 221, 197
1）。さらに生体膜の表面は負に荷電していることが知
られており、味細胞の味受容膜も同様である。このた
め、正電荷を有する苦味物質は、味受容膜に対してより
強い親和性を有するものと考えられている。

【０００８】本発明者は、このような知見に基づき鋭意
研究を行った結果、分子内に疎水基を有し、かつ負電荷
を有する物質が、苦味物質と結合しやすいことを見出
し、このような物質と苦味物質とを結合させることによ
り、苦味物質の味受容膜への受容が妨げられると考え、
このような物質を鋭意探索した結果、脂肪酸とその金属
塩が疎水基及び負電荷を有し、優れた苦味低減作用を有
することを見出し本発明を完成した。

【０００９】すなわち本発明は、脂肪酸及び／又は脂肪
酸の金属塩を有効成分とする苦味低減剤を提供するもの
である。

【００１０】また、本発明は、該苦味低減化剤を、苦味
を有する医薬品、食品又は化粧品に添加することを特徴
とする医薬品、食品又は化粧品の苦味低減化法を提供す
るものである。

【００１１】

【発明の実施の形態】本発明に用いる脂肪酸及びその金
属塩は、飽和でも不飽和のものであってもよく、その炭
素数は、８〜２４、特に１２〜１８のものが好ましい。
脂肪酸の金属塩としては、ナトリウム、カリウム、カル
シウム、マグネシウム又はアルミニウム等の塩が挙げら
れる。

【００１２】本発明に用いる脂肪酸及び脂肪酸の金属塩
（以下、「脂肪酸等」という）は公知の方法により製造
することができ、特に限定されない。例えば動植物原料
から得られた油脂を酵素による加水分解やケン化による
方法が挙げられる。動植物を原料とした場合、得られる
脂肪酸等は種々の脂肪酸等の混合物である。この混合物
は、そのまま苦味低減化剤として用いることができる
が、分別、蒸留等の処理により、単離、精製することが
苦味低減化効果を高める上で好ましい。また、脂肪酸等
は化学的に合成したものを用いてもよく、水素添加した
ものも用いることができる。

【００１３】上記の脂肪酸等は、１種でも２種以上を組
み合せて用いてもよく、その配合比は特に限定されず、
その配合量は、医薬品、食品又は化粧品の全量に対し、
０．０１〜１０重量％、特に０．０１〜５重量％、さら
に０．１〜３重量％、さらにまた０．５〜３重量％とす
ることが好ましい。

【００１４】脂肪酸等は、液状でも粉末状のものであっ
ても、苦味低減化剤として使用することができる。すな
わち、脂肪酸等が液状であれば、蛋白質、デンプン、糖
類、高分子セルロース等と混合することにより粉末化し
用いることもできる。また、物性改良のためコレステロ
ール等を添加し用いることができる。さらに、上記脂肪
酸等が不飽和脂肪酸残基を有する場合には、酸化を防止
する目的で抗酸化剤を添加することができる。これに
は、例えば、酢酸トコフェロール、商品名サンカトー
ル、商品名サンカノン、商品名サンメリン等が挙げられ
る。また、上記脂肪酸等を食用油（トリグリセリド）に
溶解させ用いることも可能である。この場合、例えば大
豆油、ナタネ油、コーン油、パーム油、綿実油、椰子
油、パーム核油、米油、胡麻油、サフラワー油、ハイオ
レイックサフラワー油、サンフラワー油及びハイオレイ
ックサンフラワー油等の植物油脂；牛脂、ラード、魚
油、鯨油及び乳脂等の動物油脂；これらの分別油；また
これらを水素添加したもの；そしてエステル交換したも
のを挙げることができる。これらの油脂のうち、１種又
は２種以上を組み合わせて使用できる。さらに必要によ
り、脂肪酸等と界面活性剤とを併用して用いることがで
きる。例を挙げると、ショ糖脂肪酸エステル、ポリグリ
セリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポ
リグリセリン縮合リシノレイン酸エステル、レシチン、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリエチレングリコ
ール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリ
オキシエチレン系非イオン性界面活性剤等が挙げられ
る。

【００１５】本発明の苦味低減化法は、苦味を有する医
薬品、食品あるいは化粧料に好ましく適用することがで
きる。適用する苦味を有する医薬品、食品及び化粧料の
形態は、水溶液、懸濁液、乳化物等の液状又はペースト
状あるいは粉末等の固形物のいずれでも良い。適用に際
して、これらの形態が水溶液、懸濁物、乳化物等の液状
又はペースト状の場合には、脂肪酸等を添加後、充分に
攪拌、分散等すればよい。攪拌、分散には、均一化装
置、乳化機、超音波処理装置等を用いることができる。
なお得られた分散物は、噴霧乾燥機、凍結乾燥機等によ
り乾燥後、粉末状あるいは粒状等の固形物としても良
い。また苦味を有する医薬品、食品及び化粧料の形態
が、粉末等の固形物の場合には、本発明の有効成分であ
る脂肪酸等を添加、混合する方法を用いることができ
る。また、上記脂肪酸等を水等に分散させ、これと固形
物の形態にある苦味を有する医薬品、食品あるいは化粧
料等を混合し、均一化した後、脱水しても良い。なお、
上記苦味を有する医薬品、食品あるいは化粧料が、水に
難溶性の場合は、ヘキサンや酢酸エチル等の有機溶剤や
エタノール等のアルコール類を用い、これらの成分を溶
解させた後、本発明に係る脂肪酸等を添加すれば良い。

【００１６】本発明の苦味低減化剤の適用対象とされる
苦味を有する医薬品は特に制限されないが、特に、塩基
性薬物（例えば、プロメタジン、プロプラノロール、ベ
ルベリン、クロルプロマジン、クロルフェニラミン、パ
パベリン、チアミン、キニーネなど）及びその酸付加塩
に用いることが好ましい。具体的には、塩基性薬物の塩
酸塩、硝酸塩、硫酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、炭酸塩等
の鉱酸塩及び／又はマレイン酸塩等の有機酸塩に用いる
ことができる。さらに、漢方製剤、生薬製剤にも適用で
きる。例を挙げると、オウレン、センブリ、ケイヒ、ク
ジン、キハダ、コウカ、ダイオウ、オオゴン、オオバ
ク、ギムネマ、ロガイ、イチョウ、クロレラ、なつめ等
が挙げられる。

【００１７】本発明が適用される医薬品の剤形は、特に
制限はなく、種々の剤形とすることができる。剤形とし
ては、例えばカプセル剤、顆粒剤、細粒剤、丸剤、散
剤、錠剤、トローチ剤、チュアブル剤及びドライシロッ
プ剤等の固形製剤、液剤、エキス剤、エリキシル剤、酒
精剤、シロップ剤、芳香水剤、リモナーデ剤及び流エキ
ス剤等の液状製剤を挙げることができる。

【００１８】上記の製剤化に際しては、公知の方法が利
用できる。従って、製剤化に際しては、従来から使用さ
れている添加剤を１種及び／又は２種以上組み合わせて
使用できる。このような添加剤としては、例えば、賦形
剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、流動化剤、コーティング
剤、矯味剤、マスク化剤及び香料を挙げることができ
る。また、製剤工程で用いる造粒機としては、プラネタ
リーミキサー、攪拌造粒機、高速混合造粒機、押しだし
造粒機、流動層造粒機、遠心転動造粒機、ローラーコン
パクター等が挙げられる。本発明では苦味を有する医薬
品に脂肪酸等を、該医薬品の全量に対し、０．０１〜１
０重量％（好ましくは０．０１〜５重量％、さらに好ま
しくは０．１〜３重量％）添加してもよいが、脂肪酸等
を苦味を呈する薬効成分である主剤１部に対して０．０
１〜１０００部（好ましくは０．１〜１００部）（重量
比）の含有量となるように添加することが好ましい。な
お、苦味を有する薬効成分が２種以上の場合には総重量
を１部とする。本発明は、苦味を有する食品（飲料を含
む）の形態が固形状、粉末状、ペースト状、液状のいず
れの場合には用いることができ、成形食品、冷凍食品、
冷蔵食品、レトルト食品のいずれの食品にも適用でき
る。

【００１９】具体的な食品としては、特に制限されない
が例として次のものを挙げることができる。グレープフ
ルーツ、オレンジ、レモン等の柑橘類及びこれらを含む
果汁；トマト、ピーマン、セロリ、ウリ、ニンジン、ジ
ャガイモ、アスパラガス等の野菜及びこれらを含む野菜
汁及び野菜ジュース；ソース、醤油、味噌、うま味調味
料及び唐辛子等の調味料；豆乳、豆乳を初めとする大豆
食品；クリーム、ドレッシング、マヨネーズ及びマーガ
リン等の乳化食品；魚肉、すり身及び魚卵等の水産加工
食品；ピーナツ等のナッツ類；納豆等の発酵商品；肉類
及び食肉加工品；ビール、ココア、紅茶、緑茶、発酵
茶、未発酵茶、清涼飲料及び機能性飲料等の飲料；漬物
類；麺類；粉末スープを含むスープ類；チーズ、牛乳等
の乳製品類；パン、ケーキ類；スナック菓子、チューイ
ンガム、チョコレートなどの菓子類；キャンディー類；
煙草；健康食品等が挙げられる。

【００２０】また食品に用いられるフレーバーへ本発明
の苦味低減化剤を添加することによりフレーバーの苦味
を低減化することもできる。さらに、ロイシン、イソロ
イシン、フェニルアラニン等の苦味を有するアミノ酸、
ペプチド及びオリゴ糖等の苦味の低減にも用いることが
できる。

【００２１】一方、コーヒー、紅茶、緑茶等の嗜好性飲
料やビール、ウイスキー等のアルコール含有飲料、野菜
ジュースなどの一部の飲料、山菜などの香味野菜類、根
菜類等は、苦味を楽しむ食品である。従って、このよう
な食品には、苦味を調節する目的で脂肪酸等を添加する
ことができる。また、香味野菜類及び根菜類を加工する
際に行われる灰汁抜き工程にも用いることができる。

【００２２】本発明において、苦味を有する食品に、上
記苦味低減化剤をその有効成分として該化粧料の全量に
対して０．０１〜１０重量％（好ましくは０．０１〜５
重量％、さらに好ましくは０．１〜３重量％）添加する
が、上記苦味を呈する成分に対しては、脂肪酸等を０．
１〜１０００重量倍（好ましくは０．１〜５０重量倍）
用いることが好ましい。なお、苦味を有する成分が２種
以上の場合には総重量を１部とする。

【００２３】次に、苦味を有する化粧料としては、特に
制限されないが例として次のものを挙げることができ
る。すなわち、化粧水、乳液、クリーム、パック、口
紅、ファンデーション、髭剃り補助剤、アフターシェー
ブローション、クレンジングフォーム及びクレンジング
ジェル等の顔面用化粧料；歯磨き、マウスウォッシュ及
びマウスリンス等を挙げることができる。このような苦
味を有する化粧品中の苦味を呈する成分としては、例え
ば、アルキル硫酸ナトリウム、モノアルキルリン酸ナト
リウム等の界面活性剤、メントール、リナロール、フェ
ニルエチルアルコール、プロピオン酸エチル、ゲラニオ
ール、リナリールアセテート、ベンジルアセテート等の
香料、メチルパラベン、プロピルパラベン等の殺菌剤、
乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿剤、８−アセチル化蔗
糖、ブルシン等のアルコール変性剤、乳酸アルミニウム
等の収れん剤等を挙げることができる。

【００２４】本発明においては、苦味を有する化粧料
に、上記苦味低減化剤をその有効成分として該化粧料の
全量に対して０．０１〜１０重量％（好ましくは０．０
１〜５重量％、さらに好ましくは０．１〜３重量％）添
加してもよいが、上記苦味を呈する成分に対しては、上
記の脂肪酸等を０．１〜１０００重量倍（好ましくは
０．１〜５０重量倍）用いることが好ましい。なお、苦
味を有する成分が２種以上の場合には総重量を１部とす
る。

【００２５】

【発明の効果】本発明の苦味低減化剤は、入手が容易で
安全な脂肪酸等から成り、かつ優れた苦味低減作用を示
すので、苦味を有する医薬品、食品及び化粧品に好適に
用いることができる。

【００２６】

【実施例】以下、実施例を挙げて本発明をさらに詳細に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。

【００２７】実施例１ 添加対象医薬品として強い苦味を有する塩酸キニーネを
選び、その０．５mM水溶液（コントロール）に苦味低減
化剤としてラウリン酸ナトリウム、ミリスチン酸ナトリ
ウム、ステアリン酸ナトリウムの最終濃度が１．０％
（Ｗ／Ｖ）又はオレイン酸ナトリウムを０．１％（Ｗ／
Ｖ）になるようにそれぞれ添加し、ディスパーサー（Ja
nke ＆ Kunkel社製）を用いて９５００r.p.m.で３分間
攪拌、分散して苦味抑制剤含有液剤を調製した。得られ
た各液剤の苦味の強度を、正常な味覚を有する健常人男
女５名からなる被検者パネルにより、下記の等価濃度試
験法を利用して評価した。結果を表２に示す。 （等価濃度試験法）等価濃度試験法とは、予め苦味の強
度が等間隔になるように基準液を作成しておき、この基
準液と上記で作成した液剤を被検者の官能評価により比
較し、相当する苦味の強度をその平均値で表す方法であ
る。ここでは、基準液として、代表的な苦味物質である
硫酸キニーネにて苦味の強さを１０段階に調製したもの
を用いた。なお、味覚などの感覚強度は、濃度の対数に
比例するため、濃度間隔は一定ではないが、感じる苦味
の強さは等間隔である（表１）。

【００２８】

【表１】

【００２９】

【表２】

【００３０】表２の結果から、本発明に従う苦味低減化
剤を添加することにより、苦味を顕著に低減することが
わかる。

【００３１】実施例２ 添加対象苦味物質として、健康食品や栄養補助剤の主成
分として用いられ、強い苦味を有する硝酸チアミンを選
び、その０．５％（Ｗ／Ｖ）水溶液（コントロール）
に、オレイン酸ナトリウムをその最終濃度が０．１％
（Ｗ／Ｖ）又は０．３％（Ｗ／Ｖ）となるように添加
し、実施例１と同様な方法で液剤を調製、評価した。評
価結果を表３に示す。

【００３２】

【表３】

【００３３】表３の結果から、本発明に従う苦味低減化
剤を添加することにより、苦味を顕著に低減することが
わかる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 桂木 能久 茨城県鹿島郡神栖町東深芝20 花王株式会 社研究所内

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 脂肪酸及び／又は脂肪酸の金属塩を有効
   成分とする苦味低減化剤。
2. 【請求項２】 脂肪酸及び／又は脂肪酸の金属塩が、炭
   素数８〜２４の飽和もしくは不飽和の脂肪酸及び／又は
   その金属塩である請求項１記載の苦味低減化剤。
3. 【請求項３】 脂肪酸及び／又は脂肪酸の金属塩が、炭
   素数１２〜１８の飽和もしくは不飽和の脂肪酸及び／又
   はその金属塩である請求項１記載の苦味低減化剤。
4. 【請求項４】 請求項１〜３のいずれか１項記載の苦味
   低減化剤を、苦味を有する医薬品に添加することを特徴
   とする医薬品の苦味低減化法。
5. 【請求項５】 請求項１〜３のいずれか１項記載の苦味
   低減化剤を、苦味を有する食品に添加することを特徴と
   する医薬品の苦味低減化法。
6. 【請求項６】 請求項１〜３のいずれか１項記載の苦味
   低減化剤を、苦味を有する化粧品に添加することを特徴
   とする化粧品の苦味低減化法。
7. 【請求項７】 苦味低減化剤の添加量が、医薬品、食品
   又は化粧品の全量に対して０．０１〜１０重量％である
   請求項４〜６のいずれか１項記載の苦味低減化法。